Элзепам ампулы инструкция по применению в уколах

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N001201/01-210508

Торговое название:

ЭЛЗЕПАМ^®

Международное непатентованное название:

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Химическое название:
7 — Бром -1,3 — дигидро — 5 — (2 — хлорфенил) — 2Н — 1,4-бензодиазепин-2-он.

Лекарственная форма:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Действующее вещество: бромдигидрохлор-фенилбензодиазепин 1,0 г;
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (молек. масса 12600 ± 2700) — 9,0 г, глицерол — 100,0 г, натрия дисульфит — 2,0 г, полисорбат-80 -50,0 г, натрия гидроксида раствор 0,1 М до рН 6,0-7,5, вода для инъекций до 1 л.

Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX: N05BX

Фармакологические свойства

ЭЛЗЕПАМ^® является производным бензодиазепина.
Фармакодинамика. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), .реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия ЭЛЗЕПАМа^® определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10 — 18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрически-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения. Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
В неврологической практике применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

ЭЛЗЕПАМ^® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Разовая доза обычно составляет 0,0005 — 0,001 г (0,5 — 1 мг), а при нарушениях сна 0,0005 — 0,001 г (0,5 -1 мг) перед сном.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях ЭЛЗЕПАМ^® применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005 — 0,001 г (0,5 — 1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза 0,003 — 0,005 г (3 -5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях до 0,007 — 0,009 г. При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).
Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 0,0025 — 0,005 (2,5 — 5 мг) в сутки.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.
Для предоперационной подготовки — внутривенно медленно вводят 0,003 — 0,004 г (3-4 мл 0,1 % раствора).
Средняя суточная доза ЭЛЗЕПАМа^® составляет 0,0015 — 0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения ЭЛЗЕПАМа^®, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или овышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогеннсть (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, диперсонализация, усиление потоооделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко — психотические реакции).
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Передозировка

При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагони¬стов миорелаксантного действия ЭЛЗЕПАМа^® рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день) или раствор коразола (инъекции по 1 мл 10% раствора 1-2 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами ЭЛЗЕПАМ^® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические, и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивают концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении ЭЛЗЕПАМа^® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема ЭЛЗЕПАМа^® побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения ЭЛЗЕПАМом^® не рекомендуется.

ЭЛЗЕПАМ^® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 %.
5 ампул по 1 или 2 мл в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и фольги или без фольги, с последующим вложением 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению и скарификатором в пачку. 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором в картонную коробку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре до 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Претензии принимаются производителем по адресу:

601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Заявитель регистрации:
ООО «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Состав

• Одна таблетка средства Элзепам включает 1 или 0,5 мг бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Дополнительные вещества: желатин, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат кальция.
• 1 мл раствора для инъекций включает 1 мг бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Дополнительные вещества: глицерол, низкомолекулярный поливинилпирролидон, дисульфит натрия, гидроксид натрия, полисорбат 80, вода.

Форма выпуска

Белые таблетки плоскоцилиндрической формы:

• 10 таблеток по 1 или 0,5 мг в контурной упаковке — одна две или три упаковки в картонной пачке.
• 10 таблеток по 1 мг в контурной упаковке — пять упаковок в картонной пачке.

Бесцветный раствор:

• один миллилитр раствора в ампуле — пять или десять ампул в картонной пачке;
• один миллилитр раствора в ампуле — пять ампул в пластиковом поддоне — один, два или десять поддонов в картонной пачке;
• один миллилитр раствора в ампуле — пять ампул в ячейковой упаковке — одна или две упаковки в картонной пачке;
• один миллилитр раствора в ампуле — пять ампул в пластиковой упаковке — одна или две упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Седативное, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бензодиазепиновый транквилизатор. Оказывает седативное, анксиолитическое, противосудорожное, снотворное, миорелаксирующее действие. Стимулирует подавляющий эффект гамма-аминомасляной кислоты на нервную передачу. Активирует участки реагирования с бензодиазепинами в рецепторах гамма-аминомасляной кислоты; снижает возбудимость подкорки мозга, тормозит спинальные полисинаптические рефлексы.

Анксиолитическое действие вызвано влиянием на лимбическую систему, что приводит снижению эмоционального напряжения, подавлению страха, тревоги, беспокойства.

Седативный эффект вызван действием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса – это ослабляет невротическую симптоматику.

Противосудорожное действие проявляется благодаря усилению торможения в пресинапсах, средство подавляет движение судорожного импульса, но не удаляет возбуждение в очаге.

Снотворное действие связано с угнетением ретикулярной формации. Подавляет действие вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, изменяющих механизм засыпания.

Миорелаксирующее действие вызвано торможением спинальных афферентных путей.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из кишечника, время наступления максимальной концентрации составляет 1-2 часа. Трансформируется в печени; время полувыведения – 6-18 часов. Выделяется почками.

Показания к применению

• Психопатические, неврозоподобные, невротические, психопатоподобные и другие расстройства, сопровождающиеся напряженностью, страхом, тревогой, раздражительностью, эмоциональной лабильностью.
• Ипохондрически-сенестопатический синдром.
• Расстройства сна.
• Гиперкинезы и тики, вегетативная лабильность, ригидность мышц.
• Вегетативные дисфункции.
• Реактивные психозы.
• Миоклоническая и височная эпилепсия (как противосудорожное средство).
• Для предупреждения состояний эмоционального напряжения и страха.

Противопоказания

• Закрытоугольная глаукома.
• Миастения.
• Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких.
• Кома.
• Острая недостаточность дыхания.
• Беременность и лактация.
• Шок.
• Возраст менее 18 лет.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и иным бензодиазепинам.

Необходимо с осторожностью назначать средство при гипопротеинемии, недостаточности функции печени и почек, гиперкинезе, спинальных и церебральных атаксиях, лекарственной зависимости, органических болезнях головного мозга, депрессии, в пожилом возрасте.

Побочные действия

• Явления со стороны нервной деятельности: чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, нарушение концентрации, дизартрия, дезориентация, спутанность сознания, замедление психических и моторных реакций, головная боль, депрессия, эйфория, тремор, нарушения координации, снижение памяти, снижение настроения, экстрапирамидные дистонические реакции, миастения, астения, парадоксальные реакции.
• Явления со стороны кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Явления со стороны пищеварения: тошнота, сухость во рту, изжога, повышение содержания печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, понижение аппетита, рвота, запор, поражение печени, диарея, желтуха.
• Явления со стороны мочеполовой сферы: задержка или недержание мочи, изменение либидо, нарушение работы почек, дисменорея.
• Явления со стороны системы кровообращения: снижение давления, тахикардия.
• Аллергические явления: сыпь на коже, зуд.
• Прочие явления: привыкание, лекарственная зависимость, нарушение зрения, снижение веса.
• Местные явления: венозный тромбоз, флебит.

Инструкция по применению Элзепама (Способ и дозировка)

Препарат разрешено вводить внутривенно и внутримышечно.

Таблетки Элзепам, инструкция по применению

Разовая доза составляет 0,5-1 мг.

При расстройствах сна препарат рекомендуют в дозе 0,5-1 мг раз в сутки непосредственно перед сном.

Для лечения тревоги, страха, вегетативных пароксизмов, психомоторного возбуждения, психотических состояний средство применяют в первоначальной дозе 0,5-1 мг в сутки, стандартная доза составляет 3-5 мг в сутки, в особо тяжелых случаях разрешено применение до 7-9 мг в сутки.

Для терапии абстинентного синдрома препарат назначают по 2,5-5 мг в сутки.

При эпилептических припадках средство принимают начиная с дозировки 0,5 мг в сутки.

В неврологической практике при расстройствах с увеличенным мышечным тонусом средство рекомендуют по 1-2 мг в сутки.

Для дооперационной подготовки препарат вводят внутривенно медленно 3-4 мг однократно.

Максимальная дневная доза Элзепама составляет 10 мг. Во избежание появления лекарственной зависимости продолжительность применения средства должна составлять около 2 недель, но не более 3-4 недель. Прекращение лечения производится путем медленного снижения дозы.

Передозировка

Признаки передозировки: при умеренной форме возможно усиление лечебного действия и нежелательных эффектов; при сильной форме – угнетение сознания, дыхательной и сердечной функции.

Лечение передозировки: контроль за основными функциями организма, симптоматическая терапия. Антагонистами миорелаксантного действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина являются нитрат стрихнина и раствор Коразола. В качестве избирательного антагониста может применяться Флумазенил.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность Леводопы у лиц с паркинсонизмом.

Элзепам может усиливать токсичность Зидовудина.

Блокаторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития нежелательных эффектов препарата.

Активаторы микросомальных ферментов печени наоборот подавляют действие Элзепама.

При одновременном использовании возможно усиление действия гипотензивных препаратов.

При совместном назначении с Клозапином возможно угнетения дыхания.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 20°С в темном сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При недостаточности функции почек и печени или продолжительной терапии необходим регулярный контроль за показателями периферической крови и содержанием печеночных ферментов.

Препарат обладает способностью провоцировать лекарственную зависимость при продолжительном приеме в дозах свыше 4 мг в сутки.

При резком прекращении употребления могут отмечаться признаки синдрома «отмены».

Прием препарата противопоказан при осуществлении управления мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Элзепама: Транквезипам, Фензитат, Фезанеф, Феназепам, Фезипам, Фенорелаксан.

Детям

Препарат не предназначен для лечения детей.

С алкоголем

Препарат усиливает действие спиртосодержащих напитков, поэтому их употребление в период лечения не рекомендуется.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан в данные периоды.

Отзывы об Элзепаме

Отзывы сообщают о хорошей эффективности препарата при проблемах с засыпанием и тревожных расстройствах, однако стоит помнить, что данное средство нужно использовать только по рекомендации врача из-за возможности развития зависимости.

Цена Элзепама, где купить

Цена упаковки препарата №10 с таблетками по 0,5 мг составляет около 58 рублей, а ампулы по 1 мл №5 стоят 70-82 рубля.