Эманера капсулы кишечнорастворимые инструкция по применению

Эманера (Emanera®)

💊 Состав препарата Эманера

✅ Применение препарата Эманера

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Эманера
(Emanera®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.11.09

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

A02BC05

(Эзомепразол)

Лекарственная форма

Эманера

Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 14 или 28 шт.

рег. №: ЛП-002047
от 11.04.13
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эманера

Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 35.58 мг, повидон К30 — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.9 мг.

Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 9.376 мг, титана диоксид (E171) — 5.86 мг, макрогол 3000 — 4.735 мг, тальк — 3.469 мг) — 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 127.49 мг, тальк — 11.925 мг, макрогол 6000 — 3.825 мг, титана диоксид (Е171) — 3.825 мг, полисорбат 80 — 1.72 мг.
Желатиновая капсула — 48 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.014 мг, титана диоксид (E171) — 0.406 мг, желатин*** — 28.38 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, титана диоксид (E171) — 0.271 мг, желатин*** — 18.92 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Показания активных веществ препарата

Эманера

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).

У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.

Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).

Применение у пожилых пациентов

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).

Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код


На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.

Ok

  • Инструкция по применению Эманера®
  • Состав препарата Эманера®
  • Показания препарата Эманера®
  • Условия хранения препарата Эманера®
  • Срок годности препарата Эманера®

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
капс. кишечнорастворимые 20 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 10225/14/19 от 19.04.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета.

1 капс.
эзомепразол 20 мг
  в форме эзомепразола магния дигидрата

Вспомогательные вещества: сахарные шарики (сахароза и кукурузный крахмал), 28.46 – 32.56 мг сахарозы, повидон К30, натрия лаурилсульфат, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 6000 и макрогол 3000, тальк (E553b), магния карбонат, полисорбат 80 (E433), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (дисперсия 30%).

Состав оболочки корпуса: желатин (E441), титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172)

7 шт. — блистеры ОПА / алюминий / ПВХ пленка и алюминиевая фольга (2) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры ОПА / алюминий / ПВХ пленка и алюминиевая фольга (4) — коробки картонные.


ЭМАНЕРА
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
капс. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 10225/14/19 от 19.04.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы кишечнорастворимые коричневато-розового цвета.

1 капс.
эзомепразол 40 мг
  в форме эзомепразола магния дигидрата

Вспомогательные вещества: сахарные шарики (сахароза и кукурузный крахмал), 56.93 – 65.11 мг сахарозы, повидон К30, натрия лаурилсульфат, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 6000 и макрогол 3000, тальк (E553b), магния карбонат, полисорбат 80 (E433), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (дисперсия 30%).

Состав оболочки корпуса: желатин (E441), титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172).

7 шт. — блистеры из ПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги (2) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры из ПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги (4) — коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭМАНЕРА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 03.03.2023 г.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонную помпу в париетальных клетках. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают одинаковой фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается и переходит в активную форму в условиях кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+К+-АТФ-азы (протонной помпы). Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Фармакодинамические эффекты

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг эффект развивается в течение часа. При регулярном применении эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут на протяжении 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении через 6-7 ч после приема препарата на 5 день терапии).

У пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) после 5 дней применения эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось, в среднем, в течение 13 и 17 ч соответственно. Количество пациентов, у которых величина внутрижелудочного рН выше 4 сохранялась в течение 8, 12 и 16 часов для эзомепразола 20 мг, составило 76%, 54% и 24% соответственно, а для эзомепразола 40 мг — 97%, 92% и 56% соответственно.

Используя параметр AUC для оценки концентраций, была показана корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции кислоты.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает через 4 недели терапии приблизительно у 78% пациентов и через 8 недель — у 93%. Прием эзомепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Нelicobacter pylori примерно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после одной недели эрадикационной терапии не требуется последующая монотерапия антисекреторными препаратами для эффективного контроля симптомов и заживления язвы.

В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациенты с подтвержденными эндоскопически кровотечениями из пептической язвы типа Iа, Ib, IIа или IIb по Форресту (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) были рандомизированы в группу, получавшую раствор эзомепразола для инфузий (n=375), и группу, получавшую плацебо (n=389). После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо 80 мг эзомепразола в течение 30 мин в виде в/в инфузии с последующей непрерывной (8 мг/ч) инфузией, либо плацебо в течение 72 ч. После начального 72-часового периода все пациенты открыто получали по 40 мг эзомепразола внутрь на протяжении 27 дней для подавления секреции соляной кислоты. Случаи повторного кровотечения в течение 3 дней составили 5.9% в группе эзомепразола по сравнению с 10.3% в группе плацебо и через 30 дней — 7.7% против 13.6% соответственно.

На фоне терапии антисекреторными препаратами в результате снижения секреции кислоты концентрация гастрина в плазме повышается. Также из-за снижения кислотности желудочного сока повышается хромогранин A (CgA). Повышенный уровень CgA может препятствовать результатам обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Сообщения, полученные из литературных источников, свидетельствуют о необходимости прекращения терапии ингибиторами протонной помпы от 5 дней до 2 недель до запланированного измерения CgA. Это позволит вернуть ложно повышенные после лечения ИПП уровни CgA в нормальный диапазон.

У пациентов, длительно получавших эзомепразол, было отмечено повышенное количество ECL клеток (энтерохромаффиноподобных клеток), что, возможно, связано с повышением концентрации гастрина в плазме. Полученные выводы не являются клинически значимыми.

У пациентов, длительно получающих антисекреторные препараты, несколько увеличивается частота образования железистых кист в желудке. Эти физиологические изменения являются следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный и обратимый характер.

Применение препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протоновой помпы (ИПП), сопровождается увеличением количества бактерий, в норме присутствующих в ЖКТ. Лечение ингибиторами протоновой помпы может приводить к незначительному повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими возбудителями, как Salmonella spp., Campylobacter spp. и, возможно, у госпитализированных пациентов Clostridiumdifficile.

В двух исследованиях с ранитидином в качестве активного контроля эзомепразол показал большую эффективность при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Клиническая эффективность

В двух исследованиях с применением ранитидина в качестве препарата сравнения эзомепразол показал большую эффективность в отношении заживления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В двух плацебо-контролируемых исследованиях эзомепразол показал большую эффективность в отношении профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастная группа > 60 и / или с пептической язвой в анамнезе).

Детская популяция

В исследовании пациентов с ГЭРБ в возрасте от <1 года до 17 лет, продолжительно получавших ИПП, у 61% пациентов наблюдали гиперплазию ECL-клеток легкой степени без клинической значимости и без развития атрофического гастрита или карциноидных опухолей.

Фармакокинетика

Абсорбция

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в форме гранул / пеллет, покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.

Конверсия в R-изомер в условиях in vivo незначительна. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальных концентраций (Cmax) в плазме примерно через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 % после приема однократной дозы 40 мг и увеличивается до 89 % после повторных введений препарата один раз в сутки; для дозы 20 мг — 50 % и 68 %, соответственно. Приём пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, однако это не оказывает существенного влияния на фармакологическое действие эзомепразола в отношении секреции кислоты.

Распределение

Кажущийся объём распределения (Vd) при достижении равновесного состояния у здоровых лиц составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание эзомепразола с белками плазмы — 97%.

Метаболизм

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и дезметилметаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, при этом образуется сульфонпроизводное эзомепразола, основной метаболит плазмы.

Выведение

Представленные ниже параметры в основном отражают фармакокинетику у лиц с активным ферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы).

Общий плазменный клиренс составляет около 17 л/ч после однократного приема и около 9 л/ч — после многократного. Период полувыведения (T1/2) из плазмы составляет около 1.3 ч на фоне регулярного применения препарата 1 раз/сут.

При приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы в промежутке между приемами и не накапливается в организме.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию.

При приеме внутрь до 80% выводится в виде метаболитов с мочой, остальное — с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного вещества.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика эзомепразола изучалась для дозы 40 мг, принимаемой 2 раза в сутки. Площадь под кривой «концентрация в плазме — время» возрастает при повторном приёме эзомепразола. Такое увеличение является дозозависимым и имеет нелинейную зависимость от дозы при повторных приёмах, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшения системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфоновым метаболитом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Около 2.9±1.5% населения имеют сниженную активность фермента CYP2C19 (медленные метаболизаторы). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, вероятно, в основном осуществляется изоферментом CYP3A4. На фоне регулярного применения эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут средняя AUC у медленных метаболизаторов оказалась примерно на 100% больше, чем у быстрых. Средние значения Cmax в плазме были повышены примерно на 60%. Указанные особенности не оказывают влияния на дозирование и способ применения эзомепразола.

У пожилых пациентов (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает существенных изменений.

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% больше, чем у мужчин. При регулярном применении 1 раз/сут гендерных различий отмечено не было. Эти данные не оказывают влияния на дозирование и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к двукратному увеличению AUC. Поэтому у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нельзя превышать суточную дозу эзомепразола, составляющую 20 мг.

Эзомепразол и его основные метаболиты не аккумулируются при приеме 1 раз в сутки.

Исследования у пациентов со сниженной функцией почек не проводились. Поскольку через почки осуществляется выведение не исходного вещества, а его метаболитов, то предполагается, что у пациентов с нарушенной функцией почек метаболизм эзомепразола не изменяется.

При регулярном применении эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значение AUC и Тmax эзомепразола у детей и подростков в возрасте 12-18 лет оказались подобными таковым у взрослых для обеих доз.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные подтверждают отсутствие какой-либо опасности для людей при проведении исследований безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности. Далее перечислены нежелательные реакции, которые отсутствовали в ходе проведения клинических исследований, однако наблюдались у животных при уровнях воздействия препарата, аналогичных таковым в клинических исследованиях, и возможно применимые в клинической практике.

При проведении исследования канцерогенности рацемической смеси у крыс была зарегистрирована гиперплазия желудочно-кишечного тракта и карциноидная опухоль. Данные заболевания являются результатом продолжительной, выраженной гипергастриномии, вторичной по отношению к уменьшенному производству желудочной кислоты, и наблюдаются после длительного применения у крыс ингибиторов секреции желудочной кислоты.

Показания к применению

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

— симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;

— предотвращение рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, получающие терапию НПВП:

— лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом НПВП.

Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений после проводимого в/в лечения кровотечения из пептической язвы.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Подростки от 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;

— симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной антибактериальной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Реклама

Режим дозирования

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения эзомепразолом.

Длительная терапия с целью профилактики рецидивов эзофагита: 20 мг 1 раз/сут.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз/сут пациентам без эзофагита.

Если после 4 недель лечения не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов можно продолжить прием препарата в дозе 20 мг препарата 1 раз/сут. Взрослые могут принимать по 20 мг 1 раз/сут в режиме «по требованию». Пациентам с высоким риском развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, принимающим НПВП, принимать препарат в режиме «по требованию» не рекомендуется.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori

В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori и лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и профилактики рецидивов пептической язвы у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: 20 мг препарата Эманера® + 1 г амоксициллина + 500 мг кларитромицина. Все препараты следует принимать 2 раза/сут в течение 7 дней.

Пациенты, получающие терапию НПВП

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом НПВП: обычная доза — 20 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения — 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с приемом НПВП у пациентов группы риска: 20 мг 1 раз/сут.

Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений после проводимого в/в лечения кровотечений из пептической язвы

Препарат Эманера® назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель после начатой в/в профилактики повторных кровотечений из пептической язвы.

Синдром Золлингера-Эллисона

Рекомендуемая начальная доза препарата Эманера®— 40 мг 2 раза/сут. Впоследствии дозу следует корректировать индивидуально, продолжительность лечения обусловлена клиническими показаниями. На основании клинических данных заболевание у большинства пациентов контролируется применением эзомепразола в диапазоне доз от 80 мг/сут до 160 мг/сут. При необходимости применения препарата в дозе более 80 мг/сут, дозу следует разделять на 2 приема.

Подростки от 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель.

Рекомендован дополнительный 4-недельный курс лечения в случаях, когда после первого этапа заживления эзофагита не наступило, или сохраняются симптомы заболевания.

длительная терапия с целью профилактики рецидивов эзофагита: 20 мг 1 раз/сут.

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз/сут пациентам без эзофагита.

Если после 4 недель лечения контроля симптомов добиться не удалось, то необходимо провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов, дальнейший контроль над заболеванием может достигаться приёмом 20 мг препарата 1 раз/сут.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

При выборе рациональной комбинированной терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные руководства относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (как правило — 7, но иногда — до 14 сут) и надлежащего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно проходить под контролем специалиста.

Рекомендуемые дозы:

Масса тела Дозирование
30-40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: Эманера® 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, назначаются вместе 2 раза/сут в течение 1 недели
>40 кг Комбинация с двумя антибиотиками: Эманера® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг, назначаются вместе 2 раза/сут в течение 1 недели

В связи с отсутствием необходимого объема данных препарат не рекомендован детям в возрасте до 12 лет.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью из-за ограниченного опыта применения (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени нельзя превышать максимальную дозу препарата Эманера®, составляющую 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжёвывать или разламывать.

Для пациентов с затрудненным глотанием капсулы можно открыть, а пеллеты, находящиеся внутри, смешать с половиной стакана негазированной воды. Не следует использовать какие-либо другие жидкости, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Воду с пеллетами следует выпить сразу или в течение 30 мин, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить. Пеллеты нельзя разжевывать или раздавливать.

Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, капсулы можно открыть, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. Перед началом процедуры важно внимательно проверить, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для ее выполнения.

Правила введения препарата через назогастральный зонд

1. Открыть капсулу, поместить пеллеты в соответствующий шприц и наполнить его примерно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов пеллеты необходимо растворить в 50 мл воды, чтобы предотвратить засорение трубки.

2. После добавления воды сразу встряхнуть шприц, чтобы равномерно распределить пеллеты в объеме суспензии.

3. Удерживая шприц наконечником вверх, следует убедиться, что наконечник не засорился.

4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц следует держать наконечником вверх для предотвращения засорения).

6. Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст.

7. Если необходимо смыть оставшийся в шприце осадок, следует наполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить шаг 5. Для некоторых зондов требуется 50 мл воды.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

При проведении клинических испытаний (а также постмаркетинговых исследований) наиболее часто были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: головная боль, боль в животе, диарея и тошнота. Кроме того, профиль безопасности схож для разных лекарственных форм препарата, способов применения, возрастных групп и категорий пациентов.

Не были выявлены нежелательные реакции, связанные с дозой препарата.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, сгруппированные по системно-органным классам и частоте возникновения, перечислены далее.

Классификация частоты развития побочных эффектов представлена согласно ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (повышение температуры тела, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок).

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отёки; редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»), тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией. Гипомагниемия может быть связана с гипокалиемией.

Психические расстройства: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость; редко — расстройство вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и нарушения функции лабиринта: нечасто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; частота неизвестна — микроскопический колит.

Гепатобилиарные нарушения: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка (смотрите раздел «Особые указания») .

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника «Особые указания»; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов была также зарегистрирована почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Прочие: редко — слабость/недомогание, повышенная потливость.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях, полученных после регистрации лекарственного средства, с целью непрерывного мониторинга соотношения «польза / риск» препарата. Просим медицинских работников сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам;

— одновременный прием с нелфинавиром (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В настоящее время не получено достаточного количества данных о применении эзомепразола у беременных женщин. Результаты эпидемиологических исследований большого количества беременных женщин, принимавших рацемическую смесь омепразола, указывают на отсутствие мальформативного (нарушения развития плода) и фетотоксического эффектов препарата. Исследования эзомепразола на животных не выявили прямого или косвенного негативного воздействия на развитие эмбриона и плода. Исследования рацемической смеси на животных не продемонстрировали прямого или косвенного негативного воздействия на беременность, роды и постнатальное развитие. Беременным женщинам препарат следует назначать с осторожностью.

Доступная информация о приеме препарата во время беременности (около 300 — 1000 исходов беременности) демонстрирует отсутствие мальформативного и фетотоксического эффектов препарата.

Результаты исследований на животных не показали наличия прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию (смотрите раздел «Данные доклинической безопасности»).

Лактация

Неизвестно, экскретируется ли эзомепразол с грудным молоком матери. Имеется недостаточно информации о влиянии эзомепразола на новорожденных / младенцев. Применение препарата во время кормления грудью не рекомендуется.

Репродуктивная функция

В ходе проведения исследования рацемической смеси омепразола на животных при п/о применении влияния на репродуктивную функцию установлено не было.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени нельзя превышать максимальную дозу препарата Эманера®, составляющую 20 мг.

Применение у детей

В связи с отсутствием необходимого объема данных препарат не рекомендован детям в возрасте до 12 лет.

Особые указания

При появлении любых тревожных симптомов (таких как, значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка, следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку прием препарата Эманера® может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, находящиеся на длительной терапии (особенно более года) должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациентов, получающих лечение «по требованию», необходимо инструктировать о необходимости обращения к лечащему врачу при изменении характера симптомов.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможные взаимодействия между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и возможные лекарственные взаимодействия кларитромицина при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим препараты, метаболизирующиеся через CYP3A4 (например, цизаприд).

Терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp. и Campylobacter spp. (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Абсорбция витамина B12

Подобно другим препаратам, блокирующим секрецию соляной кислоты, эзомепразол может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) ввиду развития гипо- или ахлоргидрии. Это явление следует учитывать при проведении длительной терапии пациентов при наличии факторов риска снижения абсорбции витамина В12.

Гипомагниемия

Тяжёлая гипомагниемия отмечалась у пациентов, получавших ИПП (ингибиторы протонной помпы), подобные эзомепразолу, в течение как минимум трёх месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. У пациентов могут возникать такие проявления тяжёлой гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако симптомы могут начинаться неожиданно или оставаться незамеченными. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после введения магния и отмены ИПП.

У пациентов, которым запланирована длительная терапия, или у лиц, получающих ИПП совместно с дигоксином или препаратами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретиками), следует определить уровень магния перед началом лечения, а также проводить измерения периодически в процессе лечения.

Риск переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при приеме в высоких дозах и в течение длительного периода времени (> 1 года), могут незначительно повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов с другими предрасполагающими факторами риска. Экспериментальные исследования свидетельствуют о способности ингибиторов протонной помпы увеличивать общий риск переломов на 10 – 40 %. Отчасти это увеличение может обусловливаться другими факторами риска. Пациентам с риском развития остеопороза лечение следует назначать в соответствии с текущими клиническими руководствами. Кроме того, им необходимо обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D.

Комбинации с другими препаратами

Одновременное назначение эзомепразола и атазанавира не рекомендовано (смотрите раздел «Лекарственное взаимодействие»). При необходимости комбинированной терапии следует обеспечить тщательный клинический мониторинг с повышением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира, при этом превышать дозу эзомепразола, составляющую 20 мг, не рекомендовано.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. При инициации либо окончании курса терапии эзомепразолом следует проводить оценку его возможных реакций с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19.

Известно о взаимодействии омепразола и клопидогрела (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Клиническая значимость данного явления не определена. В качестве меры предосторожности следует избегать совместного назначения указанных препаратов.

Влияние на лабораторные показатели

Повышение уровня CgA может помешать обнаружению нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого, приём эзомепразола следует временно прекратить, как минимум за пять дней до измерения CgA (смотрите раздел «Фармакологическое действие»). Если уровни CgA и гастрина не вернулись на исходный уровень после первоначального определения, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Подострая кожная красная волчанка (SCLE)

Прием ингибиторов протонной помпы в очень редких случаях приводил к развитию SCLE. При возникновении повреждений, особенно на открытых для солнца участках кожи, в сочетании с артралгией, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а специалист системы здравоохранения должен рассмотреть вопрос о прекращении лечения Эманера®. SCLE, возникшая после предыдущего лечения ингибитором протонной помпы, может повышать риск развития SCLE при применении других ингибиторов протонной помпы.

Особая информация о некоторых ингредиентах препарата

Эманера® содержит сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Эзомепразол оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Сообщалось о нежелательных реакциях, таких как головокружение (нечасто) и ухудшение зрения (редко) (смотрите раздел «Побочное действие»). В случае появления таких симптомов не рекомендуется управлять транспортным средством или работать с оборудованием.

Передозировка

Симптомы: информация о преднамеренной передозировке у человека ограничена. Прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием эзомепразола в дозе 80 г не привел к каким-либо отрицательным последствиям.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ нецелесообразен. Как и в любом другом случае передозировки, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других активных веществ

Ингибиторы протеазы

Отмечено взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы взаимодействия изучены не полностью. Увеличение рН желудочного сока на фоне лечения омепразолом может влиять на абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия — посредством ингибирования CYP2C19.

При одновременном приёме с омепразолом отмечалось снижение концентраций в сыворотке крови атазанавира и нелфинавира, таким образом, назначение данных препаратов одновременно не рекомендовано. Совместное назначение здоровым добровольцам омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг привело к значительному уменьшению биодоступности атазанавира (примерно на 75 % AUC, Cmax и Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг указанного эффекта не компенсировало. Совместное назначение здоровым добровольцам омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг привело к снижению AUC атазанавира примерно на 30 % по сравнению со значениями, наблюдаемыми при назначении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг 1 раз в сутки без омепразола. Сопутствующее применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало средние значения AUC, Cmax и Cmin нелфинавира на 36 – 39 % и средние значения AUC, Cmax и Cmin его фармакологически активного метаболита М8 на 75 – 92 %. Ввиду схожего фармакодинамического действия и подобных фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, совместное назначение эзомепразола и атазанавира не рекомендовано (см. раздел «Особые указания»), а совместное назначение эзомепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

При совместном назначении с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) отмечалось повышение концентрации в сыворотке крови саквинавира (совместно с ритонавиром) (80 – 100 %). Сопутствующее применение омепразола 20 мг 1 раз в сутки не оказывало влияния на AUC дарунавира (совместно с ритонавиром) и ампренавира (совместно с ритонавиром). Совместное применение эзомепразола 20 мг 1 раз в сутки не оказывало влияния на AUC ампренавира (как при сопутствующем приёме с ритонавиром, так и без него). Применение омепразола 40 мг 1 раз в сутки не оказывало влияния на AUC лопинавира (совместно с ритонавиром).

Метотрексат

У некоторых пациентов отмечено повышение уровня метотрексата при его совместном приёме с ИПП. При назначении высоких доз метотрексата следует оценить необходимость временной отмены эзомепразола.

Такролимус

При одновременном введении эзомепразола и такролимуса зарегистрировано повышение концентрации последнего в плазме. Следует провести контроль концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости скорректировать дозировку такролимуса.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от значения pH

Подавление секреции соляной кислоты на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может приводить к изменению (уменьшению либо увеличению) всасывания препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока. Как и в случае других лекарственных средств, понижающих кислотность желудка, на фоне приёма эзомепразола абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб может снижаться, а дигоксина – повышаться. Сопутствующее применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых субъектов приводило к повышению биодоступности последнего на 10 % (до 30 % — у двух из десяти обследованных). Токсичность дигоксина отмечалась редко. Однако следует проявлять осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах пожилым пациентам. При применении следует усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Активные субстанции, метаболизирующиеся CYP2C19

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, основной фермент, участвующий в его метаболизме. Таким образом, когда эзомепразол комбинируется с активными веществами, метаболизирующимися CYP2C19, такими, как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. д., возможно повышение концентрации этих активных веществ в плазме, что может потребовать снижения дозы. Особенно это следует учитывать при назначении эзомепразола для терапии «по требованию».

Диазепам

Одновременный прием 30 мг эзомепразола и диазепама, субстрата CYP2C19, сопровождался снижением клиренса последнего на 45 %.

Фенитоин

Назначение 40 мг эзомепразола пациентам с эпилепсией приводило к увеличению концентрации фенитоина в плазме в конце дозы на 13 %. В связи с этим при назначении или отмене эзомепразола на фоне терапии фенитоином рекомендуется контролировать плазменные концентрации фенитоина.

Вориконазол

Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) увеличивал Cmax и AUCt вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15 % и 41 %, соответственно.

Цилостазол

Омепразол, так же, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP2C19. В перекрёстном исследовании омепразол, назначенный здоровым добровольцам в дозе 40 мг, увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 %, соответственно.

Цизаприд

Сопутствующий прием 40 мг эзомепразола привел к повышению следующих параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC- на 32 %, T1/2— на 31 %, без значимого изменения максимальной концентрации цизаприда в плазме. Незначительное увеличение интервала QTc при изолированном введении цизаприда не усугублялось добавлением эзомепразола.

Варфарин

При назначении (в клиническом исследовании) 40 мг эзомепразола пациентам, принимающим варфарин, временные показатели коагуляции оставались в допустимых пределах. Тем не менее, в постмаркетинговый период было отмечено несколько отдельных клинически значимых случаев повышения МНО при одновременном приёме этих препаратов. При инициации или отмене терапии эзомепразолом на фоне лечения варфарином или иными производными кумарина рекомендован мониторинг.

Клопидогрел

Результаты исследований с участием здоровых добровольцев продемонстрировали фармакокинетическое / фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг / сутки, перорально), что приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимума ингибирования (АДФ индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола + 81 мг ацетилсалициловой кислоты экспозиция активного метаболита клопидогрела была снижена почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом. При этом максимальные уровни ингибирования (АДФ индуцированной) агрегации тромбоцитов были одинаковыми в обеих группах.

Данные о клинических проявлениях фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия эзомепразола с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий, полученные в результате экспериментальных и клинических исследований, являются противоречивыми. В качестве меры предосторожности, совместного применения указанных препаратов следует избегать.

Отсутствие клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин и хинидин

Эзомепразол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина и хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

Краткосрочные исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Влияние других активных субстанций на фармакокинетику эзомепразола

Препараты, которые ингибируют CYP2C19 и / или CYP3A4

Эзомепразол метаболизируется с участием CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), привело к двукратному увеличению величины AUC эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к более чем двукратному повышению величины AUC эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивал AUCt омепразола на 280 %. Обычно, в таких ситуациях коррекции дозы эзомепразола не требуется. Однако следует оценивать необходимость коррекции доз у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, а также при проведении длительной терапии.

Препараты, которые индуцируют CYP2C19 и / или CYP3A4

Применение препаратов, индуцирующих CYP2C19 или CYP3A4 (рифампицин и зверобой), может привести к снижению концентрации эзомепразола в плазме вследствие ускорения его метаболизма.

Детская популяция

Исследования взаимодействий были выполнены с участием только взрослых пациентов.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности — 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz


Что из себя представляет препарат Эманера® и для чего его применяют

Что из себя представляет препарат Эманера®

Эманера® содержит активное вещество — эзомепразол магния дигидрат, которое относится к группе препаратов, называемых «ингибиторы протонной помпы». Ингибиторы протонной помпы уменьшают количество кислоты, выделяемое желудком.

Эманера® капсулы кишечнорастворимые показаны к применению у взрослых по следующим показаниям:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Это заболевание, при котором происходит обратный выброс кислоты из желудка в пищевод (трубку, соединяющую глотку с желудком), что вызывает воспаление, боль и изжогу.

язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Если у вас есть данное заболевание, то ваш врач может назначить это лекарственное средство в комбинации с антибактериальными препаратами и препаратами для заживления язв.

язвы желудка, связанные с приёмом НПВС (нестероидные противовоспалительные средства).

если вы принимаете НПВС, Эманера® может быть назначена для предупреждения образования язв желудка.

повышенный в желудке уровень кислоты в связи с разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона),

профилактика рецидива в качестве длительной терапии после приводимого внутривенно лечения кровотечения из пептической язвы.

Подростки от 12 лет и старше:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Это заболевание, при котором происходит обратный заброс кислоты из желудка в пищевод (трубку, соединяющую глотку с желудком), что вызывает воспаление, боль и изжогу.

Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Если у вас есть данное заболевание, то ваш врач может назначить это лекарственное средство в комбинации с антибактериальными препаратами и препаратами для заживления язв.

Не принимайте Эманера®

если у вас аллергия на эзомепразол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша),

если у вас когда-либо были аллергические реакции, связанные с приемом других ингибиторов протонной помпы (например, пантопразол, ланзопразол, рабепразол, омепразол),

если вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применяется для лечения ВИЧ).

Не принимайте препарат Эманера®, если что-либо из вышеперечисленного применимо в отношении вас. Если вы не уверены в этом, проконсультируйтесь с лечащим врачом до того, как начать принимать этот препарат.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата сообщите лечащему врачу, если у вас:

тяжелое заболевание печени,

тяжелое заболевание почек,

дефицит витамина В12,

ранее, после применения аналогичного препарата (который уменьшает выработку желудочной кислоты), отмечалось раздражение кожи,

вам следует выполнить специфический анализ крови (Хромогранин А).

Если у вас появилась сыпь на коже, особенно в местах, подверженных воздействию солнечных лучей, сообщите об этом врачу как можно скорее, так как вам может потребоваться прекратить прием лекарственного средства. Не забудьте также сообщить о любых других болезненных состояниях, например, боли в суставах.

Эманера® может маскировать симптомы других заболеваний. Поэтому, если у вас до начала или во время приема препарата наблюдается один из перечисленных симптомов, немедленно сообщите об этом лечащему врачу:

вы теряете много веса без явной причины, и у вас появились проблемы при глотании,

у вас наблюдается боль в желудке или расстройство пищеварения,

при наличии рвоты, в т. ч. с кровью,

при окрашивании стула в черный цвет (окрашенные кровью фекалии).

Если вы принимаете препарат Эманера® «по требованию», но при этом симптомы заболевания сохраняются или изменяются, следует обратиться к врачу.

При применении ингибитора протонной помпы, особенно в течение более чем одною года, может немного увеличиться риск перелома в области тазобедренного сустава, запястья или позвоночника. Сообщите врачу, если у вас имеется остеопороз, или если вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск развития остеопороза).

Другие препараты и Эманера®

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в т. ч. реализуемые из аптек без рецепта врача. Это связано с тем, что Эманера® может оказать влияние на действие этих препаратов, или они могут оказать влияние на эффективность Эманеры®.

Не принимайте капсулы Эманера® совместно с лекарственными средствами, содержащими нелфинавир (для лечения ВИЧ).

Сообщите врачу, если вы принимаете любое из перечисленных лекарственных средств:

атазанавир,

дигоксин,

кетоконазол, итраконазол или вориконазол,

эрлотиниб,

циталопрам, имипрамин или кломипрамин,

диазепам,

фенитоин. В таком случае в начале и при завершении применения препарата Эманера® следует находиться под наблюдением врача.

препараты для снижения вязкости крови, например, варфарин. В таком случае в начале и при завершении применения препарата Эманера® следует находиться под наблюдением врача.

цилостазол,

цизаприд

метотрексат. Если вы принимаете высокие дозы метотрексата, врач может порекомендовать временно прекратить прием препарата Эманера®.

клопидогрел,

такролимус,

рифампицин,

зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Если врач одновременно с препаратом Эманера® назначил вам антибиотики, например, амоксициллин или кларитромицин, для лечения язвы, вызванной Helicobacter pylori, особенно важно сообщить ему о том, что вы принимаете какие-либо еще лекарственные средства.

Эманера® с едой и напитками

Капсулы можно принимать натощак или во время приема пищи.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Врач примет решение, возможно ли применение Эманеры® в этот период.

Не известно, выделяется ли эзомепразол в грудное молоко. Следовательно; применение в период грудного вскармливания не рекомендовано.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами маловероятно. Однако, получены сообщения о нежелательных реакциях, таких как головокружение (нечасто) и ухудшение зрения (редко) (смотрите раздел 4). В случае появления таких симптомов не рекомендуется управлять транспортным средством или работать с оборудованием.

Эманера® содержит сахарозу

Эманера содержит сахарные шарики, в состав которых входит сахароза. Если у вас есть непереносимость некоторых сахаров, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Применение

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Если вы сомневаетесь, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если вы принимаете данное лекарственное средство в течение длительного периода времени, то лечащий врач должен контролировать ваше состояние (особенно при приеме более года).

Необходимо сообщить врачу об изменении каких-либо симптомов в случае приема лекарственного средства «по требованию».

В каком количестве следует принимать препарат

Врач назначит дозу и способ применения препарата. Это зависит от состояния пациента, его возраста и работы печени.

Рекомендуемые дозы представлены ниже.

Взрослые

Для лечения изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью

Если ваш врач обнаружил, что ваша пищевая трубка (пищевод) немного повреждена, то рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Ваш врач может посоветовать вам принимать такую же дозу еще в течение 4 недель, если пищевод еще не зажил или сохраняются симптомы заболевания.

Рекомендуемая доза после заживания пищевода составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг в день.

Если ваш пищевод не был поврежден, рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг ежедневно. После того, как симптомы заболевания будут под контролем, ваш врач может посоветовать вам принимать лекарство по мере необходимости, но не более одной кишечнорастворимой капсулы Эманера® 20 мг в день.

Если у вас есть серьезные проблемы с печенью, ваш врач может назначить вам более низкие дозы.

Для лечения и предупреждения повторного появления язв, вызванных Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг два раза в день в течение одной недели.

Ваш врач также посоветует вам принимать антибактериальные препараты, например, амоксициллин и кларитромицин.

Для лечения язв желудка, связанных с приемом НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

Для предупреждения образования язв желудка во время приема НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера 20 мг один раз в день.

Для лечения повышенного уровня кислоты в желудке в связи с разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона)

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 40 мг два раза в день.

Ваш врач отрегулирует дозу и продолжительность применения препарата в зависимости от вашего состояния. Максимальная доза составляет 80 мг два раза в день

Для профилактики рецидива в качестве длительной терапии после проводимого внутривенно лечения кровотечения из пептической язвы.

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 40 мг в течение 4 недель.

Подростки от 12 лет

Для лечения изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью:

Если ваш врач обнаружил, что ваша пищевая трубка (пищевод) немного повреждена, то рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Ваш врач может посоветовать вам принимать такую же дозу еще в течение 4 недель, если пищевод еще не зажил или сохраняются симптомы заболевания.

Рекомендуемая доза после заживания пищевода составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг в день

Если ваш пищевод не был поврежден, рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг ежедневно.

Если у вас есть серьезные проблемы с печенью, ваш врач может назначить вам более низкие дозы.

Для лечения и предупреждения повторного появления язв, вызванных Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг два раза в день в течение одной недели.

Ваш врач также посоветует вам принимать антибактериальные препараты, например, амоксициллин и кларитромицин.

Как принимать препарат Эманера®

Вы можете принимать капсулы в любое время дня.

Вы можете принимать капсулы с пищей или натощак.

Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Не следует разжевывать или раздавливать их. Это связано с тем, что внутри содержатся пеллеты, покрытые пленочной оболочкой, которые защищают лекарственное средство от воздействия кислоты в желудке. Пеллеты важно не повредить.

Что делать, если у пациента имеются затруднения при проглатывании капнул

При наличии затруднений при проглатывании капсул:

Откройте капсулу и высыпьте пеллеты в стакана чистой (не газированной) воды. Не используйте другую жидкость.

Выпейте смесь сразу же или в течение 30 минут после приготовления. Всегда перемешивайте смесь перед употреблением.

Следует убедиться, что вы выпили все лекарственное средство. Для этого ополосните стакан водой и выпейте ее. Твердые частички содержат лекарственное средство — не жуйте и не раздавливайте их.

Если пациент не может проглотить капсулу, то гранулы можно смешать с водой и залить в шприц. Затем этот раствор можно ввести через желудочный зонд прямо в желудок.

Дети младше 12 лет

Препарат не рекомендован детям младше 12 лет.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Если вы приняли препарата больше, чем следовало

Следует немедленно обратиться к врачу.

Если вы забыли принять препарат Эманера®

Если вы забыли вовремя принять препарат, примите его сразу же, как только вспомнили. Однако если уже почти настало время следующей дозы, пропустите прием.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным средствам этот препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Если у вас наблюдается какая-либо из перечисленных далее нежелательных реакций, следует прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Внезапное стерторозное (свистящее) дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднения при глотании (тяжелая аллергическая реакция).

Покраснение кожи, появление волдырей или шелушения. Могут появиться крупные волдыри и кровотечение из губ, глаз, рта, носа и половых органов (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз).

Желтая кожа, темная моча и повышенная утомляемость могут являться симптомами заболеваний печени. Данные реакции являются редкими и могут возникать у 1 из 1000 человек.

Другие нежелательные реакции перечислены далее.

Частые (1/100 до < 1/10)

Головная боль

Боль в животе, запор, диарея, метеоризм

Тошнота или рвота

Железистые полипы дна желудка

Нечастые (1/1 000 до < 1/100)

Отеки стоп и голеностопных суставов

Бессонница

Головокружение, ощущение покалывания, сонливость

Вертиго

Сухость во рту

Изменение лабораторных показателей, отражающих работу печени

Кожная сыпь, шелушение кожи и зуд

Перелом бедра, запястья или позвоночника (если препарат применяют в высоких дозах и в течение длительного периода времени)

Редкие (1/10 000 до < 1/1 000)

Лейкопения, тромбоцитопения

Гипонатриемия

Возбуждение, спутанность сознания, депрессия

Расстройство вкуса

Нечёткость зрения

Внезапное ослабление дыхания (бронхоспазм)

Воспаление слизистой оболочки полости рта

Желудочно-кишечный кандидоз

Заболевания печени, включая желтуху, которые могут проявляться пожелтением кожи, потемнением мочи, повышенной утомляемостью

Выпадение волос (алопеция)

Кожные реакции в ответ на воздействие солнечных лучей

Боль в суставах (артралгия) и мышечная боль (миалгия)

Общее ухудшение самочувствия и снижение работоспособности

Повышенное потоотделение

Очень редкие (< 1/10 000)

Агранулоцитоз, панцитопения

Агрессия

Галлюцинации

Тяжелые заболевания печени, приводящие к печёночной недостаточности и энцефалопатии

Внезапное появление тяжелой сыпи или шелушения кожи. Симптомы могут сопровождаться повышением температуры тела и болями в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Мышечная слабость

Тяжелые заболевания почек

Увеличение груди у мужчин

Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным)

Если вы принимаете препарат в течение более чем трех месяцев, уровень магния в крови может снизиться, что может проявляться в виде усталости, непроизвольных мышечных сокращений, дезориентации, судорог, головокружения, увеличения частоты сердечных сокращений. Если у вас возникнут какие-либо из указанных симптомов, немедленно сообщите об этом своему врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Врач может принять решение о проведении регулярных анализов крови в целях контроля уровня магния.

Воспаление кишечника (приводящее к диарее).

Сыпь, возможно, сопровождающаяся болью в суставах.

Эманера может в очень редких случаях оказывать влияние на лейкоциты, что приводит к иммунной недостаточности. Если у вас имеется инфекция, которая сопровождается лихорадкой с резким ухудшением общего состояния или лихорадкой с симптомами местного инфицирования, такими, как боль в области шеи, горла, полости рта, затруднение мочеиспускания, Вам следует как можно скорее проконсультироваться с врачом и сдать анализы, чтобы исключить агранулоцитоз. Важно сообщить обо всех принимаемых лекарственных средствах.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, сообщите о них врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Препарат Эманера® содержит

Активное вещество: эзомепразол. Каждая кишечнорастворимая капсула содержит 20 мг эзомепразола или 40 мг эзомепразола (в форме эзомепразола магния дигидрата).

Перечень вспомогательных веществ: сахарные сферы (сахароза и кукурузный крахмал), повидон КЗО, натрия лаурилсульфат, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 3000, тальк (Е553Ь), магния карбонат, полисорбат 80 (Е433), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % — в составе пеллет и желатин (Е441), титана диоксид (Е171) и железа оксид красный (Е172)

в составе оболочки капсулы. Эманера® содержит сахарозу.

Внешний вид

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг: корпус и крышечка капсулы светло-розового цвета.

Капсулы кишечнорастворимые 40 мг: корпус и крышечка капсулы кооичневато-розового цвета.

Эманера: инструкция по применению

Дата публикации: 26.07.2023

Для чего пьют Эманера?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Тяжесть в желудкеЯзва и гастрит

Содержание статьи

  • Эманера: состав
  • Эманера: от чего помогает?
  • Эманера: противопоказания
  • Эманера: побочные действия
  • Нексиум или Эманера: что лучше?
  • Эманера или Омепразол (Омез): что лучше?
  • Пантопразол или Эманера: что лучше?
  • Эманера или Нольпаза: что лучше?
  • Рабепразол или Эманера: что лучше?
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Среди заболеваний органов пищеварения так называемые кислотозависимые заболевания (язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная болезнь, диспепсия) занимают первое место по распространенности. Основными причинами в развитии этих болезней медики называют повышенную выработку соляной кислоты в желудке и бактерию Helicobacter pylori.

Специалисты считают революционным прорывом открытие и внедрение в практику нового класса препаратов, снижающих секрецию кислоты. Это ИПП — ингибиторы протонной помпы, первым из которых был омепразол. Провизор рассказывает о лекарственном средстве Эманера, принадлежащем современному поколению этих препаратов. Узнаем его действующее вещество, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты, а также сравним с другими ингибиторами протонной помпы.

Эманера: состав

В состав препарата Эманера входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) эзомепразол. Фармацевтическая компания КРКА (Словения) выпускает лекарство Эманера в кишечнорастворимых капсулах по 20 мг и 40 мг. Капсулы наполнены пеллетами, которые представляют собой микрогранулы с активным веществом и вспомогательными компонентами. Препарат содержит сахар и крахмальную патоку.

Эманера: от чего помогает?

Эманера, согласно РЛС (Регистру лекарственных средств России) входит в перечень ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Постараемся кратко ответить на вопросы: «Эманера что за препарат? Эти таблетки от чего назначают?».

Препарат подавляет выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка в течение 20 минут после приема капсулы. Но принимать Эманеру от изжоги, которая возникает эпизодически, неправильно. Препарат блокирует фермент под названием «протонная помпа», и, чтобы достичь ощутимого эффекта, лекарству требуется минимум 5 дней.

Показания для назначения Эманеры:

  • терапия ГЭРБ и эрозивного рефлюкс-эзофагита,;
  • профилактика повторных эрозий при рефлюкс-эзофагита;
  • комплексное лечение и профилактика рецидива язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (ДПК) при выявлении Helicobacter pylori;
  • длительное лечение пациентов после язвенного кровотечения;
  • профилактика и заживление язвы желудка у пациентов, длительно принимающих противовоспалительные нестероидные препараты;
  • состояния с гиперсекрецией желез желудка (синдром Золлингера-Эллисона и др.).

Эманера — это антибиотик?

Нет, эзомепразол не является антибиотиком. Он повышает pH в желудке, и бактерии Helicobacter pylori становятся более чувствительными к действию антибиотиков. Поэтому Эманера применяется в комбинации с антибиотиками в схемах эрадикации бактерии.

Эманера: как пить до или после еды ?

Прием пищи замедляет всасывание эзомепразола, но это не сказывается на терапевтическом действии препарата. Капсулы лучше принимать утром за 30 минут до еды. Так препарат будет готов к «работе» к моменту, когда пища начинает стимулировать выработку желудочного сока.

Эманера: противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы
  • одновременное лечение атазанавиром и нелфинавиром;
  • детский возраст до 12 лет при ГЭРБ, старше 12 лет — по другим показаниям.

Эманера и алкоголь: совместимость

В официальной инструкции нет сведений о взаимодействии алкоголя и Эманеры. Этанол негативно действует на желудок, обостряет симптомы гастрита и язвы и повышает риск кровотечений. Во время приема Эманеры рекомендуется отказаться от алкоголя.

Эманера: побочные действия

  • кожные реакции: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
  • головная боль, головокружение, сонливость, онемение;
  • нарушения сна;
  • сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
  • перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника;
  • отеки.

Нексиум или Эманера: что лучше?

Нексиум — оригинальный препарат с эзомепразолом, Эманера — его дженерик. Нексиум производится в Швеции. Средства содержат одно и то же действующее вещество, но отличаются лекарственными формами, производителями и синтезом субстанций. В целом препараты взаимозаменяемы при соблюдении назначенной врачом схемы лечения.

Нексиум имеет более широкое применение за счет инъекционной лекарственной формы и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (10 мг в одном саше). Жидкая пероральная форма предназначена для детей и пациентов с проблемами глотания таблеток..

Нексиум выпускают в таблетках по 20 и 40 мг, покрытых обычной оболочкой, а Эманера производится в кишечнорастворимых капсулах, что защищает препарат от разрушения до его всасывания в кровь.

Эманера или Омепразол (Омез): что лучше?

Омепразол — первый в истории препарат из группы ингибиторов протонной помпы. Оригинал — это лекарство Лосек, а в РФ широкое распространение получил его дженерик Омез. Эзомепразол является оптическим изомером омепразола и первым ИПП, синтезированном в виде чистого изомера, а не их смеси. Эманера эффективнее Омепразола, так как лучше проникает в ткани желудка.

Механизм действия и показания у препаратов схожи. У Омепразола бактерицидное действие на Helicobacter pylori подтверждено in vitro, и в схемы эрадикации бактерии чаще включают препараты с омепразолом.

Омепразол выпускается многими производителями. Как правило, в кишечнорастворимых капсулах и таблетках по 10 мг и 20 мг, а также в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения.

Что интересно, Омепразол для приема внутрь имеет различия в условиях отпуска, показаниях и противопоказаниях: 10 мг отпускают без рецепта, дозировка предназначена для приема при диспепсиях, связанных с повышенной кислотностью, и запрещена для применения детям до 18 лет. В дозировке 20 мг омепразол отпускается по рецепту и назначается при ГЭРБ детям от 2 лет, при язве 12-перстной кишки — детям от 4 лет.

С вопросом: «Эманера или Омепразол — что лучше?» лучше обратиться к лечащему врачу, так как препараты не являются полными аналогами.

Пантопразол или Эманера: что лучше?

В препарат Пантопразол входит одноименное действующее вещество, которое было создано на основе омепразола. В России его производят 9 фармацевтических компаний. Форма выпуска — таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с дозировками 20 и 40 мг. Показания к применению совпадают с таковыми у Эманеры у таблеток 40 мг. Дозировка 20 мг применяется только при изжоге и отрыжке у взрослых пациентов и может отпускаться из аптек без рецепта. Прием таблеток Пантопразола 20 мг без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если после 14 дней приема не станет лучше, то нужен визит к врачу.

Другие отличия Пантопразола от Эманеры:

  • он не «работает» при pH желудочного сока больше 3, поэтому его следует назначать только после дополнительного исследования;
  • противопоказан до 18 лет, во время беременности и лактации;
  • меньше взаимодействует с другими лекарственными средствами.

Выбор между данными аналогами должен делать лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Эманера или Нольпаза: что лучше?

Нольпаза содержит активное вещество пантопразол и назначается, как и Эманера , врачом. Оба препарата отпускаются по рецепту. Показания у них схожи. Чем препараты отличаются:

  • Нольпаза производится в виде кишечнорастворимых таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения;
  • Эманера чаще Нольпазы вызывает головную боль, запор, диарею, метеоризм, тошноту и рвоту;
  • прием пищи не влияет на скорость действия Нольпазы, в отличие от Эманеры.

Рабепразол или Эманера: что лучше?

Рабепразол содержит действующее вещество с тем же наименованием. Производится в виде кишечнорастворимых таблеток или капсул (10 и 20 мг), а также в виде порошка для приготовления внутривенных инъекций. Согласно инструкции пероральная дозировка 10 мг назначается только при симптомах диспепсии и ГЭРБ (изжоге, отрыжке), а 20 мг и инъекции — при язвенных и эрозивных поражениях.

Другие отличия между аналогами:

  • прием Рабепразола с жирной пищей замедляет всасывание активного вещества на 4 часа и более;
  • Рабепразол сохраняет свою эффективность при повышении рН желудочного сока, а Эманера — нет;
  • Рабепразол противопоказан во время беременности и лактации, дозировка 10 мг и инъекции — в детском возрасте до 18 лет;
  • Рабепразол 10 мг чаще назначается взрослым для снятия изжоги и отрыжки при гиперсекреции.

Рабепразол или Эзомепразол? Препараты не могут заменять друг друга. Выбрать и назначить один из них может только доктор. Оба лекарства отпускаются из аптек по рецепту.

Краткое содержание

  • В состав препарата Эманера входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) эзомепразол.
  • Препарат подавляет выработку соляной кислоты париетальными клетками желудка. Механизм действия связан с ферментом «протонная помпа». Эманера помогает при ГЭРБ, язвенных и эрозивных поражениях желудка и ДПК, в эрадикации Helicobacter pylori.
  • Эманера противопоказана до 12 лет и имеет такие побочные эффекты, как: кожные реакции; головная боль, головокружение, сонливость, онемение; нарушения сна;
  • сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; отеки.
  • Нексиум и Эманера содержат одно и то же действующее вещество (эзомепразол), но отличаются формами выпуска, производителями и субстанциями. В целом препараты взаимозаменяемы при соблюдении назначенной врачом схемы лечения.
  • Другие аналоги — Омепразол, Омез, Пантопразол, Нольпаза, Рабепразол — имеют отличия в действующих веществах, показаниях, побочных эффектах и противопоказаниях. Выбирать лечение для конкретного пациента должен врач.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Эманера инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают
  • Элюфор капсулы инструкция по применению от чего помогает взрослым в капсулах
  • Элюфор капсулы инструкция по применению детям при поносе дозировка
  • Эльмуцин от кашля инструкция цена в москве
  • Элюфор капсулы для чего применяется взрослым инструкция по применению