Эметрон® (Emetron®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эметрон®
💊 Состав препарата Эметрон®
✅ Применение препарата Эметрон®
📅 Условия хранения Эметрон®
⏳ Срок годности Эметрон®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Эметрон®
(Emetron®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A04AA01
(Ондансетрон)
Лекарственная форма
| Эметрон® |
Р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 4 мл 5 шт. рег. №: П N012102/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эметрон®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат — 1.6 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2.2 мг, сорбитол — 192 мг, вода д/и — до 4 мл.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной (рвотный центр), так и периферической (ЖКТ) нервной системы.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении Cmax в плазме достигается в течении 10 мин после инъекции. Биодоступность составляет около 60%.
После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема внутрь в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Распределение
Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь, в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Vd составляет 140 л.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Выведение
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически значимое увеличение Т1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается Т1/2 (до 15-32 ч).
У пациентов пожилого возраста Т1/2 может достигать 5 ч.
Показания препарата
Эметрон®
- профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;
- профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг; рекомендуются следующие режимы.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг в/в струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; или 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, как при высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии рекомендуется продолжать применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжать в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда — бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет.
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3-рецепторов наблюдались аллергические реакции, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Т.к. ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8°С при обычном освещении.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время о передозировке ондансетрона известно недостаточно.
Наиболее часто отмечаются следующие симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальная реакция с преходящей AV-блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии; специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, антибиотики из группы макролидов, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить в/в капельно через Y-образный инжектор:
- цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну систему, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг до 1 мг/мл.
Условия хранения препарата Эметрон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.
Срок годности препарата Эметрон®
Срок годности раствора для инъекций — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Домеган
(GENFA MEDICA, Швейцария)
Лазаран ВМ
(SIMEN LABORATOTIES, Индия)
Латран®
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Ондансетрон
(ГРОТЕКС, Россия)
Ондансетрон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Ондансетрон
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ондансетрон
(АТОЛЛ, Россия)
Ондансетрон
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Ондансетрон
(БИОХИМИК, Россия)
Ондансетрон
(ЭЛЛАРА, Россия)
Все аналоги
Товары из категории — Желудок, кишечник, печень
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 566
Немного фактов
Эффективный препарат, обладающий выраженным противорвотным эффектом. Разрабатывался, как узкоспециализированное средство, для борьбы со сложными патологиями. Используется во время восстановительной, радикальной терапии онкологических заболеваний. Лекарство направленного действия, обладает накопительным эффектом, что актуально для долговременной профилактики.
Фармакологические свойства
Средство используют во время радиотерапии или цитостатических химических воздействий. При регулярном использовании активно воздействует на серотонин. Данный гормон стимулирует вальгусные волокна афферентного происхождения, которые содержат рецепторы типа 5 НТ3. Подобная цепочка реакций вызывает обильную рвоту.
При этом пациент сохраняет внутреннее спокойствие, естественную координацию движений. Эметрон не влияет на интеллектуальные, эмоциональные возможности человека. Состав плазмы крови остается на прежнем уровне, включая уровень пролактина. Лекарство обладает мощным анксиолитическим эффектом.
Принимая Эметрон во внутрь, наблюдается высокий уровень биодоступности — не менее 50%. Метаболические процессы происходят в печени. Формирование единой структуры с белками плазмы происходит быстро, на уровне 70-76%.
Препарат выводится естественным путем через мочу. Остаток в неизмененной форме — 5%. Усвоение лекарственного средства, при классическом приеме внутрь и парентеральном введении, одинаково. Действие составляет около 3 часов, у пожилых людей увеличивается до 5 часов. Средний почечный клиренс составляет менее 15 мл за одну минуту.
Состав и форма выпуска
Эметрон реализуют в двух формах — ампулы с раствором (в картонной упаковке) и таблетках (упакованы в прямоугольные блистеры). Вместе с лекарственным средством прилагается инструкция. Растворы применяют для внутривенного, внутримышечного использования. Для таблеток характерна защитная пленочная оболочка, ускоряющая действие активных компонентов.
Согласно инструкции по применению, в одной ампуле с лекарством, содержится ондансетрон гидрохлорида дигидрат, объемом 2,5 мг или 10мг. Фактическая доза вещества — 2 и 8 мг. Дополнительные компоненты полностью безопасны, включая моногидрат лимонной кислоты, сорбитол, очищенную воду.
Таблетки Эметрона содержат более высокую дозировку ондансетрона — 10 мг (фактическая величина — 8 мг). Показания в обоих случаях определяются лечащим врачом. Обязательна консультация онколога, аллерголога.
Показания
Средство используют для нейтрализации рвотного рефлекса, во время радикальных процедур, вызывающих осложнения и необратимые процессы в организме. Это может быть радио и химиотерапия.
Побочные эффекты
Во время использования Эметрона возможны:
- анафилаксия;
- жжение в области введения, включая пищевод (если используются таблетки);
- постоянная икота, резкий перепад стула — запоры и поносы;
- боль в грудной клетке. Во время депрессии, острых нервных заболеваний возможна брадикардия, значительное снижение артериального давления.
Подбирать дозировку, самостоятельно, запрещено. Необходима очная консультация лечащего специалиста с дальнейшим наблюдением, желательно в стационаре. В противном случае, наблюдаются резкие приливы крови к лицу, голове, ощущение непрерывного жара, резкое снижения зрения (восприятие сумерек), судорожные спазмы.
Взаимодействие с другими лекарствами
Внимание, при назначении лекарственных средств на основе Ондансетрона вместе с индукторами цитохрома, важна предельная осторожность. Такой же подход практикуется при совместном использовании ингибиторов ферментных структур CYP3A и CYP2D6.
Норма для совмещения — от 16 до 160 мкг на мл. Указывается максимально допустимая концентрация действующего вещества.
Применение при беременности
Вынашивание ребенка, кормление грудью активный период лактации — основные ограничения по использованию Эметрона. Возможна неконтролируемая агрессивная реакция на отдельные компоненты.
Способ и особенности применения
Таблетки и раствор Эметрона актуален для противоопухолевой терапии. Лечение назначается, строго, лечащим врачом, с учетом особенностей запланированных процедур. Взрослому человеку рекомендуется от 8 до 32 мг вещества в течение суток. При постоянном, умеренном использовании химио-радиотерапии, 8 мг, внутривенно или струйным методом, в зависимости от курса.
Лекарство широко используется для нейтрализации «отсроченной рвоты». Реакция наступает через сутки после сильного облучение или введения химического яда. Несмотря на возможные противопоказания, для этой цели используются таблетки.
Детям от 2 лет назначают щадящий режим — до 5 мг на 1 м2 площади тела внутривенно. Введение происходит, строго, перед сеансом химиотерапии. В последующие разы объем уменьшается до 4 мг, через 12 часов после первой процедуры.
Возможно применение раствора, вместе с общими анестетиками (вводный курс лечения). Вещество добавляют в общее количество лекарств, внутривенно или внутримышечно. Медленное введение обязательно.
Максимально — 4 мг. Ондансетроне не вводится в один и тот же участок тела в одинаковом количестве. Оптимальная величина подбирается, только, после очной консультации с онкологом.
Как хранить
Инъекционные растворы хранятся при фиксированной температуре — от +15 до 30 градусов. Действующее вещество чувствительно к прямым солнечным лучам. Место должно быть недоступным для ребенка. Таблетки хранятся аналогичным способом.
Цены на Эметрон в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 566 руб.
Сертификаты и лицензии
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой «8» на одной стороне и «RG» – на другой. На поперечном разрезе видны два слоя, цвет внутреннего слоя белый или почти белый.
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Код ATX
А04АА01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ3-рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрация серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-HT3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 после приема внутрь и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. С почками в неизмененном виде выводится менее 5% ондансетрона.
Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови – 70-76%.
Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутсвие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 – 5,4 ч).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У пожилых пациентов наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст до 12 лет (для дозировки 8 мг). С осторожностью
Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Способ применения и дозировка
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокой выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
При приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
– взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;
– детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Пациенты пожилого возраста
Изменение дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.
Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.
Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат семинатрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Особые указания и меры предосторожности при применении препарата
Ондансетрон не следует назначать детям с площадью поверхностей тела менее 0,6 м2 .
Ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операции на органах брюшной полости. У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции. Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения врача. Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с техникой
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в картонной пачке с инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия Претензии потребителей направлять по адресу
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Действующие вещества
— ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) (ondansetron)
— ондансетрон (ondansetron)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «4» на одной стороне и «RG» — на другой.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 4 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003 (гидроксипропилметилцеллюлоза+полиоксистеарат).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика
Ондансетрон подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.
Показания
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ондансетрону; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от показаний и лекарственной формы; врожденный синдром удлинения интервала QT.
С осторожностью: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 — рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости, со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение, транзиторная слепота), главным образом, во время в/в введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — чувство жара или «приливы»; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — икота, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна — диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT (в основном, у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/в введении — жжение в месте введения; при применении суппозиториев — ощущение жжения в области ануса и прямой кишки.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается.
Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Особые указания
Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.
Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.
Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов ондансетрона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм ондансетрона.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Сертификаты
Описание препарата ЭМЕТРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Регистрационный номер:
П N012102/02
Торговое название: Эметрон®
Международное непатентованное название:
ондансетрон
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 ампула раствора содержит:
активное вещество: ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10,00 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
вспомогательные вещества: натрия цитрат – 1,60 мг, лимонной кислоты моногидрат – 2,20 мг, сорбитол – 192,00 мг, вода для инъекций – до 4,00 мл.
Описание
прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Код ATX: А04АА01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-HT3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрации в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).
Показания к применению
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
– Беременность и период кормления грудью.
– Детский возраст до 2 лет.
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут., рекомендуются следующие режимы.
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
– 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
– 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон – применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Патенты пожилого возроста
Изменения дозировки не требуется.
Патенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида,
5% раствор декстрозы, раствор Рингера,
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Передозировка
В настоящее время о передозировке ондансетрона известно недостаточно. Наиболее частые симптомы, которые отмечаются у пациентов при передозировке ондансетроном: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления, вазовагальная реакция с преходящей атриовентикулярной блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
– с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
– с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидйн, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
– циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
– фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
– карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
– этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
– цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения. Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 °С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с техникой
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения – психомоторных функций
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл: 4 мл раствора в бесцветных стеклянных ампулах. По 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Претензии потребителей отправлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.