Etolax 500 mg инструкция на русском

Содержание

Структурная формула

Русское название

Этодолак

Английское название

Etodolac

Латинское название

Etodolacum (род. Etodolaci)

Химическое название

Брутто формула

C₁₇H₂₁NO₃

Фармакологическая группа вещества Этодолак

Нозологическая классификация

Код CAS

41340-25-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спиртах, хлороформе и диметилсульфоксиде, водном растворе полиэтиленгликоля. Молекулярная масса 287,37.

Фармакология

Применение вещества Этодолак

Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Этодолак

Диспептические явления, изъязвления слизистой желудка, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, бронхоспазм, дизурические расстройства, гиперпигментация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, многоформная эритема, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Антациды могут снижать C_max (на 15–20%). Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание (конкуренция) с белками плазмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 400–800 мг в сутки; максимальная суточная доза — 1,2 г.

Меры предосторожности

Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации ЖКТ, некроза почечного эпителия.

Торговые названия с действующим веществом Этодолак

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Нобедолак®	от 817.00 до 835.00

Этодолак
Etodolac
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
Брутто-формула	C17H21NO3
CAS	41340-25-4
PubChem	3308
DrugBank	00749
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ	M01AB08
Лекарственные формы
Таблетки, капсулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Медиафайлы на Викискладе

Этодолак (англ. Etodolac) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса производных индол/индолилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выпускается под марками «Этол форт», «Этопан» и другие^[1]. Используется США, Великобритании, Франции, Японии, Южной Корее и других странах. На мировом фармакологическом рынке известно более 200 дженериков этодолака^[2].

Описание и свойства[править | править код]

Этодолак является производным индолуксусной кислоты. Как и другие НПВП, блокирует активность циклооксигеназы-2 (ЦОГ2) и нарушает синтез простагландинов, которые являются основными медиаторами воспаления^[3]. Относится к умеренно-селективным ингибиторам ЦОГ-2 — ингибирующие концентрации ЦОГ-2/ЦОГ-1 для препарата составялют 2:1^[4]. Биодоступность составляет около 100 %. После приёма быстро и полностью всасывается, Cmax достигается примерно через один час. Практически полностью метаболизируется в печени, выводится через почки. Период полувыведения составляет от 3,5 до 10 часов^[2].

Показания и противопоказания[править | править код]

Назначают по одной таблетке утром и вечером с пищей, при необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза составляет 1,2 грамма^[5].

Основные показания к применению^[6]: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, ревматизм, болевые синдромы, в том числе послеоперационные и посттравматические боли, дисменорея.

Противопоказания^[6]: желудочно-кишечное кровотечение, повышенная чувствительность к этодолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, беременность и период лактации, детский возраст. С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе и больным с тяжёлыми нарушениями функции печени или почек.
Среди побочных реакций встречаются нарушение пищеварения, нарушение сердечного ритма^[7] , головокружение, почечная недостаточность, канальцевый некроз, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром^[8], кожная сыпь и головная боль. Редко — тяжёлые аллергические реакции.

Примечания[править | править код]

Литература[править | править код]

• Каратеев А.Е. Этодолак: хорошо известен и активно используется в разных странах мира. Пора бы и нам? // Научно-практическая ревматология : журнал. — 2019. — Т. 57, № 4. — С. 468—473. — doi:10.14412/1995-4484-2019-468-473.
• Чабанова В. С. Фармакология. — Минск: Вышэйшая школа, 2013. — 449 с. — ISBN 9785042840661.
• Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis (англ.) // Proc Natl Acad Sci U S A : journal. — 1999. — 22 June (vol. 96, no. 13). — P. 7563—8. — doi:10.1073/pnas.96.13.7563..
• Ан. Б. Данилов, Ал. Б. Данилов. Управление болью. Карманные рекомендации по диагностике и фармакотерапии.. — Москва: : ООО «ГРУППА РЕМЕДИУМ», 2018. — 148 с.
• Бурбелло А. Т., Шабров А. В., Денисенко П. П. Современные лекарственные средства. — Москва: Олма медиа групп, 2003. — 864 с. — ISBN 9785765427385.

Нобедолак — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001013

Торговое наименование препарата

Нобедолак®

Международное непатентованное наименование

Этодолак

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

одна таблетка содержит активное вещество этодолак DC (98%) (содержит 96,0 — 99,5 % этодолака (в пересчете на безводное вещество) и 0,5 — 4,0 % повидона К30) в пересчете на этодолак 400 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 146,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая М 102 245,00 мг, кроскармеллоза натрия 34,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200) 2,0 мг, повидон К30 16,00 мг, магния стеарат 13,00 мг;

пленочная оболочка: Опадрай розовый OY-34948: гипромеллоза 2910 25,6984 мг, макрогол 400 2,5816 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,16 мг, титана диоксид 11,56 мг.

Описание

продолговатые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки светло- розового цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой NOBEL на другой. Ядро на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AB08

Фармакодинамика:

Этодолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Препарат снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 80%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60 минут и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 95%, свободная фракция составляет 1,2%-4,7%. Период полувыведения — около 7 часов. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов).

Показания:

— Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический, ревматоидный, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

— Болевой синдром: миалгия, оссалгия, артралгия, головная и зубная боль, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альго дисменорея.

— Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

— непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;

— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

— редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, печеночная недостаточность, ХПН (КК 30-60 мл/мин). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— антикоагулянты (например, варфарин)

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

— детский возраст до 18 лет.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы:

При лечении болевых состояний вследствие острых воспалительных процессов (таких как зубная боль, миозиты, тендиниты), а также послеоперационных болевых синдромов курс лечения составляет 5 суток. При головной и менструальной боли Нобедолак® назначается по 1 -2 таблетке в сутки по необходимости, на протяжении не более 3 суток.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, эпигастральная боль, диарея, вздутие живота, эрозии, язвы, кровотечения.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема, гиперпигментация, фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ринит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны органов кроветворения: повышение активности «печеночных» трансаминаз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение водно-электролитного обмена, гипернатриемия, гиперкалиемия, повышение содержания креатинина в сыворотке крови, дизурические явления.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Лайелла, аллергический интерстициальный нефрит.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, гипернатриемия, гиперкалиемия, отеки, повышение артериального давления, аллергический интерстициальный нефрит, желтуха, гепатит, бронхоспазм.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

Упаковка:

По 7 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистер из ПВХ/Ал.

14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой /2 блистера/1 упаковка (7 таблеток /1 блистер).

28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой /2 блистера/1 упаковка (14 таблеток /1 блистер).

Вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Sancaklar 81100 Duzce, Turkey, Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)