TƏRKİBİ:
Vitamin E (mənbə d-alfa-tokoferol) (source d-alpha-Tocopherol) 200 BV
Vitamin A (mənbə Retinol palmitat) (source Retinol palmitate) 800 BV
Sink (mənbə sink sulfat (Zinc (source zinc sulfate)) 25 mq
Selen (mənbə natrium selenit (Selenium (source sodium selenite) 150 mkq
Köməkçi maddələr: Günəbaxan yağı (Sunflower oil), Sarı yonca mumu (Clover yellow beeswax), Günəbaxan lesitini (Sunflower lecithin), Jelatin (Gelatin), Qliserin (Glycerin), Dəmir dioksid (İron dioxide), Titan dioksid (Titanium dioxide).
XÜSUSİYYƏTLƏRİ:
Təbii vitamin E – yağda həll olan vitaminlərdən olub, təbiətdə 8 izomerinə rast gəlinir. Vitamin E orqanizmdə oksidləşmə-reduksiya reaksiyalarını zəiflətməsi hesabına sərbəst radikalların miqdarının azalmasında iştrak edərək, hüceyrəvi və humoral immunitetin stimulə olunmasına kömək edir. Tokoferol hemin və zülalların sintezində iştirak edir. Hüceyrələrin oksigenlə təchizatının yaxşılaşmasına kömək edir, toxuma tənəffüsündə iştirak edir. Hüceyrəarası sahədə kollagen və elastiki liflərin sintezini stimulə etməklə hüceyrəvi proteksiyanı və toxuma proliferasiyasını həyata keçməsinə kömək edir, damar divarı tonusu və keçiriciliyini normallaşmasında iştirak edir. Qanı durulaşdırmaqla periferik qan dövranını yaxşılaşdırılmasına kömək edir. Tokoferol mayalanmanın baş tutması, cinsiyyət sisteminin formalaşması və cinsi funksiyanın yerinə yetirilməsi kimi bir sıra reproduktiv proseslərin normal gedişatında iştirak edir: Vitamin E-nin avitaminozu zamanı kişilərdə cinsi funksiyaların aşağı düşməsi, spermatogenezin pozulması, qadınlarda isə menstruasiya tsiklinin pozulması və hamiləlik zamanı düşüklərə meylliyin artması müşahidə olunur. Ağır hallarda damar tonusunun aşağı düşməsi, hipotoniya, skelet əzələlərinin və miokardın distrofiyası, fotoreseptorların degenerasiyasının artması fonunda görmənın pozulması kimi patologiyalar müşahidə olunur.
Vitamin A – yağda həll olan vitaminlərdən olub, sümüklərin və dişlərin formalaşmasında, hüceyrələrin böyüməsində, zülalların və cinsi hormonların biosintezində iştirak edir, maddələr mübadiləsinin normal gedişatını kömək edir. Vitamin A hüceyrə membranı funksiyasını yerinə yetirilməsində iştirak etməklə hüceyrə qocalmasının qarşısını almağa kömək edir. Selikli qişanın baryer funksiyasının, makrofaqların faqositar qabiliyyətinin artmasında, tənəffüs sistemi, həzm sistemi və sidik-cinsiyyət sistemi infeksiyalarına qarşı dözümlülüyü güclənməsində iştirak edir. Dərinin normal bərpasını kömək edir. Vitamin A-nın defisiti zamanı göz quruması, görmənin pozulması, saçların və dişlərin tökülməsi, dəridə quruma və iştahanın pozulması kimi patologiyalar müşahidə olunur.
Sink – hüceyrə metabolizmində əsas rol oynayan fermentlərin tərkibinə daxil olmaqla hüceyrələrdə zülal və karbohidrat sintezini tənzimləməsində iştirak edir. Hüceyrə membranının struktur möhkəmliyində, vitamin A-nın və vitamin E-nin biomənimsənilməsində, orqanizmdə insulinin sintezi ivə toplanmasında iştirak edir, insulinə həssaslığı artmasına kömək edir. Cinsiyyət vəzi toxumalarında toplanmaqla və qonadotrop hormonların (FSH, LH) tərkibinə daxil olmaqla onların sintezinində və sekresiyasında iştirak edərək, spermatogenezin(ovogenezin) stimullaşması və cinsi funksiyaların yerinə yetirilməsinə kömək edir. Qadınlarda estrogendən asılı prosesləri tənzimləyərək uşaqlıq əzələlərinin inkişafında iştirak edir, nəticədə düşüklərin də qarşısını alınmasına kömək edir. Çəngələbənzər vəzinin funksiyasını aktivləşməsində iştirak edərək timin və timozinin səviyyəsini artmasına kömək edir. T-limfositlərin və makrofaqların sintezində, neytrofillərin müdafiə aktivliyinin artmasında və antitel hazırlanmasında, immunitetin formalaşmasında iştirak edir. Sink insulinin tərkib komponenti olmaqla onun sintezini stimullaşdıraraq qanda şəkərin miqdarının tənzimləməsində iştirak edir. Sink defisitı MBT-da, reproduktiv orqanlarda, dəridə və sinir sistemində bir sıra ağır patologiyalara səbəb olur.
Selen – 200-ə yaxın ferment və hormonun tərkibinə daxil olmaqla bir çox həyati vacib proseslərin yerinə yetirilməsində, eləcə də orqanizmin enerji ilə təmin edilməsində iştirak edir. Qlütationperoksidaza fermentinin tərkib komponentlərindən olub və orqanizmin antioksidant müdafiəsində iştirak edir. Arsen və civənın antaqonisti olub, orqanizmdə sərbəst radikalların, ağır metalların neytrallaşmasına kömək edir. İmmun sistemi formalaşdıran hormonların, tiroid və cinsi hormonların sintezində iştirak edir.
İSTİFADƏSİNƏ TÖVSİYƏLƏR:
• Vitamin A və E – nin avitaminozunda köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Sink və selen defisiti zamanı köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Menstruasiya pozulmaları, hamiləliyə hazırlıq, düşüklərin tez-tez baş verməsi hallarında köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Klimakterik dövrdə köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Kişilərdə reproduktiv sistemin disfunksiyaları zamanı köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Gözün görmə funsiyalarının zəifləməsi zamanı köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Travmaların yenidən ağırlaşması hallarında köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Əzələlərın degenerativ-distrofik dəyişiklikləri (miopatiya), angio- və venopatiyalar zamanı köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Müxtəlif infeksiyalarda köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Dərinin və selikli qişanın erroziv və xoralı proseslərində, piy mübadiləsi pozulmalarında köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Şəkərli diabetdə köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• Müxtəlif orqanik pozulmalarda (ürək-damar, həzm sistemi, tənəffüs sistemi, endokrin sistem) köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
• İmmun sistemin zəifləməsi hallarında köməkçi vasitə kimi tövsiyə olunur
ƏLAVƏ TƏSİRLƏRİ: Nadir hallarda allergik reaksiyalar, baş ağrısı, dispeptik əlamətlər.
BURAXILIŞ FORMASI: Kapsul.
QABLAŞDIRMA FORMASI: №30 (15×2) blisterdə, karton qutu qablaşmada.
İSTİFADƏ SAHƏSİ VƏ ƏSAS GÖSTƏRİŞLƏR: A və E vitaminlərinin əlavə mənbəyi kimi tövsiyə olunan bioloji fəallığa malik qida əlavəsi.
İSTİFADƏ QAYDALARI VƏ DOZA: 14 yaşdan yuxarı uşaqlar və böyüklər 1 kapsul gündə 1 dəfə istifadə olunur.
ƏKS GÖSTƏRİŞLƏRİ: Tərkibindəki hər hansı komponentə qarşı hiperhəssaslıq, 12 yaşa qədər uşaqlar, ağır böyrək çatışmazlığı (plazmada kreatinin səviyyəsi 3 mq/100 ml yuxarı olduqda).
MƏLUMAT: Dərman vasitəsi deyildir. Xəstəliklərin müalicəsi məqsədi ilə istifadə edilə bilməz. Tövsiyə edilən sutkalıq dozanı keçməyin. Bioloji fəallığa malik qida əlavəsi normal qidalanmanı əvəz etmir. Hamiləlik və laktasiya dövründə, xəstəlik və ya dərman istifadəsi zamanı həkimlə məsləhətləşin.
SAXLANMA ŞƏRAİTİ: 25ºC-dən yuxarı olmayan temperaturda, quru, işıq düşməyən və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanılmalıdır.
YARARLILIQ MÜDDƏTİ: 30 ay.
MƏHSULUNUN VƏ ƏMTƏƏ NİŞANININ SAHİBİ: “ORNADO MEDICINE” LLP, Office 11, 43 Bedford Street, London, WC2E 9HA, Böyük Britaniya.
İSTEHSALÇI (adı və yerləşdiyi ölkə): “Primea Limited”, Latviya.
İSTEHSALÇININ ÜNVANI: Ventspils iela 48, Riga, LV-1002, Latviya
Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.
Код ATX: [M05BA06]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ибандроновая кислота является мощным бисфосфонатом, принадлежащим к группе азотсодержащих бисфосфонатов, который действует избирательно на костную ткань и специфически ингибирует активность остеокластов без прямого воздействия на образование кости. Это не нарушает пополнения пула остеокластов. Ибандроновая кислота приводит к прогрессивному увеличению костной массы и снижению частоты переломов посредством снижения усиленного ремоделирования кости у женщин в постменопаузе до уровня, характерного для предменопаузального периода.
Фармакодинамические эффекты
Фармакодинамическое действие ибандроновой кислоты – это ингибирование костной резорбции. In vivo ибандроновая кислота предотвращает экспериментально индуцированное разрушение кости, которое вызвано прекращением функционирования половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей. У молодых крыс (быстро растущих) эндогенная костная резорбция также ингибируется, приводя к увеличению костной массы по сравнению с животными, которые не подвергались лечению.
На животных моделях доказано, что ибандроновая кислота является мощным ингибитором активности остеокластов. У растущих крыс не было обнаружено данных об ухудшении минерализации даже в дозах в 5000 раз больше дозы, необходимой для лечения остеопороза.
И ежедневное, и прерывистое (с продолжительными интервалами без применения лекарственного средства) долговременное введение препарата крысам, собакам и обезьянам было сопряжено с образованием новой структурированной костной массы и сохраненной или улучшенной механической прочностью даже при использовании доз в токсическом диапазоне. У человека эффективность ежедневного и прерывистого введения ибандроновой кислоты с интервалом времени без применения лекарственного средства длительностью 9–10 недель была подтверждена клиническим исследованием (MF 4411), в котором ибандроновая кислота продемонстрировала эффективность при переломах.
На животных моделях ибандроновая кислота вызывала биохимические изменения, указывающие на дозозависимое ингибирование резорбции кости, включая снижение биохимических маркеров распада коллагена кости в моче (таких как деоксипиридинолин и перекрестно сшитые N-телопептиды коллагена типа I (NTX)).
В исследовании биоэквивалентности 1-й фазы, проведенного при участии 72 женщин в постменопаузе, испытуемые получали перорально препарат Бонвива® 150 мг каждые 28 дней (всего 4 дозы). В этом исследовании было обнаружено, что уменьшение концентрации перекрестно сшитого С-телопептида коллагена I типа (СТХ) в сыворотке крови наблюдается уже в первые 24 часа после приема первой дозы (в среднем на 28 %), а среднее максимальное снижение концентрации (на 69 %) наблюдалось через 6 дней. После приема 3-й и 4-й доз среднее максимальное снижение концентрации через 6 дней после приема каждой дозы составляло 74 %, а через 28 дней после приема 4-й дозы среднее снижение концентрации составляло 56 %. После прекращения приема препарата супрессия биохимических маркеров костной резорбции кости прекращается.
Клиническая эффективность
Независимые факторы риска, например, низкая минеральная плотность кости, возраст, предшествующие переломы, семейный анамнез переломов, высокое ремоделирование кости и низкий индекс массы тела должны использоваться для выявления женщин с повышенным риском переломов при остеопорозе.
Препарат Бонвива® 150 мг один раз в месяц
Минеральная плотность костной ткани (МПК)
Бонвива® 150 мг один раз в месяц продемонстрировала как минимум такую же эффективность, как и ибандроновая кислота 2,5 мг в день по увеличению МПК в результате проведения 2-летнего, двойного слепого многоцентрового исследования (BM 16549) у женщин в постменопаузе с остеопорозом (исходный Т-критерий МПК поясничного отдела позвоночника ниже -2,5 SD). Это было продемонстрировано как при первичном анализе по истечении одного года, так и при подтверждающем анализе с конечной точкой 2 года (таблица 2).
Таблица 2. Среднее относительное отклонение от исходной МПК поясничного отдела позвоночника, тазобедренного сустава, шейки бедра и вертела бедренной кости по истечении одного года (первичный анализ) и двух лет лечения (популяция для протокола) в исследовании BM 16550.
| Данные за один год исследования BM 16549 | Данные за два года исследования BM 16549 | |||
| Среднее относительное отклонение от исходного уровня % [95 % ДИ] | Ибандроновая кислота 2,5 мг ежедневно (N = 318) | Бонвива® 150 мг один раз в месяц(N = 320) | Ибандроновая кислота 2,5 мг ежедневно (N = 294) | Бонвива® 150 мг один раз в месяц (N = 291) |
| МПК поясничного отдела позвоночника L2–L4 | 3,9 [3,4–4,3] | 4,9 [4,4–5,3] | 5,0 [4,4–5,5] | 6,6 [6,0–7,1] |
| МПК тазобедренного сустава | 2,0 [1,7–2,3] | 3,1 [2,8–3,4] | 2,5 [2,1–2,9] | 4,2 [3,8–4,5] |
| МПК шейки бедра | 1,7 [1,3–2,1] | 2,2 [1,9–2,6] | 1,9 [1,4–2,4] | 3,1 [2,7–3,6] |
| Вертел бедренной кости МПК | 3,2 [2,8–3,7] | 4,6 [4,2–5,1] | 4,0 [3,5–4,5] | 6,2 [5,7–6,7] |
Кроме того, при проведении проспективного анализа было доказано, что Бонвива® при режиме дозирования 150 мг один раз в месяц превосходит препарат Бонвива® 2,5 мг ежедневно по степени увеличения МПК поясничных позвонков (на первом году исследования p = 0,002 и на втором году исследования p менее 0,001).
После первого года исследования (первичный анализ) у 91,3 % (p = 0,005) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг один раз в месяц, по сравнению с 84,0 % пациентов, получавших препарат Бонвива® 2,5 мг ежедневно, отмечалось увеличение МПК поясничных позвонков или сохранение ее исходного уровня. К концу второго года у 93,5 % (p = 0,004) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг один раз в месяц, и у 86,4 % пациентов, получавших препарат Бонвива® 2,5 мг ежедневно, наблюдался положительный ответ на терапию.
Относительно значений МПК бедра после первого года исследования у 90,0 % (p < 0,001) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг один раз в месяц, и у 76,7 % пациентов, получавших препарат Бонвива® 2,5 мг ежедневно, наблюдалось увеличение МПК или сохранение ее исходного уровня. К концу второго года у 93,4 % (p < 0,001) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг один раз в месяц, и у 78,4 % пациентов, получавших препарат Бонвива® 2,5 мг ежедневно, отмечалось увеличение МПК бедра или сохранение ее исходного уровня.
При использовании более строгого критерия, который включает в себя общую оценку МПК поясничных позвонков и бедра, к концу первого года исследования положительный ответ наблюдался у 83,9 % (p < 0,001) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг один раз в месяц, и у 65,7 % пациентов, получавших препарат Бонвива® 2,5 мг ежедневно. К концу второго года – у 87,1 % (p < 0,001) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг один раз в месяц, и у 70,5 % пациентов, получавших препарат Бонвива® 2,5 мг ежедневно.
Биохимические маркеры костного ремоделирования
Клинически значимое снижение концентрации сывороточного СТХ получено через 3, 6, 12 и 24 месяца терапии. Через год терапии препаратом Бонвива® 150 мг один раз в месяц (первичный анализ) среднее снижение составляло 76 %, а при приеме препарата в дозе 2,5 мг ежедневно – 67 %. К концу второго года исследования при приеме препарата Бонвива® 150 мг один раз в месяц среднее снижение составляло 68 %, а при приеме в дозе 2,5 мг ежедневно – 62 %.
При исследовании в течение одного года 83,5 % (p = 0,006) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг раз в месяц, и 73,9 % пациентов, получавших ибандроновую кислоту 2,5 мг ежедневно, были отмечены как ответившие (определены как снижение ≥ 50 % от исходного уровня). При двухлетнем исследовании 78,7 % (p = 0,002) и 65,6 % пациентов были идентифицированы как ответившие при дозе 150 мг ежемесячно и 2,5 мг ежедневно, соответственно.
В исследовании ВМ16549 было показано, что назначения препарата Бонвива® 150 мг один раз в месяц и 2,5 мг ежедневно относительно уменьшения риска переломов характеризуются по меньшей мере сходной эффективностью.
Ибандроновая кислота 2,5 мг ежедневно
В начальном трехлетнем, рандомизированном, двойном слепом исследовании переломов с выделением группы плацебо (MF 4411), было продемонстрировано статистически значимое и с медицинской точки зрения значительное снижение частоты развития новых рентгенографических морфометрических и клинических переломов позвоночника (таблица 3). При проведении этого исследования оценивались пероральный прием ибандроновой кислоты 2,5 мг ежедневно и 20 мг по интермитированной схеме в качестве исследовательского режима. Прием ибандроновой кислоты осуществлялся за 60 минут до первого дневного приема пищи или питья (период голодания после дозы). В исследование привлекались женщины в возрасте между 55 и 80 годами с продолжительностью постменопаузы не менее 5 лет, у которых величина МПК поясничного отдела позвоночника составляла от -2 до -5 SD ниже предменопаузального среднего значения (Т-критерий) по меньшей мере в одном позвонке [L1–L4], и у которых было от одного до четырех серьезных переломов позвоночника. Все пациенты получали 500 мг кальция и 400 МЕ витамина D ежедневно. Эффективность оценивали у 2928 пациентов. Ежедневный прием ибандроновой кислоты 2,5 мг показал статистически значимое и с медицинской точки зрения значительное снижение частоты новых переломов позвоночника. Такой режим снизил частоту новых рентгенографических переломов позвоночника на 62 % (p = 0,0001) через 3 года исследования. Относительное снижение риска на 61 % наблюдали через 2 года (p = 0,0006). Не было достигнуто статистически значимой разницы после 1 года терапии (p = 0,056). Во время проведения исследования эффективность по предотвращению переломов была стабильной. Снижения эффективности с течением времени не наблюдалось.
Частота клинических переломов позвоночника была также значительно, на 49 %, снижена (p = 0,011) по истечении трех лет (p = 0,011). Выраженный эффект в отношении вертебральных переломов также был подтвержден статистически достоверным снижением потери роста по сравнению с плацебо (р < 0,0001).
Таблица 3. Результаты проведенного трехлетнего исследования переломов MF 4411 (%, 95 % ДИ)
| Плацебо (N = 974) | Ибандроновая кислота 2,5 мг ежедневно(N = 977) | |
| Относительное снижение рискаНовые морфометрические переломы позвоночника | 62 % (40,9–75,1) | |
| Частота новых морфометрических переломов позвоночника | 9,56 % (7,5–11,7) | 4,68 % (3,2–6,2) |
| Относительное снижение риска клинического перелома позвоночника | 49 %(14,03–69,49) | |
| Частота клинического перелома позвоночника | 5,33 % (3,73–6,92) | 2,75 % (1,61–3,89) |
| МПК – среднее изменение относительно исходного уровня поясничного отдела за 3 года | 1,26 % (0,8–1,7) | 6,54 % (6,1–7,0) |
| МПК – среднее изменение относительно исходного уровня бедра в целом за 3 года | -0,69 % (-1,0–0,4) | 3,36% (3,0–3,7) |
Эффективность лечения ибандроновой кислотой далее оценивали при проведении анализа субпопуляции пациентов, которые на исходном уровне имели МПК поясничного отдела с Т-критерием ниже -2,5. Снижение риска перелома позвоночника было сопоставимо со снижением риска во всей популяции.
Таблица 4.Результаты проведения 3-летнего исследования переломов MF 4411 (%, 95 % ДИ) для пациентов с МПК поясничного отдела с Т-критерием ниже -2,5 на исходном уровне.
| Плацебо(N = 587) | Ибандроновая кислота 2,5 мг ежедневно(N = 575) | |
| Относительное снижение рискаНовые морфометрические переломы позвоночника | 59 % (34,5–74,3) | |
| Частота новых морфометрических переломов позвоночника | 12,54 % (9,53–15,55) | 5,36 % (3,31–7,41) |
| Относительное снижение риска клинического перелома позвоночника | 50 % (9,49–71,91) | |
| Частота клинического перелома позвоночника | 6,97 % (4,67–9,27) | 3,57 % (1,89–5,24) |
| МПК – среднее изменение относительно исходного уровня поясничного отдела за 3 года | 1,13 % (0,6–1,7) | 7,01 % (6,5–7,6) |
| МПК – среднее изменение относительно исходного уровня бедра в целом за 3 года | -0,70 % (-1,1–0,2) | 3,59 % (3,1–4,1) |
У всей популяции пациентов при проведении исследования MF4411 достоверного снижения риска внепозвоночных переломов не наблюдалось, однако при анализе субпопуляции пациентов высокого риска (МПК шейки бедра с Т-критерием < -3,0) ежедневный прием ибандроновой кислоты был эффективным. Снижение риска внепозвоночных переломов в этой популяции пациентов составило 69 %.
Ежедневный прием ибандроновой кислоты в дозе 2,5 мг приводит к прогрессивному повышению МПК в вертебральном и невертебральном отделах костной системы.
Увеличение значения МПК поясничного отдела в трехлетнем исследовании по сравнению с плацебо составило 5,3 % и 6,5 % при сопоставлении с исходным уровнем. Увеличение МПК бедренной кости по сравнению с исходным уровнем составило 2,8 % для шейки бедра, 3,4 % для бедра в целом и 5,5 % для вертела бедренной кости. Биохимические маркеры ремоделирования кости (такие как СТХ мочи и остеокальцин сыворотки) продемонстрировали ожидаемый уровень супрессии до предменопаузальных уровней и достигли максимума в течение 3–6 месяцев.
Клинически значимое снижение биохимических маркеров резорбции кости на 50 % наблюдалось через месяц после начала лечения ибандроновой кислотой 2,5 мг.
После прекращения лечения происходит возврат к патологическому уровню повышенной резорбции кости до лечения, связанного с постменопаузальным остеопорозом.
Гистологический анализ биопсий костной ткани через два и три года лечения женщин в постменопаузе показал нормальную костную структуру и отсутствие признаков дефекта минерализации.
Дети (см. разделы «Способ применения и дозировка» и «Фармакокинетика»). Препарат Бонвива® не исследовался у детей, следовательно, никаких данных об эффективности или безопасности для этой популяции пациентов не имеется.
Фармакокинетика
Основные фармакологические эффекты ибандроновой кислоты на костную ткань не связаны напрямую с фактическими концентрациями в плазме, как было продемонстрировано в различных исследованиях на животных и человеке.
Всасывание
Всасывание ибандроновой кислоты в верхних отделах желудочно-кишечного тракта после перорального приема происходит быстро, а концентрации в плазме увеличиваются пропорционально дозе до 50 мг при пероральном приеме, и в большей степени, чем пропорционально принимаемой дозе, при дальнейшем увеличении дозы. Максимальные концентрации в плазме были достигнуты в течение 0,5–2 часов (в среднем 1 час) натощак, а абсолютная биодоступность составила около 0,6 %. Степень всасывания ухудшается при одновременном приеме препарата с пищей или напитками (не воды). Биодоступность ибандроновой кислоты снижается почти на 90 % при приеме ее во время стандартного завтрака по сравнению с приемом натощак. Не наблюдается значительного снижения биодоступности, если ибандроновая кислота принимается за 60 минут до первого дневного приема пищи. Биодоступность и МПК снижаются, если прием пищи или питья происходит ранее, чем через 60 минут после предшествовавшего приема ибандроновой кислоты.
Распределение
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выводится с мочой. У человека фактический конечный объем распределения составляет не менее 90 литров, а количество лекарственного средства, достигающего костной ткани, составляет около 40–50 % от циркулирующего в крови.
Степень связывания с белками плазмы человека приблизительно составляет 85–87 % (определено in vitro при терапевтических концентрациях) и, таким образом, существует низкая вероятность лекарственного взаимодействия вследствие вытеснения.
Метаболизм
Нет данных относительно того, что ибандроновая кислота метаболизируется у животных или человека.
Выведение
Всосавшаяся часть ибандроновой кислоты перемещается из крови в костную ткань (около 40–50 % у женщин в постменопаузе), а остаток выводится в неизменном виде через почки. Невсосавшаяся часть ибандроновой кислоты выводится в неизменном виде с фекалиями.
Диапазон наблюдаемых периодов полувыведения является широким, фактический конечный период полувыведения находится в пределах 10–72 часов. Так как рассчитанные величины в основном зависят от продолжительности исследования, использованной дозы и чувствительности анализа, то истинный конечный период полувыведения значительно больше, как и у других бисфосфонатов. Ранние плазменные концентрации снижаются быстро, достигая 10 % от пиковых значений в течение 3 и 8 часов после внутривенного или перорального введения соответственно.
Общий клиренс ибандроновой кислоты низкий, со средними значениями в диапазоне 84–160 мл/мин. На почечный клиренс (около 60 мл/мин у здоровых женщин в постменопаузе) приходится 50–60 % общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Считается, что разница между фактическим общим и почечным клиренсом отражает степень поглощения костью.
По-видимому, секреторный путь не включает известные кислотные или основные транспортные системы, участвующие в выведении других активных веществ. Кроме того, ибандроновая кислота не ингибирует основные человеческие печеночные изоферменты Р450 и не индуцирует систему печеночного цитохрома Р450 у крыс.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
Пол
Биодоступность и фармакокинетика ибандроновой кислоты одинакова у мужчин и женщин.
Раса
Нет никаких данных, свидетельствующих о каких-либо клинически значимых межэтнических различиях у азиатов и представителей европеоидной расы при распределении ибандроновой кислоты. Данные относительно пациентов африканского происхождения ограничены.
Пациенты с почечной недостаточностью
Почечный клиренс ибандроновой кислоты у пациентов с различной степенью почечной недостаточности линейно зависит от клиренса креатинина (КК).
Не требуется регулирования дозы пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК равен или больше 30 мл/мин), как было показано в исследовании BM 16549 у большинства пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (КК меньше 30 мл/мин), которые получали ежедневно внутрь 10 мг ибандроновой кислоты в течение 21 дня, имели в 2–3 раза более высокую концентрацию в плазме, чем пациенты с нормальной функцией почек, а общий клиренс ибандроновой кислоты был равен 44 мл/мин. После внутривенного введения 0,5 мг ибандроновой кислоты общий, почечный и непочечный клиренс снизился на 67 %, 77 % и 50 % соответственно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, но ухудшения переносимости, связанной с увеличением концентрации, отмечено не было. Из-за ограниченного клинического опыта введение препарата Бонвива® не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»). Фармакокинетика ибандроновой кислоты у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, получавших иное лечение, чем гемодиализ, не оценивалась. Фармакокинетика ибандроновой кислоты у этих пациентов неизвестна. В связи с ограниченностью доступных данных ибандроновая кислота не должна применяться при подобных обстоятельствах.
Пациенты с печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозировка»)
Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Печень не играет значительной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится почками и абсорбируется в костной ткани. Следовательно, регулирование дозы не является необходимым для пациентов с печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты (см. раздел «Способ применения и дозировка»)
При проведении многомерного анализа было выявлено, что возраст не является независимым фактором любых исследуемых фармакокинетических параметров. Так как почечная функция снижается с возрастом, то это единственный фактор, который следует принимать во внимание (см. раздел о почечной недостаточности).
Дети (см. разделы «Способ применения и дозировка» и «Фармакодинамика»)
В этой возрастной группе данных по использованию препарата Бонвива® не имеется.
Доклинические данные по безопасности
Токсические эффекты, например признаки повреждения почек, наблюдали у собак только в концентрациях, значительно превышающих максимальные дозы у человека, что указывает на малую клиническую значимость.
Мутагенность/канцерогенность
Указаний на канцерогенный потенциал получено не было. Тесты на генотоксичность не выявили данных о генетической активности ибандроновой кислоты.
Репродуктивная токсичность
Не было получено данных о прямом токсическом или тератогенном эффекте на плод перорального приема ибандроновой кислоты у крыс и кроликов, а также не было выявлено нежелательного воздействия на развитие F1 потомства крыс при использовании доз как минимум в 35 раз превышающих экспозицию у человека. Проведение репродуктивных исследований на крысах выявило влияние перорального приема на фертильность в виде возросших потерь предимплантации при уровнях доз 1 мг/кг/день и выше. При проведении репродуктивных исследований на крысах внутривенное введение ибандроновой кислоты снизило количество спермы в дозах 0,3 и 1 мг/кг/день и снизило фертильность у самцов в дозе 1 мг/кг/день и у самок в дозе 1,2 мг/кг/день. Прочие нежелательные реакции ибандроновой кислоты при проведении исследований репродуктивной токсичности на крысах были такими же, как и у всех бисфосфонатов как класса. Они включают снижение количества участков имплантации, нарушение течения естественных родов (дистоция) и увеличение числа отклонений развития внутренних органов (лоханочно-мочеточниковый синдром).
Несовместимость
Не установлено.
Бонвива® (Bonviva®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бонвива®
💊 Состав препарата Бонвива®
✅ Применение препарата Бонвива®
📅 Условия хранения Бонвива®
⏳ Срок годности Бонвива®
Описание лекарственного препарата
Бонвива®
(Bonviva®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2022.04.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BA06
(Ибандроновая кислота)
Лекарственная форма
| Бонвива® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 1 шт. рег. №: ЛС-001348 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бонвива®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка «BNVA», на другой — «150»; длина — 13.9-14.4 мм, ширина — 6.9-7.4 мм, высота — 4.8-5.8 мм.
Вспомогательные вещества: повидон К25 — 22.5 мг, лактозы моногидрат — 162.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, кросповидон — 22.5 мг, стеариновая кислота 95 — 9 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) — 4.5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 60.5%, титана диоксид (E171) 29%, тальк 10.5% — 12.75 мг, макрогол 6000 — 2.25 мг; гипромеллоза, титана диоксид (E171) и тальк могут использоваться в виде готовой смеси Опадрай (Opadry®) 00A28646.
1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ибандроновая кислота — высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. В исследованиях на молодых (быстрорастущих) крысах ибандроновая кислота также ингибировала эндогенную костную резорбцию, что приводило к увеличению костной массы по сравнению с животными контрольной группы. В экспериментальных моделях на животных было подтверждено, что ибандроновая кислота является мощным ингибитором активности остеокластов и не нарушает минерализацию костей даже при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза.
При длительном применении ибандроновой кислоты в двух различных режимах дозирования (ежедневный или интермиттирующий прием препарата с длительным периодом без лечения) в исследованиях у крыс, собак и обезьян наблюдалось образование новой нормальной костной ткани и/или увеличение механической прочности даже при применении доз, превышающих терапевтические, включая дозы токсического диапазона. Эффективность применения препарата Бонвива® в обоих режимах была подтверждена в клиническом исследовании MF4411 — ежедневный прием 2.5 мг или интермиттирующий прием 20 мг препарата с периодом 9-10 недель без лечения приводил к уменьшению частоты возникновения переломов.
У женщин в постменопаузе пероральный прием препарата Бонвива® (и ежедневный, и интермиттирующий прием препарата с периодом 9-10 недель без лечения) приводил к биохимическим изменениям, характерным для дозозависимого ингибирования костной резорбции, в т.ч. к снижению концентрации биохимических маркеров расщепления костного коллагена (дезоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче.
После прекращения лечения происходит возвращение к прежнему, отмечавшемуся до лечения, повышенному уровню костной резорбции, характерному для постменопаузного остеопороза.
Гистологический анализ костных биоптатов, взятых у женщин в постменопаузе на втором и третьем году лечения, показал наличие нормальной костной ткани, а также отсутствие дефектов минерализации.
В исследовании биоэквивалентности 1-й фазы, проводимого при участии 72 женщин в постменопаузе, испытуемые получали перорально препарат Бонвива® 150 мг каждые 28 дней (всего 4 дозы). В этом исследовании было обнаружено, что уменьшение концентрации перекрестно сшитого C-телопептида коллагена I типа (СТХ) в сыворотке крови наблюдается уже в первые 24 ч после приема первой дозы (в среднем на 28%), а среднее максимальное снижение концентрации (на 69%) наблюдалось через 6 дней. После приема 3-й и 4-й доз среднее максимальное снижение концентрации через 6 дней после приема каждой дозы составляло 74%, а через 28 дней после приема 4-й дозы среднее снижение концентрации составляло 56%. При прекращении приема препарата после 4-й дозы концентрация биохимических маркеров показывала прекращение ингибирующего действия препарата в отношении костной резорбции.
Ибандроновая кислота не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.
Ибандроновая кислота тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в постменопаузе снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Ежедневный или интермиттирующий прием ибандроновой кислоты приводит к снижению костной резорбции, что демонстрируется снижением концентрации биохимических маркеров костного ремоделирования в моче и сыворотке крови, увеличением минеральной плотности кости (МПК) и снижением частоты переломов.
Высокая активность и широта терапевтического диапазона обеспечивают возможность гибкого режима дозирования в сравнительно низких дозах и интермиттирующего применения препарата с длительным периодом без лечения.
Минеральная плотность кости (МПК)
В 2-летнем двойном слепом многоцентровом исследовании (ВМ16549) при участии женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом (МПК поясничных позвонков: исходно Т-критерий ниже -2.5 SD), на основании увеличения показателей МПК было показано, что назначение препарата Бонвива® в дозе 150 мг 1 раз в месяц характеризуется, по меньшей мере, такой же эффективностью, как и прием препарата в дозе 2.5 мг ежедневно.
Данные, полученные при проведении первичного анализа после первого года исследования, были подтверждены при проведении последующего анализа после второго года исследования.
Таблица. Среднее увеличение МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела по сравнению с исходными значениями, полученными после первого (первичный анализ) и второго года («por-protocol population» — лица, выполнившие условия протокола и завершившие исследование) исследования ВМ16549.
Кроме того, при проведении проспективного анализа было доказано, что Бонвива® при режиме дозирования 150 мг 1 раз в месяц превосходит препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно по степени увеличения МПК поясничных позвонков (на первом году исследования р=0.002 и на втором году исследования р <0.001).
После первого года исследования (первичный анализ) у 91.3% (р=0.005) пациентов, получавших препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, по сравнению с 84% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, отмечалось увеличение МПК поясничных позвонков или сохранение ее исходного уровня. К концу второго года у 93.5% (р=0.004) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 86.4% пациентов, получавших препарат Бонвива 2.5 мг ежедневно, наблюдался положительный ответ на терапию.
Относительно значений МПК бедра после первого года исследования у 90% (р<0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 76.7% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, наблюдалось увеличение МПК или сохранение ее исходного уровня. К концу второго года у 93.4% (р <0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 78.4% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, отмечалось увеличение МПК бедра или сохранение ее исходного уровня.
При использовании более строгого критерия, который включает в себя общую оценку МПК поясничных позвонков и бедра, к концу первого года исследования положительный ответ наблюдался у 83.9% (р <0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 65.7% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно. К концу второго года — у 87.1% (р <0.001) пациентов, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 70.5% пациентов, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно.
Биохимические маркеры костной резорбции
Клинически значимое снижение концентрации сывороточного СТХ получено через 3, 6, 12 и 24 месяца терапии. Через год терапии препаратом Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц (первичный анализ) среднее снижение составляло 76%, а при приеме препарата в дозе 2.5 мг ежедневно — 67%. К концу второго года исследования при приеме препарата Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц среднее снижение составляло 68%, а при приеме в дозе 2.5 мг ежедневно — 62%.
Снижение концентрации СТХ более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% (р=0.006) пациенток, получавших препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 73.9% пациенток, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно, в течение первого года исследования. К концу второго года положительный ответ на терапию наблюдался у 78.7% (р=0.002) пациенток, получающих препарат Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, и у 65.6% пациенток, получавших препарат Бонвива® 2.5 мг ежедневно.
В исследовании ВМ16549 было показано, что назначения препарата Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц и 2.5 мг ежедневно относительно уменьшения риска переломов характеризуются, по меньшей мере, сходной эффективностью.
Доклинические данные по безопасности
В исследованиях на животных токсический эффект наблюдался только при экспозиции препарата, существенно превышающей максимальную экспозицию препарата у человека, и поэтому представляется мало значимым для клинического использования препарата.
Данных, указывающих на возможную канцерогенную и генотоксичную активность, не выявлено.
Фармакокинетика
Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.
Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы от 500 мкг до 6 мг.
Всасывание
После приема внутрь ибандроновая кислота быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше — при дальнейшем повышении дозы. Тmax составляет 0.5-2 ч (медиана — 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.
Распределение
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный Vd составляет 90 л. Связывание с белками плазмы — 85-87%.
Метаболизм
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
Ибандронат не ингибирует ферменты 1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 системы цитохрома Р450.
Выведение
40-50% всосавшейся в кровоток перорально принятой дозы связывается в костях, а остальная часть выводится в неизмененном виде с мочой. Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.
После в/в введения 40-50% дозы связывается в костях, остальная часть выводится в неизмененном виде с мочой.
Терминальный Т1/2 10-72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема и через 3 ч после в/в введения.
Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего клиренса и зависит от КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.
Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.
У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от КК. При нарушениях функции почек легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат внутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 0.5 мг в/в, общий, почечный и непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67%, 77% и 50%, соответственно. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.
Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится почками и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Т.к. в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота умеренно связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.
Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пациентов пожилого возраста.
Показания препарата
Бонвива®
- постменопаузный остеопороз с целью предупреждения переломов.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь по 150 мг (1 таб.) 1 раз/мес (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды, в положении сидя или стоя. Не следует ложиться в течение 60 мин после приема препарата. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду с высоким содержанием кальция.
В случае пропуска планового приема следует принять 1 таб. препарата Бонвива, если до запланированного приема остается более 7 дней, и далее принимать препарат Бонвива 1 раз/мес в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать более 1 таб. препарата Бонвива в неделю.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (КК ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При КК < 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется, т.к. опыт клинического применения ограничен.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Оценка безопасности применения ибандроновой кислоты (2.5 мг ежедневно) проводилась в четырех плацебо контролируемых клинических исследованиях (N=1251). Большинство пациенток, участвующих в этих исследованиях, ранее принимало участие в основном 3-летнем исследовании MF4411. Общий профиль безопасности применения ибандроновой кислоты (2.5 мг ежедневно) во всех вышеперечисленных исследованиях был сходен с таковым при применении плацебо.
В 2-летнем исследовании (ВМ16549) при участии женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом, общий профиль безопасности применения препарата Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц был сходен с таковым при применении препарата Бонвива® 2.5 мг ежедневно. Общая доля пациентов, у которых были выявлены нежелательные реакции, составляла 22.7% и 25% после года и 2-х лет приема препарата Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц, соответственно. В большинстве случаев нежелательные реакции были по интенсивности слабо или умеренно выражены и не приводили к отмене препарата. Самой частой нежелательной реакцией являлась артралгия.
Нежелательные реакции, имеющие причинно-следственную связь с приемом препарата Бонвива® (по мнению исследователей), распределены по классам систем органов и перечислены ниже.
Для описания частоты нежелательных реакций используются следующие категории: часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) и редко (≥1/10 000 и <1/1000). В каждой подгруппе нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени их серьезности.
Таблица. Нежелательные реакции, встречающиеся у женщин в постменопаузе на фоне приема препарата Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц или ибандроновой кислоты 2.5 мг ежедневно (данные 3-й фазы исследований ВМ16549 и MF4411).
Преходящие гриппоподобные симптомы наблюдались обычно после приема первой дозы препарата Бонвива® (150 мг 1 раз в месяц), характеризовались слабой или умеренной степенью интенсивности, небольшой продолжительностью и разрешались самостоятельно без коррекции терапии. Гриппоподобный синдром может включать острофазные реакции или симптомы, такие как миалгия, артралгия, лихорадка, озноб, утомляемость, тошнота, потеря аппетита или боли в костях.
В клинических исследованиях при участии пациентов с наличием в анамнезе заболеваний ЖКТ, включая пептическую язву без случаев недавнего кровотечения или госпитализации, а также пациентов с диспепсией или рефлюксом, получающих необходимую терапию, не было обнаружено различий во встречаемости нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ при приеме препарата Бонвива® в различных режимах дозирования (2.5 мг ежедневно и 150 мг 1 раз в месяц).
В исследовании ВМ16549 после первого и второго года приема препарата Бонвива® не было отмечено различий в лабораторных показателях в обеих группах с различными режимами дозирования (2.5 мг ежедневно и 150 мг 1 раз в месяц).
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.
Со стороны органа зрения: при терапии бисфосфонатами, включая ибандроновую кислоту, сообщалось о воспалительных заболеваниях глаз, таких, как эписклерит, склерит и увеит. В некоторых случаях, несмотря на проводимое лечение, выздоровление наступало только после отмены бисфосфонатов.
Противопоказания к применению
- гипокальциемия (до начала применения препарата Бонвива®, так же как при назначении всех бисфосфонатов, используемых для лечения остеопороза, следует устранить гипокальциемию);
- поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия;
- неспособность находиться в положении сидя или стоя в течение 60 мин после приема препарата;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- детский возраст (безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена);
- повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата.
С осторожностью: активные патологические процессы, локализованные в верхних отделах ЖКТ (например, установленный пищевод Баррета, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять препарат Бонвива® во время беременности.
У крыс и кроликов, получавших ибандроновую кислоту перорально, не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия; не обнаружено неблагоприятного влияния на развитие потомства у крыс F1. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у крыс были такими же, как у всех бисфосфонатов — уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов (дистоция), увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Специальных исследований режима приема препарата 1 раз в месяц не проводилось.
Опыта клинического применения препарата Бонвива® у беременных женщин нет.
Выводится с молоком у крыс. У лактирующих крыс при в/в введении ибандроната в дозах 0.08 мг/кг/сут наибольшая концентрация ибандроновой кислоты в грудном молоке наблюдалась в первые 2 ч после в/в введения и составляла 8.1 нг/мл. Через 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке была одинаковой и соответствовала 5% от максимальной.
Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин. Не следует применять препарат Бонвива® в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушение функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Следует с осторожностью применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).
При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (КК>30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
При КК<30 мл/мин решение о применении Бонвивы должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риск-польза для конкретного пациента.
Применение у детей
Безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Остеопороз может быть подтвержден при выявлении низкой МПК (Т индекс < -2.0 SD [Standard deviation — стандартное отклонение]) и перелома (в т.ч. в анамнезе) или низкой минеральной плотности костной ткани (Т индекс <-2.5 SD) при отсутствии подтвержденного перелома.
До начала применения препарата Бонвива следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.
Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.
Применение пероральных бисфосфонатов может привести к местному раздражению слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможным раздражающим действием препарата и ухудшением течения имеющегося основного заболевания ЖКТ, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бонвива® пациентам с активными патологическими процессами, локализованными в верхних отделах ЖКТ (например, установленный пищевод Баррета, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы).
У пациентов, получающих лечение пероральными бисфосфонатами, описаны случаи появления нежелательных явлений, таких как эзофагит, язвы или эрозии пищевода, изредка сопровождающиеся кровотечением или развитием в дальнейшем стриктур или перфораций пищевода. В некоторых случаях нежелательные явления были тяжелыми и требовали госпитализации. Вероятно, риск развития тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, не соблюдающих режим дозирования и/или продолжающих принимать пероральные бисфосфонаты после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Пациенты должны внимательно ознакомиться с рекомендациями по приему препарата и тщательно соблюдать их.
Врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные реакции со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием препарата Бонвива® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.
При применении пероральных бисфосфонатов (пострегистрационное наблюдение) описаны отдельные случаи развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной, хотя в клинических исследованиях повышения риска данных заболеваний не наблюдалось.
Т.к. применение НПВП и бисфосфонатов может сопровождаться раздражением слизистой оболочки ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП с препаратом Бонвива®.
При применении бисфосфонатов отмечены случаи остеонекроза челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз «рак», сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, имеющиеся заболевания зубов). Большинство зарегистрированных случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли отмена бисфосфонатов риск возникновения остеонекроза. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедра отмечены на фоне приема бисфосфонатов, в первую очередь у пациентов, получающих длительное лечение по поводу остеопороза. Поперечные и короткие косые переломы могут быть локализованы по всей длине бедренной кости от малого вертела до надмыщелкового возвышения. Возникновение атипичных переломов происходит спонтанно или в результате небольших травм. За недели или месяцы до возникновения перелома бедра пациенты испытывают боль в бедре или в паховой области, которая часто сопровождается рентгенологическими признаками стрессового перелома. По причине того, что атипичные переломы часто являются двусторонними, необходимо контролировать состояние другого бедра у пациентов с диафизарным переломом бедренной кости. Отмечено плохое заживление атипичных переломов. При подозрении на наличие атипичного перелома и до получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисфосфонатами, исходя из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае.
Следует проинформировать пациентов о необходимости сообщать о любой боли в бедре или в паховой области во время терапии бисфосфонатами. При наличии данных симптомов необходимо провести обследование для выявления неполного перелома бедра.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии приема препарата Бонвива® на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Препарат вызывает нежелательные явления, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможны при приеме внутрь — диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва верхних отделов ЖКТ.
Лечение: специальная информация отсутствует. Для связывания ибандроновой кислоты применяют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя.
Лекарственное взаимодействие
Продукты и пищевые добавки с кальцием, антациды и пероральные лекарственные препараты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, поэтому их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после приема внутрь препарата Бонвива®.
В фармакокинетических исследованиях при участии женщин в постменопаузе было показано отсутствие какого-либо межлекарственного взаимодействия ибандроновой кислоты с тамоксифеном или гормонозаместительной терапией (эстроген). Также не было выявлено признаков межлекарственного взаимодействия при одновременном применении ибандроновой кислоты и мелфалана/преднизолона у пациентов с множественной миеломой.
Бисфосфонаты и НПВП могут вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Следует проявлять особую осторожность при применении НПВП одновременно с препаратом Бонвива®. В клиническом исследовании при участии женщин в постменопаузе с остеопорозом (ВМ16549) при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП и препарата Бонвива® (2.5 мг ежедневно или 150 мг 1 раз в месяц) в течение 1 года частота побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ была одинаковой.
В исследованиях при участии здоровых добровольцев (мужчин) и женщин в постменопаузе, ранитидин в/в увеличивал биодоступность ибандроновой кислоты на 20%, вероятно, за счет уменьшения кислотности желудочного сока. Однако данное увеличение находится в пределах границ нормы биодоступности ибандроновой кислоты. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется.
Т.к. ибандроновая кислота не ингибирует основные изоферменты системы цитохрома Р450, а в исследованиях на крысах было показано отсутствие ее индуцирующего влияния, то наличие клинически значимых межлекарственных взаимодействий маловероятно. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плаз мы крови, и поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. По-видимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.
В исследовании ВМ16549 при участии 1500 пациентов проводилось сравнение режимов дозирования ибандроновой кислоты (ежедневно и один раз в месяц); из них 14% испытуемых также принимали блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса. Частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ при разных режимах дозирования (Бонвива® 150 мг 1 раз в месяц и 2.5 мг ежедневно) была одинаковой.
Условия хранения препарата Бонвива®
Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Бонвива®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги Эльбона
Товары из категории — Препараты для обмена веществ
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 209
Описание препарата
Лекарство состоит из двух ингредиентов: раствора А и Б. Раствор А являет собой бесцветную жидкость, либо иногда имеет светло-желтый оттенок. А раствор Б имеет бесцветную, а также неокрашенную жидкость. Для применения их смешивают между собой, и в результате получают светло-желтую прозрачную жидкость.
О заболевании артрита, остеохондрозе
Все мы знаем, что заболеванием и болями суставов страдает в нынешнее время каждый второй человек. А причины болезни следующие:
• передается по наследству;
• нарушается обмен веществ в организме;
• аллергия;
• болезни, связанные с нервными заболеваниями;
• суставы воспалились в результате вирусного, либо бактериального заболевания.
Не менее важным показателем является плохая экология, не рациональное питание, постоянные стрессы, недодача витаминов. На сегодня люди в мире страдают гиподинамией. В многих на день мало физической нагрузки, что приводит к тому, что мышцы ослабевают, и при этом масса тела увеличивается.
Так же на состояние суставов влияет и возраст человека. Чем старше становимся, тем более быстро изнашиваются наши органы, в том числе суставы и кости. Поэтому нужно относиться очень внимательно к своему здоровью.
От чего помогает лекарство и характеристики при артрите:
• боль, особенно во время движения;
• пухлость в суставе;
• мало движение;
• покраснение кожи, повышение температуры.
Остеохондроз
Показания – когда имеются боли в районе шеи, поясницы, тогда нужно обратить внимание на позвоночник. Раньше данный вид болезни встречался у людей среднего возраста, либо пожилого. На сегодняшний день болезнь все более распространена и у молодежи. Ведь практически все работают за компьютером, смотрят телевизор, и много времени проводят в автомобиле, что приводит к остеохондрозу. И мало кто обращает внимание при этом на свое здоровье. А об этом задуматься стоит.
Форма выпуска, состав и упаковка
Эльбону выпускают при помощи двух внешностей: порошка, который в результате растворения, используют во внутрь, либо раствора для укола, который вводят внутримышечно. Вещество растворителя расфасованы следующим образом: в одной упаковке имеется раствор Эльбона 6 ампул по 2 мл, а также растворитель 6 ампул по 1 мл.
Эльбона расфасована в форме порошка по такому принципу: одна упаковка имеет пакетиков из 20 штук по 2,2 гр. сыпучего вещества.
Как принимать Эльбону?
Один пакет порошка содержит в себе сульфат глюкозамина, в виде сульфатной соли по 1,5 г. Активными средствами являются сорбит, пропантрикарбоновая кислота, гидроксид.
Одна ампула Эльбоны в размере 2 мл включает глюкозамина сульфата по 0,4 г, в виде совмещения натрия с хлоридом. Активными средствами являются: лидокаин, трометамол, вода стерильная.
Одна ампула лекарства в размере 2 мл с растворителем имеет содержание: диэтаноламин, а также воды, но обязательно чистой.
Препарат Эльбона в капсулах, либо таблетках не существует.
Фармакологическое действие
Лекарство имеет отношение к коррекции в суставах, хрящах и костной ткани. Главным воздействием этого лекарства является репаративная функция. В свою очередь, главной составной лекарства является глюкозамин, который стимулирует возобновление тканей кости и хрящей.
Эльбона функционирует для коррекции в костной ткани, сустава, хрящей. Главное воздействия этого лекарства – репаративное. Глюкозамин производит стимуляцию в возрождении тканевых мышц, хрящей в суставах. При этом, глюкозамин сульфата содействует снижению воспаления, отстранению боли. Глюкозамин фиксирует ионы серы, при которых формируется кислота хондроитинсерная, которая позволяет тормозить дегенерации тканей суставов. При этом восстанавливается функция суставов и хрящей, при этом понижается боль в данных частях тела. Ткань хрящей не разрушается, а наоборот начинается восстановить процесс.
Эльбона уменьшает надобности в использовании лекарств группы НПВС.
Показания
Какими же являются показания к применению? Порошок этого лекарственного средства доктора прописывают при таких болезнях, как:
• остеохондроз общей степени;
• остеоартроз в суставах;
• остеоартрит;
• остеоартроз всего позвоночника.
Порошок лекарства предназначен для внутреннего применения, который растворяют водой. Чтобы растворить лекарство пользуйтесь только чистой водой. Используйте данную формулу: на один пакет порошка возьмите 200 мл воды. Прием лекарства вести нужно в количестве одного раза в сутки. Курс терапии назначается врачом в индивидуальном порядке. В среднем прием лекарств ведется около двух месяцев. Повторить лечение возможно после двух месяцев передыха.
Вводится средство только внутримышечно. Необходимо в одном шприце соединить растворитель и раствор. Применять, возможно, три раза в неделю, на протяжении месяца, либо двух, смотреть по степени тяжести. Запрещено употреблять лекарство внутривенно, а также при воздействии с алкоголем.
Дозировка
Дозировка в ампулах:
Для начала перед использованием лекарства, необходимо перемешать в шприце раствор Б, что является растворителем, с растворителем А, самим лекарством. Раствор, в составе А и Б, необходимо ввести внутримышечно три раза в неделю по три миллилитра. Эту процедуру делать на протяжении месяца. Препарат предназначен только для внутримышечного применения, ни в коем случае не для внутривенного применения.
Дозировка при порошке:
Один пакетика с лекарственным средством развести в двухстах миллилитров теплой воды, принимать при этом вовнутрь один раз на день, на протяжении одного месяца.
Побочные действия
Предоставленное лекарственное средство переносят пациенты не плохо. Имеются некоторые случаи, в которых вероятны побочные действия, такие как:
• аллергия на данный препарат;
• запоры;
• диарея;
• зуд кожи;
• крапивница;
• рвота;
• повышенные газообразования
• боль в эпигастрии;
• метеоризм.
В состав лекарства входит лидокаин, в результате чего может провоцироваться:
• тошнота, которая может перерасти в рвоту;
• сонливое состояние;
• кружения головы, и боль;
• немеет язык;
• нарушение работы сердца;
• состояние эйфории;
• тремор;
• диплопия;
• не ориентирование в пространстве;
• анафилактический шок.
Противопоказания
Эльбона не назначают в отдельных случаях, при:
• признаках беременности женщин;
• нарушении работы почек, особенно тяжелого характера;
• кормлении грудью женщинами;
• аллергия на глюкозамин, либо каких-то его составных;
• нарушении работы сердца, так как в составе существует лидокаин;
• судорогические реакции;
• острая недостаточность миокарда;
• противопоказания педиатра;
• фенилкетонурии;
• сбой в работе печени тяжелой тяжести;
• чувствительность к лекарству;
• аллергическая реакция.
С особенной осмотрительностью нужно применять порошок Эльбона при следующих заболеваниях:
• сахарном диабете;
• при сильной чувствительности к продуктам моря;
• заболевания бронхов;
• люди с определенной повышенной ощутимостью к таким составным лекарства: глюкозамина, лидокаина, гидрохлорида, и другие компоненты;
• фенилкетонурии.
Когда в состав препарата входит лидокаин, то не стоит принимать тогда, когда человек:
• с нарушенной работой сердца;
• несовершеннолетние;
• проблемы в работе сердца;
• во время зачатия и при беременности женщин;
• во время кормления детей грудью.
Будьте весьма осторожны при употреблении препарата, повышенным артериальным давлением. Люди, которые не переносят морепродукты, такие как креветки, мидии, кальмары и другие. А также с высокой чувствительностью на препарат, либо при аллергии.
Применение при беременности
По словам специалистов Эльбона не желательно употреблять женщинам, которые находятся в период зачатия ребенка, во время беременности, либо при грудном вскармливании.
В немногочисленных исследованиях метформина, негативного влияния на течение беременности и развитие плода у животных выявлено не было. Воздействие препарата на организм беременной женщины и вынашиваемого ребенка не изучалось. Данных о влиянии ситаглиптина на вынашивание ребенка и его внутриутробное развитие нет.
Прием Эльбоны следует прекратить, если женщина планирует беременность, либо уже беременна. В качестве противодиабетического средства на всех сроках беременности рекомендуется использовать препараты инсулина.
Применение для детей
Лекарство можно употреблять только детям с двенадцати лет. Влияние Эльбоны на детский организм не исследовалось.
Особые указания
Не употребляйте Эльбону, если вы не переносите морепродукты, либо когда развивается реакция аллергии в результате употребления его.
Передозировка
При передозировке нужно провести ряд мероприятий:
• для начала нужно вызвать скорую помощь;
• промыть желудок, выпив при этом много воды, а также вызвать рвотный рефлекс;
• провести процедуры по устранению реакции.
Лекарственное взаимодействие
Эльбона совместима с несколькими лекарствами, а с некоторыми наоборот не сочетается. Например, глюкокортикостероидами, либо парацетамолом, что являются средством против воспаления. А вот такие препараты, как Циметидин и Пропранолол, с их помощью уменьшается клиренс печеночный, а также развивается повышения токсических эффектов.
Когда назначают препарат с такими лекарствами, как Аймалин, Фенитоин, Верапамил, Хинидин, Амиодарон, тогда будет возможно обострение негативного в инотропном эффекту.
Когда назначают Эльбону вместе с бета-адреноблокаторами, то при этом усиливается в несколько раз риск формирования брадикардии. И тогда гликозиды сердца расслабляют эффект в кардиосистеме, а лекарственные свойства увеличивают релаксацию мышц. Прокаинамид поднимает большой риск в развитии возбуждения в нервной системе, при этом развиваются галлюцинаторные воздействия у человека.
Если вместе применить психотропные, и снотворные препараты, что приведет к увеличению угнетенного состояния человека, и ЦНС.
Когда ввели гексобарбитал, либо тиопентал натрия внутривенно, наряду с воздействием лидокаина притесняется воздействие дыхательной системы.
А когда применить лекарство вместе с полимиксином В, то вероятно будет реакция увеличения угнетенного состояния на центральную, либо мышечную системы, и потому в данной ситуации нужно наблюдать за дыхательной системой пациента. Возможно, нужно меньше применять препаратов для диабетиков, таких так доксорубицин, тенипозид, этопозид.
Условия и сроки хранения
Препарат в пакетах порошкообразный необходимо сохранять в комнатной температуре, но не превышать двадцати градусов по Цельсию. Можно употреблять около двух лет, с момента изготовления. Запрещено употреблять таблетки Эльбоны после того, как истек срок годности. Дата выпуска, и срок непригодности указываются на упаковке. Хранение осуществлять в сухом месте, без попадания солнечных лучей на лекарство. Берегите препарат, так чтобы дети не могли его достать.
Эльбона в аптеке выпускается только по рецепту врача, без которого препарат невозможно приобрести.
Купить Эльбону можно в аптеках, но при этом нужно обратить к доктору за рецептом. А для начала пройдите курс обследования.
Аналоги Эльбоны, либо его заменитель имеет два направления:
1. Структурные аналоги. Наиболее популярные – это глюкозамин, сульфат глюкозамина, фармаксин, гидрохлорид глюкозамина и многие другие.
2. Аналогическими препаратами по терапевтическому эффекту, которые корректируют хрящевую ткань. Среди таких аналогов выделить можно: Артрин, Руманол, Дона, Хондролон, Витрум, Структум, Мукосат и другие.
Цены на Эльбона в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 209 руб.
Сертификаты и лицензии
Описание препарата Эльбона® (раствор для внутримышечного введения, 200 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 21.06.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Раствор для внутримышечного введения | |
| Раствор А | 2 мл |
| глюкозамина сульфат | 400 мг |
| натрия хлорид | 102,5 мг |
| вспомогательные вещества: трометамол — до рН 2,0–3,0, лидокаина гидрохлорид — 10,0 мг, вода для инъекций — до 2,0 мл | |
| Раствор Б | 1 мл |
| диэтаноламин | 24 мг |
| вода для инъекций | до 1,0 мл |
в ампулах светозащитного стекла по 2 мл (раствор А) в комплекте с растворителем (в ампулах нейтрального стекла объемом по 1 мл — раствор Б); в упаковке контурной ячейковой 6 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы
Раствор А — бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.
Раствор Б — бесцветная прозрачная жидкость.
Смесь растворов А и Б — светло-желтая прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
репаративное.
Фармакодинамика
Глюкозамина сульфат обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, восполняет эндогенный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости; способствует фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты, тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию. Глюкозамин способствует предотвращению процессов разрушения хряща, стимулирует восстановление хрящевой ткани. Улучшает подвижность суставов, уменьшает потребность в НПВС.
Показания
- первичный и вторичный остеоартрит;
- спондилоартроз.
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к глюкозамину, лидокаина гидрохлориду и другим компонентам препарата;
- фенилкетонурия.
Вследствие наличия лидокаина в составе продукта, он противопоказан при следующих состояниях:
- нарушение сердечной проводимости;
- острая сердечная недостаточность;
- эпилептиформные судороги в анамнезе;
- тяжелые нарушения функций печени и почек;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотонией, бронхиальной астмой, сахарным диабетом. При непереносимости морепродуктов (креветки, моллюски) вероятность развития аллергических реакций на препарат возрастает.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/м. Препарат не предназначен для в/в введения.
Перед использованием смешать раствор Б (растворитель) с раствором А (раствор препарата) в одном шприце. Приготовленный раствор (смесь растворов А и Б) вводят в/м по 3 мл 3 раза в неделю на протяжении 4–6 нед.
Побочные действия
Переносимость препарата хорошая. В отдельных случаях возможны: метеоризм, диарея, запор, аллергические реакции (крапивница, зуд).
Из-за содержания в препарате лидокаина возможны: тошнота, рвота, сонливость, диплопия, головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентация, нарушение сердечной проводимости, анафилактические реакции.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Совместим с НПВС, парацетамолом и ГКС.
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов, усиливает мышечное действие курареподобных лекарственных средств.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном назначении снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Потенцирует эффекты ингибиторов МАО.
При одновременном применении с полимиксином В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому необходимо следить за функцией дыхания больного. Возможно уменьшение эффективности противодиабетических препаратов, доксорубицина, тенипозида, этопозида.
Передозировка
Случаи передозировки не отмечены.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.