Эзолонг инструкция по применению цена аналоги эзолонг

Действующее вещество: esomeprazole;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эзомепразола магния тригидрата эквивалентно эзомепразола 20 мг или 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, повидон (К-30), магния стеарат, тальк, ароматизатор мятный, оболочка (опадрай белый 58901 (Opadry White), тальк, железа оксид желтый (Е 172) — имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 20 мг, железа оксид красный (Е172) — имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, 40 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового (для 40 мг) или светло-желтого (для 20 мг) цвета, с насечкой для деления с одной стороны.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Эзомепразол. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическом активность.

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотных среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + -АТФазы — кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

После приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был более 4 в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно и более 24 часов у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Доля пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов после приема 20 мг эзомепразола составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.

При использовании AUC в качестве косвенного показателя плазменной концентрации была показана зависимость подавления секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты подавления секреции соляной кислоты.

Лечение рефлюкс-эзофагит эзомепразолом 40 мг было успешным приблизительно у 70% больных после 4 недель лечения и в 93% — после 8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции соляной кислоты.

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Хромогранин А (CgA) также повышается в связи со снижением желудочной кислотности.

Возможно, увеличение количества ECL-клеток связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола.

Были получены сообщения о нескольких случаях повышение частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного подавления секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в пищеварительном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например, Salmonella или Campylobacter и, в госпитальных больных, возможно, также Clostridium difficile.

Эзомепразол был более эффективным по сравнению с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, лечившихся НПВП (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Эзомепразол был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, лечившихся НПВП (НПВС) (у пациентов в возрасте от 60 лет и / или с язвой в анамнезе).

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. Для 20 мг эзомепразола соответствующие значения — 50% и 68%.

Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола по кислотности в полости желудка.

Распределение.

Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм.

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы 450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного 2С19, отвечающий за возникновение гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYРЗА4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону — основного метаболита в плазме крови.

Вывод.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом 2С19 (экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / час после разовой дозы и около 9 л / час после повторного приема. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами доз без тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, другие — кишечником. Менее 1% начальной лекарственного вещества оказывается в моче.

Особые группы пациентов.

Медленные метаболизаторы.

Примерно 2,9 ± 1,5% популяции пациентов имеют недостаточность фермента 2С19 (их называют медленными метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYРЗА4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента 2С19 (быстрых метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60%. Эти результаты не имеют никакого влияния на дозировку эзомепразола.

Пациенты с нарушением функции печени.

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушено. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезным нарушением функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек.

Исследований при участии данной категории пациентов не проводили. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главной исходного соединения, изменений метаболизма у больных с нарушением функции почек не ожидается.

Пациенты пожилого возраста.

Метаболизм эзомепразола не претерпит существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).

Педиатрические пациенты.

После многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у детей 12-18 лет был таким же, как у взрослых.

Гендерные особенности.

После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин выше на 30% по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит;
• длительное лечение с целью предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

• лечение язв, вызванных терапией НПВП
• профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения эзомепразолом.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Повышенная чувствительность к эзомепразола, в замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата. Одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Варфарин.

В ходе клинических исследований применения 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимое увеличение времени коагуляции, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других кумариновая дериватов) следует контролировать показатели коагуляции.

Вориконазол.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) приводило к увеличению C max и AUC для вориконазола (CYP2C19 субстрата) на 15% и 41% соответственно.

Диазепам.

Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса СYР2С19 субстрата диазепама на 45%.

Ингибиторы протеазы.

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы (антиретровирусными препаратами). Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применение омепразола может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с угнетением CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазановир и нелфинавир, отмечалось снижение уровня последних в сыворотке крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазановир и нелфинавира, не рекомендуется. Применение омепразола (40 мг один раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило существенное ослабление действия атазанавира (примерно 75% уменьшение AUC, С mах , C min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на эффективность атазанавира. Сообщалось о повышении уровней в плазме крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты (дарунавир, апренавир, лопинавир), уровни которых в плазме крови оставались неизмененными при одновременном применении с препаратом.

Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Клопидогрел.

У здоровых лиц отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

В исследовании с участием здоровых лиц, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако, максимальная ингибирующая активность (АТФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота), что, наверное, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Ряд обсервационных и клинических исследований по ФК / ФД взаимодействия продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается риск основных сердечно-сосудистых явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИПП. Как предостережение, рекомендуется избегать одновременного применения клопидогреля.

Лекарственные средства, которые метаболизируются СYР2С19.

Эзомепразол ингибирует СYР2С19 — главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются СYР2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение иx дозы. Это обстоятельство следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола «в случае необходимости».

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH.

Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов как дигоксин может повышаться при лечении эзомепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых лиц повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти человек — на 30%). О дигоксинову токсичность сообщалось редко. Но несмотря на это, необходимо соблюдать осторожность при применении эзомепразола в высоких дозах у пациентов пожилого возраста. Следует осуществлять усиленный терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Метотрексат.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости введения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Такролимус.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в плазме крови. В случае применения данной комбинации следует осуществлять мониторинг функции почек (клиренс креатинина), мониторинг уровня такролимуса в плазме крови и при необходимости произвести корректировку дозы.

Цизаприд.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t 1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно и не увеличивался при дальнейшем применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Цилостазол.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C max и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазолу на 18% и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов на 29% и 69% в соответствии.

Фенитоин.

Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.

Лекарственные средства, которые ингибируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента.

Эзомепразол метаболизируется СYР2С19 i СYРЗА4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора СYРЗА4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции (AUC) эзомепразола вдвое.

Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора СYР2С19 и СYРЗА4 может привести к увеличению экспозиции эзомепразола более чем вдвое. Вориконазол (ингибитор СYР2С19 и СYРЗА4) приводил к повышению AUC омепразола на 280%. В таких ситуациях коррекция дозы эзомепразола не всегда нужна. Но коррекцию дозы следует проводить пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или в случае назначения длительного лечения.

Лекарственные средства, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента.

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в плазме крови путем ускорения его метаболизма.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Особенности применения.

При наличии сигнальных симптомов (таких как выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезис или молотый) и в случае, когда язва желудка подозревается или имеется, нужно исключить злокачественность, поскольку применение эзомепразола может изменить симптомы и отсрочить определения правильного диагноза.

Пациентам, принимающим препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), следует находиться под регулярным наблюдением.

Пациентам, принимающим препарат «в случае необходимости», следует сообщить врачу в случае изменения характера симптомов.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применять тройную терапию пациентам, принимающим одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP3A4, такие, например, как цизаприд).

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter .

Применение эзомепразола, как и всех лекарственных средств, ингибирующих секрецию кислоты может привести к уменьшению всасывания витамина В 12 (цианокобаламин) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать пациентам с пониженными запасами организма или факторами риска уменьшения всасывания витамина В 12 в течение длительной терапии.

При применении ингибиторов протонной помпы (ИПП) (в том числе эзомепразола), сообщалось о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, их применяли в течение не менее 3 месяцев, или, в большинстве случаев в течение года. Могут случаться такие серьезные проявления гипомагниемии как повышенная утомляемость, тетании, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. Но последние могут начинаться неожиданно и незаметно. Гипомагниемия устранялась после проведения заместительной терапии магнием и отмены ИПП. Пациентам, которым предусматривается проведение длительного курса лечения или принимающих ИПП с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения следует осуществлять мониторинг уровня магния в плазме крови.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья или позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других соответствующих факторов риска. Обсервационные исследования позволяют предположить, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые случаи переломов по данным процентов могут быть связаны с другими факторами риска. Пациентам с риском остеопороза следует проходить обследование и получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций, а также должны обеспечить поступление витамина D и кальция в необходимом количестве.

Одновременное применение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения эзомепразолом следует рассматривать потенциально возможную взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и эзомепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия — неопределенная. В качестве меры пресечения рекомендуется избегать одновременного применения данной комбинации.

При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.

Увеличение уровня хромогранину (CgA) может помешать исследованию на нейроэндокринные опухоли. Чтобы избежать получения ложных результатов, следует прекратить лечение эзомепразолом крайней мере за 5 дней до измерения CgA.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности.

Клинические данные по применению эзомепразола у беременных ограничены. Результаты исследований большого количества беременных женщин, принимавших рацемическую смесь омепразола, указывают на отсутствие мальформативного (нарушение развития плода) и фетотоксического эффектов. Исследование эзомепразола на животных не показали прямого или опосредованного отрицательного влияния на развитие эмбриона / плода. Исследование рацемичнои смеси на животных не показали прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, роды и постнатальное развитие. Препарат назначать в период беременности с осторожностью.

Период кормления грудью.

Не было проведено исследований при участии женщин, кормящих грудью. Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком. Поэтому эзомепразол не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Исследование рацемической смеси омепразола на животных не показали влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае развития при лечении головокружение и / или нечеткости зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

Препарат применять внутрь взрослым и детям старше 12 лет. Таблетки принимать целыми за 1:00 до еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки не следует разжевывать или измельчать. Обычно длительность курса лечения определяет врач.

Взрослые и дети старше 12 лет.

ГЭРБ:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит : 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы.

Длительное лечение с целью предотвращения рецидива : 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни : 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента нужно обследовать. При устранении симптомов дальнейший их контроль может быть достигнут при приеме 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему «в случае необходимости», которая предусматривает прием 20 мг один раз в сутки. Пациентам, применяли НПВС и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «в случае необходимости» не рекомендуется.

Взрослые.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylorи: 20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 суток.

Предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 суток.

Лечение язвы желудка, ассоциированных с лечением НПВС: рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после внутривенного лечения эзомепразолом: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периода приема внутрь эзомепразола должно предшествовать терапия, направленная на подавление кислотности, которая заключается в применении эзомепразола в виде раствора для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозировка должна быть подобрано индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученным клинических данных, у большинства пациентов заболевание можно контролировать прием от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно разделить на два приема.

Пациенты с нарушением функции почек.

Отсутствует необходимость в коррекции режима дозирования. Из-за отсутствия опыта применения езомерпазолу пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

Отсутствует необходимость в коррекции режима дозирования пациентам со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Отсутствует необходимость в коррекции режима дозирования.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет.

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызывает тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому не диализируется.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимый эффект. Нежелательные явления классифицировались в зависимости от частоты возникновения: часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы:

редко лейкопения, тромбоцитопения

очень редко агрунолоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек, анафилактические реакции / шок.

Со стороны обмена веществ:

нечасто периферические отеки

редко гипонатриемия

очень Рико: гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Нарушение психики:

нечасто: бессонница;

редко: возбуждение, депрессия, спутанность сознания;

очень редко агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль

нечасто: головокружение, слабость, парестезии, сонливость

редко: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения:

редко нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота

нечасто: сухость во рту

редко стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта

очень редко микроскопический колит.

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто: повышение уровня печеночных ферментов

редко гепатит с или без желтухи;

очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто дерматит, зуд, крапивница, сыпь,

редко алопеция, фотосенсибилизация;

очень редко мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника (см. раздел «Особенности применения»);

редко: артралгия, миалгия;

очень редко мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

очень редко интерстициальный нефрит (у некоторых пациентов — одновременно с почечной недостаточностью).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

редко: слабость, повышенная потливость.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в алюминиевом блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Содержание[Скрыть]

• 1. Инструкция по применению
• 2. Побочные действия
• 3. Условия, сроки хранения
• 4. Цена
• 5. Аналоги
• 6. Отзывы
• 7. Итог

Гастроэнтеролог, Терапевт

Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы

Таблетки от светло-розового до розового цвета, покрытые прозрачной оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью. Допускается наличие вкраплений.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: эзомепразол (в виде эзомепразола магния дигидрата) — 20 мг или 40 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный 300, железа оксид красный (Е172), лактоза моногидрат.

Состав оболочки: Акрил-ИЗ 93 F бесцветный (сополимер метакриловой кислоты, тальк, макрогол/полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат).

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности. Ингибиторы протонной помпы. Код ATX: А02ВС05.

Взрослые:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В составе комбинированной терапии:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС;

профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Лекарственное средство применяется у подростков в возрасте старше 12 лет: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетку нельзя разжевывать или дробить.

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма лекарственного средства «при необходимости», т.е. принимать лекарственное средство Эзолок по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

В составе комбинированной терапии

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все лекарственные средства принимаются два раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска: 20 мг один раз в сутки.

Длительная терапия для профилактики рецидивов после проводимого лечения пептической язвы-. 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза — Эзолок 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения эзомепразола в дозах до 80 — 160 мг в сутки. При дозе выше 80 мг в сутки ее следует разделить на два приема.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность: коррекция дозы лекарственного средства не требуется. В связи с ограниченным опытом применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначать лекарственное средство Эзолок в данной группе следует с осторожностью.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы лекарственного средства не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Подростки в возрасте старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма лекарственного средства «при необходимости», т.е. принимать лекарственное средство Эзолок по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

При подборе соответствующей комбинированной терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и локальные рекомендации относительно резистентности бактерий, длительности терапии (чаше всего 7 дней, иногда до 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных лекарственных средств. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по назначению:

Дети в возрасте до 12 лет

Данное лекарственное средство не рекомендуется для приема у детей младше 12 лет.

Ниже приведены нежелательные эффекты, не зависящие от дозы лекарственного средства. Частота побочных реакций указана в соответствии со следующей классификацией: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 до < 1/10), нечастые (> 1/1000 до < 1/100), редкие (> 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000); частота не известна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редкие: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редкие: агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечастые: периферические отеки. Редкие: гипонатриемия. Очень редкие: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может быть сопряжена с гипокальциемией.

Нарушения психики

Нечастые: бессонница. Редкие: возбуждение, спутанность сознания, депрессия. Очень редкие: агрессивность, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль. Нечастые: головокружение, парестезия, сонливость. Редкие: нарушения вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения

Редкие: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы желудка (доброкачественные). Нечастые: сухость слизистой рта. Редкие: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта. Частота не известна: микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечастые: повышение активности печеночных ферментов. Редкие: гепатит с желтухой или без таковой. Очень редкие: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: дерматит, зуд, сыпь, крапивница. Редкие: алопеция, фоточувствительность. Очень редкие: мультиформная эритема, синдрома Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редкие: артралгия, миалгия. Очень редкие: мышечная слабость. Нечастые: переломы бедра, запястья и позвоночника.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редкие: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редкие: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редкие: недомогание, усиление потоотделения.

В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Эзомепразол, не следует применять совместно с нелфинавиром.

С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность и беременность (опыт применения ограничен).

На сегодняшний день описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Меры предосторожности и особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие лекарственное средство в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, которым лечение назначается «по необходимости» должны быть проинструктированы о необходимости обращения к врачу в случае изменения характера симптомов. В случае назначения эзомепразола «по необходимости» следует оценить возможное обусловленное реакциями взаимодействия влияние других одновременно принимаемых лекарственных средств, поскольку в этом случае плазменные концентрации эзомепразола могут быть нестабильными.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких как вызываемых Salmonella и Campylobacter.

Риск переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при приеме в высоких дозах и в течение длительного периода времени (более 1 года), могут незначительно повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых пациентов с другими предрасполагающими факторами риска. Экспериментальные исследования свидетельствуют о способности ингибиторов протонной помпы увеличивать общий риск переломов на 10-40%. Отчасти это увеличение может обусловливаться другими факторами риска. Пациентам с риском развития остеопороза лечение следует назначать в соответствии с текущими клиническими руководствами. Кроме того, им необходимо обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D.

Влияние на лабораторные показатели

Повышение уровня CgA может помешать обнаружению нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого, прием эзомепразола следует временно прекратить, как минимум за пять дней до измерения CgA.

Гипомагниемия

Тяжелая гипомагниемия отмечалась у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы, подобные эзомепразолу, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. У пациентов могут возникать такие проявления тяжелой гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако симптомы могут начинаться неожиданно или оставаться незамеченными. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после введения магния и отмены ИПП.

У пациентов, которым запланирована длительная терапия, или у лиц, получающих ИПП совместно и дигоксином или лекарственными средствами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретиками), следует определить уровень магния перед началом лечения, а также проводить измерения периодически в процессе лечения.

При назначении Эзолок для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Одновременное назначение эзомепразола и атазанавира не рекомендуется. В случае если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать нельзя, рекомендуется тщательный клинический мониторинг с одновременным повышением дозы атазанавира до 400 мг с назначением 100 мг ритонавира, при этом доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Эзомепразол, как лекарственное средство блокирующее секрецию соляной кислоты, может снизить абсорбцию витамина В12 (цианокобаламина) ввиду развития гипо- и ахлоргидрии. Это явление следует учитывать при длительной терапии у пациентов со сниженным депо витамина В12 или дополнительными факторами риска снижения абсорбции витамина В12. Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. При инициации и окончании терапии эзомепразолом следует проводить оценку возможных реакций взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми с участием данного изофермента.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственный средств.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности среды.

5

Подобно другим лекарственным средствам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких лекарственных средств, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными лекарственными средствами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных лекарственных средств. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами отмечалось значительное снижение биодоступности атазанавира (AUC, Сmах, Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к снижению биодоступности атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с применением атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг без омепразола. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в день) снижало среднее значение AUC, Сmах, Cmin для нелфинавира на 36-39%, а среднее значение AUC, Сmах, Cmin для фармакологически активного метаболита М8 снижалось на 75-92%. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, не рекомендовано совместное применение эзомепразола с атазановиром и противопоказано совместное применение эзомепразола с нелфинавиром.

Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и саквинавира (при сопутствующей терапии ритонавиром) приводило к повышению уровня саквинавира в сыворотке крови (80-100%). Лечение омепразолом (20 мг один раз в сутки) не оказывало влияния на биодоступность дарунавира (при сопутствующей терапии ритонавиром) и ампренавира (с и без сопутствующей терапии ритонавиром). Лечение омепразолом (40 мг один раз в сутки) не оказывало влияния на экспозицию лопинавира (с сопутствующей терапией ритонавиром).

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих лекарственных средств в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении эзомепразола в режиме «по необходимости».

При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сутки) и эзомепразолом (40 мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Смах и AUC (площади под кривой «концентрация — время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола. Педиатрическая популяция

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Применение во время беременности и кормления грудью, влияние на способность к зачатию

Беременность

Недостаточно клинических данных о применении эзомепразола при беременности. Результаты эпидемиологических исследований рацемической смеси омепразола показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Исследования эзомепразола на животных не продемонстрировали прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Применение рацемической смеси также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у беременных женщин.

Небольшой объем данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие врожденной или фето-/неонатальной токсичности эзомепразола.

Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного токсичного действия на репродуктивную функцию.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Недостаточно информации о влиянии эзомепразола на новорожденных / младенцев. Поэтому не следует применять эзомепразол в период кормления грудью.

Фертильность (способность к зачатию)

Исследования перорального применения рацемической смеси омепразола у животных не выявили неблагоприятного влияния лекарственного средства на способность к зачатию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами

Эзомепразол оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с потенциально опасными механизмами. Сообщалось о возникновении таких нежелательных реакций, как головокружение (нечасто) и нечеткость зрения (редко). В случае возникновения описанных симптомов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой. По одной, две или четыре контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона. По одной или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По рецепту.

Информация о производителе

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а, 223141, г. Логойск, тел./факс: +375 1774 53 801 e-mail: .

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Эзолонг совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: эзомепразол

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

діюча речовина: esomeprazole;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить езомепразолу магнію тригідрату еквівалентно езомепразолу 20 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, повідон (К-30), магнію стеарат, тальк, ароматизатор м’ятний, оболонка (опадрай білий 58901 (Opadry White), тальк, заліза оксид жовтий (Е 172) – наявний у таблетках, вкритих плівковою оболонкою, по 20 мг, заліза оксид червоний (Е 172) – наявний у таблетках, вкритих плівковою оболонкою, по 40 мг.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого (для 40 мг) або світло-жовтого (для 20 мг) кольору, з рискою для поділу з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Езомепразол.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса в парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н+К+-АТФази – кислотного насоса, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.

Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при визначенні цього показника через 6-7 годин після прийому дози на 5-й день.

Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більше 4 у середньому протягом 13 і 17 годин відповідно та більше 24 годин у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частка пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більше 4 протягом 8, 12 і 16 годин після прийому 20 мг езомепразолу, становила відповідно 76 %, 54 % та 24 %. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97 %, 92 % та 56 %.

При використанні AUC у якості непрямого показника плазмової концентрації була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.

Терапевтичні ефекти пригнічення секреції соляної кислоти.

Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування.

Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції соляної кислоти.

У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти. Хромогранін А (CgA) також підвищується у зв’язку зі зниженням шлункової кислотності.

Можливо, збільшення кількості ECL-клітин пов’язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу.

Були отримані повідомлення про декілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер.

Зниження кислотності шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campylobacter та, у госпітальних хворих, можливо, також Clostridium difficile.

Езомепразол був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися НПЗЗ (нестероїдними протизапальними засобами), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Езомепразол був ефективним при профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (у пацієнтів віком від 60 років та/або з виразкою в анамнезі).

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64 % після разової дози 40 мг і зростає до 89 % після повторного прийому 1 раз на добу. Для 20 мг езомепразолу відповідні значення – 50 % і 68 %.

Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу щодо кислотності у порожнині шлунка.

Розподіл.

Об’єм розподілу у здорових добровольців у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97 % зв’язується з протеїнами плазми крові.

Метаболізм.

Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYРЗА4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону – головного метаболіту у плазмі крові.

Виведення.

Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів).

Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/годину після разової дози та близько 9 л/годину після повторного прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить близько 1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Езомепразол повністю виводиться із плазми між прийомами доз без тенденції до кумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80 % пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інші – кишечником. Менше 1 % початкової лікарської речовини виявляється у сечі.

Особливі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори.

Приблизно 2,9±1,5 % популяції пацієнтів мають недостатність ферменту CYP2С19 (їх називають повільними метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу здебільшого здійснюється CYРЗА4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у слабких метаболізаторів приблизно на 100 % вище, ніж в осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP2С19 (швидких метаболізаторів). Середня пікова концентрація у плазмі крові збільшується приблизно на 60 %. Ці результати не мають жодного впливу на дозування езомепразолу.

Пацієнти з порушенням функцій печінки.

Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою та помірною дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжким порушенням функцій печінки, що призводить до збільшення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозним порушенням функцій печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1 раз на добу.

Пацієнти з порушенням функцій нирок.

Досліджень з участю даної категорії пацієнтів не проводили. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної початкової сполуки, змін метаболізму у хворих з порушенням функцій нирок не очікується.

Пацієнти літнього віку.

Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього віку (від 71 до 80 років).

Педіатричні пацієнти.

Після багаторазового застосування 20 мг та 40 мг езомепразолу загальний вплив та час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі крові у дітей віком 12-18 років був таким же, як у дорослих.

Гендерні особливості.

Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у жінок вищий на 30 % порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов’язаної зі статтю, не спостерігалося при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• довготривале лікування з метою запобігання рецидиву;
• симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:

• лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з Helicobacter pylori;
• запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori.

Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):

• лікування виразок, спричинених терапією НПЗЗ;
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗЗ.

Профілактика рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після внутрішньовенного лікування езомепразолом.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Відома підвищена чутливість до езомепразолу, до заміщених бензимідазолів або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з атазанавіром, нелфінавіром.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Варфарин.

У ході клінічних досліджень застосування 40 мг езомепразолу пацієнтами, які приймали варфарин, показало, що час коагуляції був у межах норми. Однак після широкого впровадження препарату у медичну практику було декілька повідомлень про клінічно значуще збільшення часу коагуляції, тому при одночасному застосуванні езомепразолу та варфарину (або інших кумаринових дериватів) слід контролювати показники коагуляції.

Вориконазол.

Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP 2C19. Одночасне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) призводило до збільшення Cmax та AUC для вориконазолу (CYP2C19 субстрату) на 15 % та 41 % відповідно.

Діазепам.

Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу СYР2С19 субстрату діазепаму на 45 %.

Інгібітори протеази.

Відзначалася взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази (антиретровірусними препаратами). Клінічна значущість та механізми таких взаємодій не завжди відомі. Підвищення шлункового рН протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інші механізми взаємодії, можливо, пов’язані з пригніченням CYP 2C19. У разі застосування деяких антиретровірусних засобів, таких як атазановір та нелфінавір, відзначалося зниження рівня останніх у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом. Через це супутнє застосування омепразолу та таких препаратів, як атазановір та нелфінавіру, не рекомендується. Застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) разом з атазанавіром 300 мг та ритонавіром 100 мг у здорових добровольців спричиняло суттєве послаблення дії атазанавіру (приблизно 75 % зменшення AUC, Сmах, Cmin). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на ефективність атазанавіру. Повідомлялося про підвищення рівнів у плазмі крові інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати (дарунавір, апренавір, лопінавір), рівні яких у плазмі крові залишалися незміненими при одночасному застосуванні з омепразолом.

Зважаючи на подібність фармакодинамічних ефектів та фармакокінетичних властивостей омепразолу та езомепразолу, не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром. Одночасне застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказане.

Клопідогрель.

У здорових осіб відзначалася фармакокінетична/фармакодинамічна взаємодія між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/добова підтримуюча доза 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелу у середньому на 40 % та зменшення максимальної інгібуючої активності (АДФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у середньому на 14 %.

У дослідженні з участю здорових осіб, у якому вивчали застосування клопідогрелю разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти порівняно з клопідогрелем у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу майже на 40 %. Проте, максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо та клопідогрель + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота), що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Ряд обсерваційних та клінічних досліджень щодо ФК/ФД взаємодії продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик основних серцево-судинних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом із ІПП. Як застереження, рекомендується уникати одночасного застосування клопідогрелю.

Лікарські засоби, що метаболізуються СYР2С19.

Езомепразол інгібує СYР2С19 – головний фермент, який метаболізує езомепразол. Тому при застосуванні езомепразолу в комбінації з препаратами, які метаболізуються СYР2С19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому може бути необхідним зменшення їx дози. Цю обставину слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу «у разі потреби».

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від pH.

Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо їх абсорбція залежить від кислотності шлункового соку.

Як і у випадку з іншими препаратами, що зменшують внутрішньошлункову кислотність, абсорбція таких препаратів як кетоконазол, ітраконазол, а також ерлотиніб може зменшуватися, тоді як всмоктування таких препаратів як дигоксин може підвищуватися під час лікування езомепразолом. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на добу) та дигоксину у здорових осіб підвищувало біодоступність дигоксину на 10 % (у двох із десяти осіб – на 30 %). Про дигоксинову токсичність повідомлялося рідко. Але незважаючи на це, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні езомепразолу у високих дозах пацієнтами літнього віку. Слід здійснювати посилений терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.

Метотрексат.

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у крові у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності введення метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразолу.

Такролімус.

При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялося про підвищення рівня такролімусу у плазмі крові. У разі застосування даної комбінації слід здійснювати моніторинг функцій нирок (кліренс креатиніну), моніторинг рівня такролімусу у плазмі крові та при необхідності здійснити корекцію його дози.

Цизаприд.

У здорових добровольців одночасне застосування 40 мг езомепразолу з цизапридом призводило до збільшення площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) на 32 % та збільшення часу напіввиведення (t1/2) на 31 %, але не відбувалося помітного збільшення пікового рівня цизаприду у плазмі крові. Помірно пролонгований QT-інтервал спостерігався після прийому цизаприду окремо і не збільшувався при подальшому застосуванні цизаприду у комбінації з езомепразолом.

Цилостазол.

Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP 2C19. Застосування омепразолу у дозі 40 мг здоровими добровольцями під час дослідження призводило до збільшення Cmax та площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) для цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, та для одного з його активних метаболітів на 29 % та 69 % відповідно.

Фенітоїн.

Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до збільшення рівня фенітоїну у плазмі крові на 13 % у хворих на епілепсію. Рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові при призначенні або відміні терапії езомепразолом.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу.

Лікарські засоби, що інгібують CYP2C19, CYP3A4 чи обидва ферменти.

Езомепразол метаболізується СYР2С19 i СYРЗА4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору СYРЗА4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) призводило до збільшення експозиції (AUC) езомепразолу вдвічі.

Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору СYР2С19 та СYРЗА4 може призвести до збільшення експозиції езомепразолу більш ніж вдвічі. Вориконазол (інгібітор СYР2С19 та СYРЗА4) призводив до підвищення AUC омепразолу на 280 %. У таких ситуаціях корекція дози езомепразолу не завжди потрібна. Але корекцію дози слід проводити пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю або у випадку призначення довготривалого лікування.

Лікарські засоби, що індукують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти.

Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (такі як рифампіцин чи трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у плазмі крові шляхом прискорення його метаболізму.

Езомепразол не продемонстрував клінічно суттєвого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.

При одночасному короткотривалому застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.

Особливості застосування.

У разі наявності сигнальних симптомів (таких як виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, гематемезис або мелена) та у разі, коли виразка шлунка підозрюється або наявна, потрібно виключити злоякісність, оскільки застосування езомепразолу може змінити симптоми та відстрочити визначення правильного діагнозу.

Пацієнтам, які застосовують препарат протягом тривалого часу (особливо особи, які приймають його більше року), слід знаходитися під регулярним наглядом.

Пацієнтам, які застосовують препарат «у разі потреби», слід повідомити лікаря у разі зміни характеру симптомів.

При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori слід враховувати можливі лікарські взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію (якщо застосовувати потрійну терапію пацієнтам, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, що метаболізуються CYP3A4, такі, наприклад, як цизаприд).

Застосування інгібіторів протонної помпи може дещо підвищити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter.

Застосування езомепразолу, як і всіх лікарських засобів, що інгібують секрецію кислоти, може призвести до зменшення всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв’язку з гіпо- або ахлоргідрією. Це слід враховувати пацієнтам зі зниженими запасами організму або факторами ризику зменшення всмоктування вітаміну В12 протягом довготривалої терапії.

Під час застосування інгібіторів протонної помпи (ІПП) (у тому числі езомепразолу), повідомлялося про випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які їх застосовували щонайменше протягом 3 місяців, або, у більшості випадків, протягом року. Можуть траплятися такі серйозні прояви гіпомагніємії як підвищена втомлюваність, тетанії, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія. Але останні можуть починатися зненацька та непомітно. Гіпомагніємія усувалась після проведення замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП. Пацієнтам, яким передбачається проведення тривалого курсу лікування або які приймають ІПП з дигоксином або лікарськими засобами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретиками), перед початком лікування ІПП і періодично під час лікування слід здійснювати моніторинг рівня магнію у плазмі крові.

Застосування інгібіторів протонної помпи, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу (> 1 року), може помірно збільшити ризик перелому стегна, зап’ястя або хребта, переважно у людей літнього віку або при наявності інших відповідних факторів ризику. Обсерваційні дослідження дозволяють припустити, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякі випадки переломів з даних процентів можуть бути пов’язані з іншими факторами ризику. Пацієнтам з ризиком остеопорозу слід проходити обстеження та отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, а також повинні забезпечити надходження вітаміну D та кальцію в необхідній кількості.

Одночасне застосування езомепразолу та атазанавіру не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи уникнути неможливо, рекомендується здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнта в умовах стаціонару, а також підвищити дозу атазанавіру до 400 мг з 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

Езомепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або наприкінці лікування езомепразолом слід розглядати потенціально можливу взаємодії з препаратами, які метаболізуються CYP2C19. Спостерігається взаємодія між клопідогрелем та езомепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії – невизначена. У якості запобіжного заходу рекомендується уникати одночасного застосування даної комбінації.

При призначенні езомепразолу необхідно брати до уваги його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на концентрацію езомепразолу у плазмі крові.

Збільшення рівня хромограніну (CgA) може перешкодити дослідженню на нейроендокринні пухлини. Щоб уникнути отримання хибних результатів, слід припинити лікування езомепразолом принаймні за 5 днів до вимірювання CgA.

Препарат застосовувати внутрішньо дорослим та дітям віком від 12 років. Таблетки приймати цілими за 1 годину до приймання їжі та запивати достатньою кількістю води. Таблетки не слід розжовувати або подрібнювати. Зазвичай тривалість курсу лікування визначає лікар.

Дорослі та діти віком від 12 років.

ГЕРХ:

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додаткові 4 тижні рекомендуються для пацієнтів, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми.

Довготривале лікування з метою запобігання рецидиву: 20 мг 1 раз на добу.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається протягом 4 тижнів лікування, пацієнта потрібно обстежити. При усуненні симптомів подальший їх контроль може бути досягнутий при прийомі 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати схему «у разі потреби», яка передбачає прийом 20 мг один раз на добу. Пацієнтам, які застосовували НПЗЗ та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів з використанням схеми «у разі потреби» не рекомендований.

Дорослі.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з Helicobacter pylorі: 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

Запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori: 20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

Лікування виразок шлунка, асоційованих з лікуванням НПЗЗ: рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з лікуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу.

Профілактика рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після внутрішньовенного лікування езомепразолом: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Періоду перорального застосування езомепразолу має передувати терапія, спрямована на пригнічення кислотності, яка полягає у застосуванні езомепразолу у вигляді розчину для інфузій.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона: 40 мг 2 рази на добу. Дозування повинно бути підібране індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Відповідно до отриманих клінічних даних, у більшості пацієнтів захворювання можна контролювати прийом від 80 до 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує  80 мг/добу, її потрібно розділити на два прийоми.

Пацієнти з порушенням функцій нирок.

Відсутня необхідність у корекції режиму дозування. Через відсутність досвіду застосування езомерпазолу пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю.

Порушення функції печінки

Відсутня необхідність у корекції режиму дозування пацієнтам зі слабким та помірним порушенням функцій печінки. Для пацієнтів із тяжким порушенням функцій печінки максимальна доза езомепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Пацієнти літнього віку

Відсутня необхідність у корекції режиму дозування.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 12 років.

Під час клінічних досліджень та після впровадження езомепразолу у широку медичну практику повідомлялося про наведені нижче побічні ефекти. Не було виявлено дозозалежних ефектів. Небажані явища класифікувались залежно від частоти виникнення: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи:

рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія;

дуже рідко: агрунолоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи:

рідко: реакції гіперчутливості, включаючи лихоманку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції/шок.

З боку обміну речовин і харчування:

нечасто: периферичні набряки;

рідко: гіпонатріємія;

дуже ріко: гіпомагніємія; тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії.

Порушення психіки:

нечасто: безсоння;

рідко: збудження, депресія, сплутаність свідомості;

дуже рідко: агресія, галюцинації.

З боку нервової системи:

часто: головний біль;

нечасто: запаморочення, слабкість, парестезія, сонливість;

рідко: порушення смаку.

З боку органів зору:

рідко: нечіткість зору.

З боку органів слуху та лабіринтні порушення:

нечасто: вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

рідко: бронхоспазм.

З боку травного тракту:

часто: біль у животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання;

нечасто: сухість у роті;

рідко: стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту;

дуже рідко: мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи:

нечасто: підвищення рівнів печінкових ферментів;

рідко: гепатит з або без жовтяниці;

дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

нечасто: дерматит, свербіж, кропив’янка, висип;

рідко: алопеція, фоточутливість;

дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини:

нечасто: перелом стегна, зап’ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування»);

рідко: артралгія, міальгія;

дуже рідко: м’язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи:

дуже рідко: інтерстиціальний нефрит (у деяких пацієнтів – одночасно з нирковою недостатністю).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

дуже рідко: гінекомастія.

Загальні розлади і порушення у місці введення:

рідко: слабкість, посилення потовиділення.

Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричиняє тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові і тому не діалізується.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Період вагітності.

Клінічні дані щодо застосування езомепразолу для лікування вагітних обмежені. Результати досліджень великої кількості вагітних жінок, які приймали рацемічну суміш омепразолу, вказують на відсутність мальформативного (порушення розвитку плода) та фетотоксичного ефектів. Дослідження езомепразолу на тваринах не показали прямого або опосередкованого негативного впливу на розвиток ембріона/плода. Дослідження рацемичної суміші на тваринах не продемонстрували прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, пологи і постнатальний розвиток. Препарат призначати у період вагітності з обережністю.

Період годування груддю.

Не було проведено досліджень з участю жінок, які годують груддю. Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Тому езомепразол не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність.

Дослідження рацемічної суміші омепразолу на тваринах не продемонстрували впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У разі розвитку під час лікування запаморочення та/або нечіткості зору слід утриматися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Упаковка

По 7 таблеток в алюмінієвому блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.