Эзомепразол (Esomeprazole)
|
| Эзомепразол |
Таб. кишечнорастворимые, покр. оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт. рег. №: ЛП-005744 |
|
|
Таб. кишечнорастворимые, покр. оболочкой, 40 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт. рег. №: ЛП-005744 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эзомепразол
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрил-из II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой символа «f» на другой.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрил-из II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Показания активных веществ препарата
Эзомепразол
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).
У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.
Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.
Особые указания
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).
Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Эзомепразол-натив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004232
Торговое наименование препарата
Эзомепразол-натив
Международное непатентованное наименование
Эзомепразол
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 флакон:
Действующее вещество*:
Эзомепразол натрия 42,5 мг
в пересчете на эзомепразол 40,0 мг
Вспомогательные вещества:
Динатрия эдетата дигидрат 1,5 мг
Натрия гидроксида раствор 1 М до рН 10,0 — 10,4
* Флакон содержит 4%-й избыток от заявленного количества.
Описание
Пористая масса белого или почти белого цвета. Допускается комкование.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор
Код АТХ
A02BC05
Фармакодинамика:
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), с наличием симптомов, отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приеме внутрь.
Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией эзомепразола в плазме крови после приема внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC — площадь под кривой «концентрация-время»).
На фоне внутривенного введения эзомепразола в дозе 80 мг в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 — в течение 11-13 часов.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приеме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % пациентов через 8 недель терапии.
Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
Во время лечения лекарственными средствами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени лекарственные средства, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonellaspp., Campylobacterspp. и у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridiumdifficile.
У детей в возрасте менее 1 месяца и в возрасте 1-11 месяцев на фоне перорального приема эзомепразола в дозе 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг, соответственно, отмечено уменьшение среднего процента времени со значением внутрижелудочного pH менее 4. Профиль безопасности эзомепразола у детей схож с таковым у взрослых.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы крови на 97 %.
Метаболизм
Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола — основной метаболит, определяемый в плазме крови.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного введения эзомепразола и 9 л/ч — при повторных введениях. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,3 часа при повторных введениях эзомепразола один раз в сутки. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается при повторном введении. Это увеличение является время- и дозозависимым, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфопроизводное ингибирует изофермент CYP2C19.
При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 1,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30 %) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом. При внутривенном введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 минут с последующим внутривенным введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23,5 часов была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Выведение
При ежедневном применении один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80 % дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов почками, другая часть — кишечником. В моче обнаруживается менее 1 % эзомепразола в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19
Приблизительно у 2,9 ± 1,5 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг однократно в сутки средняя AUC на 100 % выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Средние значения максимальных концентраций в плазме крови у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60 %. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Пациенты пожилого и старшего возрастов
У пациентов пожилого и старшего возрастов (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению AUC для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при введении эзомепразола один раз в сутки не отмечается.
Пациенты с нарушениями функции почек
Изучение фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушениями функции почек не изменяется.
Дети
Изучение фармакокинетики эзомепразола у детей в возрасте от 0 до 18 лет проводилось после 3-х минутной внутривенной инъекции один раз в сутки в течение 4 дней. Максимальную равновесную концентрацию эзомепразола в плазме крови (Css,max) оценивали через 5 минут после введения дозы у детей во всех возрастных группах, а у взрослых пациентов — через 7 минут после введения дозы 40 мг и по окончанию инфузии дозы 20 мг.
В таблице 1 представлены результаты оценки системной экспозиции эзомепразола в виде геометрических средних (диапазона).
Таблица 1
|
Возрастная группа |
Доза |
AUC, мкмоль*ч/л |
Css,max,мкмоль/л |
|
0-1 месяц* |
0,5 мг/кг (n=6) |
7,5 (4,5-20,5) |
3,7 (2,7-5,8) |
|
1-11 месяцев* |
1,0 мг/кг (n=6) |
10,5 (4,5-22,2) |
8,7 (4,5-14,0) |
|
1 -5 лет |
10 мг (n=7) |
7,9 (2,9-16,6) |
9,4 (4,4-17,2) |
|
6-11 лет |
10 мг (n=8) |
6,9 (3,5-10,9) |
5,6 (3,1-13,2) |
|
20 мг (n=8) 20 мг (n=6)** |
14,4 (7,2-42,3) 10,1 (7,2-13,7) |
8,8 (3,4-29,4) 8,1 (3,4-29,4) |
|
|
12-17 лет |
20 мг (n=6) |
8,1 (4,7-15,9) |
7,1 (4,8-9,0) |
|
40 мг (n=8) |
17,6 (13,1-19,8) |
10,5 (7,8-14,2) |
|
|
Взрослые |
20 мг (n=22) |
5,1 (1,5-11,8) |
3,9 (1,5-6,7) |
|
40 мг (n=41) |
12,6 (4,8-21,7) |
8,5 (5,4-17,9) |
* Возрастная группа от 0 до 1 месяца включала пациентов со скорректированным возрастом (сумма внутриутробного возраста и возраста после рождения в полных неделях) ≥ 32 полных недель и < 44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов со скорректированным возрастом ≥ 44 полных недель.
**Два пациента были исключены — один в связи со сниженной активностью изофермента CYP2C19, второй — в связи с сопутствующим применением ингибитора изофермента CYP3A4.
Согласно построенной модели Css,max после внутривенного введения эзомепразола в виде 10-минутной, 20-минутной и 30-минутной инфузии уменьшится, в среднем, на 37 % — 49 %, 54 % — 66 % и 61 % — 72 % соответственно, во всех возрастных группах и группах дозирования по сравнению со значением Css,max после 3-минутной инъекции.
Показания:
Взрослые
1. В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:
— при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни;
— для заживления пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
— для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска.
2. Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.
Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет)
1. В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:
— при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата;
— детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
С осторожностью:
Препарат Эзомепразол-натив должен применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Беременность и лактация:
В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси эзомепразола также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать эзомепразол в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Нет данных о применении эзомепразола женщинами в период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать эзомепразол в период грудного вскармливания. В случае необходимости терапии эзомепразолом в период грудного вскармливания следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Взрослые
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован препарат Эзомепразол-натив парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки.
1. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭРБ эзомепразол применяется в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
2. Для заживления пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
3. Для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием эзомепразола.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза
После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции соляной кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель).
Инъекции
Доза 40 мг
Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.
Доза 20 мг
Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Инфузии
Доза 40 мг
Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.
Доза 20 мг
Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 80 мг
Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.
Доза 8 мг/ч
Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (8 мг/ч). Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе «Приготовление раствора».
Дети (в возрасте от 1 года до 18 лет)
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения
— При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс- эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни — эзомепразол парентерально 1 раз в сутки, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены в таблице 2).
Как правило, период лечения внутривенной формой должен быть непродолжительным, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием эзомепразола.
Рекомендации по дозированию эзомепразола у детей
|
Возраст |
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита |
Симптоматическое лечение ГЭРБ |
|
1-11 лет |
Масса тела менее 20 кг: 10 мг 1 раз в сутки Масса тела 20 кг и более: 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки |
10 мг 1 раз в сутки |
|
12-17 лет |
40 мг 1 раз в сутки |
20 мг 1 раз в сутки |
Инъекции
Доза 40 мг
Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.
Доза 20 мг
Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 10 мг
Четверть приготовленного раствора эзомепразола (1,25 мл, 8 мг/мл) вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Инфузии
Доза 40 мг
Приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.
Доза 20 мг
Половина приготовленного раствора эзомепразола (2,5 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 10 мг
Четверть приготовленного раствора эзомепразола (1,25 мл, 8 мг/мл) вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Условия и срок хранения приготовленного раствора см. в разделе «Приготовление раствора».
Пациенты с нарушениями функции почек
Коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушениями функции печени
ГЭРБ: коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).
Кровотечение из пептической язвы: коррекции дозы эзомепразола у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени рекомендуется следующий режим введения эзомепразола: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого и старшего возрастов
Коррекции дозы эзомепразола у пациентов пожилого и старшего возрастов не требуется.
Приготовление раствора
Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9 % раствор натрия хлорида для внутривенного введения.
Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.
Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).
Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30 °С.
Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.
Инъекция 40 мг
Раствор для инъекций (8 мг/мл) готовится путем добавления 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения во флакон с 40 мг эзомепразола. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Инфузия 40 мг
Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения.
Инфузия 80 мг
Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Побочные эффекты:
Ниже приведены нежелательные реакции, отмеченные при внутривенном и пероральном применении эзомепразола.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — > 10 %; «часто» — > 1 % и < 10 %, «нечасто» — > 0,1% и < 1 %, «редко» — > 0,01 % и < 0,1 %, «очень редко» — < 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агрунолоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: часто — реакции в месте введения*; нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — недомогание, потливость.
*Реакции в месте введения эзомепразола, в основном, отмечались в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 суток (72 часов). При доклиническом изучении эзомепразола для внутривенного введения раздражающего действия выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при подкожном введении эзомепразола, зависящая от концентрации эзомепразола.
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентами в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинно-следственной связи с приемом омепразола не установлено.
Данные по безопасности применения эзомепразола у детей согласуются с профилем безопасности у взрослых.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме эзомепразола в дозе 280 мг были описаны слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг внутрь и внутривенное введение в дозе 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий.
Лечение
Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Взаимодействие:
Исследования по изучению взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции других лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим лекарственным средствам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких лекарственных средств, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными лекарственными средствами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных лекарственных средств. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных лекарственных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в плазме крови. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, максимальная (Сmах) и минимальная (Сmin) концентрации уменьшились приблизительно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира на 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови, при применении с некоторыми другими антиретровирусными лекарственными средствами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными лекарственными средствами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими лекарственными средствами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и другими, может привести к повышению концентраций этих лекарственных средств в плазме крови и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45 % снижается клиренс диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19.
При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40 мг и фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13 % повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме крови. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению AUC и Сmах вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41 % соответственно.
При применении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентами, получающими варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг МНО в начале и по окончании совместного применения этих лекарственных средств.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сутки) и эзомепразолом (40 мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг в сутки одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечнососудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.
У здоровых добровольцев совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32 % повышал величину AUC и на 31 % увеличивал Т1/2 для цизаприда; Сmах цизаприда в плазме крови при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными средствами при его внутривенном применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов изофермента CYP2C19. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время внутривенного введения эзомепразола.
Влияние лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора изофермента CYP3A4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить более чем к двухкратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени и при длительном его применении.
Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и лекарственные средства зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Для растворения препарата Эзомепразол-натив должны использоваться только лекарственные средства, упомянутые в разделе «Приготовление раствора».
Особые указания:
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Эзомепразол-натив может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В связи с тем, что во время терапии препаратом Эзомепразол-натив могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.
Упаковка:
Лиофилизат, содержащий 40 мг эзомепразола, во флаконах из бесцветного стекла первого гидролитического класса, герметично укупоренных пробками из резины, закрытых колпачками алюминиево-пластиковыми.
На флаконы наклеивают этикетку.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Натива»
Купить Эзомепразол-натив в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
на одну таблетку:
действующее вещество: эзомепразол 20 мг или 40 мг (в виде эзомепразола магния тригидрата);
вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), кросповидон (Е1201), сахарная пудра, магния оксид легкий, макрогол 6000, тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), глицерина моностеарат 40-55, макрогол 400, полисорбат 80 (Е433), гипромеллозы фталат, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), железа оксид красный (Е172), повидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (Е551); оболочка таблетки: опадрай розовый 03В84893 (таблетка 20 мг), опадрай розовый 03В54193 (таблетка 40 мг), лактозы моногидрат, макрогол 400.
Состав опадрай розового 03В84893: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Состав опадрай розового 03В54193: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172).
Таблетки 20 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «20» на одной стороне и «СЕ» на другой стороне.
Таблетки 40 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «40» на одной стороне и «СЕ» на другой стороне.
Ингибиторы протонного насоса. Код АТС: А02ВС05.
Фармакологическое действие
Эзомепразол является S-изомером омепразола; снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках; S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия. Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+, К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.
При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Взрослые.
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori;
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Пациенты, длительно принимающие НПВС:
заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе и идиопатическая гиперсекреция.
Подростки старше 12 лет.
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
В составе комбинированной терапии с антибиотиками — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата. Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов). Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с нелфинавиром.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания допустимо растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распада таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.
Взрослые
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «при необходимости», т.е. принимать эЭзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели;
Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: Эзомепразол 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС: Эзомепразол 20 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза Эзомепразола — 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 80 мг — 160 мг в сутки. При дозе выше 80 мг в сутки, ее следует разделить на 2 приема.
Подростки старше 12 лет
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori:
Лечение проводится согласно национальным руководствам, в течение 7-14 дней совместно с антибактериальными препаратами, под контролем специалиста.
При весе 30-40 кг назначают: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг веса, 2 раза в сутки в течение одной недели.
При весе более 40 кг назначают: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг, 2 раза в сутки в течение одной недели.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу эзомепразола — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от дозы.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100, < 1/10); нечастые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестные (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Редкие: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редкие: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Редкие: аллергические реакции, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция, шок.
Нарушения со стороны метаболизма и питания.
Нечастые: периферические отеки.
Редкие: гипонатриемия.
Неизвестные: гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия в сочетании с гипокальциемией.
Психиатрические нарушения.
Нечастые: бессонница.
Редкие: возбуждение, депрессия, тревога.
Очень редкие: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы.
Частые: головная боль.
Нечастые: головокружение, парестезии, сонливость.
Редкие: изменения вкуса.
Нарушения со стороны зрения.
Редкие: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха.
Нечастые: вертиго.
Нарушения со стороны органов дыхания.
Редкие: бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства.
Частые: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, полипы желудка (доброкачественные).
Нечастые: сухость во рту.
Редкие: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Неизвестные: микроскопический колит.
Гепатобилиарные расстройства.
Нечастые: повышение печеночных ферментов.
Редкие: гепатит с желтухой или без нее.
Очень редкие: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия.
Изменения кожи и подкожной клетчатки.
Нечастые: дерматит, зуд, крапивница, сыпь.
Редкие: фотосенсибилизация, алопеция.
Очень редкие: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Мышечные и костно-суставные изменения.
Нечастые: переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редкие: артралгия, миалгия.
Очень редкие: мышечная слабость.
Почечные нарушения.
Очень редкие: интерстициальный нефрит.
Нарушения репродуктивной и половой сферы.
Очень редкие: гинекомастия.
Общие нарушения.
Редкие: дискомфорт, потливость.
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
При наличии любых тревожных симптомов (спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие эзомепразол «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.
Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. При назначении Эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий всех компонентов терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4, например, цисаприда, необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки эзомепразола содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Лечение ингибиторами протонной помпы сопряжено с риском возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campilobacter. Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром. Если указанная комбинация неизбежна, необходим клинический мониторинг при дозе атазанавира 400 мг/100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг не следует исключать.
Эзомепразол может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гиполибоахлоргидрии. Это следует принимать во внимание при длительной терапии в сочетании с факторами риска снижения абсорбции витамина В12.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при сопутствующем назначении препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Отмечены лекарственные взаимодействия клопидогрела и омепразола. В целях безопасности сочетания эзомепразола и клопидогрела следует избегать.
Тяжелая форма гипомагниемии отмечена у пациентов при лечении ингибиторами протонной помпы длительностью от 3 месяцев до 1 года. Симптомы гипомагниемии — утомляемость, головокружение, судороги, бред, желудочковая аритмия могут возникнуть непредвиденно. У большинства пациентов эти симптомы проходят после назначения магния либо прекращения приема эзомепразола. У пациентов при показанном длительном лечении эзомепразолом в сочетании с дигоксином либо с диуретиками также могут возникать симптомы гипомагниемии, поэтому следует периодически измерять уровень магния в крови данных пациентов.
У пожилых пациентов при длительном лечении ингибиторами протонной помпы возрастает риск переломов бедра, запястья, позвоночника на 10-40%, поэтому пациенты с остеопорозом должны получать витамин D и кальций.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Ингибиторы протеаз. Увеличение pH в желудке меняет абсорбцию ингибиторов протеаз.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19, его совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром снижает концентрации в плазме этих препаратов. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений AUC, Сmах, Cmin атазанавира приблизительно на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и атазанавира 400 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений атазанавира на 30%. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижало AUC, Сmах, Cmin нелфинавира на 36-39% и уровень его активного метаболита М8 на 75-92%. Для саквинавира в сочетании с ритонавиром увеличение концентрации в плазме (80-100%) отмечено при приеме омепразола 40 мг. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме дарунавира и ампренавира (в комбинации с ритонавиром). Применение эзомепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме ампренавира (без/в сочетании с ритонавиром). Применение омепразола (40 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме лопецавира (в комбинации с ритонавиром). Ввиду схожих фармакокинетических и фармакодинамических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется комбинация эзомепразола и атазанавира, противопоказана комбинация эзомепразола и нелфинавира.
Метотрексат. При совместном применении ингибиторов протонной помпы с метотрексатом растет содержание метотрексата в плазме у некоторых пациентов. При лечении высокими дозами метотрексата возможна временная отмена эзомепразода.
Такролимус. Одновременный прием эзомепразола увеличивает уровень такролимуса в плазме. Мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) должен проводиться, доза такролимуса может быть скорректирована.
Препараты с pH зависимой абсорбцией. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Кетоконазол. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, Снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола и эрлотиниба, а также увеличить абсорбцию дигоксина. Совместное назначение омепразола в дозе 20 мг один раз сутки и дигоксина увеличивает его биодоступность на 10% (до 30% у двоих из 10 пациентов). В подобных случаях может проявиться токсическое действие дигоксина, пациенты нуждаются в наблюдении.
Омепразол взаимодействует с ингибиторами протеаз, механизм этого взаимодействия не изучен.
Применение эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19. Совместное применение с диазепамом, эсциталопрамом, имипрамином, кломипрамином, фенитоином и др. может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии важно помнить при назначении эзомепразола в режиме «по необходимости».
Диазепам. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Фенитоин, Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Вориконазол, Совместный прием 40 мг омепразола и вориконазола сопровождался увеличением Сmах, AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно.
Цилостазол. Совместный прием 40 мг омепразола и цилостазола у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании сопровождался увеличением Сmах, AUC цилостазола на 18% и 26% и его активного метаболита на 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения — на 31%, максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.
Цизаприд. Незначительное удлинение интервала QT, наблюдаемое при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.
Варфарин, Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Клопидогрел. Отмечены лекарственные взаимодействия омепразола 80 мг и клопидогрела (300 мг начальная доза и 75 мг — последующая) при перекрестном исследовании в течение 5 дней. Выделение активных метаболитов клопидогрела снижалось на 46% 1-й день, на 42% — 5-й день. Показатель ингибирования агрегации тромбоцитов снижался на 47% (24 часа) и на 30% (5-й день) при одновременном назначении омепразола и клопидогрела. Другие исследования показали, что назначение омепразола и клопидогрела в разное время не предотвращало лекарственное взаимодействие при ингибировании омепразолом фермента CYP2C19. Сочетания эзомепразола и клопидогрела рекомендуется избегать.
Препараты без клинически значимого взаимодействия.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
При краткосрочном совместном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19 вориконазола приводит к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC (до 280%) эзомепразола. В таких случаях требуется коррекция дозы эзомепразола.
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 — рифампицин и трава зверобоя могут снижать содержание эзомепразола в плазме в результате усиления его метаболизма.
Применение во время беременности и кормления грудью
В настоящее время нет достаточных данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Введение эзомепразола животным не выявило какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделение эзомепразола с грудным молоком не изучено, поэтому не следует назначать его во время кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Препарат не влияет на способность водить автомобиль и управлять другими потенциально опасными механизмами.
По 7, 14 таблеток в банки полимерные с крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия. Уплотнительное средство — вата медицинская. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Название и адрес производителя
Произведено: «Джубилант Дженерике Лимитед», Индия
Расфасовано и упаковано: РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь,
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16.
- Описание препарата Эзомепразол
- Состав препарата Эзомепразол
- Показания препарата Эзомепразол
- Условия хранения препарата Эзомепразол
- Срок годности препарата Эзомепразол
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. кишечнорастворимой об., 20 мг: 7, 10, 14, 20 или 30 шт.
Рег. №: 17/07/2493 от 02.11.2015 — Истекло
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые с гравировкой «20» на одной стороне и »СЕ» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| эзомепразол (в виде эзомепразола магния тригидрата) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: сахарные шарики, гидроксипропилцеллюлоза (Е 463), кросповидон (Е 1201), сахарная пудра, магния оксид легкий, макрогол 6000, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), моностеарат глицерина 40-55, макрогол 400, полисорбат 80 (Е 433), гипромеллозы фталат, целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), железа оксид красный (Е172), повидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (Е 551).
Состав оболочки: опадрай розовый 03В84893 лактозы моногидрат, макрогол 400. Состав опадрай розового 03В84893: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172),железа оксид желтый (Е 172).
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
таб., покр. кишечнорастворимой об., 40 мг: 7, 10, 14, 20 или 30 шт.
Рег. №: 17/07/2493 от 02.11.2015 — Истекло
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые с гравировкой «40» на одной стороне и »СЕ» на другой стороне.
| 1 таб. | |
| эзомепразол (в виде эзомепразола магния тригидрата) | 40 мг |
Вспомогательные вещества: сахарные шарики, гидроксипропилцеллюлоза (Е 463), кросповидон (Е 1201), сахарная пудра, магния оксид легкий, макрогол 6000, тальк, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), моностеарат глицерина 40-55, макрогол 400, полисорбат 80 (Е 433), гипромеллозы фталат, целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), железа оксид красный (Е172), повидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (Е 551).
Состав оболочки: опадрай розовый 03В54193, лактозы моногидрат, макрогол 400. Состав опадрай розового 03В54193: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЭЗОМЕПРАЗОЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 11.01.2022 г.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Показания к применению
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).
У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).
Реклама
Режим дозирования
Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы. Доза может составлять 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.
При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.
Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение у пожилых пациентов
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).
Особые указания
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).
Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Все аналоги
Аналоги препарата
ЭМАНЕРА®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
МЕПРЭЗО
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЭЗОКАР
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
НЕКСИУМ
(ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
Другие препараты этого производителя
АМКЛАВ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕРБИНАФИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРИПТОФАН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Эзомепразол-Тева
МНН: Эзомепразола магния дигидрата пеллет (эквивалентно эзомепразолу)
Производитель: Балканфарма-Дупница АД
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025071
Информация о регистрации в РК:
28.06.2021 — 28.06.2026
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Эзомепразол-Тева
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки,
покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с
нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для
лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro — esophageal
reflux disease — GORD). Протонового насоса ингибиторы. Эзомепразол.
Код АТХ
А02ВС05
Показания к применению
Взрослые
Гастро-эзофагеальная
рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— лечение
эрозивного рефлюкс-эзофагита
-длительная
поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита
для предотвращения рецидива
—
симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
Комбинированная
терапия для эрадикации Helicobacter
pylori
— в
составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с
Helicobacter
pylori
— лечение
язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter
pylori
—
профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки,
ассоциированной с Helicobacter pylori
Приём
нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
—
заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС
—
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с
приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов,
относящихся к группе риска
Другие
состояния для применения эзомепразола
—
длительная терапия у пациентов, перенесших кровотечение язвы желудка
или двенадцатиперстной кишки после в/в применения препаратов
с целью профилактики повторного кровотечения
— синдром
Золлингера-Эллисона
Дети и
подростки старше 12 лет
Гастро-эзофагеальная
рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— лечение
эрозивного рефлюкс-эзофагита
—
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного
рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива
—
симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
Комбинированная
терапия для эрадикации Helicobacter pylori
— в
составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с
Helicobacter
pylori.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к эзомепразолу,
замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам или к любому из
вспомогательных веществ
— наследственная непереносимость фруктозы
— глюкозо–галактозная мальабсорбция или
сахаразо–изомальтазная недостаточность
— одновременный прием с нелфинавиром
— детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
— детский и подростковый возраст до 18 лет по
другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность
Необходимые меры предосторожности при
применении
Препарат применяют по назначению врача. Следует
проинформировать врача перед назначением препарата и в период терапии
препаратом в следующих случаях:
— нарушение функции почек
— нарушение функции печени
— наличие аллергических реакций на лекарственные
препараты в анамнезе
— подготовка к сдаче
анализа крови (Хромогранин А)
—
потеря веса,
затруднение глотания, боль в животе, несварение желудка, рвота,
мелена (кал, окрашенный кровью) в
период применения данного препарата
—
появление нежелательных реакций, отмеченных в разделе «Описание
нежелательных реакций»
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Влияние
эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Ингибиторы
протеазы
Сообщалось,
что омепразол, взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы.
Увеличение pH желудка при приеме омепразола может повлиять на
всасывание ингибиторов протеазы. Другие вероятные механизмы
взаимодействия связаны с ингибированием CYP 2C19.
В случаях,
когда атазанавир и нелфинавир назначались одновременно с приемом
омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в
сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать.
Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и
атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному
снижению значений AUC, а также Cmax
и Cmin атазанавира
на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало
влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует
назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное
назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Одновременное
применение омепразола в дозе 20 мг в сутки с атазанавиром 400
мг/ритонавиром 100 мг приводило к уменьшению экспозиции атазанавира
примерно на 30 % по сравнению с применением атазанавира 300
мг/ритонавира 100 мг в сутки без омепразола 20 мг в сутки. При
одновременном применении омепразола в дозе 40 мг в сутки отмечалось
снижение средних значений AUC, Cmax
и Cmin нелфинавира
на 36–39 %, а средних значений AUC, Cmax
и Cmin для
фармакологически активного метаболита M8 — на 75-92 %. Из-за сходных
фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола
и эзомепразола одновременное применение эзомепразола с атазанавиром
не рекомендуется, а одновременное применение эзомепразола с
нелфинавиром противопоказано.
В
отношении саквинавира (при одновременном приеме с ритонавиром),
отмечено увеличение уровня препарата в сыворотке (80-100%) при
лечении в сочетании с омепразолом (40 мг раз в день). Лечение
омепразолом 20 мг один раз в день не оказывает какого-либо
воздействия на концентрацию дарунавира (при одновременном приеме с
ритонавиром) и ампренавира (при одновременном приеме с ритонавиром).
Лечение эзомепразолом 20 мг раз в день не оказывает какого-либо
воздействия на концентрацию ампренавира (при одновременном или
неодновременном приеме с ритонавиром). Лечение омепразолом 40 мг раз
в день не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию
лопинавира (при одновременном приеме с ритонавиром).
Метотрексат
При
совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение
концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в
высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
Tакролимус
Сообщалось,
что совместное назначение с эзомепразолом увеличивает концентрацию
такролимуса в сыворотке. При совместном
применении должен быть обеспечен тщательный
контроль концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс
креатинина), и, при необходимости дозировка такролимуса должна быть
откорректирована.
Лекарственные
препараты с pH-зависимой абсорбцией
Подавление
кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими
ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции
препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Эзомепразол,
как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может
приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и
эрлотиниба. В то же время совместный прием эзомепразола 20 мг с
дигоксином у здоровых лиц увеличивал биодоступность дигоксина на 10 %
(до 30 % у двух из десяти пациентов). Необходимо
с осторожностью назначать эзомепразол в высоких дозах пациентам
пожилого возраста, принимающим дигоксин, и терапевтический
лекарственный мониторинг последнего должен быть усилен.
Лекарственные
средства, метаболизирующиеся при участии CYP2C19
Эзомепразол
ингибирует CYP2C19
— основной фермент, участвующий в его метаболизме.
Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими
препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19,
такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и
др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в
плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом
взаимодействии особенно важно помнить при назначении препарата
Эзомепразол-Тева в режиме «по необходимости».
Диазепам
При
совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является
субстратом цитохрома CYP2C19,
отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Фенитоин
Назначение
эзомепразола в дозе 40 мг приводил к повышению остаточной
концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с
этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в
начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Вориконазол
Совместный
прием омепразола в
дозе 40 мг в день с вориконазолом (субстрат CYP2C19) увеличивает
концентрацию Cmax
и AUC на 15% и 41%, соответственно.
Варфарин
Было
показано, что совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не
приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно
принимающих варфарин. Однако во время пострегистрационного применения
сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения
индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном
применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании
совместного применения этих препаратов или другими производными
кумарина рекомендуется контролировать МНО.
Цизаприд
Совместный
прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводил к повышению значений
фармакокинетических параметров цизаприда: AUC
— на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная
концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.
Незначительное удлинение интервала QT,
которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении
препарата Эзомепразол-Тева не увеличивалось.
Цилостазол
Эзомепразол,
также как и омепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. Омепразол,
назначаемый в дозировке 40 мг
увеличивал Cmax
и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, а также один из его
активных метаболитов на 29% и 69%, соответственно.
Клопидогрел
Отмечено,
что фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие
между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая
доза 75 мг) и эзомепразолом в дозе 40 мг внутрь ежедневно приводило к
снижению уровня экспозиции активного метаболита клопидогрела в
среднем на 40 % и к снижению максимального ингибирования
(АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.
Было
показано, что при применении клопидогрела совместно с комбинацией с
фиксированными дозами 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция
активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40 % по
сравнению с монотерапией клопидогрелом. Однако максимальные уровни
ингибирования (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов были
одинаковыми как у клопидогрела так и у клопидогрела в комбинации с
эзомепразолом и с АСК.
Были
получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД
взаимодействия эзомепразола с точки зрения серьезных нежелательных
явлений со стороны сердечно-сосудистой системы. В качестве меры
предосторожности следует избегать одновременного применения
клопидогрела и эзомепразола.
Лекарственные
средства, не вызывающие клинически значимых изменений
Эзомепразол-Тева
не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики
амоксициллина и хинидина.
При
совместном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или
рофекоксиба клинически значимые фармакокинетические взаимодействия не
выявлены.
Влияние
других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола
Лекарственные
средства, которые ингибируют CYP2C19 и/или CYP3A4
В
метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19
и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в
сутки), который ингибирует CYP3А4,
приводило к увеличению значения AUC
эзомепразола в 2 раза. Совместное применение омепразола и
комбинированного ингибитора CYP3А4
и CYP2C19,
вориконазола, увеличивало значение AUC
эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы
эзомепразола. Однако
у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести или
во время длительного лечения может потребоваться коррекция дозы.
Лекарственные
средства, которые индуцируют CYP2C19 и/или CYP3A4
Лекарственные
средства, которые способны индуцировать ферменты CYP2C19 или CYP3A4,
или оба из них (такие как рифампицин и зверобой обыкновенный), могут
вызвать снижение уровня эзомепразола в сыворотке за счет снижения
метаболизма эзомепразола.
Детский
и подростковый возраст
Исследования
взаимодействия у детей и подростков не проводились.
Специальные
предупреждения
При
наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная
спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с
примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при
подозрении на язву желудка) следует исключить наличие
злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом
Эзомепразол-Тева может привести к облегчению симптомов и замедлить
постановку диагноза.
Длительное
применение эзомепразола
Пациенты,
принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более
года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Терапия
«по необходимости»
Пациенты,
принимающие препарат Эзомепразол-Тева «по необходимости»,
должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим
врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание
колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии
«по необходимости», следует учитывать взаимодействие
препарата с другими лекарственными средствами.
Эрадикация
Helicobacter pylori
При
назначении препарата Эзомепразол-Тева для эрадикации Helicobacter
pylori
должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех
компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным
ингибитором CYP3А4,
поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим
другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4
(например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания
и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Сахароза
Таблетки
Эзомепразол-Тева содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны
пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы,
глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная
недостаточность.
Желудочно-кишечные
инфекции
Лечение
ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному
увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций,
вызываемых
Salmonella
и Campylobacter.
Всасывание
витамина В12
Эзомепразол,
как и все препараты снижающие желудочную секрецию, может снижать
абсорбцию витамина B12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и
ахлоргидрии. Это следует принимать во внимание при длительной терапии
у пациентов с низким содержанием витамина В12 в организме и пациентов
с факторами риска снижения абсорбции витамина В12.
Гипомагниемия
О
тяжелой форме гипомагниемии сообщалось у пациентов, получавших
лечение ингибиторами протонной помпы, такими как эзомепразол, по
меньшей мере в течение 3 месяцев, а в большинстве случаев — в
течение года. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии,
такие как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и
желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их
можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у
которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной
терапии магнием и прекращения лечения ингибиторами протонной помпы. У
пациентов, у которых ожидается длительное лечение, или пациентов,
получающих лечение ингибиторами протонной помпы совместно с
дигоксином или лекарственными препаратами, которые могут вызвать
развитие гипомагниемии (например, с диуретиками), следует рассмотреть
вопрос об определении уровней магния перед началом лечения
ингибиторами протонной помпы и периодически во время терапии.
Риск
возникновения переломов
Ингибиторы
протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение
длительного применения (>1 года), могут повышать риск перелома
бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого
возраста или при наличии других факторов риска. Пациенты с риском
развития остеопороза должны получать соответствующее лечение с
адекватным количеством витамина D и кальция.
Подострая
кожная красная волчанка (ПККВ)
Применение
ингибиторов протонной помпы ассоциировано с очень редкими случаями
развития подострой кожной красной волчанки. Если возникает поражение
кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с
артралгией, пациенту следует своевременно обратиться за медицинской
помощью, а врачу следует рассмотреть решение об отмене эзомепразола.
Подострая кожная красная волчанка при совместном лечении ингибитором
протонной помпы в анамнезе, может повышать риск ее развития при
применении других ингибиторов протонной помпы.
Комбинация
с другими лекарственными препаратами
Совместное
применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется. Если
комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать
невозможно, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами в
условиях стационара, а также следует рассмотреть повышение дозы
атазанавира до 400 мг и 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг
превышать не следует.
Эзомепразол
является ингибитором CYP 2C19. Поэтому в начале, во время и по
окончании лечения эзомепразолом следует учитывать возможность
взаимодействия эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизм
которых проходит с участием CYP 2C19. Такое взаимодействие
наблюдается между клопидогрелом и эзомепразолом. Совместное
применение эзомепразола и клопидогрела не рекомендуется.
Назначая
эзомепразол для применения в режиме «по необходимости», в
связи с колебаниями концентраций эзомепразола в плазме крови, следует
учитывать последствия взаимодействий препарата с другими
лекарственными средствами.
Нежелательные
реакции со стороны кожи (СНРК)
Серьезные
нежелательные реакции со стороны кожи (СНРК), такие как полиморфная
эритема (ПЭ), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический
эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственные реакции c эозинофилией и
системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут являться
опасными для жизни состояниями, отмечаются на фоне приема
эзомепразола очень редко.
Пациенты
должны немедленного обращаться к своему лечащему врачу при
обнаружении признаков и симптомов развития серьезных нежелательных
реакций со стороны кожи. Прием эзомепразола следует немедленно
прекратить, а пациенту следует оказать дополнительную медицинскую
помощь или провести тщательный контроль его состояния.
Не следует
повторно назначать эзомепразол пациентам, у которых развились такие
нежелательные реакции.
Влияние
на результаты лабораторных исследований
Из-за
повышения уровня хромогранина А (CgA) возможно влияние на результаты
лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Во
избежание такого воздействия, лечение эзомепразолом следует
прекратить не менее чем за 5 дней до измерения уровней СgA. Если
уровень CgA и гастрина не вернулся к референтным значениям после
первичного измерения, то исследование необходимо повторить через 14
дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы.
Почечная
недостаточность
Коррекция
дозы препарата не требуется. Опыт применения препарата
Эзомепразол-Тева у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам
следует соблюдать осторожность.
Печеночная
недостаточность
При
легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы
препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20
мг.
Пациенты
пожилого возраста
Коррекция
дозы препарата не требуется.
Содержание
натрия
Таблетки
Эзомепразол-Тева содержат менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну
таблетку, то есть практически не содержат натрия.
Применение
во время беременности или лактации
Беременность
Недостаточно
данных о применении препарата Эзомепразол-Тева
у беременных женщин. При назначении препарата беременным женщинам
следует соблюдать осторожность.
Кормление
грудью
Неизвестно
выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Нет достаточной
информации о влиянии эзомепразола на новорожденных/детей
грудного возраста. Эзомепразол не рекомендуется принимать женщинам
при грудном вскармливании.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая
побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать
осторожность при управлении транспортным средством или потенциально
опасными механизмами.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Взрослые
Гастро-эзофагеальная
рефлюксная болезнь
—
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по
40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется
дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после
первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются
симптомы.
—
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного
рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива:
по 20 мг один
раз в сутки.
—
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20
мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х
недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное
обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно
перейти на режим приёма препарата “при необходимости”,
т.е. принимать препарат Эзомепразол-Тева по 20 мг один раз в сутки
при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и
относящихся к группе риска развития язвы желудка или
двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в
режиме «при необходимости».
Комбинированная
терапия для эрадикации Helicobacter pylori
в
составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с
Helicobacter
pylori, лечение
язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter
pylori,
профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки,
ассоциированной с Helicobacter
pylori:
комбинацию препаратов Эзомепразол-Тева 20 мг, амоксициллин 1 г и
кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в
течение 7 дней.
Приём
нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
—
заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: средняя
доза обычно составляет 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения
4-8 недель.
—
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с
приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов,
относящихся к группе риска: по 20 мг один раз в сутки.
Другие
состояния для применения эзомепразола
—
длительная терапия у пациентов, перенесших кровотечение язвы желудка
или двенадцатиперстной кишки после в/в применения препаратов: по 40
мг один раз в сутки в течение 4 недель после окончания в/в терапии
для профилактики рецидива язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
—
синдром Золлингера-Эллисона: рекомендуемая
начальная доза препарата 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем дозу
следует подбирать индивидуально и продолжать лечение по показаниям.
По имеющимся данным, большинство пациентов могут применять препарат в
дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Дозы больше 80 мг в
сутки, следует разделять и принимать 2 раза в сутки.
Дети
старше 12 лет
Гастро-эзофагеальная
рефлюксная болезнь
—
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по
40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется
дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после
первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются
симптомы.
—
длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного
рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива:
по 20 мг один
раз в сутки.
—
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20
мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х
недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное
обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно
принимать препарат Эзомепразол-Тева по 20 мг один раз в сутки для
контроля последующих симптомов.
Лечение
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной
с Helicobacter pylori
При
выборе соответствующей комбинированной терапии, следует учитывать
официальные национальные, региональные и местные рекомендации по
устойчивости бактерии, продолжительности курса лечения (наиболее
частым является 7 дней, иногда 14 дней), и надлежащего применения
антибактериальных средств. Лечение должно проводиться под контролем
врача.
Рекомендуемая
дозировка:
|
Масса |
Дозировка |
|
30-40 |
Комбинация: |
|
> |
Комбинация: |
Особые
группы пациентов
Нарушение
функции почек
Пациентам
с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Поскольку
опыт применения препарата Эзомепразол-Тева у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью ограничен, следует соблюдать осторожность
при лечении пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.
Нарушение
функции печени
При
легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы
эзомепразола не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу
препарата 20 мг.
Пациенты
пожилого возраста
Коррекция
дозы препарата не требуется.
Метод
и путь введения
Внутрь.
Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя
разжевывать или дробить.
Для
пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в
половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие
жидкости, поскольку они могут повредить защитную оболочку
микрогранул), размешивая до растворения, после чего взвесь
микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, а затем
снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить.
Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Пациентам,
которые не могут глотать, таблетки следует растворять в
негазированной воде и вводить через желудочный зонд.
Введение
препарата через назогастральный зонд
1.
Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и
приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться
разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы
предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2.
Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для
растворения таблетки.
3.
Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не
засорился.
4.
Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его
направленным вверх.
5.
Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно
введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения
верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен
удерживаться наконечником вверх для предотвращения засорения
наконечника).
6.
Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в
зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7.
В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните
шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в
пункте 5.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
На
сегодняшний день данные о преднамеренной передозировке ограничены.
Симптомы:
желудочно-кишечные нарушения и слабость при применении дозы 280 мг.
Применение
однократных доз омепразола 80 мг не сопровождалось развитием
каких-либо явлений.
Лечение:
специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками
плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
В
случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и должны
быть использованы общие поддерживающие меры.
Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом
случае
Часто
(>1/100, <1/10)
—
головная боль
—
боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота,
доброкачественные полипы фундальных желез желудка
Нечасто
(>1/1000, <1/100)
—
периферический отек
—
дерматит, зуд, крапивница, сыпь
—
головокружение, парестезия, сонливость
—
сухость во рту
—
вертиго
—
бессонница
—
повышение
уровня ферментов печени
—
риск развития переломов шейки бедра, костей запястья или позвонков
Редко
(>1/10000,
<1/1000)
—
лейкопения, тромбоцитопения
—
реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек и
анафилактическая реакция/анафилактический шок
—
возбуждение, спутанность сознания, депрессия
—
нарушение вкусовых ощущений
—
гипонатриемия
—
бронхоспазм
—
нечеткость зрения
—
стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
—
гепатит с желтухой (или без)
—
фотосенсибилизация, алопеция
—
артралгии, миалгии
—
недомогание, повышенное потоотделение
Очень
редко (<1/10000)
—
агранулоцитоз, панцитопения
—
галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное
поведение
—
печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
у пациентов, имеющих
заболевания печени в анамнезе
—
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, лекарственные
реакции c
эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)
—
мышечная слабость
—
интерстициальный нефрит, у
некоторых пациентов сообщалось о развитии почечной недостаточности
—
гинекомастия
Неизвестно
(невозможно определить частоту по имеющимся данным)
—
гипомагниемия ассоциированная или неассоциированная с гипокалиемией,
тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии
—
микроскопический колит
—
подострая кожная красная волчанка
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный
Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
Комитета
медицинского и фармацевтического контроля Министерства
здравоохранения
Республики
Казахстан.
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведенияСостав
лекарственного препаратаОдна таблетка
содержит
активное
вещество
⃰ –
эзомепразола магния дигидрат 21,75 мг или 43.5 мг,
вспомогательные
вещества: сополимер
кислоты
метакриловой –
этилакрилата (1:1), тальк, триэтилцитрат, гипромеллоза (2910(3сPs)),
сахарные сферы NF
(меш 60/80), магния стеарат NF, гидроксипропилцеллюлоза, глицерина
моностеарат 40-55, полисорбат 80, целлюлоза
микрокристаллическая, повидон К-29/32, макрогол 6000, кросповидон
(тип А), натрия стеарила фумарат, Опадрай Розовый 03B34284 или
Опадрай Розовый 03B34285 (гипромеллоза
(2910(6сPs)),
титана диоксид (Е171), макрогол (PEG
400) , железа оксид
желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
—
⃰ эквивалентно
20 мг и 40 мг эзомепразола
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
кишечнорастворимые продолговатой формы, с двояковыпуклой
поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло — розового цвета.
Размер таблеток: (6.55±0.4)мм х (13.6±0.6)мм (для
дозировки 20 мг).
Таблетки
кишечнорастворимые продолговатой формы, с двояковыпуклой
поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Размер
таблеток: (8.2±0.5)мм х (17±0.6) мм (для дозировки 40
мг).
Форма
выпуска и упаковка
По
7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
ламинированной полиамидной/ алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения о
производителе
Балканфарма-Дупница
АД, Болгария
Самоковское
шоссе №3, 7200 г.Дупница 2600
тел.:
+359
67 062 622
e-mail:
dupoperation@actavis.bg
Держатель
регистрационного удостоверения
«Teva
Pharmaceutical Industries Limited», Израиль
5
Basel St. , PO Box 3190, Petach Tikva, 49131,
телефон:
(727)3251615;
е-mail:
info@tevapharm.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от
потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ТОО
«ратиофарм Казахстан»,
050059
(А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б,
6
этаж.
Телефон:
(727)3251615;
е-mail:
info.tevakz@tevapharm.com;
веб
сайт: www.kaz.teva
| Эзомепразол-Тева_ИМП.docx | 0.07 кб |
| Эзомепразол_Teва_ЛВ_KZ_(1).docx | 0.06 кб |