Фексет (120 мг)
МНН: Фексофенадин
Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fexofenadine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014172
Информация о регистрации в РК:
18.11.2019 — 18.11.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Фексет
Международное непатентованное название
Фексофенадин
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
60 мг, 120
мг, 180
мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество: фексофенадина
гидрохлорид 60
мг, 120 мг или 180 мг.
вспомогательные вещества:
крахмал
прежелатинизированный,
целлюлоза микрокристаллическая (авицел
PH 102),
лактоза, натрия
кроскармеллоза, магния стеарат.
оболочка:
гидроксипропилметилцеллюлоза,
титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, тальк, вода очищенная.
Описание
Таблетки,
покрытые
пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, с оттиском
“GETZ”
на одной стороне и гладкой на другой (для дозировки 60 мг).
Таблетки,
покрытые
пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы
с
оттиском
“GETZ”
на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 120
мг).
Таблетки,
покрытые
пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы
с оттиском “GETZ”
на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 180
мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные
препараты системного действия, другие.
Фексофенадин.
Код АТХ
R06AX26
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После
приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ,
достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax)
через 1-3 часа. Среднее значение Cmax
после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494
нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл. Биодоступность составляет
не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание
Фексета,
поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками
плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексета
из
плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема
многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается
частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только
от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится
преимущественно желчью и в среднем 80% дозы обнаруживается в
неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными
метаболитами Фексета,
обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества
метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада —
азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на
всасывание и выведение Фексета.
Фармакодинамика
Фексет
– блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина,
является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров.
Фексет
является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из
тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы,
связанные с аллергическим ринитом (такие как чихание,
зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на
H1-рецепторы. Кроме того, Фексет
стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них
гистамина и других биологически активных веществ. Фексет
не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено
влияния на дофаминовые
рецепторы и антихолинергической,
антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной,
антидепрессантной активности. Фексет
не блокирует медленные калиевые каналы и не вызывает изменений
интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось
изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо
(сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет
не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных
поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации
движений. Фексет
не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном
назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени.
Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого
часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после
перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет
принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается
дозозависимый эффект.
Пациентам
из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или
печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы.
Показания к применению
—
аллергический
ринит, поллиноз (сенная лихорадка)
— хроническая идиопатическая
крапивница
Способ применения и дозы
Фексет
назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой.
Для
лечения аллергического
ринита и сенной лихорадки (поллиноза)
у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза 60 мг 2 раза в
сутки или 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки перорально.
Для лечения хронической
идиопатической крапивницы
у взрослых и детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг 2
раза в сутки или 120 мг или 180мг
1
раз в сутки перорально. Дозирование
при печеночной недостаточности: Для
пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая
начальная доза Фексета
60
мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения
определяется врачом.
Побочные действия
Часто
—
головная боль,
усталость,
нервозность,
головокружение,
вялость, нарушение сна
—
диспептические явления,
тошнота,
сухость
во рту, рвота, диарея
Редко
—
сухость в полости носа и/или гортани
—
сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
—
боли в груди, миалгии
—
реакция фотосенсибилизации
Очень
редко
—
повышенная возбудимость
—
расстройства
сна
—
нарушение вкусовых ощущений
Противопоказания
—
гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата
—
детский возраст до 12 лет
—
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фексет
не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с
другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. При
совместном применении с
эритромицином или кетоконазолом концентрация Фексета в плазме
увеличивается в 2-3 раза, что связано с увеличением
гастроинтестинальной абсорбции
и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной
секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT
и не были связаны с усилением побочных эффектов.
Назначение
антацидных препаратов, содержащих гидроокись
алюминия и магния,
за 15 минут до приема Фексета
вызывает снижение его биодоступности вследствие связывания в
желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом
Фексета
и антацидов должен составлять не менее 2 ч. Взаимодействия между
Фексетом
и омепразолом
не наблюдалось.
При одновременном применении Фексет
не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие
лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.
Особые указания
Фексет следует применять с
осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или
печеночной недостаточностью.
Особенности
влияния
лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные эффекты
(головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при
управлении автотранспортом и выполнении
работы,
требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в
контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.
По 2
контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в картонную
коробку.
Условия хранения
Хранить
в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15°C до
30°C.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не использовать по истечении
срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед,
Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи –
74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс:
+(92-21) 350
5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед,
Пакистан.
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции:
Представительство
Компании Гетц
Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д.
148
тел: +7(727)378-51-89,
378-54-78
www.getzpharma.com
| 019243471477976665_ru.doc | 61.5 кб |
| 274936881477977806_kz.doc | 72 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна таблетка содержит
активное вещество: фексофенадина гидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг.
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, тальк, вода очищенная.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкой на другой (для дозировки 60 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 120 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой (для дозировки 180 мг).
Антигистаминные препараты системного действия, другие.
Фексофенадин.
Код АТХ R06AX26
Фармакокинетика
После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа. Среднее значение Cmax
после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексета, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексета из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексета, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада — азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексета.
Фармакодинамика
Фексет — блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чихание, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы и антихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет не блокирует медленные калиевые каналы и не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации движений. Фексет не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозозависимый эффект.
Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы.
— аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)
— хроническая идиопатическая крапивница
Фексет назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой.
Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза 60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки перорально.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг 2 раза в сутки или 120 мг или 180мг 1 раз в сутки перорально.
Дозирование при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза Фексета 60 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения определяется врачом.
Часто
— головная боль, усталость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна
— диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея
Редко
— сухость в полости носа и/или гортани
— сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
— боли в груди, миалгии
— реакция фотосенсибилизации
Очень редко
— повышенная возбудимость
— расстройства сна
— нарушение вкусовых ощущений
— гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Фексет не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация Фексета в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.
Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексета и антацидов должен составлять не менее 2 ч. Взаимодействия между Фексетом и омепразолом не наблюдалось. При одновременном применении Фексет не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.
Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Учитывая побочные эффекты (головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости во рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15°C до 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи — 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ФЕКСЕТ
Торговое название
Фексет
Международное непатентованное название
Фексофенадин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 120 мг, 180 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: фексофенадина гидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг.
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, авицел PH 101, авицел PH 102, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
состав пленочной оболочки: гидроксиропилметилцеллюлоза, диоксид титана,
пропиленгликоль.
Описание
Таблетки Фексет 60 мг: покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатые, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкой на другой.
Таблетки Фексет 120 мг и 180 мг: покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатые, с оттиском “GETZ” на одной стороне и риской для деления на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия, другие.
Код АТС R06AX26
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексета, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексета из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексета, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада — азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексета.
Фармакодинамика
Фексет – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет является ингибитором H1-рецепторов гистамина. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клинические симптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чиханье, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы и антихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет не блокирует медленные калиевые каналы и не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, изменений продолжительности сна и координации движений. Фексет не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз
60-120 мг отмечается дозозависимый эффект. Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы.
Показания к применению
— аллергический ринитом, поллиноз (сенная лихорадка)
— хроническая идиопатическая крапивница
Способ применения и дозы
Фексет назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза 60 мг дважды в день или 120 мг или
180 мг 1 раз в сутки перорально.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг дважды в день или 120 мг или 180мг
1 раз в сутки перорально.
Дозирование при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза Фексета 60 мг ежедневно.
Длительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
— головная боль, усталость, нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна
— диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея
Редко
— сухость в полости носа и/или гортани
— сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
— боли в груди, миалгии
— реакция фотосенсибилизации
Очень редко
— повышенная возбудимость
— расстройства сна
— нарушение вкусовых ощущений
Противопоказания
— гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фексет не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация Фексета в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.
Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексета и антацидов должен составлять не менее 2 ч.
Взаимодействия между Фексетом и омепразолом не наблюдалось.
При одновременном применении Фексет не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.
Особые указания
Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Учитывая побочные эффекты (головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Передозировка и лечение
Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости во рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 и 5 таблеток помещают в блистеры из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги алюминиевой лакированной.
По 1 (10 таблеток) (для дозировки 60 мг) или 2 (5 таблеток) (для дозировок 120 мг и 180 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в упаковки из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15°C до 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Описание
ФЕКСЕТ
Торговое название
Фексет
Международное непатентованное название
Фексофенадин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 120 мг, 180 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — фексофенадина гидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг,
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал , авицел PH 101, авицел PH 102, кросскармелоза натрия , стеарат магния.
состав пленочной оболочки: гидроксиропилметилцеллюлоза, диоксид титана,
пропиленгликоль.
Описание
Таблетки Фексет 60 мг: продолговатые покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с оттиском “GETZ” на одной стороне и ровной на другой стороне.
Таблетки Фексет 120 мг и 180 мг: продолговатые покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с оттиском “GETZ” на одной стороне и поделен пополам делительной линией на другой стороне.
Фармацевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия, другие.
Код АТС R06AX26
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексет а, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексет из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и
в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексет, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада — азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексет.
Фармакодинамика
Фексет – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет является мощным и высокоспецифичным ингибитором H1-рецепторов гистамина. Обладает примерно в 2 раза большим сродством с H1-рецепторами по сравнению с терфенадином. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие из клинических симптомов, связанных с аллергическим ринитом (такие как чиханье, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет практически не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено никакой активности в отношении дофаминовых рецепторов или же антихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной и антидепрессантной активности. Фексет не блокирует медленные калиевые каналы и, следовательно, не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось существенных изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов или каких-либо изменений времени сна либо координации движений. Фексет не обладает седативным эффектом, не воздействует на психомоторные реакции даже при дозах, превышающих рекомендуемые. Фексет не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Фексет имеет быстрое начало действия, антигистаминный эффект начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозо зависимый эффект. Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы. При длительном применении Фексет не наблюдается кумуляция и не вызывает привыкание.
Показания к применению
— аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)
— хроническая идиопатическая крапивница
Способ применения и дозы
Фексет назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза 60мг дважды в день или 120 мг или 180мг один раз 1 раз в сутки перорально.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых, детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг дважды в день или 120 мг или 180мг один раз 1 раз в сутки перорально.
Дозировка при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза ФЕКСЕТ 60мг ежедневно.
Длительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
— головная боль, усталость, сонливость, нервозность, головокружение, вя
лость, нарушение сна
— диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея
Редко
— сухость в полости носа и/или гортани
— сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
— боли в груди, миалгии
— реакция фотосенсибилизации
Очень редко
— повышенная возбудимость
— расстройства сна
— нарушение вкусовых ощущений
Противопоказания
— гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фексет не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. Фексет с эритромицином или кетоконазолом его концентрация в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.
Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности, наиболее вероятно, вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексет и антацидов должен составлять не менее 2 ч.
Взаимодействия между Фексет и омепразолом не наблюдалось.
При одновременном применении Фексет не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.
Особые указания
Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автомобилей и управлению различными механизмами.
Учитывая побочные эффекты ( головокружение, сонливость) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.
Передозировка и лечение
Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости в рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 60 мг в алюминиевых блистерах по 10 таблеток, в картонной упаковке по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Упаковка — 1x 10 таблеток
Таблетки 120 мг , 180 мг в алюминиевых блистерах по 5 таблеток, в картонной упаковке по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Упаковка — 2x 5 таблеток
Упаковка — 1x 10 таблеток
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +15°C до +30°C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель:
Гетц фарма (Пвт.) Лимитед
ФЕКСЕТ
Торговое название
Фексет
Международное непатентованное название
Фексофенадин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 120 мг, 180 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — фексофенадина гидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг,
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал , авицел PH 101, авицел PH 102, кросскармелоза натрия , стеарат магния.
состав пленочной оболочки: гидроксиропилметилцеллюлоза, диоксид титана,
пропиленгликоль.
Описание
Таблетки Фексет 60 мг: продолговатые покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с оттиском “GETZ” на одной стороне и ровной на другой стороне.
Таблетки Фексет 120 мг и 180 мг: продолговатые покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета с оттиском “GETZ” на одной стороне и поделен пополам делительной линией на другой стороне.
Фармацевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия, другие.
Код АТС R06AX26
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа. Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексет а, поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Период полувыведения Фексет из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудное молоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистой кишечника, только 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени. Выводится преимущественно желчью и
в среднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Единственными метаболитами Фексет, обнаруженными в фекалиях и моче, являются небольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продукта распада — азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведение Фексет.
Фармакодинамика
Фексет – блокатор Н1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесью двух фармакологически активных изомеров. Фексет является мощным и высокоспецифичным ингибитором H1-рецепторов гистамина. Обладает примерно в 2 раза большим сродством с H1-рецепторами по сравнению с терфенадином. Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие из клинических симптомов, связанных с аллергическим ринитом (такие как чиханье, зуд и ринорея) и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активных веществ. Фексет практически не проявляет другой фармакологической активности. Не было выявлено никакой активности в отношении дофаминовых рецепторов или же антихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей, противосудорожной и антидепрессантной активности. Фексет не блокирует медленные калиевые каналы и, следовательно, не вызывает изменений интервала QT. У больных, принимавших Фексофенадин, не наблюдалось существенных изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлению кардиотоксичности). Фексет не оказывает влияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов или каких-либо изменений времени сна либо координации движений. Фексет не обладает седативным эффектом, не воздействует на психомоторные реакции даже при дозах, превышающих рекомендуемые. Фексет не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Фексет имеет быстрое начало действия, антигистаминный эффект начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 60-120 мг отмечается дозо зависимый эффект. Пациентам из группы риска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимости проводить коррекцию дозы. При длительном применении Фексет не наблюдается кумуляция и не вызывает привыкание.
Показания к применению
— аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка)
— хроническая идиопатическая крапивница
Способ применения и дозы
Фексет назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуется доза 60мг дважды в день или 120 мг или 180мг один раз 1 раз в сутки перорально.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослых, детей старше 12 лет рекомендована суточная доза 60 мг дважды в день или 120 мг или 180мг один раз 1 раз в сутки перорально.
Дозировка при печеночной недостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза ФЕКСЕТ 60мг ежедневно.
Длительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
— головная боль, усталость, сонливость, нервозность, головокружение, вя
лость, нарушение сна
— диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея
Редко
— сухость в полости носа и/или гортани
— сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции
— боли в груди, миалгии
— реакция фотосенсибилизации
Очень редко
— повышенная возбудимость
— расстройства сна
— нарушение вкусовых ощущений
Противопоказания
— гиперчувствительность к Фексофенадину и любому компоненту препарата
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фексет не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. Фексет с эритромицином или кетоконазолом его концентрация в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов.
Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности, наиболее вероятно, вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексет и антацидов должен составлять не менее 2 ч.
Взаимодействия между Фексет и омепразолом не наблюдалось.
При одновременном применении Фексет не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средства с угнетающим действием на ЦНС.
Особые указания
Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилого возраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автомобилей и управлению различными механизмами.
Учитывая побочные эффекты ( головокружение, сонливость) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.
Передозировка и лечение
Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости в рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 60 мг в алюминиевых блистерах по 10 таблеток, в картонной упаковке по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Упаковка — 1x 10 таблеток
Таблетки 120 мг , 180 мг в алюминиевых блистерах по 5 таблеток, в картонной упаковке по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Упаковка — 2x 5 таблеток
Упаковка — 1x 10 таблеток
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +15°C до +30°C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель:
Гетц фарма (Пвт.) Лимитед