Феназепам инструкция противопоказания и побочные эффекты

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской (для дозировок 0,5 и 2,5 мг), с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, T_max в плазме крови — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–10–18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг. По 10 или 25 табл. в контурной ячейковой упаковке или по 25 табл. в контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 50 табл. в банке полимерной в комплекте с крышкой. Каждую банку, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 2 контурные упаковки по 25 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В состав Феназепама в форме таблеток входит 0,5 мг / 1 мг / 2,5 мг действующего вещества бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и вспомогательные вещества: МКЦ, моногидрат лактозы, стеарат кальция, натрия кроскармеллоза.

В 1 мл Феназепама в ампулах содержится 1 мг действующего вещества бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), глицерин (глицерол) дистиллированный, натрия дисульфит (пиросульфит натрия), полисорбат 80 (твин 80), раствор натрия гидроксида (натр едкий) 1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Феназепам выпускается в форме таблеток и в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения.

• Таблетки Феназепама белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На таблетках с содержанием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в дозе, равной 1 мг, имеется еще и риска.
• Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций выпускается в стеклянных ампулах емкостью 1 мл.

Упаковка:

• картонная коробка с 10 ампулами Феназепама и скарификатором;
• контурная ячейковая упаковка из ПВХ-пленки с 5 или 10 ампулами препарата.

Картонная пачка комплектуется одной или двумя упаковками, скарификатором и инструкцией по применению препарата.

Для стационаров больниц Феназепам выпускается в картонных коробках с картонной решеткой. В одной коробке может насчитываться 50 или 100 ампул с раствором.

Фармакологическое действие

Феназепам относится к фармакотерапевтической группе анксиолитиков (другие названия группы — транквилизаторы, психоседативные средства, атарактики, антиневротические средства).

Анксиолитики — это психотропные препараты, обладающие способностью уменьшать выраженность или подавлять тревожность, страх, чувство беспокойства, снимать эмоциональное напряжение.

Феназепам обладает способностью оказывать эффекты:

• анксиолитический;
• седативный;
• снотворный;
• миорелаксирующий;
• противосудорожный;
• амнестический.

Феназепам — что это такое?

Феназепам или бромдигидрохлорфенилбензодиазепин представляет собой порошок с кристаллической структурой, белого или белого с легким кремовым оттенком цвета. Вещество практически не растворяется в эфирах и воде, мало растворимо в этиловом спирте и труднорастворимо в хлороформе.

Феназепам был создан советскими учеными более 40 лет назад и изначально использовался исключительно в медицинских целях как высокоактивный транквилизатор.

В частности, препарат нашел широкое применение в военной медицине. Также средство используется для лечения эпилептических припадков, расстройств сна, депрессий, алкогольной абстиненции и т.д.

В чистом виде наркотическое вещество провоцирует самые разнообразные (иногда противоположные) эффекты: чувство сильной сонливости, эйфорию, прилив положительных эмоций, повышение агрессии, озлобленность и т.д.

Вызывает ли привыкание Феназепам?

Даже при правильном использовании в лечебных целях с соблюдением рекомендуемой дозировки препарат способен вызывать сильное привыкание, а после длительного беспрерывного употребления у человека развивается сильнейшая зависимость, следствием которой могут стать серьезные расстройства нервной системы.

Чем опасен Феназепам?

Если на начальных стадиях употребления препарата у человека отмечаются сонливость и положительно окрашенные эмоции, то спустя некоторое время (при беспрерывном употреблении Феназепама) положительные эмоции сменяются отрицательными.

Люди, злоупотребляющие Феназепамом, страдают от галлюцинаций, бредовых идей, страха и расстройств сна. У некоторых могут появляться даже навязчивые суицидальные мысли. На сленге подобный психоделический кризис чаще всего называют бэд-трип.

Феназепам как наркотическое средство

Как наркотик, Феназепам получил наибольшее распространение в странах Западной Европы и, в частности, в Великобритании. В чистом виде он используется достаточно редко, что связано с непредсказуемостью действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на организм.

Даже в лечебных целях выданные пациенту врачом перед хирургической операцией таблетки Феназепама в некоторых случаях могут спровоцировать эффект заторможенности, который стойко держится до трех суток.

Чаще всего наркоманы употребляют Феназепам для облегчения ломок, в случаях, когда не удается найти другие препараты, а также просто для того, чтобы нормально заснуть.

Распространенность препарат обусловлена его дешевизной и относительно высоким показателем эффективности. Также способствует этому и тот факт, что приобрести Феназепам можно по обычному рецепту.

Отмена препарата является очень ответственным шагом. По этой причине прежде чем прекратить его прием, больному следует посетить врача, пройти обследование и сдать необходимые анализы. Оптимально проводить отмену Феназепама в условиях стационара, в особенности, когда нет полной уверенности в том, что больной будет выполнять все рекомендации врача. Тем не менее, допускается и амбулаторный способ лечения.

Современная наркология предлагает несколько способов отмены препарата:

• Проведение провокационной пробы с использованием пентобарбитала.
• Метод фенобарбиталовых эквивалентов, который используется в тех случаях, когда наркоман отказывается от госпитализации, но при этом хочет излечиться от своей зависимости.
• Метод, предполагающий применение насыщающей дозы (для чего Феназепам дают больному в течение короткого промежутка времени в новых и новых дозах).

Цель первых двух методов — определение потребности зависимого человека в барбитуратах. Третий же позволяет спровоцировать легкую интоксикацию организма.

При этом пациент обязательно должен быть проинформирован о неизбежных последствиях терапии, которые выражаются в форме тахикардии, ночных кошмаров, нарушения координации движений, общего недомогания и т.д.

В отдельных случаях ощущения могут быть настолько неприятными, что пациент не выдерживает и бросает лечение. И даже в случае его успешного завершения у некоторых могут возникать рецидивы. Полное избавление от зависимости возможно только при желании самого человека избавиться от своего недуга.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика Феназепама

Эффекты Феназепама обусловливаются способностью диазепинов оказывать влияние на различные отделы ЦНС.

Анксиолитическое действие препарата обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на миндалевидный комплекс висцерального мозга (лимбической системы).

Проявляется оно в снижении уменьшении эмоциональной напряженности, снятии тревожности, страха и беспокойства. По своим анксиолитическим свойствам Феназепам значительно превосходит большинство других психотропных средств диазепинового ряда.

Седативное действие обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на нервные структуры в центральных отделах ствола головного мозга (ретикулярной формации головного мозга) и образующие диффузную таламическую систему неспецифические ядра таламуса.

Препарат оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, снижая выраженность реакций на внешние раздражители, психомоторную возбудимость, отчасти уменьшая дневную активность, снижая концентрацию внимания, а также скорость психических и моторных реакций, и т.д..

Регулируя функцию ЦНС, Феназепам уменьшает интенсивность воздействия различного рода вегетативных, моторных и психоэмоциональных раздражителей, влияющих на механизм засыпания.

Снотворное действие выражается в том, что на фоне лечения препаратом у пациента существенно облегчается наступление сна, сон углубляется, а его продолжительность увеличивается.

Кроме того, благодаря своему угнетающему действию на ЦНС, препарат обладает способностью потенциировать эффекты снотворных, наркозных и обезболивающих препаратов (отчего таблетки Феназепам не назначаются в комбинации с этими препаратами).

Действие Феназепама в качестве мышечного релаксанта (то есть средства, расслабляющего скелетную мускулатуру) обусловлено главным образом способностью бромдигидрохлорфенилбензодиазепина тормозить полисинаптические (и в меньшей степени — моносинаптические) спинально-стволовые рефлексы.

От чего помогает Феназепам, действуя как миорелаксант?

Препарат эффективно снимает (или, как минимум, уменьшает выраженность) напряжения, снятия возбуждения (в том числе и моторного).

Однако это же свойство может стать ограничением к назначению препарата людям, работа которых предполагает определенную быстроту психических и физических реакций. В отдельных случаях миорелаксирующее действие проявляется в виде ощущения вялости, повышенной слабости и т.д..

Действие препарата, направленное на снижение судорожной активности, сопряжено с усилением пресинаптического напряжения и подавлением распространения судорожного импульса (эпилептогенной активности), возникающего в эпилептогенных очагах коры головного мозга, висцеральном мозге, а также в таламусе.

Противосудорожное действие обусловливается не только воздействием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на ГАМК (гамма-аминомасляную кислоту — главный ингибирующий нейромедиатор (нейротрансмиттер) в ЦНС, отвечающий за уравновешивание влияния активирующих нейромедиаторов), но и со способностью вещества оказывать влияние на канал Na+ (потенциал-зависимый натриевый канал).

Не исключено, что транквилизирующий, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты реализуются через ГАМКА-рецептор, а снотворное (гипнотическое) действие опосредуется путем изменения потоков ионов Са2+ через потенциал-зависимые каналы.

Сон при этом очень сходен с физиологическим и характеризуется типичными для последнего ЭЭГ-стадиями и фазами.

На позитивную (продуктивную) симптоматику, которой сопровождаются острые психотические расстройства (бред, галлюцинации, аффективные состояния и т.д.) Феназепам практически не оказывает влияния.

В редких случаях у пациентов могут наблюдаться снижение аффективной напряженности и уменьшение выраженности бредовых расстройств.

Фармакокинетика Феназепама

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время, за которое достигается максимальная концентрация бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме крови, варьируется в пределах от часа до двух.

Феназепам подвергается метаболизации в печени, период его полувыведения из организма у разных пациентов может составлять от 6 до 18 часов. Продукты метаболизма экскретируются из организма преимущественно почками.

Фармакокинетические параметры Феназепама в форме раствора для инъекций не предоставлены производителем.

Показания к применению Феназепама

Показания к применению лекарства:

• неврозы, псевдоневротические (неврозоподобные) состояния, психопатии, психопатоподобные расстройства и прочие состояния, которые характеризуются появлением чувства страха, повышенной тревожностью, раздражительностью, изменчивостью настроения (его лабильностью), повышенной напряженностью;
• расстройства сна;
• реактивный психоз;
• ипохондрический синдром, сопровождающийся различного рода неприятными или тягостными ощущениями (ипохондрически-сенестопатический синдром; в том числе в тех случаях, когда лечение другими транквилизаторами не дало ожидаемого результата);
• синдром вегетативной дисфункции;
• профилактика фобических состояний и состояний, сопровождающихся чувством напряженности;
• височная и миоклоническая эпилепсия;
• панические реакции;
• дискинезия, тики;
• резкое повышение тонуса и устойчивая сопротивляемость мускулатуры воздействию деформирующих усилий (мышечная ригидность);
• неустойчивость (лабильность) вегетативной нервной системы;
• алкогольный абстинентный синдром.

В аннотации к препарату также указывается, что Феназепам может использоваться для предварительной медикаментозной подготовки больных к общей анестезии и хирургическому вмешательству.

Противопоказания Феназепама

Поскольку Феназепам относится к категории сильнодействующих препаратов, он имеет ряд противопоказаний и может быть использован для лечения далеко не всех категорий пациентов.

Так, запрещается назначать Феназепам:

• пациентам, находящимся в шоковом или коматозном состоянии;
• пациентам, страдающим от проявлений миастении;
• при закрытоугольной глаукоме (как в период острого приступа, так и людям, имеющим предрасположенность к заболеванию);
• пациентам, которым поставлен диагноз ХОБЛ (препарат может спровоцировать усиление дыхательной недостаточности);
• при острой дыхательной недостаточности;
• в период беременности (в особенности в первом ее триместре);
• кормящим женщинам;
• детям и подросткам моложе 18-ти лет;
• пациентам, у которых отмечалась повышенная чувствительность к препаратам бензодиазепинового ряда, а также чувствительность к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Пациентам с тяжелыми формами нарушений функции печени и/или почек Феназепам следует принимать только под контролем опытного специалиста.

Также с большой осторожностью препарат назначают людям, у которых ранее наблюдался синдром привыкания к лекарственным средствам, психологически зависимым от некоторых видов лекарств людям, а также пациентам преклонного возраста.

Побочные действия Феназепама

Феназепам характеризуется большим перечнем противопоказаний. И побочные действия, которые отмечаются на фоне приема препарата, также достаточно разнообразны. Это связано со способностью препарата оказывать влияние на деятельность нервной системы.

У большинства пациентов — особенно на начальных стадиях лечения — повышается сонливость, появляется чувство хронической усталости и вялости, возникают головокружения, нарушается способность концентрировать внимание и ориентироваться в пространстве, появляются симптомы атаксии, замедляется скорость психических и моторных реакций, путается сознание.

Несколько реже нервная система реагирует на прием Феназепама:

• появлением головных болей;
• чувством эйфории;
• депрессивными состояниями;
• тремором;
• ухудшением памяти;
• расстройствами координации движений (в особенности, если препарат принимается в высоких дозах);
• ухудшением настроения;
• дистоническими экстрапирамидными расстройствами;
• симптомами астенического синдрома;
• миастенией;
• дизартрией.

В очень редких случаях в ответ на прием лекарства возникают парадоксальные реакции, которые выражаются в виде неконтролируемых вспышек агрессии, фобий, галлюцинаций, тревожности, спастичности мышц, нарушений сна, появления суицидальных наклонностей.

Система кроветворения может отреагировать на Феназепам снижением концентрации ее форменных элементов (лейкоцитов и постклеточных структур, к которым относятся эритроциты и тромбоциты), гемоглобина и нейтрофильных гранулоцитов.

К побочным реакциям, которые отмечаются со стороны системы пищеварения, относятся: повышенная сухость слизистой в ротовой полости, слюнотечение, ухудшение аппетита, запоры или диарея, изжога, приступы тошноты, повышение активности печеночных ферментов печени (трансаминаз), желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Со стороны репродуктивной системы возможны повышение или напротив снижение либидо, у женщин также могут проявляться симптомы дисменореи. У некоторых пациентов прием Феназепама сопровождается аллергическими реакциями, в том числе появлением высыпаний на коже и зудом.

К прочим побочным эффектам, которые провоцирует прием Феназепама, относятся:

• привыкание к препарату;
• развитие лекарственной зависимости;
• снижение показателей артериального давления;
• нарушения зрения (в частности, двоение предметов перед глазами);
• снижение массы тела;
• нарушение сердечного ритма.

В случае резкого прекращения применения Феназепама или снижения его дозы у пациентов развивается так называемый синдром отмены, который нередко выражается в виде симптомов, которые и привели пациента к приему препарата.

Феназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Феназепам, инструкция по применению

Таблетки Феназепам предназначены для перорального приема. Среднесуточная доза препарата, как правило, составляет от 1,5 до 5 мг бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Делить ее рекомендуется на два или три приема.

Утром и днем инструкция по применению Феназепама рекомендует принимать по 0,5 или 1 мг, в вечернее время дозу допускается увеличить до 2,5 мг. Максимально допустимой считается суточная доза бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, равная 10 мг.

Как принимать таблетки при различных заболеваниях:

• Состояния, сопровождающиеся нарушениями сна: препарат принимают примерно за полчаса до сна в дозе, равной 0,25 или 0,5 г.
• Неврозы, псевдоневротические (неврозоподобные) состояния, психопатии, психопатоподобные расстройства: лечение начинают с суточной дозы, равной от 1,5 до 3 мг. Делить ее рекомендуется на два или три приема. Через несколько дней (как правило, через 2-4 дня, в зависимости от переносимости Феназепама и эффективности терапии) дозу разрешается повысить до 4-6 мг в сутки.
• Моторное беспокойство, вегетативные пароксизмы, страхи, повышенная тревожность: лечение начинают с суточной дозы, равной 3 мг, после чего дозу быстро увеличивают до достижения необходимого клинического эффекта.
• Эпилепсия: суточная доза варьируется в пределах от 2 до 10 мг.
• Алкогольный абстинентный синдром: суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг.
• Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: суточная доза составляет 2-6 мг.

Чтобы исключить вероятность привыкания и развития лекарственной зависимости Феназепам назначают курсами, продолжительность которых не превышает 2 недель. В отдельных случаях курс может быть продлен до двух месяцев. Отмена препарата производится путем постепенного сокращения дозы.

Приобрести препарат в аптеках можно по рецепту на латинском.

Раствор для в/в и в/м введения, инструкция по применению

Феназепам в форме раствора предназначен для введения в мышцу или вену струйным или капельным методом. Разовая доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг (что соответствует содержимому половины или целой ампулы). Среднесуточная доза — от 1,5 до 5 мг. Максимально допустимой считается доза, равная 10 мг.

Режим дозирования и способ введения препарата при различных заболеваниях:

• Купирование панических приступов, психотических состояний, страхов, повышенной тревожности, психомоторного возбуждения: среднесуточная доза на начальных стадиях лечения составляет от 3 до 5 мг, что соответствует 3-5 мл 0,1% раствора. В особо тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до 7-9 мг.
• Эпилептические припадки: препарат вводится внутримышечно или внутривенно, начальная доза составляет 0,5 г.
• Алкогольный абстинентный синдром: препарат вводится внутримышечно или внутривенно, суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг.
• Неврологические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом: препарат рекомендуется вводить в мышцу по 0,5 мг. Кратность приемов — один или два в течение суток.
• Предварительная медикаментозная подготовка пациентов к операции и наркозу: препарат очень медленно вводится в вену в дозе, равной от 3 до 4 мг.

После достижения положительного терапевтического эффекта после применения Феназепама в/в или в/м пациента рекомендуется перевести с лечения препаратом в форме 0,1% раствора на лекарственную форму для перорального приема.

Курс лечения уколами Феназепама не должен превышать 2 недели. В отдельных случаях по показаниям врача его продлевают до 3-4 недель. При отмене препарата сокращение дозы должно осуществляться постепенно.

Последствия передозировки Феназепама

Передозировка Феназепама несет серьезную угрозу здоровью и даже жизни пациента. Поэтому очень важно следить за количеством принятого препарата. По этой же причине не рекомендуется оставлять упаковку в местах, доступных для детей.

В тех случаях, когда доза превышена незначительно, у пациента развиваются побочные реакции, направленные главным образом на деятельность ЦНС. Помимо этого может усиливаться лечебное действие Феназепама.

Существенное превышение дозы опасно не только для нервной системы, но также для сердца и органов дыхательной системы. Это связано с тем, что препарат характеризуется способностью угнетать активность дыхательного центра и функцию сердца.

Смерть от передозировки Феназепамом чаще всего наступает из-за остановки сердца или остановки дыхания, поэтому при появлении первых же симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Самостоятельное лечение может только ухудшить состояние больного. Усугубит ситуацию и невозможность произвести соответствующие манипуляции без необходимых знаний.

Для ослабления токсических эффектов, спровоцированных Феназепамом, пациенту назначаются лекарственные средства, характеризующиеся способностью блокировать бензодиазепиновые рецепторы (в частности, Анексат, который является специфическим антидотом Феназепама).

Их вводят в вену, разводя глюкозой или изотоническим раствором хлорида натрия в дозе, равной 0,2 мг. В крайних случаях допускается увеличение дозы до 1 мг.

Также при передозировке Феназепамом пациенту требуется назначение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердца и легких. При ее отсутствии высок риск того, что пациент может впасть в кому.

Если передозировка спровоцировала нежелательные явления со стороны других органов и систем органов, назначаются препараты, снижающие выраженность этих явлений.

Летальный исход от передозировки Феназепамом — достаточно частое явление у алкоголиков, сочетающих спиртные напитки с приемом препарата. Это обусловливается способностью Феназепама повышать риск развития побочных реакций при принятии алкоголя.

В отдельных случаях медикам приходится сталкиваться с попытками суицида, когда люди намеренно запивают большое количество Феназепама спиртным.

Взаимодействие

Одновременный прием Феназепама с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (включая снотворные средства, противосудорожные и нейролептические препараты), провоцирует взаимное усиление их действия.

Одновременное применение с противопаркинсоническим препаратом Леводопой снижает эффективность последнего.

Прием Феназепама с противовирусным средством Зидовудином повышает токсичность последнего.

Одновременный прием с препаратами, подавляющими процессы микросомального окисления, повышает риск развития токсических эффектов Феназепама.

Одновременный прием с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления, снижается терапевтическая эффективность Феназепама.

Одновременное назначение с трициклическим антидепрессантом имипрамином, способствует повышению концентрации последнего в сыворотке крови пациента.

Одновременное назначение с препаратами гипотензивного действия усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Одновременное назначение с нейролептиком Клозапином возможно усиление эффекта угнетения дыхания.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно исключительно по рецепту. Рецепт Феназепама выписывается лечащим врачом.

Условия хранения

Феназепам включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности

Препарат разрешается использовать в течение 36 месяцев с даты изготовления.

Аналоги Феназепама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При неправильном приеме препарата Феназепам (превышении рекомендуемых инструкцией доз, лечении более двух недель) у пациента развиваются такие симптомы, как:

• повышенная сонливость в дневное время;
• усталость и чувство общей слабости;
• головокружения;
• снижение концентрации внимания;
• снижение скорости психических и моторных реакций;
• лабильность настроения;
• негативные эмоции (немотивированная агрессия, раздражительность, апатия и т.д.);
• приступы тошноты;
• рвота.

Кроме того, со временем развивается толерантность к препарату и зависимость от него. Попытки отказаться от Феназепама после длительного употребления сопровождается появлением ярко выраженных симптомов синдрома отмены:

• раздражительности;
• депрессии;
• повышенной тревожности;
• повышения тактильной чувствительности;
• повышения светочувствительности и чувствительности к звуку;
• повышенной судорожной активностью;
• тахикардией.

В подобной ситуации большинство пациентов, принимавших препарат, пытаются найти аналоги Феназепама, которые провоцировали бы меньшее количество побочных эффектов.

Чем можно заменить Феназепам?

На фармацевтическом рынке представлено достаточно большое количество препаратов, обладающих сходным действием с Феназепамом. Среди наиболее известных:

• Нозепам (активное вещество — оксазепам)
• Медазепам (активное вещество — медазепама гидрохлорид)
• Лоразепам, Ативан, Тавор, Лоренин, Сиденар, Лорафен (активное вещество — лоразепам)
• Алпразолам (активное вещество — алпразолам)
• Диазепам, Апаурин, Валиум, Седуксен, Реланиум, Сибазон, Релиум (активное вещество — диазепам)
• Грандаксин, Тофизопам (активное вещество — тофизопам)

Несмотря на то, что названия у всех этих препаратов разные, все они относятся к группе лекарственных средств анксиолитиков и являются производными бензодиазепина. Соответственно, негативные свойства Феназепама в той или иной степени присущи и им.

В частности, при приеме аналогов препарата могут отмечаться:

• резкое снижение количества гранулоцитов, лейкоцитов, гемоглобина и тромбоцитов в крови (ниже показателей физиологической нормы);
• повышенное слюнотечение, сухость слизистой ротовой полости, диспептические и диспепсические явления;
• нарушения функционального состояния печени и/или почек;
• дисменорея;
• аллергические реакции (сыпь на коже, зуд и т.д.);
• артериальная гипотензия.

Как и Феназепам, его аналоги не разрешается назначать для лечения расстройств сна у пациентов, страдающих от синдрома ночного апноэ. Это обусловлено способностью производных бензодиазепина оказывать выраженное миорелаксирующее действие.

Препараты расслабляют мускулатуру и структуры ротоглотки, что в свою очередь может спровоцировать увеличение частоты развития фарингеальных коллапсов верхних дыхательных путей и частоты слип-апноэ.

Аналоги препарата также вызывают различного рода нарушения структуры ночного сна (в том числе и изменение соотношения его фаз).

Учитывая все вышеперечисленные осложнения и потенциальные негативные последствия, которые могут развиться на фоне приема Феназепама и аналогичных ему по своему механизму действия средств, использовать их можно исключительно при наличии строгих показаний.

Также не следует самостоятельно искать ответ на вопрос, о том, чем заменить Феназепам, потому что грамотно подобрать замену препарату может только лечащий врач.

Синонимы Феназепама

Синонимы Феназепама:

• Фензитат
• Элзепам
• Транквезипам
• Фенорелаксан
• Фезанеф
• Фезипам

Феназепам и алкоголь

Ежедневно сотни пациентов попадают в больницы после одновременного употребления лекарств и спиртных напитков. Нередко врачам приходится сталкиваться со случаями отравления Феназепамом и алкоголем.

Существует несколько причин, почему нельзя совмещать прием препарата со спиртным. Во-первых, совместное их употребление усиливает токсические эффекты и вероятность появления побочных реакций препарата. Ведь что такое Феназепам? Это транквилизатор, средство, угнетающее деятельность ЦНС.

Даже малая доза алкоголя, принятая после таблетки или инъекции Феназепама, может стать причиной головокружений, повышенной сонливости, страхов, панических атак, замедления реакций (как психических, так и моторных), утраты ясности сознания, появления видений и склонности к суициду.

Феназепамовый сон при интоксикации алкоголем существенно повышает вероятность осложнений пьяного сна, которые выражаются в виде рвоты в положении на спине, ретроградной амнезии, синдрома длительного сдавления (краш-синдрома), непроизвольного опорожнения мочевого пузыря или кишечника.

Кроме того, совместное употребление таблеток с алкоголем может серьезно нарушить функцию дыхательного центра, спровоцировав тем самым приступ удушья.

Если человек не получит своевременной квалифицированной помощи, последствия столь легкомысленного отношения к своему здоровью могут быть самыми плачевными. Нередки ситуации, когда врачи оказываются бессильны несмотря на все свои усилия, и спасти жизнь пациента не удается.

Даже в тех случаях, когда помощь подоспеет вовремя, и жизни пациента ничего не угрожает, урон его здоровью будет нанесен весьма существенный. Это связано с тем, что совместный прием препарата с алкоголем может оказать самое непредсказуемое действие на организм.

Как минимум у человека обостряется и осложняется течение имеющихся хронических заболеваний. В том числе заболеваний дыхательных путей, ЖКТ и печени.

Степень выраженности последствий отравления Феназепамом в сочетании со спиртными напитками зависит от индивидуальной переносимости конкретным человеком препарата и входящих в его состав компонентов, а также дозы принятого лекарства. Если судить по отзывам, оставленным на форумах, то у некоторых отравление Феназепамом с алкоголем выражается в форме одышки, другие же впадают в коматозное состояние или вовсе умирают.

Во-вторых, привыкание к Феназепаму происходит достаточно быстро. Со временем же у человека развивается зависимость, которая сопровождается абстиненцией, во много раз более тяжелой, чем абстиненция после злоупотребления спиртным.

Немаловажным является и тот факт, что у алкоголиков зависимость от Феназепама развивается намного быстрее, чем у других категорий пациентов.

Помимо этого, довольно часто, находясь в состоянии опьянения, человек теряет способность контролировать количество принятых таблеток, что в свою очередь существенно усложняет степень выраженности алкогольной зависимости.

Синдром отмены у алкоголиков в большинстве случаев сопровождается галлюцинациями, эпилептическими припадками и деперсонализацией.

Существует мнение, что Феназепам можно сочетать с употреблением пива, поскольку последнее — это почти даже не алкоголь. Однако оно в корне неверное.

Несмотря на то, что напитки, изготовленные на основе хмеля и солода, относятся к категории легких спиртных, совместное их употребление с транквилизатором может стать причиной типичной ситуации, когда человек впадает в долговременный крепкий сон, нередко сопровождающийся удушьем.

Пробуждение наступает, как правило, не ранее чем спустя 12 часов, и еще примерно сутки организм продолжает бороться с симптомами синдрома последействия: сонливостью, снижением работоспособности, мышечной слабостью, раздражительностью и депрессией (иногда проявляющейся в самой тяжелой форме).

Даже тогда, когда сонливость и приступы удушья не отмечаются, действие пива с Феназепамом неизбежно сопровождается снижением скорости реакций, заторможенностью сознания, повышением рассеянности и расстройствами координации действий.

Итак, резюмируя вышеперечисленное, можно сделать вывод — совместимость Феназепама и алкоголя невозможна. Во избежание появления проблем со здоровьем проходить курс лечения препаратом следует под чутким руководством врача, следуя всем его рекомендациям.

Также не рекомендуется употреблять Феназепам при похмелье. В сочетании с алкоголем, оставшимся в крови после принятия спиртных напитков, препарат может вызвать те же симптомы, что и при одновременном приеме с ними (вплоть до летального исхода).

Лечение отравления

При появлении симптомов взаимодействия Феназепама с спиртным, следует немедленно обратиться за помощью в службу Скорой помощи. До приезда врача необходимо постоянно контролировать состояние больного, следя за тем, чтобы он не впал в сон.

Если человек находится в сознании, рекомендуется промыть ему желудок, спровоцировать рвоту, дать активированный уголь. Эффективными могут оказаться и слабительные препараты, которые хорошо справляются с задачей выведения из организма токсических веществ.

В условиях стационара проводится инфузионная терапия, предполагающая введение раствора Рингера, глюкозы и физиологического раствора и соблюдение назначенного врачом питьевого режима (не менее полутора литров жидкости в день).

При угрозе нарушения сердечной или дыхательной активности пациенту назначается введение антидота (препаратов флумазенила). Антидот вводится внутривенно или капельно на 5%-ном растворе глюкозы или 9%-ном изотоническом растворе хлорида натрия.

Феназепам — по рецепту или нет?

Феназепам — средство сильнодействующее и при неправильном приеме способное навредить организму. Чтобы не допустить бесконтрольного его применения, в том числе подростками и зависимыми от алкоголя и наркотиков людьми, его отпускают исключительно по рецепту врача.

Феназепам при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации Феназепам разрешается принимать только по жизненным показаниям.

Прием препарата в первые три месяца беременности может повышает риск возникновения врожденных пороков развития у ребенка.

Применение его в третьем триместре беременности (и в особенности в последние недели) приводит к накоплению бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в тканях плода и, как следствие этого, угнетению функции ЦНС у новорожденного.

Если женщина принимает Феназепам незадолго до родов, у ее новорожденного ребенка отмечаются такие симптомы, как повышенная мышечная слабость, нарушение сосательного рефлекса, выраженная гипотермия, угнетенность дыхания.

Длительное употребление Феназепама на протяжении беременности может спровоцировать развитие у ребенка физической зависимости от препарата и симптомы синдрома отмены.

С осторожностью допускается назначение препарата непосредственно в период родовой деятельности. Например, при преждевременных родах или если у пациентки произошла преждевременная отслойка плаценты.

Введенный парентерально в низких дозах, Феназепам, как правило, не оказывает негативного влияния на ребенка. Однако применение высоких доз препарата способно привести к нарушению ритма сердечных сокращений, снижению артериального давления, удушью, гипотермии и т.д.

Феназепам не рекомендован к назначению в период лактации, поскольку бромдигидрохлорфенилбензодиазепин способен проникать в грудное молоко. У грудных детей это вещество метаболизируется значительно медленнее, чем у взрослых, а его метаболиты скапливаются в организме, провоцируя седативный эффект.

Из-за этого возможны трудности с кормлением и потеря ребенком веса.

Отзывы о Феназепаме

Отзывы врачей о Феназепаме позволяют сделать вывод, что средство является эффективным и хорошо помогает людям, страдающим от проблем со сном, тиков, психотических состояний и алкогольной абстиненции.

Тем не менее, препарат относится к сильнодействующим. И по этой причине курс лечения им должен быть максимально коротким. Так, инструкция не рекомендует принимать Феназепам дольше, чем в течение двух недель.

Отзывы о Феназепаме, которые оставляют люди, принимавшие препарат, достаточно разнообразны: кто-то отмечает его высокую эффективность, а кто-то недоволен побочными эффектами.

Кроме того, отзывы о Феназепаме на форумах свидетельствуют о том, что привыкание к препарату развивается очень быстро. И, несмотря на то, что он обеспечивает необходимый терапевтический эффект (облегчая наступление сна, например, или снимая тревожность), со временем обходиться без него все сложнее и сложнее.

Многие пациенты отмечают, что в перерывах между приемами таблеток все негативные эмоции и неприятные симптомы у них обостряются, а ситуацию спасает только очередная таблетка Феназепама.

Цена Феназепама, где купить

Цена Феназепама на российском рынке составляет около 100 рублей за упаковку 50 таблеток по 0,5 мг.

From Wikipedia, the free encyclopedia

Phenazepam

Clinical data
Trade names	see below
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Routes of administration	Oral, IM, IV
ATC code	N05BX
Legal status
Legal status	BR: Class B1 (Psychoactive drugs)[2] CA: Schedule IV DE: Anlage III (Special prescription form required) UK: Class C US: Schedule I in Louisiana.[1] Not FDA approved. (RU): Schedule III of psychotropics[3]
Pharmacokinetic data
Bioavailability	16,7% (rat)[4]
Metabolism	Hepatic — aromatic oxidation and C3-hydroxylation[5]
Onset of action	1.5–4 hours
Elimination half-life	6–18 hours (active metabolite unknown)
Excretion	Renal
Identifiers
IUPAC name 7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS Number	51753-57-2
PubChem CID	40113
ChemSpider	36657
UNII	3DSB43090Z
ChEMBL	ChEMBLCHEMBL1709464
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID00199685
ECHA InfoCard	100.207.405
Chemical and physical data
Formula	C15H10BrClN2O
Molar mass	349.61 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES c1ccc(c(c1)C2=NCC(=O)Nc3c2cc(cc3)Br)Cl
InChI InChI=1S/C15H10BrClN2O/c16-9-5-6-13-11(7-9)15(18-8-14(20)19-13)10-3-1-2-4-12(10)17/h1-7H,8H2,(H,19,20)  Key:CGMJQQJSWIRRRL-UHFFFAOYSA-N
(what is this?)

Phenazepam (also known in Russia as bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine) is a benzodiazepine drug, first developed in the Soviet Union in 1975,^[6] and now produced in Russia and some affiliated countries.

Phenazepam is used in the treatment of various mental disorders such as psychiatric schizophrenia and anxiety. It can be used as a premedication before surgery as it augments the effects of anesthetics. Recently,^[when?] phenazepam has gained popularity as a recreational drug; misuse has been reported in the United Kingdom,^[7] Finland,^[8] Sweden,^[9] and the United States.^[10][11]

Indications[edit]

• Neurosis, neurosis-like, psychopathic (personality disorder), psychopathic-like and other conditions accompanied by fear, anxiety, increased irritability, and emotional lability
• Brief reactive psychosis and hypochondriasis-senestopathic syndrome
• Vegetative dysfunction and vegetative lability
• Insomnia
• Alcohol withdrawal syndrome
• Temporal lobe epilepsy and myoclonic epilepsy (used only occasionally as better options exist)
• Hyperkinesia and tics
• Muscle spasticity^[12]

Usually, a course of treatment with phenazepam should not normally exceed 2 weeks (in some cases therapy may be prolonged for up to 2 months) due to the risk of drug abuse and dependence. To prevent withdrawal syndrome, it is necessary to reduce the dose gradually.^[12]

Chemistry[edit]

Phenazepam is a drug of the benzodiazepine class. Benzodiazepine drugs contain a benzene ring fused to a diazepine ring, which is a seven membered ring with the two nitrogen constituents located at R1 and R4. The benzyl ring of phenazepam is substituted at R7 with a bromine group. Like most benzodiazepines, phenazepam has a phenyl ring in R5 which is substituted by chlorine in the R2′ group. Phenazepam also contains an oxygen group double bonded to R2 of its diazepine ring to form a ketone. This oxygen substitution at R2 is shared with other benzodiazepine drugs with the suffix -azepam.

Like other benzodiazepines, phenazepam (7-bromo-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one) is composed of a benzene ring fused to a seven-membered 1,4-diazepine ring. A 2-chlorophenyl ring is attached at the 5-position and a bromine is attached at the 7-position. Phenazepam has a molecular formula of C₁₅H₁₀BrClN₂O and a molecular weight of 349.6 g/mol.^[13][14]

Side effects[edit]

Side effects include hiccups, dizziness, loss of coordination and drowsiness, along with anterograde amnesia which can be quite pronounced at high doses.^[15] As with other benzodiazepines, in case of abrupt discontinuation following prolonged use, severe withdrawal symptoms may occur including restlessness, anxiety, insomnia, seizures, convulsions and death, though because of its intermediate half-life^[16][17][18] as well as that of its active metabolites, these withdrawal symptoms may take two or more days to manifest.

Contraindications and special caution[edit]

Benzodiazepines require special precaution if used in the elderly, during pregnancy, in children, alcohol or drug-dependent individuals and individuals with comorbid psychiatric disorders.^[19]

Phenazepam should not be taken with alcohol or any other CNS depressants. Phenazepam should not be used therapeutically for periods of longer than one month including tapering on and off the drug as recommended for any benzodiazepine in the British national formulary. Some patients may require longer term treatment.

Phenazepam was found to be a component in some «herbal incense» mixtures in Australia and New Zealand in 2011, namely «Kronic». The particular product variety was withdrawn from the market shortly after and replaced with a new formulation.^[20]

Synthesis[edit]

First, 2-(o-chlorobenzoylamino)-5-bromo-2-chlorobenzophenone is prepared by acylation of p-bromoaniline with o-chlorobenzoic acid acyl chloride in the presence of a zinc chloride catalyst. This is hydrolysed with aqueous sulfuric acid to yield 2-amino-5-bromo-2′-chlorobenzophenone, which is then acylated with hydrochloride of aminoacetic acid acyl chloride in chloroform to form 2-(aminomethylkarbonylamino)-5-bromo-2-chlorobenzophenone hydrochloride, which is converted to a base with aqueous ammonia and then thermally cyclized to bromodihydrochlorophenylbenzodiazepine (phenazepam).

Hydrochloride of aminoacetic acid acyl chloride is prepared by chemical treating glycine with phosphorus pentachloride (PCl₅) in chloroform.^[21]

This method of Phenazepam synthesis was developed in the 1970s at the Physico-Chemical Institute of the Academy of Sciences of the Ukrainian SSR.^[21]

Detection in biological fluids[edit]

Phenazepam may be measured in blood or plasma by chromatographic methods. Blood phenazepam concentrations are typically less than 30 μg/L during therapeutic usage, but have frequently been in the 100–600 μg/L range in automotive vehicle operators arrested for impaired driving ability.^[22]

Legal status[edit]

China[edit]

As of October 2015, phenazepam is a controlled substance in China.^[23]

United States[edit]

Under federal United States law, phenazepam is not currently classified as a controlled substance, as the Federal Analog Act only provides for automatic assumed classification of chemicals «substantially similar» to existing Schedule I or Schedule II drugs, whereas all controlled benzodiazepines under the Controlled Substances Act are classified as Schedule IV. Although phenazepam is currently not controlled, sale for human use remains illegal in the United States.^[24] Suppliers attempt to circumvent this regulation by placing a «Not for human use» disclaimer on the product’s label.

Individual states in the United States often ban these analog drugs by name as they appear. Since 2012, Louisiana has classified phenazepam as a controlled dangerous substance.^[25] This ban affects several products, some of which were sold at retail stores under the guise of air freshener or similar, containing phenazepam yet claiming not to be for human use. This legislation was introduced after one such product, branded as «Zannie» and marketed as an air freshener rapidly gained publicity as the subject of numerous media reports, attracting the attention of officials.^[26] The ensuing investigation effort, led by Senator Fred Mills and Louisiana Poison Center Director Mark Ryan, positively identified the active ingredient of «Zannie» as phenazepam. According to Ryan, chemical analysis identified the active ingredient as «100 percent phenazepam».^[25]

Paul Halverson, director and state health officer for the Arkansas Department of Health, approved an emergency rule to ban the sale and distribution of phenazepam shortly after the Louisiana ban.

United Kingdom[edit]

Phenazepam is a class C drug in the UK.^[27]

The UK home office banned importation of phenazepam on Friday 22 July 2011^[28] while it drafted legislation, released in January 2012^[29] to become law at the end of March 2012. The bill was quashed following advice from the ACMD as it included two non-abusable steroids.^[31] There was a new discussion about its fate on April 23, 2012, where it was decided that the bill would be rewritten and phenazepam would still be banned.^[32]

It was eventually banned on June 13, 2012 as a class C, schedule II drug.^[33]

Elsewhere[edit]

Phenazepam was classified as a narcotic in Finland in July, 2014.^[34]

Phenazepam is considered a narcotic in Norway, as per a March 23, 2010 Health Department addition to the Regular Narcotic List.

In Russia, while the drug is considered a prescription medication (but not a controlled one, as all other benzodiazepines except tofisopam), some pharmacies sell it without prescriptions required. Since March 22, 2021 phenazepam must be a controlled substance in Russia.^[35]

In Estonia, phenazepam is a Schedule IV substance under the Narcotic Drugs and Psychotropic Substances Act.^{[citation needed]} Schedule IV is the lowest classification of psychoactive substances in Estonia. It includes prescribable drugs, including other benzodiazepines.

UN Single Convention on Narcotic Drugs[edit]

On 8 March 2016 at its 59th Session, the Commission on Narcotic Drugs (CND) added Phenazepam to relevant schedules of the Convention on Psychtropic Substances of 1971.^[36]

Trade names[edit]

RU:

• «Феназепам» (Phenazepam) tablets 0.5, 1 and 2.5 mg, solution for intramuscular and intravenous injection 1 mg/mL (0.1%)
• «Элзепам» (Elzepam) tablets 0.5 and 1 mg, solution for intramuscular and intravenous injection 1 mg/mL (0.1%)
• «Фензитат» (Phenzitat) tablets 0.5 and 1 mg
• «Фенорелаксан» (Phenorelaxan) tablets 0.5 and 1 mg, solution for intramuscular and intravenous injection 1 mg/mL (0.1%)
• «Транквезипам» (Trankvezipam) tablets 0.5 and 1 mg, solution for intramuscular and intravenous injection 1 mg/mL (0.1%)
• «Фезипам» (Phezipam) tablets 0.5 and 1 mg (not to be confused with «Фезам» (Phezam) which contains cinnarizine/piracetam)
• «Фезанеф» (Phezanef) tablets 1 mg^[37]

See also[edit]

• Benzodiazepine
• 3-Hydroxyphenazepam—an active metabolite and a designer drug
• Delorazepam—7-chlorinated analog
• Flubromazepam
• Ro07-9749

References[edit]