Фенобарбитал — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000850
Торговое наименование препарата
Фенобарбитал
Международное непатентованное наименование
Фенобарбитал
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: фенобарбитал 100 мг.
вспомогательные вещества: сахароза 8 мг, крахмал картофельный 40 мг, тальк 1,1 мг, стеариновая кислота 0,9 мг.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
противоэпилептическое средство
Код АТХ
N03AA02
Фармакодинамика:
Противоэпилептическое средство, взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА— бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает, чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат (АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L-и N-типов).
Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга. Барбитурат длительного действия.
Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие. Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания. Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.
В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме, центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием). Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате отмечаемой артериальной гипотензии.
Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией УДФ-глюкуронилтрансферазы, регулирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым, усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Взаимодействуя с мембранами и изменяя их физико-химические свойства, снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамата и др.) Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции и приводит к развитию головокружений, седации, сонливости. Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5-1 ч (реже — позднее), продолжается 6-8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 нед приема.
Резкое прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» (головные боли, ночные кошмары, сонливость и/или бессонница).
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время наступления максимальной концентрации в плазме — 1-2 часа, связь с белками плазмы — 50%, у новорожденных — 30-40%.
Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, СYР3А5 и СYР3А7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).
Кумулирует. Период полувыведения — 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% — в неизмененном виде.
Хорошо проникает через плаценту.
Показания:
Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза, хорея, спастический паралич, нарушения сна, психомоторное возбуждение, тревога, страх.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия (в том числе в анамнезе), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, печёночная и/или почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Депрессия и/или суицидальные наклонности, анемия, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм (в том числе в анамнезе), астматический статус, одышка, сахарный диабет, лекарственная зависимость, гиперкинез, тиреотоксикоз, гипофункция надпочечников (в том числе пограничные состояния), острый и/или хронический болевой синдром, нарушение функции печени и/или почек; ослабленные больные.
Беременность и лактация:
Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности применения других средств.
Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами. является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре, беременности, возможно развитие физической зависимости и синдрома «отмены» (есть сообщения о развитии острого синдрома «отмены»; проявлявшегося в эпилептических припадках й чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза, спастический паралич, хорея — по 50-100 мг 2 раза в день.
Психомоторное возбуждение, тревога, страх — по 30-50 мг 2-3 раза в день.
Нарушения сна — по 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
Максимальная разовая доза — 200 мг, максимальная суточная — 500 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, нарушения координации движений, ажитация, заторможенность, раздражительность, тревога, головная боль, тремор рук, сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных — необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, нарушения сна, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза, рахит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитепения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), возможен летальный исход.
Прочие: нарушение зрения; при длительном применении — лекарственная зависимость (психическая и физическая), поражение печени (желтушность склер или кожи); синдром «отмены»: малые симптомы (в течение 8-12 ч после прекращения применения препарата) — тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение, сна, «кошмарные» сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) — судороги, галлюцинации; дефицит фолатов; гипокальциемия; остеомаляция; нарушение либидо; импотенция.
Передозировка:
Симптомы:
— при острой токсичности (прием 1 г) — нистагм, атаксия, выраженная слабость, выраженная сонливость, смазанность речи, ажитация, головокружение, головная боль, заторможенность, замедление и затруднение дыхания, одышка, ослабление или утрата рефлексов, повышение или понижение температуры тела, олигурия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, снижение артериального давления, аритмии тахи- или брадикардия, развитие явлений сердечной недостаточности, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), снижение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже — пневмония; при приеме 2-10 г — летальный исход;
— при хронической токсичности: раздражительность, ослабление способности к критической оценке собственных действий, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами обусловлено, в основном, способностью фенобарбитала мощно ингибировать цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4).
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина (снижает всасывание).
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени.
Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих лекарственных средств.
При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе.
Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости.
Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз), у пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом (возможно парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы).
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Длительное применение часто приводит к снижению мнестико-интеллектуальных функций и депрессии, и даже к суицидальным мыслям и поведению у больных эпилепсией.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 100 мг.
Упаковка:
По 6 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Татхимфармпрепараты» (АО «Татхимфармпрепараты» ), 420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Татхимфармпрепараты»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.
Показания активного вещества
ФЕНОБАРБИТАЛ
Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема — 1-3 раза/сут. Для детей — по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.
В/в для взрослых разовая доза — 100-1400 мг, в/м — 10-200 мг. Для детей в/в — 1-20 мг/кг, в/м — 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза — 200 мг, суточная — 500 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко — нарушения кальциевого обмена.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстроген-содержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана — на печень и на почки.
При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином — уменьшается снотворное действие фенобарбитала.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
ФЕНОБАРБИТАЛ – это препарат, который относится к группе барбитуратов. Препараты этой группы тормозят активность нейронов в очаге эпилептической активности. ФЕНОБАРБИТАЛ применяется при всех формах эпилепсии, за исключением абсансов.
ФЕНОБАРБИТАЛ может применяться для купирования алкогольного абстинентного синдрома.
• аллергия (гиперчувствительность) на фенобарбитал, любые другие барбитураты или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе Состав;
• порфирия (нарушение пигментного обмена);
• серьезные заболевания дыхательных путей;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
Если у Вас возникла сыпь или следующие кожные реакции, немедленно обратитесь к врачу и сообщите, что принимаете данный препарат:
— после использования препарата ФЕНОБАРБИТАЛ сообщалось о возникновении потенциально опасных для жизни кожных высыпаний (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), которые первоначально представляют собой красноватые пятна или круглые бляшки с волдырями в центре на теле. Дополнительными признаками для определения данных реакций являются язвы во рту, горле, носу, половых органах и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Эти потенциально опасные для жизни кожные высыпания часто сопровождаются гриппоподобными симптомами. Сыпь может прогрессировать до распространения волдырей или отслаивания кожи по всему телу. Наибольший риск возникновения серьезных кожных реакций приходится на первые недели лечения.
— если Вы определили у себя синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз после приема препарата ФЕНОБАРБИТАЛ, немедленно прекратите прием данного препарата.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде чем принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, если Вы:
— истощены или пожилого возраста, или в прошлом страдали наркотической зависимостью или алкоголизмом;
— имеете проблемы с почками или печенью;
— испытываете трудности с дыханием;
— имеете острый или хронический болевой синдром.
У небольшого числа людей, которые лечились противосудорожными препаратами, такими как ФЕНОБАРБИТАЛ, появлялись мысли о самоубийстве. Если у Вас появятся подобные мысли, немедленно обратитесь к врачу.
Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство, поскольку оно содержит сахар.
Анализы
Если Вы попали в больницу или нуждаетесь в сдаче анализа крови или мочи, сообщите врачу, какие лекарства Вы принимаете, поскольку препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может повлиять на результаты анализов.
Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно применяли или собираетесь применять любые другие препараты. Также это относится к любым препаратам, которые Вы купили без назначения врача. Особенно:
— дизопирамид и хинидин (для лечения аритмии);
— хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин, телитромицин, гризефульвин, итраконазол, позаконазол, вориконазол, абакавир, ампренавир, лопинавир, индинавир, дарунавир, нелфинавир и саквинавир (для лечения инфекций);
— лекарства, которые используются для разжижения крови, такие как варфарин;
— миансерин, пароксетин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или препараты на основе зверобоя продырявленного (лат. Hypericum perforatum) (для лечения депрессий);
— окскарбазепин, примидон, фенитоин, вальпроат натрия, карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, этосуксимид и вигабатрин (для лечения эпилепсии);
— хлорпромазин, тиоридазин, галоперидол, арипипразол и клоназепам (для лечения психических заболеваний);
— фелодипин, верапамил, дилтиазем, нимодипин, нифедипин, метопролол, тимолол и пропранолол (для лечения высокого кровяного давления);
— дигитоксин или эплеренон (для лечения определенных заболеваний сердца);
— циклоспорин или такролимус (для предотвращения отторжения трансплантата);
— стероиды, такие как гидрокортизон или преднизолон;
— фолиевая кислота или витамин D (витамины);
— торемифен, гестринон, иринотекан или этопозид (для лечения некоторых видов рака);
— метадон (используется при сильной боли или наркотической зависимости);
— оральные контрацептивы (поговорите с лечащим врачом о наилучшем методе контрацепции для Вас) или тиболон (женский гормон);
— левотироксин (гормон щитовидной железы);
— монтелукаст или теофиллин (для лечения астмы);
— трописетрон и апрепитант (для лечения тошноты и рвоты);
— мемантин (для лечения слабоумия);
— метилфенидат (для лечения синдрома дефицита внимания);
— натрия оксибутират (для лечения нарколепсии).
Использование фенобарбитала во время беременности может привести к различным расстройствам развития плода. Если Вы беременны, предполагаете, что беременны, или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Лечащий врач должен оценить возможное воздействие препарата ФЕНОБАРБИТАЛ на плод и тщательно рассмотреть преимущества и возможный риск от лечения.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед тем как принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту. Лечащему врачу возможно придется корректировать дозу, т.к. данные препараты взаимодействуют с препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ.
Если Вы принимаете препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, прекратите грудное вскармливание, так как данный препарат в значительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может нанести вред ребенку.
Препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Удостоверьтесь, что Вы не подвергаетесь воздействию препарата перед управлением транспортного средства.
Назначение и контроль терапии ФЕНОБАРБИТАЛОМ будет проводиться врачом.
Тщательно следуйте всем инструкциям, данным Вам врачом.
Употребление алкоголя во время лечения препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ не рекомендуется. При появлении дополнительных вопросов, обратитесь к лечащему врачу.
Таблетки следует запивать водой.
Решение о дозе препарата, которую Вы будете получать, будет принято врачом.
Дозирование:
Обычно терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме от 15 до 40 мкг/мл (от 65 до 170 мкмоль/л).
Взрослые
1-3 мг/кг веса тела в день, максимальная разовая доза – 200 мг; суточная – 500 мг.
Дети
Ориентировочная доза – 3-4 мг/кг массы тела в день, так как предполагается, что метаболизм у детей и подростков более интенсивен.
При отсутствии навыка приема таблеток данная лекарственная форма для детей непригодна.
Частота приема: 1-3 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых людей обычно требуется более низкая доза.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Дозу следует уменьшить. Терапевтические концентрации в плазме составляют от 10-40 мкг/мл.
Если Вы приняли препарата больше, чем следовало
Если Вы (или кто-то другой) приняли большую дозу препарата или есть вероятность, что ребенок проглотил данный препарат, немедленно обратитесь в ближайшее отделение больницы или сообщите об этом врачу. Признаки передозировки включают сонливость, нарушение речи, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, заторможенность, снижение рефлекторного ответа, низкая температура тела, низкое кровяное давление и проблемы с дыханием.
Если Вы забыли принять препарат
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. Если Вы забыли принять дозу, примите ее, как можно скорее, как только вспомните, а затем примите следующую дозу в нужное время.
Если Вы прекратили прием препарата
Если Вы прекратили принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, у Вас могут возникнуть такие симптомы как бессонница, тревожность, тремор, головокружение, тошнота, судороги и галлюцинации.
Подобно всем лекарственным препаратам, ФЕНОБАРБИТАЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас наблюдаются следующие нежелательные реакции или какие-либо другие реакции, не указанные ниже:
— Аллергическая реакция: кожная сыпь, лихорадка, отек лица, губ, языка или горла или затрудненное дыхание или глотание.
— Кровь: изменение числа и типа клеток крови. Если Вы заметили появление кровоподтеков, кровотечение из носа, боли в горле и симптомы инфекционного заболевания, Вы должны сообщить об этом лечащему врачу, который может принять решение провести анализ крови.
— Костная ткань: снижение плотности костной ткани (остеопороз), что может привести к переломам. Пожалуйста, проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете противоэпилептические препараты в течение длительного времени и если был выявлен остеопороз или если вы принимаете кортизон или другие стероидные гормоны одновременно.
— Психическое здоровье: возбужденное состояние и спутанность сознания у пожилых людей, неестественное эмоциональное возбуждение, депрессия, нарушение памяти, галлюцинации.
— Нервная система: гиперактивность, поведенческие нарушения у детей, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, сонливость, летаргия.
— Сердце: снижение кровяного давления.
— Легкие: затруднение дыхания.
— Печень: воспаление печени (гепатит), повреждение желчной системы (холестаз). Пожелтение кожи и белка глаз.
— Почки: изменение объема мочи или частоты мочеиспускания.
— Кожа: сыпь, мультиформная эритема (круговые или неправильной формы красные пятна), припухлости в подмышечной и паховой области. О потенциально опасных для жизни кожных высыпаниях (синдроме Стивенса-Джонсона – сильная кожная сыпь с гиперемией, лихорадкой, волдырями или язвами – и токсический эпидермальный некролиз – сильная сыпь, включающая покраснение, отслоение и отек кожи, которая напоминает тяжелые ожоги) сообщалось очень редко.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ, сайт rceth.by»). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить препарат в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить препарат в оригинальной упаковке.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Одна таблетка содержит: активное вещество: фенобарбитал – 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар белый (в виде сахарной пудры), кальция стеарат, тальк, картофельный крахмал.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну, две, пять контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика-Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Активное вещество: 100 мг фенобарбитала
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк.
таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
противоэпилептическое средство.
Код ATX
N03AA02
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
Фармакодинамика
Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%, у новорожденных — 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
- эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
- хорея;
- спастический паралич;
- нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.
В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).
С осторожностью
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Способ применения и дозировка
Внутрь. Для взрослых:
- нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
- в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
- в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.
При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема {синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость.
Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже — пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г — летальный исход; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома «отмены» (головные боли, «кошмарные» сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
таблетки 100 мг. По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную безъячейковую упаковку или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
В прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Производитель
ООО «АСФАРМА». Россия 652473, г. Анжеро-Судженск, Кемеровской области, ул. Герцена, 7.
Лекарственная форма
таблетки для детей
Состав
Описание
Таблетки дозировкой 5 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противосудорожное средство. Барбитурат длительного действия. Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечёт за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает её возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбиталснижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.
Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента уринидиндифосфатглюкуронил-трансферазы, катализирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.
Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.
Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат(АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L-и N-типов).
Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.
Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга. Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, так как укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5–1 ч (реже — позднее), продолжается 6–8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 недели приёма.
В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.
При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объём дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.
В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия — угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием).
Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате снижения артериального давления.
Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.
В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека.
Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.
Фармакокинетика
При приёме внутрь фенобарбитал медленно и полно всасывается в тонкой кишке, биодоступность — 80 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 ч после приёма. В плазме связывается с белками: у взрослых — на 50 %, у новорождённых детей — на 30–40 %. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорождённых (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч.
Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; наименьшие концентрации его обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени (изоферменты CYP3А4, CYP3A5, CYP3A7). При применении более 3–5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10–12 раз).
Выводится из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения — 2–4 дня (у новорождённых до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизменённом виде (25–50 %). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизменённом виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот.
При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.
Показания
Большие и парциальные эпилептические припадки, премедикация, бессонница, гипербилирубинемия у новорождённых и при хроническом холестазе.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим барбитуратам);
- тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- I триместр беременности (возможно тератогенное действие);
- период кормления грудью;
- миастения;
- порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счёт индукции ферментов, ответственных за синтез порфирита);
- алкоголизм, лекарственная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе);
- выраженная анемия;
- респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.
С осторожностью
- Депрессия и/или суицидальные наклонности;
- бронхиальная астма в анамнезе;
- нарушение функции печени и/или почек;
- гиперкинез;
- гипертиреоз (возможно усиление симптомов, так как барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы);
- гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов);
- острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы);
- беременность (II и III триместр);
- детский возраст.
Беременность и лактация
Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.
Приём барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности может приводить к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов). Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
Как противоэпилептическое средство взрослым назначают, начиная с дозы 50 мг 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Затем дозу постепенно уменьшают.
Детям лекарственное средство назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена лекарственного средства может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от общего состояния больного.
Максимальная разовая доза для взрослых — 0,2 г, максимальная суточная — 0,5 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребёнка, за 30–40 мин до еды 2 раза в день.
Для детей в возрасте младше 6 мес разовая доза составляет 5 мг, суточная доза — 10 мг; 6 мес–1 год — соответственно 10 и 20 мг; в возрасте 1 года–2 лет — 20 и 40 мг соответственно; 3–4 лет — 30 и 60 мг; 5–6 лет — 40 и 80 мг; 7–9 лет — 50 и 100 мг; 10–14 лет — 75 и 150 мг соответственно. Лечение постоянно. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Для детей в возрасте младше 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.
В качестве снотворного средства фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за 30 мин–1 ч перед сном. Продолжительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста начинают в дозе 5–7,5 мг.
Длительного применения фенобарбитала в качестве снотворного и успокаивающего средства следует избегать в связи с возможностью его кумуляции и развития лекарственной зависимости. Гипербилирубинемия:
дети <12 лет: 3–8 мг/кг/сут в 2–3 приёма, при необходимости дозу повышают до 12 мг/кг/сут; продолжительность 3–5 дней.
дети >12 лет: 90–180 мг/сут в 2–3 приёма.
Премедикация: дети старше 6 мес–1–3 мг/кг за 1–1,5 ч до операции.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушения сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, локальные отёки (особенно век, щёк или губ), затруднённое дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), возможен летальный исход.
Прочие: синдром «отмены»: малые симптомы (в течение 8–12 ч после прекращения применения препарата) — тревога, двигательное беспокойство, мышечные подёргивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, «кошмарные» сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) — судороги, галлюцинации; при длительном применении — лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.
При возникновении перечисленных или новых неблагоприятных побочных реакций как можно скорее обратитесь к врачу.
Передозировка
Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или ажитация, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отёк лёгких, кома, позже — пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приёме 2–10 г — летальный исход; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, приём активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие
Фенобарбитал является мощным индуктором системы печёночных ферментов, содержащих цитохром P450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при использовании его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, то есть фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других лекарств, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов. Фенитоин и вальпроевая кислота повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, пиаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени изоферментом CYP3A4 и другими изоферментами цитохрома P450 (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания
Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает её дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови. У пациентов с нарушенной функцией печени фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе.
В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.
При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить.
Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ангионевротического отёка и др.
Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.
С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).
Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания.
У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.
Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приёма, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75 % пациентов. Отмену следует проводить постепенно, путём снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Внезапное прекращение приёма при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки для детей, 5 или 50 мг.
Хранение
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесённых в Список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество