Финлепсин® (Finlepsin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Финлепсин®
💊 Состав препарата Финлепсин®
✅ Применение препарата Финлепсин®
📅 Условия хранения Финлепсин®
⏳ Срок годности Финлепсин®
Описание лекарственного препарата
Финлепсин®
(Finlepsin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2020.04.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
N03AF01
(Карбамазепин)
Лекарственная форма
| Финлепсин® |
Таб. 200 мг: 30, 40 или 50 шт. рег. №: П N015012/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Финлепсин®
Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления — с другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, желатин — 11 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 3 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина), оказывающий также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K+, модулирует потенциал-зависимые Ca2+каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 12 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема карбамазепина в дозе 400 мг составляет около 4.5 мкг/мл. Время достижения Cmax составляет 4-5 ч.
Распределение
Css препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связывание с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся Vd – 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10.11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 (CYP3A4). В результате метаболических реакций образуется и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.
Выведение
T1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты-индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) T1/2 составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизменного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на кг массы тела по сравнению со взрослыми.
Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.
Показания препарата
Финлепсин®
- эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
- боли при диабетической полиневропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® следует назначать в виде монотерапии.
Присоединение Финлепсина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует осуществлять постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют.
Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые
Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таб.)/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг/сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут.
Максимальная суточная доза – 1.6-2 г.
Дети
Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды.
Начальная доза для детей в возрасте от 1 года до 5 лет – 100-200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 6 до 10 лет – 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы: для детей в возрасте 1-5 лет – 200-400 мг/сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг/сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг/сут (в 2-3 приема).
Рекомендуемая схема дозирования представлена в таблице.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин®, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-летнего период полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
Начальная доза составляет 200-400 мг (1-2 таб.), которую повышают до 400-800 мг (2-4 таб.) в 1-2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 200 мг (1 таб.) 2 раза/сут (соответствует 400 мг/сут).
Пациентам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
При необходимости Финлепсин® можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с возможным развитием побочных реакций со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Боли при диабетической невропатии
Средняя суточная доза – 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В исключительных случаях Финлепсин® можно назначать по 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут).
Лечение и профилактика психозов
Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг (1-2 таб.)/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 800 мг/сут).
Побочное действие
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики), нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация; активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций карбамазепина в плазме крови.
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко — волчаночноподобный синдром, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запоры, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальций-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме), остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Противопоказания к применению
- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- AV-блокада;
- одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
С осторожностью препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у больных с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.
При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Особые указания
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин®. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Финлепсин® не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.
Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Во время лечения Финлепсином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда — повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У маленьких детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.
Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении Финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома или спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты), что может потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Условия хранения препарата Финлепсин®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Финлепсин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
«Общество с ограниченной ответственностью «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Зептол
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Карбамазепин
(АЛИУМ, Россия)
Карбамазепин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Карбамазепин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Карбамазепин
(РОЗФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Карбамазепин
(СИНТЕЗ, Россия)
Карбамазепин Авексим…
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
МНН: Карбамазепин
Производитель: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013786
Информация о регистрации в РК:
21.01.2019 — 21.09.2024
Номер регистрации в РБ:
8330/07/12/18
Информация о регистрации в РБ:
05.03.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7.46 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Финлепсин
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — карбамазепин 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы белого цвета, с выпуклой поверхностью на одной стороне, с фаской и риской в виде клинообразного углубления — с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты.
Производные карбоксамида. Карбамазепин.
Код АТХ N03AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге препарат всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии.
Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.
Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).
Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.
Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита — около 6 часов после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзиминдуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет в среднем 9-10 часов.
После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов) выводится с мочой и 28% с фекалиями.
В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.
У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение боле высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).
Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.
Фармакодинамика
Механизм действия карбамазепина – активного вещества Финлепсина — выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны чрезмерно возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Главным механизмом действия Финлепсина является предотвращение повторного образования натрий – зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах посредствам блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамина и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Как нейротропное средство, Финлепсин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. При синдроме алкогольной абстиненции Финлепсин повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Финлепсин уменьшает диурез и чувство жажды.
Показания к применению
Для лечения:
Эпилепсии:
-
Простые парциальные припадки (фокальные эпилептические припадки);
-
Сложные парциальные припадки (психомоторные эпилептические припадки);
-
Припадки эпилепсии, в частности фокального характера (ночная эпилепсия, диффузная эпилепсия);
-
Смешанные формы эпилепсии
-
Тригеминальная невралгия
-
Генуинная глоссофарингеальная невралгия
-
Болезненная диабетическая нейропатия
-
Неэпилептические припадки у людей, страдающих от множественного склероза, например, как тригеминальная невралгия, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия, и приступы боли
-
Профилактика приступов при похмельном синдроме
Способ применения и дозы
В каждом отдельном случае, лечение Финлепсином должно начинаться индивидуально, в зависимости от типа и степени серьезности клинической картины, и в дальнейшем, дозу необходимо слегка повышать для достижения максимально эффективной поддерживающей дозы.
Ежедневная доза обычно находится в пределах от 400 до 1200 мг карбамазепина. Как правило, общая дневная доза не должна превышать 1600 мг карбамазепина, поскольку большие дозы приводят к возникновению большего числа побочных действий.
В отдельных случаях, необходимая доза может существенно отличаться от первоначальной и поддерживающей показанной дозы (возможно, по причине усиленного метаболизма, вызванного ферментативной индукцией или взаимодействием с другими препаратами при комбинированном лечении).
При лечении эпилепсии, Финлепсин предпочтительно должен использоваться отдельно (монотерапия). При переходе на Финлепсин, доза ранее используемого противоэпилептического препарата должна сокращаться постепенно.
При лечении эпилептических конвульсивных припадков, рекомендуется следующий общий режим дозирования:
|
Первоначальная дневная доза |
Дневная поддерживающая доза |
|
|
Взрослые |
200 мг один раз в день |
200-400 мг три раза в день |
|
Дети* |
||
|
1 – 5 лет |
100 мг один-два раза в день |
200 мг один-два раза в день |
|
6 – 10 лет |
100 мг два раза в день |
200 мг три раза в день |
|
11 – 15 лет |
100 мг два-три раза в день |
200-400 мг три раза в день или 200 мг три – пять раз в день |
*Примечания:
Клинический опыт рекомендует начинать с дневной дозы 20-60 мг при лечении детей в возрасте до 4 лет. Эта дневная доза может увеличиваться каждый день на 20-60 мг карбамазепина, до тех пор, пока не будет достигнута теоретически требуемая доза. Тем не менее, вышеуказанные дозы не должны превышаться.
На основании клинического опыта, первоначальная доза в 100 мг может быть использована при лечении детей старше 4 лет. Эта дневная доза может повышаться каждый день или раз в неделю на вплоть до 100 мг карбамазепина в день до достижения теоретически требуемой дозы. Тем не менее, вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.
Рекомендуются следующие дозы:
Эпилепсия:
При лечении взрослых пациентов, первоначальная доза, составляющая 1-2 таблетки Финлепсина (что составляет 200-400 мг карбамазепина в день) должна постепенно повышаться до поддерживающей дозы 4-6 таблеток Финлепсина (что эквивалентно 800-1200 мг карбамазепина).
В среднем, поддерживающая доза для детей составляет 10-20 мг карбамазепина/кг/день.
Рекомендуемые схемы применения смотрите выше.
Тригеминальная невралгия, генуинная глоссофарингеальная невралгия:
С первоначальной дозы, составляющей 1-2 таблетки Финлепсина (что эквивалентно 200-400 мг карбамазепина) один или два раза в день, дневная доза увеличивается на 2-4 таблеток Финлепсина (что эквивалентно 400-800 мг карбамазепина) до тех пор, пока у пациента не исчезнет боль. В некоторых случаях, лечение может быть продолжено с применением пониженной поддерживающей дозы, составляющей 1 таблетку Финлепсина два раза в день (что эквивалентно 400 мг карбамазепина).
При лечении пожилых пациентов и пациентов с повышенной чувствительностью, первоначальная доза ½ таблетки Финлепсина принимается два раза в день (что эквивалентно 200 мг карбамазепина).
Болезненная диабетическая нейропатия:
Средняя дневная доза составляет одну таблетку Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 1200 мг карбамазепина).
Неэпилептические припадки
Средняя дневная доза составляет 1 таблетку Финлепсина два-четыре раза в день (что эквивалентно 400-800 мг карбамазепина).
Профилактика приступов в течение больничного лечения похмельного синдрома
Средняя дневная доза составляет 1 таблетку Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 600 мг карбамазепина). В серьезных случаях, доза может быть увеличена в первые несколько дней до 2 таблеток Финлепсина три раза в день (что эквивалентно 1200 мг карбамазепина).
Не рекомендуется сочетание Финлепсина с седативными-снотворными препаратами. Но, в зависимости от клинических требований, Финлепсин можно комбинировать с другими препаратами, используемыми при лечении симптомов похмельного синдрома.
Уровень карбамазепина необходимо регулярно отслеживать. Рекомендуется внимательное врачебное наблюдение пациента для выявления каких-либо побочных действий на центральную и вегетативную нервную систему (см. симптомы отмены в разделе «Побочные действия»).
Примечание:
Пациентам с серьезными сердечнососудистыми заболеваниями, с заболеваниями печени и почек, а также пожилым пациентам рекомендуются более низкие дозы.
Тип и способ применения
Таблетки делимые, принимаются во время или после еды со значительным объемом жидкости (стакан воды).
В некоторых случаях оказывается, что при разделении дневной дозы на 4-5 отдельных доз достигается больший эффект.
Продолжительность лечения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента. Пациент ни в коем случае не должен самостоятельно принимать решение о прекращении приема препарата.
Продолжительность лечения изменяется в зависимости от случая и определяется лечащим врачом.
Противоэпилептическое лечение всегда является долгосрочным. При лечении эпилепсии, такие вопросы, как стабилизация и продолжительность лечения Финлепсином должны решаться индивидуально опытным специалистом. Решение о сокращении дозы и прекращении приема препарата не должно приниматься прежде, чем у пациента прекратятся припадки в течение двух или трех лет.
Для прекращения лечения, необходимо постепенно сокращать дозу в течение года или двух лет. При лечении детей, возможно отхождение от схемы применения дозы в зависимости от веса тела вместо применения дозы в соответствии с их возрастом, хотя показатели ЭЭГ не должны ухудшаться.
При лечении невралгии достаточно продолжение лечения в течение нескольких недель с приемом поддерживающей дозы, для убеждения в отсутствии боли. Наличие спонтанной регрессии выявлялось при осторожном сокращением дозы.
При возобновлении приступов боли, лечение продолжалось с применением обычной поддерживающей дозы.
Такой же подход применяется при лечении болезненной диабетической нейропатии и неэпилептических припадков при множественном склерозе.
Для профилактики приступов при лечении похмельного синдрома, лечение Финлепсином необходимо прекращать через 7-10 дней путем постепенного понижения дозы.
Побочные действия
При назначении карбамазепина отдельно (в качестве монотерапии), побочные действия наблюдались реже, чем при его комбинировании с другими противоэпилептическими препаратами (комбинированная терапия).
Возникновение многих побочных действий зависит от дозы, в особенности, в начале лечения. В основном, они исчезают спустя 8-14 дней после временного понижения дозы. Поэтому, Финлепсин изначально должен назначаться в небольших дозах, с последующим постепенным повышением до оптимальной дозы.
Центральная нервная система / психика:
Очень часто :
— сонливость, успокоение, дремота, головокружение, атаксия (атактические и мозжечковые нарушения).
Редко :
— депрессия или маниакальные настроения, фобические расстройства, агрессивное поведение, заторможенное мышление, недостаток энергии, галлюцинации (звуковые и зрительные), звон в ушах, гиперакузия и гипоакузия, а также изменения в восприятии музыки, латентный психоз.
У пожилых пациентов:
— головная боль, а также спутанность сознания и тревожное возбуждение, и пациентов с церебральными нарушениями также могут наблюдаться дискинетические расстройства, такие как орофациальная дискинезия, хореоатетоз (непроизвольные движения в орофациальной области, такие как гиперкинезия, корчи).
Очень редко:
— нарушения речи, дизестезия, мышечная слабость, полиневропатия, периферический неврит, а также частичный паралич ног и вкусовые расстройства. Непроизвольные движения, такие как астериксис или судорожные сокращения, нарушения окулярной моторной функции с нистагмом и/или двоением в глазах, а также аккомодационные нарушения наблюдались реже.
Существуют свидетельства того, что карбамазепин может усиливать симптомы множественного склероза.
Сообщались случаи развития асептического менингита при лечении карбамазепином.
Как и другие антиконвульсанты, карбамазепин способен повышать частоту приступов. В частности, абсансы (особый тип припадков, возникающих в обоих полушариях мозга) могут становиться усиленными или возникать заново.
Глаза:
— конъюнктивит, помутнение хрусталика, ретинотоксичность. При прекращении лечения карбамазепином, состояние улучшалось.
Опорно-двигательный аппарат:
— артралгия, миалгия, мышечные спазмы. Все они проходили после прекращения приема карбамазепина.
Кожа, слизистые оболочки, сосудистая система:
— аллергические кожные реакции с жаром или без ( крапивница или кожный зуд), эксфолиативный дерматит, эритродермия, синдром Лайелла, светочувствительность, многоформная экссудативная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, пурпура и диссеминированная красная волчанка, алопеция, повышенное потоотделение, изменение пигментации кожи, акне, гирсутизм и васкулит наблюдались в отдельных или редких случаях.
Кровь и лимфатическая система:
Очень часто:
— лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко:
— нарушения формулы крови, которые частично носили смертельный характер (агранулоцитоз, апластическая анемия, а также другие формы анемии (гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия), ретикулоцитоз, лимфаденопатия и спленомегалия).
Желудочно-кишечный тракт:
Часто:
— потеря аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота.
Редко:
— диарея и констипация
Очень редко:
— боли в животе и воспаления слизистой оболочки в орофарингеальной области (стоматит, гингивит, глоссит), панкреатит.
Печень и желчный пузырь:
Редко:
— желтушность, различные типы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный).
Очень редко:
— острый, опасный для жизни гепатит с печеночной недостаточностью на базе аллергии, в основном, в первые несколько месяцев лечения.
— Метаболизм (водный и минеральный баланс), гормонный статус:
Часто:
— гипонатриемия, которая в редких случаях вызывала задержку жидкости в организме, отеки, увеличение веса и пониженную осмолярность плазмы.
Редко:
— водная интоксикация с рвотой, головная боль, спутанность сознания, летаргия и другие неврологические нарушения.
Очень редко:
— гинекомастия, галакторея, повышение уровня холестерина в сыворотке, включая уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов, а также свободного кортизола, понижение уровня фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови, повышение уровня гомоцистеина.
Карбамазепин способен понижать уровень кальция в плазме, ускоряя метаболизм холекальциферола 25-ОН. В отдельных случаях, это приводит к остеомаляции.
Могут возникнуть изменения в функции щитовидной железы, в частности, при комбинированной терапии с другими антиконвульсантами.
Также существуют признаки того, что при приеме карбамазепина в двух случаях наблюдалось усиление интермитирующей порфирии.
Органы дыхательной системы:
— возникновение реакций гиперчувствительности в легких с жаром, одышкой, и пневмонитом или пневмонией (альвеолит) и легочным фиброзом.
Мочеполовые пути:
Редко:
— нарушения функции почек, протеинурия, гематурия, олигурия
Очень редко:
— интерстициальный нефрит или почечная недостаточность, а также другие заболевания мочевых путей (дизурия, поллакиурия, задержка мочи).
Также в отдельных случаях наблюдалась половая дисфункция, например, импотенция и ослабление либидо, пониженная мужская плодовитость и/или ненормальный спермогенез.
Сердечно- сосудистая система:
Редко:
— брадикардия и сердечная аритмия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертензия, гипотензия, тромбофлебит и тромбоэмболия.
Реакции гиперчувствительности:
Редко:
— жар, сыпь, васкулит, увеличение лимфоузлов, боль в суставах, лейкопения, эозинофилия, увеличение печени и селезенки, или изменение показателей функциональных проб печени.
Очень редко:
— аллергические реакции, асептический менингит с миоклонией, эозинофилия, анафилактические реакции и ангиневротический отек.
Противопоказания
— известная гиперчувствительность к карбамазепину, вспомогательным веществам препарата или к трициклическим антидепрессантам
— нарушения атриовентрикулярной проводимости
— наличие в анамнезе угнетения костномозгового кроветворения, интермиттирующей порфирии
— комбинации с ингибиторами МАО
— комбинации с вориконазолом.
Лекарственные взаимодействия
Лечение с применением ингибиторов моноаминоксидазы необходимо прекратить, по меньшей мере, за две недели до начала курса лечения Финлепсином.
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме других препаратов:
Карбамазепин индуцирует систему цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзим CYPA), в связи с чем, сокращается концентрация в плазме веществ, расщепляемых системой цитохром-Р-450. Их дозы могут потребовать корректировки в соответствии с клиническими требованиями.
Это действует, например, в отношении следующих препаратов:
Другие антиконвульсанты (например, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидон, ламотриджин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота);
Бензодиазепины (альпразолам, слобазам);
Типичные нейролептики (галоперидол, бромперидол) и
Нетипичные нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин)
Трициклические антидепрессанты (как, например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин);
Тетрациклины (как, например, доксициклин);
Азольные противогрибковые препараты (например, вориконазол, итраконазол, поскольку противогрибковые препараты могут привести к неэффективности лечения);
Празиквантел, каспофунгин, индинавир, фентанил, мидазолам, феназон, метилфенидат, метадон, теофиллин, кванидин, дигоксин, пропанолол, фелодипин, флунаризин;
Кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон),
Циклоспорин, такролимус;
Антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокумон, дикумарол)
Гормональные контрацептивы.
У пациентов, принимающих Финлепсин, действие гормональных контрацептивов может быть понижено и могут наблюдаться межменструальные кровотечения. Поэтому, оральные контрацептивы должны содержать более 50 мг эстрогена. Также пациентам рекомендуется использование некоторых других, негормональных, методов контрацепции.
Карбамазепин может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме, в исключительных случаях, это может вызывать состояние спутанности сознания, вплоть до комы.
Карбамазепин может понижать уровень бупропиона в плазме и повышать уровень его метаболита гидроксибупропиона, тем самым сокращая клиническую эффективность и надежность бупропиона.
Карбамазепин может понижать уровень тразодона в плазме, но при этом, возможно, усиливая его антидепрессивное действие. Карбамазепин может ускорять метаболизм затепина.
Пониженная концентрация карбамазепина в плазме:
Карбамазепин метаболизируется системой цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзимом CYP3A4). Поэтому, концентрация карбамазепина в плазме может быть понижена индукторами системы цитохром-Р-450, например:
другими антиконвульсантами (фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота), теофиллин, рифампицин, доксорубицин, цисплатин, зверобой (Hypericum pеrforatum). С другой стороны, уровень в плазме фармакологически активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида может быть повышена вальпроевой кислотой, а также примидоном.
При совместном назначении с фелбаматом, уровень карбамазепина в плазме может быть понижен, а уровень карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме – повышен. Совместное назначение также может вызвать пониженный уровень фелбамата.
С учетом данных взаимодействий препаратов, назначаемых совместно, особенно, в случае различных антиэпилептических препаратов, рекомендуется отслеживать их уровень в плазме и, при необходимости, корректировать дозу Финлепсина.
Повышенная концентрация карбамазепина в плазме:
Карбамазепин метаболизируется системой цитохром-Р-450 (главным образом, изоэнзимом CYP3A4). Поэтому, концентрация карбамазепина в плазме может быть повышена ингибиторами системы цитохром-Р-450, например, такими как:
Макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), изониазид, антагонисты кальция (например, верапамил, дилтиазем), ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, ритонавир, азольные противогрибковые средства (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), никотинамид (в высоких дозах для взрослых пациентов), флуоксетин, нефазодон, терфенадин, лоратадин, циметидин, возможно, также десипрамин и флувоксамин.
Повышенная концентрация карбамазепина в плазме (и/или уровень карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме) может вызывать симптомы, указанные в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, усталость, изменчивость походки, двоение в глазах). При возникновении таких симптомов, необходимо проверить концентрацию карбамазепина и, при необходимости, понизить дозу.
Другие формы взаимодействия
Совместное применение Финлепсина и нейролептиков или метоклопрамида может привести к возникновению нейрологических побочных действий. Назначение Финлепсина пациентам, принимающим нейролептики, может понизить уровень в плазме этих препаратов и, тем самым, нарушить клиническую картину. В связи с этим, может потребоваться коррекция дозы нейролептиков.
Совместное назначение лития и карбамазепина может привести к усилению нейротоксических действий обоих действующих веществ. По этой причине, необходимо строго контролировать уровень в крови данных препаратов. В таком случае, пациенты не должны принимать нейролептики во время такого лечения и в течение 8 недель до его начала. Наблюдались следующие нейротоксические симптомы: нестабильная походка, атаксия, горизонтальный нистагм, усиленные мышечные проприоцептивные рефлексы, мышечные подергивания (мышечная фасцикуляция).
Финлепсин способен усилить гепатотоксическое действие изониазида.
Комбинированный прием Финлепсина и некоторых диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.
Финлепсин способен нарушить эффективность мышечных релаксантов, таких как панкурониум, обеспечивая раннее снятие нейромышечной блокады. При назначении Финлепсина вместе с изотретиноином (противоугревый препарат), необходимо контролировать уровень карбамазепина в плазме.
Совместное назначение Финлепсина и парацетамола может понизить биодоступность парацетамола.
При гормонозаместительной терапии при гипотиреозе необходимо определить параметры щитовидной железы в начале и конце курса лечения Финлепсином. При необходимости, доза препаратов тиреоидного гормона должна быть скорректирована. Функция щитовидной железы может быть изменена, в частности, при совместном назначении карбамазепина и других антиконвульсантов (например, фенобарбитал).
Комбинированное назначение Финлепсина и антидепрессантов – ингибиторов обратного захвата серотонина (например, флуоксетин) может привести к возникновению токсического серотонинового синдрома.
Финлепсин нельзя применять совместно с нефазодоном (антидепрессант), поскольку Финлепсин может вызвать существенное понижение уровня нефазодона в плазме и, возможно, полную потерю эффективности. Кроме того, одновременный прием рефазодона и Финлепсина повышает уровень карбамазепина в плазме и понижает уровень в плазме его активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида.
Совместный прием карбамазепина и антиаритмических препаратов, циклических антидепрессантов или эритромицина повышает риск нарушения сердечной проводимости.
Как и в случае с другими психоактивными веществами, карбамазепин может понижать переносимость алкоголя у пациентов в ходе лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
Особые указания
Так как карбамазепин может вызвать или обострить абсансы, Финлепсин не следует назначать пациентам, страдающим от данного типа припадков.
В следующих случаях Финлепсин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков и принятия всех необходимых мер предосторожности:
-
Предшествующие или существующие гематологические заболевания или гематологические реакции на другие препараты в истории болезни пациента
-
Нарушенный метаболизм натрия
-
Серьезные нарушения функции сердца, печени и почек
-
Пациенты, страдающие миотонической дистрофией, поскольку нарушения сердечной проводимости являются типичными для данной группы пациентов.
Предупреждения и общие примечания:
— При лечении детей младше 6 лет только после тщательного анализа выгод и рисков.
— При появлении таких симптомов как жар, боль в горле, кожные аллергические реакции (сыпь) с увеличением лимфоузлов и/или гриппозными симптомами, необходимо обратиться к врачу и сделать анализ крови. В случае серьезных аллергических реакций, лечение Финлепсином следует немедленно прекратить.
— Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует незамедлительно обратиться к врачу при возникновении симптомов гепатита, таких как вялость, отсутствие аппетита, тошнота, пожелтение кожи и увеличение печени.
— Лейкоцитопения, тромбоцитопения
Прекращение лечения необходимо, если эти симптомы сопровождаются такими осложнениями, как аллергические симптомы, жар, боль в горле или кожные кровотечения.
— Принимая во внимание приведенные выше побочные действия и реакции гиперчувствительности, необходимо постоянно отслеживать картину крови, функцию почек и печени, и уровень карбамазепина, в особенности, при длительном лечении. При комбинированном лечении, необходимо отслеживать концентрации в плазме других противоэпилептических препаратов, а также, при необходимости, сокращать дневные дозы.
— Рекомендуется проверять картину крови и характеристики печени до начала лечения Финлепсином. В первый месяц лечения такие проверки необходимо проводить еженедельно, затем раз в месяц. Спустя 6 месяцев лечения, 2-4 проверки в год могут быть достаточными.
— У пациентов с глаукомой необходимо регулярно проверять внутриглазное давление.
— При переводе пациентов на другие противоэпилептические препараты, это нельзя делать резко. Необходимо постепенно понижать дозу Финлепсина и заменять его другим противоэпилептическим препаратом.
Предупреждение: для предотвращения приступов при похмельном синдроме, Финлепсин всегда должен приниматься в больничных условиях.
Побочные действия карбамазепина при лечении похмельного синдрома могут быть аналогичными симптомам отказа и легко могут быть спутаны с ними.
В особых случаях, если профилактика маниакально-депрессивных фаз с применением только лития не является достаточно эффективной и необходимо назначить Финлепсин в сочетании с литием, необходимо не допускать нежелательные взаимодействия, наблюдая за тем, чтобы концентрация карбамазепина в плазме не превышала допустимые значения (8 μг/мл), поддерживая уровень лития в низком терапевтическом диапазоне (0,3-0,8 мвал/л), и убедившись что такое лечение не сочетается с назначением каких-либо нейролептиков, и что нейролептики не назначались в течение последних 8 недель.
В ходе лечения карбамазепином, пациентам необходимо избегать интенсивного воздействия солнечного света, поскольку существует риск развития фотосенсибилизации.
Кратковременные обследования (в течение недели) требуются в случае возникновения следующих симптомов:
-
Жар, инфекции
-
Высыпания
-
Общая слабость
-
Воспаление горла, язвы в ротовой полости
-
Быстрое появление кровоподтеков
-
Повышение уровня трансаминаз
-
Сокращение числа лейкоцитов менее 3000/мм3 и/или гранулоциты ниже 1500/мм3
-
Сокращение числа тромбоцитов до менее 125 000/мм3
-
Сокращение числа ретикулоцитов до менее 0,3% = 20 000/мм3
-
Повышение уровня железа в сыворотке до более чем 150 μг %.
Прием карбамазепина следует прекратить в следующих случаях:
-
Петехиальное или пурпурное кровоизлияние
-
Уменьшение количества эритроцитов до менее 4 миллионов/мм3
-
Уменьшение гематокрита до менее 32%
-
Понижение уровня гемоглобина ниже 11 г %
-
Уменьшение количества лейкоцитов до менее 2000/мм3 и/или гранулоцитов до менее 1000/м3 и/или тромбоцитов до менее 80 000/мм3
-
и/или симптоматическая дизгемапоэз.
Беременность и период лактации
Беременность и лактация:
В период беременности карбамазепин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков. Женщинам в детородном возрасте необходимо объяснить необходимость планирования и контроля беременности. По возможности, женщинам детородного возраста, в частности, в период беременности, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку при комбинированной терапии с другими антиэпилептическими средствами возрастает риск врожденных пороков.
В случае наступления беременности в ходе лечения карбамазепином или возникновения необходимости в лечении карбамазепином в период беременности, лечащий врач должен тщательно взвесить необходимость в контроле припадков по отношению к возможным рискам для плода. B течение первого триместра беременности, когда риск развития врожденных пороков является наибольшим, и особенно в период между 20 и 40 днем после оплодотворения, необходимо назначать минимальную эффективную дозу, поскольку высокие концентрации препарата в плазме могут привести к развитию врожденных пороков у плода. Необходимо отслеживать уровень препарата в плазме. Он должен находиться в пределах минимального терапевтического диапазона (от 3 до 7 мг/мл). Ни в коем случае нельзя прекращать лечение не проконсультировавшись с врачом, поскольку эпилептические припадки могут повредить ребенку.
Сообщалось о более 500 случаев приема карбамазепина в первом триместре беременности. Как и в случае с другими антиконвульсантами, сообщалось о различных врожденных пороках, развившихся после воздействия карбамазепина на плод. Комбинированные отклонения наблюдались относительно часто (легкий челюстно-лицевой дизартроз, гипоплазия ногтей, замедленное развитие). Эпидемиологические исследования показали, что риск развития расщепленного позвоночника составляет один процент, что приблизительно в десять раз превышает норму. До сих пор не ясно, обусловлены ли врожденные пороки лечением карбамазепином, поскольку также может существовать связь с основным заболеванием и генетические факторы также не могут быть исключены. Пациенты должны быть проинформированы о повышенном риске развития врожденных пороков и о возможности пренатального скринингового исследования.
Дефицит фолиевой кислоты, вызванный фермент-индуцирующим действием карбамазепина, может являться дополнительным фактором, способствующим развитию врожденных пороков. В некоторых случаях сообщалось о конвульсиях и/или угнетении дыхания, а также несколько случаев рвоты, диареи и/или ухудшение аппетита у новорожденных в период приема Финлепсина и других противоэпилептических препаратов. Это могут быть симптомы синдрома отмены у новорожденных.
В материнское молоко поступает всего лишь небольшая часть карбамазепина и его активного метаболита (концентрация в молоке/плазме составляет 0,24 – 0,69). Поэтому Финлепсин можно назначать в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В результате возникновения побочных действий на центральную нервную систему, например, таких как головокружение, сонливость или усталость, в начале лечения, после увеличения дозы и/или в комбинации с другими препаратами, которые также воздействуют на центральную нервную систему, Финлепсин, даже при условии применения в соответствии с предписаниями, может оказывать влияние на способность пациента реагировать так, что его способность к управлению транспортными средствами и использованию различных механизмов может быть нарушена (независимо от основного заболевания, на устранение которого направлено лечение). При употреблении алкоголя это действие усиливается.
Передозировка
Центральная нервная система: угнетение функции ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, иногда гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. В начале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценка степени передозировки. Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функции сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств.
При развитии гипотензии показано внутривенное (в/в) введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца – лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог – введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала, с осторожностью, в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) – ограничение введения жидкости, медленная, осторожная в/в инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти способы могут способствовать предотвращению развития отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Необходимо предвидеть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.
Формы выпуска и упаковка
Таблетки 200 мг
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Teva Operations Poland Sp.z.o.o, Польша
80 ул. Могильска, 31-546 Краков
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o , Польша
Наименование и страна организации-упаковщика
Teva Operations Poland Sp.z.o.o, Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан»
050000 Республика Казахстан
г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 В, оф.603
Телефон, факс (727) 311-09-15, 311-07-34
E-mail teva@teva.co.il
| 748117391477976802_ru.doc | 138.5 кб |
| 598633251477977957_kz.doc | 195.5 кб |
| 8330_07_12_18_p.pdf | 1.26 кб |
| 8330_07_12_18_s.pdf | 1.26 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Отобразить аптеки по Ростовская область
Социальная Аптека №1
Ростов-на-Дону, пл. Толстого, 6А
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №3
Ростов-на-Дону, ул. Воровского, 50
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №4
Ростов-на-Дону, пр. Михаила Нагибина, 37
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №8
Ростов-на-Дону, ул. Максима Горького, 220/112
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №9
Ростов-на-Дону, пр. Стачки, 24
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №10
Ростов-на-Дону, бул. Комарова, 9
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №11
Ростов-на-Дону, ул. Волкова, 6
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №14
Ростов-на-Дону, пр. Ленина, 125
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №16
Ростов-на-Дону, пр. Коммунистический, 25
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №17
Ростов-на-Дону, пр. Коммунистический, 42
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №18
Ростов-на-Дону, ул. Зорге, 66
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №20
Ростов-на-Дону, пр. Космонавтов, 6/1
пн-вс 08:00-14:00
Социальная Аптека №21
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 145
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №22
Ростов-на-Дону, пр. Королёва, 29В
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №23
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 15
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №24
Ростов-на-Дону, ул. Пушкинская, 170
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №25
Ростов-на-Дону, пр. Будённовский, 57
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №34
Ростов-на-Дону, ул. Вятская, 45
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №39
Ростов-на-Дону, ул. Депутатская, 24/2
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №41
Ростов-на-Дону, ул. Беляева, 28/60
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №46
Ростов-на-Дону, пер. Беломорский, 94
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №49
Ростов-на-Дону, ул. Шеболдаева, 15
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №52
Ростов-на-Дону, ул. Буйнакская, 32
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №53
Ростов-на-Дону, ул. Портовая, 244
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №55
Ростов-на-Дону, ул. Варфоломеева, 79
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №56
Ростов-на-Дону, ул. Зорге, 35
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №57
Ростов-на-Дону, пр. Стачки, 207/14
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №64
Ростов-на-Дону, ул. Извилистая, 11
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №66
Ростов-на-Дону, пр. 40-летия Победы, 158/9
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №68
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 69/47
пн-вс 07:00-22:00
Социальная Аптека №69
Ростов-на-Дону, пр. 40-летия Победы, 89
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №70
Ростов-на-Дону, пр. Коммунистический, 32/3
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №71
Ростов-на-Дону, пр. Космонавтов, 14Б
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №74
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 111
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №82
Ростов-на-Дону, пр. Ленина, 42
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №83
Ростов-на-Дону, пр. Михаила Нагибина, 35
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №85
Ростов-на-Дону, ул. Ларина, 4
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №89
Ростов-на-Дону, ул. 339-й Стрелковой Дивизии, 14А
пн-вс 08:00-20:00
Социальная Аптека №91
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 15
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №92
Ростов-на-Дону, пр. Ленина, 81/8
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №94
Ростов-на-Дону, пр. Космонавтов, 28
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №96
Ростов-на-Дону, ул. Ерёменко, 58/2
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №97
Ростов-на-Дону, ул. 2-я Краснодарская, 145/3
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №99
Ростов-на-Дону, ул. Гагринская, 1
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №100
Ростов-на-Дону, пр. Коммунистический, 27
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №103
Ростов-на-Дону, пр. Ворошиловский, 105Е
круглосуточно
Социальная Аптека №108
Ростов-на-Дону, пр. Сельмаш, 2
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №109
Ростов-на-Дону, ул. Мечникова, 130/141
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №112
Ростов-на-Дону, ул. Зорге, 52
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №114
Ростов-на-Дону, ул. Немировича-Данченко, 78к3
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №118
Ростов-на-Дону, пр. Ленина, 163/1
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №119
Ростов-на-Дону, ул. Малиновского, 3
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №120
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 5
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №121
Ростов-на-Дону, ул. Мясникова, 101
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №122
Ростов-на-Дону, ул. Мечникова, 116
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №123
Ростов-на-Дону, ул. Жмайлова, 4/3
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №124
Ростов-на-Дону, пр. 40-летия Победы, 73/6
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №130
Ростов-на-Дону, ул. Темерницкая, 53
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №132
Ростов-на-Дону, пр. 40-летия Победы, 51
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №138
Ростов-на-Дону, пр. Будённовский, 12
пн-вс 07:00-19:30
Социальная Аптека №141
Ростов-на-Дону, пр. Ворошиловский, 77/157
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №142
Ростов-на-Дону, ул. Социалистическая, 140
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №147
Ростов-на-Дону, ул. Мичуринская, 124
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №148
Ростов-на-Дону, пер. Семашко, 118/260
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №152
Ростов-на-Дону, пр. Ленина, 95
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №153
Ростов-на-Дону, ул. Туполева, 16
пн-вс 07:30-21:00
Социальная Аптека №154
Ростов-на-Дону, ул. Ленина, 107
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №168
Ростов-на-Дону, пер. Семашко, 22
пн-вс 07:00-19:00
Социальная Аптека №183
Ростов-на-Дону, ул. Ларина, 45/2
пн-вс 08:00-22:00
Социальная Аптека №189
Ростов-на-Дону, пр. Соколова, 85
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №194
Ростов-на-Дону, ул. Зорге, 39
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №198
Ростов-на-Дону, ул. Белорусская, 155/36
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №199
Ростов-на-Дону, ул. Орбитальная, 82Б
пн-вс 08:00-21:00
Социальная Аптека №200
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 114Е
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №1
Ростов-на-Дону, пл. Рабочая, 11
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №3
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 32
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №4
Ростов-на-Дону, ул. Воровского, 31/29
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №5
Ростов-на-Дону, ул. 1-ой Конной Армии, 34/6
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №6
Ростов-на-Дону, пр. Космонавтов, 28
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №7
Ростов-на-Дону, ул. Миронова, 4А
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №8
Ростов-на-Дону, ул. Щаденко, 2/256
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №9
Ростов-на-Дону, пр. Королёва, 1И
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №11
Ростов-на-Дону, пр. Ленина, 101/22
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №12
Ростов-на-Дону, ул. Мечникова, 140
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №13
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 92/1
пн-вс 07:00-22:00
Юг Фарма №14
Ростов-на-Дону, ул. Волкова, 5
пн-вс 08:00-22:00
Юг Фарма №15
Ростов-на-Дону, пр. Королёва, 1/8
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №38
Ростов-на-Дону, ул. Погодина, 7
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №40
Ростов-на-Дону, пр. Шолохова, 128
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №51
Ростов-на-Дону, пр. Ворошиловский, 34/125
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №52
Ростов-на-Дону, ул. Красноармейская, 124/56
круглосуточно
Юг Фарма №53
Ростов-на-Дону, пр. Михаила Нагибина, 35
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №54
Ростов-на-Дону, ул. Еременко, 62
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №55
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 66/37
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №56
Ростов-на-Дону, ул. 40 Лет Победы, 91
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №57
Ростов-на-Дону, ул. Космонавтов, 9
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №58
Ростов-на-Дону, ул. Мечникова, 114/134
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №59
Ростов-на-Дону, ул. 1-ой Конной Армии, 22/7
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №60
Ростов-на-Дону, пер. Днепровский, 120
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №61
Ростов-на-Дону, ул. Мечникова, 49
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №62
Ростов-на-Дону, пр. Михаила Нагибина, 37
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №63
Ростов-на-Дону, пер. Крепостной, 104
пн-вс 08:00-22:00
Юг Фарма №64
Ростов-на-Дону, ул. Немировича-Данченко, 78/5
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №65
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского,18/22
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №66
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 124
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №68
Ростов-на-Дону, пр. Ворошиловский, 101 / ул. Варфоломеева, 278
круглосуточно
Юг Фарма №69
Ростов-на-Дону, пл. Карла Маркса, 9
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №70
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 143
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №71
Ростов-на-Дону, ул. Киргизская, 43/26
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №72
Ростов-на-Дону, ул. Советская, 44Б
круглосуточно
Юг Фарма №73
Ростов-на-Дону, пр. Стачки, 208
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №75
Ростов-на-Дону, пр. Стачки, 24
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №76
Ростов-на-Дону, ул. 339-й Стрелковой Дивизии, 27
пн-вс 08:00-21:00
Юг Фарма №77
Ростов-на-Дону, пр. Коммунистический, 33
пн-вс 08:00-21:00
Нервная система.
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин.
Код АТХ N03AF01
— эпилепсия
– генерализованные тонико-клонические и парциальные эпилептические приступы с
потерей сознания или без него
Примечание: Финлепсин-Тева обычно неэффективен при
малых приступах /petit mal, абсанс/ и миоклонических приступах. Более того,
отдельные данные свидетельствуют об обострении приступов у пациентов с
атипичными абсансами.
— пароксизмальная боль при невралгии тройничного
нерва.
—
профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не реагирующих на
терапию литием.
— гиперчувствительность к
карбамазепину или другим препаратам со сходной химической структурой (например,
трициклические антидепрессанты) или к любому из вспомогательных веществ
— с нарушением функции костного мозга,
поражением костного мозга
— с атриовентрикулярной блокадой
— с острой перемежающейся порфирией
— одновременное применение с
ингибиторами МАО или в течение 14 дней после окончания лечения
— одновременное применение с
вориконазолом, т.к. он ингибирует действие карбамазепина.
Цитохром Р450 3А4 (CYP 3A4) является основным ферментом,
обеспечивающим образование активного метаболита карбамазепина 10, 11-эпоксида.
Одновременное применение с Финлепсин-Тева ингибиторов CYP3A4 может привести к
повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может
вызвать нежелательные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может
привести к ускорению метаболизма Финлепсин-Тева и, таким образом, к возможному
снижению концентрации карбамазепина в плазме, а, следовательно, к возможному
уменьшению выраженности терапевтического эффекта.
Аналогично, отмена индукторов CYP3A4 может снижать скорость
биотрансформации карбамазепина и, как следствие, приводить к повышению уровня
карбамазепина в плазме крови.
Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных
систем фазы I и фазы II в печени, и поэтому может снижать концентрацию в плазме
сопутствующих препаратов, главным образом метаболизируемых CYP3A4, путем
индукции их метаболизма.
Противопоказанные взаимодействия
Применение Финлепсин-Тева противопоказано в комбинации с
ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО); прием ИМАО следует прекратить как минимум
за 2 недели или дольше до начала лечения с Финлепсин-Тева, если позволяет
клиническая ситуация.
Препараты, которые могут повышать
уровень карбамазепина в плазме крови:
Поскольку повышенный уровень карбамазепина в плазме может вызвать
побочные реакции (например, головокружение, сонливость, атаксию, диплопию),
дозу Финлепсин-Тева следует соответствующим образом регулировать и/или
контролировать уровень препарата в плазме при одновременном применении с
веществами, описанными ниже:
Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен,
ибупрофен.
Андрогены: даназол.
Антибиотики: макролидные антибиотики
(например, эритромицин, кларитромицин, джозамицин, тролеандромицин),
ципрофлоксацин.
Антидепрессанты: флуоксетин, флувоксамин,
пароксетин, тразодон.
Противоэпилептические средства: вигабатрин,
стирипентол.
Противогрибковые препараты: азолы
(например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Альтернативные
противоэпилептические препараты рекомендованы пациентам, получающим вориконазол
или итраконазол.
Антигистаминные препараты: лоратадин,
терфенадин.
Нейролептики: оланзапин, локсапин,
кветиапин.
Противотуберкулезные препараты: изониазид.
Противовирусные препараты: ингибиторы
протеазы для лечения ВИЧ (например, ритонавир).
Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.
Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем,
верапамил.
Желудочно-кишечные препараты: возможно
циметидин, омепразол.
Миорелаксанты:
оксибутинин, дантролен
Другие взаимодействия: сок грейпфрута,
никотинамид (только в высокой дозировке).
Средства, которые могут повысить уровень активного
метаболита карбамазепина -10, 11-эпоксида в плазме крови:
Поскольку
повышение уровня карбамазепина -10,11-эпоксида в плазме крови может привести к
нежелательным реакциям (например, головокружение, сонливость, атаксия,
диплопия),
дозу карбамазепина следует соответственно
откорректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при
одновременном применении с противоэпилептическими средствами: прогабид,
вальпроевая кислота, вальноктамид, вальпромид, примидон, бриварацетам, кветиапин.
Препараты, которые могут повышать
уровень карбамазепина в плазме крови:
Возможно, потребуется коррекция дозы Финлепсин-Тева при одновременном
применении с веществами, описанными ниже:
Противоэпилептические средства: окскарбазепин,
фенобарбитал, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и
субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендуется перед добавлением
карбамазепина, скорректировать концентрацию фенитоина до 13 мкг /мл в плазме
крови) и фосфенитоин, примидон и, хотя данные частично противоречивы, возможно,
также клоназепам.
Противоопухолевые препараты: цисплатин
или доксорубицин.
Противотуберкулезные препараты: рифампицин.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин,
аминофиллин.
Дерматологические препараты: изотретиноин.
Другие взаимодействия: растительные препараты,
содержащие зверобой (Hypericum
perforatum).
Мефлохин снижает противоэпилептическый эффект карбамазепина, что
требует корректировки дозы карбамазепина.
Влияние Финлепсин-Тева на уровни
сопутствующих препаратов в плазме
Карбамазепин может снижать уровни в плазме некоторых препаратов, или
даже прекращать их действие. Дозировка следующих препаратов может быть
скорректирована в соответствии с клиническими требованиями:
Анальгетики, противовоспалительные средства: бупренорфин,
метадон,
парацетамол (длительное применение карбамазепина и парацетамола
(ацетаминофена) может быть связано с гепатотоксичностью), трамадол.
Антибиотики: доксициклин, рифабутин.
Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты
(например, варфарин, аценокумарол, ривароксабан, дабигатран, апиксабан и
эдоксабан).
Антидепрессанты: бупропион, циталопрам,
миансерин, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например,
имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).
Противорвотные средства: апрепитант
Противоэпилептические средства: клобазам,
клоназепам, этосуксимид, ламотриджин, фелбамат, эсликарбазепин, окскарбазепин,
примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. В целях
предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтических концентраций карбамазепина,
рекомендуется перед добавлением карбамазепина к лечению скорректировать
концентрацию фенитоина в плазме до 13 мкг /мл. Получены редкие сообщения о
повышении уровня мефенитоина в плазме крови.
Противогрибковые препараты:
итраконазол, вориконазол, кетоконазол. Альтернативные противоэпилептические
препараты рекомендованы пациентам, получающим вориконазол или итраконазол.
Антигельминтные средства: альбендазол,
празиквантел.
Противоопухолевые средства:
иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.
Нейролептики: клозапин, галоперидол и
бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон.
Противовирусные препараты:
ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир,
саквинавир).
Анксиолитики: алпразолам, мидазолам.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.
Контрацептивы: гормональные контрацептивы
(следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции).
Сердечно-сосудистые препараты:
блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридиновая группа), например, фелодипин,
дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.
Кортикостероиды: например, преднизолон,
дексаметазон.
Препараты, используемые при эректильной дисфункции: тадалафил.
Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус,
такролимус, сиролимус.
Тиреоидные вещества: левотироксин.
Другие лекарственные взаимодействия:
продукты, содержащие эстрогены и/или прогестероны.
Комбинации, требующие особого рассмотрения:
Сообщалось, что одновременное применение карбамазепина и
леветирацетама повышает токсичность, вызванную карбамазепином.
Сообщалось, что одновременное применение карбамазепина и
изониазида повышает гепатотоксичность, вызванную изониазидом.
Комбинация лития и карбамазепина может вызывать повышенную нейротоксичность,
несмотря на то, что концентрация лития в плазме крови находится в
терапевтическом диапазоне. Комбинированное применение карбамазепина с
метоклопрамидом или основными транквилизаторами, например, галоперидолом,
тиоридазином, также может привести к увеличению неврологических побочных
эффектов.
Сопутствующее лечение Финлепсин-Тева и некоторыми диуретиками
(гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может привести к симптоматической
гипонатриемии.
Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих
мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой
комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении
дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за
пациентами, т.к. возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия
миорелаксантов.
Карбамазепин, так же, как и другие психотропные средства, может
снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться
от употребления алкоголя.
Одновременное применение карбамазепина с пероральными
антикоагулянтами прямого действия (ривароксабан, дабигатран, апиксабан и
эдоксабан) может привести к снижению их концентрации в плазме крови, что несет
риск тромбоза. Если одновременное применение необходимо, рекомендуется более
тщательный мониторинг признаков и симптомов тромбоза.
Воздействие на серологическое
тестирование
Влияние карбамазепина может привести к ложноположительным
концентрациям перфеназина в анализе ВЭЖХ.
Метаболит карбамазепин и 10,11-эпоксид может спровоцировать
ложноположительную концентрацию трициклического антидепрессанта в
флуоресцентно-поляризованном иммуноанализе.
Пациентам,
у которых в анамнезе имеются сведения о заболеваниях сердца, печени, почек,
побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об
отмене ранее проводившегося лечения Финлепсин-Тева, препарат следует назначать
только после тщательного анализа соотношения ожидаемого эффекта лечения и
возможного риска терапии и при обеспечении внимательного и регулярного
контроля.
Реакции со стороны крови
Во
время приема Финлепсин-Тева может развиться агранулоцитоз и апластическая
анемия; однако в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно
рассчитать конкретные значения их риска для Финлепсин-Тева. Известно, что
суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей
лечения, составляет 4,7 случаев на 1 млн. населения в год, а апластической
анемии – 2,0 случая на 1 млн. населения в год.
Во
время применения Финлепсин-Тева с различной частотой отмечается преходящее или
стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Тем не менее перед началом
лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические
анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а
также определять уровень железа в сыворотке крови.
Необходимо
довести до сведения пациентов и их родственников информацию о ранних признаках
токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о
симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о
необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких
нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта,
беспричинное возникновение гематом, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В
тех случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень числа лейкоцитов или
тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за
состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови.
Однако, лечение Финлепсин-Тева следует прекратить, если у пациента развивается
лейкопения, которая является тяжелой, прогрессирующей или сопровождается
клиническими проявлениями, например, лихорадкой или болью в горле. Если
выявлены признаки значительного подавление функции костного мозга,
Финлепсин-Тева следует отменить.
Функция печени
До
начала и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у
пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у
пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции
печени или при появлении активного заболевания печени, препарат следует
немедленно отменить.
Некоторые
функциональные тесты печени у пациентов, получающих карбамазепин, могут
показать отклонения от нормы, особенно гамма-глутамилтрансфераза. Вероятно, это
связано с индукцией печеночных ферментов, что может привести к незначительному
повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение метаболизма печени не является
показанием для отмены карбамазепина.
В
очень редких случаях возможны тяжелые реакции со стороны печени. Развитие
признаков и симптомов нарушения функции печени или активного заболевания печени
требует срочной переоценки состояния, и лечение карбамазепином следует
прекратить до завершения оценки.
Функция почек
До
начала и периодически в ходе лечения карбамазепином рекомендуются полный анализ
мочи и определение азота мочевины крови.
Карбамазепин следует с
осторожностью назначать пациентам со смешанной эпилепсией, включая
как типичные, так и атипичные абсансы. При всех этих состояниях карбамазепин
может усугубить судороги. В таких случаях прием препарата следует прекратить.
Суицидальные мысли/суицидальное
поведение
У
пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям,
отмечались суицидальные мысли и поведение. Механизм этого риска неизвестен, и
имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина.
Поэтому
следует контролировать состояние пациентов на наличие признаков суицидальных
мыслей и поведения, а также рассматривать необходимость соответствующего
лечения. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует
рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков
суицидальных мыслей или поведения.
Смена терапии и снижение дозы
Резкое
прекращение лечения карбамазепином может вызвать судороги. Если у пациентов с
эпилепсией требуется резкое прекращение терапии, то переход на новый
противосудорожный препарат должен выполняться с одновременным введением другого
соответствующего препарата (например, диазепам внутривенно/ректально или
фенитоин внутривенно). Карбамазепин следует прекращать постепенно.
Кожные реакции
Серьезные
дерматологические реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН:
также известный как синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД) были
зарегистрированы во время лечения Финлепсин-Тева. Большинство случаев ССД/ТЭН
появляются в первые несколько месяцев лечения Финлепсин-Тева. Эти реакции, по
оценкам, наблюдаются у 1-6 на 10000 новых пациентов, принимающих лекарственное
средство, в странах с преимущественно европеоидным населением, но риск в
некоторых азиатских странах, по оценкам, примерно в 10 раз выше. При появлении
признаков и симптомов, указывающих на тяжелые кожные реакции (например, ССД,
синдром Лайелла/ТЭН), Финлепсин-Тева следует немедленно отменить и рассмотреть
альтернативную терапию.
Аллель HLA-B*1502 у ханьцев, тайцев и в других
азиатских популяциях
Продемонстрировано,
что наличие HLA-B*1502 у лиц ханьского и тайского происхождения тесно связано с
риском развития тяжелых кожных реакций, известных как синдром Стивенса-Джонсона
(ССД), при лечении карбамазепином. Распространенность носительства HLA-B*1502
составляет около 10% в ханьской и тайской популяциях. По возможности, такие
пациенты должны пройти скрининг на наличие этого аллеля перед началом лечения
карбамазепином. Если результаты данного теста положительные, терапию
карбамазепином следует начинать только в случае, если не имеется иных вариантов
терапии. При отрицательных результатах теста на наличие HLA-B*1502 у пациентов
риск развития ССД является низким, хотя такие реакции могут все же наблюдаться
в редких случаях.
Некоторые
данные свидетельствуют о повышенном риске серьезных
карбамазепин-ассоциированных случаях ТЭН/ССД в других азиатских популяциях.
Из-за распространенности этого аллеля в других азиатских популяциях (например,
выше 15% на Филиппинах и в Малайзии) следует рассмотреть возможность проведения
анализа генетически подверженных риску популяций на наличие HLA-B*1502.
Распространенность
аллеля HLA-B*1502 незначительна в выборках популяций европейского
происхождения, африканского и латиноамериканского происхождения, а также среди
японцев и корейцев (<1%).
Аллель HLA-А*3101 — популяции пациентов европейского
и японского происхождения
В
некоторых данных предполагается, что HLA-A*3101 связан с повышенным риском
кожных побочных реакций, вызванных карбамазепином, включая ССД, ТЭН,
лекарственную сыпь с эозинофилией (DRESS) или тяжелый острый генерализованный
экзентематозный пустулез (ОГЭП) и макулопапулезную сыпь у людей европейского и
японского происхождения.
Частота
аллеля HLA-A*3101 сильно варьируется между этническими популяциями.
Распространенность носительства аллеля HLA-A*3101 составляет от 2 до 5% в
европейских популяциях и около 10% в японской популяции.
Наличие
аллеля HLA-A*3101 может увеличить риск развития кожных реакций, индуцированных
карбамазепином (в основном менее тяжелых), с 5,0% в общей популяции до 26,0%
среди лиц европейского происхождения, в то время как его отсутствие может
снизить риск с 5,0% до 3,8%.
Недостаточно
данных в пользу рекомендации о проведении скрининга на наличие HLA-A*3101 перед
началом лечения карбамазепином.
Если
известно, что у пациентов европейского или японского происхождения результат
теста на наличие аллеля HLA-A*3101 является положительным, применение
карбамазепина возможно только, если считается, что польза превышает риск.
Другие дерматологические реакции
Слабо
выраженные кожные реакции, например, изолированная макулезная или
макуло-папулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и
нетяжелыми. Обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при
продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Ранние признаки более
серьезных кожных реакций от легких преходящих реакций отличить затруднительно,
поэтому пациент должен находиться под пристальным наблюдением с учетом
немедленного отмены препарата, если реакция ухудшится при продолжительном
применении.
Обнаружено,
что аллель HLA-А*3101 связана с риском менее тяжелых побочных кожных реакций на
карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным
препаратам или незначительная кожная сыпь (макуло-папулезная сыпь), тогда как
аллель HLA-B*1502 не влияет на появление данных реакций.
Пациентов
следует информировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными
реакциями. Самый высокий риск возникновения ССД или ТЭН отмечается в течение
первых недель лечения.
При
появлении симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующая кожная
сыпь с волдырями или поражениями слизистых оболочек), лечение карбамазепином
следует прекратить.
Наилучшие
результаты в лечении ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном
прекращении приема любого подозрительного препарата. Своевременная отмена
лечения улучшает прогноз выздоровления.
Если
ССД или ТЭН развился на фоне приема карбамазепина, повторное назначение
карбамазепина этому пациенту противопоказано.
Гиперчувствительность
Финлепсин-Тева
может вызывать реакции гиперчувствительности, в том числе лекарственную сыпь с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), реактивацию HHV6,
связанную с DRESS, отложенную мультиорганную гиперчувствительность с
лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдо-лимфомой, артралгией,
лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, нарушением функциональных
тестов печени и синдромом исчезновения желчных протоков (разрушение и
исчезновение внутрипеченочных желчных протоков), которые могут возникать в
различных комбинациях. Возможно поражение других органов (например, легкие,
почки, поджелудочная железа, миокард, толстый кишечник).
Как
правило, при появлении признаков и симптомов, указывающих на реакцию
гиперчувствительности, Финлепсин-Тева следует немедленно отменить.
Пациенты
с реакцией гиперчувствительности к карбамазепину, должны быть проинформированы
о том, что у 25-30% пациентов возможны реакции гиперчувствительности к
оксакарбазепину.
Возможна
перекрестная гиперчувствительность между карбамазепином и ароматическими
противоэпилептическими препаратами (например, фенитоином, примидоном и
фенобарбиталом).
Эндокринологические эффекты
Известны
сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в
случаях, когда одновременно с Финлепсин-Тева применялись пероральные
контрацептивы. Финлепсин-Тева может существенно снижать терапевтический эффект
пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам с сохраненным
детородным потенциалом в период лечения Финлепсин-Тева следует применять
альтернативные методы предохранения от беременности.
Пациентки,
принимающие Финлепсин-Тева и нуждающиеся в гормональной контрацепции, должны
получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или следует
рассмотреть возможность использования альтернативного негормонального метода
контрацепции.
Мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови
Хотя
взаимосвязь между величиной дозы препарата и уровнем карбамазепина в плазме
крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и его клинической
эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное
определение уровня в плазме может оказаться полезным в следующих ситуациях: при
резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли
пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или
подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на
развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько
лекарственных средств.
Гипонатриемия
Известно,
что при приеме карбамазепина возможно развитие гипонатриемии. До начала терапии
карбамазепином уровень натрия в сыворотке крови следует измерить у пациентов с
уже имеющимися заболеваниями почек, связанными с низким содержанием натрия, или
у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие уровень натрия
(например, диуретики, лекарственные средства, связанные с неадекватной
секрецией АДГ). Затем, уровень натрия в сыворотке крови следует измерить
примерно через две недели и ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии
или в соответствии с клинической потребностью. Эти факторы риска особенно
относятся к пожилым пациентам. В клинически показанных случаях ограничение воды
является важной контрмерой при развитии гипонатриемии.
Гипотиреоз
Карбамазепин
может снижать концентрацию тиреоидных гормонов в сыворотке крови путем индукции
ферментов, что требует увеличения дозы заместительной тиреоидной терапии у
пациентов с гипотиреозом. Рекомендован мониторинг функции щитовидной железы для
корректировки дозы заместительной тиреоидной терапии.
Антихолинергические эффекты
Финлепсин-Тева
обладает обладает умеренной антихолинергической активностью. Поэтому в случае
применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением и с
задержкой мочи, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Психиатрические эффекты
Следует
принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у
пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или
возбуждения.
Падения
Лечение
Финлепсин-Тева было связано с атаксией, головокружением, сонливостью,
гипотензией, спутанностью сознания, седацией, которые могут привести к падениям
и, следовательно, переломам или другим травмам. Для пациентов с заболеваниями,
состояниями, или при применении препаратов, которые могут усугубить эти
эффекты, полная оценка риска падения должна рассматриваться регулярно при
длительном лечении Финлепсин-Тева.
Содержание натрия
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23
мг) на таблетку, то есть по существу является «безнатриевым».
Женщины репродуктивного возраста
Карбамазепин
может причинить вред плоду при применении беременной женщиной. Пренатальное
влияние карбамазепина может повысить риск серьезных врожденных пороков развития
и других неблагоприятных последствий развития.
Карбамазепин
не следует применять женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев,
когда потенциально польза/риск преобладает над альтернативными вариантами
лечения. Женщины репродуктивного возраста должны быть полностью
проинформированы о потенциальном риске для плода, если они принимают
карбамазепин во время беременности.
Перед
началом лечения карбамазепином женщинам фертильного возраста следует
рассмотреть возможность проведения теста на беременность.
Женщины
репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию во время
лечения и в течение как минимум двух недель после прекращения лечения. Из-за
индукции ферментов карбамазепин может привести к нарушению терапевтического
эффекта гормональных контрацептивов, поэтому женщинам фертильного возраста
следует проконсультироваться по использованию других эффективных методов
контрацепции.
Женщинам
репродуктивного возраста следует проконсультироваться с врачом, как только она
запланирует беременность, чтобы обсудить переход на альтернативное лечение до
зачатия и прекращения контрацепции.
Женщинам
репродуктивного возраста следует посоветовать немедленно обратиться к врачу,
если она забеременела или думает, что может быть беременна и принимает
карбамазепин.
Беременность
Общий риск, связанный с применением
противоэпилептических лекарственных средств (ПЛС).
Всем
женщинам репродуктивного возраста, принимающим противоэпилептическую терапию,
и, особенно, женщинам, планирующим беременность, и беременным женщинам, следует
давать медицинские советы относительно потенциального риска для плода,
вызванного как судорогами, так и противоэпилептическим лечением.
Следует
избегать внезапного прекращения лечения ПЛС, поскольку это может привести к
возникновению судорог, которые могут иметь серьезные последствия для женщины и
будущего ребенка.
Если
это возможно, для лечения эпилепсии во время беременности предпочитается
монотерапия, поскольку терапия с несколькими ПЛС может быть связана с более
высоким риском врожденных пороков развития.
Риски, связанные с карбамазепином
Карбамазепин
проникает через плацентарный барьер. Пренатальное влияние карбамазепина может
повысить риски врожденных пороков развития и других неблагоприятных последствий
развития. Воздействие карбамазепина во время беременности связано с повышенной
в 2-3 раза частотой серьезных пороков развития, чем в общей популяции, частота
в которой составляет 2-3%. Сообщалось о таких пороках развития, как дефекты
нервной трубки плода, черепно-лицевые дефекты, такие как расщелина губы/неба,
сердечно-сосудистые пороки развития, гипоспадия, гипоплазия пальцев и другие
аномалии, затрагивающие различные системы организма плода, у матери,
принимавшей карбамазепин во время беременности. Рекомендуется
специализированное антенатальное наблюдение за этими недостатками развития. Сообщалось о нарушении
нервного развития среди детей, рожденных женщинами с эпилепсией, которые во
время беременности применяли карбамазепин по отдельности или в комбинации с
другими ПЛС. Исследования, связанные с риском развития расстройств нервной
системы у детей, получавших во время беременности карбамазепин, противоречивы и
риск нельзя исключить. Если после тщательного
рассмотрения альтернативных вариантов лечения не будет признано, что польза
преобладает, карбамазепин не следует применять женщинам во время беременности. Женщина
должна быть полностью информирована и понимать риски приема карбамазепина во
время беременности.
Данные
свидетельствуют о том, что риск возникновения пороков развития при применении
карбамазепина может зависеть от дозы, например, при дозе менее 400 мг в сутки
частота пороков развития ниже, чем при приеме более высоких доз карбамазепина в
период беременности. Если на основе тщательной оценки польза/риск и
альтернативный вариант лечения не подходит, и лечение карбамазепином
продолжается, следует применять монотерапию и самую низкую эффективную дозу
карбамазепина и рекомендуется контролировать концентрацию карбамазепина в
плазме крови. Концентрацию в плазме можно поддерживать в нижней части
терапевтического диапазона от 4 до 12 мкг/мл для сохранения контроля над
судорогами.
Сообщалось,
что некоторые ПЛС, такие как карбамазепин снижают уровень фолатов в сыворотке
крови. Этот дефицит может способствовать повышению частоты врожденных пороков
плода у матери с эпилепсией. До и во время беременности рекомендуется принимать
фолиевую кислоту. Для предупреждения нарушений свертывания крови у ребенка
также рекомендуется давать витамин К1 матери в течение последних
недель беременности, а также новорожденным.
Если
женщина планирует забеременеть, к зачатию и до прекращения контрацепции следует
приложить все усилия, чтобы перейти на соответствующее альтернативное лечение. Если
женщина забеременела во время приема карбамазепина, ее следует направить к
специалисту, чтобы оценить метод лечения и рассмотреть альтернативные варианты.
Влияние на новорожденного.
Описано несколько случаев эпилептических приступов
и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин
одновременно с другими противосудорожными препаратами. Кроме того, в связи с
приемом карбамазепина матерями сообщалось также о нескольких случаях рвоты,
диареи и/или пониженного питания у новорожденных. Возможно, эти реакции
представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены.
Кормление грудью
Карбамазепин выделяется в грудное молоко (около
25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания
должны быть сопоставлены с возможностью отдаленных неблагоприятных последствий
у ребенка. Матери, принимающие Финлепсин-Тева, могут продолжать грудное
вскармливание, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в
отношении развития возможных побочных эффектов (например, выраженная
сонливость, аллергические кожные реакции). Получены несколько сообщений о
холестатическом гепатите у новорожденных, подвергавшихся воздействию
карбамазепина до родов и/или в период грудного вскармливания. Поэтому грудных
детей матерей, получавших карбамазепин, следует тщательно наблюдать на наличие
нежелательных реакции со стороны печени.
Женщины репродуктивного возраста
Карбамазепин
не следует применять женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев,
когда потенциально польза/риск преобладает над альтернативными вариантами
лечения. Женщина должна быть полностью информирована и понимать потенциальный
риск для плода при приеме карбамазепина во время беременности, поэтому важно
планировать беременность заранее. Перед началом лечения карбамазепином следует
рассмотреть возможность проведения теста на беременность у женщин
репродуктивного возраста.
Женщины
репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию во время
и в течение как минимум двух недель после прекращения лечения. Из-за индукции
ферментов карбамазепин может привести к нарушению терапевтического эффекта
гормональных контрацептивов, поэтому женщинам репродуктивного возраста следует
проконсультироваться по применению других эффективных методов контрацепции. По
крайней мере, следует использовать один эффективный метод контрацепции
(например, внутриматочный) или две дополнительные формы контрацепции, включая
барьерный метод. При выборе метода контрацепции следует оценивать
индивидуальные обстоятельства, вовлекая пациентку в обсуждение.
Контрацепция
Вследствие
индукции ферментов карбамазепин может привести к снижению терапевтического
эффекта пероральных контрацептивных препаратов, содержащих эстроген и/или
прогестерон. Женщинам со способностью к деторождению рекомендовано использовать
альтернативные методы контрацепции во время лечения карбамазепином.
Фертильность
К настоящему
времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности
и/или нарушениях сперматогенеза.
Способность
пациента, принимающего Финлепсин-Тева, к быстрой реакции, особенно в начале
терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена медицинскими
состояниями, приводящими к судорогам и побочным реакциям, включая
головокружение, сонливость, атаксию, диплопию, нарушение аккомодации и размытое
зрение. Поэтому при вождении автомобиля или управлении механизмами пациенту
следует проявлять осторожность.
Режим
дозирования
Таблетки Финлепсин-Тева принимают внутрь, как правило,
обычно в двух или трех разделенных дозах. Финлепсин-Тева можно принимать во
время, после еды или в промежутках между приемами пищи, запивая небольшим
количеством воды.
Прежде чем принимать решение о
начале лечения, пациенты китайского и тайского происхождения должны по
возможности пройти скрининг на HLA-B*1502, поскольку этот аллель предсказывает
риск развития тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.
Эпилепсия:
Доза карбамазепина должна быть
скорректирована с учетом потребностей конкретного пациента для достижения
адекватного контроля приступов. Определение уровней в плазме крови может помочь
в подборе оптимальной дозы. При лечении эпилепсии доза карбамазепина обычно
требует от 4 до 12 мкг/мл (от 17 до 50 мкмоль/л) общей концентрации
карбамазепина в плазме (см. предупреждения и меры предосторожности). Взрослые
Для всех лекарственных форм
Финлепсин-Тева рекомендуется схема постепенного повышения дозы, которая должна
быть скорректирована в соответствии с потребностями конкретного пациента.
Финлепсин-Тева следует принимать в нескольких разделенных дозах, рекомендуемая
начальная доза 100-200 мг один или два раза в день. Затем дозу постепенно
увеличивают до достижения наилучшего ответа, обычно до 800-1200 мг в день. В
некоторых случаях может потребоваться 1600 или даже 2000 мг в день.
Пациенты пожилого
возраста (65 лет и старше)
Учитывая лекарственное
взаимодействие, пациентам пожилого возраста дозы Финлепсин-Тева следует
подбирать с осторожностью. Рекомендуемая начальная доза – 100 мг 2 раза в
сутки.
Дети
Для всех лекарственных форм
Финлепсин-Тева рекомендуется схема постепенного повышения дозы, которая должна
быть скорректирована в соответствии с потребностями конкретного пациента. Стандартная
доза составляет 10-20мг/кг веса тела ежедневно в несколько разделенных доз.
Таблетки Финлепсин-Тева не рекомендуются для применения у детей младшего
возраста.
| Возраст | |
| 6-10 лет: |
400-600 мг ежедневно (2-3 таблетки по 200мг в сутки, в разделенных дозах) |
| 11-15 лет: |
600-1000 мг ежедневно (3-5 таблеток по 200мг в сутки, в разделенных дозах) |
| >15 лет: |
800 до 1200 мг ежедневно (взрослая доза) |
Максимальная
рекомендуемая доза
6-15 лет: 1000мг/день
>15 лет: 1200 мг/сут.
Там, где это возможно,
противоэпилептические средства следует назначать в виде монотерапии, в случае
политерапии, рекомендуется та же схема дозирования.
В том случае, когда Финлепсин-Тева
добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать
постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при
необходимости, корригируют.
Невралгия
тройничного нерва:
Начальная доза составляет 200-400
мг/сут, которую медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до
дозы по 200 мг 3-4 раза/сут). У большинства пациентов дозировка 200 мг 3 или 4
раза в сутки достаточна для поддержания безболезненного состояния. После
достижения ремиссии, дозировку следует постепенно снизить до минимально
возможного поддерживающего уровня. Максимальная рекомендуемая доза составляет
1200 мг/сут. После купирование боли, рекомендуется постепенно отменить терапию
до нового приступа.
Пациенты пожилого
возраста (65 лет и старше)
Дозировка при
невралгии тройничного нерва
Учитывая лекарственное
взаимодействие и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов,
пациентам пожилого возраста дозы Финлепсин-Тева следует подбирать с
осторожностью.
У пожилых пациентов рекомендуемая
начальная доза составляет 100 мг два раза в сутки. Начальную дозу 100 мг дважды
в сутки медленно повышают ежедневно до исчезновения болевых ощущений (обычно по
200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозировку постепенно понижают до минимальной
поддерживающей. Максимальная рекомендуемая доза составляет 1200 мг/сут. После
купирования боли, рекомендуется постепенно отменить терапию до нового приступа.
Для профилактики
маниакально-депрессивного психоза у пациентов, не реагирующих на терапию литием:
Начальная доза составляет 400мг
ежедневно, в разделенных дозах, с постепенным повышением до контроля симптомов
или достижения общей дозы 1600мг, в разделенных дозах. Обычный диапазон доз
составляет 400-600 мг ежедневно, в разделенных дозах.
Особые
группы пациентов
Пациенты с
печеночной /почечной недостаточностью
Данные о фармакокинетике
карбамазепина у пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствуют.
Риск эпилептического статуса при
резком прекращении лечения.
Указание на наличие риска симптомов
отмены
Карбамазепин следует прекращать
постепенно. Внезапное прекращение приема Финлепсин-Тева может спровоцировать
эпилептические приступы, поэтому отмена карбамазепина должна быть постепенной.
Если приходится резко прерывать лечение Финлепсин-Тева пациента с эпилепсией, в
этом случае необходимо осуществлять переход на другое противоэпилептическое
средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата.
Меры, необходимые при пропуске
одной или несколько доз лекарственного препарата
При пропуске
приема препарата не следует применять двойную дозу.
Метод и путь введения
Финлепсин-Тева принимают внутрь,
как правило, обычно в двух или трех разделенных дозах. Финлепсин-Тева можно
принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи, запивая
небольшим количеством воды.
Меры, которые необходимо принять в
случае передозировки
Представленные признаки и симптомы передозировки
затрагивают центральную нервную, сердечно-сосудистую системы, дыхательную
систему и нежелательные лекарственные реакции.
Центральная нервная система: угнетение ЦНС; дезориентация, угнетенный уровень
сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; помутнение зрения,
невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, вначале
гиперрефлексия, позже гипорефлексия; судороги, психомоторные нарушения,
миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: Угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: Тахикардия, артериальная гипотензия; иногда —
гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; синкопе в
сочетании с остановкой сердца.
Желудочно-кишечная система: Рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение
моторики толстой кишки.
Мышечно-скелетная система: В некоторых случаях сообщалось о рабдомиолизе в связи
с токсичностью карбамазепина.
Функция почек: Задержка мочи, олигурия или анурия; задержка
жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина,
сходным с действием АДГ.
Лабораторные данные: Гипонатриемия, возможно метаболический ацидоз,
возможно гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение
Специфического антидота нет.
Лечение должно основываться на клиническом состоянии
больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации
карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки
степени передозировки.
Осуществляется эвакуация содержимого желудка,
промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация
желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному
появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется
симптоматическая поддерживающая терапия в отделении интенсивной терапии,
мониторирование функций сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств.
Специальные
рекомендации:
Имеются данные о неэффективности форсированного
диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа. Возможно развитие рецидива и
обострения симптомов на вторые и третьи сутки после передозировки из-за
замедленного всасывания. Рекомендована гемоперфузия с активированным углем.
Рекомендации по
обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения лекарственного препарата
Если у Вас есть какие-либо вопросы по
применению препарата Финлепсин-Тева, обсудите их с Вашим лечащим врачом.
Обзор профиля
безопасности
Определенные
типы побочных эффектов, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная
боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или
аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в
начале лечения Финлепсин-Тева, при использовании слишком большой первоначальной
дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста.
Дозозависимые
побочные эффекты обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так
и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных эффектов со
стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или
значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких
случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови
и делить суточную дозу на меньшие (т. е. 3-4) дробные дозы.
Очень
часто
—
лейкопения
—
атаксия, головокружение, сонливость
—
рвота, тошнота
—
крапивница, которая может быть тяжелой кожной аллергией
—
усталость
—
повышение гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции печеночных ферментов),
обычно не имеет клинического значения.
Часто
—
тромбоцитопения, эозинофилия
—
отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение
осмолярности крови обусловленное эффектом, сходным с антидиуретическим гормоном
(АДГ), приводящим в редких случаях к водной интоксикации, сопровождающейся
вялостью, рвотой, головной болью, спутанностью сознания, неврологическими
расстройствами.
—
диплопия, головная боль
—
нарушения аккомодации (например, помутнение зрения)
—
сухость во рту, при использовании суппозиториев может возникнуть раздражение
прямой кишки
—
повышение щелочной фосфатазы в крови.
Нечасто
— аномальные непроизвольные движения
(например, тремор, астерикс, дистония, тики), нистагм
—
диарея, запор
—
эксфолиативный дерматит
—
повышение трансаминазы
Редко
— лейкоцитоз, лимфаденопатия
—
отложенная полиорганная гиперчувствительность с лихорадкой, сыпью, васкулитом,
лимфаденопатией, псевдо-лимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией,
гепатоспленомегалией, нарушение функциональных тестов печени и синдромом
исчезновения желчных протоков (разрушение и исчезновение внутрипеченочных
желчных протоков), возникающим в различных сочетаниях. Возможно поражение
других органов (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард,
толстый кишечник)
—
дефицит фолатов, снижение аппетита
—
галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия, возбуждение,
беспокойство, спутанность сознания
—
дискинезия, нарушение движения глаз, нарушения речи (например, дизартрия или
невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезия и парез
—
нарушения сердечной проводимости
—
гипертензия или гипотензия
—
боль в животе
—
гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного
типа, синдром исчезающего желчного протока, желтуха
—
системная красная волчанка, зуд
—
мышечная слабость
Очень
редко
— агранулоцитоз, апластическая анемия,
панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия,
ретикулоцитоз, гемолитическая анемия
—
анафилактическая реакция, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия
—
галакторея, гинекомастия
— острая порфирия
(острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия
(поздняя кожная порфирия)
—
активизация психоза
—
злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонией и
периферической эозинофилией, дисгевзия
—
помутнение хрусталика, конъюнктивит
—
нарушения слуха, например, шум в ушах, гиперакузия, тугоухость, изменение
восприятия высоты звука
—
аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороком, брадикардия, застойная
сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца
—
сосудистая недостаточность, эмболия (например, легочная эмболия), тромбофлебит
—
легочная гиперчувствительность характеризующаяся, например, лихорадкой,
одышкой, пневмонией или пневмония
—
панкреатит, глоссит, стоматит
—
печеночная недостаточность, гранулематозное заболевание печени
—
cиндром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз, реакция
светочувствительности, мультиформная эритема, узловатая эритема, нарушение
пигментации, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция, гирсутизм
—
нарушения костного обмена (снижение уровня кальция плазмы и
25-гидрокси-холекальциферола в крови), что ведет к остеомаляции/ остеопорозу,
артралгии, миалгии, мышечным спазмам
—
тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции
почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия и мочевина/ азотемия крови),
задержка мочи, частота мочеиспускания
—
сексуальные нарушения/эректильная дисфункция нарушение сперматогенеза (с
пониженным количеством сперматозоидов и/или подвижностью)
—
повышение внутриглазного давления, повышение уровня холестерина в крови,
повышение уровня липопротеидов высокой плотности, повышение триглицеридов в
крови. Нарушение функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина
(свободного тироксина, тироксина, трийодтиронина) и повышение уровня
тиреотропного гормона в крови, обычно без клинических проявлений, повышение
уровня пролактина в крови
Неизвестно
— подавление функции костного мозга
—
лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)
—
реактивация инфекции вируса герпеса человека
—
гипераммониемия
—
седация, ухудшение памяти
—
колит
—
острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)**, лихеноидный кератоз,
онихомадез
—
перелом
—
снижение плотности костей
—
падение (связанное с лечением карбамазепином, вызванно атаксией,
головокружением, сонливостью, гипотензией, спутанным состоянием, седацией)
* В некоторых азиатских странах также сообщалось
с частотой «редко».
**
Дополнительные нежелательные лекарственные реакции из спонтанных сообщений
(частота неизвестна).
Получены
сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении,
остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию карбамазепином.
Механизм, посредством которого карбамазепин влияет на метаболизм костной ткани,
не выявлен.
Появляется
все больше доказательств в отношении связи генетических маркеров и
возникновения кожных НЛР, таких как ССД, ТЭН, ОГЭП и макулопапулярная сыпь. У
японских и европейских пациентов эти реакции были связаны с использованием
карбамазепина и наличием аллеля HLA-A*3101. Продемонстрировано, что другой
маркер, HLA-B*1502, прочно ассоциирован с ССД и ТЭН у лиц ханьского китайского,
тайского и некоторого другого азиатского происхождения.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных
препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских
изделий» Комитета
медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
www.ndda.kz
Одна таблетка
содержит
активное вещество – карбамазепин 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия
кроскармеллоза, магния стеарат.
Таблетки круглой формы белого
цвета, с выпуклой поверхностью на одной стороне, с фаской и риской в виде
клинообразного углубления — с другой стороны
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из
алюминиевой фольги и поливинилхлорида/поливинилдихлорида.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку
из картона.
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Хранить при температуре не
выше 30 °С.
Хранить в недоступном для
детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
«Teva Operations Poland Sp.z.o.o.», Польша
ul. Mogilska 80, 31-546 Kraków
tel.: +48 12
617 80 00,
fax: +48 12
411 10 47,
email: krakow@teva.pl
Держатель регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
124 Dvora HaNevia St.,
6944020, Тель-Авив, Израиль
Тел.: 972-3-9267267
info@tevapharm.com
Наименование, адрес и контактные
данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы,
пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615; е-mail: info.tevakz@tevapharm.com;
веб сайт: www.kaz.teva