Фирококсиб для людей инструкция по применению цена отзывы аналоги

Фиразир — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-008206/09

Торговое наименование препарата

Фиразир

Международное непатентованное наименование

Икатибант

Лекарственная форма

раствор для подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: икатибант (свободное основание) 10,0 мг (соответствует содержанию икатибанта ацетата около 12,5 мг);

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,64 мг, уксусная кислота ледяная 1,32 мг, натрия хлорид 7,45 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный от бесцветного до слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

брадикининовых В2-рецепторов селективный антагонист

Код АТХ

C01EB

Фармакодинамика:

Наследственный ангионевротический отек (НАО) — аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора СI -эстеразы. Приступы наследственного ангионевротического отека сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома.
НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания и желудочно-кишечного тракта. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней. Икатибант является синтетическим селективным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (В2). Представляет собой синтетический декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, имеющий в составе 5 аминокислот. Повышение уровня брадикинина является ключевым медиатором в развитии клинических симптомов острого приступа НАО.
Икатибант вводили молодым здоровым добровольцам в дозах 0,8 мг/кг в течение более 4 часов; 1,5 мг/кг/сут или 0,15 мг/кг/сут в течение 3 суток, что сопровождалось предотвращением развития брадикинин-индуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной брадикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения концентрации брадикинина в раза.
Как показано в проведенных контролируемых исследованиях, большинстве случаев, необходимо однократное введение икатибанта. Время начала купирования приступа НАО среднем составляет от 0,6 до 1,0 часа.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях с внутривенным и подкожным введением препарата здоровым лицам и больным с острыми эпизодами НАО. Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей группы здоровых лиц.

Абсорбция

При подкожном введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови приблизительно 30 минут.

Распределение

Объем распределения (Vss) препарата в организме человека составляет около 20-25 л. Связь с белками плазмы крови — 44%.

Выведение

Препарат в основном подвергается процессу метаболизма, и около 10% его выводился через почки в неизменном виде. Клиренс составляет 15-20 л/ч, независимо от дозы препарата. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1 -2 часа.

Метаболизм

В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся через почки. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2G19; 2D6, 2Е1 и ЗА4) цитохрома Р450 (CYP) и не индуцирует CYP 1А2 и ЗА4.

Особые группы больных

Имеются данные о том, что экскреция икатибанта уменьшается с возрастом на 50-60% у пожилых больных (75-80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет. Пол и масса тела не оказывают влияния на параметры фармакокинетики.

Ограниченные данные позволяют предположить, что эти показатели также не изменяются при снижении функции печени и почек. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику икатибанта не изучалось. Отсутствуют данные исследований фармакокинетики препарата у детей.

Показания:

Симптоматическое лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека (обусловленного дефицитом ингибитора С1 -эстеразы) у взрослых.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам), одновременный прием ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, детский возраст до 18 лег (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:

Следует применять препарат самостоятельно в амбулаторных условиях

Введение препарата Фиразир больным, которым препарат назначается впервые, следует проводить в стационаре или в амбулаторных условиях под руководством врача.

В случае недостаточного эффекта препарата при самостоятельном его введении, а также при возобновлении или продолжении нарастания отека, пациенту следует обратиться к врачу, дальнейшее введение препарата проводится в стационаре (см. «Способ применения и дозы»).

Обязательна госпитализация больных с симптомами отека гортани, в том числе в случаях, когда приступ купируется после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.

При ишемической болезни сердца

При сопутствующей ишемической болезни сердца, учитывая свойства антагониста рецепторов брадикинина типа 2, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения. Поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом.

При инсульте

Икатибант может снижать положительный нейропротективный эффект брадикинина поздней фазы, хотя очевиден факт положительного влияния блокады рецепторов В2 в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.

Беременность и лактация:

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных применение Фиразира в период беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется. Данные доклинических исследований указывают на неблагоприятное влияние препарата на процесс имплантации плодного яйца и на родоразрешение.

Тем не менее, Фиразир может применяться при беременности при тщательном сопоставлении соотношения польза/риск для матери и плода, например, для лечения угрожающего жизни острого приступа НАО, сопровождающегося отеком гортани.

Грудное вскармливание

Фиразир проникает в грудное молоко, поэтому после применения препарата следует исключить кормление грудью на 12 часов.

Способ применения и дозы:

Препарат Фиразир предназначен для подкожного введения, наиболее часто препарат вводится в область передней брюшной стенки.

Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника.

После обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского сотрудника пациент (или лицо, осуществляющее за ним уход) может вводить препарат самостоятельно.

Решение о возможности самостоятельного введения препарата Фиразир пациентом принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО.

Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находится под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО.

Шприц, содержащий препарат Фиразир, предназначен только для однократного применения.

Подбор дозы

Рекомендуемая доза однократного введения препарата Фиразир составляет 30 мг.

Фиразир следует вводить медленно, в полном объеме (3 мл).

В большинстве случаев однократного введения препарата достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидивирующего приступа НАО, повторно препарат Фиразир в дозе 30 мг можно ввести через 6 часов. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ НАО рецидивирует, третья доза препарата может быть введена еще через 6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата — 90 мг (3 инъекции препарата). Имеются данные о проведении не более 8 инъекций препарата Фиразир в течение месяца.

Особые группы

Пожилые больные

Данные об использовании препарата Фиразир в группе больных старше 65 лет ограничены. Установлено, что у пожилых больных может повышаться концентрация икатибанта в плазме крови, однако, клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности препарата Фиразир не определена.

Нарушения функции печени

При заболеваниях печени не требуется снижения дозы препарата Фиразир.

Нарушения функции почек

При заболеваниях почек не требуется снижения дозы препарата Фиразир.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность применения препарата Фиразир у детей до 18 лет не установлена.

Отсутствуют данные применения препарата Фиразир у детей.

Информация, необходимая при самостоятельном применении препарата

Инструкция по введению препарата включает следующие основные этапы:

1)Общая значимая информация

2)Подготовка шприца и иглы для инъекции

3)Подготовка места инъекции

4)Введение препарата

5)Уничтожение инъекционных материалов

Пошаговая инструкция по технике проведения инъекции

1) Общая значимая информация

-Вымойте руки водой и мылом перед началом манипуляций

-Вскройте блистер, потянув место печати

-Достаньте предварительно наполненный шприц из блистерной упаковки

-Снимите наконечник уолпачка со шприца, овернув колпачок

-Отложите предварительно наполненный шприц после того, как отвернете колпачок

2) Подготовка шприца и иглы к инъекции

-Достаньте колпачок с иглой из блистера

-Вскройте контейнер, содержащий иглу (игла должна оставаться в нем)

-Крепко держите шприц. Аккуратно наденьте иглу на предварительно заполненный шприц, содержащий бесцветный раствор

-Зафиксируйте шприц и иглу винтовым движением шприца, иглу не вынимайте из контейнера

-Достаньте иглу из контейнера, потянув за шприц. Не нажимайте на поршень

-Шприц подготовлен к инъекции

3) Подготовка места инъекции

-Выберите место для инъекции. Наметьте кожную складку в области передней брюшной стенки на расстоянии 5-10 см ниже пупка, слева или справа от средней линии живота. Необходимо отступить на 2 см от участка измененной кожи. Препарат не следует вводить в участки кожи с рубцовыми изменениями, отеком тканей или локальной болезненностью

-Обработайте кожу тампоном со спиртовым раствором, немного подождите, чтобы кожа высохла

4) Введение препарата

-Возьмите шприц в руку между 2 пальцами, расположив большой палец на поршне

-Проверьте, чтобы воздушных пузырьков не было в шприце, нажимая на поршень до появления первой капли раствора на кончике иглы

4) Введение препарата (продолжение)

-Держите шприц под углом 45-90 к поверхности кожи с иглой, обращенной в сторону места инъекции

-Держа шприц в одной руке, другой рукой, между большим и указательным пальцами, возьмите осторожно кожную складку в месте, где кожа предварительно была обработана

-Продолжая держать кожную складку, поднесите шприц к месту инъекции быстро введите иглу в кожную складку

-Медленно нажимайте на поршень шприца с постоянным усилием до тех пор, пока препарат будет полностью введен в кожу

-Вводите препарат медленно в течение 30 секунд

-Отпустите кожную складку и осторожно удалите иглу

5) Уничтожение инъекционных материалов

-Поместите использованные шприц и иглу в контейнер, предназначенный для утилизации потенциально опасных материалов.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях у больных были местные признаки воспаления (характеризующиеся раздражением кожи, ощущением зуда, жжения, боли, появлением отека, эритематозных высыпаний). В целом реакции были слабо выраженными, кратковременными, не требовали дополнительной терапии.

Частота побочных эффектов (ПЭ), представленных в таблице 1, оценивалась

следующим образом: очень часто: ≥1/ 0, часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000.

В связи с ограниченным количеством наблюдений каждое из нечасто встречающихся явлений отмечено у одного пациента.

Таблица 1:

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований икатибанта

Побочные эффекты
Классификация по заболеваниям, органам и системам	очень часто	часто	нечасто
Наследственные, семейные и генетические заболевания		наследственный ангионевротический отек*
Со стороны желудочно- кишечного тракта			тошнота, рвота
Местные и системные реакции	Местные признаки воспаления (характеризующиеся раздражением кожи, ощущением зуда, жжения, боли, появлением отека, эритематозных высыпаний)		астения, утомляемость, гипертермия *
инфекционные заболевания			Опоясывающий лишай, фарингит
Травмы, интоксикации и осложнения, связанные с введением препарата			Закрытая травма
Нарушения со стороны обмена веществ и питания			Гиперурикемия, гипергликемия
Со стороны инструментальных и лабораторных показателей		повышение активности креатинфосфокиназы, увеличение протромбинового времени	повышение массы тела, глюкозы в крови, изменения функциональных тестов печени
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани			Мышечные спазмы
Со стороны нервной системы		головокружение, головная боль
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей			протеиурия
Со стороны органов дыхания, органов средостения			приступ удушья, кашель, заложенность коса
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки		сыпь, зуд, покраснение	генерализованная крапивница
Со стороны сердечно-сосудистой системы			приливы (внезапные покраснения лица, шеи, груди, затылка, сопровождающиеся чувством жара, заканчивающиеся обильным потоотделением)

*Приступы НАО регистрировали как побочные реакции однако, учитывая особенности возникновения эпизодов, в большинстве случаев приступы НАО носили рецидивирующий характер, они не имели связи с применением препарата Фиразир.

Самостоятельное применение препарата

Профиль безопасности препарата Фиразир при его применении специалистами здравоохранения и самостоятельном введении пациентами не отличается.

Передозировка:

Не отмечено случаев передозировки препарата Фиразир.

В клиническом исследовании препарат применялся у здоровых добровольцев в дозе 3,2 мг/кг внутривенно (что приблизительно в 8 раз превышало терапевтическую дозу), введение препарата Фиразир сопровождалось кратковременной артериальной гипотензией и/или местной реакцией (покраснением, зудом в месте инъекции).

Специального лечения не проводится.

Взаимодействие:

Фармакокинетическое взаимодействие препарата Фиразир с изоферментами (CYP) цитохрома Р450 не установлено.

Одновременное применение препарата Фиразир и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не изучалось.

Особые указания:

В связи с повышением брадикинина в плазме крови у больных с НАО, совместное применение препарата Фиразир с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) противопоказано.

Одна доза препарата вводится однократно. В клинических исследованиях в течение одного месяца препарат Фиразир применяли не более 8 раз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Фиразир обладает незначительным или умеренным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного введения 10 мг/мл.

Упаковка:

3,0 мл препарата в предварительно заполненном шприце из прозрачного стекла типа I, снабженным ограничителем хода поршня серого цвета из бромбутила, покрытого фторполимером, адаптером с насадкой Люэра из поликарбоната, закрытым навинчивающейся крышечкой, и упором для пальцев белого цвета из полипропилена. По 1 шприцу вместе с 1 иглой (25G, 16 мм) в блистерной упаковке.
По 1 блистерной упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке картонной с контролем первого вскрытия.

Условия хранения:

При температуре не выше 25°С. Не замораживать.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ДХЛ Сапплай Чейн, Bijsterhuizen 11-27, 6546 AR Nijmegen, The Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Шайер Орфан Терапис ГмбХ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению Фиразир

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Фармакологическое действие
• Особые указания
• Передозировка
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: икатибант (свободное основание) 10 мг;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0,64 мг; уксусная кислота ледяная — 1,32 мг; натрия хлорид — 7,45 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Показания к применению Фиразир

Симптоматическое лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека, обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы, у взрослых.

Противопоказания к применению Фиразир

• повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам);
• одновременный прием ингибиторов АПФ;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Самостоятельное применение препарата в амбулаторных условиях. Введение препарата Фиразир больным, которым препарат назначается впервые, следует проводить в стационаре или в амбулаторных условиях под руководством врача. В случае недостаточного эффекта препарата при самостоятельном его введении, а также при возобновлении или продолжении нарастания отека, пациенту следует обратиться к врачу, дальнейшее введение препарата проводится в стационаре (см. «Способ применения и дозы»).

Обязательна госпитализация больных с симптомами отека гортани, в т.ч. в случаях, когда приступ купируется после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.

Ишемическая болезнь сердца. При сопутствующей ишемической болезни сердца, учитывая свойства антагониста рецепторов В₂, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения. Поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом.

Инсульт. Икатибант может снижать положительный нейропротективный эффект брадикинина поздней фазы, хотя очевиден факт положительного влияния блокады рецепторов В₂ в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.

Рекомендации по применению

П/к, наиболее часто препарат вводится в область передней брюшной стенки.

Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника.

После обучения технике выполнения п/к инъекций под контролем медицинского сотрудника пациент (или лицо, осуществляющее за ним уход) может вводить препарат самостоятельно.

Решение о возможности самостоятельного введения препарата Фиразир пациентом принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО.

Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО.

Шприц, содержащий препарат Фиразир, предназначен только для однократного применения.

Подбор дозы

Рекомендуемая доза однократного введения препарата Фиразир составляет 30 мг. Фиразир следует вводить медленно, в полном объеме (3 мл). В большинстве случаев однократного введения препарата достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидивирующего приступа НАО, повторно препарат Фиразир в дозе 30 мг можно ввести через 6 ч. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ НАО рецидивирует, третья доза препарата может быть введена еще через 6 ч. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата — 90 мг (3 инъекции препарата).

Имеются данные о проведении не более 8 инъекций препарата Фиразир в течение месяца.

Особые группы

Пожилые больные. Данные об использовании препарата Фиразир в группе больных старше 65 лет ограничены. Установлено, что у пожилых больных может повышаться концентрация икатибанта в плазме крови, однако клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности препарата Фиразир не определена.

Пациенты с нарушением функции печени. При заболеваниях печени не требуется снижение дозы препарата Фиразир.

Пациенты с нарушением функции почек. При заболеваниях почек не требуется снижение дозы препарата Фиразир.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения препарата Фиразир у детей до 18 лет не установлена. Отсутствуют данные применения препарата Фиразир у детей.

Фармакологическое действие

Наследственный ангионевротический отек (НАО) — аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы НАО сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома.

НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания иЖКТ. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней.

Икатибант является синтетическим селективным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (B₂). Представляет собой декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, имеющий в составе 5 аминокислот. Повышение уровня брадикинина является ключевым моментом в развитии клинических симптомов острого приступа НАО.

Икатибант вводили молодым здоровым добровольцам в дозах 0,8 мг/кг в течение более 4 ч; 1,5 мг/кг/сут или 0,15 мг/кг/сут в течение 3 сут, что сопровождалось предотвращением развития брадикинининдуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной брадикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения концентрации брадикинина в 4 раза.

Как показано в проведенных контролируемых исследованиях, в большинстве случаев необходимо однократное введение икатибанта. Время начала купирования приступа НАО в среднем составляет от 0,6 до 1 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях с в/в и п/к введением препарата здоровым лицам и больным с острыми эпизодами НАО. Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей в группе здоровых лиц.

Абсорбция

При п/к введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. T_max в плазме крови — приблизительно 30 мин.

Распределение

V_ss препарата в организме человека составляет около 20–25 л. Связь с белками плазмы крови — 44%.

Выведение

Препарат в основном подвергается процессу метаболизма, и около 10% его выводится через почки в неизмененном виде. Клиренс составляет 15–20 л/ч, независимо от дозы препарата. T_1/2 составляет 1–2 ч.

Метаболизм

В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся через почки. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) цитохрома P450 (CYP) и не индуцирует CYP1A2 и 3A4.

Особые группы больных

Имеются данные о том, что экскреция икатибанта уменьшается с возрастом на 50–60% у пожилых больных (75–80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет. Пол и масса тела не оказывают влияния на параметры фармакокинетики.

Ограниченные данные позволяют предположить, что эти показатели также не изменяются при снижении функции печени и почек. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику икатибанта не изучалось. Отсутствуют данные исследований фармакокинетики препарата у детей.

Особые указания

В связи с повышением уровня брадикинина в плазме крови у больных с НАО совместное применение препарата Фиразир с ингибиторами АПФ противопоказано.

Одна доза препарата вводится однократно. В клинических исследованиях в течение 1 мес препарат Фиразир применялся не более 8 раз.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Фиразир обладает незначительным или умеренным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: в клиническом исследовании препарат применялся у здоровых добровольцев в дозе 3,2 мг/кг в/в(что приблизительно в 8 раз превышало терапевтическую дозу). Введение препарата Фиразир сопровождалось кратковременной артериальной гипотензией и/или местной реакцией (покраснение, зуд в месте инъекции).

Лечение: специального лечения не проводится.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Срок годности: 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы — 44±3%. V_ss — около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта — около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к икатибанту.

Дозировка

Вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения — не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком противопоказаны ингибиторы АПФ (из-за возможного повышения содержания брадикинина в организме), поэтому лекарственное взаимодействие икатибанта с препаратами этой группы не изучено.

Особые указания

Беременность и лактация

Безопасность применения икатибанта при беременности и в период лактации не изучена.

Применение в детском возрасте

Клинические данные о применении икатибанта у детей отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Клинические данные о применении икатибанта у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Медикамент Фиразир предназначен для подкожного введения. Поэтому изготавливается в жидком виде. Действующий компонент – икатибант, наполнители – гидроксид Na, NaCl, этановая кислота, дистиллированная вода. По описанию, эта прозрачная смесь бесцветная или имеет легкий желтоватый оттенок.
Средство содержится в уже готовом виде в стеклянном шприце, снабженным поршнем с ограничителем хода. В комплект входит игла. Весь набор упакован в блистер. В каждой коробке находится 1 блистер. Минимальная цена Фиразир составляет 50900 рублей.

Фармакологическое действие

Вещество относится к искусственным избирательным антагонистам межклеточного брадикинина – основного медиатора воспалений. На основе его активации происходит развитие наследственного ангионевротического отека (НАО). Эта аутосомно-доминантная патология возникает по причине отсутствия или нарушения функционала блокатора С1-эстеразы. Во время ее пароксизмов и происходит выделение брадикинина.
Заболевание сопровождается рецидивирующими отеками кожи и питуитарной поверхности пищеварительного отдела и дыхательной системы. Приступ продолжается от 2 до 5 суток. Для купирования отека необходимо от 2 до 2,5 ч. после однократного ввода Фиразир 2.
В результате подкожной инъекции биодоступность активного ингредиента достигает 97%, связь с протеинами – 44%. Практически вся полученная доза расщепляется и только 1\10 часть экстрактируется через почечную структуру в исходном состоянии. Образовавшиеся в результате ферментации производные – не активны и удаляются из организма через почки. Время полувыведения равняется от 1 до 2 ч.
Уровень экскреции у пожилых больных старше 75 лет сокращается на 60% по сравнению с более молодыми пациентами до 40 лет. Вес тела и половые различия на фармакологические показатели не влияют.

Показания препарата

Фиразир назначается для купирования острых пароксизмов НАО вследствие недостатка блокатора регуляторного протеина С1-INH.

Противопоказания

Химпродукт не рекомендуется применять при наличии гиперсенситивности к элементам материала. Также запрещается сочетание с блокаторами АПФ, назначение детям до 18 лет.
Купить Фиразир можно в аптеке или интернет-магазине.

Способ применения и дозы

Фармизделие впрыскивают подкожно в районе передней брюшной стенки. Рекомендуется использовать по 30 мг раствора в медленном темпе. Одного укола достаточно для устранения негативной симптоматики. При отсутствии результата повторный ввод можно осуществлять не ранее, чем через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг или 3 уколов.

Побочные действия

Чаще всего отмечались осложнения в виде гиперемии, раздражения дермы, болевого состояния, сыпи. Симптоматика имела слабо выраженный характер и не требовала вспомогательного лечения. Отмечались акцидентные явления со стороны:

• центральной нервной организации – вертиго, цефалгия;
• пищеварения – тошнота;
• дерматологии – гиперемия, зуд, сыпь.

Часто фиксировалась незначительная гипертермия, изменения в области укола в виде синяков, кровоподтеков, крапивной лихорадки, боли.
В плазме кровяной жидкости при прохождении повторных курсов с вводом Фиразир зарегистрировано непродолжительное присутствие антител к действующему компоненту. При этом активность вещества не изменялась.

Передозировка

Прецедентов приема овердоз Фиразир не зарегистрировано. В тестировании с участием здоровых людей впрыскивалась 8-кратная терапевтическая порция. В результате отмечено снижение артериального давления и появление локальных реакций. Симптоматическая терапия не проводилась.
Доставка Фиразир в Москве выполняется в течение одного дня.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации Фиразир с ферментами цитохрома фармакокинетических контактов не наблюдалось. Исследований по сочетаемости с ингибиторами АПФ не проводилось. Аналоги Фиразира назначаются врачом.

Особые указания

При ишемии сердца с учетом характеристик атагонистов рецептора В2 возможно ухудшение работоспособности сердечной мышцы и замедление коронарного кровоснабжения.
Рекомендуется осторожно давать уколы пациентам, недавно перенесшим инсульт. Поскольку в период лечения наблюдается развитие сложной симптоматики, связанной с быстрой утомляемостью, нарушением сна, кружением головы, торможением основных рефлексов, самостоятельное вождение автотехники запрещается. При патологиях гепатобилиарной структуры и/или мочевыделения коррекция дозировок Фиразир не проводится. Профиль безопасности и результативности у детей и подростков до 18 лет не определен.
Подкожные инъекции медикамента разрешается проводить не только в стационарных условиях, но амбулаторно под наблюдением доктора, и самостоятельно. В случае появления отечности гортани пациента необходимо госпитализировать.
При самостоятельном вводе лекарства следует подготовить шприц и место укола. После выполнения процедуры все материалы утилизируются. В процессе подготовки к процедуре нужно вымыть руки. Затем вскрыть упаковку и взять уже полный шприц. Снять заглушку колпачка и отвернуть сам колпачок. Игла находится в специальном контейнере, который вскрывается, но она должна на время остаться в защитном контейнере. После чего нужно взять шприц и надеть на него иглу, которая так и остается еще в защитном приспособлении.
После получения шприца необходимо подготовить область укола. Согласно инструкции, она находится на животе на 10 см ниже пупка, с одной или другой стороны от центральной линии брюшной передней стенки. Химпрепарат не рекомендуется вводить в зону нахождения шрамов или рубцов, отечности или локальной болезненности. Поверхность кожи, куда будет сделан укол, обрабатывается спиртовым составом.
После того, как верхний слой эпидермиса высохнет, шприц зажимают между указательным и средним пальцами, а большим нажимают на поршень и выдавливают воздух и полости шприца. Держать его нужно под углом в диапазоне от 45 до 90° к плоскости брюшины. В одной руке находится приспособление со средством для укола, другой — берут кожу в складку в месте, где она была обработана. Удерживая ее, быстро внедряют иглу и выдавливают лекарство, пока весь раствор не закончится.
Фиразир впрыскивается не меньше, чем полминуты. После чего кожная складка освобождается, а игла быстро вынимается из тела.
Использованное приспособление для укола помещается обратно в контейнер. Нужно соблюдать повышенное внимание при работе с иглой, чтобы случайно не поранить пациента и себя. Все материалы нужно выбрасывать в специализированные мусоросборники для медицинских отработанных средств. Их запрещается утилизировать вместе с пищевыми отходами и другим мусором.
По причине отсутствия информации использование препарата нежелательно во время вынашивания плода и при планировании беременности. Доклиническое тестирование средства показало негативное воздействие на процессы прикрепления оплодотворенного яйца к стенке матки и родоразрешения. Если же существует опасность для жизни матери в результате острого пароксизма ангионевротического отека гортани, то врач после оценки соотношения пользы/вреда может назначить инъекцирование Фиразира.
Установлено, что медикамент преодолевает плацентарный барьер, его следы обнаружены в грудной лактозе. В связи с этим после ввода химпродукта новорожденного нельзя подпускать к груди ранее, чем через 12 ч.
По врачебным отзывам, медикамент не влияет на функционал желтого тела и плотность половых гормонов кровяной субстанции.

Сроки и условия хранения

Срок годности Фиразира составляет не более 2-х лет. Жидкость запрещается замораживать. Оптимальная температура хранения от 8 до 25 °C.

Цены на Фиразир в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии