Физостигмин цена инструкция по применению цена

Состав

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Форма выпуска

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Фармакологическое действие

Ингибирующее холинэстеразу.

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

• происходит урежение ЧСС;
• повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
• наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
• сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
• улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
• повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
• происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
• улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

• более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
• из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
• в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

• острые приступы закрытоугольной глаукомы;
• в целях диагностики в офтальмологии;
• при атонии кишечника или мочевика;
• при различных нервно-мышечных заболеваниях.

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Противопоказания

• эпилепсия;
• дискинезии;
• брадикардия;
• ХСН;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• известная гиперчувствительность;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Побочные действия

• повышенное потоотделение и слюнотечение;
• тошнота и рвота;
• развитие брадикардии;
• головокружение;
• судороги;
• бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

• при кератите назначают мазь, содержащую 0,20–0,25% физостигмин или физостигмина салицилат в комплексе с Пилокарпином;
• при атрофии, слабости родовой деятельности, атонии кишечника, миастении вводят 0,3–1,0 мл 0,1% раствора физостигмина подкожно, дополняя терапией Питуитрином.

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Срок годности

5 лет.

Синонимы

Салицилат эзерина.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Для получения резорбтивного действия вводят синтетический заменитель Физостигмина — Прозерин, более стойкий и лучше переносимый препарат.

Отзывы

Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию, Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере.

Цена, где купить

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Физостигмин

Английское название

Physostigmine

Латинское название

Physostigminum (род. Physostigmini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₅H₂₁N₃O₂

Фармакологическая группа вещества Физостигмин

Нозологическая классификация

Код CAS

57-47-6

Фармакологическое действие

Характеристика

Является главным алкалоидом т.н. калабарских бобов — семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae). В медицинской практике применяют физостигмина салицилат — бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12), мало растворим в эфире. Водный 0,5% раствор имеет pH 5,8. Порошок и растворы от действия света и воздуха окрашиваются в красный цвет и теряют активность. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации.

Фармакология

Является холиномиметиком непрямого действия, вызывает обратимую блокаду ацетилхолинэстеразы, повышает концентрацию ацетилхолина, усиливает холинергическую передачу. Вызывает миоз (сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и продолжается 2–3 ч и более), понижает внутриглазное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка, кишечника, восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Легко проникает через ГЭБ. В малых количествах элиминируется с мочой, в значительной степени разрушается в организме путем гидролиза.

Применение вещества Физостигмин

Закрытоугольная глаукома (острый приступ), диагностика в офтальмологии, атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.

Побочные действия вещества Физостигмин

Взаимодействие

Холинолитики ослабляют холиномиметический эффект физостигмина (антагонизм). Потенцирует действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Снижает депримирующий эффект бензодиазепинов.

Способ применения и дозы

Местно, п/к. В конъюнктивальный мешок вводят по 1–2 капли 0,25% раствора 1–6 раз в день. При нервно-мышечных заболеваниях и при парезе кишечника — п/к по 0,5–1 мл 0,1% раствора. Высшие дозы для взрослых, п/к: разовая 0,5 мг, суточная 1 мг.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Состав

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Форма выпуска

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Фармакологическое действие

Ингибирующее холинэстеразу.

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

• происходит урежение ЧСС;
• повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
• наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
• сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
• улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
• повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
• происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
• улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

• более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
• из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
• в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

Показания к применению

• острые приступы закрытоугольной глаукомы;
• в целях диагностики в офтальмологии;
• при атонии кишечника или мочевика;
• при различных нервно-мышечных заболеваниях.

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером. Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина. Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Противопоказания

• эпилепсия;
• дискинезии;
• брадикардия;
• ХСН;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• известная гиперчувствительность;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Побочные действия

• повышенное потоотделение и слюнотечение;
• тошнота и рвота;
• развитие брадикардии;
• головокружение;
• судороги;
• бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

• при кератите назначают мазь, содержащую 0,20–0,25% физостигмин или физостигмина салицилат в комплексе с Пилокарпином;
• при атрофии, слабости родовой деятельности, атонии кишечника, миастении вводят 0,3–1,0 мл 0,1% раствора физостигмина подкожно, дополняя терапией Питуитрином.

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Взаимодействие

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина: Атропин, Метацин и прочие холинолитические препараты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения Физостигмин

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Срок годности Физостигмин

5 лет.

Синонимы

Салицилат эзерина.

Цена Физостигмин, где купить

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Мендилекс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001389

Торговое наименование препарата

Мендилекс®

Международное непатентованное наименование

Бипериден

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: биперидена гидрохлорид 2,000 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат 2,000 мг, лактозы моногидрат 65,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 131,000 мг.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Холиноблокатор центральный

Код АТХ

N04AA02

Фармакодинамика:

Мендилекс® (бипериден) — холиноблокирующий препарат центрального действия, с умеренно выраженным периферическим действием. В результате селективной блокады холинергических рецепторов, бипериден приводит к ослаблению признаков паркинсонизма (акатизии, мышечной ригидности, акинезии, дискинетическому дрожанию, окулогирному кризу).

Фармакокинетика:

Бипериден быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако его биодоступность составляет 30%, что свидетельствует об экстенсивном метаболизме при «первом прохождении» через печень.

Связывание с белками плазмы составляет 93%, объем распределения 24±4,1 л/кг. Метаболизм биперидена полностью не изучен, однако известно, что он включен в процесс гидроксилирования.

Период полувыведения биперидена из плазмы составляет около 20 ч, поэтому концентрацию препарата в плазме (0,1-0,2 нг/мл) можно определить и через 48 ч после его приема. Выводится почками и желудочно-кишечным трактом.

Показания:

Синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), в том числе начальные стадии болезни Паркинсона (монотерапия).

Экстрапирамидные нарушения (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония и локальные формы дистонии, в том числе пароксизмальных дискинезии, гиперкинез хореи, различные формы тиков, миоклонии и гиперкинез, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия), вызванные лекарственными средствами (в частности нейролептиками).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, кишечная непроходимость, обструкция мочевыводящих путей, паралитическая непроходимость кишечника или кишечная атония, гастроэзофагеальный рефлюкс, неспецифический язвенный колит, токсический мегаколон, острое кровотечение.

С осторожностью:

Пожилым пациентам и пациентам, страдающим гипертрофией предстательной железы, тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, илеостомией/колостомией, эпилепсией.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена).

Беременность и лактация:

Назначение во время беременности возможно в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Препарат выделяется с грудным молоком и у ребенка возможно развитие антихолинэргических эффектов.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

При болезни Паркинсона и паркинсонизме начальная доза составляет 2 мг в сутки, разделенная на два приема. Дозу постепенно увеличивают до достижения оптимальной суточной дозы, которая для большинства пациентов составляет 3-12 мг (разделенных на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Обычно взрослым при экстрапирамидных нарушениях, вызванных лекарственными средствами (в частности нейролептиками), назначают по 2 мг, 1-3 раза в сутки.

Необходимо избегать внезапного прекращения лечения из-за высокой вероятности появления абстиненции.

Побочные эффекты:

В основном побочные действия развиваются в результате антихолинергического действия препарата.

Чаще всего наблюдаются сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, представляющие собой дозозависимые побочные действия.

Редко — запор, диспепсия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревога, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, эйфория, дезориентация во времени и пространстве, двигательное возбуждение, каталепсия, задержка мочи, тахикардия, снижение артериального давления, лекарственная зависимость, аллергические реакции (кожная сыпь).

Передозировка:

Симптомы передозировки схожи с симптомами возникающими при отравлении атропином: мидриаз, сухость кожи, гиперемия лица, сухость во рту и верхних дыхательных путей, повышенная температура тела, тахикардия, аритмии сердца, ослабление перистальтики кишечника, задержка мочи, делирий, дезориентация, анксиозность, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, агрессивность и судороги. При тяжелом отравлении возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца, летальный исход.

Оказание помощи: промывание желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется назначить физостигмин, в качестве специфического антагониста в дозе 1 мг внутримышечно или путем медленного внутривенного вливания. Данную дозу можно повторять через каждые 20 мин, но общее количество не должно превышать 4 мг в сутки. Так как физостигмин быстро метаболизируется, иногда необходимо дополнительное вливание физостигмина через каждые 1-2 часа. Для детей и пожилых пациентов рекомендуется введение половины стандартной дозы. Пациент должен находиться под контролем врача не менее 8-12 часов после последнего появления симптомов.

Взаимодействие:

Усиливает действие М-холиноблокаторов, антигистаминных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, ослабляет действие метоклопрамида.

Несовместим с этанолом.

Леводопа увеличивает М-холиноблокирующее действие, хинидин повышает риск развития дискинезий.

Особые указания:

Применение биперидена может вызвать нервно-мышечную блокаду, с последующей мышечной слабостью и параличем.

В период лечения бипериденом не следует употреблять алкоголь.

У восприимчивых пациентов наблюдаются спутанность сознания, эйфория, двигательное возбуждение при назначении антихолинергического лекарственного средства в рекомендуемых терапевтических дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, в силу чего пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 2 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

Каждые 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.

Хранить недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Алкалоид АО

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)