Флагил® (Flagyl®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Флагил®
💊 Состав препарата Флагил®
✅ Применение препарата Флагил®
📅 Условия хранения Флагил®
⏳ Срок годности Флагил®
Описание лекарственного препарата
Флагил®
(Flagyl®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.04.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственная форма
| Флагил® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 20 шт. рег. №: П N008782 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флагил®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, с гравировкой «F250» на одной стороне; на поперечном разрезе — от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный — 82.15 мг, повидон — 17.5 мг, магния стеарат — 0.35 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.1 мг, макрогол 20000 — 0.7 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp . (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Флагил быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 ч). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность составляет примерно 100%.
После приема внутрь 500 мг препарата, плазменная концентрация составляет через 1 ч — 10 мкг/мл, а через 3 ч — 13.5 мкг/мл.
T1/2 равен 8-10 ч, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение препарата осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененной форме — около 35% от принятой дозы).
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови.
Показания препарата
Флагил®
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;
- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (комплексная терапия);
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Режим дозирования
Внутрь. При амебиазе Флагил применяют внутрь в течение 7 дней по 1.5 г/сут за 3 приема (взрослые).
Лямблиоз лечат в течение 5 дней: взрослым назначают по 750-1000 мг/сут, детям 6-10 лет — по 375 мг/сут (1.5 таб.) и детям 10-15 лет — по 500 мг/сут (2 табл.). Для детей младше 6 лет предпочтительнее использование метронидазола в форме суспензии.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Флагил назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таб. (250 мг) 2 раза/сут.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) Флагил назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таб. (250 мг) 2 раза/сут.
При неспецифических вагинитах применяют 500 мг Флагила 2 раза/сут в течение 7 дней.
При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Флагил по 1-1.5 г/сут.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) рекомендовано уменьшить суточную дозу препарата в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: тошнота, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, глоссит, стоматит, панкреатит, анорексия, боли в эпигастрии, рвота, диарея, запор.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессии, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, периферическая невропатия (особенно при длительном применении).
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз, возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет.
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания к применению
- органические поражения ЦНС;
- болезни крови, в т.ч. лейкопения в анамнезе;
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к имидазолам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание: беременность и грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
Применение при нарушениях функции почек
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) рекомендовано уменьшить суточную дозу препарата в 2 раза.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет. Лямблиоз лечат в течение 5 дней: детям 6-10 лет — по 375 мг/сут (1.5 таб.) и детям 10-15 лет — по 500 мг/сут (2 табл.). Для детей младше 6 лет предпочтительнее использование метронидазола в форме суспензии.
Особые указания
Поскольку одновременный прием препарата с алкоголем может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (чувство жара, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения Флагилом не следует употреблять алкогольные напитки или лекарства, содержащие алкоголь.
Длительное введение препарата желательно проводить под контролем формулы крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно лечившихся больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, развитии галлюцинаций, при ухудшении неврологического статуса больных.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Условия хранения препарата Флагил®
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Флагил®
Срок годности — 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Клион
(ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, Россия)
Метрогил®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Метронидазол
(АВЕКСИМА, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метронидазол
(АТОЛЛ, Россия)
Метронидазол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Метронидазол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Метронидазол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Метронидазол
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Метронидазол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Все аналоги
В одной таблетке содержится: Ядро таблетки:
Активное вещество: метронидазол — 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный — 82,15 мг, повидон — 17,5 мг, магния стеарат — 0,35 мг.
Оболочка таблетки: гипромеллоза — 2,1 мг, макрогол 20000 — 0,7 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, от белого до бледно-желтого цвета, с гравировкой «F 250» на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: от белого до светло-желтого цвета
Противомикробное и противопротозойное средство
Код ATX
J01XD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность не менее 80%. После приема внутрь 500 мг метронидазола, плазменная концентрация составляет через 1 час — 10 мкг/мл, а через 3 часа — 13,5 мкг/мл. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%). Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выведение метронидазола осуществляется на 40-70% через почки (в неизмененном виде — около 35% от принятой дозы). У больных с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. Vulgatus), инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcu niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (комплексная терапия).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
Повышенная чувствительность к имидазолам, а также к производным нитроимидазола.
Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия).
Лейкопения (в том числе в анамнезе).
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
Беременность.
Период лактации.
Детский возраст до 10 лет. С осторожностью
Печеночная энцефалопатия.
Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).
Почечная недостаточность. Способ применения и дозировка
Метронидазол предназначен для приема внутрь, до или после еды. Запивать достаточным количеством воды.
При кишечном амебиазе Флагил® применяют в течение 7 дней по 1500 мг в день за три приема. При острой амебной дизентерии — суточная доза составляет 2250 мг, разделенная на три приема. Детям от 10 до 15 лет — по 500 мг в день, разделенная на 2 приема.
При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг, разделенная на 3 приема в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 10 до 15 лет — по 500 мг в день, разделенная на 2 приема.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Флагил® назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таб. (250 мг) 2 раза в день.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) Флагил® назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таб. (250 мг) 2 раза в день.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий, с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата Флагил® составляет 500 мг 3 раза в день. Длительность лечения составляет до 7 дней.
Для лечения псевдомембранозного колита назначают 500 мг препарата Флагил® (2 табл.) 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают по 500 мг препарата Флагил® 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).
Для профилактики послеоперационных осложнений назначают по 750-1500 мг в сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг препарата Флагил® в сутки в течение 7 дней. Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Панкреатит (обратимые случаи).
Нарушения со стороны иммунной системы
Ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Периферическая сенсорная нейропатия.
Головная боль, судороги, головокружение.
Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанности сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.
Асептический менингит.
Нарушения психики
Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.
Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения
Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о развитии обратимых нарушений лабораторных показателей функции печени и холестатического гепатита, иногда с желтухой.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Пустулезная кожная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.
Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные
Уплощение зубца Т на ЭКГ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С дисулъфирамом
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между назначением этих метронидазолов должен быть не менее 2 недель).
С этанолом
Возможно возникновение дифульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, рвота, тахикардия).
С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)
Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение геморрагического риска, связанного с замедлением их печеночного метаболизма, что может приводить к повышению протромбинового времени. В случае одновременного применения требуется более частый мониторинг протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
С препаратами лития
При одновременном приеме метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует мониторировать плазменные концентрации лития, креатинина и электролитов.
С циклоспорином
При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина. В случае необходимости одновременного применения этих двух метронидазолов требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина.
С циметидином
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
С лекарственными средствами, индуцирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)
Одновременное назначение метронидазола с лекарственными средствами, стимулирующими ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме.
С фторурацилом
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
С бусульфаном
Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Меры предосторожности при применении препарата
Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (чувство жара, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения препаратом Флагил® не следует употреблять алкогольные напитки или лекарства, содержащие алкоголь.
Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата и без строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чём это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. Влияние на способность управлять автомобилем и занятие другими потенциально опасными видами деятельности
Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, нарушения зрения и другие) рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
По истечении срока годности препарат применять нельзя. Условия отпуска из аптек По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-авентис франс, Франция 1-13, бульвар Ромэна Роллана, Париж, Франция Производитель
Фамар Лион, Франция. 29, Авеню де Женераль Де Голь, 69230, Сэнт Жени Де Лаваль, Франция. Претензии потребителей направлять по адресу в России
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.
Состав
Одна таблетка включает 250 мг метронидазола. Дополнительно: 17.5 мг повидона, 82.15 мг пшеничного крахмала, 0.35 мг стеарата магния.
Один суппозиторий (свеча) включает 500 мг метронидазола. Дополнительно: 1600 мг твердого жира.
Форма выпуска
Флагил производится в форме пероральных таблеток №20 и в форме вагинальных свечей №10.
Фармакологическое действие
Антипротозойное и антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флагил (Flagyl), c активным ингредиентом метронидазолом, является лечебным препаратом из группы нитро-5-имидазолов и обладает механизмом действия направленным на биохимическое восстановление метронидазольной 5-нитрогруппы транспортными клеточными протеинами анаэробных и простейших микроорганизмов. Восстановленная метронидазольная 5-нитрогруппа, взаимодействуя с клеточной ДНК микроорганизма, угнетает синтез нуклеиновых кислот, приводя к лизису самой бактериальной клетки. Основной продукт метаболизма метронидазола – 2-оксиметронидазол также характеризуется антимикробной и противопротозойной эффективностью.
Антимикробная и противопротозойная активность метронидазола проявляется в отношении многих патогенных микроорганизмов, включая: дизентерийную амебу, трихомонады, кишечные лямблии, пептококки, клостридии, фузобактерии, пептострептококки, а также облигатные спорообразующие и неспорообразующие анаэробные штаммы бактероидов и некоторые штаммы эубактерий.
Нечувствительны к метронидазолу аэробные и факультативные анаэробные бактериальные штаммы.
Перорально принятый метронидазол быстро и практически в полном объеме всасывается в ЖКТ (приблизительно на 80% за 60 минут). Параллельно принимаемая пища на абсорбцию препарата не влияет. Биодоступность равна фактически 100%. При приеме внутрь 500 мг метронидазола, его плазменная концентрация, наблюдаемая через час, находится на уровне 10 мкг/мл, а через 3 часа на уровне 13,5 мкг/мл.
T1/2 занимает от 8-ми до 10-ти часов. Связывание с сывороточными белками не превышает 10-20% от принятой дозы. Метронидазол характеризуется быстрым проникновением в ткани/жидкости организма (включая кожу, почки, легкие, печень, слюну, желчь, вагинальный секрет, семенную и спинномозговую жидкость), грудное молоко, а также проходит сквозь плацентарный барьер.
Метаболическим преобразованиям, путем окисления, гидроксилирования и глюкуронирования, подвергается примерно 30-60% метронидазола. 2-оксиметронидазол (основной метаболит) также проявляет антипротозойную и противомикробную активность.
40-70% метронидазола экскретируется почками (на 35% в неизмененной форме).
При почечных патологиях повторный прием метронидазола может привести к его сывороточной кумуляции.
Вагинально введенный препарат в дозе 500 мг (Flagyl 500 мг) системно всасывается примерно на 20%, в результате чего его плазменная концентрация составляет приблизительно 12%, в сравнении с аналогичной перорально принятой однократной дозой. Менее 20% препарата связывается плазменными белками. T1/2 при системном применении и нормальной печеночной функции равен 8-10-ти часам.
Показания к применению
Таблетки Флагил показаны к назначению при:
- протозойных инфекциях (включая лямблиоз; внекишечный амебиаз, в том числе амебный печеночный абсцесс; трихомонадный уретрит; кишечный амебиаз; трихомонадный вагинит; трихомониаз; кожный лейшманиоз; балантидиаз);
- инфекциях, вызванных бактероидами (включая инфекции суставов/костей и ЦНС (абсцесс мозга, менингит); пневмонию; бактериальный эндокардит; сепсис; абсцесс и эмпиему легких);
- инфекциях, вызываемых штаммами пептострептококков, клостридий и пептококков (включая внутрибрюшинные инфекции (печеночный абсцесс, перитонит), инфекции тазовых органов (эндометрит, инфекции влагалищного свода, абсцесс яичников и фаллопиевых труб));
- язвенных поражениях или гастрите 12-типерстной кишки, ассоциированных с бактерией хеликобактер пилори (в комплексной терапии);
- псевдомембранозном колите (спровоцированном применением антибиотиков);
- профилактике осложнений в постоперационный период (в особенности в случае аппендэктомии, операций на ободочной кишке, гинекологических операций, вмешательств в параректальной области).
Свечи Флагил назначают для:
- местной терапии вагинитов (включая неспецифический и трихомонадный вагинит);
- профилактики формирования анаэробных инфекций, возможных при проведении хирургических операций на органах малого таза и брюшной полости.
Противопоказания
Таблетки и свечи Флагил противопоказаны к назначению при:
- поражениях ЦНС органической этиологии;
- кормлении грудью;
- патологиях крови (включая свидетельства лейкопении в анамнезе);
- беременности;
- персональной гиперчувствительности к имидазолам;
- печеночной недостаточности (при использовании больших дозировок);
- приеме таблеток до 6-ти лет и применении свечей до 18-ти лет.
Побочные действия
Для таблеток и суппозиториев
- лейкопения;
- тошнота/рвота;
- недержание мочи;
- металлический привкус;
- нейтропения;
- сухость во рту;
- кандидоз;
- снижение аппетита;
- уплощение на ЭКГ зубца Т;
- глоссит;
- цистит;
- окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет;
- стоматит;
- полиурия;
- панкреатит;
- дизурия;
- галлюцинации;
- анорексия;
- артралгия;
- боли в эпигастрии;
- лихорадка;
- спутанность сознания;
- диарея/запор;
- заложенность носа;
- головные боли;
- кожная гиперемия;
- головокружение;
- кожная сыпь;
- нарушение координации;
- крапивница;
- атаксия;
- периферическая невропатия (в особенности при продолжительном применении);
- судороги;
- раздражительность;
- бессонница;
- депрессия;
- слабость;
- повышенная возбудимость.
Дополнительно для суппозиториев
- ощущение раздражения или жжения пениса у полового партнера;
- учащенное мочеиспускание;
- ощущение жжения во влагалище;
- вульвит;
- кандидоз влагалища (наблюдается после отмены терапии).
Инструкция по применению Флагила (Способ и дозировка)
Таблетки Флагил, инструкция по применению
Флагил в форме таблеток предназначен для перорального приема.
Лечение амебиаза у взрослых проводится на протяжении 7-ми дней в суточной дозе 1500 мг, разделенной на 3 приема.
Терапия лямблиоза у взрослых и детей занимает 5 дней, с приемом суточной дозы 750-1000 мг для взрослых; 375 мг для детей 6-10 лет; 500 мг для детей 10-15 лет.
Трихомониаз у женщин (вагинит, уретрит) и у мужчин (уретрит) поддается лечению в однократной дозировке 2000 мг или курсовой терапии на протяжении 10-ти дней в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема.
Неспецифические вагиниты лечат на протяжении 7-ми дней в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема.
Терапия анаэробных инфекций предполагает суточный прием 1000-1500 мг препарата.
Выраженные нарушения почечной функции (при КК меньше 10 мл/мин) требуют двукратного снижения суточных дозировок.
Свечи Флагил, инструкция по применению
Флагил в форме свечей предназначен для вагинального применения только взрослыми женщинами. Для правильного применения суппозитория следует с помощью ножниц освободить его из контурной упаковки и ввести во влагалище как можно глубже.
Лечение трихомонадного вагинита проводится на протяжении 10-ти дней в суточной дозе 500 мг (1 свеча), с параллельно принимаемыми таблетками Флагил.
Терапия неспецифического вагинита занимает 7 дней в суточной дозе 1000 мг (по 1-ой свече дважды в день), при необходимости параллельно принимают Флагил в таблетках.
Обязательной является аналогичная терапия полового партнера, независимо от наличия видимых симптомов заболевания.
Применять Флагил можно максимум на протяжении 10-ти суток с повторением лечения не чаще 2-3-х раза в 12 месяцев.
Передозировка
Передозировка метронидазолом может вызвать атаксию, тошноту/рвоту, а также привести к периферической нейропатии и судорогам, которые нуждаются в проведении симптоматического лечения.
Взаимодействие
Параллельное применение с этанолсодержащими средствами вызывает их непереносимость.
При сочетаемом применении метронидазола с Дисульфирамом возможно возникновение различных неврологических проявлений, что требует 14-ти дневного интервала в назначении данных лечебных препаратов.
Совместное применение непрямых антикоагулянтов приводит к усилению из эффектов и, как следствие, к увеличению протромбинового времени.
Одновременно проводимая терапия Циклоспорином или препаратами лития может стать причиной увеличения их плазменного содержания.
Циметидин способен подавлять метаболические преобразования метронидазола, что может вызвать повышение его сывороточной концентрации, чем увеличить вероятность появления побочных эффектов.
Параллельное назначение лечебных средств, являющихся стимуляторами микросомальных печеночных ферментов (фенитоин, Фенобарбитал), может увеличить экскрецию метронидазола, что понизит его плазменную концентрацию.
Метронидазол способен снижать клиренс 5-фторурацила и увеличивать сывороточный уровень бусульфана, что приводит к повышению токсичности этих препаратов.
Не рекомендуют сочетать прием метронидазола и недеполяризующих миорелаксантов (векурония бромид).
Условия продажи
Лечебное средство Флагил является рецептурным.
Условия хранения
Максимальная температура хранения таблеток и свечей Флагил составляет 25°С.
Срок годности
Таблетки Флагила сохраняют свои свойства на протяжении 5-ти лет; суппозитории в течение 4-х лет.
Особые указания
При продолжительной терапии Флагилом желательно проводить исследования формулы крови. В случае формирования лейкопении следует рассмотреть вопрос возможности дальнейшего применения препарата, опираясь на вероятный риск возникновения инфекционного процесса.
При выявлении атаксии, галлюцинаций, головокружения или ухудшения неврологического состояния пациента следует прервать проводимое лечение.
В случае сохранения симптоматики лямблиоза после проведенного лечения, по прошествии 3-4-х недель необходимо с интервалом в несколько дней провести три последовательных анализа кала (некоторые успешно вылечившиеся пациенты с вызванной инвазией непереносимостью лактозы, могут на протяжении нескольких недель или даже месяцев наблюдать у себя симптомы схожие с проявлениями лямблиоза).
При терапии женского трихомонадного вагинита и мужского трихомонадного уретрита лучше воздерживаться от половых контактов. Обязательной является аналогичная терапия половых партнеров, независимо от наличия у них видимых симптомов заболевания. Во время менструации лечение прекращать не следует. После проведения терапии трихомониаза целесообразно назначение контрольных проб на протяжении 3 последующих циклов, взятых до и после менструации.
Следует принимать во внимание способность метронидазола иммобилизовать трепонемы, что может стать причиной ложноположительного результата теста Нельсона.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Гиналгин;
- Атрикан;
- Гинофорт;
- Нитазол;
- Залаин;
- Тинидазол;
- Кандибене;
- Ливарол;
- Кандид;
- Микогал;
- Клотримазол;
- Нео-Пенотран;
- Кетоконазол;
- Фунгинал и т.д.
Синонимы
- Бацимекс;
- Трихопол;
- Гравагин;
- Клион;
- Метронидазол;
- Трихоброл;
- Метрогил;
- Эфлоран;
- Сиптрогил и т.д.
Детям
Таблетки противопоказаны к назначению до 6-ти лет; суппозитории до 18-ти лет.
С алкоголем
Прием алкоголя на фоне лечения Флагилом может привести к образованию негативных эффектов, присущих Дисульфираму (ощущение жара, развитие тахикардии, сильная рвота), в связи с чем, на всем этапе терапии не следует допускать употребления алкогольных напитков.
При беременности и лактации
Флагил противопоказан кормящим и беременным женщинам.
Отзывы о Флагиле
Отзывы о таблетках Флагила, как и отзывы о свечах данного лечебного средства, можно разделить на положительные, включающие высокую оценку эффективности препарата, и отрицательные, содержащие характеристику частоты и выраженности различных побочных эффектов, наблюдаемых на фоне его применения.
Действительно, при применении метронидазола довольно часто отмечаются разные, иногда тяжелые, негативные явления (тошнота/рвота, слабость, боли в эпигастрии, крапивница, головокружение, лихорадка и пр.), которые, тем не менее, благодаря результативности терапии и стоимости препарата отходят на второй план и делают его достаточно популярным.
Цена Флагила, где купить
Средняя цена Флагила в таблетках составляет 120 рублей, а средняя цена свечей Флагил колеблется на уровне 700 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Флагил таблетки п/о плен. 250мг 20штСанофи-Авентис С.А.
-
Флагил суппозитории вагинал. 500мг 10штЮнитер Ликвид Мануфэкчуринг
Аптека Диалог
-
Флагил (супп. ваг. 500мг №10)Sanofi Aventis
-
Флагил таблетки 250мг №20Sanofi Aventis
показать еще