Флуимуцил® (Fluimucil®)
💊 Состав препарата Флуимуцил®
✅ Применение препарата Флуимуцил®
Описание активных компонентов препарата
Флуимуцил®
(Fluimucil®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.07.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
| Флуимуцил® |
Р-р д/в/в введения и ингаляций 100 мг/1 мл: амп. 3 мл 5 шт. рег. №: П N012974/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуимуцил®
Раствор для в/в введения и ингаляций прозрачный, бесцветный, со слабым серным запахом; после вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — до pH 6.5 (~74 мг), динатрия эдетат — 3 мг, вода д/и — до 3 мл.
3 мл — ампулы темного стекла (5) — пластиковые держатели (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л. Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг. Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Флуимуцил®
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (в т.ч. острый и хронический бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, бронхиолит, муковисцидоз.
В качестве антидота при передозировке парацетамолом.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют ингаляционно, для эндобронхиальных инстилляций, для инстилляций или эндоаурикулярного промывания и промывания других полостей, а также в/в.
В/в терапия проводится в ОИТ и только при отсутствии возможности перорального приема ацетилцистеина.
При в/в введении начальная доза составляет 150 мг/кг, далее введение осуществляется по специальной схеме.
Побочное действие
Частота побочных эффектов неизвестна.
Ингаляционное применение
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, зуд.
Парентеральное применение
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувствительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, увеличение протромбинового времени.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, крапивница, покраснение, сыпь, кожный зуд
Общие реакции: отек лица.
В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные реакции — синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, детский возраст до 2 лет (за исключением случаев передозировки парацетамолом).
С осторожностью
Пептическая язва (в т.ч. в анамнезе), особенно в случае одновременного применения с препаратами, оказывающими раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки; бронхиальная астма (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет (за исключением случаев передозировки парацетамолом).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет используют минимальные эффективные дозы.
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Применение ацетилцистеина, особенно в начале курса лечения, может способствовать разжижению бронхиального секрета и увеличению его объема. Если пациент не способен производить эффективное отхаркивание, следует проводить постуральный дренаж и бронхоаспирацию.
Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.
Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
В случае использования препарата для лечения отравления у пациентов с массой тела менее 40 кг, возможен риск избыточной перегрузки жидкостью с последующим развитием гипонатриемии, судорог и летальным исходом.
Ацетилцистеин следует вводить в/в под строгим медицинским наблюдением.
Использование ацетилцистеина в дозах, указанных для лечения отравления, может продлить протромбиновое время (снижение протромбинового индекса, увеличение МНО).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
В исследованиях in vitro показано, что при смешивании антибиотиков и ацетилцистеина происходит снижение активности этих веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать ацетилцистеин и антибиотики в одном растворе.
Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим способом.
Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N012974/01
Торговое название препарата:
Флуимуцил®
Международное непатентованное название:
Ацетилцистеин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций и ингаляций.
Состав:
1 ампула раствора содержит
активное вещество: ацетилцистеин -300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до рН 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок
Фармакотерапевтическая группа.
Отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ:
R05CB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика.
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период лактации.
С осторожностью — Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара.
Применение препарата при беременности и в период лактации.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии -5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес.
Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.
Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1,5 — 3 мл) на 1 процедуру.
Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно -в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).
У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.
Побочное действие
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм. При в/м введении — жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении -нарушение функции печени и/или почек.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Форма выпуска
Раствор для инъекций и ингаляций 100 мг/мл.
Ампулы 3 мл оранжевого стекла с меткой для надрезания.
По 5 ампул в пластиковом поддоне с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие — производитель
Замбон С.П.А.,
Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва,
Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Купить Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
1 ампула раствора содержит активное вещество: ацетилцистеин — 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до pH 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Прозрачная, бесцветная жидкость со слабым серным запахом.
После вскрытия ампулы при контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01;
Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфигидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно- восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Исследования фармакокинетики у пациентов с поражением печени показали увеличение до 62 % площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30% уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Данные доклинических исследований безопасности
Ацетилцистеин характеризуется особо низкой токсичностью. LD50 у мышей и крыс при пероральном приеме превышает 10 г/кг, при внутривенном применении она составляет 2,8 г/кг у крыс и 4,6 г/кг у мышей. При долгосрочном применении крысы хорошо переносили дозу 1 г/кг/в день в течение 12 недель. У собак при пероральном приеме 300 мг/кг/в день в течение 1 года токсических реакций отмечено не было. Введение высоких доз беременным крысам и кроликам в течении периода органогенеза не привело к рождению детенышей с дисморфическими аномалиями.
Для ингаляционной и внутривенной секретолитической терапии при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушением образования и транспорта слизи.
Для внутривенного введения препарат используется в отделениях интенсивной терапии и только в тех случаях, когда прием препарат внутрь невозможен.
.png)
Последовательность открывания ампулы:
1) Ампулу берут в руку таким образом, чтобы точка излома была направлена вверх, см. рис.1.
2) Большой палец помещают на точку излома или чуть выше и движением от себя отламывают головку ампулы, как показано на рис. 2.
Парентерально
Внутривенно или внутримышечно
Взрослым — по 300 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Детям от 6 — по 150 мг (1/2 ампулы) 1-2 раза в сутки.
Для внутривенного введения препарат дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:1, вливание проводят медленно (в течение примерно 5 мин.).
При внутримышечном способе применения препарат вводят глубоко в мышцу.
Ингаляционно
Распыляют по одной ампуле при каждой ингаляции 1-2 раза в день в течение 5-10 дней.
В связи с хорошей переносимостью препарата, частота применений и дозы могут быть изменены врачом в широких пределах, с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Эндотрахеобронхиально
Используют в соответствии с выбранными способом применения (дренаж, бронхоскоп и т.д.) по 1 ампуле 1-2 раза в день или по мере необходимости.
Местно
Используют для инстилляций или эндоаурикулярного промывания и промывания других полостей. Средняя дозировка составляет от половины до 1 ампулы (1,5-3 мл) на процедуру.
Пациентам с нарушением функции печени и почек
Как правило, не требуется корректировки дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Пожилые пациенты
Учитывая высокий профиль безопасности ацетилцистеина и отсутствие кумулятивного эффекта, корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.
Дети
Применение препарата у детей до 2 лет противопоказано.
Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.
Ингаляционный, эндотрахеобронхиальный и местный пути введения не требуют корректировки дозы у детей.
В процессе послерегистрационного применения отмечались следующие побочные эффекты; частота их неизвестна (не может быть определена исходя из имеющихся данных).
Ингаляционное применение:
| Системно-органный класс | Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Стоматит, тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, сыпь, зуд |
Парентеральное применение:
| Системно-органный класс | Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, гиперчувствительность |
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Бронхоспазм, диспноэ |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Ангиоэдема, крапивница, покраснение, сыпь, кожный зуд |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Отек лица |
| Лабораторные и инструментальные данные | Снижение кровяного давления, увеличение протромбинового времени |
В очень редких случаях при применении N-ацетилцистеина наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
В большинстве случаев имелись подозрения, что вышеуказанные кожно-слизистые синдромы могут быть вызваны одновременным применением, как минимум, еще одного лекарственного средства. В случае возникновения кожно-слизистых изменений необходимо получить консультацию врача, а также немедленно прекратить прием N-ацетилцистеина.
Снижение агрегации тромбоцитов при приеме N-ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая значимость этих результатов на данный момент не определена.
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов. Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
Дети до 2 лет.
Парентеральное применение
Симптомы
Симптомы передозировки аналогичны, но более серьезны по сравнению с симптомами, перечисленными в разделе «Побочное действие».
Лечение
Лечение передозировки основано на немедленном прекращении введения препарата, назначении симптоматической терапии и реанимации. Специфическое антидотное лечение отсутствует. Ацетилцистеин поддается диализу.
Ингаляционное или эндотрахеобронхиальное применение
При ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении препарата случаи передозировки не зарегистрированы.
Превышение дозы при ингаляционном или эндотрахеобронхиальном применении может вызвать чрезмерное и сильное разжижение секрета, что требует, особенно у пациентов с недостаточным и угнетенным кашлевым и отхаркивающим рефлексами, применения бронхоаспирации.
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические препараты не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под тщательным контролем во время лечения; в случае развития бронхоспазма, применение ацетилцистеин должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение.
Особая осторожность необходима, если лекарственное средство применяется пациентами, страдающими язвенной болезнью в настоящий момент или в анамнезе, особенно в случае сопутствующего применения других лекарственных средств, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в начале лечения может вызвать разжижение бронхиального секрета, тем самым одновременно увеличивая его объем; если пациент не способен эффективно откашлять мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию во избежание задержки мокроты.
Внутривенное применение ацетилцистеин должно проводиться под контролем врача. Побочные эффекты после внутривенной перфузии ацетилцистеина, вероятно, возникают при слишком быстром введении препарата или при использовании высоких доз.
Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Флуимуцила® никаким образом не влияет на возможность использования препарата.
Одна ампула Флуимуцила® содержит 43 мг (1,9 ммоль) натрия; это должно быть принято во внимание пациентами со сниженной почечной функцией или находящимся на диете с низким содержанием натрия.
Исследования межлекарственного взаимодействия проводились только у взрослых.
Было выявлено, что совместное применение нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает сильную гипотензию и расширение височной артерии. В случае необходимости одновременного применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача на предмет развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.
Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, так как подавление кашлевого рефлекса может привести к накоплению бронхиального секрета.
Флуимуцил® можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т.д.
Имеющаяся информация о взаимодействии с антибиотиками относится к исследованиям in-vitro, эти исследования свидетельствуют о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований
Ацетилцистеин может затруднить измерение уровня салицилатов колориметрическим методом.
Ацетилцистеин может затруднить исследование на наличие кетонов в моче.
Несовместимость
Так как ацетилцистеин может вступать в химическую реакцию с некоторыми, материалами (например, резина, железо, медь), целесообразно использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования промывать оборудование водой.
Исследования тератогенности, проведенные на животных, не выявили тератогенных эффектов Флуимуцила, однако, как и в случае с другими препаратами, применение Флуимуцила во время беременности и в период лактации возможно только в случае крайней необходимости и под непосредственным контролем врача.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под непосредственным наблюдением врача.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Данные о возможности ацетилцистеина влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Хранить при температуре от 15°С до 25°С.
Вскрытую ампулу хранить в холодильнике при температуре от 3°С до 5°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Вскрытую ампулу можно использовать в течение 24 часов только для местного применения.
По 3 мл раствора в ампулы темного гидролитического стекла (тип I, Евр. Ф.) с точкой излома.
По 5 ампул в пластиковом поддоне с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Допускается нанесение на вторичную упаковку контроля первого вскрытия (прозрачная пленка с логотипом компании Замбон).
Информация о производителе
Замбон С.П.А.,
Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия)
Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекций и ингаляций 100 мг/1 мл: амп. 3 мл 5 шт.
Рег. №: 4211/94/99/05/08/09/10 от 19.05.2010 — Действующее
Раствор для инъекций и ингаляций прозрачный, бесцветный, со слабым серным запахом; после вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.
| 1 мл | 1 амп. | |
| ацетилцистеин | 100 мг | 300 мг |
PRING] натрия гидроксид — до pH 0.5 (около 74 мг), динатрия эдетат — 3 мг, вода д/и — до 3 мл.
3 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ФЛУИМУЦИЛ® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностноактивных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания к применению
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Реклама
Режим дозирования
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.