Состав
Основное активное вещество – флуклоксациллин.
Прочие составляющие: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, ион натрия, стеарат магния, желатин, оксид титана, оксид железа (III), красный, гидрат оксида железа, черный, гидрат оксида железа, желтый, черная печатная краска.
Форма выпуска
Препарат имеет форму капсул. Поставляется в упаковках по 20 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Флуклоксациллин блокирует активность транспептидаз (PBP), участвующих в заключительном этапе синтеза пептидогликана в бактериальной стенке. Препарат связывается с транспептидазой в ее активном центре и, таким образом, блокирует ее активность. Бактериальная клетка без правильно функционирующего фермента не может синтезировать бактериальную стенку, и бактерии со временем умирают.
Флуклоксациллин из-за сферического экранирования β-лактамного кольца не чувствителен к действию β-лактамаз или лишь незначительно чувствителен к нему.
Флуклоксациллин, как и другие полусинтетические пенициллины узкого спектра действия, имеет тот же диапазон действия, что и бензилпенициллин, за исключением того, что он не активен против грамотрицательных бактерий и энтерококков, тогда как устойчивость к пенициллиназам эффективна против незащищенных механизмов устойчивости стафилококков, таких как производство более мощных бета-лактамаз или изменений сайта-мишени (MRSA).
Фармакокинетика
Пиковые уровни флуклоксациллина в сыворотке, достигаются через 1 час после приема.
Компонент хорошо проникает в большинство тканей. Связывание с белками – 95%.
Препарат быстро выводится почками, около 50% в течение 6 часов после приема. Небольшая часть принятой дозы выводится с желчью.
Показания к применению
Врачи назначают Флуклоксациллин при различных бактериальных инфекциях, в том числе:
- респираторные инфекции, включая пневмонию, фарингит и тонзиллит;
- менингит;
- кожные инфекции, такие как рожа, импетиго, нематодная экзема и фурункулы.
Флуклоксациллин всасывается через желудочно-кишечный тракт в кровоток и, таким образом, достигает пораженных тканей. Через несколько дней симптомы уменьшаются.
Противопоказания
Антибиотик нельзя принимать при наличии аллергии на его состав, а также при наличии заболеваний печени.
Побочные действия
Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме флуклоксациллина, включают: тошноту, рвоту, сыпь, иногда вызванную повышенной чувствительностью.
Совместимость с другими медикаментами
Флуклоксациллин не следует сочетать с антибактериальными (бактериостатическими) антибиотиками, подавляющими рост, поскольку в этом случае может подавляться бактерицидный эффект Флуклоксациллина.
Флуклоксациллин с пробенецидом (лекарство от подагры), индометацин, салицилаты, сульфинпираксон и фенилбутазон (лекарство от боли, воспалений и ревматических заболеваний): при одновременном применении одного из этих препаратов выведение флуклоксациллина может быть частично заблокировано. Это может увеличить концентрацию Флуклоксациллина и продлить время его нахождения в крови.
Применение и дозы
Если врач не говорит иное, доза Флуклоксациллина для большинства инфекций составляет:
- взрослые и дети старше 12 лет: по одной капсуле 500 мг 3 раза в сутки;
- детям от 6 до 12 лет: по 1 капсуле 250 мг 3 раза в сутки.
Капсулы не предназначены для детей младше 6 лет.
Передозировка
При приеме дозы, значительно превышающую рекомендованную желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, могут быть очевидными, и их следует лечить симптоматически. Флуклоксациллин не выводится из кровотока при гемодиализе.
Особые указания
Лекарство следует принимать натощак (за час до или через два часа после еды), так как еда снижает действие этого антибиотика. Лечение всегда следует завершать, даже если улучшение наступит раньше. Если прием Флуклоксациллина прекратится слишком рано, не все бактерии будут уничтожены, и инфекция может вернуться. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от симптомов. Обычно лечение этим препаратом длится от пяти до десяти дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным или планирующим беременность женщинам следует использовать флуклоксациллин только после консультации со своим врачом. Лекарство можно использовать во время кормления грудью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Флуклоксациллин
Flucloxacillin
Фармакологическое действие
Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков и некоторых грамотрицательных палочек (клебсиелла, шигелла, сальмонелла, кишечная палочка). Ингибирует биосинтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к пенициллиназе, сохраняет активность в кислой среде желудка.
Фармакокинетика
При приёме внутрь (натощак) быстро всасывается: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 60 минут Биодоступность составляет 50 %. В крови на 95 % связывается с белками. Период полувыведения (T½) — 1,1 часа. Выводится (50 %) почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Для поддержания терапевтической концентрации в крови необходимо принимать каждые 4–6 часов.
Показания
- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: синусит, тонзиллит, паратонзиллярный абсцесс, фарингит, бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, пневмония, эмпиема плевры, муковисцидоз;
- инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит;
- инфекции желудочно-кишечного тракта: диарея, энтерит;
- инфекции кожи: акне, фурункулёз, пиодермия, рожа, импетиго;
- хирургические инфекции: раневые, остеомиелит (острый и хронический), абсцессы мягких тканей;
- средний отит, септицемия, сифилис.
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);
- тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и лекарственной формы.
Внутрь, по 250–500 мг, за ½–1 час до приёма пищи, 4 раза в день; при остеомиелите, эндокардите — до 8 г/сут в 6–8 приёмов; детям 2–10 лет — ½ дозы, до 2 лет — ¼ дозы на преем. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо уменьшить дозу или увеличить интервалы между приёмами препарата.
Побочные действия
Диспепсия, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, аллергические реакции, псевдомембранозный энтероколит.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает.
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкосамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Повышает эффективность антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота; этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики снижают клиренс препарата; аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) необходимо снизить разовую дозу или увеличить интервал между приёмами.
При появлении сыпи или других аллергических реакций препарат следует отменить.
Классификация
-
АТХ
J01CF05
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
Информация о действующем веществе Флуклоксациллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Флуклоксациллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав
Главным активным веществом является флуклоксациллин в виде флуклоксациллина натрия Ph. Eur. в дозе 500 мг.
Также в состав капсул включены: стеарат магния, гликолят крахмала натрия, красный оксид железа, желтый оксид железа, оксид железа черный, оксид титана, желатин.
Форма выпуска
Выпускается медикамент в капсулах, расфасованных в упаковки по 30 штук.
Фармакологическое действие
Флуклоксациллин — антибиотик узкого спектра действия из группы изоксазолилпенициллинов; он не инактивируется стафилококковыми β-лактамазами.
Вещество, воздействуя на синтез бактериальной стенки, оказывает бактерицидное действие на стрептококки, за исключением группы D (Enterococcus faecalis), и стафилококки. Он не активен в отношении устойчивых к метициллину стафилококков.
Фармакокинетика
Вещество быстро всасывается из ЖКТ. Флуклоксациллин хорошо проникает в большинство тканей. Приблизительно 10% введенного флуклоксациллина метаболизируется до пеницилловой кислоты. Период полувыведения флуклоксациллина составляет порядка 53 минут.
Выведение происходит в основном через почки. Небольшая часть принятой дозы выводится с желчью.
Показания к применению
Флуклоксациллин используется для лечения кожных и раневых инфекций, инфекций грудной клетки, таких как пневмония, и инфекций костей (остеомиелита).
Препарат используется у детей, часто для лечения инфекций уха и грудной клетки.
Медикамент также показан для использования в качестве профилактического средства во время серьезных хирургических вмешательств, таких как кардиоторакальные и ортопедические операции.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием является непереносимость одного из составляющих веществ.
Препарат запрещен пациентам с анамнезом флуклоксациллин-ассоциированной желтухи/печеночной дисфункции.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными симптомами являются тошнота и рвота. На фоне гиперчувствительности может появится кожная сыпь и зуд.
Кроме того, на фоне приема препарата может появится артралгия и миалгия, интерстициальный нефрит.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид и сульфинпиразон замедляют выведение флуклоксациллина за счет уменьшения канальцевой секреции.
Другие препараты, такие как пиперациллин, которые выводятся через почечную канальцевую секрецию, могут препятствовать выведению флуклоксациллина.
Оральная вакцина против брюшного тифа может быть инактивирована флуклоксациллином.
Флуклоксациллин снижает выведение метотрексата, что может вызвать токсичность метотрексата.
Бактериостатические препараты могут препятствовать бактерицидному действию флуклоксациллина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении флуклоксациллина с парацетамолом, поскольку одновременный прием был связан с метаболическим ацидозом с высоким анионным разрывом, особенно у пациентов с факторами риска.
Применение и дозы
Дозировка зависит от возраста, веса и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции. Обычная доза для взрослого человека составляет 250 мг 4 раза в сутки. При серьезных инфекциях дозировка может быть увеличена вдвое.
Передозировка
При приеме высоких доз возможно развитие нейротоксичности.
Желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, могут быть очевидными, и их следует лечить симптоматически.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в месте без доступа для детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование данного медпрепарата в данные периоды возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Особые указания
Применение флуклоксациллина (как и других пенициллинов) у пациентов с почечной недостаточностью обычно не требует снижения дозировки.
Флуклоксациллин существенно не удаляется диализом, поэтому не требуется вводить дополнительные дозы ни во время, ни в конце периода диализа.
Продолжительное использование противоинфекционных средств может иногда приводить к чрезмерному росту невосприимчивых организмов.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
И специалисты и потребители хорошо отзываются о данном медикаменте. Отмечают его не плохую переносимость и высокую действенность.
Среди минусов выделяют дороговизну лекарственного средства.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.
При каких заболеваниях применяют?
- Инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей
- инфекции мочевыводящих путей
- остеомиелит
- энтерит
- эндокардит
- менингит
- средний отит
Состав
Основным активным веществом является флуклоксациллин.
Другие компоненты представлены в виде: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, ион натрия, стеарат магния, желатин, оксид титана, оксид железа (III), красный, гидрат оксида железа, черный, гидрат оксида железа, желтый, черная печатная краска.
Формы выпуска
Препарат представляет собой форму капсул. Поставляется по 20 шт в каждой упаковке.
Фармакологическое действие
Флуклоксациллин блокирует работу транспептидов, которые участвуют в заключительной стадии синтеза протеинов бактериальной стенки. Препарат связывает транспептид в его активном центре, и, следовательно, блокирует его активность. Бактерии без надлежащего функционирования фермента не могут синтезировать стенку бактерий, а бактерии умирают со временем.
Флуклоксациллин, благодаря сферическому экранированию бета-лактамного кольца нечувствителен к действиям -лактамаз или только незначительно чувствителен.
Подобно другим полусинтетическим пенициллинам узких спектров действия, препарат обладает таким же спектром действия, как бензил пенициллин, кроме того, устойчивость пенициллиназы не активна против грамотрицательной бактерии и энтерококков, а устойчивость пенициллиназы эффективна против механизмов незащищенной стафилококковой устойчивости, например, изготовления более сильных беталактамов или изменений сайтов-мишеней– МRSA.
Фармакокинетика
Пиковый уровень флуклоксациллина в составе сыворотки достигается в течение часа после приема пищи.
В большинство тканей компонент отлично проникает. Связывание с белками — 95 %.
Препарат быстро выводится почками, примерно 50% через 6 часов после приёма. Небольшое количество принятого препарата выводится из желчи.
Показания для применения
Врачи назначают Флуклоксациллин при наличии различной бактериальной инфекции, включая:
ОРВИ, в том числе пневмонию, фарингит, тонзиллит, менингит.
Это касается и кожных инфекций, таких как рожь, импетиго, нематодная экзема, фурункул.
Флуклоксациллин поступает через желудок в кровь и, следовательно, доходит до пораженных клеток. Через пару дней уменьшаются симптомы.
Противопоказания
Антибиотик не принимается при аллергии к его составу и при наличии заболеваний печени.
Побочные действия
Негативными эффектами, которые можно получить при применении флуклоксациллина, являются: тошнота, рвота, сухость, иногда вызываемая повышенная чувствительность.
Взаимодействие с другими лекарствами
Флуклоксациллин не должен быть сочетан с антибиотиками против роста бактерий, потому что в данном случае это может препятствовать подавлению бактерицидного эффекта Флуклоксациллина.
Прием медикамента с пробенецид с индометацином, салицилатами, сульфинпираксоном и фенилабутазоном может частично блокировать выведение Флуклоксациллина. Это способно повысить концентрацию Флуклоксациллина, а также продлить время его нахождения в организме.
Инструкция по применению и дозировка
Если доктор не говорит ничего, то доза в большинстве инфекций следующая:
для взрослых и детей до 12 лет: 1 капсула 500 мг три раза в день;
Детям 6-12 лет: 1 капсула 250 мг три раза в день.
Капсулы не предназначены для детей младше шести лет.
Передозировка
При применении дозы, намного превышающую рекомендованную, может возникать ощущение тошноты, рвоты и диареи, которые следует симптоматически лечить. Флуклоксаллин не выходит из кровообращения при гемодиализе.
Дополнительные указания
Принимать лекарство следует натощак – за час до еды или через 2 часа после, поскольку еда уменьшает действие этого антибиотика. Лечение должно быть всегда завершено, даже если улучшение наступит раньше. Если приём Флуклоксациллина будет прекращен слишком рано, то уничтожатся не все микроорганизмы, и инфекция может вновь возвращаться. Длительность лечения определяется врачом индивидуально по симптомам. Обычно, лечение этим препаратом длится от 5 до 10 суток.
Применение для беременных и кормящих грудью женщин
Беременные или планирующие беременность женщины должны пользоваться медикаментом только после консультаций со своим доктором. Можно использовать лекарство во время грудного кормления.
Влияние на способность управления автомобилем и механизмами
Не требуется особых мер предосторожности.
Условия для продажи
По назначению врача.
Правила хранения
Место должно быть защищенное от воды и солнца. Максимальная температура — 25 С.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Floxapen, others[1] |
| Other names | BRL-2039 |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration |
By mouth, intramuscular, intravenous, intrapleural, intraarticular |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 50–70% |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | 0.75–1 hour[3] |
| Excretion | Kidney[3] |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.023.683  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C19H17ClFN3O5S |
| Molar mass | 453.87 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
| (verify) |
Flucloxacillin, also known as floxacillin, is an antibiotic used to treat skin infections, external ear infections, infections of leg ulcers, diabetic foot infections, and infection of bone.[4] It may be used together with other medications to treat pneumonia, and endocarditis.[4] It may also be used prior to surgery to prevent Staphylococcus infections.[4] It is not effective against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA).[5] It is taken by mouth or given by injection into a vein or muscle.[4]
Common side effects include an upset stomach.[4] Other side effects may include muscle or joint pains, shortness of breath, and liver problems.[4][6] It appears to be safe during pregnancy and breastfeeding.[4] It should not be used in those who are allergic to penicillin.[4] It is a narrow-spectrum beta-lactam antibiotic of the penicillin class.[6] It is similar in effect to cloxacillin and dicloxacillin, being active against penicillinase forming bacteria.[7]
Flucloxacillin was patented in 1961.[8] It is not commonly used in the United States or Canada as of 2011.[9]
Medical uses[edit]
Flucloxacillin is an antibiotic used to treat skin infections, external ear infections, infections of leg ulcers, diabetic foot infections, and infection of bone.[4]
Skin[edit]
Flucloxacillin is used for both staphylococcal and streptococcal skin infections.[10] These include folliculitis, carbuncles,[11] impetigo, ecthyma, cellulitis, erysipelas, necrotising fasciitis, and infections of skin conditions such as eczema, scabies, ulcers and acne.[4][10][12] Due to the widespread belief that dual-therapy is needed to cover both Staphylococcus and Streptococcus in cellulitis, flucloxacillin is sometimes given with the addition of benzylpenicillin for more severe cellulitis.[3] However, support for this practice has lessened since findings in a study published in the Emergency Medicine Journal in 2005 did not show this combination to give additional clinical benefit.[13][14][15] In the UK, using flucloxacillin alone is the first choice for treating cellulitis. Some other countries vary.[16]
-
Impetigo
-
Erysipelas
-
Folliculitis
-
Cellulitis
-
Carbuncle
Wounds[edit]
Infections of leg ulcers can be treated with flucloxacillin.[4] With diabetic foot infections the dose is adjusted according to whether the infection appears mild, moderate or severe.[4]
Bone[edit]
Despite having a lower than optimum drug penetration into bone ratio of 10–20%, flucloxacillin appears effective in treating osteomyelitis.[17][18]
Depending on local guidance it may be used in the treatment of infection of joints while waiting for culture results.[3][19]
Other[edit]
It may be used in combination with other antibiotics to treat pneumonia and can be used to prevent infection before surgery, particularly heart, lung, or bone surgery.[4][12] When used to treat endocarditis, in combination with other antibiotics or alone, the dose of flucloxacillin may need to exceed the usual dose.[4]
Resistance[edit]
Despite flucloxacillin being insensitive to beta-lactamases, some organisms have developed resistance to it and other narrow-spectrum β-lactam antibiotics including methicillin. Such organisms include methicillin-resistant Staphylococcus aureus, which has developed resistance to flucloxacillin and other penicillins by having an altered penicillin-binding protein.[citation needed]
Side effects[edit]
Common side effects associated with the use of flucloxacillin include: diarrhoea, nausea, rash, urticaria, pain and inflammation at injection site, superinfection (including candidiasis), allergy, and transient increases in liver enzymes and bilirubin.[20]
Rarely, in fewer than 1 in 1,000 people, cholestatic jaundice (also referred to as cholestatic hepatitis) has been associated with flucloxacillin therapy. It may appear as pale stool with dark urine, and yellowish eyes and skin.[21] The reaction may occur up to several weeks after treatment has stopped, and takes weeks to resolve. The estimated incidence is one in 15,000 exposures, and is more frequent in people over the age of 55, females, and those with a treatment duration of longer than two weeks.[4][21][20]
Flucloxacillin is contraindicated in those with a previous history of allergy to penicillins, cephalosporins, or carbapenems. It should also not be used in the eye, or administered to those with a history of cholestatic hepatitis associated with the use of dicloxacillin or flucloxacillin.[20]
It should be used with caution in the elderly, patients with renal impairment where a reduced dose is required, and those with hepatic impairment, due to the risk of cholestatic hepatitis.[20]
It should be taken on an empty stomach, one half to one hour before food, as absorption is reduced when taken with food,[22] though some studies suggest that this does not compromise flucloxacillin plasma concentrations in most circumstances.[23]
The UK’s National Health Service recommends taking at least 30 minutes before food and at least 2 hours after.[21]
Drug interactions[edit]
Flucloxacillin can reduce the excretion of methotrexate, potentially resulting in a risk of methotrexate toxicity. The level of flucloxacillin in the blood may rise in kidney failure and with the use of probenecid.[7]
Mechanism of action[edit]
Flucloxacillin is a narrow-spectrum antibiotic belonging to the penicillin group of antibiotics.[6][24] It works by breaking down the bacterial cell wall.[24]
Like other β-lactam antibiotics, flucloxacillin acts by inhibiting the synthesis of bacterial cell walls. It inhibits cross-linkage between the linear peptidoglycan polymer chains that make up a major component of the cell wall of Gram-positive bacteria.[citation needed]
Flucloxacillin is more acid-stable than many other penicillins and can be given orally, in addition to parenteral routes. However, like methicillin, it is less potent than benzylpenicillin against non-β-lactamase-producing Gram-positive bacteria.[citation needed]
Flucloxacillin has similar pharmacokinetics, antibacterial activity, and indications to dicloxacillin, and the two agents are considered interchangeable. It is reported to have higher, though rare, incidence of severe hepatic adverse effects than dicloxacillin,[25] but a lower incidence of renal adverse effects.[20]
Chemistry[edit]
Flucloxacillin is insensitive to beta-lactamase (also known as penicillinase) enzymes secreted by many penicillin-resistant bacteria. The presence of the isoxazolyl group on the side chain of the penicillin nucleus facilitates the β-lactamase resistance, since they are relatively intolerant of side chain steric hindrance. Thus, it is able to bind to penicillin-binding proteins and inhibit peptidoglycan crosslinking, but is not bound by or inactivated by β-lactamases.[citation needed]
History[edit]
Flucloxacillin was developed in the 1960s following an increase in penicillin-resistant (beta-lactamase producing) staphylococcal infections due to the widespread use of benzylpenicillin by 1960.[26][27] All the natural penicillins and first semi-synthetic penicillins were destroyed by staphylococcal beta-lactamase, leading Beecham (later GlaxoSmithKline) to search for more stable antibiotics. By 1962, a series of similarly structured acid-stable penicillins (oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin and flucloxacillin), with the potential for being taken by mouth, were developed. Flucloxacillin and dicloxacillin showed particular stability against the beta-lactamase enzyme of Staph. aureus and could withstand acid.[26][27] Beecham further developed cloxacillin and popularised flucloxacillin in the UK, while Bristol Laboratories concentrated on marketing oxacillin and dicloxacillin in the United States, leading to the difference in use in both countries.[28][29] Flucloxacillin was first marketed in Europe in the 1970s.[6]
Available forms[edit]
Both the oral and intravenous preparations of flucloxacillin are inexpensive and are available as the sodium salt flucloxacillin sodium, in capsules (250 or 500 mg), oral suspensions (125 mg/5 ml or 250 mg/5 ml), and injections (powder for reconstitution, 250, 500, 1000 and 2000 mg per vial).[3][30]
Flucloxacillin is not commonly used in the United States or Canada as of 2011.[6] In several other countries however, it is supplied under a variety of trade names including Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen, and Staphylex.[1]
Combination[edit]
Flucloxacillin is combined with ampicillin in co-fluampicil.[4]
-
Flucloxacillin powder for oral solution 125 mg/5ml, with measuring spoon
-
Selection of Flucloxacillin preparations found in the UK
-
Co-fluampicil: Flucloxacillin combined with ampicillin (UK)
References[edit]
- ^ a b «Flucloxacillin». Drugs.com. Retrieved 11 December 2020.
- ^ List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency. November 2020
- ^ a b c d e Hitchings A, Lonsdale D, Burrage D, Baker E (2015). The Top 100 Drugs e-book: Clinical Pharmacology and Practical Prescribing. Churchill Livingstone; Elsevier. p. 181. ISBN 978-0-7020-5516-4.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p «5.2 Bacterial Infection». British National Formulary (BNF) (80 ed.). BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2020 – March 2021. pp. 582–587. ISBN 978-0-85711-369-6.
- ^ «Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)» (PDF). NHS. 2005. p. 3. Retrieved 11 December 2020.
- ^ a b c d e Wu AH, Yeo KT (2011). Pharmacogenomic Testing in Current Clinical Practice: Implementation in the Clinical Laboratory. Springer Science & Business Media. ISBN 978-1-60761-283-4.
- ^ a b Weller RB, Hunter HJ, Mann MW (2014). Clinical Dermatology. John Wiley & Sons. p. 411. ISBN 978-1-118-85097-8.
- ^ Alapi EM, Fischer J (2006). «Part III. Table of Selected Analogue Classes». In Fischer J, Ganellin CR (eds.). Analogue-based Drug Discovery. Wiley-VCH. p. 491. ISBN 978-3-527-31257-3.
- ^ Devereaux BM, Crawford DH, Purcell P, Powell LW, Roeser HP (1995). «Flucloxacillin associated cholestatic hepatitis. An Australian and Swedish epidemic?». European Journal of Clinical Pharmacology. 49 (1–2): 81–85. doi:10.1007/BF00192363. PMID 8751026. S2CID 1259750.
- ^ a b Stanway, Amy. «Streptococcal skin infection – DermNet New Zealand». www.dermnetnz.org.
- ^ Gould K (2016). «1.6 Applied surgical microbiology». In Thomas WE, Reed MW, Wyatt MG (eds.). Oxford Textbook of Fundamentals of Surgery. Oxford University Press. pp. 176–177. ISBN 978-0-19-966554-9.
- ^ a b «Flucloxacillin 125mg/5ml Oral solution – Summary of Product Characteristics (SmPC) – (emc)». medicines.org.uk. Retrieved 16 December 2020.
- ^ Leman P, Mukherjee D (May 2005). «Flucloxacillin alone or combined with benzylpenicillin to treat lower limb cellulitis: a randomised controlled trial». Emergency Medicine Journal. 22 (5): 342–6. doi:10.1136/emj.2004.019869. PMC 1726763. PMID 15843702.
- ^ Sarkar R, Nair V, Sinha S, Garg VK, Rodriguez DA (2011). «7. Infectious diseases». In Taylor S, Gathers RC, Callender VD, Rodriguez DA, Badreshia-Bansal SC (eds.). Treatments for Skin of Color E-Book. Saunders Elsevier. p. 121. ISBN 978-1-4377-0859-2.
- ^ Cox NH (2009). «41. Streptococcal Cellulitis/Erysipelas of the lower leg». In Williams H, Bigby M, Diepgen T, Herxheimer A, Naldi L, Rzany B (eds.). Evidence-Based Dermatology (2nd ed.). Blackwell Publishing. p. 409. ISBN 978-1-4051-4518-3.
- ^ Sullivan T, de Barra E (March 2018). «Diagnosis and management of cellulitis». Clinical Medicine. 18 (2): 160–163. doi:10.7861/clinmedicine.18-2-160. PMC 6303460. PMID 29626022.
- ^ Preiss H, Kriechling P, Montrasio G, Huber T, Janssen İ, Moldovan A, et al. (1 January 2020). «Oral Flucloxacillin for Treating Osteomyelitis: A Narrative Review of Clinical Practice». Journal of Bone and Joint Infection. 5 (1): 16–24. doi:10.7150/jbji.40667. PMC 7045523. PMID 32117685.
- ^ Thabit AK, Fatani DF, Bamakhrama MS, Barnawi OA, Basudan LO, Alhejaili SF (April 2019). «Antibiotic penetration into bone and joints: An updated review». International Journal of Infectious Diseases. 81: 128–136. doi:10.1016/j.ijid.2019.02.005. PMID 30772469.
- ^ Kumar P, Clark ML (2011). «9. Drugs in Rheumatology». Kumar & Clark’s Medical Management and Therapeutics – E-Book. Elsevier. p. 322. ISBN 978-0-7020-2765-9.
- ^ a b c d e Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
- ^ a b c «Flucloxacillin: antibiotic to treat infections». nhs.uk. 27 November 2018.
- ^ «New Zealand Consumer Medicine Information» (PDF). medsafe.govt.nz.
- ^ Gardiner SJ, Drennan PG, Begg R, Zhang M, Green JK, Isenman HL, et al. (2018). «In healthy volunteers, taking flucloxacillin with food does not compromise effective plasma concentrations in most circumstances». PLOS ONE. 13 (7): e0199370. Bibcode:2018PLoSO..1399370G. doi:10.1371/journal.pone.0199370. PMC 6042703. PMID 30001392.
- ^ a b «Flucloxacillin sodium salt». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. PubChem at the National Institutes of Health. Retrieved 13 December 2020.
- ^ «Dicloxacillin». LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 2012. PMID 31643436.
- ^ a b White RJ (2010). Fischer J, Ganellin CR (eds.). Analogue-based Drug Discovery II. Wiley-VCH. p. 11. ISBN 978-1-4614-1399-8.
- ^ a b Page MG (2012). «Beta-Lactam Antibiotics». Antibiotic Discovery and Development. pp. 79–117. doi:10.1007/978-1-4614-1400-1_3. ISBN 978-1-4614-1399-8.
- ^ Greenwood D (2008). «4. Wonder Drugs». Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph. Oxford: Oxford University Press. p. 124. ISBN 978-0-19-953484-5.
- ^ Sutherland R, Croydon EA, Rolinson GN (November 1970). «Flucloxacillin, a new isoxazolyl penicillin, compared with oxacillin, cloxacillin, and dicloxacillin». British Medical Journal. 4 (5733): 455–60. doi:10.1136/bmj.4.5733.455. PMC 1820086. PMID 5481218.
- ^ «Search Results – Flucloxacillin». medicines.org.uk. Retrieved 16 December 2020.
External links[edit]
- «Floxacillin». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.