Флуконазол — триазольное противогрибковое средство, которое ингибирует ферменты грибов и нарушает процесс их роста. В основном Флуконазол подавляет активность грибов рода Candida. Лекарство отличается высокой биодоступностью и хорошей переносимостью.
Содержание
- Флуконазол — показания к применению
- Флуконазол для детей — показания
- Флуконазол — инструкция по применению
- Как принимать Флуконазол при молочнице?
- Можно ли применять Флуконазол при грудном вскармливании и беременности?
- Можно ли пить Флуконазол при приеме антибиотиков?
- Не рекомендуется использовать с лекарствами
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
- Аналоги
Флуконазол — показания к применению
Спектр назначений у него очень широкий, поскольку грибковые инфекции могут беспокоить любого человека в случаях, когда у него снижен иммунитет. Кандидоз слизистых оболочек и кожи сам по себе не опасен и легко поддается лечению. К примеру, в легких случаях от молочницы достаточно принять всего одну капсулу Флуконазол однократно. Но проблемы возникают, когда грибок проникает глубоко в органы и ткани, в таких случаях речь идет о системном микозе. К счастью, генерализованная форма встречается редко, и ею занимаются врачи в стационаре. Мы в этой статье перечислим общие показания и сделаем акцент на безрецептурной форме препарата Флуконазол. Несмотря на безопасность и легкость приема препарата, мы все же не рекомендуем заниматься самолечением.
- вагинальный кандидоз;*
- кандидоз на слизистых оболочках полости рта (орофарингиальный кандидоз), кандидоз пищевода;
- кандидоз хронический ротовой полости у пациентов, применяющих зубные протезы;*
- баланит кандидозный (грибковое воспаление на половом органе мужчин);*
- инвазивный (системный) кандидоз;
- кандидурия — (грибки рода Candida в моче);
- кандидоз хронический на коже и слизистых;
- дерматомикозы, включая: дерматофития стоп, туловища, паха, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда назначена системная терапия;
- дерматофития ногтей (онихомикоз), когда терапия другими препаратами невозможна;
- криптококковый менингит;
- кокцидиоидомикоз.
* когда местное лечение не применимо.
В случаях, если иммунная система пациента не справляется, Флуконазол назначают для профилактики рецидивов:
- криптококкового менингита;
- кандидоза ротовой полости и пищевода у ВИЧ-инфицированных больных;
- вагинального кандидоза (если симптомы молочницы появлялись 4 раза в год или более);
- для профилактики кандидоза у больных с длительной нейтропенией (с гемобластозами, проходящими химиотерапию или трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).
Флуконазол для детей — показания
- кандидоз ротовой полости и пищевода;
- системный кандидоз;
- криптококковый менингита и профилактики кандидозных инфекций у детей с ослабленным иммунитетом.
Флуконазол — инструкция по применению
Капсулы проглатывают, запивая водой. Обычно пациенты уточняют, как принимать — до еды или после? В данном случае это не имеет значения, пища не влияет на биодоступность.
- Хронический атрофический кандидоз полости рта при ношении зубных протезов, назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. в течение 2-х недель в сочетании с местным антисептическим лечением.
- Острый вагинальный кандидоз, баланит, осложненный грибами рода Candida, Флуконазол назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для предотвращения рецидивов вагинального кандидоза применяют 150 мг через каждые три дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), далее для поддержания по 150 мг 1 раз в неделю. Поддерживающую терапию при необходимости можно проводить вплоть до 6 месяцев.
- Дерматомикозы. Инфекции кожи, включая дерматофитию стоп, туловища, паховой области, при кандидозных инфекциях доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения обычно 2-4 недели, при инфекциях стоп возможна терапия до 6 недель.
- Разноцветный лишай — 300-400 мг 1 раз/нед в течение 1-3 недель или по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель (в зависимости от схемы пациент покупает дозировку 150 мг или 50 мг).
- Грибок ногтей (онихомикоз) — по 150 мг 1 раз/нед, лечение должно продолжаться до тех пор, пока не произойдет замещение инфицированного ногтя на здоровый. Для этого может потребоваться несколько месяцев.
Как принимать Флуконазол при молочнице?
При этой патологии пациенты могут приобрести лекарство без рецепта и по совету провизора. Если посетить врача, то он уверенно назначит Флуконазол еще до получения результатов анализов на болезнетворные микроорганизмы. Позже при наличии итогов обследования доктору потребуется только скорректировать схему терапии, или продолжить выбранную тактику. Флуконазол в капсулах помогает очень быстро.
При приеме внутрь уровень биодоступности препарата такой же высокий, как и при внутривенном введении, поэтому достаточно принять одну капсулу 150мг однократно, запивая водой. Для того, чтобы симптомы не возвращались, возможен прием по схеме каждые три дня, всего 3 дозы — на 1, 4 и 7 дни.
Флуконазол может начать действовать уже через день. В частности, производитель оригинального препарата Pfizer (Дифлюкан) сообщает конкретно, что облегчение наступает уже через 24 часа. Однако, необходимо советоваться с врачом с тем, чтобы исключить наличие других болезнетворных агентов.
Сама молочница не относится к инфекциям, передающимся половым путем. Кандидоз развивается на фоне сниженного иммунитета, например, после применения антибиотиков, при ношении синтетического белья, в периоды очень жаркой погоды и даже при стрессах. Пациентам во время визита к врачу необходимо сообщить о наличии полового партнера для того, чтобы и ему были назначены профилактические или же лечебные меры.
Часто женщины задают вопрос: может ли появиться цистит от молочницы? В данном случае объективный ответ дает только врач. Развитие цистита на фоне молочницы вполне реальный сценарий, если пациент игнорирует посещение специалиста. Дрожжеподобные грибки попадают из уретры в мочевой пузырь и там вызывают воспаление. Симптомы вагинального кандидоза и цистита могут быть похожи. В дальнейшем инфекция из мочевого пузыря может достигнуть почек и там привести к острой почечной недостаточности. Поэтому терапию надо начинать вовремя. Иногда у женщин нет кандидоза, но он развивается после лечения цистита антибиотиками. Скорректировать неприятный эффект поможет врач.
Можно ли применять Флуконазол при грудном вскармливании и беременности?
Следует избегать применение препарата при беременности, исключение составляют тяжелые или угрожающие жизни системные грибковые инфекции, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Также нужно использовать надежные методы контрацепции женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Флуконазол и как минимум неделю после принятия последней дозы. Поскольку, есть информация о случаях самопроизвольного аборта и появления врожденных патологий у детей, чьи матери получали Флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в I триместре беременности.
При приеме беременными увеличенных доз длительно в первом триместре, растет и количество пороков у младенцев: искривление бедренных костей, нарушение формирования свода черепа, брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, волчья пасть, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.
Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому запрещено применение при грудном вскармливании .
Можно ли пить Флуконазол при приеме антибиотиков?
Комбинации антибиотиков и противогрибковых средств определяет только врач. Если после проведения лечения антибиотиками у пациента развивается кандидоз, назначение препарата Флуконазол возможно. Но одновременный прием не всегда возможен из-за того, что лекарство активно взаимодействует с другими веществами. В группе риска находятся некоторые антибиотики, сердечно-сосудистые средства, психотропные и многие другие. Поэтому пациенту необходимо сообщать обо всех своих сопутствующих заболеваниях и принимаемых лекарствах.
Противопоказано совместное применение с препаратами
Эритромицин, Цизаприд, Терфенадин, Астемизол, Пимозид, Хинидин
Не рекомендуется использовать с лекарствами
Галофантрин, Амиодарон, Гидрохлоротиазид, Рифампицин, Алфентанил, Амитриптилин, Нортриптилин, Амфотерицин B, Антикоагулянты, Бензодиазепины (короткого действия), Карбамазепин, Блокаторы кальциевых каналов, Невирапин, Циклоспорин, Циклофосфамид, Фентанил, Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Лозартан, Метадон, Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Фенитоин, Ивакафтор, Преднизон, Рифабутин.
Полный список взаимодействий читайте в инструкции к препарату.
Побочное действие
Обычно Флуконазол хорошо переносится в рекомендованных дозировках. Тем не менее, описаны случаи нежелательных проявлений со стороны разных систем организма, частоту их можно прочитать в инструкции подробно.
- нервная система: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор;
- пищеварительная: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор;
- со стороны гепатобилиарной системы: повышение сывороточной активности аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), щелочной фосфатазы, холестаз, желтуха, повышение концентрации билирубина, гепатотоксичность, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, гепатоцеллюлярное повреждение;
- кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков;
- аллергические реакции: кожная сыпь; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции;
- со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия;
- нарушения функции почек.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Противопоказания к применению
- одновременное применение терфенадина;
- совместное применение с лекарствми, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин;
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью:
- органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность; (КК<50 мл/мин) требуется уменьшение дозировки;
- у пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности дозу препарата не меняют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В некоторых случаях может вызывать головокружения или судороги.
Аналоги
Замену препарату Флуконазол можно произвести без совета врача только в том случае, если в аптеке есть лекарство с тем же действующим веществом. Остальные противогрибковые средства отпускаются по рецепту и действуют совершенно по-другому. Полных аналогов очень много, но акцент лучше сделать на оригинальных продуктах (Дифлюкан).
Здесь список наиболее известных: Флуконазол-Вертекс, Флюкостат, Флуконазол-Тева, Флуконазол-Сандоз, Флуконазол-Канон, Флуконазол-Гексал, Флуконазол-Штада, Флуконазол-OBL, Флуконазол-Медисорб, Флуконазол-Реневал, Микомакс, Микосист.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Заключение
Флуконазол в настоящее время очень популярен при лечении кандидоза слизистых оболочек. При внутреннем применении он быстро проникает во все среды и жидкости организма. Это качество позволяет назначать Флуконазол однократно, например, при молочнице. Таким образом, удобство приема — один из главных его плюсов. Побочные эффекты проявляются крайне редко, если дозировка верная. Для закрепления результата врач назначает несложную диету, которая служит профилактикой повторного развития грибковой инфекции. Более подробно о профилактике и лечении грибковой инфекции можно прочитать здесь.
Источники
- Флуконазол// Справочник лекарственных средств Vidal // 2021;
-
Fan S, Liu X, Wu C, Xu L, Li J. // Vaginal nystatin versus oral fluconazole for the treatment for recurrent vulvovaginal candidiasis // Mycopathologia // 2015;
-
В.И. Кулакова, проф. В.Н. Прилепский, В.Е. Радзинский // Руководство по амбулаторно-поликлинической помощи в акушерстве и гинекологии // «ГЭОТАР-Медиа» // 2006.
Показания и применение лекарства Флуконазол
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru. Не занимайтесь самолечением, при появлении симптомов заболевания обратитесь к врачу.
Флуконазол относится к группе лекарственных препаратов, называемых «противогрибковыми лекарственными препаратами». Действующим веществом данного препарата является флуконазол.
Флуконазол используется для лечения грибковых инфекций, а также может применяться для профилактики кандидозной инфекции. Наиболее частыми возбудителями грибковых инфекций являются дрожжеподобные грибки Кандида.
Взрослые
Ваш лечащий врач может назначить Вам этот препарат для лечения следующих грибковых инфекций:
— криптококковый менингит — грибковая инфекция оболочек головного мозга;
— кокцидиоидомикоз — заболевание бронхолегочной системы;
— инфекции, вызванные Кандидами и обнаруженные в крови, внутренних органах (например, сердце, легких) или мочевыводящих путях;
— молочница слизистых оболочек — инфекция, поражающая слизистую оболочку полости рта. глотки, а также вызывающая развитие протезного стоматита;
— молочница половых органов — инфекция влагалища или полового члена;
— инфекции кожных покровов — например, стопа атлета, стригущий лишай, паховая эпидермофития, инфекция ногтей.
Вам также могут назначить препарат Флуконазол с целью:
— предотвратить повторное развитие криптококкового менингита;
— предотвратить повторное развитие молочницы слизистых оболочек;
— снизить частоту рецидивов вагинальной молочницы;
— предотвратить развитие инфекции, вызываемой Кандидами (если у Вас ослаблена и не работает должным образом иммунная система).
Дети и подростки (в возрасте от 6 до 17 лет)
Применять препарат в форме капсул у детей можно тогда, когда ребенок способен безопасно проглотить капсулу. Флуконазол, капсулы не предназначен для приема детям до 6 лет в связи с особенностями лекарственной формы.
Ваш лечащий врач может назначить этот препарат для лечения следующих грибковых инфекций:
— молочница слизистых оболочек — инфекция, поражающая слизистую оболочку полости рта, глотки;
— инфекции, вызванные Кандидами и обнаруженные в крови, внутренних органах (например, сердце, легких) или мочевыводящих путях;
— криптококковый менингит — грибковая инфекция оболочек головного мозга.
Также могут назначить Флуконазол с целью:
— предотвратить развитие инфекции, вызываемой Кандидами (если ослаблена и не работает должным образом иммунная система);
— предотвратить повторное развитие криптококкового менингита.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
— если у Вас аллергия на флуконазол, азольные вещества, близкие к нему по химической структуре или любые другие компоненты препарата, симптомы аллергии могут включать зуд, покраснение кожи или затрудненное дыхание;
— если Вы принимаете астемизол, терфенадин (антигистаминные лекарственные препараты для лечения аллергии);
— если Вы принимаете цизаприд (препарат для лечения расстройства желудка);
— если Вы принимаете пимозид (препарат для лечения психических заболеваний);
— если Вы принимаете хинидин (препарат для лечения нарушений ритма сердца);
— если Вы принимаете эритромицин (антибактериальный препарат для лечения инфекций).
Не принимайте данный препарат, если приведенная выше информация относится к Вам. Если Вы не уверены, обратитесь за советом к Вашему лечащему врачу или работнику аптеки.
Перед применением лекарственного препарата Флуконазол сообщите своему лечащему врачу или работнику аптеки о том, что:
— у Вас грибковая инфекция кожи головы (называемая tinea capitis);
— у Вас имеются проблемы с печенью или почками;
— Вы страдаете сердечно-сосудистым заболеванием, включая нарушения ритма сердца;
— у Вас нарушено содержание калия, кальция или магния в крови;
— у Вас наблюдалось развитие тяжелых кожных реакций (зуда, покраснения кожи или затрудненного дыхания);
— если у Вас развились признаки «недостаточности надпочечников», когда надпочечники не вырабатывают достаточное количество определенных стероидных гормонов, таких как кортизол (хроническая или продолжительная усталость, мышечная слабость, потеря аппетита, потеря веса, боль в животе);
— если у Вас когда-либо развивалась выраженная сыпь или шелушения кожи, появление волдырей и/или язв на слизистой оболочке полости рта после приема флуконазола. Сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, включая лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), связанных с лечением флуконазолом. Прекратите прием препарата Флуконазол и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если Вы обнаружили любые симптомы, которые могут относиться к описанным выше серьезным кожным реакциям.
Поговорите со своим лечащим врачом или работником аптеки, если симптомы грибкового заболевания не исчезают, так как, возможно, потребуется применение альтернативной противогрибковой терапии.
Препарат Флуконазол содержит лактозу
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Препарат Флуконазол содержит пропилпарагидроксибензоат Е216 и метилпарагидроксибензоат Е218
Наличие в составе препарата пропилпарагидроксибензоата Е216 и метилпарагидроксибензоата Е218 может вызвать аллергические реакции (в том числе, отсроченные — развиваются через несколько суток).
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Незамедлительно сообщите своему лечащему врачу, если Вы принимаете астемизол, терфенадин (антигистаминные лекарственные препараты для лечения аллергии), цизаприд (препарат для лечения расстройства желудка), пимозид (препарат для лечения психических заболеваний), хинидин (препарат для лечения нарушений ритма сердца) или эритромицин (антибактериальный препарат для лечения инфекций), поскольку их нельзя применять одновременно с Флуконазолом (см. подраздел «Не принимайте Флуконазол»). Некоторые лекарственные препараты могут взаимодействовать с препаратом Флуконазол. Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные препараты:
— рифампицин или рифабутин (антибактериальные лекарственные препараты для лечения инфекций);
— алфентанил, фентанил (анестетики);
— амитриптилин, нортриптилин (антидепрессанты);
— амфотерицин В, вориконазол (противогрибковые препараты);
— лекарственные препараты, разжижающие кровь, чтобы предотвратить образование тромбов (варфарин или аналогичные лекарственные препараты);
— бензодиазепины (мидазолам, триазолам или аналогичные лекарственные препараты) для лечения бессонницы или чувства тревоги;
— карбамазепин, фенитоин (препараты для лечения судорог);
— нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин и лозартан (лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления);
— олапариб (препарат для лечения рака яичников);
— циклоспорин, эверолимус, сиролимус или такролимус (лекарственные препараты, используемые для предотвращения реакции отторжения трансплантата);
— циклофосфамид, алкалоиды барвинка (винкристин, винбластин или аналогичные лекарственные препараты), применяемые для лечения злокачественных новообразований;
— галофантрин (препарат для лечения малярии);
— статины (аторвастатин, симвастатин и флувастатин или аналогичные лекарственные препараты), применяемые для снижения высокого уровня холестерина;
— метадон (препарат для лечения боли);
— целекоксиб, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак (нестероидные противовоспалительные средства (НПВС));
— оральные контрацептивы;
— преднизолон (стероид);
— зидовудин, также известный как АЗТ, саквинавир (препараты для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов);
— лекарственные препараты для лечения сахарного диабета, такие как хлор-пропамид, глибенкламид, глипизид или толбутамид;
— теофиллин (препарат для контроля бронхиальной астмы);
— тофацитиниб (используется для лечения ревматоидного артрита);
— толваптан (используется для лечения гипонатриемии (низкий уровень натрия в крови) или для замедления снижения функции почек);
— витамин А (биологически активная добавка)
— ивакафтор (препарат, используемый в виде монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения муковисцидоза);
— амиодарон (используется для лечения неправильного ритма сердца «аритмии»);
— гидрохлоротиазид (диуретик);
— ибрутиниб (препарат для лечения злокачественных опухолей крови);
— луразидон (препарат для лечения шизофрении).
Препарат Флуконазол с пищей и напитками
Флуконазол можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Вы не должны принимать Флуконазол, если Вы беременны, думаете, что беременны, планируете беременность, или кормите грудью, за исключением случаев, когда Ваш врач назначил Вам Флуконазол.
Прием флуконазола во время первого триместра беременности может повышать риск развития выкидыша. Прием невысоких доз флуконазола во время первого триместра беременности может немного увеличить риск рождения ребенка с врожденными патологиями развития, затрагивающими скелет и/или мышцы.
Вы можете продолжать грудное вскармливание после однократного приема Флуконазола в дозе 150 мг.
При многократном приеме Флуконазола не следует кормить ребенка грудью.
При управлении автотранспортными средствами и работе с механическим оборудованием необходимо иметь в виду, что в некоторых случаях при приеме данного препарата возможно развитие головокружения или судорог.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Для лечения различных инфекций данный лекарственный препарат рекомендуется использовать в следующих дозировках:
Взрослые
| Показание |
Доза |
| Лечение криптококкового менингита | 400 мг в первые сутки, затем 200-400 мг один раз в сутки в течение 6-8 недель или более в случае необходимости. Иногда дозы препарата увеличивают до 800 мг |
| Профилактика повторного развития криптококкового менингита | 200 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит приём препарата |
| Лечение кокцидиоидомикоза | 200-400 мг один раз в сутки в течение 11- 24 месяцев или более в случае необходимости. Иногда дозы препарата увеличивают до 800 мг |
| Лечение грибковой инфекции крови или внутренних органов, вызванной Кандидами | 800 мг в первые сутки, затем 400 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит приём препарата |
| Лечение инфекций слизистых оболочек полости рта, глотки, а также лечение протезного стоматита | 200-400 мг в первые сутки, затем 100-200 мг один раз в сутки до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит приём препарата |
| Лечение молочницы слизистых оболочек — доза препарата зависит от локализации инфекции | 50-400 мг один раз в сутки в течение 7-30 дней до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит приём препарата |
| Профилактика инфекций слизистых оболочек полости рта и глотки | 100-200 мг один раз в сутки или 200 мг три раза в неделю, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции |
| Лечение молочницы половых органов | Однократно в дозе 150 мг |
| Снижение частоты рецидивов вагинальной молочницы | 150 мг один раз в три дня, в общей сложности 3 дозы (в 1, 4 и 7 день), затем один раз в неделю в течение 6 месяцев, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции |
| Лечение грибковых инфекций кожи и ногтей | В зависимости от локализации инфекции: 50 мг один раз в сутки, 150 мг один раз в неделю, 300-400 мг один раз в неделю в течение 1-4 недель (лечение стопы атлета может достигать 6 недель, лечение инфекции ногтей продолжается до тех пор, пока на месте инфицированного ногтя не вырастет новый ноготь) |
| Профилактика инфекции, вызываемой Кандидами (если иммунная система ослаблена и не работает должным образом) | 200-400 мг один раз в сутки, в течение периода, когда имеется риск развития инфекции |
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста назначают стандартные дозы Флуконазола, для взрослых, за исключением случаев нарушения функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
В зависимости от тяжести нарушения функции почек Ваш лечащий врач может изменить назначенную дозу препарата.
Применение у детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно
Необходимо принимать дозу препарата, назначенную лечащим врачом (согласно режиму дозирования для детей или для взрослых).
Дети младше 12 лет
Максимальная доза для детей составляет 400 мг в сутки.
Применять препарат в форме капсул у детей можно тогда, когда ребенок способен безопасно проглотить капсулу. Флуконазол, капсулы не предназначен для приема детям до 6 лет из-за неподходящей фармацевтической формы.
Доза препарата определяется из расчёта на массу тела ребёнка в килограммах.
|
Показание |
Суточная доза |
| Молочница слизистых оболочек и инфекции глотки, вызванные Кандидами — доза препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести и локализации инфекции | 3 мг на 1 кг массы тела (в первые сутки препарат может назначаться в дозе 6 мг на 1 кг массы тела) |
| Криптококковый менингит или грибковые инфекции крови или внутренних органов, вызванные Кандидами | 6-12 мг на 1 кг массы тела |
| Для профилактики инфекции, вызываемой Кандидами у детей (если иммунная система ослаблена и не работает должным образом) | 3-12 мг на 1 кг массы тела |
Путь и (или) способ введения
Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Важно принимать препарат Флуконазол, в одно и то же время каждый день.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на его эффект.
Если Вы приняли препарата Флуконазол больше, чем следовало
Прием слишком большого количества капсул за один раз может ухудшить Ваше самочувствие. Немедленно обратитесь к своему лечащему врачу или в отделение скорой помощи ближайшей больницы. Симптомы возможной передозировки могут включать слуховые, зрительные, тактильные ощущения и воображение вещей, которые не являются реальными (галлюцинации и параноидальное поведение). При передозировке может быть достаточно проведения симптоматической терапии (в том числе поддерживающих мер и промывания желудка при необходимости).
Если Вы забыли принять препарат Флуконазол
Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной. Если Вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как только об этом вспомните. Если уже практически наступило время приема следующей дозы, не принимайте дозу препарата, которую Вы пропустили.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Подобно всем лекарственным препаратам Флуконазол может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Флуконазол и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если Вы заметили любой из следующих симптомов:
— красная чешуйчатая распространенная сыпь с бугорками под кожей и волдырями, сопровождающаяся лихорадкой в начале лечения (острый генерализованный экзантематозный пустулез);
— красноватые пятна на туловище, пятна мишеневидные или круглые, часто с центральными пузырями, шелушением кожи; язвами во рту, горле, носу, половых органах и глазах. Этим серьезным кожным высыпаниям могут предшествовать лихорадка и гриппоподобные симптомы (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
— кожная сыпь, покрывающая значительную часть тела, повышение температуры тела и увеличение лимфатических узлов (DRESS синдром или синдром лекарственной гиперчувствительности).
У некоторых пациентов развиваются аллергические реакции. Если Вы заметили у себя появление каких-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу:
— внезапное развитие хрипа, затруднения дыхания или чувства стеснения в грудной клетке;
— отёк век, лица или губ;
— зуд по всему телу, покраснение кожи или зудящие красные высыпания;
— кожная сыпь;
— тяжёлые кожные реакции, такие как сыпь с образованием волдырей (может захватывать полость рта и язык).
Флуконазол может оказывать неблагоприятное воздействие на печень. Признаки нарушения функции печени включают:
— усталость;
— потерю аппетита;
— рвоту;
— пожелтение кожных покровов или склер глаз (желтуха).
При развитии любого из указанных состояний следует прекратить прием препарата Флуконазол и незамедлительно обратиться к врачу.
Другие нежелательные реакции
Если какие-либо из указанных далее нежелательных реакций начинают Вас серьезно беспокоить, или Вы заметили у себя появление каких-либо нежелательных реакций, не указанных в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу или работнику аптеки.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— головная боль;
— дискомфорт в желудке, диарея, тошнота, рвота;
— повышение биохимических показателей, отражающих функцию печени;
— сыпь.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— снижение количества эритроцитов, что может проявляться в виде бледности кожных покровов, слабости или одышки;
— снижение аппетита;
— бессонница, сонливость;
— судороги, головокружение, ощущение вращения, чувство пощипывания, покалывания или онемения, изменения вкуса;
— запор, затруднение пищеварения, метеоризм, сухость во рту;
— боль в мышцах;
— повреждение печени и пожелтение кожных покровов и склер (желтуха);
— папулы, волдыри (крапивница), зуд, повышенное потоотделение;
— усталость, общее чувство недомогания, лихорадка.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000
— снижение количества лейкоцитов (клеток крови, которые помогают защитить организм от развития инфекций) и тромбоцитов (клеток крови, которые помогают останавливать кровотечение);
— покраснение кожи или окрашивание кожи в багровый цвет, что может быть обусловлено низким содержанием тромбоцитов или другими изменениями клеток крови;
— изменения биохимического состава крови (высокий уровень холестерина, жиров в крови);
— низкий уровень калия в крови;
— дрожь;
— патологические изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), изменение частоты сердечных сокращений или ритма;
— печеночная недостаточность;
— аллергические реакции (иногда тяжелые), в том числе распространенная сыпь с образованием волдырей и шелушением кожи, или тяжелые кожные реакции, отек губ или лица;
— выпадение волос.
Частота неизвестна, но вероятность развития реакции имеется (исходя из имеющихся данных частоту возникновения невозможно определить):
— реакция гиперчувствительности с кожной сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов, повышением количества одного из видов белых кровяных телец (эозинифилия) и воспалением внутренних органов (печени, легких, сердца, почек и толстой кишки) (синдром лекарственной реакции или сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о любых нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств — членов Евразийского экономического союза (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Республика Беларусь
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь
Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
Тел/факс: + 375 (17) 242-00-29
Эл. почта: rcpl@rceth.by
https://www.rceth.bv
Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, срока хранения), указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Препарат Флуконазол содержит:
Действующим веществом является флуконазол.
Каждая капсула Флуконазола 50 мг содержит 50 мг флуконазола.
Каждая капсула Флуконазола 150 мг содержит 150 мг флуконазола.
Вспомогательными веществами являются лактозы моногидрат, повидон К-17, натрия лаурил сульфат, магния стеарат, картофельный крахмал.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е171, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216.
Флуконазол, 50 мг, капсулы
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Флуконазол, 150 мг, капсулы
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Флуконазол, капсулы 50 мг: 7 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
Флуконазол, капсулы 150 мг: 1 капсула в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
1 контурную ячейковую упаковку для всех дозировок или 2 контурные ячейковые упаковки для дозировки 150 мг вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Флуконазол, капсулы 50 мг № 7×1: по рецепту врача.
Флуконазол, капсулы 150 мг № 1×1: без рецепта врача.
Флуконазол, капсулы 150 мг № 1×2: по рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
Республика Беларусь
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»
222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64
Тел/факс: + 375 (177) 73-56-12, + 375 (177) 73-11-56
Эл. почта: market@borimed.com
Флуконазол (Fluconazole)
💊 Состав препарата Флуконазол
✅ Применение препарата Флуконазол
Описание активных компонентов препарата
Флуконазол
(Fluconazole)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J02AC01
(Флуконазол)
Лекарственная форма
| Флуконазол |
Капс. 150 мг: 1 или 7 шт. рег. №: ЛС-002325 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуконазол
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол активен in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
При приеме внутрь флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.
90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.
Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.
Показания активных веществ препарата
Флуконазол
Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.
Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.
Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы лечения, возраста пациента.
Для взрослых суточная доза составляет 50-800 мг, кратность применения — 1 раз/сут.
Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения — 1 раз/сут.
У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.
Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), ЩФ, нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт», аритмия.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Прочие: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой; одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более; одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин.
С осторожностью
Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Флуконазол следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Флуконазол следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью. При КК <50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Применяется у детей в соответствующих лекарственных формах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности флуконазол применяют в обычной дозе. При необходимости однократного приема требуется консультация врача.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю — AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).
При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Дисорел-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Дифлазон®
(KRKA, Словения)
Дифлюкан®
(PFIZER, США)
Медофлюкон®
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Микомакс®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Микосист®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Проканазол
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Фангифлю
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)
Флукозид
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Флуконазол
(АСТРАФАРМ, Украина)
Все аналоги
Флуконазол таблетки — Розфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-007321/08
Торговое наименование препарата
Флуконазол
Международное непатентованное наименование
Флуконазол
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активное вещество: флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный,, повидон 25 (kollidon 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), полисорбат (твин 80).
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство
Код АТХ
J02AC
Фармакодинамика:
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика:
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 — 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, период полувЫведеция флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.. Связывание с белками плазмы -11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится В основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Показания:
-криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
-генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупресеивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
-кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандвдурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
-генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и
хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кавдидозный баланит;
-профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
-микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
-глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания:
-одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
-повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
-детский возраст (до 3-х лет).
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально-
проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).
Беременность и лактация:
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 409?мг (8
таблеток по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг — 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит От клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг в сутки в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно Составляет 400 мг Bi первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Д лительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50 — 100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7 — 14 дней. При необходимости,^ больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
. При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50 — 100 мг/сут при длительности лечения 14 — 30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 — 400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого, риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). .
При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 — 400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2 — 4 нед.
При онихомшозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6 — 12 мес. соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг — 400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии Определяют индивидуально; она.может составлять. 11 — 24 мес. при кокцидиомикозе; 2-17 мес. при паракокцйдиомикозе;
1 — 1б мес. при споротрихозе и 3 -17 мес. при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения-зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая, доза флуконазола . составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных. равновесных концентраций. —
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапий, препарат назначают по 3 — 12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
Применение таблеток Флуконазола по 50 мг v детей с 4 до 15 лет
|
Заболевания |
Вес ребенка и масса тела |
|||
|
4-6 лет средний вес ребенка 15-20 кг |
7-9 лет средний вес ребенка 21-29 кг |
10-12 лет средний вес ребенка 30-40 кг |
12-15 лет средний вес ребенка 40-50 кг |
|
|
‘ Кандидоз пищевода (Змг/кг/сут) |
1 таблетка 50 мг в сутки |
1-2 таблетки 50 мг в сутки |
2 таблетки по 50мг однократно |
2-3 таблетки по 50 мг однократно |
|
Период лечения |
В течении не менее 3 недель и в течение 2 Недель после регрессии симптомов |
|||
|
Кандидоз слизистых оболочек (Змг/кг/сут) |
В 1-ый день: 2-3 таблетки Далее: по 1 таблетке в сутки |
В 1-ый день: 2-4 таблетки Далее: по 1-2 таблетке в сутки |
В 1-ый лень: 4- 5 таблеток Далее: 2 таблетки в сутки однократно |
В 1-ый лень: 5- 6 таблеток Далее: 2-3 таблетки в сутки однократно |
|
Период лечения |
В первый день назначается ударная доза с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций, затем лечение продолжают в течение не менее 3 недель |
|||
|
Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит) (6-12мг/кг/сут) |
2-5 таблеток в сутки- |
2-6 таблеток в сутки |
4-7 таблеток в сутки |
5-8 таблеток в — сутки |
|
Период лечения |
В течение 10-12 отсутствия возб; |
недель (до лабораторного подтверждения удителей в ликворе) |
||
|
Профилактика грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии (3-12 мг/кг/сут) |
1-5 таблеток в сутки |
1-6 таблеток в . сутки |
2-7 таблеток в сутки |
2-8 таблеток в сутки |
|
Период лечения |
Препарат назначают в дозах, в зависимости от Выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. |
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режиму дозирования препарата.
Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мйн, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа..
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения,
тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение
продолжительность интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция,
гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка:
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Взаимодействие:
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы
пероральных гипогликемических средств
производных
сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь В виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, так как применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина* так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении Флуконазол и терфенадина, цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на
40%.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем, повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем, возрастает риск нефротоксического действия.
Особые указания:
Лечение необходимо продолжать до появления клинико- гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности
терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие
флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. ,
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 мг.
Упаковка:
Для дозировок 50 мг и 100 мг — по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и фольги алюминиевой.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Для дозировки 150 мг — по 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и фольги алюминиевой.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Розфарм» (ООО «Розфарм»), 171260, Тверская обл., Конаковский р-н, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Технолог»
Купить Флуконазол таблетки — Розфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 50 мг: 7 или 14 шт.
Рег. №: 19/12/2337 от 23.12.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые, цилиндрической формы с полусферическими концами, с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсулы:
крышечка: желатин, вода, титана диоксид, бриллиантовый голубой (E133);
корпус: желатин, титана диоксид (E171).
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
капс. 150 мг: 1 или 2 шт.
Рег. №: 19/12/2337 от 23.12.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые, цилиндрической формы с полусферическими концами, с крышечкой и корпусом голубого цвета.
| 1 капс. | |
| флуконазол | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсулы:
крышечка, корпус: желатин, вода, титана диоксид, индигокармин (Е132).
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 шт. — банки полимерные (1) уплотнитель — вата медицинская — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ФЛУКОНАЗОЛ ФАРМЛЭНД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 06.03.2017 г.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат. Ингибирует активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450; останавливает превращение ланостерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton sppю; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете.
У некоторых Candida krusei, дерматофитов (Microsporum, Trichophyton), Aspergillus spp. после длительного профилактического применения флуконазола развивается невосприимчивость к нему и перекрестная невосприимчивость c другими азолами.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышает 90% от концентрации флуконазола в крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.
Распределение
90% Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом при приеме 1 раз/сут. Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% Сss ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — низкое (12%), а T1/2 составляет приблизительно 30 ч.
Флуконазол Фармлэнд хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в грудном молоке, слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол Фармлэнд накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сутки концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7.1 мкг/г. Сss в вагинальном секрете достигается через 8 ч после приема внутрь и удерживается на этом уровне не менее 24 ч.
Метаболизм и выведение
В основном флуконазол выводится почками: приблизительно 80% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный T1/2 из плазмы (30 ч) у людей позволяет принимать препарат 1 раз/сут при вагинальном кандидозе и 1 раз в неделю при других показаниях.
Показания к применению
Лечение грибковых инфекций у взрослых:
— криптококковый менингит;
— кокцидиоидомикоз;
— инвазивный кандидоз;
— кандидозы слизистых оболочек, включая кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек;
— хронический оральный атрофический кандидоз (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов), если гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
— вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не подходит;
— кандидозный баланит, когда местная терапия не подходит;
— дерматомикозы, включая микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай и кандидозные инфекции кожи, когда системная терапия неуместна;
— дерматофитный онихомикоз, когда применение других лекарственных средства неуместно.
Профилактика грибковых инфекций у взрослых
— рецидив криптококкового менингита у больных с высоким риском рецидива;
— рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые имеют высокий риск возникновения рецидива;
— для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 и более эпизодов в год);
— профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией (например, у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями, получающих химиотерапию или у пациентов, получающих т рансплантации гемопоэтических стволовых клеток.
Применение флуконазола у детей и подростков до 17 лет
Препарат в форме капсул можно применять у детей тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, что обычно возможно в возрасте от 5 лет.
— лечение кандидозов слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода);
— лечение инвазивных кандидозов;
— лечение криптококкового менингита;
— профилкатика кандиозных инфекций у больных со сниженным иммунитетом;
— препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.
Терапию препаратом Флуконазол Фармлэнд можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований, после получения результатов антибактерильную терапию следует скорректировать соответствующим образом.
Реклама
Режим дозирования
Суточная доза препарата Флуконазол Фармлэнд зависит от вида и тяжести грибковой инфекции.
При вагинальном кандидозе в большинстве случаев достаточно разового применения препарата
При необходимости многократного применения препарата лечение инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.
Препарат применяют перорально или путем инфузии. Способ применения препарата зависит от клинического состояния пациента. Нет необходимости в изменении суточной дозы препарата при изменении пути его применения с перорального на внутривенный и наоборот.
Капсулы следует проглатывать целиком. Прием препарата не зависит от приема пищи.
Взрослые
| Показания | Рекомендации по дозированию |
Продолжительность лечения |
|
| Криптококкоз | Лечение криптококкового менингита | Нагрузочная доза составляет 400 мг в 1-й день.
Поддерживающая доза — 200-400 мг/сут. |
Продолжительность лечения обычно составляет не менее 6-8 недель. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг. |
| Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития | Рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут. |
В течение неограниченного времени | |
| Кокцидиоидомикоз | Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг/сут. |
Продолжительность лечения составляет 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента. Для лечения некоторых форм инфекции, особенно для лечения менингита, может быть целесообразным применение дозы 800 мг/сут. |
|
| Инвазивные кандидозы | Нагрузочная доза составляет 800 мг в 1-й день. Поддерживающая доза — 400 мг/сут. |
Обычно рекомендованная продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первых отрицательных результатов культуры крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии. | |
| Кандидоз слизистых оболочек |
Кандидоз ротоглотки | Нагрузочная доза составляет 200-400 мг в 1-й день. Поддерживающая доза — 100-200 мг/сут. |
Продолжительность лечения 7-21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом. |
| Кандидоз пищевода | Нагрузочная доза составляет 200-400 мг в 1-й день. Поддерживающая доза — 100-200 мг/сут. |
Продолжительность лечения 14-30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом. | |
| Кандидурия | Рекомендуемая доза составляет 200-400 мг/сут. |
В течение 7-21 дней. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом продолжительность лечения можно увеличить. | |
| Хронический атрофический кандидоз | Рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут. |
В течение 14 дней. | |
| Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек | Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг/сут. |
Продолжительность лечения до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или снижения иммунитета. | |
| Профилактика рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ, имеющих высокий риск его развития | Кандидоз ротоглотки | 100 мг до 200 мг/сут или 200 мг 3 раза/нед. |
Продолжительность лечения является неограниченной для пациентов со сниженным иммунитетом. |
| Кандидоз пищевода | 100 мг до 200 мг/сут или 200 мг 3 раза/нед. |
Продолжительность лечения является неограниченной для пациентов со сниженным иммунитетом. | |
| Генитальный кандидоз | Острый вагинальный кандидоз |
150 мг | Разовая доза |
| Кандидозный баланит | |||
| Лечение и профилактика рецидивирующего вагинального кандидоза (4 и более эпизодов в год) | 150 мг каждый третий день, всего 3 дозы (1-й день, 4-й день и 7-й день), затем 150 мг 1 раз/нед. в виде поддерживающей дозы. | После этого следует применять поддерживающую дозу 150 мг 1 раз/нед. в течение 6 месяцев. | |
| Дерматомикозы | Микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, кандидозные инфекции кожи | Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. |
Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Лечение микоза стоп может длиться до 6 недель. |
| Разноцветный лишай | 300 мг до 400 мг 1 раз/нед. 50 мг 1 раз/сут |
От 1 до 3 недель. От 2 до 4 недель. |
|
| Дерматофитный онихомикоз | Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. |
Лечение следует продолжать до тех пор, пока инфицированный ноготь не будет изменен здоровым. Для отрастания здоровых ногтей на руках и на больших пальцах ног обычно необходимо 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть разной и зависеть от возраста. После успешного лечения длительных хронических инфекций форма ногтя иногда остается измененной. |
|
| Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией | 200 мг до 400 мг | Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3. |
Дети
Применять препарат в форме капсул у данной категории пациентов можно тогда, когда дети способны безопасно проглотить капсулу, что обычно возможно в возрасте от 5 лет. Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.
Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического ответа.
Флуконазол Фармлэнд следует принимать 1 раз/сут.
Дозировка препарата детям с нарушением функции почек приведены ниже. Фармакокинетика флуконазола не исследовалась у детей с почечной недостаточностью
| Показания | Доза | Рекомендации |
| Кандидоз слизистых оболочек | Начальная доза: 6 мг/кг Последующая доза: 3 мг/кг/сут |
Начальную дозу можно применять в 1-й день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации |
| Инвазивные кандидозы |
Доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от степени тяжести заболевания. | В зависимости от степени тяжести заболевания. |
| Криптококковый менингит | ||
| Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с в ысоким риском его развития | Дозы: 6 мг/кг/сут | В зависимости от степени тяжести заболевания. |
| Профилактика кандидозов у пациентов с иммунодефицитом | Доза: от 3 до 12 мг/кг/сут | В зависимости от степени и продолжительности индукцированной нейтропении (см. дозы для взрослых). |
Подростки от 12 до 17 лет
В зависимости от массы тела и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза препарата (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента. Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению со взрослыми. Применение в дозах 100, 200 и 400 мг у взрослых и в дозах 3, 6 и 12 мг/кг у детей приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.
Эффективность и безопасность применения препарата при генитальных кандидозах у детей не установлены, несмотря на исчерпывающие данные, относительно применения препарата Флуконазол Фармлэнд у детей. Если существует настоятельная необходимость применения препарата у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, следует применять обычные дозы для взрослых.
Пациенты пожилого возраста
Дозу необходимо подбирать в зависимости от состояния функции почек (см. ниже).
Пациенты с нарушением функции почек
При разовом применении корректировать дозу препарата Флуконазол Фармлэнд не нужно. Пациентам (включая детей) с нарушением функции почек при необходимости многократного применения препарата в 1-й день лечения следует применять начальную дозу 50-400 мг в зависимости от показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показаний) следует рассчитывать в соответствии со следующей таблицей:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Процент рекомендованной дозы |
| ≥ 50 | 100% |
| ≤ 50 (без диализа) | 50% |
| Регулярный диализ | 100% после каждого диализа |
Пациенты, находящиеся на регулярном диализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого диализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, скорректированную в зависимости от КК.
Нарушение функции печени
Флуконазол Фармлэнд следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, поскольку информации о применении флуконазол у этой категории пациентов недостаточно.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными реакциями (≥1/10) являются головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, сыпь, повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ.
Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита; редко — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.
Психические нарушения: нечасто — бессонница, сонливость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — судороги, головокружение, парестезии, нарушения вкуса; редко — тремор.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго.
Со стороны сердца: редко — пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ; нечасто — холестаз, желтуха, повышение уровня билирубин; редко — печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — зуд, медикаментозный дерматит, крапивница, повышенное потоотделение; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, алопеция.
Со стороны костно-мышченой системы: нечасто — миалгия.
Общие реакции: нечасто — повышенная утомляемость, недомогание, астения, лихорадка.
Дети
Частота и характер побочных реакций и отклонений от нормы результатов лабораторных анализов в ходе клинических исследований с участием детей сопоставимы с таковыми у взрослых.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— одновременное применение флуконазола и терфенадина у пациентов, которые получают флуконазол многократно в дозах 400 мг/сут и выше (согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения);
— одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся с помощью фермента CYP2А4 (например, цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные, полученные при разовом или повторном применении препарата Флуконазол Фармлэнд в обычных дозах (<200 мг/сут) у нескольких сотен беременных женщин в течение I триместра беременности, не указывают на нежелательное воздействие на плод. Сообщалось о многочисленной врожденной патологии у новорожденных (включая брадифрению, дисплазию ушной раковины, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра), матери которых принимали высокие дозы флуконазола (400-800 мг/сут) в течение не менее 3 или более 3 месяцев для лечения кокцидиоидоза. Связь между применением флуконазола и этими случаями не определена. В исследованиях на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность.
Применение препарата в период беременности возможно только в случае, если польза от применения превышает потенциальный риск. Не следует применять высокие дозы Флуконазол Фармлэнда и/или длительные курсы лечения флуконазолом в период беременности, за исключением лечения инфекций, которые угрожают жизни.
Флуконазол Фармлэнд проникает в грудное молоко и достигает концентрации ниже, чем в плазме крови. Кормление грудью следует прекратить на период лечения. Грудное вскармливание не рекомендуется при многократном применении препарата Флуконазол Фармлэнд или при применении препарата Флуконазол Фармлэнд в высоких дозах.
Особые указания
Дерматофития. Согласно результатам исследования флуконазола для лечения дерматофитии у детей, Флуконазол Фармлэнд не превышает гризеофульвин по эффективности и общий показатель эффективности составляет менее 20%. Поэтому Флуконазол Фармлэнд не следует применять для лечения дерматофитии.
Криптококкоз. Доказательств эффективности флуконазола для лечения криптококкоза других локализаций (например, легочного криптококкоза и криптококкоза кожи) недостаточно, поэтому рекомендаций для дозового режима для лечения таких заболеваний нет.
Глубокие эндемические микозы. Доказательств эффективности флуконазола для лечения других форм эндемических микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и кожно-лимфатический споротрихоз, недостаточно, поэтому рекомендаций для дозового режима для лечения таких заболеваний нет.
Мочевыделительная система. У пациентов с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью (см. «Режим дозирования»).
Гепатобилиарная система. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Применение флуконазола ассоциировалось с возникновением редких случаев развития тяжелой гепатотоксичности, включая летальные случаи, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. В случаях, когда развитие гепатотоксичности ассоциировалось с применением флуконазола, не было отмечено ее явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола или возраста пациента. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии. При изменении функциональных проб печени на фоне применения флуконазола необходимо тщательное наблюдение с целью раннего выявления более тяжелого поражения печени. Пациентов следует проинформировать о симптомах, которые могут свидетельствовать о серьезном влиянии на печень (выраженная астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха). В таком случае применение флуконазола следует немедленно прекратить.
Сердечно-сосудистая система. Некоторые азолы, в т.ч. и Флуконазол Фармлэнд, ассоциируются с удлинением интервала QT на ЭКГ. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении препарата флуконазол. Такие сообщения касались пациентов с тяжелыми заболеваниями при сочетании многих факторов риска, таких как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и одновременное применение лекарственных средств, влияющих на интервал QT. Флуконазол Фармлэнд следует с осторожностью применять у пациентов с риском развития аритмий. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются с помощью фермента CYP3А4 цитохрома Р450, противопоказано.
Галофантрин. Галофантрин является субстратом фермента CYP3А4 и пролонгирует интервал QT при применении в рекомендованных терапевтических дозах. Одновременное применение галофантрина и Флуконазол Фармлэнда не рекомендуется.
Дерматологические реакции. Во время применения флуконазола редко сообщалось о развитии таких эксфолиативных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты со СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих лекарственных средств. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, что можно связать с применением препарата Флуконазол Фармлэнд, его дальнейшее применение следует прекратить. Если у пациента с инвазивной/системной грибковой инфекцией появляются высыпания на коже, за его состоянием нужно тщательно наблюдать, а в случае развития буллезных высыпаний или полиморфной эритемы применение препарата Флуконазол Фармлэнд следует прекратить.
Гиперчувствительность. В редких случаях сообщалось о развитии анафилактических реакций.
Цитохром Р450. Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Также флуконазол является ингибитором изофермента CYP2C19. Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно получающих Флуконазол Фармлэнд и препараты с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются при участии CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.
Терфенадин. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента при одновременном применении терфенадина и препарата Флуконазол Фармлэнд в дозе менее 400 мг/сут.
Вспомогательные вещества. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований влияния флуканозола на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Пациентов следует проинформировать о возможности развития головокружения или судорог при применение препарата Флуконазол Фармлэнд. При развитии таких симптомов не рекомендуется управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Передозировка
Получено сообщение о передозировке флуконазола.
Симптомы: галлюцинации и параноидальное поведение.
Лечение: при необходимости — промывание желудка; следует проводить симптоматическую поддерживающую терапию.
Флуконазол в значительной степени выводится с мочой, форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 часа снижает уровень флуконазола в плазме крови на 50%.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано сочетанное применение препарата Флуконазол Фармлэнд и следующих лекарственных средств
Цизаприд: сообщалось о развитии побочных реакций со стороны сердца, в т.ч. о пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов, одновременно принимающих Флуконазол Фармлэнд и цизаприд. В контролируемом исследовании показано, что одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводило к значительному повышению концентрации цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT. Одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано (см. «Противопоказания»).
Терфенадин: исследование взаимодействия этих препаратов было проведено путем анализа случчев развития тяжелых сердечных аритмий, вызванных удлинением интервала QT у пациентов, получающих азольные противогрибковые лекарственные средства одновременно с терфенадином. В ходе одного исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут не было выявлено удлинение интервала QT. Другое исследование при применении флуконазола в дозах 400 мг и 800 мг продемонстрировало, что применение флуконазола в дозах 400 мг или выше значительно повышает концентрацию терфенадина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов. Совместное применение флуконазола в дозах 400 мг или выше с терфенадином противопоказано. При применении препарата Флуконазол Фармлэнд в дозах ниже 400 мг/сут одновременно с терфенадином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Астемизол: совместное применение флуконазола и астемизола может снизить клиренс астемизола. Вызванное этим повышение концентрации астемизола в плазме крови может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях — до пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение препарата Флуконазол Фармлэнд и астемизола противопоказано.
Пимозид и хинидин: совместное применение флуконазола и пимозида или хинидина может приводить к угнетению метаболизма пимозида или хинидина, хотя соответствующих исследований in vitro и in vivo не проводили. Повышение концентрации пимозида или хинидина в плазме крови может вызывать удлинение интервала QT и в редких случаях приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Одновременное применение препарата Флуконазол Фармлэнд и пимозида или хинидина противопоказано.
Эритромицин: одновременное применение эритромицина и препарата Флуконазол Фармлэнд потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, к внезапной сердечной смерти. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Флуконазол Фармлэнд и следующих лекарственных средств
Галофантрин: флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрина в плазме крови за счет угнетения CYP3A4. Одновременное применение этих лекарственных средств потенциально может приводить к повышению риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, к внезапной сердечной смерти. Следует избегать применения комбинации данных лекарственных средств.
Совместное применение препарата Флуконазол Фармлэнд и следующих лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы
Влияние других лекарственных средств на Флуконазол Фармлэнд
Исследования взаимодействия продемонстрировали, что одновременное употребление пищи, циметидина, антацидов или последующее облучение всего тела для пересадки костного мозга, не имеет клинически значимого влияния на абсорбцию препарата Флуконазол Фармлэнд при его пероральном применении.
Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к снижению AUC на 25% и уменьшало T1/2 флуконазола на 20%. Поэтому для пациентов, получающих рифампицин, следует рассмотреть целесообразность повышения дозы препарата Флуконазол Фармлэнд.
Влияние препарата Флуконазол Фармлэнд на другие лекарственные средства
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором CYP3A4. Также флуконазол является ингибитором CYP2С19. Кроме наблюдаемого/документально подтвержденного взаимодействия, описанного ниже, при одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения в плазме крови концентраций других соединений, которые метаболизируются CYP2C9 и CYP3A4. Поэтому применять такие комбинации препаратов следует с осторожностью, при этом необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Угнетающее действие флуконазола на ферменты сохраняется в течение 4-5 сут после его применения в связи с его длительным T1/2.
Алфентанил: при одновременном применении алфентанила в дозе 20 мкг/кг и флуконазола в дозе 400 мг здоровым добровольцам наблюдалось двукратное увеличение AUC10, возможно из-за ингибирования CYP3A4. Может быть необходима коррекция дозы алфентанила.
Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Рекомендуется измерять концентрации 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 неделю. В случае необходимости следует провести коррекцию дозу амитриптилина/нортриптилина.
Амфотерицин В: одновременное применение флуконазола и амфотерицина В инфицированным мышам с нормальным иммунитетом и инфицированным мышам со сниженным иммунитетом привело к таким результатам: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции Cryptococcus neoformans и антагонизм двух препаратов при системной инфекции A. fumigatus. Клиническое значение результатов, полученных в ходе этих исследований, неизвестно.
Антикоагулянты: как и при применении других азольных противогрибковых средств, при одновременном применении флуконазола и варфарина сообщалось о случаях развития кровотечений (гематом, носового кровотечения, желудочно-кишечных кровотечений, гематурии и мелены) в сочетании с удлинением протромбинового времени. При одновременном применении флуконазола и варфарина наблюдалось двукратное повышение протромбинового времени, вероятно, вследствие угнетения метаболизма варфарина через CYP2С9. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумаринового ряда. Может потребоваться коррекция дозы варфарина.
Бензодиазепины короткого действия, например мидазолам, триазолам: назначение флуконазола после перорального применения мидазолама приводило к значительному повышению концентрации мидазолама и к усилению психомоторных эффектов. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг и мидазолама в дозе 7.5 мг перорально приводило к повышению AUC и T1/2 в 3.7 и 2.2 раза соответственно. Применение флуконазола в дозе 200 мг/сут и 250 мrг триазолама перорально приводило к повышению AUC и T1/2 в 4.4 и 2.3 раза соответственно. При одновременном применении флуконазола и триазолама наблюдалось потенцирование и пролонгация эффектов триалозама. Если пациенту, который проходит курс лечения Флуконазол Фармлэнд, следует одновременно назначить терапию бензодиазепинами, дозу последних следует уменьшить и установить надлежащий контроль за состоянием пациента.
Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и вызывает повышение уровня карбамазепина в сыворотке крови на 30%. Существует риск развития проявлений токсичности со стороны карбамазепина. Может быть необходима коррекция дозы карбамазепина в зависимости от уровня его концентрации и действия препарата.
Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальция (нифедипин, исрадипин, амлодипин и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP3A4. Флуконазол потенциально может повышать системную экспозицию блокаторов кальциевых каналов. Рекомендован тщательный мониторинг развития побочных реакций.
Целекоксиб: при одновременном применении флуконазола (200 мг/сут) и целекоксиба (200 мг) Cmax и AUC целекоксиба повышались на 68% и 134% соответственно. При одновременном применении целекоксиба и Флуконазол Фармлэнда может потребоваться снижение дозы целекоксиба вдвое.
Циклофосфамид: одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. Эти препараты можно применять одновременно, учитывая риск повышения концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови.
Фентанил: сообщалось об одном летальном случае интоксикации фентанилом в результате возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. К тому же, в исследовании с участием 12 здоровых добровольцев было продемонстрировано, что флуконазол значительно замедлял элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхания, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.
Ингибиторы ГмГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4 (аторвастатин и симвастатин), или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются CYP2C9 (флувастатин), повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. При необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно наблюдать за пациентом по поводу возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и проводить мониторинг уровня КФК. В случае повышения уровня КФК, а также при диагностировании или подозрении на миопатию/рабдомиолиз прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы следует прекратить.
Иммуносупрессоры (например, циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус)
Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию и AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и циклоспорина в дозе 2.7 мг/кг/сут наблюдалось увеличение AUC циклоспорина в 1.8 раза. Эти препараты можно применять одновременно при условии уменьшения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.
Эверолимус: хотя исследований in vitro и in vivo не проводили, флуконазол может повышать концентрацию эверолимуса в сыворотке крови через угнетение CYP3A4.
Сиролимус: флуконазол повышает концентрацию сиролимуса в плазме крови вероятно путем угнетения метаболизма сиролимуса ферментом CYP3A4 и P-гликопротеином. Эти препараты можно применять одновременно при условии коррекции дозы сиролимуса зависимости от уровня концентрации и эффектов препарата.
Такролимус: флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в сыворотке крови до 5 раз при его пероральном применении за счет угнетения метаболизма такролимуса ферментом CYP3A4 в кишечнике. При в/в применении такролимуса не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики. Повышенные уровни такролимуса ассоциируются с нефротоксичностью. Дозу такролимуса для перорального применения следует снижать в зависимости от концентрации такролимуса.
Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (E-3174), что обусловливает большую часть антагонизма к рецепторам ангиотензина II при применении лозартана. Рекомендовано осуществлять постоянный мониторинг АД у пациентов.
Метадон: флуконазол может повышать концентрацию метадона в сыворотке крови. При одновременном применении метадона и и препарата Флуконазол Фармлэнд может быть необходима коррекция дозы метадона.
НПВП: при одновременном применении с флуконазолом Cmax и AUC флурбипрофена повышались на 23% и 81%, соответственно, по сравнению с соответствующими показателями при применении только флурбипрофена. Аналогично при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг) Cmax и AUC фармакологически активного изомера S-(+)-ибупрофена повышались на 15% и 82%, соответственно, по сравнению с соответствующими показателями при применении только рацемического ибупрофена. Хотя специальных исследований не проводили, флуконазол потенциально способен повышать системную экспозицию других НПВП, которые метаболизируются CYP2C9 (например, напроксена, лорноксикама, мелоксикама, диклофенака). Рекомендуется периодически осуществлять мониторинг побочных реакций и токсических проявлений, связанных с НПВП. Может понадобиться коррекция дозы НПВП.
Фенитоин: флуконазол угнетает метаболизм фенитоина в печени. Одновременное многократное применение флуконазола в дозе 200 мг и фенитоина в дозе 250 мг в/в приводит к повышению AUC24 фенитоина на 75% и Сmin на 128%. При одновременном применении лекарственных средств следует проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови во избежание развития токсического действия фенитоина.
Преднизон: сообщалось о случае, когда у пациента после трансплантации печени на фоне применения преднизона развилась острая недостаточность коры надпочечников, возникшая после прекращения трехмесячного курса терапии флуконазолом. Прекращение применения флуконазола, вероятно, вызвало усиление активности CYP3A4, что привело к ускорению метаболизма преднизона. Следует тщательно следить за пациентами, которые в течение длительного времени одновременно получают Флуконазол Фармлэнд и преднизон, с целью предупреждения развития недостаточности коры надпочечников после отмены препарата Флуконазол Фармлэнд.
Рифабутин: флуконазол повышает концентрацию рифабутина в сыворотке крови, что приводит к увеличению AUС рифабутина до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина сообщалось о случаях развития увеита. При применении такой комбинации лекарственных средств следует учитывать симптомы токсического действия рифабутина.
Саквинавир: флуконазол повышает AUC и Cmax саквинавира примерно на 50% и 55%, соответственно, вследствие угнетения метаболизма саквинавира в печени ферментом CYP3A4 и вследствие ингибирования P-гликопротеина. Взаимодействие между флуконазолом и саквинавиром/ритонавиром не исследовалось, поэтому оно может быть более выраженным. Возможно потребуется коррекция дозы саквинавира.
Производные сульфонилмочевины: при одновременном применении флуконазол пролонгирует T1/2 пероральных производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) при их применении здоровым добровольцам. Рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в крови и соответствующим образом снижать дозу производных сульфонилмочевины при одновременном применении с Флуконазол Фармлэнд.
Теофиллин: в плацебо-контролируемом исследовании применение флуконазола по 200 мг в течение 14 дней привело к уменьшению среднего клиренса теофиллина в плазме крови на 18%. У пациентов, получающих теофиллин в высоких дозах и имеющих повышенный риск развития токсических проявлений теофиллина по другим причинам, следует проводить тщательный мониторинг развития токсических эффектов теофиллина. При необходимости следует корректировать дозу теофиллина.
Алкалоиды барвинка: хотя соответствующих исследований не проводили, флуконазол, вероятно вследствие ингибирования CYP3A4, может вызывать повышение концентрации алкалоидов барвинка в плазме крови (винкристина и винбластина), что приводит к развитию нейротоксических эффектов.
Витамин А: сообщалось, что у пациента, который одновременно принимал трансретиноевую кислоту (кислотная форма витамина А) и флуконазол, наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС в форме псевдоопухоли головного мозга, исчезнувшего после отмены флуконазола. Эти лекарственные средства можно применять одновременно, но следует помнить о риске возникновения побочных реакций со стороны ЦНС.
Вориконазол (ингибитор CYP2С9 и CYP3А4): одновременное применение вориконазола внутрь (по 400 мг каждые 12 ч в течение 1 дня, затем по 200 мг каждые 12 ч в течение 2.5 дней) и флуконазола перорально (400 мг в 1-й день, затем по 200 мг каждые 24 ч в течение 4 дней) 8 здоровым добровольцам мужского пола привело к повышению Cmax и AUCт вориконазола в среднем до 57% (90% ДИ: 20%, 107%) и 79% (90% ДИ: 40%, 128%) соответственно. Не известно, приводит ли снижение дозы и/или частоты применения вориконазола или флуконазола к устранению такого эффекта. При применении вориконазола после препарата Флуконазол Фармлэнд следует проводить наблюдения относительно развития побочных эффектов, ассоциированных с вориконазолом.
Зидовудин: Флуконазол повышает Сmax и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно, что обусловлено снижением клиренса зидовудина примерно на 45% при его пероральном применении. T1/2 зидовудина также увеличивался примерно на 128% после применения комбинации флуконазола и зидовудина. Пациентам, которые получают такую комбинацию лекарственных средств, требуется наблюдение по поводу развития побочных реакций, связанных с применением зидовудина. Можно рассмотреть целесообразность снижения дозы зидовудина.
Азитромицин: в ходе открытого рандомизированного трехстороннего перекрестного исследования, в котором приняли участие 18 здоровых добровольцев, оценивали влияние азитромицина и флуконазола на фармакокинетику друг друга при их одновременном разовом применении в дозах 1200 мг и 800 мг соответственно. Никакого значимого фармакокинетического взаимодействия обнаружено не было.
Пероральные контрацептивы: проводилось 2 фармакокинетических исследования многократного применения флуконазола и комбинированного перорального контрацептива. При применении флуконазола в дозе 50 мг влияния на уровень гормонов не было, тогда как при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела — на 24%. Это свидетельствует о том, что многократное применение Флуконазол Фармлэнда в указанных дозах вряд ли может влиять на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Условия отпуска из аптек
Препарат Флуконазол Фармлэнд капсулы 50 мг отпускается по рецепту врача.
Препарат Флуконазол Фармлэнд капсулы 150 мг отпускается без рецепта врача.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)
Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью «Фармлэнд»
220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 373-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by
Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59