Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. Cmax в плазме достигается через 6-8 ч. Css в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
T1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.
Показания активных веществ препарата
Флуоксетин
Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют у пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек.
Применение у детей
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Флуоксетин является сильным антидепрессантом, предназначенным для проведения медикаментозной терапии при навязчивых и депрессивных состояниях, которые сопровождаются наличием тревоги и страхов.
Систематическое применение данного лекарственного препарата помогает пациентам преодолеть апатию, улучшить настроение, нормализовать аппетит и сон, уменьшить чувства страха и напряженности.
Первое знакомство с лекарством
Активным действующим веществом препарата является флуоксетина гидрохлорид.
Фармакологическое свойство Флуоксетина основано на его способности угнетения обратного захвата в центральную нервную систему серотонина – основного нейро-медиатора, называемого гормоном удовольствия (или счастья).
Именно он несет ответственность за хорошее настроение, отсутствие плаксивости, придирчивости, скуки. Терапевтический эффект лекарства улучшает психоэмоциональную активность пациента и не влияет на кровяное давление, функциональную деятельность сердца, не вызывает сонливость и заторможенность.
Препарат назначают при:
- обсессивно-компульсивном синдроме навязчивых состояний;
- различных депрессиях;
- расстройствах сна;
- нервной булимии;
- анорексии;
- предменструальной дисфории;
- алкоголизме.
Плюсы и минусы препарата
Главными достоинствами препарата являются:
- отсутствие снотворного эффекта и кардио-токсического действия;
- доступность в аптечной сети;
- демократичная стоимость.
К недостаткам лекарственного препарата можно отнести наличие следующих побочных действий:
- головокружения и головной боли;
- астении;
- усиления потоотделения;
- понижения либидо;
- появление болевых ощущений в костях, молочных железах;
- шум в ушах;
- неустойчивость стула;
- высыпаний на кожных покровах;
- сухости во рту;
- нарушения вкусовых и обонятельных ощущений;
- снижение зрения.
Флуоксетин категорически противопоказан при:
- аллергической реакции на основной компонент медикаментозного средства;
- беременности;
- кормлении грудью малыша;
- патологических процессах в печени и почках;
- сахарном диабете;
- эпилептических состояниях.
Такое преобладание «минусов» над «плюсами» является следствием того, что данный лекарственный препарат уже устарел. На сегодняшний день фармакологическая отрасль предоставляет пациентам современные аналоги Флуокссетина, которые обладают способностью избирательного воздействия на человеческий организм.
Почему люди ищут аналоги Флуоксетина
Флуоксетин – это популярный и хорошо зарекомендовавший себя препарат, который люди покупают на протяжении многих лет. Но на сегодняшний день все чаще и чаще пациенты ищут заменители-аналоги данного средства. Связано это со следующими причинами.
Ценовой вопрос
Флуоксетин не самый дешевый препарат (его цена составляет порядка 300 рублей) и для того чтобы сэкономить приходится искать более доступные аналоги.
Среди них можно выделить Фрамекс и Флунат – это более доступные медикаменты, которые стоят от 100 до 150 рублей, а их небольшая цена обусловлена менее именитым названием.
Побочный эффект
Флуоксетин качественный и проверенный препарат, но он имеет определённые недостатки, а точнее ряд побочных эффектов:
- нарушение стула;
- нечастые головные боли, которые проявляются через час после приема;
- увеличение сердцебиения, что может привести к тахикардии;
- пересушивание слизистой оболочки;
- ухудшение зрения;
- увеличение потовых выделений;
- общее недомогание;
- у женщин при приеме препарата обнаружены болевые ощущения в молочных железах и нарушение менструального цикла (вплоть до нескольких недель);
- тошнота и рвотные позывы;
- шум в ушах;
- постоянное чувство усталости;
- нарушения сна;
- депрессивное состояние;
- угревые высыпания и аллергические раздражения;
- лом в костях;
- сексуальная апатия (потеря интереса к сексу).
Список противопоказаний немаленький и именно поэтому большинство людей ищут более безвредные аналоги. Например, это может быть Флунат либо Депрекс. Препараты отличаются натуральным составом и менее агрессивным действием на организм пациента.
Отсутствие выбора
Безусловно, последней причиной почему люди обращаются к аналогам данного препарата – это просто-напросто его отсутствие на прилавках в аптеках, так как Флуоксетин – это востребованное медикаментозное средство.
Если, этого лекарства нет в аптеке, то стоит обратить свое внимание на Профлузак и Флувал, которые по-своему действую и составу идентичны.
Аналоги по действующему веществу, составу, действию
По действующему веществу флуоксетина гидрохлорид есть следующие аналоги:
- Апо-Флуоксетин;
- Биоксетин;
- Депрекс;
- Депренон;
- Флунат;
- Флувал;
- Флуоксетин- Канон;
- Флуоксетин- Никомед.
Схожие медикаменты по составу и воздействию на организм:
- Портал, состав: флуоксетин и витаминные добавки;
- Продеп, состав: флуоксетин и кальций;
- Прозак, состав: флуоксетин и успокаивающие вещества.
В отличии от Флуоксетина, практически все аналогичные препараты имеют в своём составе меньше примесей, а значит они более безвредны.
ТОП — 15 лучших аналогов
Популярные аналоги:
- Апо-Флуоксетин – антидепрессивное средство, которое оказывает успокаивающий эффект и улучшает настроение;
- Биоксетин – довольно действенный селективный ингибитор, его часто назначают при неврозах, так как у него практически нет каких-либо побочных эффектов;
- Депрекс – средство, в состав которого входит активно действующее вещество флуоксетин, оказывающее успокоительное и бодрящее воздействие при невралгии;
- Депренон – сильнодействующий депрессант (его назначают при серьезных психических расстройствах);
-
Портал – антидепрессант в форме капсул, который благодаря натуральному составу хорошо зарекомендовал себя в качестве
медикамента при борьбе с нервной булимией;
- Продеп – это антидепрессивное средство, селективный ингибитор обратного захвата серотонина, которое улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха;
- Прозак – натуральный медикамент, применяемый при депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства — слабая, умеренная, тяжелая), булимии, анорексии, алкоголизме, навязчивых состояниях;
- Профлузак – антидепрессант сильного действия, применяющийся при борьбе с психологическими, нервными состояниями;
- Флунат – это вспомогательный препарат на основе флуоксетина, который усиливает эффекты Алпразолама, Диазепама и этанола;
- Флувал – не самый популярный, но тем не менее достойный аналог Флуоксетина, который используется совместно с электросудорожной терапией;
- Фрамекс – антидепрессант, который стоит принимать только под наблюдением врача, так как при совместном использовании с прочими лекарственными средствами он способен повысит концентрацию крови, что может привести к неблагоприятным последствиям;
- Флуоксетин-Канон – сильнодействующие успокоительное, применяющееся при бурных нервных расстройствах;
- Флоксэт – полный аналог Флуоксетина, который используется при депрессивном состоянии и прочих расстройствах;
- Флуоксетин-Ланнахер – селективный ингибитор, который применяется при нервной булимии и анорексии;
- Флуоксетин — Никомед – успокоительное на основе родительского лекарства.
Вопрос цены и свободного доступа
Дешевые аналоги антидепрессанта Флуоксетин:
- Флоксэт – 150 рублей;
- Профлузак – 75 рублей.
Безрецептурные аналоги Флуоксетина:
- Портал;
- Биоксетин.
Отечественные аналоги:
- Портал;
- Прозак;
- Продеп.
1 капсула содержит:
активное вещество: флуоксетина гидрохлорид — 11,18 мг или 22,36 мг, в пересчете на флуоксетин – 10,00 мг или 20,00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,42 мг или 71,24 мг, крахмал картофельный – 24,00 мг или 24,00 мг, магния стеарат – 1,20 мг или 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,20 мг или 1,20 мг.
Состав капсул: для дозировки 10 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, краситель хинолиновый желтый Е 104; для дозировки 20 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171.
Твердые желатиновые капсулы № 3 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 10 мг) или непрозрачные белого цвета с крышечкой белого цвета (для дозировки 20 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.
Антидепрессант.
Код АТХ
N06АВ0З
Фармакодинамика
Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н1, адренергических ?1 и ?2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина — 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).
- Депрессии различного генеза.
- Обсессивно-компульсивные расстройства.
- Булимический невроз.
- Дети и подростки до 18 лет.
- Повышенная чувствительность к препарату.
- Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени.
- Период грудного вскармливания.
- Беременность.
С осторожностью
Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь.
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделённых на 2-3 приёма. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Клинический эффект развивается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.
При булимическом неврозе препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделённых на 2-3 приёма.
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек, а также с низкой массой тела рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приёмами. Длительность приема определяется лечащим врачом и может длиться на протяжении нескольких лет.
Со стороны центральной нервной системы: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.
Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.
Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.
Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами — ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.
Одновременный приём флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы, усиливает их эффект.
Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
Совместное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно её повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.
В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.
Безопасность и эффективность применения флуоксетина у детей не установлены.
При использовании препарата флуокситен пожилыми пациентами доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза. Также дозу следует уменьшить в 2 раза при нарушенной функции печени и почек.
У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.
Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.
Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. В большей степени риску суицида подвержены лица младше 24 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капсулы 10 мг и 20 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Отпускается по рецепту врача.
Предприятие-изготовитель
ЗАО «Биоком», Россия
355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54
Претензии потребителей отправлять в адрес предприятия–изготовителя.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003164/01
Торговое наименование препарата
Флуоксетин-OBL
Международное непатентованное наименование
Флуоксетин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество:
Флуоксетина гидрохлорида в пересчете на флуоксетин — 20 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил); кислота янтарная; магния стеарат; тальк; целлюлоза микрокристаллическая;
Состав оболочки капсулы: Капсулы твердые желатиновые (титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин).
Описание
Капсулы № 3 с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антидепрессант
Код АТХ
N06AB03
Фармакодинамика:
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых H1, адренергических a1 и а2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не вызывает седативного эффекта. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет 94,5%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клйренса креатинина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина — 60-336 мл/мин. Почечная недостаточность не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12% препарата выводится через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения (Т1/2) флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина — 7-9 суток. У больных с недостаточностью функции печени Т1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).
Показания:
Применять строго по назначению врача!
Депрессии различного генеза.
Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).
Булимический невроз.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к флуоксетину и другим компонентам препарата;
- одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО необратимого действия;
- одновременный прием с тиоридазином (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозидом;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью:
сахарный диабет, судорожные расстройства (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность, чрезмерное похудание, сердечнососудистые заболевания, нарушение функции печени, маниакальные состояния в анамнезе, одновременное применение с триптофаном.
Беременность и лактация:
Не применять в период беременности (безопасность препарата во время беременности не установлена).
Препарат экскретируется в грудное молоко, поэтому на время терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, в первой половине дня, независимо от приема пищи.
Депрессии различного генеза:
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг. Терапевтический эффект препарата устанавливается через 3-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 60 мг. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР):
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 60 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.
Булимический невроз:
Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
У больных с нарушениями функции печени рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами фаз в 2 дня).
Не существует данных о необходимости изменения дозы для лиц пожилого возраста.
Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения. Нарушения метаболизма и питания: редко — обратимая гипонатриемия (<110 ммоль/л) (чаще у пожилых пациентов, на фоне терапии диуретиками).
Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто — головная боль, бессонница, тремор, вертиго, головокружение, парестезии, эмоциональная лабильность, тревога, ночные кошмары; очень редко — судороги (чаще на фоне проведения электросудорожной терапии), экстрапирамидные симптомы (на фоне болезни Паркинсона), маниакальные расстройства, усиление суицидальных тенденций, повышенная утомляемость,
Со стороны органов чувств: очень часто — нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — сердцебиение, боль в грудной клетке; часто — артериальная гипер/гипотензия, синкопе.
Со стороны Органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, извращение вкуса, рвота, диарея, запор, боль в животе, потеря веса; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, дисфагия; редко — нарушение функции печени (в т.ч. желтуха).
Аллергические реакции: очень часто — кожный зуд; часто — анафилактоидные реакции (в т.ч. бронхоспазм, отек Квинке, крапивница); редко — в виде кожной сыпи, зуда, озноба, лейкоцитоза, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах, одышки, (на фоне аллергических реакций возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов),
Со стороны опорно-двигательной системы: очень часто — мышечная слабость.
Прочие: очень часто — утомляемость, потливость, ощущение «приливов» к коже лица. Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция), импотенция, снижение либидо.
Передозировка:
Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, лихорадкамания, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота, диарея, потливость, миоклонус, гиперрефлексия. В тяжелых случаях возможны: нарушение сознания до комы, поверхностное дыхание, артериальная гипотония.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
Взаимодействие:
Флуоксетин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение не менее 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО необратимого действия; возможно назначение флуОксетина на следующий день после прекращения лечения ингибиторами МАО обратимого действия (например, моклобемид). После отмены флуоксетина и началом лечения ингибиторами МАО должен существовать интервал не менее 5 недель. Если проводилось длительное лечение флуоксетином и/или препарат применялся в высоких дозах, то этот интервал следует увеличить. Среди больных, ранее принимавших флуоксетин, и начавших принимать ингибиторы МАО через более короткий интервал, отмечались случаи развития серотонинового синдрома (проявления которого могут быть сходны со злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС), вплоть до летального исхода. Ципрогептадин или дантролен могут уменьшить выраженность симптомов. При одновременном применении селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и
ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление тревоги, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).
Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающие угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект.
Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, тёрфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно ее повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов и антикоагулянтов. Флуоксетин прочно связывается с белками плазмы. Поэтому при назначении препарата на фоне применения другого препарата, который прочно связывается с белками плазмы, возможны изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
На фоне проведения электросудорожной терапии в редких случаях возможно развитие продолжительных судорожных припадков.
После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких (3-5) недель. Следует учитывать длительный Т1/2 флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и, в связи с этим, возможность развития лекарственного взаимодействия.
Одновременный прием флуоксетина и зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) увеличивает риск развития побочных эффектов.
Особые указания:
При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.
У больных сахарным диабетом возможно развитие .гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови и коррекция дозы инсулина или гипогликемических препаратов.
При сердечно-сосудистых заболеваниях препарат должен применяться под строгим контролем терапевта.
Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет по сравнению с плацебо.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Прием флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.)
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 20 мг.
Упаковка:
По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ФП «Оболенское»
Купить Флуоксетин-OBL в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)