Состав
Таблетка содержит 250 мг активного вещества флутамида.
Дополнительные компоненты: крахмальный гликолат натрия, маннитол, МКЦ, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, повидон К30.
Форма выпуска
Флутамид выпускается в таблетированном виде.
В пачке из картона находится 4 блистера (по 21 таблетке в каждом) и инструкция от производителя.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру. Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.
Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной, эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней.
Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток, что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток, 2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью.
Максимальная концентрация регистрируется в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет 92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%.
Основной путь выведения — с мочой. С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов (при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов.
Показания к применению
Флутамид назначают для лечения рака простаты с подтверждёнными метастазами, когда требуется подавление активности тестостерона:
- у пациентов с хирургической кастрацией;
- на начальном этапе лечения в комплексе с медикаментами-агонистами ГнРГ;
- при индивидуальной гиперчувствительности к другим типам гормонотерапии;
- пациентам, получающим агонисты ГнРГ, в качестве дополнительной терапии.
Противопоказания
- индивидуальная гиперчувствительность;
- выраженная патология печёночной системы.
Относительные противопоказания:
- гемоглобинопатия;
- сердечно-сосудистые заболевания;
- склонность к тромбообразованию;
- снижение функциональной активности печёночной системы;
- состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (т.к. одним из метаболитов медикамента является метиланилиновое производное);
- курение;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия Флутамида
Монотерапия Флутамидом
Эндокринная система:
- галакторея;
- подавление сперматогенеза;
- гинекомастия;
- боли в грудных железах;
- снижение либидо.
Пищеварительный тракт:
- некроз печени;
- желтуха;
- диарейный синдром;
- печёночная энцефалопатия;
- повышение аппетита;
- гепатит;
- холестатическая желтуха;
- транзиторное нарушение работы печёночной системы;
- диспепсия;
- запоры;
- рвота;
- повышение АЛТ, АСТ.
Нервная система:
- депрессивное настроение;
- головные боли по типу мигрени;
- тревожность;
- слабость;
- головокружения;
- нарушения зрительного восприятия.
Система кроветворения:
- метгемоглобинемия;
- тромбоцитопения;
- макроцитарная и гемолитическая анемии.
Кожные реакции:
- эпидермальный некролиз;
- кожный зуд;
- подкожные кровоизлияния;
- изъязвления кожных покровов;
- эритема;
- фотосенсибилизация.
Иные побочные действия:
- волчаночноподобный синдром;
- отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук);
- боли за грудиной;
- жажда;
- повышение кровяного давления;
- окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.
Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ:
- гинекомастия;
- импотенция;
- приливы;
- гепатиты;
- нарушение аппетита;
- снижение либидо;
- некроз печени;
- печёночная недостаточность;
- лейкопения;
- нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях);
- артериальная гипертензия;
- тревожность;
- невроз;
- нарушения дыхания;
- нарушение оттока мочи;
- фотосенсибилизация;
- отёчность.
Инструкция по применению Флутамида (Способ и дозировка)
Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов. При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.
Инструкция по применению Флутамида одновременно с агонистами ГнРГ
Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.
При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.
Передозировка
Клиническая картина отравления складывается из усиления выраженности побочных негативных реакций.
Лечение: если нет спонтанной рвоты и пациент в сознании, то рекомендуется провокация рвоты с целью удаления невсосавшейся части медикамента. Посиндромная терапия проводится под обязательным контролем работы жизненно важных органов.
Взаимодействие
Регистрируется усиление выраженности противосвёртывающего эффекта при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
Производителем ограничен температурный режим хранения диапазоном 15-25 градусов.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Обязателен контроль АЛТ, АСТ и билирубина ежемесячно в первые 4 месяца терапии. При регистрации повышения показателей в 2-3 раза в сравнении с верхним пределом нормы (либо при появлении желтушности при отсутствии метастазов в печёночной системе) Флутамид отменяют.
Симптомы, при появлении которых пациенту требуется незамедлительно обратиться к лечащему урологу-онкологу:
- кожный зуд;
- гриппоподобное состояние;
- тяжесть в правом боку;
- тошнота;
- желтушность склер, кожных покровов;
- стойкое отсутствие аппетита;
- окрашивание мочи в тёмный цвет;
- рвота.
При необходимости назначения медикаментов с противосвёртывающей активностью требуется коррекция дозы под контролем показателя ПТИ.
Аналоги Флутамида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги:
- Флутакан;
- Нифтолид;
- Флутаплекс.
Отзывы о Флутамиде
Пациенты указывают на плохую переносимость препарата. Особенно тяжело приходится пациентам, страдающим заболеваниями печени. Но в тоже время, при аденоме простаты препарат позволяет избежать химиотерапии, которая приводит к необратимым изменениям здоровья.
В сети Интернет нередко встречаются отзывы женщин о Флутамиде, которые рассматривают его в одном ряду с комбинированными оральными контрацептивами. Однако стоит понимать, что Флутамид применяется только в онкологической практике и предназначен для лиц мужского пола.
Для женщин разработаны мягко действующие препараты, стимулирующие выработку женских гормонов и подавляющих активность тестостерона. Медикамент не может применяться и от прыщей, хотя и не исключается его положительное влияние на состояние кожи при акне. Препарат назначается строго по показаниям, описанным в соответствующем разделе.
Цена Флутамида, где купить
Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества таблеток в упаковке, региона продажи и аптечной сети.
В среднем цена Флутамида 250 мг составляет 450 рублей за 20 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Флутамид таблетки 250мг 100штОзон ООО
показать еще
Флутамид (Flutamide)
💊 Состав препарата Флутамид
✅ Применение препарата Флутамид
Описание активных компонентов препарата
Флутамид
(Flutamide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Лекарственная форма
| Флутамид |
Таб. 250 мг: 84 шт. рег. №: ЛП-(000683)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N015647/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флутамид
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, без делительной риски.
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия лаурилсульфат, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая 50М, кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 94-96%. После многократного приема внутрь в дозе 250 мг 3 раза/сут равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в плазме крови достигалась после 4-й дозы. Метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и 5 других метаболитов. Выводится в основном с мочой, 4.2% дозы выводится с калом в течение 72 ч. T1/2 гидроксифлутамида составляет 6 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 8 ч после однократного введения и 9.6 ч — при равновесной концентрации.
Показания активных веществ препарата
Флутамид
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона: в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ; в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ; у больных с хирургической кастрацией; лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 250 мг 3 раза/сут. Частота и длительность применения зависят от схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны половой системы: гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, галакторея, снижение полового влечения, уменьшение образования спермы, увеличение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии).
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, диарея, запор, изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: преходящие нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лимфедема.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения зрения.
Со стороны психики: бессонница, тревожность, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит, диспноэ, кашель.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, экхимозы, фотосенсибилизация, изменение структуры волос.
Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит, анорексия.
Инфекционные заболевания: опоясывающий лишай.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): новообразования грудной железы у мужчин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, «приливы», повышение АД.
Со стороны иммунной системы: волчаночноподобный синдром.
Общие реакции: повышенная утомляемость, слабость, недомогание, жажда, боль в грудной клетке, отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к флутамиду; выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
У пациентов с нарушениями функцией печени, с почечной недостаточностью, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилинованное производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функцией печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
При совместном применении флутамида с агонистами ГнРГ следует контролировать концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови и минеральную плотность костной ткани.
У пациентов с нарушениями функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. До начала лечения флутамидом необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не следует начинать при повышении активности печеночных трансаминаз в плазме крови более чем в 2-3 раза. Терапию флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови 1 раз/мес в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения функции печени (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапию флутамидом следует прекратить при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности печеночных трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.
Во время лечения возможно увеличение концентраций в плазме тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям. Увеличение концентрации эстрадиола в плазме может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.
Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением флутамида у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу «пируэт» у таких пациентов.
Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.
Флутамид показан к применению только у мужчин. Во время лечения флутамидом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом и агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.
У пациентов, получающих пероральную антикоагулянтную терапию, после начала лечения флутамидом отмечалось увеличение протромбинового времени. При применении данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Сообщалось о случаях повышения концентрации теофиллина в плазме при одновременном применении с флутамидом.
Одновременный прием другого потенциально гепатотоксичного лекарственного средства возможен только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.
Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных средств, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных средств, которые могут привести к развитию аритмии типа «пируэт», в т.ч. лекарственные средства против аритмии класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики.
Контакты для обращений
ОРИОН КОРПОРЕЙШН ОРИОН ФАРМА
(Финляндия)
|
|
ОРИОН КОРПОРЕЙШН Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Монотерапия
Наиболее частыми побочными эффектами флутамида были гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, иногда сопровождающиеся галактореей. Данные реакции обычно исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.Флутамид демонстрирует слабую способность нарушать работу сердечно-сосудистой системы, по сравнению с диэтилстильбэстролом это нарушение выражено значительно слабее
Комбинированная терапия
Наиболее частыми побочными эффектами комбинированной терапии флутамидом и агонистами Г нРГ были «приливы» крови, снижение полового влечения, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, остальные указанные побочные явления возможны при применении одних только агонистов ГнРГ, причем развиваются они с сопоставимой частотой.
Высокая частота развития гинекомастии, наблюдающаяся при монотерапии флутамидом, была значительно ниже при комбинированной терапии.
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?10%); часто (?1% и <10%); нечасто (?0,1% и <1%); редко (?0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Монотерапия Комбинированная терапия агонистами ГнРГ
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях
Часто: Транзиторные нарушения функции печени
Редко:
Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: Лимфедема Анемия, лейкопения, тромбоцитопения
Очень редко:
Гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: Головная боль, головокружение Спутанность сознания, нервозность, чувство онемения
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: Нарушение зрения
Со стороны дыхательной системы
Редко: Интерстициальный пневмонит, диспноэ
Очень редко: Кашель Легочные проявления (например, одышка), интерстициальное поражение легких
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто:
Диарея, тошнота, рвота
Часто: Диарея, тошнота, рвота
Редко: Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, изжога, запор Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко:
Поллакиурия, никтурия, недержание мочи
Очень редко:
Изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: Зуд, экхимозы Сыпь
Очень редко: Фотосенсибилизация Фотосенсибилизация, эритема, изъязвление кожных покровов, эпидермальный некролиз
Частота неизвестна: Изменения структуры волос
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко:
Симптомы нейромышечных расстройств
Нарушения со стороны обмена веществ
Часто: Повышенный аппетит
Редко: Анорексия Анорексия
Очень редко:
Гипергликемия, обострение сахарного диабета
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко: Опоясывающий лишай
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Очень редко: Новообразования грудной железы у мужчин*
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: Удлинение интервала QT Удлинение интервала QT
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто:
«Приливы»
Редко: «Приливы» Повышение артериального давления
Частота неизвестна: Повышение артериального давления Тромбоэмболия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: Повышенная утомляемость
Редко: Отек, боль в грудной клетке, слабость, недомогание, чувство жажды Отеки, раздражение в месте инъекции
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: Волчаночноподобный синдром
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: Гепатит
Нечасто:
Гепатит
Редко:
Нарушение функции печени, желтуха
Очень редко:
Холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярный некроз, гепатотоксичность с летальным исходом
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: Гинекомастия и/или боль в грудной железе, галакторея Снижение полового влечения, импотенция
Нечасто:
Гинекомастия
Редко: Снижение полового влечения, уменьшение образования спермы Диспареуния
Частота неизвестна Повышение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии)
Нарушения психики
Часто: Бессонница
Редко: Тревожность, депрессия Депрессия, тревожность
* имелось несколько сообщений о злокачественных новообразованиях грудной железы у пациентов мужчин, принимающих флутамид. В одном сообщении речь шла об уплотнении в грудной железе, которое впервые было обнаружено за 3 или 4 месяца до начала монотерапии флутамидом у пациента с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. После иссечения образования была диагностирована низкодифференцированная протоковая карцинома. В другом сообщении речь шла о гинекомастии и узле, замеченных через 2 и 6 месяцев, соответственно, после начала терапии флутамидом по поводу распространенного рака предстательной железы. Через 9 месяцев после начала лечения узел был иссечен и в нем была диагностирована умеренно дифференцированная инвазивная протоковая карцинома, стадия T4N0M0, G3. Иногда может развиваться микронодулярное поражение грудной железы.
В начале монотерапии флутамидом возможно повышение уровня тестостерона в плазме; в дополнение к этому могут появиться «приливы» и изменения в характере оволосения.
В пострегистрационный период имели место сообщения о случаях острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и ишемии миокарда (частота неизвестна).