ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть «ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» Раздел
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Фетальная токсичность
Беременность Категория D
Использование лекарств, которые действуют на систему ренин-ангиотензин во втором и третьем триместрах беременности, снижает почечную функцию плода и увеличивает заболеваемость и смерть плода и новорожденных. Результирующие олигогидрамниос могут быть связаны с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Потенциальные неонатальные побочные эффекты включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности прекратите Azor как можно скорее.
Гипотония у пациентов с объемным или солевым истощением
Олмесартан Медоксомил
Симптоматическая гипотензия может ожидаться после начала лечения олмесартаном медоксомилом. Пациенты с активированной системой ренин-ангиотензин, такие как пациенты с объемным и / или солевым истощением (например,.те, кто лечится высокими дозами диуретиков), могут быть особенно уязвимы. Начать лечение с Азором под пристальным наблюдением врача. Если гипотония действительно возникает, поместите пациента в положение лежа на спине и, при необходимости, сделайте внутривенную инфузию нормального физиологического раствора. Временный гипотензивный ответ не является противопоказанием для дальнейшего лечения, которое обычно можно без труда продолжить после стабилизации артериального давления.
Вазодилатация
Амлодипин
Поскольку вазодилатация, относящаяся к амлодипину в Азоре, постепенно начинается, острая гипотензия редко сообщается после перорального приема. Тем не менее, будьте осторожны, как и в случае любого другого периферического вазодилататора, при введении Азора, особенно у пациентов с тяжелым стенозом аорты.
Пациенты с тяжелым обструктивным заболеванием коронарной артерии
У пациентов, особенно с тяжелой обструктивной болезнью коронарной артерии, может развиться повышенная частота, продолжительность или тяжесть стенокардии или острого инфаркта миокарда при начале терапии блокатором кальциевых каналов или во время увеличения дозы. Механизм этого эффекта не был выяснен.
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью
Амлодипин
Амлодипин (5–10 мг в день) был изучен в плацебо-контролируемом исследовании 1153 пациентов с сердечной недостаточностью NYHA класса III или IV на стабильных дозах ингибитора АПФ, дигоксина и диуретиков. Продолжение было не менее 6 месяцев, в среднем около 14 месяцев. Не было общего неблагоприятного воздействия на выживаемость или сердечную заболеваемость (как определено опасной для жизни аритмией, острым инфарктом миокарда или госпитализацией в связи с ухудшением сердечной недостаточности). Амлодипин сравнивали с плацебо в четырех 8–12-недельных исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью класса II / III по NYHA, в которых участвовало 697 пациентов. В этих исследованиях не было никаких признаков ухудшения сердечной недостаточности на основании показателей толерантности к физической нагрузке, классификации NYHA, симптомов или LVEF
Пациенты с нарушенной функцией почек
Азор
Нет исследований Азора у пациентов с почечной недостаточностью.
Олмесартан Медоксомил
Изменения почечной функции могут ожидаться у восприимчивых людей, получавших олмезартан медоксомил в результате ингибирования системы ренин-ангиотензин-альдостерон. У пациентов, почечная функция которых может зависеть от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например,.пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами ангиотензиновых рецепторов было связано с олигурией или прогрессирующей азотемией и (редко) с острой почечной недостаточностью и / или смертью. Подобные эффекты могут возникнуть у пациентов, получавших Азор из-за компонента олмесартан медоксомил.
В исследованиях ингибиторов АПФ у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии сообщалось об увеличении уровня креатинина в сыворотке или азота мочевины в крови (BUN). Не было длительного применения олмесартана медоксомила у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, но аналогичные эффекты можно ожидать с олмесартаном медоксомилом и азором.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Амлодипин
Поскольку амлодипин интенсивно метаболизируется в печени и период полувыведения из плазмы (т½) составляет 56 часов у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, проявлять осторожность при назначении Азора пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина. Рекомендуется начинать амлодипин или добавлять амлодипин в дозе 2,5 мг у пациентов с нарушениями функции печени. Самая низкая доза Азора составляет 5/20 мг; следовательно, начальная терапия Азором не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени.
Эстраоподобная энтеропатия
Тяжелая хроническая диарея со значительной потерей веса была зарегистрирована у пациентов, принимающих олмезартан через несколько месяцев после начала приема препарата. Кишечная биопсия пациентов часто демонстрирует атрофию ворсин. Если у пациента развиваются эти симптомы во время лечения олмезартаном, исключите другие этиологии. Рассмотрим прекращение использования азора в случаях, когда не выявлено никакой другой этиологии.
Электроитные дисбалансы
Азор содержит олмесартан, препарат, который ингибирует систему ренин-ангиотензин (РАС). Препараты, которые ингибируют RAS, могут вызывать гиперкалиемию. Периодически следите за сывороточными электролитами.
Лабораторные тесты
Азор
Наблюдалось большее снижение гемоглобина и гематокрита в комбинированном продукте по сравнению с любым компонентом. Другие лабораторные изменения обычно можно отнести к любому компоненту монотерапии.
Амлодипин
В постмаркетинговом опыте сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов (6.2).
Олмесартан Медоксомил
В постмаркетинговом опыте сообщалось о повышении уровня креатинина в крови.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Амлодипин. Крысы и мыши, получавшие малеат амлодипина в рационе на срок до двух лет, в концентрациях, рассчитанных для обеспечения суточных уровней дозировки амлодипина 0,5, 1,25 и 2,5 мг / кг / день, не выявили признаков канцерогенного эффекта препарата. Для мыши самая высокая доза была, на мг / м2 основа, аналогичная максимальной рекомендуемой дозе амлодипина для человека (MRHD) 10 мг / день. Для крысы самая высокая доза была на мг / м2 основа, примерно в два с половиной раза больше MRHD. (Расчеты на основе 60 кг пациента.)
Исследования мутагенности, проведенные с малеатом амлодипина, не выявили эффектов, связанных с лекарственными средствами, ни на уровне генов, ни на уровне хромосом.
Не было никакого влияния на фертильность крыс, получавших перорально амлодипиновый малеат (мужчины в течение 64 дней и женщины в течение 14 дней до спаривания) в дозах амлодипина до 10 мг / кг / день (примерно в 10 раз больше, чем MRHD 10 мг / день). на мг / м2 основа).
Олмесартан Медоксомил
Олмесартан не был канцерогенным при введении с пищей крысам на срок до 2 лет. Самая высокая испытанная доза (2000 мг / кг / день) была на мг / м2 в 480 раз максимальная рекомендуемая доза для человека (MRHD) составляет 40 мг / день. Два исследования канцерогенности, проведенные на мышах, 6-месячное исследование желудочного зондирования на нокаутной мыши p53 и 6-месячное исследование диетического введения на трансгенной мыши Hras2 в дозах до 1000 мг / кг / день (примерно в 120 раз больше MRHD) , не выявлено никаких доказательств канцерогенного эффекта олмесартана. И олмезартан медоксомил, и олмезартан дали отрицательный результат в in vitro Анализ трансформации клеток эмбриона сирийского хомяка и не выявил признаков генетической токсичности в тесте Эймса (бактериальная мутагенность). Однако было показано, что оба они индуцируют хромосомные аберрации в культивируемых клетках in vitro (Китайское легкое хомяка) и дал положительный результат на мутации тимидинкиназы в in vitro анализ лимфомы мыши. Ольмесартан медоксомил дал отрицательный результат in vivo для мутаций в кишечнике и почках MutaMouse и для кластогенности в костном мозге мыши (микроядерный тест) при пероральных дозах до 2000 мг / кг (ольмесартан не тестировался).
Фертильность крыс не влияла при введении олмесартана в дозах до 1000 мг / кг / день (в 240 раз больше MRHD) в исследовании, в котором дозировка начиналась за 2 (женщина) или 9 (мужчина) недель до спаривания.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность Категория D
Использование лекарств, которые действуют на систему ренин-ангиотензин во втором и третьем триместрах беременности, снижает почечную функцию плода и увеличивает заболеваемость и смерть плода и новорожденных. Результирующие олигогидрамниос могут быть связаны с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Потенциальные неонатальные побочные эффекты включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности прекратите Azor как можно скорее. Эти неблагоприятные результаты обычно связаны с использованием этих препаратов во втором и третьем триместре беременности. В большинстве эпидемиологических исследований, посвященных изучению аномалий плода после воздействия антигипертензивного применения в первом триместре, не выделялись препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, из других антигипертензивных средств. Надлежащее управление материнской гипертензией во время беременности важно для оптимизации результатов как для матери, так и для плода.
В необычном случае, когда нет подходящей альтернативы терапии препаратами, влияющими на систему ренин-ангиотензин для конкретного пациента, сообщите матери о потенциальном риске для плода. Выполните серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратите Азор, если это не считается спасением для матери. Тестирование плода может быть целесообразным в зависимости от недели беременности. Однако пациенты и врачи должны знать, что олигогидрамниос может появиться только после того, как плод получит необратимую травму. Близко наблюдайте за младенцами с историей в утробе матери воздействие азора на гипотензию, олигурию и гиперкалиемию.
Olmesartan
Тератогенных эффектов не наблюдалось, когда олмесартан медоксомил вводили беременным крысам в пероральных дозах до 1000 мг / кг / день (в 240 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека (MRHD) на мг / м2 основа) или беременные кролики в пероральных дозах до 1 мг / кг / день (половина MRHD на мг / м2 основа; более высокие дозы не могут быть оценены на предмет воздействия на развитие плода, так как они смертельны для детей). У крыс, значительное снижение массы тела при рождении и увеличение веса наблюдалось в дозах ≥1,6 мг / кг / день, и задержки в этапах развития (задержка отделения уха ушной, извержение нижних резцов, появление брюшных волос, спуск яичек, и разделение век) и дозозависимое увеличение частоты расширения почечной недостаточности наблюдалось в дозах ≥ 8 мг / кг / день. Не наблюдаемая доза эффекта для токсичности развития у крыс составляет 0,3 мг / кг / день, что составляет около одной десятой МРГД 40 мг / день.
Амлодипин
Никаких признаков тератогенности или другой токсичности для эмбриона / плода не было обнаружено, когда беременных крыс и кроликов перорально лечили малеатом амлодипина в дозах до 10 мг амлодипина / кг / день (соответственно примерно в 10 и 20 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека 10 мг амлодипина на мг / м2 основы) в течение соответствующих периодов основного органогенеза. (Расчеты на основе веса пациента 60 кг). Однако размер помета был значительно уменьшен (примерно на 50%), и число случаев внутриутробной смерти было значительно увеличено (примерно в 5 раз) у крыс, получавших малеат амлодипина в дозе, эквивалентной 10 мг амлодипина / кг / день в течение 14 дней до спаривания. и во время спаривания и беременности. Было показано, что малеат амлодипина продлевает как гестационный период, так и продолжительность труда у крыс в этой дозе. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Амлодипин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Сестринские матери
Неизвестно, из организма ли амлодипин или олмесартан медоксомил в материнском молоке, но олмесартан выделяется при низкой концентрации в молоке кормящих крыс. Из-за возможного неблагоприятного воздействия на грудного ребенка следует принять решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить прием препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.
Детская использования
Неонаты с историей воздействия азора на утеро
Если возникает олигурия или гипотония, направьте внимание на поддержку артериального давления и почечной перфузии. Обмен переливаниями или диализом может потребоваться как средство обращения гипотонии и / или замены нарушенной почечной функции.
Безопасность и эффективность Azor у педиатрических пациентов не были установлены.
Амлодипин
Влияние амлодипина на артериальное давление у пациентов младше 6 лет неизвестно.
Олмесартан медоксомил
Безопасность и эффективность олмесартана медоксомила у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое использование
Из общего числа субъектов в двойном слепом клиническом исследовании Azor 20% (384/1940) были в возрасте 65 лет и старше, а 3% (62/1940) были в возрасте 75 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности или эффективности не наблюдалось между субъектами в возрасте 65 лет или старше и более молодыми субъектами.
У пожилых пациентов клиренс амлодипина снизился. Рекомендуется начинать амлодипин или добавлять амлодипин в дозе 2,5 мг у пациентов ≥75 лет. Самая низкая доза Азора составляет 5/20 мг; следовательно, начальная терапия Азором не рекомендуется пациентам ≥75 лет.
Амлодипин
Сообщаемый клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии. Пожилые пациенты имеют сниженный клиренс амлодипина с результирующим увеличением AUC приблизительно от 40% до 60%, и может потребоваться более низкая начальная доза.
Олмесартан Медоксомил
Из общего числа пациентов с гипертонической болезнью, получавших олмезартан медоксомил в клинических исследованиях, более 20% были в возрасте 65 лет и старше, в то время как более 5% были в возрасте 75 лет и старше. Никаких общих различий в эффективности или безопасности не наблюдалось между пожилыми пациентами и более молодыми пациентами. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью исследований азора нет, но как амлодипин, так и олмесартан медоксомил показывают умеренное увеличение воздействия у пациентов с печеночной недостаточностью. Будьте осторожны при назначении Azor пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина. Рекомендуется начинать амлодипин или добавлять амлодипин в дозе 2,5 мг у пациентов с печеночной недостаточностью. Самая низкая доза Азора составляет 5/20 мг; следовательно, начальная терапия Азором не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени.
Почечная недостаточность
Нет исследований Азора у пациентов с почечной недостаточностью.
Амлодипин
Фармакокинетика амлодипина не оказывает значительного влияния на почечную недостаточность. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу.
Олмесартан Медоксомил
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенные концентрации олмесартана в сыворотке по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. После повторного введения AUC был приблизительно утроен у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин). Не рекомендуется первоначальной корректировки дозы для пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до выраженной (клиренс креатинина <40 мл / мин).
Черные пациенты
Из общего числа субъектов в двойном слепом клиническом исследовании Azor 25% (481/1940) были чернокожими пациентами. Азор был эффективен при лечении чернокожих пациентов (обычно с низким содержанием ренина), и величина снижения артериального давления у чернокожих пациентов приближалась к той, которая наблюдалась у не чернокожих пациентов.
Some documents for this product are not currently available, you can send a request to our customer service and we will notify you as soon as we are able to obtain them.
Send request.
Active ingredient:
Olmesartan Medoxomil 40 mg; Amlodipine Besilate 6,944 mg — Eq. Amlodipine 5 mg; Hydrochlorothiazide 12,5 mg
Available from:
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
ATC code:
C09DX03
Pharmaceutical form:
Film-coated tablet
Administration route:
Oral use
Therapeutic area:
Olmesartan Medoxomil, Amlodipine and Hydrochlorothiazide
Product summary:
CTI Extended: 390564-09; 390564-08; 390564-10; 390564-11; 390564-02; 390564-03; 390564-12; 390564-01; 390564-04; 390564-07; 390564-05; 390564-06
Authorization status:
Commercialised: Yes
Authorization date:
2011-04-14
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Форсига представляет собой гипогликемическое средство. Вещество относится к мощным замедлителям натрий-глюкозного котранспортера 2-го вида, обратимым селективным. Продукт приостанавливает почечный перевод глюкозы. После введения лекарства происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении суток. Основное вещество не отражается на продуктах глюкозы эндогенного типа и не вызывает реакцию в виде ответа на гипогликемию. Качества дапаглифлозина не зависят от выделения инсулинового материала и сенситивности к нему.
По некоторым данным, полученным в ходе экспериментов, препарат положительно влияет на работу β-клеточных организаций. При удалении глюкозы происходит понижение числа калорий, что соответственно приводит к уменьшению веса тела. Во время использования препарата увеличивается количество выводимой глюкозы почечной организацией.
Известно, что Форсига вызывает диурез осмотического типа и повышает концентрацию урины. Такое состояние способно спровоцировать выведение элемента натрия почечной структурой. Однако, в кровяной субстанции никаких изменений этого показателя не отмечается.
Исследования показали, что возможно понижение параметров систолического и диастолического кровяного давления.
Состав и форма выпуска
Изделие продается в форме таблеток желтоватого оттенка. Основной химкомпонент средства – дапаглифлозин. В структуру медикамента входят дополнительные продукты в виде специальной целлюлозы, кремния диоксида, лактозы безводной и других материалов, повышающих действенность препарата.
Показания к применению
Таблетки выписывают при диагностированном 2-м типе сахарного диабета. Их можно принимать в комплексе с диетой и физкультурой. В некоторых случаях вещество совмещают с метформином, инсулиновым соединением, тиазолидиндионами и иными фармизделиями. Назначение вправе проводить высококвалифицированный медспециалист. Самолечение способно привести к тяжелым осложнениям и даже вызвать летальный исход.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).
Побочные эффекты
После введения препарата Форсига возможно распротранение акцидентных реакций в виде инфицирования мочевыводящих проходов, накожных высыпаний, кружения головы, тошноты, гипогликемии. Также отмечается запор, дизурия, баланит, никтурия, дислипидемия, болезненный синдром в спине, кандидоз генитального типа, вагинит бактериального типа, гиповолемия, повышение кровяного давления, обезвоживание, поллакиурия, диурез, грибковое заражение репродуктивной системы, аллергические реакции. При возникновении подобных или других симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к доктору. Он изменит схему лечения и выпишет подходящие медикаменты.
Противопоказания
Запрещено вводить средство Форсига при наличии таких патологий, как сахарный диабет 1 типа, недостаточной деятельности почечных структур, проявляющейся в средней или тяжелой форме, генетическое непринятие лактозы, нехватка лактазы, кетоацидоз диабетического вида. Не желательно проводить терапию во время беременности, лактообразования, несовершеннолетним лицам. Опасно принимать таблетки вместе с так называемыми «петлевыми» диуретиками или незначительным ОЦК. Запрет касается людей, которым исполнилось 75 лет и больше, пациентов с повышенной сенсетивностью к некоторым компонентам материала.
С особой внимательностью выписывают продукт Форсига при недостаточном функционировании печени, заражении мочевыделительного аппарата, недостаточной работе сердца, которая протекает в затяжной форме, сильном увеличении параметра гематокрита.
Использование при беременности
Как воздействует вещество дапаглифлозина на организм плода во время его вынашивания женщиной, неизвестно. Исследования в этой области не проводились. Поэтому назначать изделие в таком состоянии не желательно. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием средства. Медспециалисты не проводили эксперименты, связанные с проникновением лекарства в грудное молоко. Таким образом, таблетки не выписывают во время грудного вскармливания.
Способ и особенности использования
Препарат Форсига вводят в середину. Время приема еды не имеет значения. Если средство назначается как основной медикамент, то дозировка должна составлять 10 мг 1 раз в 24 часа. В случае комбинирования нескольких лекарств норма не может превышать 10 мг 1 раз в 24 часа вместе с метформином, некоторыми ингибиторами, инсулином. После медицинского обследования врач определит количество вещества.
Чтобы предотвратить развитие гипогликемии рекомендуется уменьшить объемы инсулина или продуктов, увеличивающих его выделение, если они вводятся вместе с продуктом. При лечении с метформином применяют 10 мг соединение дапаглифлозин 1 раз в 24 часа, и 500 мг метформина 1 раз в 24 часа. В некоторых случаях дозировку последнего увеличивают. При обнаружении деструкции печеночного органа, проявляющихся в легкой и средней степени, количество медикамента целесообразно корректировать в зависимости от индивидуальной чувствительности организма, тяжести заболевания и медицинских показаний. Иногда норма изделия не должна превышать 5 мг.
Форсига влияет на работоспособность почечной структуры. Если патология протекает в легкой или средней форме, то эффективность лекарства значительно понижается. Тяжелая степень ведет к полному аннулированию действия вещества. Поэтому средство не желательно назначать при наличии сложных патологий почек, недостаточной работе органа на терминальной стадии. Если больному еще не исполнилось 75 лет, то вещество возможно принимать без корректировки дозировки.
Взаимодействие с другими лекарствами
Перед началом терапии больной должен сообщить доктору о фармизделиях, которые он принимает. Ведь вещество, входящую в Форсигу может вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Она повышает риск развития обезвоживания и понижения показателей кровяного давления, если используется вместе с «петлевыми» и тиазидными диуретиками. В случае введения изделия вместе с инсулином проявляется гипогликемия. Доктор уменьшает дозировку последних.
Химкомпоненты в виде валсартана, метформина, ситаглиптина, буметанида не способны воздействовать на фармакологическую кинетику соединения дапаглифлозина. Если принимать продукт вместе с рифампицином, происходит понижение экспозиции системной на 22 %. В таком случае не советуют изменять норму лекарства.
Таблетки не воздействует на фармакологическую кинетику глимепирида, пиоглитаноза, буметанида, варфарина. Как реагирует организм на никотин, диету и фитопродукты, неизвестно. Адекватные исследования в данной области не проводились.
Передозировка
Лекарство в виде препарата Форсига очень хорошо переносится здоровым организмом при однократном приеме в количестве 500 мг продукта. При этом в урине находится глюкоза. Обезвоживание не возникает, как и понижение показателей кровяного давления. Если проявлялась гипогликемия, то она было достаточно похожа на реакцию систем при употреблении плацебо. Если пациент принял количество таблеток, превышающих установленную норму, то ему надо как можно быстрее обратиться в больницу. Медперсонал проведет соответствующие поддерживающие мероприятия. Специального противоядия не существует. Устранение лишнего вещества из организма с помощью процедуры гемодиализа не проводилось. При необходимости врач изменит схему лечения и проведет повторное обследование.
Аналоги
Известны средства, которые в своем составе содержат практически такие же компоненты, как и те, что включены в Форсигу. К ним относят – Комбоглиз Пролонг, Баету, Онглиз. Выписывать эти материалы может только высококвалифицированный врач. Самостоятельная замена приводит к развитию аллергических реакций, осложнениям заболевания и возникновению новых патологий.
Условия продажи
Препарат продается только при наличии рецепта, выписанного доктором.
Условия хранения
Инструкция содержит описание условий содержания медикамента. Температурный. режим, при котором разрешается хранить лекарство Форсига, не может превышать 30°С. Место должно быть защищенным от прямого попадания солнечных лучей, несовершеннолетних лиц, повышенной влажности. Срок годности – не больше 3 лет с момента выпуска. При обнаружении на упаковке повреждений или дефектов средство необходимо немедленно утилизировать.
Цены на Форсига в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Forzaten
Amlodipine is a Dihydropyridine Calcium antagonist that inhibits the transmembrane influx of Calcium ions into cardiac and vascular smooth muscle. It has greater affinity towards vascular smooth muscle than on cardiac muscle. Amlodipine is peripheral vasodilator that acts directly on vascular smooth muscle to cause a reduction in peripheral vascular resistance and thereby reduces blood pressure. Amlodipine reduces tone, decreases coronary vasoreactivity and lowers cardiac oxygen demand by reducing after load.
General pharmacodynamic effects
Amlodipine has a strong affinity for cell membranes, modulating calcium influx by inhibiting selected membrane calcium channels. This drug’s unique binding properties allow for its long-acting action and less frequent dosing regimen , .
Hemodynamic effects
Download Bissoy App to talk Doctor online
Uses
Patients with mild to moderate hypertension (alone or in combination with other antihypertensives).
The treatment of chronic stable and vasospastic angina.
Raynaud\’s disease.
Forzaten is also used to associated treatment for these conditions: Anginal Pain, Cardiovascular Events, Chronic Stable Angina Pectoris, Coronary Artery Disease (CAD), High Blood Pressure (Hypertension), Homozygous Familial Hypercholesterolemia, Hypertension,Essential, Mixed Dyslipidemias, Primary Hypercholesterolemia, Vasospastic Angina
Download Bissoy App to talk Doctor online
How Forzaten works
Mechanism of action on blood pressure
Amlodipine is considered a peripheral arterial vasodilator that exerts its action directly on vascular smooth muscle to lead to a reduction in peripheral vascular resistance, causing a decrease in blood pressure. Amlodipine is a dihydropyridine calcium antagonist (calcium ion antagonist or slow-channel blocker) that inhibits the influx of calcium ions into both vascular smooth muscle and cardiac muscle. Experimental studies imply that amlodipine binds to both dihydropyridine and nondihydropyridine binding sites, located on cell membranes. The contraction of cardiac muscle and vascular smooth muscle are dependent on the movement of extracellular calcium ions into these cells by specific ion channels. Amlodipine blocks calcium ion influx across cell membranes with selectivity. A stronger effect of amlodipine is exerted on vascular smooth muscle cells than on cardiac muscle cells . Direct actions of amlodipine on vascular smooth muscle result in reduced blood pressure .
Mechanism of action in angina
The exact mechanism by which amlodipine relieves the symptoms of angina have not been fully elucidated to this date, however, the mechanism of action is likely twofold:
Amlodipine has a dilating effect on peripheral arterioles, reducing the total peripheral resistance (afterload) against which the cardiac muscle functions. Since the heart rate remains stable during amlodipine administration, the reduced work of the heart reduces both myocardial energy use and oxygen requirements .
Dilatation of the main coronary arteries and coronary arterioles, both in healthy and ischemic areas, is another possible mechanism of amlodipine reduction of blood pressure. The dilatation causes an increase in myocardial oxygen delivery in patients experiencing coronary artery spasm (Prinzmetal’s or variant angina) and reduces coronary vasoconstriction caused by smoking .
Structure
Table Of contents
- Forzaten
- Uses
- Dosage
- Side Effect
- Precautions
- Interactions
- Uses during Pregnancy
- Uses during Breastfeeding
- Accute Overdose
- Food Interaction
- Half Life
- Volume of Distribution
- Clearance
- Interaction With other Medicine
- Contradiction
- Storage
Download Bissoy App to talk Doctor online
Dosage
Forzaten dosage
For treatment of both hypertension and angina pectoris, the usual initial dose is 5 mg once daily. If the desired therapeutic effect cannot be achieved within 2-4 weeks, the dose may be increased to a maximum dose of 10 mg once daily. Amlodipine 10 mg once daily provides symptomatic improvement in patients with Raynaud’s disease.
Use in children: Use of Amlodipine in children (under 12 years of age) is not recommended.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Download Bissoy App to talk Doctor online
Side Effects
Amlodipine is generally well tolerated. The most commonly observed side effects are headache, peripheral oedema, palpitations, flushing, dizziness, nausea, abdominal pain.
Toxicity
Acute oral toxicity (LD50): 37 mg/kg (mouse) .
Overdose
An overdose of amlodipine could result in a high degree of peripheral vasodilatation with a possibility of reflex tachycardia. Significant and prolonged hypotension leading to shock and fatal outcomes have been reported .
Carcinogenesis, mutagenesis, impairment of fertility
Rats and mice treated with amlodipine maleate in the diet on a long-term basis for up to 2 years demonstrated no evidence of a carcinogenic effect of the drug. For the mouse, the highest dose was comparable to the maximum recommended human dose of 10 mg amlodipine per day. For the rat, the highest dose was measured to be about twice the maximum recommended human dose .
Mutagenicity studies using amlodipine maleate showed no drug-related gene or chromosomal effects .
There was no impact on the fertility of rats given oral amlodipine maleate (males for 64 days and females for 14 days before mating) at doses up to 10 mg amlodipine/kg/day (8 times the maximum recommended human dose) .
Use in pregnancy
The safety of amlodipine in human pregnancy or lactation has not been proven. Amlodipine is therefore considered a pregnancy category C drug .
Use amlodipine only if the potential benefit justifies the potential risk .
Use in nursing
Discontinue when administering amlodipine .
Download Bissoy App to talk Doctor online
Precaution
Hypotension: Since the vasodilUse in renal failure
Although Amlodipine is excreted primarily via kidney, mild renal impairment does not appear to have an effect on the plasma concentrations. Severe renal impairment may however require a dosage reduction. Amlodipine is not dialyzable.
Use in patients with impaired hepatic function
Amlodipine half-life is prolonged in patient with impaired hepatic function. Amlodipine should therefore be administered at lower (5mg) initial dose in these patients.
Use in heart failure
An increased number of pulmonary oedema has been reported.atation induced by Amlodipine is gradual in onset, acute hypotension has rarely been reported after oral administration of Amlodipine. Nonetheless, caution should be exercised when administering the drug with any other peripheral vasodilator particularly in patients with severe aortic stenosis.
Cardiac failure: Patients with heart failure should be treated with caution. Calcium channel blockers, including Amlodipine, should be usedwith caution in patients with congestive heart failure, as they may increase the risk of future cardiovascular events and mortality.
Beta blocker withdrawal: Amlodipine gives no protection against the danger of abrupt beta blocker withdrawal; any such withdrawal should be gradualreduction of the dose of beta blocker.
Hepatic failure: The half-life of amlodipine is prolonged and AUC values are higher in patients with impaired liver function. Amlodipine should therefore be initiated at the lower end of the dosing range and caution should be used, both on initial treatment and when increasing the dose. Slow dose titration and careful monitoring may be required in patients with severe hepatic impairment.
Interaction
Use of Amlodipine together with thiazide diuretics or angiotensin-converting-enzyme inhibitors in the treatment of hypertension is additive. There are no hazardous interaction of Amlodipine with Digoxin, Cimetidine, Warfarin and food.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Volume of Distribution
21 L/kg , .
Elimination Route
Amlodipine absorbed slowly and almost completely from the gastrointestinal tract. Peak plasma concentrations are achieved 6-12 hours after oral administration. The estimated bioavailability of amlodipine is 64-90%. Steady-state plasma amlodipine levels are achieved after 7-8 days of consecutive daily dosing. Absorption is not affected by food .
Half Life
The terminal elimination half-life of about 30–50 hours .
Plasma elimination half-life is 56 hours in patients with impaired hepatic function, titrate slowly when administering this drug to patients with severe hepatic impairment .
Download Bissoy App to talk Doctor online
Clearance
Total body clearance (CL) has been calculated as 7 ± 1.3 ml/min/kg (0.42 ± 0.078 L/ h/kg) in healthy volunteers , .
Elderly patients show a reduced clearance of amlodipine with an AUC (area under the curve) increase of about 40–60%, and a lower initial dose may be required .
Elimination Route
Elimination from the plasma occurs in a biphasic with a terminal elimination half-life of about 30–50 hours. Steady-state plasma levels of amlodipine are reached after 7-8 days of consecutive daily dosing . Amlodipine is 10% excreted as unchanged drug in the urine. Amlodipine can be initiated at normal doses in patients diagnosed with renal failure , .
Pregnancy & Breastfeeding use
Pregnancy: Safety in pregnancy has not been established.
Lactation: It is not known whether Amlodipine is excreted in breast milk. It is advised to stop breastfeeding during treatment with Amlodipine.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Contraindication
Amlodipine is contraindicated in patients with—
- Hypersensitivity to amlodipine, dihydropyridine derivatives or any of the excipients
- Shock (including cardiogenic shock)
- Obstruction of the outflow-tract of the left ventricle (e.g. high grade aortic stenosis)
- Unstable angina
- Hemodynamically unstable heart failure after acute myocardial infarction (during the first 28 days)
- Severe hypotension
Special Warning
Children with hypertension from 6 years to 17 years of age: 2.5 mg once daily as a starting dose, up-titrated to 5 mg once daily if blood pressure goal is not achieved after 4 weeks. Doses in excess of 5 mg daily have not been studied in pediatric patients.
Children under 6 years old: The effect of amlodipine on blood pressure in patients less than 6 years of age is not known.
Elderly: Amlodipine used at similar doses in elderly or younger patients is equally well tolerated. Normal dosage regimens are recommended in the elderly, but increase of the dosage should take place with care.
Renal impairment: Changes in amlodipine plasma concentrations are not correlated with degree of renal impairment, therefore the normal dosage is recommended. Amlodipine is not dialysable.
Hepatic impairment: Dosage recommendations have not been established in patients with mild to moderate hepatic impairment; therefore dose selection should be cautions and should start at the lower end of the dosing range. The pharmacokinetics of Amlodipine have not been studied in severe hepatic impairment. Amlodipine should be initiated at the lowest dose (2.5 mg once daily) and titrated slowly in patients with severe hepatic impairment.
Acute Overdose
There is no well documented experience with Amlodipine overdosage. In case of clinically significant hypotension due to Amlodipine over dosage, calls for active cardiovascular support including monitoring of cardiac and respiratory function, elevation of extremities and attention to circulating fluid volume and urine output. Since Amlodipine is highly protein-bound, dialysis is unlikely to be of benefit.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Storage Condition
Keep out of the reach of children. Store below 30° C. Keep in the original package in a cool & dry place in order to protect from light and moisture.
Innovators Monograph
You find simplified version here Forzaten
Пантор 40
МНН: Пантопразол
Производитель: Торрент Фармасьютикалс Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020356
Информация о регистрации в РК:
29.11.2019 — 29.11.2024
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пантор 20
Пантор 40
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг, 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активного вещества: пантопразола натрия (в виде сесквигидрата) (эквивалентно пантопразола)
вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, гипромеллоза (3 срs), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, Сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.
Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, овальной двояковыпуклой формы, с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.
Код АТХ A02BC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Пантопразол применяется перорально в форме таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.
Всасывание происходит в тонкой кишке. %. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 40 мг — 2-3мкг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Абсолютная биодоступность Пантопразола составляет приблизительно 77 %.
Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10-80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Связывание с белками плазмы крови – приблизительно на 98%.
Метаболизм
Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит диметилпантопразол, который конъюгируется сульфатами.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой (80 %) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Период полураспада основного метаболита составляет около 1,5 часа.
У больных циррозом печени период полураспада возрастает до 7 — 9 часов. Значения AUC увеличивается от 6 до 8, в то время как максимальная серологическая концентрация увеличивается только на половину.
При почечной недостаточности период полураспада основного метаболита незначительно увеличивается, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Пантопразол плохо диализируется. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.
Фармакодинамика
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.
В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.
Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.
После перорального приема Пантопразола антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 — 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня после окончания приема.
Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Показания к применению
— рефлюкс-эзофагит
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией
Способ применения и дозы
Рекомендуется однократный ежедневный прием Пантопразола утром. Пантопразол таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости за 1 час до завтрака.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: Взрослым назначается однократный ежедневный прием 20 мг/40 мг пантопразола в течение 4 недель, в случае необходимости увеличение курса до 8 недель. Для поддерживающей терапии препарат назначается в дозе от 20 до 40 мг в день.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: обычно 40 мг в день однократно. Продолжительность курса лечение при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет от 2 до 4 недель, при язвенной болезни желудка — от 4 до 8 недель.
Рекомендуемая доза при противорецидивном лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 20 мг в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori: возможно комбинирование Пантопразола с антибиотиками:
-
Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1г 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
-
Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 — 500 мг 2 раза в сутки
-
Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1г 2 раза в сутки + метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).
В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.
Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель).
Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.
Синдром Золлингер-Эллисона: начальная доза 80 мг. При приеме препарата более 80 мг в сутки, препарат рекомендуется принимать 2 раза.
Применение при печеночной недостаточности: 20 мг ежедневно или 40 мг через день. При выраженной печеночной недостаточности, дозу препарата следует уменьшить либо препарат принимать через день. Максимальная доза 40 мг должна приниматься под наблюдением врача.
Побочные действия
Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от 1/00 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко ( 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).
Нечасто
-
головная боль, головокружение
-
сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
-
кожная сыпь, зуд, экзантема
-
астения, утомляемость и недомогание
-
повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)
-
нарушение сна
Редко
-
агранулоцитоз
-
повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
-
гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
-
повышение содержания билирубина
-
изменение веса, нарушение вкуса
-
депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
-
нарушение зрения / нечеткость зрения
-
крапивница, ангионевротический отек
-
артралгия, миалгия
-
гинекомастия
-
повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко
-
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
-
дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно
-
гипонатриемия, гипомагниемия
-
галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
-
гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
-
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность
-
интерстициальный нефрит
— анафилактический шок.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата
— беременность и период лактации
— детский и подростковый период до 18 лет
— выраженные нарушения функции печени и почек
— совместное применение пантопразола с атазанавиром.
Лекарственные взаимодействия
Пантопразол меньше взаимодействует с цитохромом Р450. Не отмечалось подавление метаболизма при совместном приеме пантопразола с антипирином, диазепамом, фенитоином, пироксикамом, карбамазепином, кофеином, диклофенаком, нифедипином, этанолом, метопрололом, напроксеном, теофилином.
Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.
Возможно уменьшение рН-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств.
При совместном применении пантопразола и варфарина, рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Пантопразола.
Взаимодействие с антацидными препаратами при одновременном приеме не отмечено.
Особые указания
Пантопразол не показан для лечения нервной диспепсии. До начала лечения препаратом следует исключить малигнизацию язвенной болезни желудка или злокачественное новообразование пищевода, поскольку лечение Пантопразолом может уменьшить выраженность симптомов и это отсрочит постановку правильного диагноза. Обязательно проведение эндоскопического контроля для подтверждения диагноза рефлюкс эзофагита.
Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Пантопразола, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.
Применение в педиатрии
Данных о применении препарата Пантопразола у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагите и синдроме Золлингера-Эллисона не имеется.
Беременность и период лактации
Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Пантопразол не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.
Лактацию на период лечения препаратом прекращают.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия.
Лечение: отмена препарата. Специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия. Препарат не выводится посредством гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Торрент Фармасьютикалс Лтд., Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Торрент Фармасьютикалс Лтд., Индия
Адрес организации, принимающей претензии по качеству лекарственного препарата на территории Республики Казахстан:
Представительство Компании «Торрент Фармасьютикалс Лимитед» 050010, г. Алматы, Республика Казахстан, юр. адрес: ул. Д.А. Кунаева 135, оф. 56,
тел: +7 (727) 266 27 93, 261 55 01,
факс: +7 (727) 272 80 01, E-mail: office@torrent.kz
| 973422921477976783_ru.doc | 73 кб |
| 503770611477977939_kz.doc | 88 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники