Фторцитозин инструкция по применению цена

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, фторированный пиримидин. В клетках чувствительных возбудителей флуцитозин посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируется до 5-фторурацила, который встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка. Кроме того, подавляется активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза ДНК гриба.

In vivo и in vitro препарат оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие в отношении дрожжевых грибов, возбудителей криптококкоза и хромобластомикоза. При аспергиллезе проявляет фунгистатическую активность.

Минимальная подавляющая концентрация — 0.03-12.5 мг/л.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости первоначально чувствительных штаммов, поэтому определение чувствительности следует проводить до и во время лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, диффундирует в спинномозговую жидкость. Vd после в/в введения составляет 0.8 л/кг. Связывание с белками плазмы низкое и составляет 2-4%. Концентрация в спинномозговой и перитонеальной жидкостях составляет примерно 75% от концентрации в сыворотке.

Небольшое количество флуцитозина дезаминируется в 5-фторурацил.

90% дозы флуцитозина выводится почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация). У взрослых и детей с нормальной функцией почек T1/2 составляет 3-6 ч. При нормальной функции почек концентрация вещества в моче всегда гораздо выше, чем в сыворотке. Поскольку флуцитозин выводится почками практически в неизмененном виде, при нарушениях функции почек T1/2 увеличивается. T1/2 у недоношенных детей составляет 6-7 ч.

Показания активного вещества
ФЛУЦИТОЗИН

Лечение системных микозов, вызванных чувствительными штаммами грибов: генерализованный кандидоз, криптококкоз, хромобластомикоз, аспергиллез (только в сочетании с амфотерицином В), инфекции, вызываемые грибами Torulopsis glabrata и Hansenula.

Режим дозирования

Вводят в/в капельно; допустимо прямое в/в введение через центральный венозный катетер или введение посредством перитонеальной инфузии.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей составляет 100-200 мг/кг массы тела.

Кратность введения и длительность лечения определяются индивидуально и зависят от показаний, схемы лечения, функции почек.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, нарушение функции желудочков, боли за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: остановка дыхания, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в области живота, диарея, анорексия, сухость во рту, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит, нарушение функции печени, желтуха, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия; в единичных случаях у ослабленных больных отмечалась острая печеночная недостаточность, иногда приводившая к летальному исходу.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, потеря слуха, головные боли, парестезии, паркинсонизм, периферическая невропатия, головокружение, седативный эффект, судороги, утрата четкого восприятия действительности, галлюцинации, психозы.

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, повышение уровня креатинина, мочевины, азота, кристаллурия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, лейкоцитопения, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. В единичных случаях у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии) отмечались признаки угнетения кроветворения в костном мозге (панцитопения). У данной категории больных эти симптомы могут носить необратимый характер.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, фоточувствительность, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усталость, слабость, чрезмерная чувствительность, пирексия, гипогликемия, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к флуцитозину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Поэтому применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для развития плода.

Не установлено, выделяется ли флуцитозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует применять у больных с почечной недостаточностью при отсутствии оборудования позволяющего проводить мониторинг концентрации флуцитозина в сыворотке крови.

До и во время лечения следует контролировать функцию почек (предпочтительно путем определения клиренса креатинина). У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю. При необходимости проводится соответствующая коррекция режима дозирования.

Особые указания

Не следует применять у больных с почечной недостаточностью при отсутствии оборудования позволяющего проводить мониторинг концентрации флуцитозина в сыворотке крови.

До и во время лечения рекомендуется проводить определение чувствительности возбудителей к флуцитозину. Для этой цели используются тесты, а также соответствующие питательные среды, свободные от антагонистов. Рекомендуется использование дисковых тестов с флуцитозином.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с миелодепрессией или с заболеваниями крови. Следует контролировать картину периферической крови и показатели функции печени ежедневно в начале лечения, затем — 2 раза в неделю.

При измерении концентрации флуцитозина в сыворотке следует учитывать, что концентрация флуцитозина в образцах крови, взятых во время или непосредственно после введения, не отражает последующий подъем концентрации флуцитозина в сыворотке. В целях мониторинга сывороточной концентрации флуцитозина рекомендуется проводить анализ крови незадолго до проведения следующей процедуры.

До и во время лечения следует контролировать функцию почек (предпочтительно путем определения клиренса креатинина). У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю. При необходимости проводится соответствующая коррекция режима дозирования.

При определении уровня креатинина с помощью двухэтапного ферментного анализа возможно искажение результатов анализа (ложноположительная азотемия) вследствие влияния флуцитозина. Необходимо использовать другие методы определения креатинина.

При расчетах объема введения растворов электролитов для больных с почечной и/или сердечной недостаточностью, а также с нарушением электролитного баланса, необходимо учитывать объем вводимого инфузионного раствора флуцитозина и содержание натрия (138 ммоль/л).

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что при комбинированном применении флуцитозина и амфотерицина В их активность взаимно усиливается в отношении многих штаммов возбудителей. Этот эффект был особенно выражен в отношении возбудителей, малочувствительных к флуцитозину.

При одновременном применении с цитостатиками повышается риск развития лейкопении (особенно нейтропении, часто сопровождаемой тромбоцитопенией). Поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует контролировать состав периферической крови.

Поскольку флуцитозин выводится почти исключительно почками, все лекарственные препараты, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают его T1/2 (в случае комбинированной терапии требуется регулярный контроль КК, а также соответствующая коррекция дозы).

Инфузионный раствор флуцитозина несовместим с другими лекарственными средствами, в т.ч. с амфотерицином В.

  • Интернет-аптека

  • Лекарства

  • Препараты для лечения онкологических заболеваний


Товары из категории — Препараты для лечения онкологических заболеваний

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 261

Немного фактов

Цитозар химиотерапевтический препарат, относящийся к антиметаболитам группы аналогов цитидина. Оказывает выраженное противоопухолевое действие, препятствуя процессу роста и деления атипичных клеток. За счет инициации апоптоза ускоряет регресс злокачественных новообразований в лимфатической системе и крови.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Цитостатический химиопрепарат используется в комбинированной терапии нескольких групп онкологических патологий:

  • C82 недоброкачественные новообразования лимфатической системы;
  • C83 диссеминированный рак лимфатической системы;
  • C91 лимфобластная лейкемия;
  • C92 нелимфобластный лейкоз.

Лекарственная форма и состав

Лекарство Цитозар выпускается в виде лиофилизированного белого порошка, в котором содержится 100 мл, 500 мл или 1000 мл действующего вещества. В состав сухой массы входят:

  • цитарабин;
  • фенилкарбинол;
  • очищенная вода.

Лиофилизат продается в стеклянных ампулах с герметичными резиновыми крышками. В бело-синей пачке находится медицинский растворитель, порошок для инъекций и инструкция по применению цитостатического медпрепарата.

Фармакотерапевтические свойства

Цитозар относится к S-фазоспецифическим химиопрепаратам и антиметаболитам пиримидоновых нуклеотидов. Входящий в его состав цитарабин препятствует продукции ДНК в клетках. Противоопухолевое действие обусловлено фосфорилированием в Ара-ЦТФ, который замедляет биосинтез ДНК-полимеразы. Согласно медицинским исследованиям, конкурентное ингибирование ДНК также связано с внедрением молекул цитарабина в клеточные структуры опухолевых клеток.

Существует несколько принципов развития устойчивости к противолейкозному препарату:

  • гиперактивность инактивирующих ферментов;
  • увеличенный пул деокси-ЦТФ;
  • недостаток фосфорилирующих веществ;
  • прекращение мембранного транспорта;
  • пониженное сродство ДНК-полимеразы.

Противоопухолевая активность достигается исключительно при формировании стабильно высоких концентраций арабинозил цитозин трифосфата внутри опухолевых клеток.

Показания к применению

Антилейкемический химиопрепарата применяется в терапии онкологических заболеваний крови и лимфатической системы. Показаниями к назначению цитостатика являются:

  • рак кроветворной системы;
  • миелогенный лейкоз;
  • нейролейкоз;
  • манифестный лейкоз;
  • злокачественные опухоли лимфатической системы;
  • бластные кризы при вялотекущей миелоидной лейкемии;
  • рецидивирующая острая лейкемия.

В комбинированной терапии цитостатическое лекарство используется для лечения острых форм белокровия, а также рефрактерных к химиотерапии неходжкинских лимфом.

Дозировочный режим

Особенности применения антилейкемического медпрепарата зависят от режима химиотерапии. Цитостатический раствор может вводиться п/к, в/в (струйно, капель) или интратекально. Стандартная суточная доза лекарства составляет 150-200 мг/м2. Больным после 65 лет и с невысокими резервами кроветворения дозировку уменьшают до 75 мг/м2.

Доза химиопрепарата определяется способом введения раствора и формой онкопатологии:

  • лейкозы внутривенно по 100 мг/м2 в день беспрерывно в течение 1 недели (проходят не менее 5-7 курсов химиотерапии, интервалы между которыми составляют 14 дней);
  • рефрактерная и рецидивирующая лейкемия по 2.2-3 г/м2 инфузионно в течение 3 часов не менее 3-6 дней подряд;
  • острая лейкемия интратекально по 5-70 мг/м2 1 раз в сутки на протяжении 4 дней.

Зачастую Цитозар назначается в дозе по 25-30 мг/м2 один раз в четыре дня до стабилизации показателей крови. При этом промежутки между курса химиотерапии зависят от терапевтического ответа пациента и клинической ситуации. Лечение сверхдозами проводится под пристальным наблюдением медперсонала только у пациентов с неудовлетворительными прогнозами течения лейкемии.

Особенности разведения раствора

Перед применением антилейкозного лекарства необходимо развести лиофилизат с медицинским растворителем. Чтобы получить раствор нужной концентрации, следует ввести во флакон с порошком 10 мл растворителя. При этом содержание цитарабина в жидкости не может превышать 100 мг/мл.

Растворять лиофилизат желательно в изотоническом растворе декстрозы или хлористого натрия. В случае интратекального введении лекарства категорически не рекомендуется смешивать порошок с прилагаемым в коробке растворителем, т.к. он содержит в себе фенилкарбинол (бензиловый спирт).

Особые категории больных

При назначении противолейкозного средства больным с дисфункцией печени и почек необходимо снизить дозу цитарабина. Большая часть метаболитов нейтрализуется в паренхиме, а меньшая в почках. При применении высокодозной химиотерапии органы детоксикации испытывают серьезные нагрузки, что впоследствии может привести к появлению токсических эффектов со стороны нервной системы.

Нерациональное использование цитостатика чревато развитием синдрома лизиса новообразований, который появляется в случае быстрого разрушения атипичных клеток. Возникающая на фоне лизиса опухоли гиперурикемия часто провоцирует развитие почечной недостаточности. Чтобы предотвратить осложнения, нужно строго соблюдать временные интервалы между курсами проведения химиотерапии.

Нежелательно использовать Цитозар при лечении детей в возрасте до 3 лет, что обусловлено развитием анафилактическим реакций из-за высокой токсичности бензилового спирта. Согласно клиническим данным, примерно у 36% пациентов в возрасте до 3 лет после использования химиопрепарата диагностировали гаспинг-синдром.

Гестация и лактация

Антилейкемический препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, т.к. его составляющие обладают выраженной фето- и эмбриотоксичностью.

Совместимость с алкоголем

Этанол в сочетании с цитарабином деструктивно влияют на функционирование ЦНС, что впоследствии приводит к развитию тяжелых неврологических осложнений. Поэтому в процессе лечения спиртосодержащие напитки не употребляют.

Взаимодействие с медикаментами

Сочетанное применение химиопрепарата с антибластическими, миелосупрессивными и цитотоксическими медикаментами чревато развитием системных эффектов и понижением результативности лечения:

  • Дигоксин снижение противоопухолевой активности противолейкемического средства;
  • Гентамицин повышение резистентности опухолевых клеток к цитарабину;
  • Фторцитозин снижение фармакологической активности антимикотического средства;
  • Метотрексат развитие тяжелых неврологических осложнений: мигрень, паралич, инсультоподобный синдром и т.д.

Параллельное использование иммунодепрессантов, таких как Азатиоприн и Циклоспорин, повышает вероятность развития инфекционных осложнений и сепсиса. Категорически не рекомендуется использовать живые вакцины во время прохождения химиотерапии, т.к. цитарабин уменьшает продукцию антител в организме.

Случаи передозировки

Передозировка цитарабином чревата развитием депрессии костного мозга, которая часто сопровождается возникновением кровотечений и опасных для пациента инфекций. В случае превышения рекомендуемой дозы необходимо провести вспомогательные медицинские мероприятия антибактериальную терапию, гемотрансфузию и т.д. Метаболиты цитостатика выводятся с помощью гемодиализа, но достоверные сведения о результативности физиотерапии отсутствуют.

Побочные эффекты

Как и многие другие цитостатические медпрепараты, Цитозар вызывает немало побочных реакций со стороны ЖКТ, ЦНС, костного мозга, иммунной и других систем. При прохождении химиотерапии чаще всего больные жалуются на:

  • головокружение;
  • мегалобластоз;
  • одышку;
  • воспаление легких;
  • тошноту;
  • диарею;
  • боль в груди;
  • стоматит;
  • лейкопению;
  • лихорадку;
  • спутанное сознание;
  • дисфункцию печени;
  • геморрагический конъюнктивит.

На фоне угнетения функций костного мозга у больных могут обостряться бактериальные и грибковые инфекции. Поэтому во время прохождения курса лечения им могут назначаться иммуностимулирующие медикаменты.

Противопоказания к применению

Противолейкозное средство не используют при:

  • гиперчувствительности к цитарабину;
  • гестация и кормление грудью;
  • обострении хронических инфекций;
  • бактериальном воспалении легких.

С осторожностью назначается цитостатик лицам с инфильтрацией костного мозга атипичными клеточными линиями, а также страдающим дисфункцией почек и печени.

Аналоги

Заменить цитостатический медпрепарат Цитозар можно лекарствами из той же фармакологической группы:

  • Цитостадин;
  • Альтевир;
  • Иммуновенин;
  • Эральфон;
  • Алексан;
  • Эпокрин;
  • Цитарабин;
  • Тимодепрессин.

Условия продажи и хранения

Антилейкемический препарат продается в аптеках только по рецепту. Хранится лиофилизированный порошок в темном месте при температуре 8-25 градусов Цельсия в течение 5 лет.

Цены на Цитозар в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 261 руб.

Сертификаты и лицензии

Выгодные предложения для подписчиков

5-фторцитозин

Цена По запросу

Количество

Вы уже добавили максимально доступное на складе кол-во товара

Достигнуто максимально доступное кол-во

Под заказ

{{!!storageProduct ? ‘На складе’ : ‘Под заказ’}}



Ожидается поставка

5-Fluorocytosine (Flucytosine) is a fluorinated cytosine (pyrimidine) analog with antifungal activity. First developed in 1957, it is active against Candida and Cryptococcus and is a competitive inhibitor of uracil metabolism. 5-Fluorocytosine is taken up by the fungus and is converted to the cytostatic 5-fluorouracil by cytosine deaminase. 5-Fluorocytosine can also be used in brain tumor research models using the virus Toca 511 which codes for cytosine deaminase. 5-Fluorocytosine is sparingly soluble in water.

  1. Растворимость

    Умеренно растворим в воде (10,5 мг / мл). Легко растворим в alcohol.≥98.5% (на сухое вещество)
  2. Чистота Уровень

    Порошок
  3. Форма

    C4H4FN3O
  4. Молекулярная формула

    129,09
  5. Молекулярный вес

    Белый или почти белый кристаллический порошок
  6. Внешний вид

    2-8 ° С
  7. Условия хранения

    в защищенном от света .
  8. Анализ

    98.5-101.0% (на сухое вещество)
  9. Убыток от высыхания

    ≤1.5%
  10. Зольность

    ≤0.1%
  11. Тяжелые металлы

    ≤0.002%


Скачать каталог «ХИММЕД» в формате pdf

Химические реактивы - скачать каталог

Химические реактивы

Лабораторное оборудование - скачать каталог

Лабораторное оборудование

Аналитическое оборудование - скачать каталог

Аналитическое оборудование

Биохимия - скачать каталог

Биохимия

Проектирование лабораторий - скачать каталог

Проектирование лабораторий

Материалы для микроэлектроники - скачать каталог

Материалы для микроэлектроники

Для уточнения данных о стоимости и наличии товаров, пожалуйста, обращайтесь к
менеджерам по продажам.

Похоже, что-то пошло не так.
Попробуйте перезагрузить страницу.

×

Авторизация прошла успешно.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Фторхинолоны инструкция по применению цена отзывы
  • Фторокорт мазь инструкция по применению цена для чего
  • Фторурациловая мазь инструкция по применению цена отзывы
  • Фторурацил химиотерапия инструкция по применению
  • Фторурацил мазь инструкция по применению цена отзывы аналоги