Фуросемид таблетки инструкция по применению взрослым способ применения при отеках

Контакты для обращений

СОФАРМА АО
(Болгария)

СОФАРМА АО Представительство в России 115114 Москва, ул. Летниковская, д. 10, строение 2, этаж 1, помещение 45/2 Тел.: 8 (800) 511-10- 35 E-mail: info@Sopharmagroup.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Каждая таблетка содержит: активное вещество: фуросемид – 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е-470), крахмал картофельный.

Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды. 

Код АТС: С03СА01.

«Петлевой» диуретик. В обычных терапевтических дозах нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Фуросемид обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Эти эффекты увеличивают перфузию медуллярного слоя почек. Фуросемид оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Диуретический эффект зависит от дозы. На фоне курсового лечения ослабления эффекта не происходит. Фуросемид не изменяет скорость клубочковой фильтрации и сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации.

Начало диуреза наблюдается в течение первого часа после перорального приема фуросемида. Пик мочегонного действия приходится на первые два часа после приема, а продолжительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.

Отеки сердечного или почечного происхождения. Отеки печеночного происхождения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин). 

Препарат принимают внутрь до еды. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.

Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:

— среднетяжелое состояние: ½-1 таблетка в день;

— тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.

При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуемые обычные дозы – 20-120 мг в день в 1 или 2 приема. Изменение артериального давления должно тщательно контролироваться, когда фуросемид используется совместно с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение артериального давления, доза других антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена, по меньшей мере, на 50% при добавлении фуросемида к основному лечению.

Дети. Для лечения отеков суточная доза – 1-2 мг/кг массы тела в 1-2 приема.

Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха (потеря слуха и звон в ушах, обычно кратковременные, появляются в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме)).

Со стороны пищеварительной системы: печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночно-клеточной недостаточностью, повышение трансаминаз, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), спазм мышц, спазм мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические и/или анафилактоидные реакции, пурпура, парестезии (жжение, боль), буллезные реакции (буллезный пемфигоид, эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, повышение уровня холестерина, липопротеидов низкой плотности (при приеме больших доз препарата), гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение уровня креатинина в крови.

При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или отменить препарат, а также обратиться к врачу.

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;

— острая почечная недостаточность;

— печеночная энцефалопатия;

— обструкции мочевыводящих путей;

— гиповолемия или дегидратация;

— декомпенсированная гипокалиемия;

— декомпенсированная гипонатриемия;

— грудное вскармливание;

— галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;

— беременность;

— фуросемид не рекомендуется применять в комбинации с литием;

— гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение, поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять фуросемид в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл в сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.

Длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Усиленный диурез является причиной дегидратации и гиповолемии, что может привести к артериальному тромбозу, особенно у пожилых пациентов. У всех пациентов, получающих фуросемид, должны контролироваться признаки электролитного дисбаланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия): сухость во рту, чувство жажды, слабость, сонливость, мышечные боли, спазмы мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия, гастроинтестинальные нарушения.

Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации. При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение..

Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.

При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.

Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При лечении фуросемидом требуется тщательный мониторинг и коррекция дозы в следующих случаях:

у пациентов с риском церебральной, коронарной ишемии или иной ишемии, связанной с недостаточностью кровообращения;

у пациентов с гепаторенальным синдромом (почечная недостаточность, связанная с тяжелыми заболеваниями печени);

у пациентов с гипопротеинемией в случае нефротического синдрома: возможное уменьшение эффекта фуросемида и потенцирование побочных эффектов, особенно ототоксичности.

Увеличение диуреза может вызвать или ухудшить задержку мочи у больных с обструкцией мочевыводящих путей.

Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина, холестерина, триглицеридов.

Наблюдалось несколько случаев возникновения камней в почках у недоношенных детей, получавших высокие дозы инъекций фуросемида, из-за развития гиперкальциурии.

Электролитное равновесие:

Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.

Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (<3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание, и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть выполнен в течение недели после начала терапии.

Гликемия. Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Урикемия. Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.

Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.

Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.

Новорожденные и недоношенные дети. У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.

В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки потенциального тератогенного действия фуросемида при приеме во время беременности. Следует избегать назначения фуросемида беременным женщинам и никогда не следует назначать лекарственное средство для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать плацентарную ишемию с риском гипотрофии плода. Необходим тщательный контроль роста плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Гипокалиемия

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В, слабительных средств, повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.

Гипонатриемия

Прием мочегонных средств, десмопрессина, антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, карбамазепина и окскарбазепина повышает риск развития гипонатриемии.

Ототоксичность

Ототоксичность аминогликозидов, гликопептидов, таких как ванкомицин и тейкопланин, и других ототоксичных препаратов может усилиться при одновременном применении фуросемида. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.

Нерекомендуемые комбинации:

Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется. Повышается уровень лития в сыворотке крови с признаками передозировки, снижается почечный клиренс препаратов лития и усиливается токсичность препаратов лития. Если одновременного приема лекарственных средств не удается избежать, необходим тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови и коррекция дозы лития.

Комбинации, требующие особой осторожности:

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.

Противовоспалительные нестероидные средства, в том числе аспирин, в противовоспалительных дозах ацетилсалициловой кислоты (≥1 г на дозу и/или ≥3 г в день) или анальгетики в жаропонижающих дозах (≥500 мг на дозу и/или <3 г в день): риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты, пациенты с дегидратацией), снижение антигипертензивного эффекта. Необходим контроль функции почек в начале исследования, гидратация пациента.

Лекарственные средства, повышающие риск гипокалиемии: необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Препараты наперстянки: гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса.

Калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон, триамтерен): не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке и ЭКГ.

Аминогликозиды: потенцирование нефротоксического, и ототоксического действия лекарственных средств.

Фенитоин: снижение мочегонного эффекта до 50%. Возможно использование более высоких доз фуросемида.

Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II: риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Рекомендуется временно прекратить применение фуросемида или уменьшить его дозу за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II. При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать функцию почек (определение креатинина) в первые недели лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II.

Лекарственные средства, прием которых повышает риск возникновения желудочковой аритмии:

— антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилида, дофетилида);

— некоторые нейролептики: фенотиазины (аминазин, циамемазин, флуфеназин, левомепромазин, пипотиазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол, пипамренон), другие нейролептики (пимозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол);

— другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон IV, дронедарон, спирамицин, эритромицин IV, мизоластин, левофлоксацин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин, винкамин IV, моксифлоксацин, меквитазин, метадон, торемифен, циталопрам, эсциталопрам и другие.

Одновременный прием фуросемида с указанными лекарственными средствами может повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед приемом лекарственного средства рекомендуется мониторинг электролитных, электрокардиографических показателей.

Метформин: возможно развитие лактоацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: в случае дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодсодержащих контрастных веществ. В таких случаях необходима предварительная регидратация.

Баклофен: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Рекомендуется контроль артериального давления и при необходимости коррекция дозы антигипертензивного лекарственного средства.

Значимые взаимодействия фуросемида с другими лекарственными средствами:

— циклоспорин: риск повышения уровня креатинина крови, риск гиперурикемии и подагры;

— нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, нитраты: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии;

— альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин), антигипертензивные альфа-блокаторы: увеличение гипотензивного действия, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;

— препараты платины: риск ототоксичности и/или нефротоксичности.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 50 таблеток в банке. Каждую банку или одну, пять контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

По рецепту.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: фуросемид 40 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках извитых канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

Показания к применению

Отечный синдром при сердечной недостаточности IIБ — III ст., циррозе печени, болезни почек (в т.ч. нефротический синдром); острая левожелудочковая недостаточность (отек легких), отеки при ожогах, артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фуросемиду, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия,
подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
Препарат назначают внутрь утром, до еды и начальная доза для взрослых составляет 20-40 мг (1/2 — 1 табл.). При недостаточном воздействии дозу постепенно увеличивают до 80-160 мг в сутки (2-3 приема с промежутками 6 часов). После уменьшения отеков препарат назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня. При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить другие гипотензивные препараты. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей составляет 1-2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг.

Форма выпуска

Таблетки по 40 мг.
По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: фуросемид 40 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар молочный (лактоза); магния стеарат.

Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Диуретическое средство

АТХ C03CA01 Фуросемид

Фармакодинамика

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в тол­стом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредо­ванное осмотически связанной водой) усиленное выделение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выделение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточ­ная сохранность почечной функции.

Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).

Действие фуросемида после приема внутрь наступает через 30-60 мин, максимум дейст­вия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 3-6 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения, скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рико­шета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую систему. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки фуросемид
может не оказывать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и арте­риальное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 50-70%. Время достижения максимальной кон­центрации при приеме внутрь — 1-1,5 часа. Относительный объем распределения — 0,1-0,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови — 98% (в основном с альбумина­ми). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Клиренс — 1,5-3 мл/мин/кг.

Метаболизируется с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения — 0,5-1 час. Выводится преимущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишеч­ник — 12 %. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид
выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом вследствие увеличения объема распределе­ния. Фармакокинетика у таких пациентов вариабельна. При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на фуросемид;

• почечная недостаточность с анурией;

• печеночная кома и прекома;

• выраженная гипокалиемия;

• выраженная гипонатриемия;

• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

• дигиталисная интоксикация;

• острый гломерулонефрит;

• некомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктив­ная кардиомиопатия;

• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

• гиперурикемия;

• возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);

• период лактации.

• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебраль­ных артерий, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), нарушения оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидро­нефроз), системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, бе­ременность (особенно первая половина, возможно применение только по жизненным по­казаниям).

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям препарат назначается беременным, то не­обходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид
подавляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Назначают внутрь, утром, натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клини­ческой ситуации, возраста пациента, величины диуретического ответа и динамики со­стояния пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Средняя разовая начальная доза для взрослых — 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диу­ретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема. Разовая доза, при необходимости, может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при сниже­нии величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного сниже­ния артериального давления (АД), к лечению надо присоединить другие гипотензивные средства. При добавлении Фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сутки, при условии приема пре­парата не чаще, чем через 6 часов.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

— гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, ме­таболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений элек­тролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутан­ность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства.

— гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, арит­мии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны обмена веществ:

— гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

— преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови,

— повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры,

— снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающе­го сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы:

— олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной желе­зы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный неф­рит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительного тракта:

— редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, по­вышение активности «печеночных» ферментов, острого панкреатита.

Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:

— в редких случаях — нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особен­но у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротиче­ский синдром), редко — парестезии.

Со стороны кожных покровов:

— редко — кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.

— крайне редко — тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови:

— редко — тромбоцитопения, в редких случаях лейкопения, в отдельных случаях агра­нулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Симптомы: выраженное снижение АД, сонливость, вялый паралич, апатия и спутан­ность сознания, коллапс, шок, тромбоз, бред, острая почечная недостаточность.

Лечение: провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь, коррекция по­казателей водно-электролитного баланса и кислотноосновного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекар­ственных средств, аллопуринола.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентра­цию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удли­нения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интокси­кации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризую­щих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увели­чивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведе­ния).

Назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросеми­дом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности.

Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффек­тивность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

Циклоспорин А — при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагриче­ского артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития наруше­ний функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только внутривенно гидра­тацию перед введением рентгеноконтрастного средства.

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется использование препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периоди­чески контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мо­чевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную тера­пию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводи­мых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогресси­рующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, нужно прово­дить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Использование фуросемида может обуславливать ухудшение течения системной красной волчанки, обострение подагры (особенно в сочетании с другими ототоксичными препа­ратами).

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, суже­нием мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задерж­ки мочи.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельно­сти, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-002906/10

Дата регистрации

2010-04-07

Дата переоформления

2019-08-14

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель