Габа аминокислота инструкция по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Гамма-аминомасляная кислота

Английское название

Gamma-aminobutyric acid

Латинское название

Acidum gammaaminobutyricum (род. Acidi gammaaminobutyrici)

Химическое название

Брутто формула

C₄H₉NO₂

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

56-12-2

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5–7,5.

Фармакология

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Побочные действия вещества Гамма-аминомасляная кислота

Тошнота, рвота, бессонница, колебания АД (в первые дни лечения), диспепсия, гипертермия, ощущение жара.

Взаимодействие

Усиливает эффект лекарственных средств, улучшающих функции ЦНС. Бензодиазепины потенцируют действие.

Способ применения и дозы

Торговые названия с действующим веществом Гамма-аминомасляная кислота

     Гамма-аминомасляная кислота (GABA) представляет собой непротеиногенную аминокислоту, широко присутствующую в микроорганизмах, растениях и позвоночных. Кроме того, она также была обнаружена в различных продуктах питания, таких как зеленый чай, соевые бобы, пророщенный коричневый рис, кимчи, соленья капусты, йогурт и т. д.  Как правило, GABA продуцируется l -глутаминовой кислотой при катализе декарбоксилазы глутаминовой кислоты.  

 Рецепторы гамма — аминомаслянной кислоты 

     GABA присутствует в высоких концентрациях в различных областях мозга . В нервной системе вновь синтезированная GABA упаковывается в синаптические везикулы и затем высвобождается в синаптическую щель для диффузии к рецепторам-мишеням на постсинаптической поверхности.  Многочисленные исследования выявили два различных класса рецепторов GABA, включая GABAA и GABAB. Эти рецепторы отличаются своими фармакологическими, электрофизиологическими и биохимическими свойствами. Рецептор GABAA представляет собой GABA-управляемые хлоридные каналы, расположенные на постсинаптической мембране, тогда как рецептор GABAB представляет собой рецепторы, связанные с G-белком, расположенные как пре-, так и постсинаптически. 

Нейропротекторный эффект 

     Сообщалось, что повреждение нервной ткани запускает воспалительную реакцию, вызывая высвобождение различных медиаторов воспаления, таких как активные формы кислорода (АФК), оксид азота и цитокины. Эти медиаторы могут вызывать дегенерации нейронов в центральной нервной системе, например , при таких нейродегенеративных расстройств , как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и рассеянный склероз.  В литературе сообщалось о многочисленных исследованиях, касающихся важной роли GABA в защите нервной системы от дегенерации, вызванной токсином или травмой. GABA , продуцируемая Lactobacillus buchneri , полученной из кимчи, проявляла защитный эффект против нейротоксической гибели клеток . Более того, молоко из нута, обогащенное GABA, может защищать нейроэндокринные клетки PC-12 от повреждения, вызванного MnCl 2 , улучшать жизнеспособность клеток и снижать высвобождение лактатдегидрогеназы. С другой стороны, исследователи определили, что агонисты рецепторов GABA также обладают нейропротекторным эффектом против ишемического повреждения головного мозга. Агонисты рецепторов GABAA , GABAB ( мусцимол , баклофен ) могут в значительной степени защищать нейроны от гибели, вызванной ишемией , за счет увеличения фосфорилирования nBOS ( Ser847) . Аналогичным образом, введение баклофена, агониста рецептора GABAB значительно ослабляло  повреждение нейронов и подавляло цитодеструктивную аутофагию за счет повышающей регуляции соотношения Bcl-2 /Bax и увеличения активации Akt, GSK-3 бета и ERK.  Кроме того, совместная активация агонистов GABA-рецепторов (мусцимол и баклофен) приводила к ослаблению апоптотического сигнального пути Fas/FasL, ингибированию индуцированного каиновой кислотой повышения активности тиоредоксинредуктазы, подавлению активации прокаспазы-3 и снижению в расщеплении каспазы-3. Это указывает на то, что коактивация агонистов рецептора GABA приводит к нейропротекции, предотвращая денитрозилирование каспазы-3 при судорогах, вызванных каиновой кислотой у крыс. 

Профилактика неврологических расстройств

     Было доказано, что GABA может подавлять нейродегенерацию и улучшать память, а также когнитивные функции мозга. По данным Okada et al. (2000) изучалась полезность зародышей риса, обогащенных GABA, при бессоннице, депрессии и вегетативных расстройствах . Двадцати пациентам женского пола три раза в день вводили зародыши риса, богатые GABA. Было замечено, что наиболее распространенные психические симптомы в менопаузальный и предстарческий период, такие как бессонница и депрессия, заметно нивелировались  более чем у 65% пациенток с такими симптомами. Аналогичным образом, пероральное введение продукта, ферментированного Monascus, богатого GABA, продемонстрировало защитный эффект против депрессии в модели принудительного плавания на крысах. Предполагается, что  антидепрессивное действие GABA связано с восстановлением уровня моноаминов норадреналина, дофамина и 5-гидрокситриптамина в гиппокампе. 

   Сообщили, что введение GABA значительно сократило латентный период сна и увеличило общее время сна с небыстрыми движениями глаз, что указывает на важную роль GABA в предотвращении нарушений сна . Кроме того, смесь GABA и 1 -теанина может уменьшить латентный период сна, увеличить продолжительность сна и повысить экспрессию GABA и субъединицы глутаматного рецептора GluN1 . С другой стороны, анализ электроэнцефалограммы выявил значительную роль GABA в увеличении альфа-волн, уменьшении бета-волн и повышении уровня IgA в стрессовых условиях. Это указывает на то, что GABA способна вызывать расслабление, уменьшать тревогу и повышать иммунитет в стрессовых условиях . Введение обогащенного GABA продукта, ферментированного молочнокислыми бактериями, полученными из кимчи, также улучшило восстановление долговременной потери памяти у мышей со сниженной когнитивной функцией и увеличило пролиферацию нейроэндокринных клеток PC-12 in vitro . Более того, ферментированная ламинария японская (GFL), обогащенная GABA, оказывала защитное действие против когнитивных нарушений, связанных с деменцией у пожилых людей . Исследователи показали, что GFL может улучшать когнитивные нарушения и нейропластичность у мышей с деменцией, индуцированной скополамином и этанолом . В частности, GFL был эффективен в повышении уровня нейротрофического фактора головного мозга в сыворотке крови, что связано с более низким риском развития деменции и болезни Альцгеймера у женщин среднего возраста . Эти результаты показывают, что употребление продуктов, обогащенных GABA, может уменьшить депрессию, бессонницу, когнитивные нарушения и потерю памяти. 

Значение гамма — аминомаслянной кислоты 

    GABA хорошо известна как основной тормозной нейротрансмиттер в центральной нервной системе. Ее физиологические функции связаны с модуляцией синаптической передачи, стимулированием развития и расслабления нейронов, а также предотвращением бессонницы и депрессии. Кроме того, сообщалось о различных фармацевтических свойствах GABA в отношении ненейрональных периферических тканей и органов благодаря антигипертензивному, антидиабетическому, противораковому, антиоксидантному, противовоспалительному, антимикробному, антиаллергическому, а также защите печени , почек и кишечника. Таким образом, GABA может рассматриваться как потенциальная альтернативная терапия для профилактики и лечения различных заболеваний. 

Категория сообщения в блог: