Габалепт инструкция по применению цена

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

действующее вещество: 1 капсула содержит габапентина 300 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, кармоизин (Е 122), Понсо 4R (Е124), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Противоэпилептические средства.

Код АТС N03A X12.

Эпилепсия. В качестве монотерапии при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

Лечение периферического неврологического боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Гиперчувствительность к габапентина или к любому компоненту препарата.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования, приведенная в таблице 1.

Таблица 1.

Схема применения препарата — начальное титрования
1-й день	2-й день	3-й день
300 мг 1 раз в сутки	300 мг 2 раза в сутки	300 мг 3 раза в сутки

Эпилепсия.

Больные эпилепсией требуют длительной терапии. Дозировка определять в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Когда, по мнению врача, возникает

необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата или его замены

альтернативным средством, это необходимо проводить постепенно в течение минимум одной недели.

Взрослые ma диmu в возрасте от 12 лет.

Эффективная доза Габалепту составляет 900-3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема).

Лечение может быть начато с титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению по 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина.

Минимальный период до достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует одной неделе, дозы 2400 мг в сутки — 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

Лечение начинать с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза

25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3 дней. суточную дозу

делить на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата не более

12:00.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение может быть начато или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может понадобиться медленнее титрования дозы габапентина.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки — необходимо 2 недели, дозы 3600 мг в сутки — в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не ранее чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы в меньшей дозе или увеличением интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2.

Дозы габапентина у взрослых в зависимости от функции почек
КК (мл / мин)	Общая суточная доза а (мг / сут)
> 80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150 b -600
15 с	150 b -300

a Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижены дозы применять для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл / мин).

b Назначается в дозе 300 мг через день.

c У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренса креатинина (например, при КК 7,5 мл / мин необходимо применять половину суточной дозы, которую принимает пациент с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу габапентина назначать в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2.

Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции; пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

3 стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.

3 стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу), лимфаденопатия, эозинофилия.

3 стороны метаболических процессов: увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Психические нарушения: враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

3 стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, послабления или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония).

3 стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

3 стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

3 стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, сердцебиение.

3 стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.

3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, дентальные изменения, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.

3 стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

3 стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус.

3 стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность.

3 стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Прочее: случаи травм, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, находящихся на гемодиализе.

Известны случаи передозировки габапентина при разовом приеме препарата в дозе до 49 г. При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов (головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия), случаев угрожающего состояния для больного не было, состояние нормализовалось после симптоматической терапии. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Передозировка габапентином в сочетании с депрессантами ЦНС может привести к коме. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости. Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Габалепт нельзя применять в период беременности; при решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. В связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения Габалептом.

Габалепт показан только для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей от 6 лет, в качестве монотерапии для детей от 12 лет.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами может спровоцировать увеличение частоты приступов.

Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты или появление новых видов приступов при применении габапентина. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами при лечении пациентов с рефрактерной патологией, получают более одного противоэпилептического препарата, с целью перейти на монотерапию габапентином, редко являются успешными.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков и может даже ухудшить их течение в некоторых пациентов. Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью.

Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных намерений и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства и в случае необходимости проводить соответствующее лечение.

В случае нарушения функции почек дозу габапентина подбирать в соответствии с клиренса креатинина.

Системных исследований по применению габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводилось, однако имеющиеся данные указывают на то, что у пациентов пожилого возраста могут чаще возникать сонливость, периферические отеки, астения.

Эффекты длительного (дольше 36 недель) лечение габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков изучены недостаточно. Поэтому польза от пролонгированной терапии необходимо тщательно взвесить.

Лабораторные тесты.

При проведении количественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрически метод или метод связывания красителя, использовать эти методы в самом начале.

Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Это может оказаться потенциально опасным для пациентов, которые управляют автотранспортом или выполняют другие потенциально опасные работы, требующие особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочные действия чаще возникают в начале лечения и при повышении дозы.

Поскольку габапентин практически не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется, а не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низкая. Возможно одновременное применение Габалепту с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроаты, фенобарбитал), взаимодействие между ними не выявлено.

Габалепт не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон или этинилэстрадиол.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается примерно на 24% В связи с этим рекомендуется принимать Габалепт не ранее чем через 2:00 после приема антацидных средств.

При совместном применении с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента для выявления проявлений угнетение центральной нервной системы, таких как сонливость. При этом дозу морфина или габапентина необходимо должным образом скорректировать.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

При совместном применении с циметидином клиренс габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинического значения.

Фармакологические.

Габапентин — 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота — является циклическим аналогом ГАМК, который способен проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодня остается невыясненным. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК A , ни с ГАМК B рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциал-зависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет абсолютно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическая боль.

Фармакокинетика.

Абсорбция — быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг — 60%, а при дозе

1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. НЕ индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

капсулы темно-красного цвета, размером «1», содержащие порошок белого цвета.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке из картона.

Габалепт инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Габалепт капсулы 300 мг. Описание и применение Gabalept, аналоги и отзывы. Инструкция Габалепт капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит габапентина 300 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, желатин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера 1, желтого желтого цвета, содержащие белый кристаллический порошок, который свободно перемещается по капсуле.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства.

Код АТХ N03A X12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Габапентин легко проникал в мозг и предупреждал судороги в ряде моделирующих эпилепсией исследований на животных. Габапентин не изменяет метаболизм гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также не обладает сродством к ГАМК А-или ГАМК В-рецепторов. Он не связывается с другими нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью родства связывается с альфа2-дельта (α2-δ) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, по предположениям, вызывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ.

Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей из-за снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако ее роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена.

Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ вызывает ряд различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгезирующее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих его свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно больше, но статистически незначительное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании в качестве непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и

6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1

Частота ответа на лечение (³ 50% улучшения) по категориям лечения и группах. Популяция MITT *

возрастная категория	Плацебо	Габапентин	значение P
<6 лет	4/21 (19,0 %)	4/17 (23,5 %)	0,7362
6-12 лет	17/99 (17,2 %)	20/96 (20,8 %)	0,5144

* MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней при начальной и вдвойне-слепой фазы.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Употребление пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг / мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность применения препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2

Резюме средних (% CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые 8:00

фармакокинетический параметр	300 мг (N = 7)	400 мг (N = 14)	800 мг (N = 14)
	среднее	% РЕЗЮМЕ	среднее	% РЕЗЮМЕ	среднее	% РЕЗЮМЕ
Cmax (мкг/мл)	4,02	(24)	5,74	(38)	8,71	(29)
tmax (лет)	2,7	(18)	2,1	(54)	1,6	(76)
T1 / 2 (лет)	5,2	(12)	10,8	(89)	10,6	(41)
AUC (0-8) мкг*год/мл)	24,8	(24)	34,5	(34)	51,4	(27)
Ae% (%)	ND	ND	47,2	(25)	34,4	(37)

Cmax — максимальная равновесная плазменная концентрация;

tmax — время достижения Cmax;

T1 / 2 — элиминационный период полувыведения;

AUC (0-8) — равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени 0 до 8:00 после введения препарата

Ae% — процент выведенного с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени 0 до 8:00 после введения препарата

НД ‒ недоступно.

распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Не получено данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

вывод

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. T1 / 2 габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции почек или тем, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется просмотр дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась в 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на килограмм массы тела (мг / кг) плазменные концентрации габапентина у детей в возрасте от 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В Фармакокинетические исследования 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев было установлено AUC примерно на 30% меньше, ниже Cmax и выше клиренс при расчете на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными у детей старше 5 лет.

Линейность / нелинейность

Биодоступность габапентина (абсорбирована часть препарата) снижается с повышением дозы говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно — параметров биодоступности (F): Ae%, CL / F, Vd / F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1 / 2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Габалепт Показания

эпилепсия

Габалепт применяется как дополнительная терапия при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет.

Габалепт применяют в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.

Периферическое нейропатический боль

Габалепт показан для лечения периферического нейропатической боли, например при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Имеющиеся спонтанные сообщения и данные литературы о случаях угнетения дыхания и / или седации, связанные с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых из этих сообщений авторы считают, что это вызывает особый интерес в связи с применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, по 2:00 до приема габапентина (600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном применении морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина.

Не наблюдалось взаимодействия габапентина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии подобная у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией, которые получали эти противоэпилептические средства. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и / или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Одновременное применение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.

Почечная экскреция габапентина не меняется пробенецидом.

При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Особенности применения

Медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

Тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), были зарегистрированы у пациентов, принимавших противоэпилептические лекарственные средства, включая габапентин (см. Раздел «Побочные реакции»).

Необходимо учитывать, что ранние проявления повышенной чувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут появиться еще до возникновения высыпаний. При наличии таких признаков и симптомов пациента следует немедленно осмотреть. Если альтернативную причину появления этих симптомов не установлено, лечение габапентином следует немедленно прекратить.

Анафилаксия

Габапентин может вызвать анафилаксии. Симптомы зарегистрированных случаев включали затруднения дыхания, отек губ, горла и языка, артериальной гипотензии, требующей неотложной помощи. Пациентам следует немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за медицинской помощью, если у них появляются какие-либо признаки анафилаксии (см. Раздел «Побочные реакции»).

Суицидальные мышление и поведение

Суицидальные мысли и поведение наблюдались у пациентов, получавших противоэпилептические средства при определенных показаниях. По данным мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств, имеющийся несущественно повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, имеющиеся данные не исключают повышенный риск, связанный с применением габапентина.

Таким образом, пациентов следует тщательно наблюдать на предмет суицидальных мыслей и поведения, а также рассматривать целесообразность применения соответствующей терапии. Пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

острый панкреатит

При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. Раздел «Побочные реакции»).

судороги

Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, внезапная отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может привести к развитию эпилептического статуса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно учащение приступов или возникновения новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы. Габапентин может усиливать интенсивность таких нападений в некоторых пациентов. По этой причине препарат следует применять с осторожностью пациентам со смешанными судорожными приступами, включая абсансы.

Лечение габапентином связано с головокружением и сонливостью, что может повышать вероятность получения травмы (падения). Также в пострегистрационный период сообщали о спутанность сознания, потерю сознания и психические нарушения, поэтому пациентам следует проявлять осторожность до тех пор, пока они не будут ознакомлены с этим потенциальным воздействием препарата.

Одновременное применение с опиоидами

Пациентам, нуждающимся одновременного применения опиатов и габапентина, необходимо тщательное наблюдение для своевременного выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания.

При одновременном применении морфина и габапентина возможно увеличение концентрации габапентина, поэтому дозу габапентина или опиатов необходимо уменьшить (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

угнетение дыхания

Применение габапентина было связано со случаями тяжелого угнетения дыхания. Пациенты с нарушениями дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, нарушениями функции почек, одновременным применением средств, угнетающих ЦНС, и пациенты пожилого возраста могут подвергаться повышенному риску развития этой тяжелой побочной реакции. У этих пациентов может потребоваться коррекция дозы.

Пациенты пожилого возраста

Не проводили систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью у пациентов в возрасте от 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств различий профиля нежелательных явлений от такого в популяции пациентов младшего возраста.

педиатрическая популяция

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применение габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении вопроса о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Злоупотребление и зависимость

В послерегистрационных исследованиях были зарегистрированы случаи злоупотребления и зависимости. В связи с этим необходимо тщательно мониторить пациентов на предмет наличия в анамнезе злоупотребление лекарственными средствами и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином, например, когда пациент стремится заполучить препарат, требует повышения дозы или при возникновении толерантности.

лабораторные тесты

Могут оказаться ложно-положительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовая метод, турбидиметрически метод, пробы с красителями) или применять их с начала лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Общие риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Чаще всего сообщали о развитии заячьей губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией может ассоциироваться с высоким риском пороков развития, поэтому, если это возможно, рекомендуется применять монотерапии. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходима противоэпилептическая терапия, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Внезапное прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержку развития у детей, чьи матери имели эпилепсией, наблюдали редко. Невозможно дифференцировать, есть задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ней противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Габапентин проникает через плаценту. Данные по применению габапентина беременными женщинами ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Не сделано выводу о возможности габапентина, который применяют в период беременности, повышать риск развития врожденной патологии у детей вследствие наличия у матерей эпилепсии самой по себе и применение в связи с этим габапентина, так и в результате комбинированного применения других противоэпилептических препаратов.

Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого выводу о том, способен габапентин, который применяют женщины в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Период кормления грудью

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучен, применение габапентина кормления грудью, следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормления грудью, оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

фертильность

В исследованиях на животных габапентин не влиял на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Габапентин влияет на ЦНС и может привести к сонливости, головокружения или других подобных симптомов. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными во время управления транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после повышения дозы.

Способ применения Габалепт и дозы

При всех показаниях для начала терапии следует использовать схему подбора, описанную в таблице 3. Приведенная схема рекомендована взрослым и детям старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей в возрасте до 12 лет указанные в отдельном подразделении этого раздела.

Расчет дозировки при начальном подборе доз

таблица 3

1-й день	2-й день	3-й день
300 мг 1 раз в сутки	300 мг 2 раза в сутки	300 мг 3 раза в сутки

Отмена габапентина

В соответствии с текущими клинических показаний, рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и ответа на лечение.

Взрослые и дети старше 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии от 900 до 3600 мг / сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и ответа на лечение, дозу можно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться медленнее титрования габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг / сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует разделить на 3 приема, при этом максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12:00, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных припадков.

Дети в возрасте от 6 лет начальная доза препарата должна составлять 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Доказано, что доза 50 мг / кг / сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.

Периферическое нейропатический боль

Взрослые лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 3, иначе начальная доза 900 мг / сут должна быть разделена на 3 равные дозы. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать по 300 мг / сут каждые 2-3 дня до максимальной — 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферического нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечения габапентином по поводу нейропатической боли, перед началом терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции для всех показаний

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными обременительными факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшать шаговую дозу, или удлинять интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (от 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда нужен индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и / или пациентам на гемодиализе нужен индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 4). Для этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Таблица 4

Дозирование при нарушении функции почек
КК, мл / мин	Общая суточная доза габапентина * мг / сут
> 80 (нормы клиренса креатинина)	900—3600
50—79	600—1800
30—49	300—900
15—29	150**—600
<15 ***	150**—300

Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Снижены дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).

** Назначать в дозе 300 мг через день.

*** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с КК (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

Дозы для пациентов, находящихся на гемодиализе и

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуется насыщающей доза должна составлять 300-400 * мг, затем необходимо назначать 200 * -300 мг габапентина после каждых 4:00 гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, нельзя применять габапентин.

Поддерживающую дозу габапентина для пациентов с нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, следует определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозы пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять 200 * -300 мг после каждых 4:00 гемодиализа.

Габалепт предназначен для перорального применения.

Габалепт можно принимать независимо от приема пищи. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

* Применять препараты габапентина в соответствующей дозировке.

Дети

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия у детей в возрасте от 6 лет и в качестве монотерапии у детей в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Не отмечала развития острых, опасных для жизни токсических реакций при приеме габапентина в дозе до 49 г. Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, смутное речи, сонливость, потерю сознания, летаргию и легкую диарею. При проведении поддерживающей терапии состояние всех пациентов полностью восстанавливался.

Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и уменьшить токсичные эффекты от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на применение доз до 8000 мг / кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксия, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Побочные эффекты

В процессе исследований эпилепсии (дополнительной терапии или монотерапии) и нейропатической боли были отмечены следующие нежелательные реакции (приведены с учетом их частоты): очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — <1/10), нечасто ( > 1/1000 — <1/100), редко (> 1 / 10,000 — <1 / 1,000). Если в разных исследованиях частота побочных эффектов отличалась, в отчет включали данные о наибольшую частоту.

Дополнительные нежелательные явления, зарегистрированные в пострегистрационный период, имеют категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой группе по частоте побочные эффекты указанные в порядке снижения тяжести их проявлений.

Инфекционные и паразитарные заболевания.

Очень часто вирусная инфекция.

Часто пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

Часто лейкопения.

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто аллергические реакции (например, крапивница).

Частота неизвестна: синдром гиперчувствительности (системные реакции с различными проявлениями, которые могут включать лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и иногда другие проявления и симптомы), анафилаксия (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны обмена веществ и питания.

Часто анорексия, повышение аппетита.

Нечасто гипергликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом).

Редко гипогликемия (чаще всего наблюдается у пациентов с диабетом).

Частота неизвестна: гипонатриемия.

Психические расстройства.

Часто враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, патологическое мышление.

Нечасто ажитация.

Частота неизвестна: галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Очень часто сонливость, головокружение, атаксия.

Часто судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.

Нечасто гипокинезия, нарушение умственной деятельности.

Редко потеря сознания.

Частота неизвестна: другие двигательные расстройства (например, хореоатетоза, дискинезия, дистония).

Со стороны органов зрения.

Часто расстройства зрения, такие как амблиопия, диплопия.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Часто: вертиго.

Частота неизвестна: звон в ушах.

Со стороны сердца.

Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения.

Со стороны сосудов.

Часто: повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Редко: угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто рвота, тошнота, аномалии зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.

Нечасто дисфагия.

Частота неизвестна: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто отек лица, пурпура (чаще всего описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне.

Частота неизвестна синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственные реакции с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани.

Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, подергивания мышц.

Частота неизвестна: рабдомиолиз, миоклонические судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы.

Часто импотенция.

Частота неизвестна: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушение эякуляции и аноргазмия).

Общие расстройства и нарушения в месте введения.

Очень часто повышенная утомляемость, лихорадка.

Часто периферический отек, нарушение походки, слабость, боль, недомогание, гриппоподобный синдром.

Нечасто генерализованный отек.

Частота неизвестна: реакции отмены (главным образом тревожность, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапного летального исхода, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные.

Часто снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела.

Нечасто: повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ) и билирубина.

Частота неизвестна: повышение уровня КФК крови.

Травмы и отравления.

Часто случайные повреждения, переломы, царапины.

Нечасто падения.

Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определен (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня КФК.

Случаи инфекции дыхательных путей, средних отитов, судом и бронхитов были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, у детей довольно часто наблюдали агрессивное поведение и гиперкинезы.

Срок годности Габалепт

3 года.

Условия хранения Габалепт

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД / MICRO LABS LIMITED.

Местонахождение производителя

Участок №. S.155 — S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In-403722, Индия / PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403722, India.

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Габалепт
Производитель:	Микро Лабс Лимитед
Форма выпуска:	капсулы твердые желатиновые по 300 мг по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке
Регистрационное удостоверение:	UA/18179/01/01
Дата начала:	08.07.2020
Дата окончания:	07.08.2025
МНН:	Gabapentin
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 капсула содержит габапентина 300 мг
Фармакологическая группа:	Противоэпилептические средства.
Код АТХ:	N03AX12
Заявитель:	Микро Лабс Лимитед
Страна заявителя:	Индия
Адрес заявителя:	27 Рейс Корс Роуд, Бангалор, 560001, Карнатака, Индия
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Каждая капсула содержит:

Действующее вещество:
габапентин 300 мг;

Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия крахмалгликолят тип А, магния стеарат, тальк очищенный, тартразин (Е102), титана диоксид (Е171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы №1 желтого цвета, с надписями 300 на крышечке и корпусе (надписи 300 имеют подчеркивание внизу).

Прочие противоэпилептические средства.

Код ATX: N03A XI2

Фармакодинамика

Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМК_А (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМК_В и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами нейромедиаторов присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.

Габапентин связывается с высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α2δ.

Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α2δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще надо установить.

Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или выделение двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Данные анализа по полученным результатам представлены ниже таблице:

Ответ (>50% улучшение) в зависимости от способа лечения и возраста в группе MITT*
Возрастная категория	Плацебо	Габапентин	Значение р
<6 лет	4/21 (19,0%)	4/17(23,5%)	0,7362
6-12 лет	17/99 (17,2%)	20/96 (20,8%)	0,5144

* Модифицированная группа пациентов,
взятых на лечение — были рандомизированы пациенты с судорогами, течение которых можно было оценить по дневникам, которые они вели в течение 28 дней во время основной и двойной слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице.

Реноме средних (%СV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые восемь часов

Фармакокинетический параметр	300 мг (N=7)		400 мг (N=14)		800 мг (N=14)
	Среднее	%CV	Среднее	%CV	Среднее	%CV
Сmax (мкг/мл)	4,02	(24)	5,74	(38)	8,71	(29)
tmax (ч)	2,7	(18)	2,1	(54)	1,6	(76)
Т1/2 (ч)	5,2	(12)	10,8	(89)	10,6	(41)
AUC(0-8) (мкг/ч/мл)	24,8	(24)	34,5	(34)	51,4	(27)
Ае% (%)	НД	НД	47,2	(25)	34,4	(37)

Сmах = максимальная равновесная плазменная концентрация
tmax = время до достижения С_max
Т_1/2 = период полувыведения
AUC_(0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
Ае% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
НД = недоступно

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Биотрансформаиия

Не получены данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменные концентрации габапентина у детей старше 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

Линейность/нелинейность

Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и Т_1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Эпилепсия:

Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет.

Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет

Нейропатическая боль:

Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли у взрослых, например, при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.

Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательных веществам, перечисленным в разделе «Состав».

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития. Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск.

Для приема внутрь.

Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице ниже. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.

Таблица расчёта дозировки — исходный подбор дозы
День 1	День 2	День 3
300 мг 1 раз в день	300 мг 2 раза в день	300 мг 3 раза в день

Отмена габапентина

В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

Эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащий врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут — 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг — 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети в возрасте 6 лет и старше:
стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые

Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3. В качестве альтернативы, лечение можно начать с дозы 900 мг/сут, разделенной на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной — 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут — 1 неделя, 2400 мг/сут — 2 недели, 3600 мг/сут — 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Предписание при всех показаниях

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу ниже). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Дозы при нарушении функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Общая суточная доза габапентина* (мг/сут)
>80 (норма клиренса креатинина)	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150**-600
<15***	150**-300

*Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Сниженные дозы применяются у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл/мин).
**Назначается 3х100 мг через день.
*** У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточная доза должна быть снижена согласно клиренсу креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы у пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин.)

Дозы у пациентов, находящихся на гемодиализе:

Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе никогда ранее не получавших габапентин, рекомендованная насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.

Лекарственное средство Габапентин выпускается только в дозировке 300 мг. В случае если, при лечении нужно использовать меньшие дозировки, пациент должен использовать лекарственные средства, содержащие габапентин в соответствующих дозировках других производителей.

Побочные реакции, отмечавшиеся во время клинических исследований применения габапентина при эпилепсии (в качестве адъювантной или монотерапии) и нейропатической боли, классифицированы по классам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); единичные (≥1/10 000 до <1/1000); редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно определить на основе существующих данных).

Если некая побочная реакция встречалась с разной частотой в разных исследованиях, то обозначена максимальная частота.

Другие реакции, зафиксированные в пострегистрационной практике, по частоте проявления отнесены в категорию «неизвестно» (т.е. частоту нельзя определить на основе имеющихся данных) и выделены курсивом. В каждом ряду перечисленных побочных реакций все реакции указаны по убыванию серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания

очень часто — вирусные инфекции;

часто — пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

Со стороны крови и лимфы

часто — лейкопения;

неизвестно — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

нечасто — аллергические реакции (включая крапивницу);

неизвестно — анафилактическая реакция, синдром гиперчувствительности, системные реакции, которые могут включать озноб, сыпь, гепатитную лимфаденопатию, эозинофилию, иногда другие признаки и симптомы.

Со стороны обмена веществ и питания

часто — анорексия, повышение аппетита;

нечасто — гипергликемия (обычно наблюдается у больных сахарным диабетом);

единичные случаи — гипогликемия (обычно наблюдается у больных сахарным диабетом);

неизвестно — гипонатриемия.

Психические расстройства

часто — враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, нарушение мышления;

неизвестно — галлюцинации.

Со стороны нервной системы

очень часто — сонливость, головокружение, атаксия;

часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;

нечасто — гипокинезия, снижение умственной деятельности;

единичные случаи — потеря сознания;

неизвестно — другие двигательные нарушения (хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органа зрения

часто — зрительные нарушения: амблиопия, диплопия.

Со стороны органа слуха и равновесия

часто — вертиго;

неизвестно — звон в ушах.

Со стороны сердца

нечасто — ощущение сердцебиения.

Сосудистые нарушения

часто — гипертензия, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

часто — диспное, бронхит, фарингит, кашель, ринит;

редко — угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто — тошнота, рвота, дентальные изменения, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие;

нечасто — дисфагия;

неизвестно — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

неизвестно: гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

часто — отек лица, пурпура (чаще всего выглядит как кровоподтек от травмы), кожная сыпь, зуд, акне;

неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)

Со стороны опорно-двигательного аппарата

часто — артралгия, миалгия, боль в спине, подергивание мышц;

неизвестно — рабдомиолиз, миоклонус.

Со стороны мочевыделительной системы

неизвестно — острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы

часто — импотенция;

неизвестно — гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая изменение либидо, нарушение эякуляции и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

очень часто — повышенная утомляемость, лихорадка;

часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобные симптомы;

нечасто — генерализованный отек;

неизвестно — реакция отмены (в основном — беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди. Зафиксированы случаи внезапной необъяснимой смерти, но причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена.

Результаты лабораторных исследований

часто — снижение уровня лейкоцитов, набор массы тела;

нечасто — повышение уровня ACT, АЛТ и билирубина;

неизвестно — повышение уровня креатинфосфокиназы.

Травмы и отравления

часто — травмы, переломы, ссадины;

нечасто — падение.

При лечении габапентином отмечаются случаи острого панкреатита, но связь с габапентином не ясна.

У пациентов на гемодиализе при конечной стадии почечной недостаточности отмечалась миопатия на фоне повышения уровня креатинкиназы.

Инфекции дыхательных путей, отит среднего уха, конвульсии и бронхит отмечались только в клинических исследованиях с участием детей.

Кроме того, в клинических исследованиях с участием детей часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезия.

Сообщение о случаях нежелательных лекарственных реакциях

Представление данных о нежелательных лекарственных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Оно позволяет контролировать соотношение риска и пользы лекарственного препарата. Просим работников здравоохранения сообщать о любых нежелательных лекарственных реакциях с помощью национальной системы информирования.

Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапензина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.

Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).

Морфин: в исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшения дозы габапентина или морфина.

Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.

Лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)

У отдельных пациентов, принимающих противоэпилептические средства, включая габапентин, может развиваться серьезная жизнеугрожающая эозинофилия с системными симптомами (DRESS).

Важно отметить, что ранние проявления гиперчувствительности (озноб, лимфоаденопатия) могут наблюдаться даже в случаях, когда сыпь не проявляется. Если данные признаки или симптомы проявляются, необходимо немедленно оценить состояние пациента. Если альтернативных причин данных симптомов не найдено, нужно прекратить прием габапентина.

Анафилаксия

Габапентин может вызвать анафилактическую реакцию. Имеются сообщения о следующих симптомах: затруднения при дыхании, отек губ, горла, языка, гипотензия, требующая срочного, врачебного вмешательства. Необходимо довести до сведения пациента, что в случае проявления анафилактических симптомов необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться к врачу.

Суицидальные идеи и поведение

Среди пациентов, принимающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, могут отмечаться суицидальные идеи и поведение. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролированных испытаний противоэпилептических средств также показал повышенный риск появления суицидальных идей и поведения. Механизм этих проявлений неизвестен, имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска при приеме габапентина.

Соответственно, необходимо держать на контроле возможные признаки суицидальных мыслей и поведения и, исходя из получаемой информации, назначать необходимое лечение. В случае появления суицидальных мыслей или поведения пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны обращаться за медицинской помощью.

Острый панкреатит

Если на фоне приема габапентина развивается острый панкреатит, ставится вопрос о прекращении приема габапентина.

Приступы

Данных о возвращении приступов на фоне приема габапентина не зафиксировано, однако резкая отмена противосудорожных средств при эпилепсии может спровоцировать эпилептический статус.

Как и с другими противоэпилептическими средствами, у некоторых пациентов при приеме габапентина может повыситься частота приступов или могут развиваться приступы нового типа.

Как и с другими противоэпилептическими средствами, попытки отмены одного из нескольких принимаемых противоэпилептических препаратов (в рефракторных случаях) с целью перехода на монотерапию габапентином редко заканчиваются успешно.

Габапентин считается неэффективным против первичных генерализованных приступов, таких как абсанс, и у отдельных пациентов может усугублять их. Соответственно, при смешанных приступах, включающих абсанс, габапентин назначается с осторожностью.

На фоне приема габапентина может отмечаться головокружение, сонливость, что может повышать риск случайных травм (падений). Также в пострегистрационной практике поступали сообщения о случаях потери сознания, спутанности сознания, нарушениях психической деятельности. Таким образом, пациенты должны соблюдать осторожность до привыкания к возможным побочным эффектам данного препарата.

Сочетанное применение с опиодами

Если пациенту требуется параллельный прием опиоидов, необходимо тщательно отслеживать признаки угнетения центральной нервной системы: сонливость, седация, угнетение дыхания. При приеме габапентина в сочетании морфином концентрация габапентина может повышаться, в этом случае необходимо откорректировать дозу габапентина или опиоида.

Угнетение дыхания

Габапентин может сильно угнетать дыхание. В случае нарушения дыхательной функции, при наличии дыхательных или неврологических заболеваний, нарушения работы почек, при сочетанном приеме препаратов, угнетающих ЦНС, а также у пожилых пациентов существует повышенных риск проявления данных нежелательных реакций. В таких случаях может потребоваться корректировка дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Систематические исследования применения габапентина у пациентов старшей возрастной группы не проводились. В исследованиях с двойным заслеплением при нейропатической боли, сонливость, периферические отеки, астения наблюдались немного чаще среди пациентов oт 65 лет и старше, чем среди более молодых. Что касается других результатов, полученных в данной возрастной группе, они не отличаются по зафиксированным побочным эффектам от полученных среди более молодых пациентов.

Применение в педиатрии

Влияние длительного (свыше 36 недель) приема габапентина на обучаемость, интеллектуальные способности и развитие у детей и подростков мало изучены. Поэтому выгоду от длительного лечения необходимо соотносить с потенциальными рисками.

Злоупотребление, формирование зависимости

В пострегистрационной практике фиксировались случаи злоупотребления препаратом и формирования зависимости от него. Необходимо выяснить, проявлял ли пациент склонность к злоупотреблению препаратами ранее, а также наблюдать, не проявляются ли признаки злоупотребления: настойчивое стремление к приему препарата, повышение дозы, развитие толерантности.

Лабораторные анализы

При экспресс-анализе общего полуколичественного содержания белка в моче при помощи тест- полосок могут быть получены ложноположительные результаты, поэтому рекомендуется проводить контрольный тест другим аналитическим методом, например, биуретовым методом, турбидиметрией или связыванием красителей, либо можно изначально использовать данные альтернативные методы.

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).

По 10 капсул в блистере из ПВХ/Ал. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25°C в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается по рецепту врача.

Информация о производителе
«SYNMEDIC LABORATORIES», ИНДИЯ
(SP-3-5 A and RIICO Industrial Area Keshwana, Kotputli, Jaipur, Rajasthan-303108, India).