Состав
В 1 капсуле содержится 300 мг действующего вещества габапентина и вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, макрогол, магния стеарат.
Форма выпуска
Капсулы, субстанция-порошок.
Фармакологическое действие
Противосудорожное (антиконвульсант).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК–рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.
Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 часа. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 часа. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.
Показания к применению
- монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
- дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
- дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
- мигрень;
- нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ-обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
- уменьшение интенсивности приливов при климаксе.
Противопоказания
- острый панкреатит;
- повышенная чувствительность к препарату;
- непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
- возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
- возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
- беременность.
Побочные действия
- повышение АД, тахикардия;
- диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, запоры или понос, панкреатит, метеоризм, гингивит;
- миалгия, боль в спине;
- сонливость, головокружение, нистагм, повышенная утомляемость и возбудимость, дизартрия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, тревожность, бессонница;
- ринит,фарингит, кашель;
- недержание мочи, нарушение потенции;
- нарушение зрения, звон в ушах;
- кожная сыпь, экссудативная эритема;
- увеличение веса, отек лица, отеки.
Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 часов. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.
При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.
В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами. Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.
Передозировка
Проявляется симптомами: нарушение речи, головокружение, сонливость, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.
Взаимодействие
Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.
Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.
При совместном приеме с Морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.
Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 25 °С.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.
При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.
Аналоги Габапентина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Габапентина:
- Габагамма
- Катэна
- Конвалис
- Нейронтин
- Тебантин
- Гапентек
- Лепситин
- Эплиронтин
Перечисленные препараты содержат общее действующее вещество, но выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.
Отзывы о Габапентине
В целом отзывы о Габапентине связаны с развитием привыкания и синдрома отмены этого препарата — у пациентов появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость. Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит.
Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.
Цена Габапентина, где купить
Цена Габапентина в капсулах 300 мг 50 шт. — около 400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Габапентин 100 мг Тева капс. №100
ЗдравСити
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 50штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Габапентин капсулы 300мг 50штПИК-ФАРМА ПРО ООО/ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 100штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Габапентин-СЗ капсулы 300мг 50штСеверная звезда НАО
-
Габапентин Канон капсулы 300мг 90штЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
-
Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн
-
Габапентин капсулы 300мг №50Пик-Фарма Лек
-
Габапентин-СЗ (капс. 300мг №50)Северная звезда НАО
-
Габапентин-СЗ капс. 300мг №100Северная звезда НАО
-
Габапентин КАНОН (капс. 300мг №50)Канонфарма Продакшн
показать еще
14636 просмотров
4 февраля 2022
День добрый! Очень болит пояснич.крестц.отдел справа и отдает в бедро по внутр.стороне ноги в стопу и в пах и ещё под лопатку. Получается вся правая сторона болит при движении и нагрузке и в спокойном состоянии тоже. Особенно при ходьбе , и все суставы. Невролог выписалаГепапентин 300 по схеме, пить длительно. Я почитала, что он при эпилепсии в основном, чего не имею, и у него отмена, препарат для меня для чего от боли? 1,5 мес. назад удалили ЖП, обезболку теперь нельзя? Этот препарат я боюсь, что же мне делать?
Невролог, Педиатр
Здравствуйте! Раньше принимали при эпилепсии, абсолютно верно, но уже несколько лет, во время исследований было выявлено, что габапентин очень хорошо купирует нейропатическую боль. Вам другие препараты помогали для снятия боли (нимесулид, кеторол, аркоксиа)? И кроме этого, есть какие-нибудь исследования: МРТ, рентген, КТ?
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Раанаханум, Помогал Мелоксикам , но после Ковида , болела в декабре 21 года, и вот уже год посткавидный длиться до сих пор, дало на весь позвоночник, все три отдела и суставы, ревм.фактор в анализе 1, СРБ 20, боли постоянные теперь и помогал Сердолуд 2 мг, теперь давление устаканилось, год принимаю Престанс 10+5, 90/65, Сердолуд не могу, он мне скидывает давление сильно, больше ничего не снимает боль, а она усиливается. МРТ сделала, там все плохо, костные разрастания с остеофитами и какие то клюевидные. и разрушение позвоночника, не пойму куда скрин и грыжи, И прошла углуб.диспанс. Д Димер 1200, Совместим ли это препарат с Эквилисом?
Невролог
Здравствуйте.
Некоторые противоэпилептические препараты используются в лечении нейропатической боли от сдавления нервных корешков. К ним относятся финлепсин, габапентин, прегабалин.
Какое-то лечение от болей получали уже?
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина, Раньше капали Дексаметазон, пила сердалуд он помогал, сейчас давление 90/65, не могу принимать, сильно скидывает давление и мне очень плохо. Если я по схеме начну принимать, то как в обратку у него отмена? Врач предложила выбрать этот препарат и ещё на выбор:Тебантин Конвалис, Нейронтин какой из них более щадящий . Мне удалили ЛПРСкопич.ЖП 1.5 мес.назад, обезболивающие печень выдержит? И они совместимы с Эквилисом Д Димер 1200, он мог подняться из за операции? У меня после Ковида был 500.
Невролог
Все перечисленные препараты содержат одно действующее вещество — габапентин. Выбирайте любой. Минимальная терапевтическая дозировка 900 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить. Отменять постепенно, убирая по 300 мг каждые 3 дня. Габапентин можно с эликвисом, а НПВС нельзя, повышается риск кровотечений.
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина, Препарат принимать 2 недели, мне даже не сказал врач, а дал схему подбора суточной дозы, я так и не поняла не более 2 недель или месяц, в зависимости от эффекта?
Невролог
Назначается по разному, обычно на месяц.
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина, Это как каждые три дня убирать по 300, каждый день -300?
Невролог
Не каждый день. Допустим пропили месяц в дозе 300 мг 3 раза в день, затем принимаете 300 мг 2 раза в день 3 дня, затем 300 мг 1 раз в день и отмена.
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина Я так принимаю тоже месяц 300х2 и месяц 300х1? Сколько дней на отмену?,
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина, Отмена 7 дней получается?
Невролог
Отмена получается 6 дней. При условии, что будете принимать 900 мг в сутки. Если будете принимать в большей дозе, то отмена будет более длительной.
Невролог
Простите, пропустила что 300 мг 1 раз в день принимать также 3 дня
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина, отмена препарата в течении 6 дней, при приеме 900 гр в день?
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина, Пожаловаться
фотография пользователя
Раанаханум Гусейнова, 5 часов назад
Невролог, Педиатр
Здравствуйте! Раньше принимали при эпилепсии, абсолютно верно, но уже несколько лет, во время исследований было выявлено, что габапентин очень хорошо купирует нейропатическую боль. Вам другие препараты помогали для снятия боли (нимесулид, кеторол, аркоксиа)? И кроме этого, есть какие-нибудь исследования: МРТ, рентген, КТ?
ОТВЕТИТЬ ВРАЧУ Выбрать ответ и закрыть вопрос
Светлана, 1 час назад
Клиент
Раанаханум, Помогал Мелоксикам , но после Ковида , болела в декабре 21 года, и вот уже год посткавидный длиться до сих пор, дало на весь позвоночник, все три отдела и суставы, ревм.фактор в анализе 1, СРБ 20, боли постоянные теперь и помогал Сердолуд 2 мг, теперь давление устаканилось, год принимаю Престанс 10+5, 90/65, Сердолуд не могу, он мне скидывает давление сильно, больше ничего не снимает боль, а она усиливается. МРТ сделала, там все плохо, костные разрастания с остеофитами и какие то клюевидные. и разрушение позвоночника, не пойму куда скрин и грыжи, И прошла углуб.диспанс. Д Димер 1200, Совместим ли это препарат с Эквилисом?
Пожаловаться
фотография пользователя
Алина Яковенко, 4 часа назад
Невролог
Здравствуйте.
Некоторые противоэпилептические препараты используются в лечении нейропатической боли от сдавления нервных корешков. К ним относятся финлепсин, габапентин, прегабалин.
Какое-то лечение от болей получали уже?
ОТВЕТИТЬ ВРАЧУ Выбрать ответ и закрыть вопрос
Светлана, 1 час назад
Клиент
Алина, Раньше капали Дексаметазон, пила сердалуд он помогал, сейчас давление 90/65, не могу принимать, сильно скидывает давление и мне очень плохо. Если я по схеме начну принимать, то как в обратку у него отмена? Врач предложила выбрать этот препарат и ещё на выбор:Тебантин Конвалис, Нейронтин какой из них более щадящий . Мне удалили ЛПРСкопич.ЖП 1.5 мес.назад, обезболивающие печень выдержит? И они совместимы с Эквилисом Д Димер 1200, он мог подняться из за операции? У меня после Ковида был 500.
Пожаловаться
фотография пользователя
Алина Яковенко, 1 час назад
Невролог
Все перечисленные препараты содержат одно действующее вещество — габапентин. Выбирайте любой. Минимальная терапевтическая дозировка 900 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить. Отменять постепенно, убирая по 300 мг каждые 3 дня. Габапентин можно с эликвисом, а НПВС нельзя, повышается риск кровотечений.
ОТВЕТИТЬ ВРАЧУ Выбрать ответ и закрыть вопрос
Светлана, 1 час назад
Клиент
Алина, Препарат принимать 2 недели, мне даже не сказал врач, а дал схему подбора суточной дозы, я так и не поняла не более 2 недель или месяц, в зависимости от эффекта?
Пожаловаться
фотография пользователя
Алина Яковенко, 1 час назад
Невролог
Назначается по разному, обычно на месяц.
ОТВЕТИТЬ ВРАЧУ Выбрать ответ и закрыть вопрос
Светлана, 1 час назад
Клиент
Алина, Это как каждые три дня убирать по 300, каждый день -300?
Пожаловаться
фотография пользователя
Алина Яковенко, 17 мин. назад
Невролог
Не каждый день. Допустим пропили месяц в дозе 300 мг 3 раза в день, затем принимаете 300 мг 2 раза в день 3 дня, затем 300 мг 1 раз в день и отмена. так получается всего 4 дня отмены.
Невролог
Да, отмена в течение 6 дней: 300 * 2 р 3 дня, 300*1р 3 дня.
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Алина, Я пью 300 мл х 2 р.в. день — 3 дня, затем 300 мл х 1 р.в день тоже 3 дня и все, больше непью,это и есть отмена? Этого достаточно? Мало того, что я плохо хожу, очень боюсь отмены препарата, поэтому такая точность мне необходима.
Невролог
Да, это и есть отмена, этого достаточно.
Невролог, Терапевт
Здратвсвуйте! данный препарат не только от судорог, но и показан при нейропатических болях, хронических болях, поэтому в данном случае его назначение оправдано
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Екатерина Подскажите, а как мне его в обратку. Вот пропила я его 2 недели допустим, у него отмена и как дальше отменять? И мог Д.Димер 1200 из за операции удаления ЖП так подпрыгнуть?
Невролог
Здравствуйте!Спокойно Принимайте Габапентин он назначается при болях длительных ,сдавление корешков !
Светлана, 4 февраля 2022
Клиент
Нонна, мне на выбор врач предложила Тибантин,Канвалис,Нейронтин и Габапентин 300 по схеме, а как через месяц я в обратку его принимать должна, у них отмена. И совместимы они с Эквилисом Д Димер 1200. Операция по удалению ЖП 1,5 мес.назад и мог Димер подняться из за этого.
Невролог
Его пьют ни по 300’мг , эффекта ни будет первый день по 300 мг -1 раз в день, второй день 300 мг -2 раза в день, с третьего дня по 300 мг 3 раза итак 2 мес Отменять постепенно, убирая по 300 мг каждые 3 дня
Что делать, если я не нашел ответ на свой вопрос?
Если у Вас похожий или аналогичный вопрос, но Вы не нашли на него ответ — получите свою онлайн консультацию врача.
Если Вы хотите получить более подробную консультацию врача и решить проблему быстро и индивидуально — задайте платный вопрос в приватном личном сообщении. Будьте здоровы!
Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!
Аптечные наркоманы уверены, что препараты, которые продаются в аптеке, менее опасны, чем наркотики. К тому же у них более выгодная цена, есть возможность приобрести без рецепта (например, через знакомых или просто так, если провизор это практикует). Все это делает аптечную наркоманию доступной для подростков, молодых людей. К этой проблеме можно отнести и употребление габапентина – фармакологического средства от эпилепсии.
Цены на лечение:
Развернуть
Габапентин как наркотик
Хотя изначально габапентин производится как лекарственный препарат, его воздействие на нервную систему и психику активно используют наркоманы. Беда в том, что применение лекарства в рекреационных (не по назначению) целях быстро формирует стойкую зависимость.
Что такое габапентин?
Габапентин – серьезное сильнодействующее фармакологическое средство. Для его приобретения требуется рецепт. Среди основных показаний к применению такие патологии, как: эпилепсия и боли нейропатического происхождения. Также применяется в качестве анксиолитика – уменьшает тревожность, улучшает настроение, нормализует сон.
Габапентин является действующим веществом многих лекарственных препаратов – аналогов, например, Нейронтин, Конвалис, Тебантин и других. При неправильном применении эти препараты оказывают сильные побочные действия. Многие наркоманы, не зная, что это за лекарство, не понимая смысла и опасности его воздействия на организм, приобретают для получения трипа (измененного психического состояния).
КАК СМОТИВИРОВАТЬ ЗАВИСИМОГО НА ЛЕЧЕНИЕ
Состав габапентина
Габапентин представляет собой 1-(аминометил)циклогексануксусную кислоту. Химическая формула его как соединения – C9H17NO2. В состав препарата Габапентин одноименное вещество входит в количестве 300 мг.
Фото наркотика: как выглядит
Как лекарственный препарат, габапентин выпускается в форме таблеток или капсул. В зависимости от фирмы-изготовителя они могут иметь разный цвет: зеленый, белый, желтоватый.
Эффект от габапентина
На данный момент точный механизм действия вещества неизвестен. По структурным особенностям габапентин сходен с гамма-аминомасляной кислотой – нейромедиатором ЦНС. Однако в организме он не связывается с молекулами, которые взаимодействуют с ГАМК.
Проникая в нервную ткань, вещество блокирует поступление в клетки кальция, в результате чего активируется система торможения, а система возбуждения подавляется. Увеличивается содержание серотонина в крови. Происходит купирование боли и прекращение судорожных припадков.
Рекреационное употребление габапентина приводит к изменению сознания человека. Окружающая действительность изменяется кардинальным образом, возможны галлюцинации.
Вам может быть интересно
Аптечные наркотики
Иногда психоактивные вещества можно купить не только у наркодилера, но и в обычной аптеке, причем порой даже без рецепта от врача. Некоторые медикаменты уже готовы…
Время действия габапентина
Период полураспада вещества в организме составляет примерно 5-7 часов. Время выведения не зависит от питания или дозировки. Выводится почками или путем гемодиализа.
Признаки употребления габапентина
Заподозрить наркомана, употребляющего габапентин, можно по следующим признакам:
- неуверенная, шаткая походка;
- спутанная речь;
- нарушение координации движений, равновесия;
- чрезмерная общительность;
- депрессивное состояние;
- бессонница в сочетании с сонливостью;
- вспышки агрессии без причины;
- бред;
- галлюцинации.
Сочетание с другими веществами
Нередко полинаркоманы с целью ослабить симптомы «отходняков» или, напротив, усилить наркотические эффекты препаратов, принимают одновременно разные средства. Например, это может быть Амфетамин, Баклофен, Габана (она же Лирика), этиловый спирт и другие. Все, без исключения, комбинации, усиливают побочные эффекты лекарственных средств, а некоторые варианты заканчиваются коматозным состоянием или смертью.
Габапентин и лирика
Габапентин и Лирика (Прегабалин, или Габана) обладают почти схожими свойствами как в отношении ГАМК, так и воздействия на организм. Оба средства используются в фармакологической практике при эпилепсии.
Однако существуют и различия между ними. Например, Габапентин всасывается только в тонком кишечнике, частично, поступая в кровоток медленно и неравномерно. Лирика всасывается полностью, быстро, проникает в слизистую не только тонкой кишки, но и далее. Совместное употребление препаратов приводит к получению лекарственного эффекта в разное время, а также провоцирует усиление побочных реакций обоих средств.
Габапентин и кофе
В научных исследованиях взаимодействия между габапентином и кофеином не обнаружено. Совместное применение и того, и другого вещества не изучено.
Габапентин и алкоголь
Однако реакция организма на комбинацию габапентина с этиловым спиртом изучена достаточно хорошо. Эти два вещества абсолютно несовместимы друг с другом. Их одновременное употребление грозит такими последствиями, как:
- спутанность сознания;
- боли во всем теле;
- раздражительность, враждебность;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- утрата координации движений;
- кровоподтеки (повышение ломкости кровеносных сосудов);
- отек лица, конечностей;
- судорожное сокращение мышц.
Алкоголь многократно усиливает побочные действия габапентина, что может привести к коме и летальному исходу.
Вам может быть интересно
Ломка от фенибута
Фенибут — это ноотропный препарат, улучшающий функциональное состояние мозга за счет повышения эффективности мозгового кровообращения. Медикамент снижает тревожность, напряженность и беспокойство. Примечательно, что данный препарат…
Габапентин и фенибут
Фенибут – ноотропное фармакологическое средство, стимулятор метаболизма в ЦНС. Это – не запрещенный в спорте антидепрессант, который применяется для лечения тревоги, нарушений сна, беспокойства, состояния раздражительности. Согласно отзывам, усиливает действие габапентина. Вместе с тем, увеличивается вероятность развития побочных реакций обоих препаратов.
Последствия употребления габапентина
Препарат не только обладает массой побочных эффектов. В случае рекреационного употребления он вызывает устойчивую зависимость, постепенно угнетает нервную систему, приводя к гибели нейронов, провоцирует остановку дыхания.
ЛЕЧЕНИЕ НАРКОМАНИИ в МОСКВЕ
Быстрое привыкание от наркоэффекта
Наркотическая зависимость от габапентина развивается очень быстро. Среди ее признаков можно выделить следующие:
- утрата интересов к происходящему вокруг, к близким, к себе;
- непреодолимая тяга к употреблению средства;
- утрата способности контролировать применение препарата;
- развитие синдрома абстиненции, ломки;
- появление устойчивости к привычной дозе, потребность в ее увеличении;
- употребление вещества даже в случае очень плохого самочувствия.
Влияние габапентина на организм
Длительное и чрезмерное рекреационное употребление препарата с нарушением инструкции отравляет организм, уничтожает ЦНС, снижает иммунитет. Среди наиболее явных последствий применения средства как наркотика можно отметить следующие состояния и патологии:
- нарушение работы органов пищеварительной системы, боли в животе, тошнота до рвоты, нарушения стула;
- развитие многочисленных инфекционных болезней вследствие низкого иммунитета;
- воспалительные процессы в легких и носоглотке;
- инфекции мочевыделительных путей, циститы, пиелонефриты и так далее;
- патологические изменения в ЦНС: нарушение координации движений, депрессивные состояния;
- изменения в сердечно-сосудистой системе – тахикардия, головокружение, шум или звон в ушах;
- поражение кожи в виде высыпаний, постоянного зуда;
- отеки мягких тканей, лица, конечностей.
Наркоман постоянно ощущает боль в суставах и/или мышцах. Состояние слабости и недомогания сочетаются с сонливостью и раздражительностью одновременно. Депрессия может привести к мыслям о суициде.
Зависимость от габапентина
Быстрое развитие зависимости от габапентина объясняется быстрым возникновением устойчивости организма к определенной дозировке лекарства. Нужный эффект не достигается, а синдром абстиненции дает о себе знать в полной мере, что заставляет наркомана увеличивать дозировку.
Передозировка
Как и при употреблении любого другого лекарственного препарата, применение габапентина в большом количестве может привести к передозировке. Реакция зависит от дозы, и у каждого она будет индивидуальная: у кого-то сильнее отреагирует ЖКТ, у других – сердце и сосуды, третьи могут впасть в кому. В общих чертах симптомы передозировки выглядят следующим образом:
- угнетенное состояние, сонливость;
- проблемы с речью;
- двоение в глазах;
- нарушение дыхания;
- рвота и/или диарея.
Если доза очень большая, возможен летальный исход, особенно в сочетании с алкогольными напитками.
Отравление габапентином: первая помощь
При передозировке, в первую очередь, необходимо держать под контролем жизненно важные функции. Обязательно следует вызвать бригаду скорой помощи. Первостепенные мероприятия заключаются в промывании желудка и приема препаратов-сорбентов. Антидоты к габапентину отсутствуют. Лечение, в основном, симптоматическое, но при необходимости возможно проведение гемодиализа в стационарных условиях. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные меры.
Вам может быть интересно
Как проходит ломка у наркозависимых: симптомы, лечение
Статья подготовлена экспертом Кноблох Екатерина Сергеевна Медицинский психолог с 10-летним опытом работы с зависимыми людьми в амбулаторных и стационарных программах реабилитации. Читайте в статье: Психологическая…
Ломка
Наркотическая ломка, или абстинентный синдром может возникать даже у людей, которые принимают габапентин с лечебной целью, не говоря уже об аптечных наркоманах. Для синдрома отмены характерны такие явления, как: перепады АД и температуры тела, сильные боли в суставах, мышцах, голове. Пика достигает депрессивное состояние, возникает раздражительность и агрессивность, нарушается сон, пропадает аппетит.
Это состояние может продолжаться до 10 дней после прекращения употребления препарата. Причем в более-менее легком варианте эти проявления будут сохраняться еще в течение 1-1,5 месяца.
СНЯТИЕ ЛОМКИ НА ДОМУ
Лечение зависимости от габапентина
Лечение наркозависимого необходимо проводить в специализированном учреждении. Помимо физического восстановления организма, нормализации функциональной активности жизненно важных систем органов, большое значение имеет работа с психотерапевтом.
НАРКОЛОГИЧЕСКАЯ КЛИНИКА В МОСКВЕ
Не стоит пытаться близким людям убеждать аптечного наркомана во вреде фармакологических препаратов. Только длительная психотерапия с последующим периодом реабилитации может дать надежду на выздоровление.
Лечение зависимости — это сложный и многоэтапный процесс. Если вашим близким нужна помощь в лечении зависимости от алкоголя или наркотиков, то запишитесь на бесплатную консультацию по телефону горячей линии центра профессионального лечения и реабилитации «Здравница»: 8-800-200-27-23 . Подберем план реабилитации и поможем пройти этапы выздоровления с поддержкой специалистов.
действующее вещество: 1 капсула содержит 300 мг габапентина;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк
состав желатин, титана диоксид (Е171).
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, белого цвета, заполненные белым порошком.
Средства, действующие на нервную систему. Противоэпилептические средства. Габапентин.
Код АТХ N03A Х12.
Фармакологические.
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
По структуре габапентин сходен с нейротрансмиттеров ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включая неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожным и анальгезирующего активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфа2-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
Габапентин взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось только при концентрации препарата более 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo. Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина относительно противосудорожным действием пока не установлена. У животных габапентин быстро проникает в мозг и предотвращает судороги, вызванным максимальным электрошоком, химическими конвульсантамы, включая ингибиторы синтеза GABA.
Фармакокинетика.
Всасывания.
После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсобованои части препарата) при увеличении дозы препарата. Биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг / мл до 20 мкг / мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата.
Распределение.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.
Метаболизм.
Не получено данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
Вывод.
Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек и / или пациентам на гемодиализе рекомендуется просмотр дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Линейность / нелинейность.
Биодоступность габапентина (абсорбирована часть препарата) снижается с повышением дозы говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно — параметров биодоступности (F): Ae%, CL / F, Vd / F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T 1/2 ) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.
Эпилепсия.
Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. Раздел «Фармакологические»).
Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.
Нейропатический боль.
Габапентин показан для лечения периферического нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Противоэпилептические препараты. После назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, которые применяли в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контрацептивы. Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и / или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды. Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.
Циметидин. При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия).
Морфин. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N = 12), принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, по 2:00 до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями , когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина.
Применение пробенецида не затрагивает вывода габапентина почками.
При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. Раздел «Побочные реакции»).
Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Уменьшать дозу, отменять препарат или заменять его другим (альтернативным) следует постепенно в течение не менее 1 недели.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно учащение приступов или возникновения новых типов судорожных приступов при применении габапентина.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.
Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких нападений в некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью применять пациентам со смешанными судорожными припадками, включающих абсансы.
Не проводили систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью у пациентов в возрасте от 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств различий профиля нежелательных явлений от такового в популяции молодых пациентов.
Влияние долгосрочного (более 36 недель) применение габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.
Данные постмаркетинговых исследований зарегистрировали случаи злоупотребления и зависимости. В связи с этим необходимо тщательно оценивать данные пациентов на предмет злоупотребления наркотиками и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином, например, стремление заполучить препарат, увеличение дозы, развитие толерантности.
Суицидальные мысли и поведение наблюдались у пациентов, получавших противоэпилептические средства для определенных показаний. Есть доступные данные, подтверждающие повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают повышенный риск, связанный с использованием габапентина.
Таким образом, признаки суицидальных мыслей и поведения должны быть проверены, и должно быть рассмотрено использование соответствующей терапии. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.
Лабораторные тесты.
Могут оказаться ложно-положительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовая метод, турбидиметрически метод, пробы с красителями).
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозы мальабсорбцией препарат принимать не следует.
Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии.
Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, в результате чего рекомендуется использовать, если это возможно, монотерапии. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, есть задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ней противоэпилептических препаратов.
Риск, связанный с терапией габапентином
Адекватные данные о применении габапентина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Нет единого выводу о том, способен габапентин, который применяют женщины в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.
Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучено, назначения габапентина кормления грудью следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормления грудью оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.
Габапентин влияет на центральную нервную систему и может привести к сонливости, головокружения или к другим подобным симптомов. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными для пациентов при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после подъема дозы.
Предназначен для приема внутрь.
Габапентин можно принимать вместе с пищей или отдельно. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 1. Данная схема рекомендуется для взрослых и детей старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей в возрасте от 12 лет указанные в отдельном подразделении.
Таблица 1.
|
Расчет дозировки при начальном подборе доз. |
||
|
день 1 |
день 2 |
день 3 |
|
300 мг 1 раз в сутки |
300 мг 2 раза в сутки |
300 мг 3 раза в сутки |
Отмена габапентина
В соответствии с текущими клинических рекомендаций рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.
Эпилепсия.
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности.
Взрослые и дети старше 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии — от 900 до 3600 мг / сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 1, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 суток до максимальной 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг / сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует делить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12:00, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных припадков.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет.
Начальная доза должна составлять 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 суток. Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Доказано, что дозу 50 мг / кг / сут хорошо переносили пациенты в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.
Периферическое нейропатический боль.
Взрослые.
Лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 1, иначе начальная доза 900 мг / сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать по 300 мг / сут каждые 2-3 суток до максимальной — 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки — 1 неделя, 2400 мг / сутки — 2 недели, 3600 мг / сутки — 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферического нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечения габапентином по поводу нейропатической боли, перед началом терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Инструкции при всех показаниях.
Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшая шаговую дозу, или удлиняя интервалы между увеличением дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста (от 65 лет).
Пациентам пожилого возраста иногда нужен индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 2). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.
Применение пациентам с почечной недостаточностью.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и / или пациентам на гемодиализе нужен индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 2). Для этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.
Таблица 2.
Дозы при нарушении функции почек.
|
КК (мл / мин) |
Общая суточная доза габапентина * мг / сутки |
|
> 80 (нормы клиренса креатинина) |
900-3600 |
|
50-79 |
600-1800 |
|
30-49 |
300-900 |
|
15-29 |
150 ** — 600 |
|
<15 *** |
150 ** — 300 |
Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Снижены дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин).
** Назначать 3 x 100 мг через день.
*** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с КК (например, пациентам с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин необходимо получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл / мин).
Дозы для пациентов, получающих гемодиализ.
Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуется насыщающей доза должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.
Поддерживающую дозу габапентина для пациентов на гемодиализе определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 2. В дополнение к поддерживающей дозы пациентам на гемодиализе рекомендуется прием 200-300 мг после каждого 4-часового гемодиализа.
Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей от 6 лет, в качестве монотерапии для детей от 12 лет.
Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сутки не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.
Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, смутное речи, сонливость, потерю сознания, вялость и легкую диарею. Все больные полностью выздоровели на поддерживающем лечении. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и уменьшить проявление токсических эффектов от передозировки.
При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливался.
Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, гемодиализ может быть показан.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.
Инфекционные и паразитарные заболевания : вирусная инфекция, пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, средний отит.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции (например, крапивница).
Со стороны обмена веществ и питания : снижение аппетита, анорексия, повышение аппетита.
Психические расстройства : враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление, галлюцинации.
Со стороны нервной системы : сонливость, атаксия, судороги, гиперкинезы, дизартрия, снижение памяти, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов, амнезия, гипокинезия , другие двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоза, дискинезия, дистония).
Со стороны органов зрения : нарушение зрения, например, амблиопия или диплопия.
Со стороны органов слуха и равновесия : системное головокружение, звон в ушах.
Со стороны сердца : ощущение усиленного сердцебиения.
Со стороны сосудов : повышение давления, расширение сосудов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей : отечность лица, пурпура (чаще всего описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани : артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения, миоклонические судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы : эректильная дисфункция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, слабость, боль, чувство дискомфорта, гриппоподобный синдром, генерализованный отек.
Другие: реакции отмены (главным образом тревожность, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапного летального исхода, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина установлен не был.
Лабораторные и инструментальные данные : снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела, повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ) и билирубина, колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Травмы и отравления : случайные повреждения, переломы, царапины.
Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определен (см. Раздел « Особенности применения» ).
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня КФК.
Случаи инфекции дыхательных путей, средний отит, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей довольно часто отмечали агрессивное поведение и гиперкинезы.
Хранить при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке из картона.
Габапентин (Gabapentin)
💊 Состав препарата Габапентин
✅ Применение препарата Габапентин
Описание активных компонентов препарата
Габапентин
(Gabapentin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.02.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственная форма
| Габапентин |
Капс. 300 мг: 45, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(001741)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-000847/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габапентин
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Показания активных веществ препарата
Габапентин
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз/сут; 2-й день — 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — 300 мг 3 раза/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина по согласно таблице:
* назначают по 300 мг через день
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать габапентин в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочное действие
При лечении нейропатической боли
Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;
Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;
Дыхательная система: одышка, фарингит;
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия.
При лечении парциальных судорог
Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;
Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;
Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;
Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;
Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;
Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;
Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- возраст до 12 лет при парциальных судорогах.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Применять с осторожностью при почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код