Галоперидол инструкция по применению таблетки взрослым от чего помогает

Галоперидол-АЛСИ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003760/01

Торговое наименование препарата

Галоперидол-АЛСИ

Международное непатентованное наименование

Галоперидол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: галоперидол — 1,5 мг или 5,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 75,6/188,4 мг, крахмал картофельный — 40,0/99,4 мг, тальк — 1,2/3,0 мг, магния стеарат — 1,2/3,0 мг, желатин — 0,5/1,2 мг.

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета.

Для дозировки 1,5 мг — плоскоцилиндрические с фаской.

Для дозировки 5 мг — плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AD01

Фармакодинамика:

Галоперидол — это антипсихотический препарат (нейролептик) из группы бутирофенонов. Это сильный антагонист центральных допаминовых рецепторов 2-го типа. Также в рекомендованных дозах имеет низкую альфа 1-антиадренергическую активность. Не обладает антигистаминным и антихолинергическим действием.

Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Галоперидол подавляет мании, иллюзии и галлюцинации благодаря прямой блокировке допаминергической передачи нервного импульса в мезолимбической области (проводящие пути). Центральное антидопаминергическое воздействие распространяется на базальные ганглии (нигростриальные пучки). Галоперидол вызывает эффективную психомоторную седацию, которая объясняет благоприятный эффект на мании и другие синдромы, протекающие с возбуждением.

Это воздействие на базальные ганглии, возможно, объясняет и нежелательные экстрапирамидные двигательные эффекты (дистония, акатизия и паркинсонизм).

Данные антидопаминергические эффекты галоперидола влияют на выработку гормонов лактации в переднем гипофизе и объясняют гиперпролактинемию из-за ингибирования секреции пролактина, регулируемого при помощи допамина.

Галоперидол усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию центральной нервной системы (ЦНС).

Фармакокинетика:

Всасывание

Средняя биодоступность галоперидола после перорального приема составляет от 60% до 70%. Пиковые уровни в плазме достигаются, главным образом, в течении 2-6 часов после приема внутрь. Наблюдается высокая индивидуальная (между субъектами) вариабельность в отношении плазменных концентраций галоперидола. Равновесная концентрация достигается в течение первой недели от начала лечения.

Распределение

Средняя степень связывания галоперидола с белками плазмы крови у взрослых составляет приблизительно 88-92%. Существует сильная индивидуальная (между субъектами) вариабельность в отношении связывания с белками плазмы.

Галоперидол легко и быстро распределяется в различные ткани и органы, что проявляется в относительно большом объеме распределения (средние значения от 8 до 21 л/кг после внутривенного введения). Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Также он проходит через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

Галоперидол подвергается активному метаболизму в печени. Главные метаболические пути галоперидола у человека включают в себя образование глюкуронидов, восстановление кетона, окислительное N-деалкилирование и образование метаболитов пиридина.

В метаболизме галоперидола принимают участие ферменты цитохрома Р450, а именно CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование или индукция CYP3A4, а также ингибирование CYP2D6 могут нарушать метаболизм галоперидола. Снижение активности фермента CYP2D6 может вызывать повышение концентраций галоперидола.

Выведение

Период полувыведения галоперидола после приема внутрь в среднем составляет 24 часа (диапазон средних значений от 15 до 37 часов).

После внутривенного введения галоперидола 21% этой дозы выделялось с калом и 33% с мочой. Менее чем 3% этой дозы выделялось в неизмененном виде с мочой.

Линейность/нелинейность

У взрослых существует линейная зависимость между дозой галоперидола и его концентрацией в плазме.

Пожилые пациенты

Концентрации галоперидола в плазме крови у пожилых были выше, чем у более молодых взрослых пациентов, когда в обоих случаях назначали одну и ту же дозу. Результаты некоторых немногочисленных исследований позволяют сделать вывод, что у пожилых пациентов ниже клиренс и более длительный полупериод элиминации галоперидола. Это согласуется с наблюдаемой вариабельностью фармакокинетики галоперидола. Это следует учитывать при выборе дозы галоперидола у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушения функции почек

Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику галоперидола не оценивалось. Примерно одна треть галоперидола выделяется с мочой, главным образом, в виде метаболитов. Хотя при нарушении почечной функции не ожидается отрицательного влияния на выведение галоперидола в клинически значимом масштабе, все-таки можно порекомендовать соблюдать осторожность, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками, галоперидол лишь в незначительных количествах удаляется путем диализа.

Нарушение функции печени

Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику галоперидола не оценивалось. Однако, нарушение работы печени может иметь значительные эффекты на фармакокинетику галоперидола, поскольку этот препарат подвергается активному и разностороннему метаболизму в печени. Может потребоваться коррекция дозировки у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика в детском возрасте

Плазменные концентрации, измеренные у детей в различных временных точках и после разных периодов лечения, или не обнаруживались, или определялись как максимум 44,3 нг/мл.

Так же, как и у взрослых, наблюдалась высокая вариабельность (между изучаемыми субъектами) в отношении концентрации в плазме. Также наблюдался тренд в отношении более короткого полупериода элиминации галоперидола в сравнении со взрослыми.

Показания:

Взрослые пациенты в возрасте 18 лет и старше:

• Шизофрения и шизоаффективное расстройство;
• Острые бредовые состояния, когда немедикаментозные методы лечения оказались неэффективны;
• Маниакальные эпизоды от средней до тяжелой степени, связанные с биполярным расстройством I типа;
• Острое психомоторное возбуждение, связанное с психотическим расстройством или маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах I типа;
• Стойкая агрессия и психотические симптомы у пациентов с деменцией от средней до тяжелой степени при болезни Альцгеймера или сосудистой деменцией, когда немедикаментозные методы лечения оказались неэффективны и когда имеется риск нанесения вреда пациентом самому себе или окружающим;
• Тики, включая синдром Гуретта, у пациентов с тяжелыми нарушениями после того, как образовательные, психологические или другие медикаментозные методы лечения оказались неэффективны;
• Хорея Гентингтона от легкой до средней степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или не переносятся пациентом.

Пациенты детского возраста (педиатрия):

• Шизофрения у подростков в возрасте от 13 до 17 лет, когда другие фармакологические методы лечения неэффективны или не переносятся пациентом;
• Стойкая, тяжелая агрессия у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с аутизмом или глубоким нарушением развития, когда другие методы лечения неэффективны или не переносятся пациентом;
• Тики, включая синдром Туретта, у детей и подростков с серьезными нарушениями в возрасте от 10 до 17 лет, у которых оказались неэффективными образовательные, психологические или медикаментозные (другими препаратами) методы лечения.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к действующему веществу и к другим компонентам препарата;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— коматозное состояние;

— пролактинзависимые опухоли;

— тяжелое угнетение центральной нервной системы (ЦНС);

— болезнь Паркинсона;

— деменция с тельцами Леви;

— прогрессирующий супрануклеарный паралич;

— известная пролонгация интервала QTc или врожденный синдром удлинения QT;

— недавний острый инфаркт миокарда;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— желудочковая аритмия или аритмия по типу «пируэт» (torsades de pointes) в анамнезе;

— нелеченая гипокалиемия;

— совместное лечение медицинскими препаратами, которые пролонгируют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— беременность и период грудного вскармливания;

— дети младше 6 лет (для всех показаний), а также, с учетом показаний, дети младше 10 лет, дети младше 13 лет.

С осторожностью:

Следует применять с осторожностью при: декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе стенокардии); нарушении проводимости сердечной мышцы; тяжелых заболеваниях почек, печени; феохромоцитоме; легочно-сердечной недостаточности (в том числе при бронхиальной астме и острых инфекциях); эпилепсии; судорожных состояниях в анамнезе; закрытоугольной глаукоме; гипертиреозе (тиреотоксикозе); гиперплазии предстательной железы (задержке мочи); алкоголизме.

Беременность и лактация:

Беременность

Некоторое умеренное количество беременных женщин (более чем 400 исходов беременностей) показало исследователям, что галоперидол не обладает какой-либо активностью, связанной с пороками развития или токсичностью в отношении плода или новорожденного. Однако бывали отдельные изолированные случаи дефектов развития на фоне применения галоперидола, но они, главным образом, были связаны с сопутствующим применением еще и других лекарственных средств. Исследования на животных подтвердили токсичность при беременности. Желательно избегать применения галоперидола во время беременности.

Новорожденные, матерей которых лечили на третьем триместре беременности антипсихотическими средствами, включая галоперидол, подвержены риску побочных реакций. Это включает экстрапирамидные расстройства и/или симптомы отмены, которые могут варьировать в своей тяжести и периоде действия и негативно влиять на новорожденного уже после рождения.

Отмечались: возбуждение, повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс, расстройства кормления. Поэтому рекомендуется тщательно наблюдать за навороженными, проводя мониторинг их состояния здоровья.

Грудное вскармливание

Галоперидол у людей выделяется в грудное молоко. Небольшие количества галоперидола были обнаружены в плазме и моче новорожденных, находящихся на грудном вскармливании матерями, которых лечили галоперидолом. Имеется недостаточно информации о подобных эффектах галоперидола в отношении детей на грудном вскармливании.

Нужно принимать решение: либо прекращать грудное вскармливание или прекращать лечение галоперидолом, беря во внимание имеющиеся преимущества естественного кормления для ребенка и имеющуюся пользу от лечения для кормящей женщины.

Фертильность

Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), что в результате может приводить к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это может нарушать репродуктивную функцию из-за препятствования образования стероидов как в организме женщин, так и у мужчин.

Способ применения и дозы:

Таблетки галоперидола принимают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Препарат применяют строго по назначению врача.

Взрослые

Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы, которую затем можно постепенно подобрать до получения желаемого клинического ответа у конкретного пациента. Пациентов нужно всегда поддерживать на минимальной эффективной дозе.

Рекомендации по дозе таблеток галоперидола представлены в таблице 1.

Таблица 1. Рекомендованные дозы для взрослых в возрасте 18 лет и старше

Прекращение лечения

Рекомендуется постепенное снижение доз галоперидола при отмене препарата.

Пропущенная доза

Если пациент пропустит очередную дозу, то следует рекомендовать ему принять следующую дозу как обычно, то есть чтобы он не принимал двойную дозу.

Особые группы пациентов

Пожилые

Максимальная доза для пожилых пациентов составляет 5 мг/сутки.

Дозы более 5 мг/сутки могут рассматриваться только у пациентов, которые уже успешно переносили более высокие дозы и после повторной оценки индивидуального профиля польза-риск.

Нарушение функции почек

Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику галоперидола не оценивалось. Требуется осторожность при нарушении функции почек, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться пониженная первоначальная доза и более щадящее ее титрование.

Нарушение функции печени

Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику галоперидола не оценивалось. Но поскольку галоперидол интенсивно метаболизируется в печени, то можно рекомендовать наполовину снизить первоначальную дозу и провести более щадящее титрование подбираемой дозы для пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты детского возраста (педиатрия)

Рекомендации по дозе таблеток галоперидола представлены в таблице 2.

Таблица 2. Рекомендованные дозы для детей

Побочные эффекты:

Беря во внимание объединенные данные по безопасности, полученные в ходе многочисленных клинических исследований галоперидола, наиболее часто выявлялись следующие побочные реакции: экстрапирамидное расстройство (34%), бессонница (19%), психомоторное возбуждение (15%), гиперкинез (13%), головная боль (12%), психотические расстройства (9%), депрессия (8%), набор веса (8%), тремор (8%), гипертония (7%), ортостатическая гипотензия (7%), дистония (6%) и сонливость (5%).

Побочные реакции галоперидола и их частота были оценены в ходе клинических испытаний или эпидемиологических исследований с галоперидолом и классифицируются согласно рекомендациям ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) согласно следующей договоренности: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 to <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия; частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия.

Нарушения психики: очень часто — психомоторное возбуждение, бессонница; часто — психотическое расстройство, депрессия; нечасто — психоз (спутанность сознания), потеря или снижение либидо, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — экстрапирамидное расстройство, гиперкинез, головная боль; часто — поздняя дискинезия, акатизия, брадикинезия, дискинезия, дистония, гипокинезия, гипертонус, головокружение, сонливость, тремор; нечасто — судороги, паркинсонизм, седация, непроизвольные подергивания мышц; редко — злокачественный нейролептический синдром, моторная дисфункция, нистагм; частота неизвестна — акинезия, ригидность по типу «зубчатого колеса», маскообразное лицо.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — окулогирный криз, зрительные нарушения; нечасто — нечеткое, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — фибрилляция желудочков, аритмия по типу «пируэт» (torsade de pointes), желудочковая тахикардия, экстрасистолы.

Нарушения со стороны сосудов: часто — гипотензия, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; редко — бронхоспазм; частота неизвестна — отек гортани, ларингоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — рвота, тошнота, запор, сухость слизистой полости рта, избыточная секреция слюны.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — отклонение показателей «печеночных» ферментов; нечасто — гепатит, желтуха; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, повышенная потливость; частота неизвестна — ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — кривошея, ригидность мышц, мышечные спазмы, скелетно-мышечная тугоподвижность; редко — тризм, подергивания мышц; частота неизвестна — рабдомиолиз (острый некроз скелетных мышц).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — аменорея, галакторея, дисменорея, боль и/или дискомфорт в молочной железе; редко — меноррагия, расстройства менструации, сексуальная дисфункция; частота неизвестна — приапизм, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — гипертермия, отеки, нарушение походки; частота неизвестна — внезапная смерть, отек лица, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела, уменьшение массы тела; редко — пролонгация сегмента QT на кардиограмме.

Класс-эффекты антипсихотиков

Для антипсихотических лекарственных средств сообщалось об остановке сердца.

Случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен, были в отчетах применения других антипсихотических препаратов. Частота неизвестна.

Передозировка:

Симптомы

Передозировка галоперидолом выражается в чрезмерном проявлении его известных фармакологических эффектов и побочных реакций. Наиболее заметными симптомами являются серьезные экстрапирамидные реакции, снижение артериального давления и седация. Экстрапирамидная реакция проявляется мышечной ригидностью, а также общим или локализованным тремором. Иногда возможна гипертензия, практически также, как и гипотензия.

В крайне тяжелых случаях такие пациенты могут перейти в коматозное состояние с угнетением дыхания и гипотензией, причем это может протекать достаточно серьезно, с переходом в шоковое или шокоподобное состояние. Следует принять во внимание, что имеется риск желудочковых аритмий, возможно связанных с пролонгацией QTc.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Проводят поддерживающее лечение.

Эффективность применения активированного угля не была доказана. Диализ весьма слабо эффективен.

У коматозных пациентов следует обеспечить функцию внешнего дыхания, например, ротоглоточный воздуховод, эндотрахеальную трубку или даже искусственную вентиляцию легких.

Необходим мониторинг жизненно важных показателей пациента, включая электрокардиограмму (ЭКГ). Гипотензию и циркуляторный коллапс можно корректировать, применяя внутривенно жидкости, плазму или концентрированный альбумин, а также такие повышающие кровяное давление факторы, как допамин или норадреналин. Применять адреналин нельзя (он может вызвать глубокую гипотензию в присутствии галоперидола).

В случае серьезных экстрапирамидных реакций рекомендуется парентеральное введение антипаркинсонического медицинского препарата.

Взаимодействие:

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами (ЛС) проводились только при участии взрослых пациентов.

Как указано в разделе «Противопоказания», галоперидол противопоказан в комбинации с лекарственными препаратами, для которых известно, что они пролонгируют интервал QTc.

Примеры таких лекарств включают в себя:

• Антиаритмики IA класса (например, дизопирамид, хинидин);
• Антиаритмики III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• Некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
• Некоторые антибиотики (например, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин);
• Другие антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипразидон);
• Лекарственные средства прочих групп (пентамидин, галофантрин, доласетрон, торемифен, вандетамиб, бепридил, метадон).

Этот список не является полным и окончательным.

Следует осторожно применять галоперидол в комбинации с ЛС, для которых известно, что они нарушают баланс электролитов.

ЛС, которые могут вызывать повышение концентрации галоперидола в плазме крови

Галоперидол подвергается метаболизму по нескольким направлениям. Наиболее значительными являются пути: глюкуронидный и кетоновое восстановление. В этот процесс вовлечены изоферменты системы цитохрома Р450, а именно CYP3A4, и, в меньшей степени, CYP2D6. Ингибирование этих путей метаболизма другим ЛС или снижение активности фермента CYP2D6 могут привести к возрастанию концентрации галоперидола. Такой эффект ингибирования CYP3A4 и снижения активности фермента CYP2D6 может быть аддитивным. На основе ограниченной и иногда разноречивой информации, потенциальное увеличение плазменных концентраций галоперидола тогда, когда ингибитор CYP3A4 и/или CYP2D6 назначается совместно с галоперидолом, составляет диапазон от 20 до 40%, хотя в некоторых случаях это увеличение составляло до 100%.

Примеры таких ЛС, которые могут увеличивать концентрации галоперидола, включают в себя:

• Ингибиторы CYP3A4 — алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол;
• Ингибиторы CYP2D6 — бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин;
• Совместные ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6: флуоксетин, ритонавир;
• Неясный механизм влияния — буспирон.

Этот список не является полным и окончательным.

Повышение плазменных концентраций галоперидола может приводить к повышению риска побочных эффектов, включая пролонгацию интервала QTc.

ЛС, которые могут вызывать понижение концентрации галоперидола в плазме крови

Совместное применение сильных индукторов CYP3A4 с галоперидолом может постепенно снижать плазменные концентрации галоперидола до такой степени, что будет снижаться эффективность галоперидола.

Примеры включают в себя:

• Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Этот список не является полным и окончательным.

Вальпроат натрия не ухудшает плазменные концентрации галоперидола, хотя он считается ингибитором процесса глюкуронидации.

Эффекты галоперидола на другие ЛС

Галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы (ЦНС), которое может быть вызвано алкоголем, или угнетающими ЦНС лекарственными средствами, включая снотворные, успокаивающие или сильные анальгетики.

Также сообщалось о повышении влияния на ЦНС при комбинации с метилдопой. Комбинированное применение галоперидола с метилдопой может вызывать такие явления, как угнетение ЦНС, психомоторные нарушения, гипотензию (аддитивный эффект), а также спутанность сознания, дезориентацию или деменцию.

Алкогольсодержащие препараты так же, как и алкоголь в любом виде, нельзя сочетать с одновременным приемом галоперидола, поскольку сильно возрастает риск нежелательного взаимодействия.

Галоперидол может выступать антагонистом действия адреналина и других ЛС из группы симпатомиметиков (например, амфетамин-подобные стимуляторы), а также может перевести в противоположную сторону эффекты снижающих кровяное давление адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

Галоперидол может выступать в роли антагониста на действие леводопы и других агонистов допамина.

Галоперидол — это ингибитор CYP2D6. Он ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов (например, имипрамина, дезипрамина), увеличивая, таким образом, плазменные концентрации этих ЛС.

Прочие формы взаимодействия

В редких случаях совместного применения лития и галоперидола отмечались следующие симптомы: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов были обратимы. Остается пока под вопросом, является ли это взаимодействие клинически существенным. В любом случае, необходимо при появлении таких симптомов (на фоне лечения литием совместно с галоперидолом) немедленно прекратить лечение.

Сообщалось об антагонизме галоперидола на эффект антикоагулянтного средства фениндион.

Особые указания:

Повышение смертности у пожилых пациентов с деменцией

Отмечена повышенная летальность у лиц пожилого возраста с деменцией. У лиц пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические средства, отмечали незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с не получавшими лечения. Данных для предоставления точного показателя величины риска и причины его повышения недостаточно. Галоперидол не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции у пожилых.

Хотя причины летального исхода разнились от пациента к пациенту, их природу можно рассматривать как сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционную (например, пневмония). Наблюдательные исследования показали, что лечение пожилых пациентов галоперидолом само по себе связано с повышенной смертностью. Эта связь может быть сильнее для галоперидола по сравнению с лекарствами из группы атипичных антипсихотических препаратов, особенно в течении первых 30 дней от начала лечения, и сохраняется на протяжении, по крайней мере, 6 месяцев.

Печеночная недостаточность

Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной недостаточности. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Пролонгация интервала QTc и/или желудочковые аритмии также, как и внезапная смерть, были отмечены у галоперидола. Риск этих событий повышается при: высоких дозах, высокой плазменной концентрации, у предрасположенных пациентов или парентеральном введении, особенно внутривенном.

Требуется осторожность у пациентов с брадикардией, заболеванием сердца, семейной историей пролонгации QTc или с историей приема больших доз алкоголя. Перед лечением необходимо сделать исходную ЭКГ, а во время лечения проводить мониторинг ЭКГ у всех пациентов. Галоперидол следует отменить, если QTc превышает 500 мс.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия повышают риск желудочковых аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения галоперидолом. Рекомендован начальный и периодический мониторинг электролитов. Рекомендовано проявлять предосторожность, когда галоперидол применяют у пациентов с явной гипотензией или ортостатической гипотензией.

Воздействие на сосуды мозга

Рекомендовано проявлять осторожность у пациентов с факторами риска инсульта.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии. Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, которые следует выявить до начала лечения, при лечении галоперидолом необходимо принять профилактические меры.

Злокачественный нейролептический синдром

Применение галоперидола может быть связано со злокачественным нейролептическим синдромом. Это редкий идиосинкразический ответ организма, характеризующийся повышением температуры (гипертермия), генерализованной мышечной ригидностью, нестабильностью автономной нервной системы, измененным уровнем сознания и повышенным уровнем сывороточной креатинфосфокиназы. Гипертермия обычно является самым первым проявлением данного синдрома. Следует сразу же прекратить антипсихотическое лечение и начать соответствующую поддерживающую терапию и тщательный мониторинг функций организма.

Поздняя дискинезия

Поздняя дискинезия может появиться у пациентов с долгосрочной терапией или после отмены галоперидола. Этот синдром характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. При появлении данного синдрома следует прекратить прием всех антипсихотических средств, включая и галоперидол.

Экстрапирамидные симптомы

При лечении галоперидолом могут возникнуть экстрапирамидные симптомы (например, тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония (нарушение тонуса мышц)). Применение галоперидола связано с развитием акатизии, характеризуемой субъективно неприятной и патологической беспокойностью и потребностью пошевелиться, часто сопровождаемой неспособностью сидеть или стоять неподвижно. Это состояние чаще всего случаются в первые недели лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы крайне нежелательно.

Антипаркинсонические ЛС антихолинергического типа могут быть применены с целью справиться с экстрапирамидными симптомами, но постоянное их применение как превентивной меры не рекомендовано.

Судороги / конвульсии

Следует соблюдать осторожность в отношении применения галоперидола страдающим от эпилепсии и при состояниях, предрасполагающих к судорогам/припадкам, например, таких, как синдром отмены алкоголя (алкогольная абстиненция) или травмы мозга.

Эндокринная система

Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. Нужна осторожность. Антипсихотики, в том числе галоперидол, характеризуются гиперпролактинемией, что может выражаться галактореей, гинекомастией, а также олигоменореей или аменореей (см. раздел «Побочные действия»).

Гипогликемия и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона отмечались при лечении галоперидолом.

Ответ на лечение и отмена препарата

При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими средствами может несколько запаздывать.

После отмены антипсихотиков возврат симптомов, связанных с заболеванием, может стать неочевидным на протяжении нескольких недель или месяцев.

Очень редко сообщалось об острых симптомах отмены (включая тошноту, рвоту и бессонницу) после резкого прекращения высоких доз антипсихотических средств. Как меру предосторожности можно посоветовать постепенную отмену лечения галоперидолом.

Пациенты с депрессией

Рекомендуется не назначать только один галоперидол у пациентов, у которых преобладает депрессия. Галоперидол можно комбинировать с антидепрессантами в рамках лечения тех состояний, в которых депрессия и психоз сочетаются вместе.

Переход от мании к депрессии

При лечении маниакальных эпизодов биполярного расстройства существует риск перехода от мании к депрессии. Требуется наблюдение за пациентами для своевременного выявления такого перехода к депрессивным состояниям, включая такие признаки и риски, как суицидальное поведение, с целью вмешательства в ситуацию, когда случается подобный переход.

Пациенты детского возраста (педиатрия)

Имеющиеся данные по безопасности галоперидола у детей показывают, что существует риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию и седацию. Данные по безопасности долгосрочной терапии ограничены.

Лактоза

Пациенты с редкими наследственными особенностями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция, не должны принимать это лекарство.

Алкогольсодержащие вещества

Во время терапии препаратом необходимо избегать употребления алкоголя. В начале терапии галоперидолом и особенно при применении в высоких дозах могут возникать седация различной степени и снижение внимания, выраженность которых увеличивается при применении алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, работать с механизмами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до тех пор, пока их индивидуальная восприимчивость к препарату не будет выяснена.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1,5 мг и 5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «АЛСИ Фарма» (АО «АЛСИ Фарма»), 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53в, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «АЛСИ Фарма»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 14 апреля 2023 года; проверки требуют 3 правки.

Галоперидол
Haloperidolum
Химическое соединение
ИЮПАК	4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин-1-ил]-1-(4-фторфенил)бутан-1-он
Брутто-формула	C21H23ClFNO2
Молярная масса	375,9
CAS	52-86-8
PubChem	3559
DrugBank	APRD00538
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Нейролептики
АТХ	N05AD01
МКБ-10	F20
Фармакокинетика
Биодоступн.	от 60 до 100 %, в зависимости от пути введения
Метаболизм	печень
Период полувывед.	от 12 до 36 часов
Экскреция	печень, почки
Лекарственные формы
капли для приёма внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки
Другие названия
Галоперидол, Халоперидол, Haldol, Галопер, Сенорм, Апо-Галоперидол, Галидол, Галоперидол-ратиофарм, Галоприл, Депидол, Ново-Перидол, Ридол, Сенорм, Транкодол, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Ферейн, Галоперидола-РОС, Галоперидол форте, Галоперидол деканоат[1]
Медиафайлы на Викискладе

Галоперидо́л — антипсихотик, производное бутирофенона. Разработан и испытан в 1958 году в бельгийской компании Janssen Pharmaceutica^[2]. Применяют при шизофрении^[3][4], маниакальных состояниях, бредовых расстройствах, при олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением. В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро наступает моторное успокоение и исчезают галлюцинации. Существует пролонгированная форма препарата — галоперидола деканоат, с возможностью однократной инъекции 1 раз в 4 недели.

Для описания действия галоперидола (сильное антипсихотическое действие, сопровождающееся выраженными острыми неврологическими расстройствами) применяется термин «химический шок», сходный с терминами «инсулиновый шок» и «электрошоковая терапия»^[5].

Фармакодинамика[править | править код]

Обладает мощным антипсихотическим действием, умеренным седативным (хлорпромазин 50 мг эквивалентны 1 мг галоперидола). Механизм антипсихотического действия галоперидола, скорее всего, связан с блокадой дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Блокирует дофаминергическую активность в нигростриальном пути, с чем связаны нарушения со стороны экстрапирамидной системы (экстрапирамидные расстройства).

Обладает слабым центральным α-адреноблокирующим, антигистаминным и антихолинергическим эффектами, нарушает процесс обратного захвата и депонирования норадреналина.

Галоперидол в небольших дозах угнетает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра, благодаря чему используется для лечения рвоты (например, при химиотерапии)^[6]. Блокада D₂-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, повышению выработки пролактина (с чем связано увеличение груди и секреция молока у обоих полов).

Фармакокинетика[править | править код]

При внутривенном введении биодоступность 100 %, начинает действовать очень быстро — в течение 10 минут. Продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов. При капельном введении наступление эффекта медленное, но действие более длительное.
При внутримышечном введении C_max достигается через 20 мин.
При пероральном приёме биодоступность 60—70 %, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывается в основном из тонкого кишечника, в неионизированной форме, механизмом пассивной диффузии. C_max в крови достигаются через 3—6 часов.

Концентрация в плазме от 4 мкг/л до 20—25 мкг/л необходима для эффективного действия. Определение содержания препарата в плазме необходимо для расчёта дозы, особенно при длительном применении. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к накоплению в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Галоперидол метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилирования при участии цитохромов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7; является ингибитором CYP2D6. Метаболит неактивен. Галоперидол выделяется почками (40 %) и с калом (60 %). Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12—37 часов), при внутримышечном введении — 21 час (17—25 часов), при внутривенном — 14 часов (10—19 часов).

Показания к применению[править | править код]

• Галоперидол используется для симптоматического и поддерживающего лечения шизофрении^[3][4].
• Острые психозы, вызванные приёмом наркотических веществ или лекарственных средств (ЛСД, псилоцибин, амфетамин, метамфетамин, декстрометорфан, кетамин^[7], фенциклидин^[8]), бред и галлюцинации различного генеза, соматогенные психозы.
• Делирий^[9][10][11].
• Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в том числе гиперреактивность у детей и детский аутизм). Однако длительного применения галоперидола у детей следует избегать из-за риска экстрапирамидных побочных эффектов, и в частности — поздних дискинезий^[12].
• Психомоторное возбуждение различной этиологии (мания, умственная отсталость, расстройства личности, алкоголизм),
• Лечение неврологических расстройств, тики, синдром Туретта и хорея.
• Лечение тошноты и рвоты (послеоперационной^[6], побочные эффекты лучевой терапии, химиотерапии рака).
• Лечение хронического болевого синдрома (вместе с анальгетиками).
• Лечении резистентной икоты.
• Нервная анорексия.

Галоперидол не должен использоваться как препарат первой линии для терапии поведенческих и психологических симптомов деменции. Его использование у пациентов с деменцией возможно только при чётком и неминуемом риске опасных последствий тяжёлых и причиняющих страдания симптомов, но предпочтительно на основе исходной информации специалиста и при информированном согласии пациента и лица, осуществляющего уход^[13].

Галоперидол более активно действует на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), чем на негативную. Доказательств его превосходства в купировании негативной симптоматики не получено. Кроме того, галоперидол и сам по себе может провоцировать вторичную негативную симптоматику (так называемый нейролептик-индуцированный дефицитарный синдром — NIDS)^[14].

В целом новые атипичные нейролептики имеют более благоприятный профиль безопасности (хотя обладают и своими недостатками) и рекомендуются как препараты первого выбора.
Галоперидол целесообразно использовать при оказании неотложной помощи^[15][16], хотя атипичные нейролептики начинают вытеснять его и из этого сегмента^{[3][17][18][19]}.

В исследованиях, изучающих влияние галоперидола на купирование острого маниакального состояния, проведённых с участием 2022 пациентов, удалось показать, что нет особенных различий в эффективности галоперидола, рисперидона, оланзапина, карбамазепина и вальпроатов, однако при применении галоперидола была более высокая частота двигательных расстройств^[20].

Способ применения и дозы[править | править код]

Купирование психоза: разовая доза 1—5 мг (до 10 мг) в таблетках или внутримышечно, как правило, через каждые 4—8 часов. При пероральном приёме не более 100 мг в день. При внутривенном введении от 5 до 10 мг разово, не более 50 мг в день.

Поддерживающая терапия: 0,5 до 20 мг в день перорально, редко больше. Максимально низкая доза, способная поддержать ремиссию.

Экспериментальные дозы: в резистентных случаях с психотической симптоматикой были проведены (в большинстве случаев вместе с антихолинергическими, антипаркинсоническими препаратами: бипериден, бензотропин и т. д., — чтобы избежать серьёзных экстрапирамидных побочных эффектов) небольшие исследования с приёмом таблетированных форм препарата в дозировке до 300—500 мг в день. Эти исследования показали, что хорошего эффекта они не принесли и привели к серьёзным побочным эффектам. Кроме того, частота редких побочных эффектов (гипотензии, удлинение интервала QT и серьёзных сердечных аритмий) резко возросла. Применение галоперидола в таких дозах не рекомендуется, рекомендован переход на другой нейролептик (например, клозапин, арипипразол).

Пролонгированная форма

Галоперидол деканоат — это лекарственная форма для внутримышечного введения с длительным действием (пролонг). Одна инъекция в дозировке от 25 до 250 мг делается 1 раз в 2—4 недели. Особенна удобна для пациентов с низкой комплаентностью^[21].

Противопоказания[править | править код]

Абсолютные

• Кома различной этиологии^[22][23], острый период инсульта.
• Тяжёлое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами^[23] или алкоголем.
• Повышенная чувствительность к галоперидолу^[22][23] и к другим производным бутирофенона^[23], кунжутному маслу.
• Детский возраст до 3 лет^[23].
• Беременность, кормление грудью^[23].

Относительные

• Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных и пирамидных расстройств (болезнь Паркинсона)^[24].
• Эпилепсия, поскольку возможно уменьшение судорожного порога (при эпилепсии необходим дополнительный контроль).
• Истерия, депрессия^[25].
• Сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (гипокалиемия, приём препаратов, удлиняющих интервал PQ).
• Нарушение функций печени (так как основной путь метаболизма галоперидола — печень, может потребоваться уменьшение дозы и/или увеличение интервала между приёмами).
• Закрытоугольная глаукома.
• Тиреотоксикоз.
• Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
• Приём антикоагулянтов (уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов).
• Вегетососудистая дистония (может вызывать вегетативные кризы).

Побочные эффекты[править | править код]

• Острые экстрапирамидные расстройства^[3]: акатизия^[26], дистония, злокачественный нейролептический синдром. Риск развития экстрапирамидных расстройств особенно высок у женщин, лиц старше 45 лет и лиц с органическим повреждением головного мозга. Галоперидол и флуфеназин являются препаратами, наиболее часто вызывающими экстрапирамидные нарушения. Акатизия может приводить к усугублению изначально существовавшей у пациента психопатологической симптоматики, к самоубийствам и к актам насилия^[27][28]. Даже лёгкая акатизия может служить причиной отказа от лечения, а в запущенных случаях может явиться причиной депрессии^[28].
• Явления тревоги, страха, эйфории^[25] или депрессии^[22][25]. Нарушения цикла «сон — бодрствование»^[29], бессонница^[30]. Негативные и когнитивные расстройства^[31]. Головная боль, сонливость^[22], седативный эффект^[1]. Летаргия. Психоз, галлюцинации^[32]. Усиление психотических расстройств^[33].
• Печёночная кома (при заболеваниях печени)^[1].
• Поздняя дискинезия при длительном применении препарата (галоперидол вызывает позднюю дискинезию чаще, чем большинство других нейролептиков^[34]). Систематизированный обзор (2004 г.) показал, что при терапии галоперидолом заболеваемость поздней дискинезией в течение года составила 5,4 % у взрослых пациентов^[35]. При длительном применении галоперидола возможно также возникновение психозов сверхчувствительности^[36].
• Эпилептические приступы^[25].
• Эффекты, обусловленные антихолинергическим (холинолитическим) действием: задержка мочеиспускания^[25], сухость во рту^[33], гипосаливация, запор.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии^[25], изменения ЭКГ (увеличение интервала QT с риском внезапной смерти, признаки трепетания и мерцания желудочков).
• Со стороны дыхательной системы: ларингоспазм, бронхоспазм^[25].
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, анорексия, нарушения функции печени^[22], вплоть до развития желтухи, диспепсия^[25], сухость во рту, гипосаливация (пониженная секреция слюны).
• Со стороны системы кроветворения: редко — анемия^[22], лёгкая и временная лейкопения^[33], лейкоцитоз^[33], агранулоцитоз, незначительная эритропения^[33] (понижение концентрации эритроцитов) и тенденция к моноцитозу.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия^[1], гипергликемия. Неадекватная секреция антидиуретического гормона^[1]. Гиперпролактинемия^[37], которая может приводить у женщин к аменорее, галакторее, снижению либидо^[38], фригидности^[39], бесплодию^[40], вирилизации^[41], заболеваниям молочной железы^[42], у мужчин — к снижению и отсутствию либидо и потенции, уменьшению вторичных половых признаков, бесплодию, гинекомастии, галакторее^[37], а также (и у женщин, и у мужчин) — к нарушениям липидного обмена и риску сердечно-сосудистых заболеваний, остеопорозу^[42], ожирению и инсулинорезистентности, депрессии и другим психическим нарушениям^[37].
• Со стороны обмена веществ: снижение массы тела^[1], увеличение массы тела, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отёки.
• Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия^[33], нарушения аккомодации.
• Аллергические реакции и реакции со стороны кожи — редко (менее 1 %): фотосенсибилизация, алопеция^[25], бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия, макуло-папулёзные и акнеобразные изменения кожи, сыпь.
• При вождении автомобиля увеличивает время реакции.
• Приём галоперидола на поздних сроках беременности может приводить к разнообразным перинатальным осложнениям, в том числе синдрому отмены и нестабильности температуры тела^[43]. При использовании галоперидола во время третьего триместра беременности возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорождённых^[1].

Злоупотребления[править | править код]

Советские диссиденты, включая медиков по профессии, сообщали об использовании галоперидола при злоупотреблениях психиатрией в политических целях. Популярность галоперидола в качестве средства лечения так называемой «вялотекущей шизофрении» обусловливалась двумя причинами: болезненными побочными эффектами, целью которых было сломить волю заключённых, и тем, что он был одним из немногих психотропных препаратов, производившихся в Советском Союзе в достаточном количестве^[44]. В частности, воздействию галоперидола подверглись Сергей Ковалёв, Леонид Плющ, Наталья Горбаневская и Валерия Новодворская^[45][46].

Американская иммиграционная и таможенная полиция применяла галоперидол для седации людей, депортируемых из США. За период с 2002 по 2008 год воздействию галоперидола подверглись 365 депортированных. В результате судебного дела, возбуждённого в 2008 году, правила изменились, и отныне галоперидол может применяться только по рекомендации медиков и по решению суда^[47][48].

Исследования на животных[править | править код]

В плацебо-контролируемом исследовании группы по шесть макак получали оланзапин и галоперидол в терапевтической дозировке на протяжении около двух лет. При посмертном анализе у получавших нейролептики макак отмечено сходное по выраженности снижение как объёма, так и массы мозга, достигающее 8—11 %^[49]. В результате дальнейшего изучения законсервированных образцов было обнаружено, что снижение объёма серого вещества обусловлено в первую очередь уменьшением числа астроцитов, во вторую очередь — олигодендроцитов^[50], при этом увеличилась плотность расположения нейронов, хотя их количество осталось неизменным.

Особые указания[править | править код]

При внутривенном применении — вводить очень медленно, во избежание гипотонии и ортостатического коллапса.

При поддерживающей терапии нужно стремиться использовать минимально возможную дозу. Необходимо также учитывать, что противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первыми симптомами которых является тошнота.

При приёме галоперидола не рекомендуется выполнение работ, требующих быстрой реакции, и употребление алкогольных напитков^[33].

Внутривенное введение галоперидола запрещено в США^{[почему?][51]}.

Передозировка[править | править код]

При превышении дозировки чаще всего развиваются:

• Побочные явления со стороны экстрапирамидной системы (мышечная ригидность, тремор, акатизия).
• Гипотензия, гипертензия.
• Выраженная седация.
• Антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднённое мочеиспускание, потливость).
• В тяжёлых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, гипотония, шок.
• Тяжёлые аритмии с удлинением интервала QT.
• Судорожные приступы (уменьшение судорожного порога).

Меры помощи

Лечение симптоматическое, контроль за жизненно важными функциями, промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (адреналин нельзя, извращение реакции на адреналин), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия[править | править код]

• Средства, угнетающие ЦНС (алкоголь, транквилизаторы, наркотические средства, снотворные и др.): потенцирует действие и побочные эффекты этих препаратов (седация, угнетение дыхания, падение артериального давления^[52]:296). Доза опиоидов при лечении хронической боли может быть снижена на 50 %. При одновременном применении с морфином возможно развитие миоклонуса.
• Метилдопа: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов, гипотензия, головокружение, спутанность сознания, психоз^[52]:296.
• Леводопа: снижение терапевтического действия леводопы вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.
• Антидепрессанты: чрезмерное седативное действие^[52]:296. Трициклические антидепрессанты: уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, возрастает токсичность, повышается риск развития побочных эффектов ТЦА. Бупропион: повышение риска сильного припадка^[52]:296. Флувоксамин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови, токсическое действие. Венлафаксин: возможное повышение концентрации галоперидола в плазме крови.
• Флуоксетин^[1], буспирон, хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови (снизить дозу галоперидола в случае необходимости). Флуоксетин — возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
• Этинамат: опасное усиление действия этинамата, следует избегать сочетания^[52]:297.
• Рифампицин, карбамазепин^[1], фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови (при необходимости увеличить дозу галоперидола) за счёт ускорения метаболизма.
• Противосудорожные средства: возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови.
• Лития карбонат: редко — усиление экстрапирамидных побочных эффектов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжёлая энцефалопатия. Необходим контроль за уровнем лития в плазме крови, использование минимальных доз галоперидола.
• М-холиноблокаторы: увеличение антихолинергического эффекта, может повышаться внутриглазное давление^[52]:296; может ослабляться действие галоперидола^[1].
• Антигистаминные препараты: чрезмерное седативное действие^[52]:296.
• Гуанетидин: уменьшение антигипертензивного эффекта.
• Гуанфацин: может усиливаться депрессивный эффект каждого препарата^[52]:296.
• Эпинефрин: извращение прессорного действия, парадоксальное снижение кровяного давления и тахикардия.
• Антагонисты витамина K: ослабление действия антагонистов витамина K^[52]:296.
• Индометацин: возможны сонливость^[1], спутанность сознания.
• Цизапридом: удлинение интервала QT.
• Антикоагулянты: уменьшение эффекта непрямых коагулянтов.
• Антигипертензивные средства: потенцирование действия^[22].
• Пропранолол: описан случай тяжёлой артериальной гипотензии и остановки сердца.
• Амиодарон, моксифлоксацин: повышается риск желудочной аритмии; данных сочетаний следует избегать^[1].
• Изониазид: возможно повышение концентрации изониазида в плазме крови.
• Прокарбазин: риск сильной заторможенности^[52]:296.
• Имипенем: описаны случаи транзиторной артериальной гипертензии.
• Кофеин (содержащийся в кофе, чае и др.): замедление всасывания галоперидола^[52]:146,150.

Дубильные вещества, содержащиеся в крепко заваренном и прокипячённом чае, образуют трудно растворимые соединения с галоперидолом, которые могут приводить к отравлению^[52]:150.

При пероральном приёме антикоагулянтов необходимо перед назначением галоперидола деканоата вновь определять оптимальную дозу антикоагулянта, так как совместное их применение снижает эффект антикоагулянтов^[22].

На фоне терапии галоперидола деканоатом категорически запрещается употреблять алкоголь^[22].

Примечания[править | править код]

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для взрослыхНевроз

Все авторы

Содержание статьи

• Галоперидол: РЛС
• Галоперидол: что это за лекарство
• Галоперидол: для чего
• Галоперидол: через сколько действует
• Галоперидол: побочные эффекты
• Галоперидол: передозировка
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи