Галоперидол инструкция по применению таблетки взрослым отзывы

Галоперидола таблетки (Haloperidol tablets)

💊 Состав препарата Галоперидола таблетки

✅ Применение препарата Галоперидола таблетки

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Галоперидола таблетки
(Haloperidol tablets)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.03.26

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N05AD01

(Галоперидол)

Лекарственная форма

Галоперидола таблетки

Таб. 1.5 мг: 50 шт.

рег. №: 99/280/7
от 14.07.99
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Галоперидола таблетки

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

Показания активных веществ препарата

Галоперидола таблетки

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Противопоказания к применению

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет. Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Особые указания

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав

Действующим веществом является галоперидол.

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях, бреде, остром психозе, параноидальных состояниях, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта, психозах различного генеза, при хорее Гентингтона, при психосоматических нарушениях, при заикании, детском аутизме, гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.

Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется тремором, ригидностью мышц, падением артериального давления. В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение эпинефрина. Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Отзывы о Галоперидоле

Эффективно помогает при галлюцинаторных расстройствах, избавляет от несуществующих видений, психоза. Отзывы о Галоперидоле характеризуют препарат как мягкий, проверенный нейролептик. Часто используются уколы средства для психбольных. Однако, лекарство считается устаревшим, обладает большим количеством сильных побочных эффектов (сонливость, торможение), может вызывать экстрапирамидные расстройства. Цена медикамента приемлемая.

Цена Галоперидола, где купить

Цена Галоперидола в таблетках 1,5 мг 50 штук составляет 45-50 рублей.

10 ампул по 5 мг/мл стоят примерно 75 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Галоперидол-Ратиофарм капли для внутр. прим. 2мг/мл 30млMerckle GmbH.

  • Галоперидол таблетки 1,5мг 50штОзон ООО

  • Галоперидол р-р для в/в и в/м введ. 5мг/мл 1мл 10штОзон ООО

  • Галоперидол Велфарм р-р для в/в и в/м введ. 5мг/мл 1мл 10штВелфарм ООО

Аптека Диалог

  • Галоперидол-Велфарм (амп. 5мг/мл 1мл №10)Велфарм ООО

  • Галоперидол 2мг/мл 30млMerckle GmbH

  • Галоперидол (таб. 1,5мг №50)Озон ООО

  • Галоперидол таблетки 5мг №50Озон ООО

  • Галоперидол-Рихтер (амп. в/м введ. 5мг/1мл №5)ОАО Гедеон Рихтер

показать еще

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Г алоперидол 1,5 мг или 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Галоперидол 1,5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «1.5» на другой стороне. Галоперидол 5 мг
Белые или почти белые круглые, с плоской поверхностью таблетки без оболочки, с разделительной риской на одной стороне, и гравировкой «5» на другой стороне.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затруднентаезш^н^нтрацию внимания, агрессивность).

Препарат применяется строго по назначению врача! 1оД ‘jV’ jr-J}
• Купирование и лечение психотических расстройств различи
— Психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептическ&й^&^р^гаенный, включая «стероидный», при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
— психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
— острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
— хорея Гентингтона;
— длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
— заикание;
— синдром Жилль де ла Туретта (Gilles de la Tourette);
— нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
• Премедикация перед оперативным вмешательством.

• Гиперчувствительность (в т.ч. и к дреиЬу производным бутирофенона, кунжутному маслу).
• Тяжелое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии.
• Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.).
• Депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
• Беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание илинеобычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые  шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное илиР;^ащещ1оЙу дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, поввдй^Вхэе^щ^юотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сгаишшй^: Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью центральной нервной системы, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко — транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии

предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела. 

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: в случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. Прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен. 

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных препаратов, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилешзшеещш порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадко^^нсе^хч

При комбинированном приёме с противосудорожными ш^ц^твами^ дасрочая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), до’|ьЬ носл^ДпиД ‘,с1фдует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной акти] также /Дюгут

снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частностиУ^^З^нбвр^мЪнном употреблении крепкого чая или кофе (особенно в больших коли^ейтаз^’действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адреналина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эфедрина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры центральной нервной системы.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсоничес- кие лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций. 

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром «отмены» (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

При возникновении высокой температуры и мышечноДО’1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.

Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:

— отмена галоперидола;

— лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;

— лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;

— специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.

Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций 

Два блистера по 10 таблеток вместе с инструкцией.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

— галоперидол (haloperidol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с гравировкой «I|I» на одной стороне, практически без запаха.

1 таб.
галоперидол 1.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, практически без запаха.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Галоперидол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком), относящимся к группе производных бутирофенона. Он является мощным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов 2 типа, в рекомендуемых дозах также проявляет низкую альфа1-адреноблокирующую активность, не обладает антигистаминным или холиноблокирующим действием.

Фармакодинамические эффекты

В результате блокады дофаминергических сигнальных путей в мезолимбических структурах галоперидол подавляет бред и галлюцинации. Центральное антидофаминергическое действие проявляется в базальных ядрах (нигростриарных волокнах). Галоперидол эффективно устраняет психомоторное возбуждение, поэтому он эффективен при маниях и других синдромах, сопровождающихся возбуждением.

Влияние на базальные ядра, вероятно, лежит в основе нежелательных экстрапирамидных двигательных нарушений (мышечная дистония, акатизия и паркинсонизм).

Антидофаминергическое действие галоперидола на лактотрофные клетки передней доли гипофиза обусловливает гиперпролактинемию вследствие устранения дофамин-опосредованного тонического торможения секреции пролактина.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция галоперидола после приема таблетки внутрь составляет в среднем 60-70%. При приеме внутрь Cmax в плазме крови достигаются через 2-6 ч. Отмечается выраженная межиндивидуальная изменчивость концентраций галоперидола в плазме крови. Равновесное состояние достигается в течение 1 недели от начала терапии.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем от 88 до 92%. Степень связывания с белками плазмы крови характеризуется высокой межиндивидуальной изменчивостью. Галоперидол быстро распределяется по разным тканям и органам, о чем свидетельствует большой Vd. Галоперидол легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Он также проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм

Галоперидол подвергается активному метаболизму в печени. Основными путями метаболизма галоперидола в организме человека являются глюкуронирование, восстановление до кетонов, окислительное N-деалкилирование и образование метаболитов пиридиния. Считается, что метаболиты галоперидола не вносят существенного вклада в его активность; тем не менее, около 23% препарата метаболизируется путем восстановления, и обратный переход восстановленного метаболита галоперидола в первоначальное соединение полностью исключить нельзя. В метаболизме галоперидола участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование или индукция изофермента CYP3A4 или ингибирование изофермента CYP2D6 может повлиять на метаболизм галоперидола. Снижение активности изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови.

Выведение

После приема внутрь конечный T1/2 галоперидола составляет в среднем 24 ч (средний диапазон от 15 до 37 ч). Кажущийся клиренс галоперидола после внесосудистого введения колеблется от 0.9 до 1.5 л/ч/кг и снижен у медленных метаболизаторов по изоферменту CYP2D6. Снижение активности изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови. Межиндивидуальная вариабельность (коэффициент вариации, %) клиренса галоперидола у пациентов с шизофренией в популяционном фармакокинетическом анализе составила 44%. Галоперидол выводится в виде метаболитов через кишечник и почками (менее 3% дозы галоперидола выводится в неизмененном виде). Галоперидол проникает в грудное молоко.

Линейность/нелинейность

Существует линейная зависимость между дозой галоперидола и концентрацией в плазме крови у взрослых.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Концентрации галоперидола в плазме крови у пациентов пожилого возраста были выше, чем у более молодых взрослых пациентов при применении такой же дозы. Результаты небольших клинических исследований указывают на сниженный клиренс и более продолжительный T1/2 галоперидола у пациентов пожилого возраста. Результаты находятся в пределе диапазона наблюдаемых колебаний фармакокинетических показателей галоперидола. При применении галоперидола у пациентов пожилого возраста рекомендуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Около трети принятой дозы галоперидола выводится почками, главным образом, в виде метаболитов. Несмотря на то, что нарушение функции почек не должно влиять на выведение галоперидола в клинически значимой степени, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью, особенно при тяжелой почечной недостаточности, в связи с длительным T1/2 галоперидола и его восстановленного метаболита и возможностью накопления.

Ввиду большого Vd галоперидола и высокой степени связывания с белками плазмы крови, с помощью диализа можно удалить крайне незначительное количество препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Тем не менее, печеночная недостаточность может оказывать существенное влияние на фармакокинетику галоперидола, т. к. он активно метаболизируется в печени. Следовательно, рекомендуется снижение дозы и соблюдение мер предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Дети. Ограниченные данные о концентрации в плазме крови были зафиксированы в педиатрических исследованиях, в которых приняли участие 78 пациентов с различными заболеваниями (шизофрения, психотическое состояние, синдром Туретта, аутизм), получавшие галоперидол в дозах до 30 мг/сут максимально. В этих исследованиях в основном участвовали дети и подростки в возрасте от 2 до 17 лет. Концентрации в плазме крови, измеренные в различные временные точки и после терапии различной продолжительности, либо не определялись, либо доходили до 44.3 нг/мл максимум. Отмечается выраженная межиндивидуальная изменчивость концентрации галоперидола в плазме крови, как и у взрослых. Была отмечена тенденция к укорочению периода полувыведения у детей по сравнению с таковым у взрослых.

В двух исследованиях у детей, получавших терапию галоперидолом при лечении тиков и синдрома Туретта, ответ на терапию отмечался на фоне концентрации препарата в плазме крови от 1 до 4 нг/мл.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Терапевтические концентрации. На основании опубликованных данных многочисленных клинических исследований терапевтический эффект у большинства пациентов с острой или хронической формами шизофрении достигается при концентрациях галоперидола в плазме крови от 1 до 10 нг/мл. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие концентрации вследствие высокой межиндивидуальной изменчивости фармакокинетических показателей галоперидола.

У пациентов с первым приступом шизофрении терапевтический ответ может быть достигнут при концентрациях от 0.6 до 3.2 нг/мл, как показывает оценка доли связанных D2-рецепторов при условии, что 60-80% занятых D2-рецепторов лучше всего обеспечивают достижение терапевтического ответа при минимальных экстрапирамидных симптомах. В среднем, концентрации в данном диапазоне можно достичь при дозах галоперидола от 1 до 4 мг/сут.

В связи с высокой межиндивидуальной изменчивостью фармакокинетических показателей галоперидола и зависимостью эффекта от концентрации рекомендуется подбирать индивидуальную дозу галоперидола исходя из реакции пациента на лечение, с учетом того, что на развитие половины максимального ответа на лечение требуется 5 дней. В отдельных случаях может быть целесообразным измерение концентрации галоперидола в крови.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Риск удлинения интервала QTc возрастает с увеличением дозы и концентрации галоперидола в плазме крови.

Экстрапирамидные симптомы. Экстрапирамидные симптомы могут развиваться при применении галоперидола в терапевтическом диапазоне, хотя их частота, как правило, возрастает при применении в дозах, соответствующих концентрациям выше терапевтических.

Показания

Взрослые (старше 18 лет)

  • лечение шизофрении или шизоаффективного расстройства;
  • купирование делирия при неэффективности нефармакологических методов;
  • лечение маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярном расстройстве I типа;
  • лечение острого психомоторного возбуждения, связанного с психотическим расстройством или маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа;
  • лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией типа Альцгеймера и сосудистой деменцией, при неэффективности нефармакологических методов и при наличии риска причинения вреда себе или другим;
  • лечение тиков, включая синдром Туретта, у пациентов с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и других лекарственных средств;
  • лечение хореи Гентингтона легкой и умеренной степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся.

Применение у детей

  • лечение шизофрении у подростков в возрасте от 13 до 17 лет, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся;
  • лечение стойкой выраженной агрессии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с явлениями аутизма или первазивными расстройствами развития, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся;
  • лечение тиков, включая синдром Туретта, у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и другой фармакотерапии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
  • кома;
  • угнетение ЦНС;
  • болезнь Паркинсона;
  • деменция с тельцами Леви;
  • прогрессирующий супрануклеарный паралич;
  • анамнез удлинения интервала QTc или врожденный синдром удлиненного интервала QT;
  • недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • желудочковая аритмия или полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе;
  • некомпенсированная гипокалиемия;
  • одновременное применение лекарственных препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ или предрасположенность к этому (гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких) и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Дозировка

Для приема внутрь. Препарат следует принимать во время или после еды, запивая стаканом воды.

Доза препарата Галоперидол-Рихтер зависит от клинического ответа пациента. Как правило, это титрование дозы в острой фазе болезни и постепенное снижение дозы во время поддерживающей терапии для достижения самой низкой эффективной дозы. Более высокие дозы должны применяться только тогда, когда более низкие дозы неэффективны. Пациенты должны всегда получать минимальную эффективную дозу.

Средние дозы представлены ниже.

Взрослые

Рекомендации по дозированию препарата Галоперидол-Рихтер. таблетки, представлены в таблице 1.

Таблица 1. Рекомендации по дозированию галоперидола у взрослых пациентов старше 18 лет

Лечение шизофрении или шизоаффективного расстройства
— 2-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема. Пациенты с первым эпизодом шизофрении, как правило, отвечают на дозу 2-4 мг/сут. Пациентам с множественными эпизодами шизофрении может потребоваться доза до 10 мг/сут.
— Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-7 дней.
— Дозы выше 10 мг/сут не демонстрируют более высокую эффективность по сравнению с более низкими дозами у большинства пациентов, однако связаны с более высокой частотой экстрапирамидных симптомов. При назначении доз выше 10 мг/сут следует в индивидуальном порядке оценить риски и преимущества для пациента.
— Максимальная доза составляет 20 мг/сут, поскольку опасения относительно безопасности перевешивают клинические преимущества терапии в более высоких дозах.
Купирование делирия при неэффективности нефармакологических методов
— 1-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2-3 приема.
Лечение следует начинать с минимальной возможной дозы. В случае, если возбуждение сохраняется, дозу следует увеличивать с интервалом от 2 до 4 часов, до достижения максимальной дозы 10 мг/сут.
Лечение маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярном расстройстве I типа
— 2-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема.
— Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-3 дня.
— Дозы выше 10 мг/сут не демонстрируют более высокую эффективность по сравнению с более низкими дозами у большинства пациентов, однако связаны с более высокой частотой экстрапирамидных симптомов. При назначении доз выше 10 мг/сут следует в индивидуальном порядке оценить риски и преимущества для пациента.
— Максимальная доза составляет 15 мг/сут, поскольку опасения относительно безопасности перевешивают клинические преимущества терапии в более высоких дозах.
— Необходимость более длительного применения препарата Галоперидол-Рихтер, таблетки, следует оценить на ранней стадии лечения (см. раздел «Особые указания»).
Лечение острого психомоторного возбуждения, связанного с психотическим расстройством или маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа
— 5-10 мг внутрь, при необходимости повторить прием через 12 часов: максимальная доза не должна превышать 20 мг/сут.
— Необходимость более длительного применения препарата Галоперидол- Рихтер следует оценить на ранней стадии лечения (см. раздел «Особые указания»).
— При переходе с в/м инъекций галоперидола на прием внутрь, препарат Галоперидол-Рихтер следует начать принимать в той же дозе (коэффициент пересчета дозы 1:1) с последующей корректировкой дозы в соответствии с клиническим ответом.
Лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией тина Альцгеймера и сосудистой деменцией, при неэффективности нефармакологических методов и при наличии риска причинения вреда себе или другим
— 0.5-5 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема.
— Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-3 дня.
— Целесообразность продолжения лечения следует оценивать не реже, чем через 6 недель.
Лечение тиков, включая синдром Туретта, у пациентов с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и других лекарственных средств
— 0.5-5 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема.
— Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-7 дней.
— Целесообразность продолжения лечения следует оценивать каждые 6-12 месяцев.
Лечение хореи Гентингтона легкой и умеренной степени тяжести, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся
— 2-10 мг/сут внутрь, однократно или разделить на 2 приема.
— Коррекцию дозы можно проводить каждые 1-3 дня.

Отмена терапии

Рекомендовано постепенное снижение дозы галоперидола (см. раздел «Особые указания»).

Пропуск приема препарата

Если пациент пропустил прием препарата, он должен принять следующую дозу как обычно. Не следует принимать двойную дозу.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Пожилым пациентам рекомендованы следующие начальные дозы галоперидола:

Лечение стойкой агрессии и психотических симптомов у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией типа Альцгеймера и сосудистой деменцией, при неэффективности нефармакологических методов и при наличии риска причинения вреда себе или другим — 0.5 мг/сут.

Все остальные показания — половина минимальной дозы для взрослых.

Доза галоперидола может быть подобрана в соответствии с ответом пациента. У пожилых пациентов рекомендуется осторожное и постепенное повышение дозы.

Максимальная суточная доза у пациентов пожилого возраста составляет 5 мг.

Дозы выше 5 мг/сут можно рассматривать только у пациентов, которые переносят более высокие дозы, и только после повторной оценки индивидуального соотношения пользы и риска для пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Коррекция дозы не рекомендуется, но при лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза с последующим повышением дозы с меньшим шагом и через более продолжительные интервалы, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику галоперидола не изучалось. Т.к. галоперидол подвергается активному метаболизму в печени, рекомендуется снизить начальную дозу в два раза и повышать ее с меньшим шагом и через более продолжительные интервалы, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Дети и подростки до 18 лет

Рекомендации по дозированию препарата Галоперидол-Рихтер. таблетки, представлены в таблице 2.

Таблица 2. Рекомендации по дозированию галоперидола у детей

Лечение шизофрении у подростков в возрасте от 13 до 17 лет, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся
— Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 0.5-3 мг/сут, разделенная на несколько приемов (2-3 раза в день).
При необходимости назначения доз выше 3 мг/сут рекомендуется оценить индивидуальное соотношение пользы и риска.
— Максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут.
— Длительность терапии определяется индивидуально.
Лечение стойкой выраженной агрессии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет, с явлениями аутизма или первазивными расстройствами развития, когда другие лекарственные средства неэффективны или плохо переносятся
— Рекомендуемые дозы у детей в возрасте от 6 до 11 лет составляют 0.5-3 мг/сут, у подростков в возрасте от 12 до 17 лет — 0.5-5 мг/сут, разделенные на несколько приемов (2-3 раза/сут).
— Целесообразность продолжения лечения следует оценить через 6 недель.
Лечение тиков, включая синдром Туретта, у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет с тяжелыми нарушениями при неэффективности педагогической терапии, психотерапии и другой фармакотерапии
— Рекомендуемая доза у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет составляет 0.5-3 мг/сут, разделенная на несколько приемов (2-3 раза/сут).
— Целесообразность продолжения лечения следует оценивать каждые 6-12 месяцев.

Безопасность и эффективность препарата Галоперидол-Рихтер, таблетки, у детей младше указанного в показаниях возраста, не установлена. Данные для детей до 3 лет отсутствуют.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций основана на данных клинических или эпидемиологических исследований галоперидола и представлена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (определить частоту возникновения нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным).

В каждой частотной категории нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в порядке уменьшения их значимости.

Таблица 3. Нежелательные реакции

Нежелательные реакции
Частота
Очень
часто
Часто Нечасто Редко Частота
неизвестна
Со стороны крови и лимфатической системы
Лейкопения Панцитопения
Агранулоцитоз
Тромбоцитопения
Нейтропения
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность Анафилактическая реакция
Со стороны эндокринной системы
Гиперпролактинемия Неадекватная секреция АДГ
Со стороны обмена веществ
Гипогликемия
Нарушения психики
Возбуждение
Бессонница
Психотическое
расстройство
Депрессия
Состояние
спутанности
сознания
Отсутствие
либидо
Снижение
либидо
Беспокойство
Со стороны нервной системы
Экстрапирамидные расстройства
Гиперкинезия
Головная боль
Поздняя дискинезия
Акатизия
Брадикинезия
Дискинезия
Дистония
Гипокинезия
Гипертонус
Головокружение
Сонливость
Тремор
Судороги
Паркинсонизм
Седация
Непроизвольные мышечные сокращения
Злокачественный нейролептический синдром
Нарушение координации движений
Нистагм
Акинезия
Ригидность по типу «зубчатого колеса»
Маскообразное лицо
Со стороны органа зрения
Окулогирный криз
Расстройства зрения
Нечеткость зрения
Со стороны сердца
Тахикардия Фибрилляция желудочков
Полиморфная
желудочковая
тахикардия
типа «пируэт»
Желудочковая
тахикардия
Экстрасистолия
Со стороны сосудов
Артериальная гипотензия
Ортостатическая гипотензия
Со стороны дыхательной системы
Одышка Бронхоспазм Отек гортани
Ларингоспазм
Со стороны пищеварительной системы
Рвота
Тошнота
Сухость во рту
Повышенное слюноотделение
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Отклонения от нормы функциональных проб печения Гепатит
Желтуха
Острая печеночная недостаточность
Холестаз
Со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь Реакция фоточувствительности
Крапивница
Зуд
Гипергидроз
Ангионевротический отек
Эксфолиативный дерматит
Лейкоцитокластический васкулит
Со стороны костно-мышечной системы
Кривошея
Ригидность мышц
Мышечные спазмы
Ощущение скованности
Тризм
Мышечные подергивания
Рабдомиолиз
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка мочи
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния
Синдром отмены у новорожденных
Со стороны половых органов и молочной железы
Эректильная дисфункция Аменорея
Галакторея
Дисменорея
Боль в молочной железе
Чувство дискомфорта
в молочной железе
Меноррагия
Нарушение
менструального цикла
Нарушение половой
функции
Приапизм
Гинекомастия
Общие реакции
Гипертермия
Отек
Нарушение походки
Внезапная смерть
Отек лица
Гипотермия
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Увеличение массы тела
Снижение массы тела
Удлинение интервала QT на ЭКГ

Удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» и внезапная смерть были зарегистрированы при применении галоперидола.

Класс-специфические эффекты антипсихотических препаратов

При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи остановки сердца.

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. Их частота не установлена.

Передозировка

Симптомы: передозировка галоперидола проявляется усилением известных фармакологических эффектов и нежелательных реакций. Симптомы передозировки: выраженные экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия и седация. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью мышц и генерализованным или локальным тремором. Наряду с артериальной гипотензией также возможно развитие артериальной гипертензии.

В тяжелых случаях пациент впадает в кому, у него отмечается угнетение дыхания и артериальная гипотензия, тяжесть которых может соответствовать шокоподобному состоянию. Необходимо оценить риск желудочковых аритмий, возможно связанных с удлинением интервала QTc.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится поддерживающая терапия. Эффективность применения активированного угля не установлена. Диализ при лечении передозировки не рекомендуется, т.к. с его помощью удаляется очень незначительное количество галоперидола.

Проходимость дыхательных путей у пациентов в состоянии комы необходимо обеспечить с помощью ротоглоточного воздуховода или интубации. При угнетении дыхания может потребоваться ИВЛ.

Рекомендуется мониторинг ЭКГ и показателей жизненно важных функций вплоть до нормализации ЭКГ. Для лечения тяжелых аритмий рекомендуется применять соответствующие антиаритмические меры.

Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс можно компенсировать в/в вливанием жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина, а также введением сосудосуживающих средств, таких как допамин или норадреналин. Адреналин применять категорически не рекомендуется, т.к. в сочетании с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов рекомендуется парентеральное введение противопаркинсонических препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Противопоказано одновременное применение препарата Галоперидол-Рихтер с лекарственными препаратами, которые вызывают удлинение интервала QTc (см. раздел «Противопоказания»). Примерами таких препаратов являются:

  • Антиаритмические препараты I А класса (например, дизопирамид, хинидин)
  • Антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол)
  • Некоторые антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам)
  • Некоторые антибиотики (азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин)
  • Другие антипсихотические препараты (производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипрасидон)
  • Некоторые противогрибковые препараты (пентамидин)
  • Некоторые противомалярийные препараты (галофантрин)
  • Некоторые препараты, влияющие на ЖКТ (доласетрон)
  • Некоторые лекарственные препараты для лечения онкологических заболеваний (торемифен, вандетаниб)
  • Некоторые другие лекарственные препараты (бепридил, метадон)

Данный перечень не является исчерпывающим.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Галоперидол-Рихтер в комбинации с лекарственными препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса.

Лекарственные препараты, которые могут повышать концентрацию галоперидола в плазме крови

Метаболизм галоперидола осуществляется несколькими путями. Основной путь — глюкуронирование и восстановление до кетонов. Также в метаболизме участвует система изоферментов цитохрома Р450, особенно CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Подавление этих путей метаболизма другим лекарственным препаратом или снижение активности изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций галоперидола в плазме крови. Возможен аддитивный эффект подавления активности изофермента CYP3A4 и снижения активности изофермента CYP2D6 (см. раздел «Фармакокинетика»). Исходя из ограниченной и, в ряде случаев, противоречивой информации, потенциальное повышение концентрации галоперидола в плазме крови при одновременном приеме ингибитора изофермента CYP3A4 и/или CYP2D6 может достигать от 20 до 40%, хотя в некоторых случаях зарегистрировано повышение до 100%. Примерами лекарственных препаратов, которые могут привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови (исходя из клинического опыта или механизмов межлекарственных взаимодействий), являются:

  • Ингибиторы изофермента CYP3A4 — алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол
  • Ингибиторы изофермента CYP2D6 — бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин
  • Комбинированные ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6: флуоксетин, ритонавир
  • С неустановленным механизмом — буспирон.

Данный перечень не является исчерпывающим.

Повышение концентраций галоперидола в плазме крови может увеличить риск нежелательных явлений, в т.ч. удлинения интервала QTc. Удлинение интервала QTc наблюдалось при применении галоперидола в комбинации с ингибиторами метаболизма кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут).

У пациентов, принимающих галоперидол одновременно с такими лекарственными препаратами, рекомендуется проводить мониторинг признаков или симптомов усиления или удлинения фармакологического действия галоперидола, а дозу препарата Галоперидол-Рихтер, при необходимости, снизить.

Лекарственные препараты, которые могут снижать концентрации галоперидола в плазме крови

Одновременное применение галоперидола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 может привести к постепенному снижению концентраций галоперидола в плазме крови до такой степени, что эффективность его также снизится. Примерами таких препаратов являются:

  • Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный

Перечень не является исчерпывающим.

Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней приема препарата. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается приблизительно через 2 недели и может сохраняться некоторое время после отмены терапии лекарственным препаратом. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 рекомендуется проводить наблюдение за пациентом, а дозу препарата Галоперидол-Рихтер, при необходимости, увеличить. После отмены индуктора изофермента CYP3A4 концентрация галоперидола может постепенно возрасти, следовательно, может возникнуть необходимость снизить дозу препарата Галоперидол-Рихтер.

Известно, что вальпроат натрия подавляет глюкуронирование, но не влияет на концентрации галоперидола в плазме крови.

Влияние галоперидола на другие лекарственные препараты

Галоперидол может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя, снотворных, седативных препаратов и сильных анальгетиков. Также отмечалось усиление действия на ЦНС при комбинации с метилдопой.

Галоперидол ослабляет действие адреналина и других лекарственных препаратов с симпатомиметической активностью (например, стимуляторов наподобие амфетаминов) и приводит к извращению антигипертензивного действия адреноблокаторов, таких как гуанетидин.

Галоперидол может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофамина.

Галоперидол является ингибитором изофермента CYP2D6. Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (таких как имипрамин, дезипрамин), тем самым способствуя повышению их концентраций в плазме крови.

Другие формы взаимодействия

В редких случаях при одновременном применении солей лития и галоперидола наблюдались следующие расстройства: энцефалопатия, экстрапирамидная симптоматика, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов обратимы. Являются ли эти симптомы проявлением определенной нозологической формы, пока неясно.

Тем не менее, при появлении подобной симптоматики у пациентов, принимающих одновременно соли лития и галоперидол, следует немедленно прекратить применение препаратов.

Выявлен антагонизм галоперидола по отношению к антикоагулянту фениндиону.

Особые указания

Повышение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пациентов с психическими расстройствами, принимающих антипсихотические препараты, в том числе галоперидол, зарегистрированы редкие случаи внезапной смерти.

У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающих антипсихотические препараты, отмечается повышенный риск смерти. Анализ семнадцати плацебо-контролируемых исследований (анализ первых 10 недель терапии), в основном, с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, показал, что риск смерти у пациентов, получавших лечение, в 1.6-1.7 раза выше риска смерти у пациентов, принимавших плацебо. В ходе 10-неделыюго контролируемого исследования смертность у пациентов, получавших антипсихотические препараты, составила около 4.5% по сравнению с 2.6% в группе плацебо. Хотя причины смерти были различны, большинство летальных исходов имели сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционную (например, пневмония) природу. Наблюдательные исследования дают основания полагать, что применение галоперидола у пациентов пожилого возраста также связано с повышенной смертностью. Эта связь может быть более выражена при применении галоперидола, чем атипичных антипсихотических препаратов, отчетливее всего проявляется в первые 30 дней после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев. В какой степени данная связь обусловлена лекарственным препаратом, а в какой сопутствующими заболеваниями и другими характеристиками пациентов, пока не установлено.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

При применении галоперидола, помимо внезапной смерти, были зарегистрированы удлинение интервала QTc и/или желудочковые аритмии (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»). Риск этих явлений возрастает при применении высоких доз препарата, при высоких концентрациях галоперидола в плазме крови, у предрасположенных пациентов или при парентеральном применении, в особенности при в/в введении.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов с брадикардией, заболеваниями сердца, удлинением интервала QTc в семейном анамнезе или употреблением алкоголя в больших дозах в анамнезе. Также осторожность необходима при лечении пациентов с потенциально высокими концентрациями галоперидола в плазме крови (см. раздел «Особые указания», подраздел «Медленные метаболизаторы по изоферменту CYP2D6»).

До начала лечения рекомендуется провести контроль ЭКГ. Во время лечения следует оценить необходимость мониторирования ЭКГ с целью выявления удлинения интервала QTc и желудочковых аритмий у всех пациентов. Рекомендуется снизить дозу при удлинении интервала QTc во время лечения, и если QTc превышает 500 мс, галоперидол следует отменить.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития желудочковых аритмий и должны быть компенсированы до начала лечения галоперидолом. Рекомендуется предварительный и периодический контроль содержания электролитов в плазме крови.

Также были зарегистрированы тахикардия и артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия). При назначении галоперидола пациентам с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией рекомендуется соблюдать осторожность.

Цереброваскулярные события

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях отмечалось повышение риска цереброваскулярных нежелательных явлений при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией приблизительно в 3 раза. В наблюдательных исследованиях, в которых сравнивалась частота инсульта у пожилых пациентов, получавших какой-либо антипсихотический препарат, и пациентов, не принимавших такие лекарственные препараты, выявлена повышенная частота инсульта в первой группе пациентов. Эта частота может быть выше при применении всех бутирофенонов, включая галоперидол. Механизм повышения риска не установлен. Нельзя исключить повышение риска и у других групп пациентов. Препарат Галоперидол-Рихтер следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром

При применении галоперидола может развиться злокачественный нейролептический синдром — редкая реакция по типу идиосинкразии, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания и повышением активности КФК в сыворотке крови. Ранним признаком данного синдрома часто является гипертермия. Необходимо незамедлительно прервать лечение антипсихотическими препаратами и, в условиях тщательного наблюдения, начать соответствующую поддерживающую терапию.

Поздняя дискинезия

Поздняя дискинезия может возникать у некоторых пациентов при длительном применении или отмене лекарственного препарата. Синдром проявляется, главным образом, ритмичными непроизвольным движениями мышц языка, лица, губ или челюсти. У некоторых пациентов проявления могут носить постоянный характер. Синдром может быть маскирован при возобновлении лечения, при повышении дозы или при переходе на лечение другим антипсихотическим препаратом. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов, включая препарат Галоперидол-Рихтер.

Экстрапирамидные симптомы

Могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы (например, тремор, ригидность мышц, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония). При применении галоперидола может развиться акатизия, характеризующаяся субъективно неприятным или тревожным беспокойством и потребностью вес время быть в движении, часто сопровождающимися невозможностью сидеть или стоять спокойно. Наиболее вероятно развитие акатизии в течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов с такими симптомами повышение дозы может представлять опасность.

Острая мышечная дистония может возникнуть в течение первых нескольких дней лечения препаратом Галоперидол-Рихтер, но также может появиться и в более поздние сроки или после повышения дозы. Симптомы мышечной дистонии: кривошея, гримасничанье, спазм жевательной мускулатуры (тризм), высовывание языка и необычные движения глаз, включая окулогирный криз. У пациентов мужского пола и лиц более молодого возраста риск развития таких реакций выше. При развитии острой мышечной дистонии следует отменить препарат.

При необходимости купирования экстрапирамидных симптомов можно применять противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, однако их применение в качестве профилактической меры не рекомендуется. Если требуется одновременное лечение противопаркинсоническим препаратом, а он выводится быстрее, чем галоперидол, то его прием следует продолжить и после отмены препарата Галоперидол-Рихтер, чтобы избежать развития или обострения экстрапирамидных симптомов. При одновременном применении антихолинергических препаратов, в том числе противопаркинсонических препаратов, с препаратом Галоперидол-Рихтер необходимо помнить о возможности повышения внутриглазного давления.

Судороги/припадки

Сообщалось, что галоперидол может вызывать судороги. При лечении пациентов с эпилепсией и в состояниях, предрасполагающих к развитию судорог (например, алкогольный абстинентный синдром, травма головного мозга), следует соблюдать осторожность.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, рекомендуется снижение дозы и соблюдение мер предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью. Известны отдельные случаи нарушения функции печени или гепатита, чаще всего холестатического генеза.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Тироксин может усилить токсичность галоперидола. Антипсихотические препараты у пациентов с гипертиреозом следует применять с осторожностью и только в сочетании с терапией, направленной на достижение эутиреоидного состояния.

К гормональным эффектам антипсихотических препаратов относится гиперпролактинемия, которая может вызвать галакторею, гинекомастию и олигоменорею или аменорею. Исследования культур тканей показывают, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Хотя четкой связи между применением антипсихотических препаратов и раком молочной железы у человека в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. У пациентов с исходной гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактинзависимыми опухолями препарат Галоперидол-Рихтер следует применять с осторожностью.

При применении галоперидола отмечались гипогликемия и синдром неадекватной секреции АДГ.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Т.к. у пациентов, принимающих антипсихотические препараты, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и во время лечения препаратом Галоперидол-Рихтер и предпринять соответствующие профилактические меры.

Ответ на лечение и отмена препарата

При шизофрении ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть отсроченным.

В случае отмены антипсихотических препаратов, симптомы, связанные с основным заболеванием, могут не возобновляться и не проявляться в течение нескольких недель или месяцев.

Были очень редкие сообщения об острых симптомах отмены (включая тошноту, рвоту и бессонницу), возникших после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Рекомендуется постепенное снижение дозы в качестве меры предосторожности.

Пациенты с депрессией

Не рекомендуется применять препарат Галоперидол-Рихтер в качестве монотерапии у пациентов с преобладанием симптомов депрессии. Препарат можно комбинировать с антидепрессантами для лечения состояний, которые характеризуются сочетанием депрессии и психоза.

Смена мании депрессией

Существует риск смены мании депрессией у пациентов, получающих лечение по поводу маниакальных эпизодов биполярного расстройства. Тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития депрессии с сопутствующими рисками, такими как суицидальное поведение, крайне важно для предотвращения развития подобных состояний.

Медленные метаболизаторы по изоферменту CYP2D6

У пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2D6 и которые одновременно принимают ингибиторы CYP3A4, препарат Галоперидол-Рихтер следует применять с осторожностью.

Дети

Согласно данным по безопасности применения галоперидола у детей присутствует риск развития экстрапирамидных симптомов, в т.ч. поздней дискинезии и седативного эффекта. Данные по безопасности при длительном применении у детей ограничены.

Лактозы моногидрат

Препарат Галоперидол-Рихтер, таблетки, содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания (мальабсорбция) глюкозы и галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Галоперидол-Рихтер оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Может наблюдаться седативный эффект или нарушение концентрации внимания в той или иной степени, особенно при применении высоких доз и в начале терапии. Данные эффекты усиливаются алкоголем. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и не предпринимать действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, во время лечения препаратом Галоперидол-Рихтер.

Беременность и лактация

Беременность

Препарат Галоперидол-Рихтер противопоказан во время беременности.

Период грудного вскармливания

Препарат Галоперидол-Рихтер противопоказан в период грудного вскармливания.

Фертильность

Галоперидол повышает концентрацию пролактина в плазме крови. Гиперпролактинемия может подавлять синтез ГнРГ в гипоталамусе, что приводит к снижению секреции гонадотропинов в гипофизе. Это вызывает нарушение репродуктивной функции в результате торможения синтеза половых стероидов в половых железах мужчин и женщин.

Применение в детском возрасте

Применяется по показаниям у детей в возрасте 6 лет и страше.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста требуется коррекция дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ГАЛОПЕРИДОЛ-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Для чего назначают Галоперидол?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для взрослыхНевроз

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018

Все авторы

Содержание статьи

  • Галоперидол: РЛС
  • Галоперидол: что это за лекарство
  • Галоперидол: для чего
  • Галоперидол: через сколько действует
  • Галоперидол: побочные эффекты
  • Галоперидол: передозировка
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Шизофрения – тяжелое психическое расстройство, которым страдает примерно 1 из 300 человек. Болезнь влияет не только социальную и трудовую деятельность, но и сокращает продолжительность жизни в среднем на 10-20 лет. При этом люди, страдающие активной формой заболевания, живут с постоянными нарушениями восприятия реальности: бредовыми идеями и видениями, дезорганизованным мышлением и расстройствами поведения. Благо в настоящее время существует целый ряд эффективных средств для лечения шизофрении и других психических нарушений.

Провизор расскажет о препарате Галоперидол: ознакомит с его формами выпуска, показаниями к применению и побочными реакциями, а также расскажет, через сколько наступает эффект.

Галоперидол: РЛС

Галоперидол – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств России. Выпускается несколькими странами и фармацевтическими компаниями в разных лекарственных формах:

  • Галоперидол таблетки (Россия, Венгрия)
  • Галоперидол капли для приема внутрь (Германия)
  • Галоперидол раствор для инъекций (Россия, Венгрия, Индия и Германия)
  • Галоперидол ампулы для внутримышечного и внутривенного введения пролонгированного или по-другому продолжительного действия под названием Галоперидола деканоат (Венгрия)

Галоперидол: что это за лекарство

Галоперидол – это нейролептик первого поколения, вышедший на рынок еще в 1958 году. Препарат устраняет симптомы психоза: галлюцинации, навязчивые мысли и суждения, а также двигательные, эмоциональные и маниакальные расстройства.

Механизм действия Галоперидола заключается в снижении повышенной дофаминовой активности в участке головного мозга под названием мезолимбический путь. Именно эта часть мозга ответственна за процессы, связанные с эмоциями и памятью, а повышенная концентрация нейромедиатора дофамина приводит к возникновению гиперактивности и другой психотической симптоматики. Помимо мезолимбического пути, Галоперидол воздействует на рвотный центр головного мозга, оказывая противорвотный эффект.

Галоперидол подходит не всем группам пациентов. Особенную осторожность нужно соблюдать при назначении препарата детям и пожилым людям. Галоперидол противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых
  • Кома различного происхождения
  • Некоторые заболевания центральной нервной системы. К примеру, болезнь Паркинсона
  • Болезни сердца
  • Опухоли, зависимые от пролактина
  • Одновременное применение с некоторыми лекарствами, влияющими на сердечный ритм
  • Дефицит лактазы и непереносимость галактозы для таблеток
  • Детский возраст до 18 лет для инъекций, до 6 для таблеток и до 3 для капель
  • Беременность и период грудного вскармливания

Галоперидол: для чего

Согласно инструкции на Галоперидол, показания для применения препарата следующие:

  • Состояние психоза, сопровождающееся возбуждением, галлюцинациями и бредом, психосоматическими и маниакальными расстройствами
  • Расстройства поведения и изменения личности: параноидальные нарушения, шизофрения, синдром Туретта – нервные и вокальные тики
  • Хорея Гентингтона – наследственное заболевание, проявляющееся непроизвольными движениями конечностей, тела и мышц лица, а также нарушениями настроения и памяти
  • Устойчивая к предыдущему лечению икота и рвота, в том числе связанная с приемом противоопухолевых препаратов. Заикание для капель Галоперидол.
  • Предварительная медикаментозная подготовка перед операциями
  • Поддерживающая терапия шизофрении и шизоаффективного расстройства для Галоперидола деканоата
  • Дополнительно для таблеток: терапия стойкой агрессии детей с 6 до 17 лет с явлениями аутизма и расстройствами развития

Галоперидол: через сколько действует

  • Таблетки Галоперидол начинают действовать через 2-6 часов после приема и сохраняют эффект в среднем на протяжении суток
  • При внутривенном введении эффект Галоперидола проявляется через 10 минут и продолжается около 14 часов
  • Внутримышечное введение позволяет снизить симптоматику спустя 10-20 минут после введения и сохранить примерно на 21 час
  • Пролонгированная форма Галоперидола – Галоперидола деканоат действует через 3-9 суток после инъекции и до 3 недель

Галоперидол: побочные эффекты

  • Снижение количества лейкоцитов в крови
  • Реакции гиперчувствительности и анафилактический шок
  • Повышение концентрации гормона – пролактина в крови
  • Возбуждение и бессонница
  • Спутанность сознания
  • Двигательные нарушения
  • Головная боль
  • Расстройства зрения
  • Учащенное сердцебиение
  • Снижение артериального давления
  • Одышка
  • Тошнота и рвота
  • Воспаление печени
  • Кожные проявления аллергии
  • Мышечные спазмы
  • Задержка мочи
  • Эректильная дисфункция
  • Увеличение или снижение массы тела

Галоперидол: передозировка

Продолжительность терапии и дозировка Галоперидола подбирается врачом на основании состояния пациента и выраженности симптомов болезни. Вносить корректировки самостоятельно – нельзя.

Известны случаи передозировки Галоперидолом. Употребление излишней дозы проявляется усилением терапевтических эффектов и возникновением нежелательных реакций: двигательных нарушений, чрезмерного падения или повышения артериального давления и седации – снижения физической и психической активности, а также уменьшение подвижности. В тяжелом случае существует риск комы.

Специфического антидота для снятия патологического состояния не существует. При возникновении передозировки необходимо вызвать скорую помощь для стабилизации пациента.

Краткое содержание

  • Галоперидол – препарат, зарегистрированный в государственном реестре лекарственных средств.
  • Галоперидол – это нейролептик первого поколения, вышедший на рынок еще в 1958 году.
  • Препарат устраняет симптомы психоза: галлюцинации, навязчивые мысли и суждения, а также двигательные, эмоциональные и маниакальные расстройства.
  • Таблетки Галоперидол начинают действовать через 2-6 часов после приема и сохраняют эффект в среднем на протяжении суток
  • Продолжительность терапии и дозировка Галоперидола подбирается врачом на основании состояния пациента и выраженности симптомов болезни.
  • Известны случаи передозировки Галоперидолом.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Это тоже интересно:

  • Галоперидол инструкция по применению в ампулах для чего применяют взрослым
  • Галоперидол инструкция по применению в ампулах внутримышечно время действия
  • Галоперидол депо инструкция по применению
  • Галоперидол деканоат инструкция по применению цена
  • Галоперидол в таблетках инструкция по применению цена

  • Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии