Гастрозол инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки взрослым

Состав

1 капсула включает 20 мг омепразола – активный ингредиент.

Вспомогательные ингредиенты: поливинилпирролидон, маннитол, диэтилфталат, сахароза, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, пропиленгликоль, гидрофосфат натрия, твин-80, карбонат кальция, тальк, цетиловый спирт, лактоза, сополимер метакриловой кислоты L30D, гипромеллоза, гидроксид натрия.

Капсула: метилгидроксибензоат, красный оксид железа, желатин, пропилгидроксибензоат, диоксид титана.

Форма выпуска

Гастрозол выпускается в форме капсул, по 7, 10, 14, 20 или 28 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гастрозол является противоязвенным лечебным средством – ингибитором протоновой (протонной) помпы.

Активный ингредиент ЛС – омепразол обладает эффективностью, направленной на снижение продукции желудочной кислоты и подавление в париетальных клеточных структурах желудка активности Н+-К+-АТФ-азы, вследствие чего происходит блокировка заключительного этапа выработки соляной кислоты. Гастрозол относится к пролекарствам, активизация которых осуществляется в кислой среде внутриклеточных секреторных канальцев обкладочных клеток. Омепразол уменьшает уровень стимулированной и базальной секреции, в независимости от характера раздражителя.

При пероральном приеме 20 мг омепразола, в течение 60-ти минут, максимум — через 2 часа, наблюдается развитие антисекреторной эффективности препарата. Угнетение пиковой секреции на 50% осуществляется на протяжении 24-х часов.

Одноразовый суточный прием омепразола гарантирует продуктивное и оперативное подавление ночной и дневной секреции соляной кислоты, которое достигает наивысшей эффективности через 4 дня терапии и пропадает к концу 3-4 суток после отмены лечения.

При язвенной болезни 12-типерстной кишки внутреннее применение 20 мг омепразола на протяжении 17 часов обеспечивает pH внутри желудка на уровне 3,0.

Пероральный прием омепразола ведет к его быстрой абсорбции из ЖКТ. При первом приеме биодоступность остается на уровне 30-40%, при следующих приемах, в зависимости от дозировки, составляет 60-70%. Плазменная Cmax индивидуальна и наблюдается через 0,5-3,5 часа.

С плазменными белками омепразол связывается на 90-95% (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином). Благодаря высокой липофильности с легкостью проникает в париетальные желудочные клетки.

Основные метаболические преобразования омепразола происходят в печени при содействии изофермента CYP2C19 с продуцированием 6-ти неактивных продуктов метаболизма: сульфоновые и сульфидные производные, а также гидроксиомепразол. Процесс метаболизма проходит с ингибированием изофермента CYP2C19.

T1/2 равняется 30-60 минутам. Клиренс на уровне 500-600 мл/мин. Выведение на 70-80% осуществляется с мочой и на 20-30% с желчью.

При патологиях печени биодоступность увеличивается фактически до 100%, а T1/2 удлиняется до 180-ти минут.

При патологиях почек выведение препарата понижается в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК).

В пожилом возрасте биодоступность ЛС возрастает, а выведение замедляется.

Показания к применению

Применение Гастрозола показано при:

• наблюдаемом рефлюкс-эзофагите;
• язвенной болезни ЖКТ (включая профилактику возможных рецидивов);
• нестероидной гастропатии (эрозии и язвы ЖКТ по причине приема НПВС);
• болезненных состояниях ЖКТ связанных с повышенной кислотной секрецией (системный мастоцитоз, синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, стрессовые язвы);
• эрадикации (уничтожении) Хеликобактер (Келикобактер) пилори, в комплексном лечении инфицированных пациентов с язвенной болезнью ЖКТ.

Противопоказания

Назначение Гастрозола абсолютно противопоказано при:

• кормлении грудью;
• персональной гиперчувствительности к омепразолу или вспомогательным ингредиентам ЛС;
• беременности;
• в младенческом и детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

• патологии почек/печени.

Побочные действия

Система пищеварения:

• нарушения вкусовых ощущений;
• тошнота, переходящая в рвоту или без нее;
• диарея;
• болевые ощущения в животе;
• запор;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• увеличение активности ферментов печени;
• стоматит;
• нарушение почечной функции;
• гепатит (при прежде наблюдаемых серьезных патологиях печени).

Органы кроветворения:

• панцитопения;
• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения.

Нервная система:

• повышенное возбуждение, чувство головокружения, депрессия, головные боли (у пациентов с параллельно диагностированными соматическими заболеваниями тяжелого характера);
• энцефалопатия (при прежде наблюдаемых серьезных патологиях печени).

Опорно-двигательная система:

• суставные/мышечные боли;
• мышечная слабость.

Кожные покровы:

• зуд/сыпь кожных покровов;
• фотосенсибилизация;
• алопеция (облысение);
• многоформная экссудативная эритема.

Аллергические проявления:

• интерстициальный нефрит;
• крапивница;
• лихорадка;
• анафилактический шок;
• отек Квинке;
• явления бронхоспазма.

Прочие:

• гинекомастия;
• расстройства зрения;
• недомогание;
• периферические отеки;
• гипергидроз;
• появление обратимых доброкачественных гландулярных кист в желудке (при продолжительном приеме, по причине подавления продукции соляной кислоты).

Гастрозол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы Гастрозола предназначены для перорального применения, во время еды или перед ее приемом предпочтительно в утренние часы (завтрак). Капсулы следует проглатывать целыми (не вскрывая/разжевывая) и запивать 100-200 мл воды.

При обострении язвы 12-типерстной кишки показан суточный прием 20 мг омепразола на протяжении 14-28 дней. В случае индивидуальной резистентности к ЛС возможно применение 40 мг препарата.

При эрадикации Хеликобактер пилори проводят 7-ми дневное лечение в суточной дозировке 20 мг в два приема, с параллельной антибиотикотерапией.

При обострении язвы желудка и эзофагите эрозивно-язвенной этиологии назначают в суточной дозе 20-40 мг, на протяжении 28-56 дней.

При нестероидной гастропатии рекомендует применение 20 мг Гастрозола в 24 часа на протяжении 28-56 дней.

Профилактику возможных рецидивов язвенной болезни ЖКТ проводят в суточной дозе 20 мг. Профилактика возможных рецидивов рефлюкс-эзофагита осуществляется в той же дозе и может занять до 6-ти месяцев.

Для терапии синдрома Золингера-Эллисона подбор суточных дозировок выполняется в индивидуальном порядке и зависит от первоначальной желудочной секреции. Как правило, начинают лечение с 60 мг в 24 часа. В последующем, согласуясь с ответом пациента, оставляют на этом уровне или увеличивают до 80-120 мг (в два приема).

Передозировка

В случае приема завышенных доз Гастрозола наблюдали: сухость в ротовой полости, спутанность сознания, аритмию, расплывчатость зрения, тахикардию, сонливость, тошноту (возможно с рвотой), головные боли.

При обнаружении данной симптоматики проводят соответствующее ей лечение.

Взаимодействие

По причине увеличения омепразолом pH желудка может снижаться абсорбция совместно принимаемых Ампициллина, Итраконазола, солей железа, Кетоконазола.

Из-за ингибирующего воздействия Гастрозола на цитохром P450 возможно повышение плазменного содержания и снижение выведения ЛС, зависящих от влияния CYP2C19 на их метаболизм (Диазепам, Фенитоин, непрямые антикоагулянты), что может потребовать пересмотра их дозировок в сторону снижения.

Продолжительный суточный прием 20 мг омепразола в сочетании с Кофеином, Пироксикамом, Теофиллином, Диклофенаком, Метопрололом, Напроксеном, Пропранололом, Циклоспорином, Этанололом, Эстрадиолом и Хинидином не показал изменений их плазменных концентраций.

Параллельное применение Гастрозола с препаратами подавляющими кроветворение усиливает данный эффект.

Взаимодействий омепразола с антацидными средствами не обнаружено.

Условия продажи

Покупка Гастрозола осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Сохранность капсул требует температуры – до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

Перед назначением Гастрозола следует убедиться в отсутствии злокачественных процессов в ЖКТ, так как проводимое лечение может маскировать опухолевую симптоматику и отсрочить верное диагностирование данных патологий.

Аналоги Гастрозола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Зипантола;
• Геликол;
• Зульбекс;
• Кросацид;
• Контролок;
• Ланзабел;
• Нексиум;
• Ланзап;
• Нольпаза;
• Ланзоптол;
• Ланцид;
• Онтайм;
• Пептазол;
• Пантаз;
• Санпраз;
• Эпикур;
• Ультера;
• Рабелок;
• Пантопразол;
• Эманера;
• Нео-зекст и т.д.

Синонимы Гастрозола

• Зероцид;
• Омепразол;
• Лосек;
• Омепрус;
• Омез;
• Омекапс;
• Омефез;
• Омипикс;
• Омизак;
• Промез;
• Сопрал;
• Ромесек;
• Улкозол;
• Хелицид;
• Ультоп;
• Цисагаст и т.д.

Детям

Ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, запрещены к приему детьми.

С алкоголем

В период лечения пациент должен отказаться от употребления алкогольных напитков.

При беременности (и лактации)

Необходимо избегать назначения терапии с использованием Гастрозола при беременности и кормлении грудью.

Отзывы

Проблемы ЖКТ, связанные с эрозивно-язвенными поражениями, в последнее время коснулись большинства людей и, к сожалению, даже в молодом возрасте. Зачастую это связано с неправильным и нерегулярным питанием, стрессами и, конечно, с качеством употребляемых продуктов. Второй стороной формирования язвенных поражений являются бактерии Хеликобактер пилори, инфицирующие именно органы ЖКТ. Собственно, для решения проблем повышенной кислотности и борьбы с данными микроорганизмами и было создано лекарственное вещество омепразол – активный ингредиент препарата Гастрозол.

В своей основе отзывы о Гастрозоле говорят об эффективности этого лекарственного средства. Препарат с достоинством справляется со всеми болезненными состояниями, входящими в показания к его применению, но не без упоминания некоторых побочных эффектов проводимого лечения, самими частыми их которых являются: головные боли, тошнота, боли в животе и аллергические явления. Справедливости ради стоит отметить, что наблюдаемые побочные проявления препарата чаще всего слабовыраженные или исчезают на дальнейших этапах терапии. Также некоторые пациенты жалуются на завышенную, по их мнению, стоимость ЛС по сравнению с аналогичными препаратами, включающими омепразол.

Цена, где купить

Средняя цена Гастрозола варьируется в пределах 60-80 рублей за 14 капсул и 110-130 рублей за 28 капсул.

Гастрозол® (Gastrozol) инструкция по применению 📜 Инструкция по применению Гастрозол® 💊 Состав препарата Гастрозол® ✅ Применение препарата Гастрозол® 📅 Условия хранения Гастрозол® ⏳ Срок годности Гастрозол® Описание лекарственного препарата Гастрозол® (Gastrozol) Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2022.05.20 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Гастрозол® Капс. 20 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30 или 40 шт. рег. №: ЛП-(000564)-(РГ-RU) от 09.02.22 — Действующее Предыдущий рег. №: Р N000770/01 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гастрозол® Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, корпус белого цвета, крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета. Вспомогательные вещества: маннитол — 39.95 мг, сахароза — 64.2255 мг, натрия лаурилсульфат — 0.799 мг, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный) — 2.9845 мг, кальция карбонат — 7.99 мг, лактозы моногидрат — 7.99 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 20.5625 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 58.75 мг, пропиленгликоль — 1.9035 мг, диэтилфталат — 5.875 мг, цетиловый спирт — 1.7625 мг, натрия гидроксид — 0.3525 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0.705 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 0.611 мг, титана диоксид — 0.423 мг, тальк — 0.141 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, желатин — до 100%. Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, краситель железа оксид красный (E172) — 0.7286%, желатин — до 100%. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (4) — пачки картонные. Фармакологическое действие Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию — ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч. Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый α1-гликопротеин). Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Метаболизм Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение T1/2 составляет 0.5-1 ч. Клиренс — 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%). Фармакокинетика в особых клинических случаях При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T1/2 составляет 3 ч. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК. У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает. Показания препарата Гастрозол® лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит; гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); НПВП-гастропатия; с целью эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии). Режим дозирования Препарат принимают внутрь, обычно утром, капсулы не разжевывают и запивают небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают в дозе 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности доза может быть повышена до 40 мг/сут. При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите — 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель. При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, — по 20 мг/сут в течение 4-8 недель. С целью эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита — по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес). При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения вкуса, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты желудка, носит доброкачественный, обратимый характер); в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия. Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия. Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. Прочие: редко — гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения. Противопоказания к применению беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью. Применение у детей Противопоказано: детский возраст. Особые указания Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. прием Гастрозола может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность. Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ недостаточно эффективен. Лекарственное взаимодействие Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка. Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов. При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами. Условия хранения препарата Гастрозол® Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Гастрозол® Условия реализации Препарат отпускается по рецепту. Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата Гастрозол® (ОТИСИФАРМ, Россия) Гастромез (ФОРП, Россия) Лосек® Мапс® (CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия) Омдженикс® (МАКИЗ-ФАРМА, Россия) Омевел (ВЕЛФАРМ, Россия) Омез® (Др. Редди`с Лабораторис, Россия) Омепразол (СИНТЕЗ, Россия) Омепразол (УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) Омепразол (AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр) Омепразол (AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан) Все аналоги

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Так же как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола, а также повышению всасывания дигоксина. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг в сутки) и дигоксина происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10 %.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами, их концентрация не менялась.
Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат.
При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmaxи AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, эстрадиол, будесонид, хинидин, лидокаин.
Не выявлено взаимодействие омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, теофиллин, кофеин, пропранолол, этанол, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола.
Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма препарата.
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.