Состав
В одном шприце с раствором для п/к введения (объем 0,2 мл) содержится 2000 МЕ анти-Ха эноксапарина натрия.
В Гемапаксан 0.4 входит (объем шприца 0,4 мл) 4000 МЕ анти-Ха; Гемапаксан 0.6 — 6000 МЕ анти-Ха. В качестве вспомогательного вещества использована инъекц. вода.
Форма выпуска
Препарат реализуется в шприцах по 0.2, 0.4, 0.6 мл, которые запечатаны в ячеистые упаковки по 2 шприца и в картонные коробки.
Фармакологическое действие
Прямое антикоагулянтное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат относится к антикоагулянтам прямого действия и по своей природе является низкомолекулярным гепарином. Для эноксапарина натрия характерна высокая анти-Ха (антитромботическая) активность и низкую анти-IIa активность антитромбина. Если используются дозы, указанные для соответствующих показаний, то время кровотечения не увеличивается. Механизм действия не влияет на агрегацию тромбоцитов, а также на процесс связывания фибриногена с кровяными пластинками (тромбоцитами).
Показания к применению
Гемапаксан 0.2 и 0.4 мл как профилактическое средство
- препарат способен предупредить венозные тромбозы и тромбоэмболию, что оказывается особенно важным при различных хирургических и ортопедических вмешательствах;
- для предупреждения венозных тромбозов, тромбоэмболии у пациентов, соблюдающих постельный режим, при ХСН III- IV класса NYHA, острой дыхательной недостаточности, острых инфекциях и ревматических заболеваниях, усугубленных факторами риска венозного тромбоза (к ним относятся: возрастная группа старше 75, наличие новообразований, тромбозов, тромбоэмболии, ожирения, гормональная терапия, хроническая недостаточность дыхательной функции).
Терапия Гемапаксаном 0.6 показана
- при тромбозе глубоких вен, эмболии сосудов легких;
- пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда (на ЭКГ нет зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
Профилактика Гемапаксаном 0.6
Помогает при гемодиализе предупредить гиперкоагуляцию в системе экстракорпорального кровообращения.
Противопоказания
- наличие известной гиперчувствительности к эноксапарину натрия, а также к гепарину;
- аневризма сосудов в головном мозге или расслаивающаяся аневризма аорты;
- геморрагический инсульт;
- высокий риск неконтролируемого кровотечения;
- тяжелая форма неконтролируемой артериальной гипертензии;
- тромбоцитопения;
- не применяется в педиатрии.
Возможно применение с осторожностью
- в связи с потенциальной опасностью развития гематомы у пациентов со спинальной и эпидуральной анестезией;
- различные состояния с увеличенным риском кровотечений, например: гемофилия, гипокоагуляция,тромбоцитопения, болезнь Виллебранда и другие нарушения системы свертывания крови; сахарный диабет, недавние роды, бактериальный эндокардит, язва желудка или 12-перстной кишки, использование внутриматочной контрацепции, неврологические и офтальмологические операции, перикардит, перикардиальный выпот, перенесенная лучевая терапия, недостаточность функции почек или печени, ретинопатия, недавно проведенная спинномозговая пункция, тяжелые травмы, туберкулез, обострения заболеваний мочевыводящего тракта или дыхательной системы, васкулит, большие открытые раны, артериальная гипертензия.
Побочные действия
- петехии и экхимозы;
- геморрагический синдром;
- гиперемия и болезненность, некроз кожи вокруг инъецирования;
- гематомы;
- асимптоматическая и иммуноаллергическая тромбоцитопения;
- рикошетные тромбозы;
- повышенная активность печеночных трансаминаз;
- кожные либо системные аллергические реакции.
Гемапаксан, инструкция по применению (способ и дозировка)
Препарат рекомендуется вводить подкожно глубоко в область артериального контура параллельно с гемодиализом. Следует чередовать левую или правую переднелатеральные и заднелатеральные части, находящиеся на передней брюшной стенке. Иглу необходимо вводить перпендикулярно на всю длину (не под углом!) непосредственно в толщу кожи, зажав складку между пальцами.
Профилактика тромбоза и тромбоэмболии у хирургически больных пациентов
Если риск тромбоэмболии средний, к примеру, операции в брюшной полости, то рекомендовано 2000 — 4000 МЕ эноксапарина натрия мл 1 раз в 24 ч. В условиях стационара общей хирургии первую инъекцию делают за 2 ч до операции.
Если риск тромбоэмболии высокий (ортопедическая хирургия), то рекомендуемая суточная доза — 4000 МЕ либо 6000 МЕ эноксапарина натрия, разделенная на 2 раза, первая инъекция – за 12 ч до операции. Обычный курс лечения 7-10 дней, возможно продление до исключения риска тромбозов и тромбоэмболии. Так в ортопедии суточная доза 4000 МЕ может применяться до 5 недель.
Профилактика тромбоза и тромбоэмболии пациентам, соблюдающим постельный режим
Рекомендуемая суточная доза 4000 МЕ эноксапарина натрия 6-14 дней.
Терапия при тромбозе глубоких вен
Суточная доза — 150 МЕ на 1 кг массы человека либо 100 МЕ 1 кг, разделенная на 2 раза (преимущественно при осложненных тромбоэмболических нарушениях). Терапию проводят 10 дней в комплексе с пероральными антикоагулянтами.
Терапия при нестабильной стенокардии либо инфаркте миокарда (на ЭКГ нет зубца Q)
100 МЕ на 1 кг массы человека вводить каждые 12 ч в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (от 100 до 325 мг в сутки) 2-8 суток для полной стабилизации больного.
Проведение гемодиализа и профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпорального кровообращения
Суточная доза — 100 МЕ на 1 кг массы человека. Препарат следует вводить в артериальный контур сразу в начале проведения гемодиализа и его для сеанса 4 ч. Если, обнаруживаются фибриновые кольца, то дополнительно вводят 50-100 МЕ на 1 кг массы человека.
Выраженная почечная недостаточность
Требует коррекции суточной дозировки: если клиренс креатинина до 30 мл в минуту, то для профилактики тромбозов достаточно 2000 МЕ, для проведения терапии — 100 МЕ на 1 кг массы человека.
Передозировка
Проявляется в виде кровоточивости.
Назначение лечения
Применяют 1 мг протамина сульфата, в высоких дозах способен нейтрализовать анти-Ха активность Гемапаксана на 60%.
Взаимодействие
Если у пациента нет строгих показаний применение препаратов, то рекомендуется прекратить любых препаратов, влияющих на гемостаз.
Противопоказана комбинация с антагонистами филлохинона (витамина К), ацетилсалициловой кислотой, антиагрегантами и тромболитиками, блокаторами гликопротеиновых рецепторов IIb и IIIa, вальпроевой кислотой, Сульфинпиразоном, Кеторолаком, НПВП, декстранами, глюкокортикостероидами, Клопидогрелем, Тиклопидином.
Условия продажи
Назначая Гемапаксан, врач должен выписать рецепт.
Условия хранения
- температура до +25 °С, нельзя замораживать;
- недоступное для детей место.
Срок годности
2 года, не нарушать целостность оригинальной упаковки!
Особые указания
Не вводить внутримышечно!
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурным аналогом является препарат Клексан.
Отзывы о Гемапаксане
Гемапаксан и Клексан – эффективны для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий. Пациенты отмечают такие плюсы данного антитромботического средства как действенность, возможность использования в домашних условиях, единственное, многих пугает «укол в живот» и возможные побочные проявления.
Цена Гемапаксана, где купить
Дозировка 0.2 – 1130 руб., 0.4 – 1250 руб., 0.6 – 1630 руб.
Гемапаксан (Hemapaxan)
💊 Состав препарата Гемапаксан
✅ Применение препарата Гемапаксан
Описание активных компонентов препарата
Гемапаксан
(Hemapaxan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B01AB05
(Эноксапарин)
Лекарственная форма
Гемапаксан |
Р-р д/инъекц. 4000 анти-Ха МЕ/0.4 мл: шприцы 6 шт. рег. №: ЛСР-010223/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гемапаксан
1 мл р-ра д/и содержит 100 мг (10 000 анти-Ха МЕ) эноксапарина натрия.
0.4 мл — шприцы (2) — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе низкомолекулярных гепаринов (молекулярной массой около 4500 дальтон). Оказывает антитромботическое действие. Обладает выраженной активностью в отношении фактора Xa и слабой активностью в отношении фактора IIa. В отличие от нефракционированного стандартного гепарина антиагрегантная активность выражена сильнее, чем антикоагулянтная активность. Не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.
Кроме анти-Ха/IIа активности также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия. Это включает АТ-III-зависимое ингибирование других факторов свертывания, как фактор Vila, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (1ГГФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом.
Фармакокинетика
При п/к введении быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Пик анти-Ха активности эноксапарина в плазме крови достигается через 3-5 ч, что соответствует концентрации 1.6 мкг/мл после введения 40 мг. Анти-IIa активность в плазме крови примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность.
Vd анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет около 4.3 л и приближается к ОЦК.
Эноксапарин натрия в основном метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.
Выведение носит монофазный характер с T1/2 около 5 ч (после однократного п/к введения) и около 7 ч (после многократного введения). Выведение через почки активных фрагментов эноксапарина натрия составляет примерно 10% от введенной дозы, общая почечная экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40% от введенной дозы.
Показания активных веществ препарата
Гемапаксан
Профилактика тромбоэмболий, особенно в ортопедической практике и общей хирургии; лечение тромбозов глубоких вен; профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа. Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют п/к, в/в, в систему диализа. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: кровотечение, тромбоцитопения, тромбоцитоз, аутоиммунная тромбоцитопения с тромбозом, инфаркт органов или ишемия конечностей, геморрагическая анемия, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.
Со стороны нервной системы: головная боль; при применении эноксапарина натрия на фоне спинальной/эпидуральной анестезии или спинальной пункции отмечались случаи развития спинальной гематомы (или нейроаксиальной гематомы). Эти реакции приводили к развитию неврологических нарушений различной степени тяжести, включая стойкий или необратимый паралич..
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, главным образом повышение активности трансаминаз, гепатоцеллюлярное поражение печени, холестатическое поражение печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожный зуд, эритема, буллезный дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительной терапии (более 3 мес) — остеопороз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия.
Местные реакции: в месте инъекции возможны гематома, боль, отек, инфильтрат, воспаление, образование уплотнений, раздражение, некроз кожи. В месте инъекции может развиться кожный васкулит, некроз кожи, которым обычно предшествует появление пурпуры или эритематозных папул (инфильтрированных и болезненных). В этих случаях терапию эноксапарином натрия следует прекратить.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эноксапарину; состояния с высоким риском развития неконтролируемых кровотечений (в т.ч. язвенные поражения ЖКТ, недавно перенесенный геморрагический инсульт); спинальная или эпидуральная анестезия или локо-региональная анестезия, когда эноксапарин натрия применялся для лечения в предыдущие 24 ч; иммуноопосредованная гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в анамнезе) в течение 100 последних дней или наличие в крови циркулирующих антитромбоцитарных антител; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Состояния, при которых имеется потенциальный риск развития кровотечения: нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), тяжелый васкулит; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; недавно перенесенный ишемический инсульт; неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия; диабетическая или геморрагическая ретинопатия; тяжелый сахарный диабет; недавно перенесенная или предполагаемая неврологическая или офтальмологическая операция; проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), спинномозговая пункция (недавно перенесенная); недавние роды; эндокардит бактериальный (острый или подострый); перикардит или перикардиальный выпот; почечная и/или печеночная недостаточность; внутриматочная контрацепция (ВМК); тяжелая травма (особенно ЦНС), открытые раны на больших поверхностях; одновременный прием препаратов, влияющих на систему гемостаза; гепарин-индуцированная тромбоцитопения без циркулирующих антител в анамнезе (более 100 дней).
Отсутствуют данные по клиническому применению эноксапарина натрия при следующих заболеваниях: активный туберкулез, лучевая терапия (недавно перенесенная).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение только в исключительных случаях, когда имеется настоятельная необходимость его применения, установленная врачом. Считается, что эноксапарин натрия может применяться в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение эноксапарина натрия не рекомендуется пациентам с КК <15 мл/мин, кроме случаев профилактики тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа. У пациентов с КК >15 и <30 мл/мин требуется коррекция доз.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. При применении в терапевтических дозах у пациентов пожилого возраста (особенно в возрасте 80 лет и старше) существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов в возрасте 75 лет и старше не применяется начальное в/в болюсное введение.
Особые указания
Не вводить в/м. Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми.
При наличии указаний в анамнезе на тромбоцитопении, индуцированные гепарином, эноксапарин натрия можно применять только в случаях крайней необходимости.
Перед началом и во время лечения следует регулярно контролировать число тромбоцитов в периферической крови. При снижении этого показателя на 30-50% от исходной величины эноксапарин натрия следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. Перед началом применения следует отменить средства, которые потенциально могут влиять на гемостаз; если это невозможно, то одновременную терапию проводят под тщательным контролем показателей свертывания.
Отмечалось увеличение экспозиции эноксапарина натрия при его профилактическом применении у женщин с массой тела менее 45 кг и у мужчин с массой тела менее 57 кг, что может приводить к повышенному риску развития кровотечений. Рекомендуется проведение тщательного контроля состояния таких пациентов.
Пациенты с ожирением имеют повышенный риск развития тромбозов и эмболий. Рекомендуется проведение контроля за состоянием пациентов на предмет развития симптомов и признаков тромбозов и эмболий.
Эноксапарин натрия следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе (более чем 100 дней) гепарин-индуцированную тромбоцитопению без циркулирующих антител. Решение о применении эноксапарина натрия в данной ситуации должно быть принято только после оценки соотношения польза/риск и при отсутствии не содержащей гепарин альтернативной терапии.
Профилактика венозных тромбозов и эмболий у пациентов с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме. В случае развития острой инфекции, острых ревматических состояний профилактическое применение эноксапарина натрия оправдано только в том случае, если вышеперечисленные состояния сочетаются с одним из следующих факторов риска венозного тромбообразования: возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и эмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, сердечная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, которые влияют на гемостаз (салицилаты, другие НПВС, декстран 40, тиклопидин, клопидогрел, ГКС, тромболитики, антикоагулянты) усиливается антикоагулянтное действие эноксапарина натрия, возможно развитие геморрагических осложнений.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, повышающими содержание калия в сыворотке крови, следует проводить клинический и лабораторный контроль.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В одном шприце
содержится:
Активное
вещество:
Эноксапарин
натрия — 2000 МЕ/0,2 мл (20 мг);
4000 МЕ/0,4 мл
(40 мг);
6000 МЕ/0,6 мл
(60 мг).
Вспомогательные
вещества:
Вода для
инъекций.
Описание
Прозрачный,
бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакокинетика
Фармакокинетические
параметры были изучены с помощью времени действия анти-Ха активности плазмы, а
также анти-IIа активности в рекомендуемых диапазонах дозы. Абсолютная
биодоступность эноксапарина натрия после подкожного введения близка к 100%.
Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдалась в период от 3 до
5 часов после подкожной инъекции. Фармакокинетика эноксапарина натрия,
вероятно, имеет линейный характер в рекомендуемых диапазонах дозы. Даже если и
сообщалось о разнице фармакокинетических показателей в равновесном
состоянии между разовым и повторным введением, эта разница ожидаема и находится
в пределах терапевтических диапазонов. Средняя максимальная анти-IIа активность
плазмы наблюдалась в период от 3 до 4 часов после подкожного введения.
Эноксапарин натрия первично метаболизируется в печени. Период
полувыведения для анти-Ха активности составляет приблизительно от 4 часов
после разового введения и до 7 часов — после повторного введения. Почечный
клиренс активных метаболитов составляет приблизительно 10% от введенной дозы,
и общая почечная экскреция составляет 40% от дозы. У людей пожилого
возраста, поскольку, функция почек снижается с возрастом, выведение может быть
снижено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс
креатинина <30 мл/мин) AUC заметно увеличивается после повторного подкожного
введения 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки.
Иммунобиологические свойства
Эноксапарин
натрия представляет собой гепарин с низкой молекулярной массой с высокой
анти-Ха активностью (100 МЕ/мг) и низкой анти-IIа или
активностью антитромбина (28 ME/мг). При дозах, требуемых для различных
показаний, эноксапарин натрия не увеличивает время кровотечения. При
профилактических дозах, эноксапарин натрия не вызывает заметного изменения
активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Он не влияет ни
на агрегацию тромбоцитов, ни на связывание фибриногена с тромбоцитами.
Гемапаксан: Показания
Раствор для
инъекций, содержащий 2000 ME анти-Ха/0,2 мл и 4000 ME анти-Ха/0,4 мл показан для
следующих случаев:
·
Профилактика
венозных тромбозов и тромбоэмболии (особенно при ортопедических и хирургических
операциях);
·
Профилактика
венозных тромбозов и тромбоэмболии у больных, находящихся на постельном режиме
(ХСН III или IV класс NYHA, острая дыхательная недостаточность, острые инфекции
или острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска
венозного тромбоза: возраст более 75 лет, рак, тромбозы и тромбоэмболии в
анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная
недостаточность).
Раствор для
инъекций, содержащий 6000 ME анти-Ха/0,6 мл показан для:
·
Лечение
тромбоза глубоких вен, с эмболией и без эмболии сосудов легких;
·
Лечение
нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q на ЭКГ, при приеме
вместе с ацетилсалициловой кислотой;
·
Профилактика
гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении
гемодиализа.
Инструкция для пациента
Инструкция по
использованию шприца с автоматической защитной системой иглы
1. Снять колпачок с
иглы шприца движением строго по прямой линии, чтобы не погнуть ее.
Если необходимо скорректировать дозу,
это нужно сделать до введения назначенной пациенту дозы.
2.
Сделать
инъекцию по обычной методике нажатием поршня шприца до упора.
3.
Вынуть
шприц из места инъекции, продолжая удерживать шток поршня пальцем.
4.
Направляя
иглу в сторону от себя и других людей, привести в действие систему защиты путем
сильного нажатия на шток поршня. Защитный чехол закроет иглу, при этом
раздастся «щелчок», который служит подтверждением приведения
защитного устройства в действие.
5.
Немедленно
выбросить использованный шприц в ближайший контейнер для утилизации острых
предметов.
ПРИМЕЧАНИЯ:
·
Защитная
система может быть приведена в действие только один раз после использования
шприца.
·
Защитную
систему следует приводить в действие только после того, как игла будет извлечена
из кожи пациента.
·
После
инъекции не удалять защитный колпачок с иглы.
·
Защитная
система не подлежит стерилизации.
·
Приведение
в действие защитной системы может привести к незначительному выдавливанию
жидкости из шприца. Для обеспечения оптимальной безопасности систему защиты
следует приводить в действие, направляя шприц в сторону от себя и других
людей (вниз).
Способ применения и дозы
Подкожно и в
артериальный контур во время сеанса гемодиализа.
Профилактика
венозных тромбозов и тромбоэмболии у хирургических больных
У больных со
средним риском возникновения тромбоэмболии (например, при операциях брюшной
полости), рекомендуемая доза эноксапарина натрия 2000 МЕ/0,2 мл или 4000 МЕ/0,4
мл 1 раз в сутки. В общей хирургии первая инъекция должна быть сделана
за 2 часа до хирургического вмешательства.
У больных с
высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболии (например, в ортопедической
хирургии), рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 4000 МЕ/0,4
мл 1 раз в сутки, начиная за 12 часов до хирургического вмешательства, или 3000
ME (30 мг) 2 раза в сутки через 12–24 ч после операции. В отношении специальных
рекомендаций, касающихся интервалов введения препарата для спинальной/эпидуральной
анестезии и процедурах чрезкожной коронарной реваскуляризации, см. раздел
«Особые указания». Длительность лечение эноксапарином натрия обычно составляет
от 7 до 10 дней. Некоторым больным может потребоваться более длительное
лечение, и оно должно быть продолжено до тех пор, пока существует риск развития
тромбоза и тромбоэмболии (в ортопедии применяют в дозе 4000 МЕ/0,4 мл 1
раз в сутки в течение 5 недель).
Профилактика
венозных тромбозов и тромбоэмболии у терапевтических больных находящихся на постельном
режиме
Рекомендуемая
доза эноксапарина натрия составляет 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки в течение 6–14
дней.
Лечение тромбоза
глубоких вен, с тромбоэмболией и без тромбоэмболии легочной артерии
Эноксапарин
натрия вводится в дозе 150 МЕ/кг массы тела (1,5 мг/кг) 1 раз в сутки или
100 МЕ/кг (1 мг/кг) 2 раза в сутки. Для больных с осложненными
тромбоэмболическими нарушениями рекомендуется доза 100 МЕ/кг 2 раза в сутки.
Длительность лечения составляет 10 дней. Желательно сразу же начать терапию
пероральными антикоагулянтами, при этом терапию эноксапарином натрия необходимо
продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта (Международное
Нормализованное Отношение 2–3).
Лечение
нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q
Рекомендуемая
доза эноксапарина натрия составляет 100 МЕ/кг массы тела каждые 12 часов
при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты в дозе 100–325 мг 1 раз
в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 2–8 дней (до стабилизации
клинического состояния больного).
Профилактика
гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении
гемодиализа
Рекомендуемая
доза эноксапарина натрия составляет 100 МЕ/кг массы тела. Для больных с высоким
риском кровотечения доза должна быть снижена до 50 МЕ/кг при двойном сосудистом
доступе или до 75 МЕ/кг при одинарном сосудистом доступе. Во время гемодиализа
эноксапарин натрия должен вводиться в артериальный контур в начале сеанса
гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса. Однако,
при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно
дополнительно ввести 50–100 МЕ/кг массы тела.
Особые категории
пациентов
·
Пациенты
пожилого возраста: не требуется коррекция дозы, если только не нарушена функция
почек.
·
При
выраженной почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины
клиренса креатинина: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин профилактическая
доза составляет 2000 ME 1 раз в сутки; терапевтическая доза — 100 МЕ/кг
массы тела 1 раз в сутки.
·
При
легкой и умеренной почечной недостаточности: коррекции дозы не требуется.
Способ введения
Гемапаксан
вводится посредством глубокой подкожной инъекции при профилактическом и
терапевтическом лечении и в артериальный контур во время сеанса гемодиализа.
НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ПРЕПАРАТ ВНУТРИМЫШЕЧНО. Перед инъекцией не должен появляться
воздушный пузырек. Подкожную инъекцию предпочтительнее делать, когда пациент
находится в положении «лежа». Гемапаксан вводится поочередно в левую или правую
переднелатеральную и заднелатеральную части передней брюшной стенки. При
инъекции иглу следует вводить перпендикулярно, а не под наклоном, на всю ее
длину в толщу кожи, зажатую в складку между большим и указательным пальцами.
Складку кожи следует удерживать до конца инъекции. После инъекции место
введения нельзя растирать.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет подтверждения
того, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер. Однако, он
должен использоваться во время беременности только в случае крайней
необходимости. Эноксапарин натрия не рекомендуется для применения у беременных
женщин с искусственными клапанами сердца (см. раздел «Особые указания»).
В качестве меры
предосторожности, кормящим матерям, принимающим эноксапарин натрия, необходимо
рекомендовать избегать кормления грудью.
Гемапаксан: Противопоказания
Препарат нельзя
применять:
·
При
известной гиперчувствительности (аллергии) к эноксапарину натрия, гепарину или
другим гепаринам с низкой молекулярной массой;
·
При
аневризме сосудов головного мозга или расслаивающей аневризме аорты (за исключением
хирургического вмешательства);
·
При
геморрагическом инсульте (установленном или подозреваемом) и при высоком риске
неконтролируемого кровотечения;
·
При
тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензии;
·
При
тяжелой эноксапарин- или гепарининдуцированной тромбоцитопении (на протяжении
последних месяцев);
·
В
детском возрасте (из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности
применения препарата у данной категории пациентов).
С осторожностью
Проведение
спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития
гематомы); состояния, связанные с опасностью кровотечения — нарушения в системе
свертывания крови (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь
Виллебранда и др.); недавние роды, тяжелый сахарный диабет, эндокардит
бактериальный (острый или подострый), язвенная болезнь желудка или 12-перстной
кишки или др. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, внутри маточная
контрацепция, неврологическая или офтальмологическая операция (недавно
перенесенная или предполагаемая), перикардит или перикардиальный выпот, лучевая
терапия (недавно перенесенная), почечная и/или печеночная недостаточность,
диабетическая или геморрагическая ретинопатия, спинномозговая пункция (недавно
перенесенная), тяжелая травма, (особенно ЦНС), активный туберкулез, заболевания
дыхательной системы или мочевыводящего тракта (в стадии обострения),
тяжелый васкулит, открытые раны на больших поверхностях, артериальная
гипертензия.
Гемапаксан: Побочные действия
Точечные
кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко — геморрагический синдром (в т.ч.
забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода),
гиперемия и болезненность в месте введения, редко — гематома, возникновение
плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения
лечения не требуется); редко — некроз кожи в месте введения, которому
предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и
болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко —
иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5–21 день лечения) с развитием
рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые
могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; бессимптомное
обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Редко —
системные и кожные аллергические реакции. При травматично проведенной
спинальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании
постоянного послеоперационного эпидурального катетера) — внутриспинальная
гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.
Передозировка
Симптомы: кровоточивость.
Лечение: протамина
сульфат (1 мг протамина сульфата нейтрализует анти-IIа активность,
вызываемую 1 мг эноксапарина натрия); высокие дозы нейтрализуют анти-Ха
активность эноксапарина натрия на 60%.
Взаимодействие
Для того чтобы
избежать возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами,
проинформируйте вашего лечащего врача о других препаратах, которые вы
применяете в настоящее время. Рекомендуется перед началом лечения с применением
эноксапарина натрия прервать применение препаратов, которые влияют на гемостаз,
если только нет строгих показаний для этого. Не рекомендуется сочетание с
антагонистами витамина К, антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой и
ее производными, блокаторами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa),
сульфинпиразоном, вальпроевой кислотой, кеторолаком и другими НПВП
(нестероидными противовоспалительными препаратами), декстранами с высокой
молекулярной массой, клопидогрелом, тиклопидином, глюкокортикостероидами
(системного действия), тромболитиками. Как и в случае других гепаринов с низкой
молекулярной массой, при необходимости сочетанного применения с этими
лекарственными средствами требуется тщательный контроль состояния пациента и
показателей гемостаза.
Нельзя смешивать
препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами!
Особые указания
·
Гепарины
с низкой молекулярной массой не должны использоваться на взаимозаменяемой
основе, так как они отличаются по процессу их изготовления, молекулярной массе,
специфической анти‑Ха активности, единицам действия и дозировке.
Необходимо четкое соблюдение конкретной инструкции по применению каждого
препарата.
·
Спинальная/эпидуральная
анестезия
При назначении
антикоагулянтной терапии во время проведения спинальной/эпидуральной анестезии
необходимо особо тщательное, постоянное наблюдение за пациентами для выявления
любых неврологических симптомов (срединные боли в спине, нарушение сенсорных и
моторных функций, в т.ч. онемение или слабость в нижних конечностях, нарушение
функции желудочно-кишечного тракта и/или мочевого пузыря). При выявлении
симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходимы срочная
диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию.
Описаны редкие
случаи возникновения гематомы спинного мозга при лечении эноксапарином натрия
на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого паралича. Риск
возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе до 4000
ME. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании
проникающих эпидуральных катетеров после операции или при сопутствующем
использовании дополнительных лекарственных средств, оказывающих влияние на
гемостаз (в т.ч. НПВП). Риск также увеличивается при травматической или
повторной спинномозговой пункции. Во время эпидуральной или спинальной
анестезии, введение и удаление катетера лучше производить, когда
антикоагулянтный эффект от эноксапарина натрия низкий: через 10–12 часов после
применения профилактических доз препарата или через 24 часа после введения
более высоких доз (100 анти-Ха МЕ/кг массы тела 2 раза в сутки или 150
анти-Ха МЕ/кг массы тела 1 раз в сутки). Последующее введение препарата
должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.
·
Тромбоцитопения,
вызываемая применением гепарина
При снижении
числа тромбоцитов ниже нормы на 30–50%, а также при появлении признаков
внутреннего кровотечения (мелена или обнаружение свежей крови в кале, рвота
кровью, гипохромная анемия) эноксапарин натрия отменяют. При тромбоцитопении,
индуцированной гепарином в анамнезе, эноксапарин натрия назначают в
исключительных случаях из-за риска иммуноаллергической тромботической
тромбоцитопении, проявляющейся на 5–21 день после введения. Риск
тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких
лет.
·
Процедуры
чрезкожной коронарной реваскуляризации
Для уменьшения
риска кровотечения при лечении острого коронарного синдрома, предполагающего
хирургические инвазивные методы лечения с нарушением целостности сосудистой
стенки, введение эноксапарина натрия должно проводиться не менее чем за 6–8
часов до манипуляции или спустя 6–8 часов после проведенной манипуляции.
·
Искусственные
клапаны сердца
Нет достаточных
данных об эффективности и безопасности применения препарата для профилактики тромбоэмболических
осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца.
·
Лабораторные
пробы
При дозах,
используемых для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболии, эноксапарин
натрия не влияет существенно на время кровотечения и общие показатели свертывания
крови, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном.
При более высоких дозах, может произойти увеличение АЧТВ и активированного
времени свертывания крови.
Форма выпуска
Раствор для
подкожного введения.
По 2000 МЕ/0,2 мл,
4000 МЕ/0,4 мл, 6000 МЕ/0,6 мл в шприцы с однократной дозой, состоящие:
из тела шприца из стекла Тип I, с прикрепленной иглой из нержавеющей
стали; шприцы закрываются нажатием на пробку-поршень, после чего стержень
поршня занимает определенное положение. Система защиты иглы является
альтернативной и может быть вставлена, или не вставлена в шприц; жесткого
защитного колпачка иглы из натуральной резины и стирен-бутадиен-резиновой смеси
или синтетической полиизопреновой резины; эластомерного стопора поршня (хлорбутиловая
резина); поршня: синего цвета (для дозировки 2000 МЕ/0,2 мл); красного цвета
(для дозировки 4000 МЕ/0,4 мл); белого прозрачного цвета (для
дозировки 6000 МЕ/0,6 мл). Шприц (для дозировки 6000 МЕ/0,6 мл) дополнительно
имеет градуировку, каждое деление соответствует 0,025 мл. Шприц (для дозировки
6000 МЕ/0,6 мл) с защитной системой иглы имеет поршень черного цвета.
По два
заполненных шприца упакованы в контурную ПВХ упаковку, запечатанную бумажной
фольгой или прозрачной пленкой. 3 контурные ПВХ упаковки вместе с инструкцией
по применению в картонной пачке.
Производитель
Претензии по
качеству препарата принимает
ООО “ИТФ”,
Россия
115432, г.
Москва, проспект Андропова, дом 18, корпус 6, офис 4-01.
Производитель
Италфармако
С.п.А., Италия
20126, Милан,
Вьяле Фульвио Тести, 330
В случае
упаковки на Российской производственной площадке:
Производитель
Италфармако
С.п.А., Италия
20126, Милан,
Вьяле Фульвио Тести 330
Упаковано: ООО
«Добролек», 115446, Москва, Коломенский проезд, 13А.
Основные сведения
Торговое название
Гемапаксан
Действующее вещество (МНН)
Эноксапарин натрия
Дозировка (доп. инфо.)
10000 анти-Xa МЕ/мл
Форма выпуска
раствор для подкожного введения
Первичная упаковка
шприц одноразовый
Производитель
Italfarmaco
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать)
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Регистрационный номер:
ЛСР-010223/08 от 19.12.2008
Торговое название препарата: Гемапаксан.
Международное непатентованное название:
эноксапарин натрия.
Лекарственная форма:
раствор для подкожного введения.
Состав:
в одном шприце содержится:
Активное вещество: эноксапарин натрия – 2000 МЕ/0,2 мл (20 мг); 4000 МЕ/0,4 мл (40 мг); 6000 МЕ/0,6 мл (60 мг).
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Описание: прозрачный, бесцветный или светло-жёлтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянтное средство прямого действия.
Код АТХ: B01AB05.
Фармакологические свойства
Эноксапарин натрия представляет собой гепарин с низкой молекулярной массой с высокой анти-Ха активностью (100 МЕ/мг) и низкой анти-IIa или активностью антитромбина (28 МЕ/мг). При дозах, требуемых для различных показаний, эноксапарин натрия не увеличивает время кровотечения. При профилактических дозах, эноксапарин натрия не вызывает заметного изменения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Он не влияет ни на агрегацию тромбоцитов, ни на связывание фибриногена с тромбоцитами.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры были изучены с помощью времени действия анти-Ха активности плазмы, а также анти-IIa активности в рекомендуемых диапазонах дозы. Абсолютная биодоступность эноксапарина натрия после подкожного введения близка к 100%. Средняя максимальная анти-Хa активность плазмы наблюдалась в период от 3 до 5 часов после подкожной инъекции. Фармакокинетика эноксапарина натрия, вероятно, имеет линейный характер в рекомендуемых диапазонах дозы. Даже если и сообщалось о разнице фармакокинетических показателей в равновесном состоянии между разовым и повторным введением, эта разница ожидаема и находится в пределах терапевтических диапазонов. Средняя максимальная анти-IIa активность плазмы наблюдалась в период от 3 до 4 часов после подкожного введения. Эноксапарин натрия первично метаболизируется в печени. Период полувыведения для анти-Ха активности составляет приблизительно от 4 часов после разового введения и до 7 часов — после повторного введения. Почечный клиренс активных метаболитов составляет приблизительно 10% от введенной дозы, и общая почечная экскреция составляет 40% от дозы. У людей пожилого возраста, поскольку, функция почек снижается с возрастом, выведение может быть снижено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Показания к применению
Раствор для инъекций, содержащий 2000 МЕ анти-Ха/0,2 мл и 4000 МЕ анти-Ха/0,4 мл показан для следующих случаев:
- Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии (особенно при ортопедических и хирургических операциях);
- Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у больных, находящихся на постельном режиме (ХСН III или IV класс NYHA, острая дыхательная недостаточность, острые инфекции или острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, рак, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность).
Раствор для инъекций, содержащий 6000 МЕ анти-Ха/0,6 мл показан для:
- Лечение тромбоза глубоких вен, с эмболией и без эмболии сосудов легких;
- Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q на ЭКГ, при приеме вместе с ацетилсалициловой кислотой;
- Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Противопоказания
Препарат нельзя применять:
- при известной гиперчувствительности (аллергии) к эноксапарину натрия, гепарину или другим гепаринам с низкой молекулярной массой;
- при аневризме сосудов головного мозга или расслаивающей аневризме аорты (за исключением хирургического вмешательства);
- при геморрагическом инсульте (установленном или подозреваемом) и при высоком риске неконтролируемого кровотечения;
- при тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензии;
- при тяжелой эноксапарин- или гепарининдуцированной тромбоцитопении (на протяжении последних месяцев);
- в детском возрасте (из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов).
С осторожностью
Проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы); состояния, связанные с опасностью кровотечения – нарушения в системе свертывания крови (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда и др.); недавние роды, тяжелый сахарный диабет, эндокардит бактериальный (острый или подострый), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки или др. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, внутриматочная контрацепция, неврологическая или офтальмологическая операция (недавно перенесенная или предполагаемая), перикардит или перикардиальный выпот, лучевая терапия (недавно перенесенная), почечная и/или печеночная недостаточность, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, спинномозговая пункция (недавно перенесенная), тяжелая травма (особенно ЦНС), активный туберкулез, заболевания дыхательной системы или мочевыводящего тракта (в стадии обострения), тяжелый васкулит, открытые раны на больших поверхностях, артериальная гипертензия.
Беременность и период кормления грудью
Нет подтверждения того, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер. Однако, он должен использоваться во время беременности только в случае крайней необходимости. Эноксапарин натрия не рекомендуется для применения у беременных женщин с искусственными клапанами сердца (см. раздел «Особые указания»). В качестве меры предосторожности, кормящим матерям, принимающим эноксапарин натрия, необходимо рекомендовать избегать кормления грудью.
Способ применения и дозы
Подкожно и в артериальный контур во время сеанса гемодиализа.
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у хирургических больных
У больных со средним риском возникновения тромбоэмболии (например, при операциях брюшной полости), рекомендуемая доза эноксапарина натрия 2000 МЕ/0,2 мл или 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки. В общей хирургии первая инъекция должна быть сделана за 2 часа до хирургического вмешательства.
У больных с высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболии (например, в ортопедической хирургии), рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки, начиная за 12 часов до хирургического вмешательства, или 3000 МЕ (30 мг) 2 раза в сутки через 12-24 ч после операции. В отношении специальных рекомендаций, касающихся интервалов введения препарата для спинальной/эпидуральной анестезии и процедурах чрезкожной коронарной реваскуляризации, см. раздел «Особые указания». Длительность лечение эноксапарином натрия обычно составляет от 7 до 10 дней. Некоторым больным может потребоваться более длительное лечение, и оно должно быть продолжено до тех пор, пока существует риск развития тромбоза и тромбоэмболии (в ортопедии применяют в дозе 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки в течение 5 недель).
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у терапевтических больных находящихся на постельном режиме
Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки в течение 6-14 дней.
Лечение тромбоза глубоких вен, с тромбоэмболией и без тромбоэмболии легочной артерии
Эноксапарин натрия вводится в дозе 150 МЕ/кг массы тела (1,5 мг/кг) 1 раз в сутки или 100 МЕ/кг (1 мг/кг) 2 раза в сутки. Для больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями рекомендуется доза 100 МЕ/кг 2 раза в сутки. Длительность лечение составляет 10 дней. Желательно сразу же начать терапию пероральными антикоагулянтами, при этом терапию эноксапарином натрия необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта (Международное Нормализованное Отношение 2-3).
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q
Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 100 МЕ/кг массы тела каждые 12 часов при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты в дозе 100-325 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).
Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа
Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 100 МЕ/кг массы тела. Для больных с высоким риском кровотечения доза должна быть снижена до 50 МЕ/кг при двойном сосудистом доступе или до 75 МЕ/кг при одинарном сосудистом доступе. Во время гемодиализа эноксапарин натрия должен вводиться в артериальный контур в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса. Однако, при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести 50-100 МЕ/кг массы тела.
Особые категории пациентов
- Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы, если только не нарушена функция почек.
- При выраженной почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины клиренса креатинина: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин профилактическая доза составляет 2000 МЕ 1 раз в сутки; терапевтическая доза — 100 МЕ/кг массы тела 1 раз в сутки.
- При легкой и умеренной почечной недостаточности: коррекции дозы не требуется.
Способ введения
Гемапаксан вводится посредством глубокой подкожной инъекции при профилактическом и терапевтическом лечении и в артериальный контур во время сеанса гемодиализа. НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ПРЕПАРАТ ВНУТРИМЫШЕЧНО. Перед инъекцией не должен появляться воздушный пузырек. Подкожную инъекцию предпочтительнее делать, когда пациент находится в положении «лёжа». Гемапаксан вводится поочерёдно в левую или правую переднелатеральную и заднелатеральную части передней брюшной стенки. При инъекции иглу следует вводить перпендикулярно, а не под наклоном, на всю ее длину в толщу кожи, зажатую в складку между большим и указательным пальцами. Складку кожи следует удерживать до конца инъекции. После инъекции место введения нельзя растирать.
Побочное действие
Точечные кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко – геморрагический синдром (в т.ч. забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода), гиперемия и болезненность в месте введения, редко – гематома, возникновение плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется); редко – некроз кожи в месте введения, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко – иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5-21 день лечения) с развитием рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; бессимптомное обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Редко – системные и кожные аллергические реакции. При травматично проведенной спинальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера) – внутриспинальная гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.
Передозировка
Симптомы: кровоточивость.
Лечение: протамина сульфат (1 мг протамина сульфата нейтрализует анти-IIа активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия); высокие дозы нейтрализуют анти-Ха активность эноксапарина натрия на 60%.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Для того чтобы избежать возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами, проинформируйте вашего лечащего врача о других препаратах, которые вы применяете в настоящее время. Рекомендуется перед началом лечения с применением эноксапарина натрия прервать применение препаратов, которые влияют на гемостаз, если только нет строгих показаний для этого. Не рекомендуется сочетание с антагонистами витамина К, антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой и ее производными, блокаторами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa), сульфинпиразоном, вальпроевой кислотой, кеторолаком и другими НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами), декстранами с высокой молекулярной массой, клопидогрелем, тиклопидином, глюкокортикостероидами (системного действия), тромболитиками. Как и в случае других гепаринов с низкой молекулярной массой, при необходимости сочетанного применения с этими лекарственными средствами требуется тщательный контроль состояния пациента и показателей гемостаза.
Нельзя смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами!
Особые указания
- Гепарины с низкой молекулярной массой не должны использоваться на взаимозаменяемой основе, так как они отличаются по процессу их изготовления, молекулярной массе, специфической анти-Ха активности, единицам действия и дозировке. Необходимо четкое соблюдение конкретной инструкции по применению каждого препарата.
- Спинальная/эпидуральная анестезия
При назначении антикоагулянтной терапии во время проведения спинальной/эпидуральной анестезии необходимо особо тщательное, постоянное наблюдение за пациентами для выявления любых неврологических симптомов (срединные боли в спине, нарушение сенсорных и моторных функций, в т.ч. онемение или слабость в нижних конечностях, нарушение функции желудочно-кишечного тракта и/или мочевого пузыря). При выявлении симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходимы срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию. Описаны редкие случаи возникновения гематомы спинного мозга при лечении эноксапарином натрия на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе до 4000 МЕ. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции или при сопутствующем использовании дополнительных лекарственных средств, оказывающих влияние на гемостаз (в т.ч. НПВП). Риск также увеличивается при травматической или повторной спинномозговой пункции. Во время эпидуральной или спинальной анестезии, введение и удаление катетера лучше производить, когда антикоагулянтный эффект от эноксапарина натрия низкий: через 10–12 часов после применения профилактических доз препарата или через 24 часа после введения более высоких доз (100 анти-Ха МЕ/кг массы тела 2 раза в сутки или 150 анти-Ха МЕ/кг массы тела 1 раз в сутки). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. - Тромбоцитопения, вызываемая применением гепарина
При снижении числа тромбоцитов ниже нормы на 30-50%, а также при появлении признаков внутреннего кровотечения (мелена или обнаружение свежей крови в кале, рвота кровью, гипохромная анемия) эноксапарин натрия отменяют. При тромбоцитопении, индуцированной гепарином в анамнезе, эноксапарин натрия назначают в исключительных случаях из-за риска иммуноаллергической тромботической тромбоцитопении, проявляющейся на 5-21 день после введения. Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет. - Процедуры чрезкожной коронарной реваскуляризации
Для уменьшения риска кровотечения при лечении острого коронарного синдрома, предполагающего хирургические инвазивные методы лечения с нарушением целостности сосудистой стенки, введение эноксапарина натрия должно проводиться не менее чем за 6-8 часов до манипуляции или спустя 6-8 часов после проведенной манипуляции. - Искусственные клапаны сердца
Нет достаточных данных об эффективности и безопасности применения препарата для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца. - Лабораторные пробы
При дозах, используемых для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболии, эноксапарин натрия не влияет существенно на время кровотечения и общие показатели свертывания крови, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном. При более высоких дозах, может произойти увеличение АЧТВ и активированного времени свертывания крови.
Форма выпуска
Раствор для подкожного введения. По 2000 МЕ/0,2 мл, 4000 МЕ/0,4 мл или 6000 МЕ/0,6 мл в шприцы с однократной дозой, состоящие: из тела шприца из стекла Тип I, с прикреплённой иглой из нержавеющей стали; жёсткого защитного колпачка иглы из натуральной резины и стирен-бутадиен-резиновой смеси; эластомерного стопора поршня (хлорбутиловая резина); поршня: синего цвета (для дозировки 2000 МЕ/0,2 мл); красного цвета (для дозировки 4000 МЕ/0,4 мл); белого прозрачного цвета (для дозировки 6000 МЕ/0,6 мл). Шприц (для дозировки 6000 МЕ/0,6 мл) дополнительно имеет градуировку, каждое деление соответствует 0,025 мл.
По два заполненных шприца упакованы в контурную ПВХ упаковку, запечатанную бумажной фольгой. 3 контурные ПВХ упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Италфармако С.п.А., Италия.
20126, Милан, Вьяле Фульвио Тести, 330.
Претензии по качеству препарата принимает
Представительство АО “Италфармако”, г. Москва
119002, Москва, Глазовский пер., д.7, офис 12.
в одном шприце содержится:
Активное вещество: эноксапарин натрия – 2000 МЕ/0,2 мл (20 мг); 4000 МЕ/0,4 мл (40 мг); 6000 МЕ/0,6 мл (60 мг).
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
прозрачный, бесцветный или светло-жёлтый раствор.
Антикоагулянтное средство прямого действия.
Код АТХ
B01AB05.
Эноксапарин натрия представляет собой гепарин с низкой молекулярной массой с высокой анти-Ха активностью (100 МЕ/мг) и низкой анти-IIa или активностью антитромбина (28 МЕ/мг). При дозах, требуемых для различных показаний, эноксапарин натрия не увеличивает время кровотечения. При профилактических дозах, эноксапарин натрия не вызывает заметного изменения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Он не влияет ни на агрегацию тромбоцитов, ни на связывание фибриногена с тромбоцитами.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры были изучены с помощью времени действия анти-Ха активности плазмы, а также анти-IIa активности в рекомендуемых диапазонах дозы. Абсолютная биодоступность эноксапарина натрия после подкожного введения близка к 100%. Средняя максимальная анти-Хa активность плазмы наблюдалась в период от 3 до 5 часов после подкожной инъекции. Фармакокинетика эноксапарина натрия, вероятно, имеет линейный характер в рекомендуемых диапазонах дозы. Даже если и сообщалось о разнице фармакокинетических показателей в равновесном состоянии между разовым и повторным введением, эта разница ожидаема и находится в пределах терапевтических диапазонов. Средняя максимальная анти-IIa активность плазмы наблюдалась в период от 3 до 4 часов после подкожного введения. Эноксапарин натрия первично метаболизируется в печени. Период полувыведения для анти-Ха активности составляет приблизительно от 4 часов после разового введения и до 7 часов — после повторного введения. Почечный клиренс активных метаболитов составляет приблизительно 10% от введенной дозы, и общая почечная экскреция составляет 40% от дозы. У людей пожилого возраста, поскольку, функция почек снижается с возрастом, выведение может быть снижено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Раствор для инъекций, содержащий 2000 МЕ анти-Ха/0,2 мл и 4000 МЕ анти-Ха/0,4 мл показан для следующих случаев
- Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии (особенно при ортопедических и хирургических операциях);
- Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у больных, находящихся на постельном режиме (ХСН III или IV класс NYHA, острая дыхательная недостаточность, острые инфекции или острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, рак, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность).
Раствор для инъекций, содержащий 6000 МЕ анти-Ха/0,6 мл показан для
- Лечение тромбоза глубоких вен, с эмболией и без эмболии сосудов легких;
- Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q на ЭКГ, при приеме вместе с ацетилсалициловой кислотой;
- Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Препарат нельзя применять:
- при известной гиперчувствительности (аллергии) к эноксапарину натрия, гепарину или другим гепаринам с низкой молекулярной массой;
- при аневризме сосудов головного мозга или расслаивающей аневризме аорты (за исключением хирургического вмешательства);
- при геморрагическом инсульте (установленном или подозреваемом) и при высоком риске неконтролируемого кровотечения;
- при тяжелой неконтролируемой артериальной гипертензии;
- при тяжелой эноксапарин- или гепарининдуцированной тромбоцитопении (на протяжении последних месяцев);
- в детском возрасте (из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов).
С осторожностью
Проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы); состояния, связанные с опасностью кровотечения – нарушения в системе свертывания крови (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда и др.); недавние роды, тяжелый сахарный диабет, эндокардит бактериальный (острый или подострый), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки или др. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, внутриматочная контрацепция, неврологическая или офтальмологическая операция (недавно перенесенная или предполагаемая), перикардит или перикардиальный выпот, лучевая терапия (недавно перенесенная), почечная и/или печеночная недостаточность, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, спинномозговая пункция (недавно перенесенная), тяжелая травма (особенно ЦНС), активный туберкулез, заболевания дыхательной системы или мочевыводящего тракта (в стадии обострения), тяжелый васкулит, открытые раны на больших поверхностях, артериальная гипертензия.
Нет подтверждения того, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер. Однако, он должен использоваться во время беременности только в случае крайней необходимости. Эноксапарин натрия не рекомендуется для применения у беременных женщин с искусственными клапанами сердца (см. раздел «Особые указания»). В качестве меры предосторожности, кормящим матерям, принимающим эноксапарин натрия, необходимо рекомендовать избегать кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Подкожно и в артериальный контур во время сеанса гемодиализа.
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у хирургических больных
У больных со средним риском возникновения тромбоэмболии (например, при операциях брюшной полости), рекомендуемая доза эноксапарина натрия 2000 МЕ/0,2 мл или 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки. В общей хирургии первая инъекция должна быть сделана за 2 часа до хирургического вмешательства.
У больных с высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболии (например, в ортопедической хирургии), рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки, начиная за 12 часов до хирургического вмешательства, или 3000 МЕ (30 мг) 2 раза в сутки через 12-24 ч после операции. В отношении специальных рекомендаций, касающихся интервалов введения препарата для спинальной/эпидуральной анестезии и процедурах чрезкожной коронарной реваскуляризации, см. раздел «Особые указания». Длительность лечение эноксапарином натрия обычно составляет от 7 до 10 дней. Некоторым больным может потребоваться более длительное лечение, и оно должно быть продолжено до тех пор, пока существует риск развития тромбоза и тромбоэмболии (в ортопедии применяют в дозе 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки в течение 5 недель).
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у терапевтических больных находящихся на постельном режиме
Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 4000 МЕ/0,4 мл 1 раз в сутки в течение 6-14 дней.
Лечение тромбоза глубоких вен, с тромбоэмболией и без тромбоэмболии легочной артерии
Эноксапарин натрия вводится в дозе 150 МЕ/кг массы тела (1,5 мг/кг) 1 раз в сутки или 100 МЕ/кг (1 мг/кг) 2 раза в сутки. Для больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями рекомендуется доза 100 МЕ/кг 2 раза в сутки. Длительность лечение составляет 10 дней. Желательно сразу же начать терапию пероральными антикоагулянтами, при этом терапию эноксапарином натрия необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта (Международное Нормализованное Отношение 2-3).
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q
Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 100 МЕ/кг массы тела каждые 12 часов при одновременном назначении ацетилсалициловой кислоты в дозе 100-325 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).
Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа
Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 100 МЕ/кг массы тела. Для больных с высоким риском кровотечения доза должна быть снижена до 50 МЕ/кг при двойном сосудистом доступе или до 75 МЕ/кг при одинарном сосудистом доступе. Во время гемодиализа эноксапарин натрия должен вводиться в артериальный контур в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса. Однако, при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести 50-100 МЕ/кг массы тела.
Особые категории пациентов
- Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы, если только не нарушена функция почек.
- При выраженной почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины клиренса креатинина: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин профилактическая доза составляет 2000 МЕ 1 раз в сутки; терапевтическая доза — 100 МЕ/кг массы тела 1 раз в сутки.
- При легкой и умеренной почечной недостаточности: коррекции дозы не требуется.
Способ введения
Гемапаксан вводится посредством глубокой подкожной инъекции при профилактическом и терапевтическом лечении и в артериальный контур во время сеанса гемодиализа. НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ПРЕПАРАТ ВНУТРИМЫШЕЧНО. Перед инъекцией не должен появляться воздушный пузырек. Подкожную инъекцию предпочтительнее делать, когда пациент находится в положении «лёжа». Гемапаксан вводится поочерёдно в левую или правую переднелатеральную и заднелатеральную части передней брюшной стенки. При инъекции иглу следует вводить перпендикулярно, а не под наклоном, на всю ее длину в толщу кожи, зажатую в складку между большим и указательным пальцами. Складку кожи следует удерживать до конца инъекции. После инъекции место введения нельзя растирать.
Точечные кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко – геморрагический синдром (в т.ч. забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода), гиперемия и болезненность в месте введения, редко – гематома, возникновение плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется); редко – некроз кожи в месте введения, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко – иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5-21 день лечения) с развитием рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; бессимптомное обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Редко – системные и кожные аллергические реакции. При травматично проведенной спинальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера) – внутриспинальная гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.
Симптомы: кровоточивость.
Лечение: протамина сульфат (1 мг протамина сульфата нейтрализует анти-IIа активность, вызываемую 1 мг эноксапарина натрия); высокие дозы нейтрализуют анти-Ха активность эноксапарина натрия на 60%.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Для того чтобы избежать возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами, проинформируйте вашего лечащего врача о других препаратах, которые вы применяете в настоящее время. Рекомендуется перед началом лечения с применением эноксапарина натрия прервать применение препаратов, которые влияют на гемостаз, если только нет строгих показаний для этого. Не рекомендуется сочетание с антагонистами витамина К, антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой и ее производными, блокаторами гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa), сульфинпиразоном, вальпроевой кислотой, кеторолаком и другими НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами), декстранами с высокой молекулярной массой, клопидогрелем, тиклопидином, глюкокортикостероидами (системного действия), тромболитиками. Как и в случае других гепаринов с низкой молекулярной массой, при необходимости сочетанного применения с этими лекарственными средствами требуется тщательный контроль состояния пациента и показателей гемостаза.
Нельзя смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами!
- Гепарины с низкой молекулярной массой не должны использоваться на взаимозаменяемой основе, так как они отличаются по процессу их изготовления, молекулярной массе, специфической анти-Ха активности, единицам действия и дозировке. Необходимо четкое соблюдение конкретной инструкции по применению каждого препарата.
- Спинальная/эпидуральная анестезия
При назначении антикоагулянтной терапии во время проведения спинальной/эпидуральной анестезии необходимо особо тщательное, постоянное наблюдение за пациентами для выявления любых неврологических симптомов (срединные боли в спине, нарушение сенсорных и моторных функций, в т.ч. онемение или слабость в нижних конечностях, нарушение функции желудочно-кишечного тракта и/или мочевого пузыря). При выявлении симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходимы срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию. Описаны редкие случаи возникновения гематомы спинного мозга при лечении эноксапарином натрия на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе до 4000 МЕ. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции или при сопутствующем использовании дополнительных лекарственных средств, оказывающих влияние на гемостаз (в т.ч. НПВП). Риск также увеличивается при травматической или повторной спинномозговой пункции. Во время эпидуральной или спинальной анестезии, введение и удаление катетера лучше производить, когда антикоагулянтный эффект от эноксапарина натрия низкий: через 10–12 часов после применения профилактических доз препарата или через 24 часа после введения более высоких доз (100 анти-Ха МЕ/кг массы тела 2 раза в сутки или 150 анти-Ха МЕ/кг массы тела 1 раз в сутки). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. - Тромбоцитопения, вызываемая применением гепарина
При снижении числа тромбоцитов ниже нормы на 30-50%, а также при появлении признаков внутреннего кровотечения (мелена или обнаружение свежей крови в кале, рвота кровью, гипохромная анемия) эноксапарин натрия отменяют. При тромбоцитопении, индуцированной гепарином в анамнезе, эноксапарин натрия назначают в исключительных случаях из-за риска иммуноаллергической тромботической тромбоцитопении, проявляющейся на 5-21 день после введения. Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет. - Процедуры чрезкожной коронарной реваскуляризации
Для уменьшения риска кровотечения при лечении острого коронарного синдрома, предполагающего хирургические инвазивные методы лечения с нарушением целостности сосудистой стенки, введение эноксапарина натрия должно проводиться не менее чем за 6-8 часов до манипуляции или спустя 6-8 часов после проведенной манипуляции. - Искусственные клапаны сердца
Нет достаточных данных об эффективности и безопасности применения препарата для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца. - Лабораторные пробы
При дозах, используемых для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболии, эноксапарин натрия не влияет существенно на время кровотечения и общие показатели свертывания крови, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном. При более высоких дозах, может произойти увеличение АЧТВ и активированного времени свертывания крови.
Раствор для подкожного введения. По 2000 МЕ/0,2 мл, 4000 МЕ/0,4 мл или 6000 МЕ/0,6 мл в шприцы с однократной дозой, состоящие: из тела шприца из стекла Тип I, с прикреплённой иглой из нержавеющей стали; жёсткого защитного колпачка иглы из натуральной резины и стирен-бутадиен-резиновой смеси; эластомерного стопора поршня (хлорбутиловая резина); поршня: синего цвета (для дозировки 2000 МЕ/0,2 мл); красного цвета (для дозировки 4000 МЕ/0,4 мл); белого прозрачного цвета (для дозировки 6000 МЕ/0,6 мл). Шприц (для дозировки 6000 МЕ/0,6 мл) дополнительно имеет градуировку, каждое деление соответствует 0,025 мл.
По два заполненных шприца упакованы в контурную ПВХ упаковку, запечатанную бумажной фольгой. 3 контурные ПВХ упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Италфармако С.п.А., Италия.
20126, Милан, Вьяле Фульвио Тести, 330.
Претензии по качеству препарата принимает
Представительство АО “Италфармако”, г. Москва
119002, Москва, Глазовский пер., д.7, офис 12.