Гемисинклиналь порошок инструкция по применению

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гемсинерал-ТД

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: железа фумарат (в виде сахарных гранул) — 200,00 мг,

цианокобаламин (в виде сахарных гранул) — 15,00 мкг,

кислота фолиевая (в виде сахарных гранул) — 1,50 мг,

вспомогательные вещества: сахарные гранулы нон-перил – 33.10 мг,

состав оболочки капсулы

корпус: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, крышка: кармуазин Е 122, понсо 4R Е124, титана диоксид Е 171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером 1, с бесцветным корпусом и крышечкой темно-красного цвета.

Содержимое капсул – смесь красновато-коричневых, желтых, розовых и белых гранул.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты железа в комбинации с другими препаратами

Код АТС B03AE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фумарат железа. При приеме внутрь обладает высокой абсорбцией и биодоступностью. Биодоступность солей железа может варьировать от 1% до 50%, что зависит от количества железа, отложенного организмом в запас.

Абсорбция железа является сложным процессом, зависимым от многих факторов, включая форму применяемого железа, дозировку, источники железа, степень эритропоэза в организме и состав продуктов питания.

Усиленный эритропоэз может усилить абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в несколько раз. Высокая абсорбция проявляется при снижении запасов железа в организме женщин вследствие менструальных потерь или в период беременности для компенсации потерь железа матерью при тканевом росте эмбриона, кровопотерь во время родов и послеродовом периоде. Всасываемость железа усилена среди пациентов с железодефицитными состояниями, до 60% терапевтической дозы железосодержащих солей в препарате может абсорбироваться у таких пациентов. Cmax достигается через 4 ч. T1/2 – около 12 ч. Биодоступность железа, поступающего перорально, зависит от состава пищевого рациона. Абсорбция железа может быть повышена в присутствии гемового железа пищи (находится в мясе, птице, рыбе) и витамина С; может быть снижена в присутствии полифенолов (из некоторых овощей), танинов (из чая, кофе), фитатов (из отрубей), кальция (из молочных продуктов).

Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тонкого кишечника. Ионы железа проходят через слизистые клетки ЖКТ в кровь и связываются с белками, в частности с трансферрином. Связывание с белками составляет 90% и более. Трансферрин, гликопротеин β1-глобулин транспортирует железо в костный мозг, где происходит его встраивание в гемоглобин эритроцитов. Ионы железа также взаимодействуют с апоферритином до желтого ферритина. Ферритин, (растворимый протеиновый комплекс) является формой запаса железа в организме; в меньших количествах железо запасается в виде гемосидерина (нерастворимого комплекса). Ферритин и гемосидерин в основном присутствуют в печени, ретикулоэндотелиальной системе, костном мозге, селезенке, скелетных мышцах, небольшое количество ферритина циркулирует в плазме крови. Железо в организме находится в связанном виде: 70% присутствует в гемоглобине, 25% запасается в виде ферритина и гемосидерина, 4% — в миоглобине мышц, 0.5% — в гемовых ферментах, в том числе цитохромах, 0.1% — в трансферрине.

При долговременном негативном дисбалансе железа запасы железа в организме истощаются, снижается концентрация гемоглобина и наблюдается дефицит железа. У женщин резервные запасы железа стабильно ниже по сравнению с мужчинами (0.2-0.4 грамма против 1-4 граммов), такая тенденция наблюдается даже при рождении новорожденных детей разного пола, на запас железа приходится 25%. Недоношенные или новорожденные с низким весом уже при рождении имеют сниженные запасы железа.

Процесс формирования эритроцитов крови и их деструкция составляет оборот железа в организме. У взрослых 95% требуемого для эритропоэза железа повторно используется после разрушения отживших эритроцитов, и 5% поступает извне; у детей 70% требуемого для эритропоэза железа повторно используется после разрушения отживших эритроцитов, и 30% должно поступать извне. Примерно 0.15-0.30 мг железа ежедневно переносится в грудное молоко, перенос железа через плаценту является активным процессом и происходит против градиента концентрации.

Общая потребность в железе во время беременности может составлять от 440 мг до 1.05 грамма в день.

Метаболизм железа является закрытой системой. Железо освобождается через разрушение гемоглобина, но сохраняется в организме и повторно используется. Дневные потери железа составляют 0.5-2.0 мг, происходят в основном через фекалии, в виде потерь клеток кожи, слизистых клеток ЖКТ, материалов ногтей, волос, и только следовые количества железа удаляются с желчью и потом.

Любые кровопотери сопровождаются потерями железа. Средние ежемесячные потери железа женщинами во время менструаций составляют 12-30 мг, что увеличивает потребности в железе до 0.3-0.5 мг ежедневно.

Патологические кровопотери в ЖКТ могут иметь место при язвенной болезни, воспалительном синдроме кишечника,онкологических заболеваниях ЖКТ, инфекционных анкилостомах.

Цианокобаламин (Витамин В12): После приема витамин В12 абсорбируется в дистальном отделе тонкого кишечника. В желудке витамин В12 присоединяется к внутреннему фактору (IF) – гликопротеину, секретируемому слизистой желудка, что является необходимым условием активной абсорбции витамина из ЖКТ. Комплекс витамин В12-IF проходит в кишечник, где большая часть комплекса временно сохраняется на специфических рецепторах стенок подвздошной кишки. Наличие кальция и повышенная рH среда (в пределах 5.4-8) требуются для присоединения к этим рецепторам. Транспортный механизм через IF-фактор запускается при поступлении витамина В12 в дозе 1.5-3 мкг, однако и дополнительное большее количество витамина В12 (примерно 1 мг) может быть абсорбировано независимо от IF-фактора путем пассивной диффузии через стенки кишечника.

Абсорбция витамина В12 может быть уменьшена при структурных или функциональных поражениях желудка или подвздошной кишки, нарушается у пациентов с синдромом мальабсорбции или после гастроэктомии. В слизистых клетках кишечника витамин В12 высвобождается из комплекса В12-IF и быстро связывается со специфическими протеинами плазмы транскобаламинами; транскобаламин II вовлекается в быстрый транспорт кобаламина к тканям организма. При приеме витамина B12 в дозах менее чем 3 мкг пик его плазматической концентрации не повышается в течение первых 8-12 часов, т.к. витамин временно сохраняется при специфических рецепторах стенок подвздошной кишки. Нормальные показатели концентрации витамина В12 в плазме крови находятся в пределах 200-900 пикограмм/мл, среднее 450 пикограмм/мл.

Витамин В12 доставляется в печень, костный мозг, во все другие ткани, включая плаценту и грудное молоко.

У здоровых людей примерно 3-8 мкг витамина секретируется через желчь, 1 мкг подлежит реабсорбции, менее 0.25 мкг обычно удаляется с мочой. Когда витамин В12 поступает в количестве, превышающем связывающие способности плазмы крови, печени и др. тканей, то он находится в крови в свободной форме и доступен для выведения с мочой. 80-90% поступаемой дозы витамина в 50 мкг сохраняется в организме, при больших дозах процент сохранения быстро уменьшается; 50-90% дозы может быть выведено мочой через 48 часов с максимальной интенсивностью за первые 8 часов.

Фолиевая кислота: Фолиевая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, в основном, из проксимальной части тонкого кишечника. Естественное появление фолатных глютаматов происходит в результате гидролизации в ЖКТ до моноглютаматных форм фолиевой кислоты перед началом процесса абсорбции. Cmax в крови достигается через 30-60 минут после приема. Биодоступность натуральных поступающих с пищей фолатов составляет 50%, биодоступность синтетической фолиевой кислоты составляет 85-100%. Нормальная концентрация общих фолатов в сыворотке варьирует в пределах 0.005 – 0.015 мкг/мл. Концентрация сывороточных фолатов менее 0.002 мкг/мл обычно является результатом мегалобластической анемии.

Тетрагидрофолиевая кислота и ее производные распространяются в организме до всех тканей; содержание их в печени составляет половину всех общих запасов организма. При абсорбции менее 1 мг фолиевая кислота быстро метилируется в печени до N5-метилтетрагидрофолиевой кислоты, которая является главной транспортной формой и формой хранения фолатов в организме. Большие дозы фолиевой кислоты могут избежать процесса метаболизма печенью и проявляться в крови непосредственно в виде фолиевой кислоты. Фолаты активно концентрируются в спинномозговой жидкости и в эритроцитах. Фолиевая кислота распространяется в грудное молоко. Экскретируется почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. При введении больших доз излишки фолатов без метаболических изменений выводятся с мочой. При дозах в 2.5–5.0 мг примерно 50% фолатов выводится с мочой, при дозах в 15 мг до 90% фолатов выводится с мочой. Лишь небольшое количество фолиевой кислоты выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

Гемсинерал-ТД (капсулы) – высокоэффективный антианемический препарат комбинированного состава. Действие определяется свойствами входящих в состав активных веществ.

Фумарат железа в капсулах Гемсинерал-ТД является органическим комплексом железа с самым высоким содержанием элементарного железа среди гемопотенциирующих солей — до 33% (для сравнения сульфат железа имеет содержание элементарного железа до 20%, глюконат железа до 13%). Фумарат железа в капсулах Гемсинерал-ТД, имеет отличную переносимость при приеме внутрь, т.к. лишь в очень малой степени является причиной нарушений ЖКТ, часто связываемых с пероральной терапией железом. Фумарат железа имеет низкую константу ионизации, высокую растворимость во внутренней рH среде ЖКТ, не вызывает преципитацию протеинов, не имеет вяжущих свойств, характерных для более ионизированных форм железа, не препятствует протеолитической и диастатической активности пищеварительной системы. Гемсинерал-ТД обычно назначаются между приемами пищи, тогда абсорбция железа достигает максимального уровня.

Фолиевая кислота необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Она стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов. Применение фолиевой кислоты снижает риски развития дефектов нервной трубки на стадии развития эмбриона. Фолиевая кислота показана для снижения уровня циркулирующего гомоцистеина в крови. Известно, что повышенный уровень плазматического гомоцистеина связан с высоким риском преэклампсии, развитием дефектов нервной трубки плода, инфарктом миокарда и атеросклерозом. Таким образом, фолаты в виде 5-метилтетрагидрофолата и витамин B12 в виде метилкобаламина вовлекаются в реакцию ре-метилирования гомоцистеина в метионин.

Витамин В12 оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Витамин В12 необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функции печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания к применению

• желозодефицитная анемия, вызванная дефицитом пищевых микроэлементов

• сочетанные железо-фолиево-В12-дефицитные анемии, вызванные хроническими кровопотерями, хроническим алкоголизмом, инфекциями, приемом противосудорожных и пероральных контрацептических препаратов

• анемии, возникающие во время беременности и периода лактации

• мегалобластная анемия

• профилактика дефицита фолиевой кислоты среди взрослых, особенно у лиц пожилого и старческого возраста, находящихся на специальной диете

Способ применения и дозы

При легком течении анемии: по 1 капсуле 2 раза в день 4-8 недель.

При тяжелом течении анемии: по 1 капсуле 3 раза в день 8-12 недель.

Для профилактики дефицита железа и фолиевой к-ты при беременности и в период лактации: по 1 капсуле 1-2 раза в день во II и III триместрах, в послеродовом периоде.

Продолжительность насыщающего курса терапии не менее 1–1,5 мес. для восполнения запасов железа в организме.

Капсулы принимать внутрь согласно назначению врача, обычно между приемами пищи, когда абсорбция железа достигает максимального уровня.

Прием продолжают и после нормализации картины крови.

Побочные действия

• тошнота, рвота, металлический вкус во рту, диарея

• кожная сыпь, покраснение лица и конечностей, крапивница, анафилактоидные реакции

• экзема

• сердечная боль

• гемохроматоз

Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата

• анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая)

• нелеченная пернициозная злокачественная анемия

• гемохроматоз, гемосидероз (избыточное содержание в организме железа)

• нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия)

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит)

• печеночная недостаточность, острый гепатит

• детский и подростковый возраст до 18 лет 

• I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Абсорбция солей железа взаимно нарушается и может быть снижена при совместном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда. Всасываемость железа в ЖКТ может быть снижена в присутствии циметидина, алмагеля, солей магния, алюминия, кальция, органических кислот, фосфатов, препаратов, содержащих ферменты поджелудочной железы.

При одновременном применении с фенобарбиталом, карбамазепином, вальпроатом натрия, сульфасалазином, гормональными контрацептивами, антагонистами фолиевой кислоты триметопримом, пириметамином, триамтереном снижается биологическая усваиваемость фолиевой кислоты.

Особые указания

Железодефицитная анемия может возникнуть из-за скрытых кровопотерь, причина которых должна быть выяснена, и проведено соответствующее лечение перед назначением препарата. Длительное терапевтическое назначение солей железа может вызвать гемохроматоз.

Резистентность к лечению может возникнуть из-за угнетенного гемопоэза, алкоголизма, приема препаратов, приводящих к дефициту витаминов.

Необходим регулярный контроль гематологических показателей: признаком эффективности лечения является нормализация уровня гемоглобина через 3-4 (иногда 6-8) недель.

Применение в педиатрии

Применение препарата в педиатрической практике не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Препарат назначают при беременности и в период лактации по показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Не было выявлено ни одного случая умышленной передозировки.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинского применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

USV Limited

Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

USV LIMITED

Б.С.Д. Марк, Гованди, Мумбай 400 088, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)

Представительство USV limited

050000, Республика Казахстан, г.Алматы, ул.Фурманова 103, офис 306

Номер телефона: 8(727) 261-76-77 Номер факса: 8(727) 261-76-77 Адрес электронной почты: usv.kaz@mail.ru