BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Является компонентом алкалоидов белладонны. Снижает секрецию желез желудка, слюнных желез, желез слизистой оболочки глотки, трахеи, бронхов, потовых желез. Уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры ЖКТ, понижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, повышает ЧСС. Вызывает расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации.
Холиноблокирующее действие проявляется в большей степени на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами.
Показания активного вещества
ГИОСЦИАМИН
Спазм мочевыводящих путей, цистит, почечная колика, синдром раздраженной толстой кишки, спастический колит, мукозный колит, острый энтероколит, желчная колика; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация; бронхиальная астма, для предупреждения бронхо- и ларингоспазма; AV-блокада; отравления м-холиностимуляторами (мухомор), антихолинэстеразными лекарственными средствами.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет — по 125-250 мкг каждые 4 ч. Детям в возрасте 2-12 лет — по 62.5-125 мкг каждые 4 ч.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 1.5 мг, для детей — 750 мкг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы.
Со стороны органов чувств: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, фотофобия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, заторможенность, сонливость, психическое возбуждение
Прочие: сухость кожи и слизистых оболочек; аллергические реакции, крапивница.
Противопоказания к применению
Глаукома, обструктивные состояния ЖКТ и мочевыводящих путей, атония кишечника, острый язвенный колит, токсический мегаколон при язвенном колите, артериальная гипотензия, острое кровотечение, миастения, повышенная чувствительность к гиосциамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что гиосциамин выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Применение возможно с 2-х летнего возраста согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом, ИБС, аритмиями, тахикардией, артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, а также при диафрагмальной грыже в сочетании с рефлюкс-эзофагитом.
В период применения гиосциамина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
При применении гиосциамина в условиях высокой температуры окружающей среды возможен тепловой удар.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливается антихолинергическое действие.
Антихолинергический препарат. Является компонентом алкалоидов красавки. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, уменьшает моторику (подвижность желудочно-кишечного тракта), снижает секрецию (выделение) желудочного сока. Уменьшает секрецию желез глотки, трахеи, бронхов.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Повышенная секреция желудочного сока. Гиперсаливация (обильное слюноотделение), повышенная потливость. Спастические состояния (спазм — резкое сокращение) желудочно-кишечного тракта. Пилороспазм (спазм мышц привратника желудка) с абдоминальными спазмами (приступами схваткобразных болей в животе). Функциональные расстройства кишечника при дизентерии, дивертикулите (воспалении выпяченного вследствие заболевания отдела кишечника). Колиты (воспаление толстой кишки). Спазм (резкое сужение просвета) мочевых путей. В составе комплексной терапии при синдромах солнечного сплетения (приступах сильных болей в подреберье, сопровождающихся нарушением функции кишечника, почек, колебанием артериального давления и угнетенным состоянием психики больного); желчной и почечной коликах; для уменьшения выделений из носовой полости при остром рините (воспалении слизистой оболочки носа); при паркинсонизме для уменьшения ригидности (повышенного мышечного тонуса, особенно разгибателъных мышц) и тремора (дрожания конечностей). Отравление антихолинэстеразными средствами.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0,125-0,25 мг каждые 4 ч или в соответствии с индивидуальными рекомендациями врача. Максимальная суточная доза — 1,5 мг (12 таблеток). Детям в возрасте 2-12 лет назначают по 0,0625-0,125 мг 0/2-1 таблетка) каждые 4 ч. Максимальная суточная доза 6 таблеток. Таблетки не проглатывать и не разжевывать, держать под языком до полного их рассасывания.
Сухость во рту, нарушения мочеиспускания, задержка мочи, нарушения зрения, расширение зрачка, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), повышение внутриглазного давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), потеря вкусовой чувствительности, головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия (нарушение координации движений), нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых), тошнота, рвота, импотенция (половое бессилие), подавление лактации (молокоотделения в период кормления грудью), запор, чувство распирания в области кишечника, аллергические реакции, крапивница, уменьшение потоотделения.
Глаукома (повышенное внутриглазное давление); обструктивные заболевания (сопровождающиеся нарушением проходимости) мочевьгводяших путей, желудочно-кишечного тракта, паралич (отсутствие волнообразных движений из-за нарушения нервной регуляции) подвздошной кишки, атония (потеря тонуса) кишечника у пожилых пациентов с удаленным желчным пузырем; гипотония (пониженное артериальное давление), острое кровотечение, острый язвенный колит (воспаление толстой кишки с образованием язв), токсический мегаколон (расширение верхней части толстого кишечника) при язвенном колите, миастения (мышечная слабость).
На фоне применения препарата не следует водить и обслуживать транспортные средства и механизмы, выполнять работу, требующую повышенного внимания. При применения гиосциамина при высокой температуре окружающей среды может развиться тепловой удар.
При беременности препарат назначают только в случаях крайней необходимости. При назначении препарата кормящим матерям следует учитывать, что препарат выделяется с грудным молоком.
Таблетки сублингвальные (под язык), содержащие по 0,125 мг гиосциамина сульфата, во флаконе по 100 или 500 штук.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Гиосциамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 18409.
Гиосциамин
Hyoscyamine
Фармакологическое действие
Гиосциамин — м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани. Холиноблокирующее действие проявляется в большей степени на фоне повышенного тонуса парасимпатического отдела вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами. Тормозит секрецию пищеварительных желёз: уменьшает содержание муцина в желудочном соке, продукцию соляной кислоты, секрецию желчи и ферментов поджелудочной железы. Уменьшает моторную функцию желудочно-кишечного тракта, тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтики пищеварительного тракта, но повышает тонус сфинктеров. Умеренно снижает тонус желчного пузыря, мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; расслабление гладкой мускулатуры более выражено, если она находится в состоянии спазма (спазмолитическое действие). Подавляет чрезмерную секрецию глоточных, гортанных, трахеальных, бронхиальных и потовых желёз. Устраняет спазм гладких мышц бронхов, вызванный повышением тонуса n. vagus или холиностимуляторами. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление; оказывает положительное хроно-, дромо- и батмотропное действие. В высоких дозах угнетает центральную нервную систему, дыхательный и сосудодвигательный центры. Оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром.
Фармакокинетика
При приёме внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро исчезает из крови и распределяется по всему организму. Связывание с белками крови умеренное. Период полувыведения — 3,5 часа. Частично гидролизуется до троповой кислоты и тропина. Выводится преимущественно почками, большая часть гиосциамина выводится в неизменённом виде в течение первых 12 часов. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в следовых количествах обнаруживается в грудном молоке. Начало действия — через 20–30 минут после приёма внутрь, длительность — 4–6 часов.
Показания
- Спазм мочевыводящих путей;
- цистит;
- почечная колика;
- синдром раздражённой толстой кишки;
- спастический колит;
- мукозный колит;
- острый энтероколит;
- желчная колика;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- пилороспазм;
- холелитиаз;
- холецистит;
- острый панкреатит;
- гиперсаливация;
- бронхиальная астма;
- для предупреждения бронхо- и ларингоспазма;
- AV блокада;
- отравления м-холиностимуляторами (мухомор), антихолинэстеразными препаратами.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гиосциамину;
- глаукома;
- задержка мочи и/или предрасположенность к ней;
- заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
- обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например ахалазия и стеноз привратника);
- кишечная непроходимость вследствие паралича кишечника;
- атония кишечника у пожилых и ослабленных пациентов;
- острое кровотечение с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы;
- тяжёлый язвенный колит;
- токсический мегаколон;
- осложнённый язвенным колитом;
- myasthenia gravis.
С осторожностью
- Вегетативная невропатия;
- гиперфункция щитовидной железы;
- заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, митральный стеноз, аритмия, артериальная гипертензия);
- заболевания почек;
- грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (возможно ухудшение состояния);
- повышенная температура тела (вероятность развития лихорадки и теплового удара вследствие подавления активности потовых желёз).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гиосциамина при беременности не проведено.
Гиосциамин проникает через плацентарный барьер.
Применение во время беременности по показаниям, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения гиосциамина в период грудного вскармливания не проведено.
Гиосциамин экскретируется в грудное молоко.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет — по 125–250 мкг каждые 4 часа. Детям в возрасте 2–12 лет — по 62,5–125 мкг каждые 4 часа.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 1,5 мг, для детей — 750 мкг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, жажда, запор, атония кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы
Атония мочевого пузыря, острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы.
Со стороны органов чувств
Мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, фотофобия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение, головная боль, заторможенность, сонливость, психическое возбуждение
Прочие
Сухость кожи и слизистых оболочек; аллергические реакции, крапивница.
Передозировка
Симптомы передозировки появляются при приёме 0,6–1 мг гиосциамина, при дозе 1–2 мг возможно тяжёлое отравление.
Симптомы
Сухость слизистой оболочки полости рта и носа, затруднение глотания, речи, мидриаз до полного исчезновения радужки, тремор, судороги, гипертермия, возбуждение/угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение
Промывание желудка; внутривенное введение физостигмина — 0,5–2 мг, при необходимости — до 5 мг; при гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении — внутривенное введение тиопентал натрия или ректальное — хлоралгидрата; при мидриазе — местно, в виде глазных капель — параоксон, физостигмин, пилокарпин. При развитии приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно — 1 мл 0,05 % раствора неостигмина метилсульфата 3–4 раза в сутки.
Взаимодействие
Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.
Другие м-холиноблокаторы, а также амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные средства увеличивают риск развития побочных эффектов.
Антагонизм — с антихолинэстеразными препаратами.
Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды — суммация положительного батмотропного действия; хинидин, прокаинамид — холиноблокирующего действия.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, усиливают действие анальгетики, седативные средства, спазмолитики, анксиолитические препараты (транквилизаторы); при сосудистых спазмах — гипотензивные и седативные препараты.
Особые указания
До применения антихолинергических лекарственных средств необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, так как возможно увеличение частоты сердечных сокращений.
Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колостомой, в этих случаях лечение гиосциамином не показано и, возможно, будет опасным.
Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на центральную нервную систему проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 часов после прекращения приёма гиосциамина.
При применении гиосциамина в условиях высокой температуры окружающей среды возможен тепловой удар.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения гиосциамином следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
A03BA03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Гиосциамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гиосциамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав
В 1 таблетке 0.0001 г скополамина и 0.0004 г гиосциамина.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Противорвотное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Аэрон — комбинированный препарат, в состав которого входят М-холиноблокаторы скополамин и гиосциамин. Блокаторы М-холинорецепторов препятствуют взаимодействию рецепторов с медиатором ацетилхолином, что приводит к подавлению холинергической передачи в синапсах. Действие проявляется в снижении тонуса мышц ЖКТ, бронхов, желчного и мочевого пузыря.
Уменьшает секрецию желез: слюнных, пищеварительных, бронхиальных, фарингеальных, слезных и потовых. Снижение тонуса мышцы радужной оболочки глаза проявляется мидриазом (расширение зрачка), параличом аккомодациии, повышением внутриглазного давления. Ослабление парасимпатического влияния на сердечно сосудистую систему вызывает тахикардию, улучшение AV проводимости. Оказывает также противорвотное действие.
Скополамин имеет выраженное влияние на ЦНС, что проявляется в седативном эффекте, появлении сонливости. Угнетающе действует на экстрапирамидную систему. Рвота при укачивании связана с повышенным возбуждением вестибулярного аппарата. Отсюда импульсы поступают в рвотный центр. Угнетающее действие препарата на вестибулярный аппарат позволяет использовать Аэрон для профилактики укачивания в транспорте. Таблетки принимают за 30-60 мин до начала пути. Длительность их действия составляет 6 ч.
Фармакокинетика
Обусловлена входящими с состав компонентами. Скополамин хорошо всасывается из пищеварительного аппарата и проникает во все ткани, в том числе и нервную. Максимальная концентрация при приеме внутрь отмечается через 1 ч. Процесс метаболизирования происходит в печени. Выделяется с мочой.
Гиосциамин также полностью абсорбируется из ЖКТ, распределяется по всему организму. Умеренно связывается с белками. T 1/2 – 3,5 ч. Выводится почками, в неизмененном виде большая часть выводится в первые 12 ч. Проникает через ГЭБ.
Показания к применению
- купирование меньеровского симптомокомплекса;
- профилактика морской и воздушной болезни;
- уменьшение саливации и слизеотделения (при операциях на лице и верхних дыхательных путях);
- тошнота и рвота беременных.
Противопоказания
Аэрон не назначается при закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, повышенной чувствительности к составляющим препарата.
Побочные действия
Аэрон таблетки могут вызвать нежелательные эффекты:
- сухость во рту;
- жажду;
- расширение зрачка;
- парез аккомодации;
- задержку мочи;
- головокружение;
- атонию кишечника.
В редких случаях появляется возбуждение и галлюцинации.
Инструкция по применению Аэрона (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь. Профилактически при кинетозах— за 30-60 мин до предполагаемого отъезда 2 таблетки, через 6 ч принять еще 1 таблетку. Можно принимать при первых признаках болезни (головная боль, тошнота, головокружение): 1-2 таблетки, а затем по 1 таблетке дважды в день. Для взрослых высшая разовая доза составляет 2 таблетки, а суточная — 4 таблетки.
Перед оперативными вмешательствами на лице назначают за 30 мин до операции 2 таблетки,в первые двое суток после операции— по 1 таблетке 2 раза в день.
Инструкция по применению Аэрона при болезни Меньера: принимают по 1 таблетке 3 раза в день.
Передозировка
В токсических дозах скополамин вызывает кишечную непроходимость, повышение внутриглазного давления, задержку мочи, сухость слизистых, затруднение глотания и речи. Характерны также тремор, судороги, возбуждение или угнетение ЦНС и активности дыхательного центра.
Лечение: промывание желудка, введение антихолинэстеразных ЛС. При возбуждении — в/в тиопентал натрия. При мидриазе — закапывание глазных капель Пилокарпин или Фосфакол. В случае острого приступа глаукомы закапывание Пилокарпина каждый час.
Взаимодействие
При совместном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
Усиливает снотворное действие Этаминала и Фенобарбитала. Галоперидол, фенотиазины, трициклические антидепрессанты при совместном использовании повышают риск появления побочных реакций. Нельзя применять вместе с прочими препаратами для профилактики кинетозов.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
4 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогов не существует. Есть другие средства от укачивания – гомеопатический Авиа-Море и Вертигохель, Бонин, Драмина, Кинедрил, Дименгидринат-Плива.
Отзывы об Аэроне
Укачивания или кинетозы представляют собой патологическую реакцию на непривычное движение. Это, так называемые, морская, автомобильная, воздушная болезни, болезнь качелей и аттракционов. Отзывы о препарате большей частью связаны с этими состояниями. Многие отмечают его эффективность и сожалеют о том, что его сейчас нет в аптечной сети.
Некоторые отмечают отсутствие эффективности препарата. «Очень редко мне помогал. Чаще всего не помогал вообще». «Аэрон не слишком сильный препарат. Сейчас есть сильнее».
Более длительное действие скополамина отмечается в трансдермальных терапевтических системах ТТС — накожные пластыри, которые приклеивают на кожу за ухом. Они выделяютдействующее вещество 48-72 ч. Однако, в настоящее время они тоже отсутствуют в аптеках. В аптечной сетиможно найти Бонин, Кинедрил, Драмина, гомеопатические препараты Коккулин и Авиаморе.
Скополамин, входящий в состав препарата Аэрон, угнетает вестибулярные центры при вестибулярных расстройствах (например, болезнь Меньера), которая проявляется головокружениями, нарушениями равновесия и рвотой. Это заболевание является показанием к применению Аэрона. Есть отзывы и по этому поводу. «У мамы сильно кружится голова, теряет равновесие. Помогает только этот препарат, а его найти последнее время невозможно».
Цена Аэрона, где купить
Купить препарат не представляется возможным. В настоящий момент он в России не зарегистрирован, поэтому цена таблеток Аэронне известна. Аптеки Москвы предлагают другие препараты, применяемые при кинетозах: Драмина 50 мг №5 (72 руб. – 130 руб.), Кинедрил, Авиаморе.