Гистамин инструкция по применению и для чего он

Описание препарата «Гистамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Информация носит справочный характер. Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением. Обращайтесь ко врачу.

Понятие «гистамин» хорошо знакомо тем людям, которым пришлось в своей жизни столкнуться с аллергической реакцией на что-либо и принимать антигистаминные препараты.  Поэтому многие думают, что histamin– это сам аллерген. Тем не менее, это ошибочное мнение.

Что это такое

Впервые синтез гистамина был произведён в 1907 году. Если говорить о биологическом веществе в чистом виде, то это бесцветный кристалл, который может растворяться в воде или этаноле.

В целом же это медиатор аллергических реакций. Секреция этого биологически активного вещества – гистидин.

В обычном состоянии, в котором он всегда и находится в организме, этот компонент содержится практически во всех клетках. Наука назвала его – гистиоцит. Именно тогда он безопасен и никакого вреда не несёт. Если же на него оказывают влияние некоторые факторы, он способен активизироваться и концентрироваться в крови в больших количествах.

По своей сути это тканевый гормон. Основная его задача – сообщать о проблеме в организме, если есть угроза здоровью. Сам механизм  защиты активизирует многие системы. Поэтому знание этой системы поможет разобраться в истинных причинах аллергии, вызванной нервозами, непереносимостью некоторых продуктов, реакции на стрессовые ситуации.

Сегодня причиной целого ряда проблем является чрезмерная активность этого биологического вещества, на фоне которого развиваются болезни, снижается иммунитет. При этом человек плохо себя чувствует, но видимых причин тому нет.

Гистамин проявляет свою активность, если есть катализаторы, провоцирующие его к действию. К таким факторам относят:

• травмы;
• ожоги;
• обморожение;
• стресс;
• облучение;
• побочная реакция от приема лекарств;
• анафилактический шок.

Наличие в крови синтезированного тканевого гормона может наблюдаться вследствие употребления в пищу некоторых продуктов. Также его много в замороженной еде. При низких температурах в продуктах питания возникает повышенное количество вещества.

Биологическое действие и функции в организме

Если вещество в активном состоянии попадает в кровь, то оно оказывает сильное влияние на все органы человека. Начинаются изменения от его переизбытка:

• затрудняется дыхание, возможны бронхиальные спазмы;
• появляется расстройство желудка;
• выделяется адреналин, из-за чего учащается сердцебиение;
• ускоряется процесс пищеварения;
• понижается давление, начинаются головные боли;
• при большой концентрации в крови может произойти анафилактический шок – резко снижается давление, человек теряет сознание, возможны судороги и рвота.

Основными функциями химического вещества, которое вступает во взаимодействие практически со всеми органами, является целый ряд важных жизненных процессов:

1. Регулирует кровоснабжение в органах и тканях. Если человек физически тяжело работает, то в мышцах может возникнуть нехватка кислорода. Здесь начинает свою работу гистамин. Он заставляет капилляры расширяться, что приводит к увеличению притока крови и кислорода.
2. Регулирует кислотность желудка, в слизистой которого он действует как медиатор. Стимулирует клетки, способные вырабатывать соляную кислоту.
3. Регулирует воспаления в организме.
4. Нервная регуляция. Гистамин поддерживает ЦНС в состояние бодрствования. В период расслабления или усталости активность гистаминовых нейронов снижается, а во время непродолжительного сна они и вовсе прекращают свою активность. Биологическое вещество также защищает клетки нервной системы, предотвращает судороги, ишемические повреждения, стрессовые ситуации в ЦНС и способствует забыванию ненужной информации.
5. Регулирует репродуктивную функцию и половое влечение. Введение биологического вещества в тело мужчины, имеющего проблемы с эрекцией восстанавливало ее на три четверти. Поэтому если снижать, к примеру, с помощью антагонистов рецепторов кислотность и в желудке, то можно столкнуться с потерей либидо либо вообще импотенцией.

Есть женщины, которые страдают непереносимостью этого тканевого гормона. Это обусловлено взаимодействием его с женскими гормонами и способностью гормона провоцировать сокращение матки.

Откуда он берётся в организме

Учёным давно известно, что гистамин вырабатывается из гистидина. Если говорить простым языком, гистидин – это аминокислота, которая находится практически во всех белковых продуктах. Их человек употребляет каждый день. Нужно понимать, что все молекулы белков строятся в определённом порядке из 20 разных аминокислот. А уже их свойства будут зависеть от того, в каком порядке они встали.

Стоит отметить, что гистамин пребывает в тучных клетках органов человека – кожи, кишечника и лёгких.

Гистамин и аллергия

Особую функцию гистамин выполняет при проявлении аллергии. Здесь ни в коем случае не обходится без двух веществ, вступающих в реакцию друг с другом.

Антиген – с ним организм человека уже когда-то встречался. Он его запомнил и сохранил информацию о его «пребывании». Это вещество уже поступало в ткани и вызывало определённую раздражительность в клетках. Вся информация в клетках уже есть, но тут в реакцию вступают антитела. И нужно понимать, что это становится главным катализатором появления аллергии.

Теперь, когда организм знаком с антигеном, антитела начинают его атаковать и обезвреживать, сливаясь воедино и попадая туда, где и находится гистамин в особых гранулах.

Это самый начальный этап аллергической реакции. За ним следует теперь уже активная роль биологического вещества. Гистамин переходит в активную фазу. После того как в тучные клетки попали иммунные комплексы, он начинает выходить из гранул в кровь. И если его концентрация в крови достигает определённого уровня, то начинаются те реакции, которые были описаны выше. Именно поэтому гистамин путают с причиной аллергии. На самом же деле он просто является проводником. Без него все жизненно-важные функции в организме представить сложно.

Возможны и такие реакции, которые весьма похожи на аллергию, но в цепочке отсутствует тандем – антитело и антиген. Это бывает если в организм с пищей, поступает увеличенное количество биологически активного вещества.

Гистаминовые рецепторы

Сегодня изучены только три группы специфических гистаминовых рецепторов.

Подробнее о каждой:

1. Н1. Рецепторы этой группы находятся в гладких мышцах, в оболочке сосудов изнутри и нервной системе. Эти рецепторы подвержены исключительно внешним раздражениям. Среди аллергических реакций бывают бронхиальные спазмы, боли в ЖКТ, отёки, увеличение сосудистой проницаемости. Биологическое вещество, которое было освобождено из тучных клеток, является проводником и способствует появлению экземы, крапивницы, аллергического ринита. Эффекты, которые оказывают рецепторы этой группы – сужение просвета дыхательных путей и сокращение мышц в ЖКТ. Поэтому можно с уверенностью говорить о том, что вещество участвует в возникновении астмы и пищевой аллергии. Медикаменты, которые блокируют рецепторы, тормозят аллергические реакции. Из-за того, что процесс этого торможения будет происходить в головном мозге, одним из побочных эффектов данных препаратов  специалисты называют сонливость. Поэтому людям, которые трудятся на работе, требующей концентрации, стоит осторожно употреблять эти лекарства. Особенно стоит обратить внимание на этот факт водителям.
2. Н2. Эти рецепторы расположены только в клетках желудка, если они активизируются, то выработка желудочного сока — ферментов и соляной кислоты — начинает усиливаться.Чтобы блокировать рецепторы этой группы необходимо принимать препараты – циметидин, роксатидин.
3. Н3. Рецепторы этой группы расположены в клетках ПНС. Они ответственные за проведение импульсов и регулируют период сна и бодрствования. Если есть переизбыток, то у человека возникают проблемы со сном, появляется чрезмерное перевозбуждение и невозможность релаксации.

Циметидин

Чем он опасен для человека и как влияет на организм

Конечно, однозначного ответа на этот вопрос нет. Гистамин – вещество, без которого полноценно организм функционировать не будет.

Опасен он скорее, когда в переизбытке. Так, к примеру, если он контактирует с пыльцой цветов, то может появиться отёк слизистой и заложенность носа. Если долгое время контактировать с большим количеством химических аллергенов, то он может вызывать кожные заболевания.

А есть реакции, которые даже опасны для жизни человека. Чего стоит только анафилактический шок – резкое снижение давления, потеря сознания. Вывести организм из этого состояния, можно только блокируя выработку вещества.

Разрушение гистамина

Выходя из своего постоянного места обитания – тучных клеток, гистамин частично разрушается, однако часть вещества отправляется обратно, где снова накапливается в гранулах. Откуда снова может выходить при активизации.

Разрушается он только под влиянием нескольких основных ферментов. Реакция происходит в ЦНС, кишечнике и отчасти в тучных клетках.

Часть вещества выводится из организма с мочой.

Псевдоаллергические реакции

Такие, на первый взгляд, схожие с обычной аллергией реакции, ничего не имеют общего с иммунологической природой. Здесь главное понимать, что в цепочке, которая присутствует при истинной аллергии, есть антиген. А если в лабораторных условиях не выявлено  чужеродного организма, то значит, в организме есть переизбыток биологически активного вещества – гистамина.

Его можно получить из пищи, а на первый взгляд вам покажется, что у вас началась аллергия на что-то – может появиться сыпь на коже, затруднительное дыхание, снижение давления, аритмия, расстройство желудка.  Так что продуктов, богатых гистамином, в таком случае необходимо употреблять без энтузиазма.

Продукты с высоким содержанием этого органического соединения:

• клубника;
• твёрдый сыр;
• лимон;
• ананас;
• яблоки;
• яйца;
• помидоры;
• орехи грецкие;
• молоко;
• шоколад;
• апельсины.

Вот один из ярких примеров. Как разновидность псевдоаллергии – нервная. Происходит она без аллергена. Все лабораторные исследования не находят причину, а как только человек начинает нервничать, то сразу появляются явные признаки аллергии. Встречается она довольно часто.

Применение гистамина в медицине

Очень редко пациенту выписывают гистаминосодержащие препараты при лечении ревматизма и отдельных неврологических заболеваний.

Обычно при таких назначениях делается анализ для выявления анафилактических реакций.

Часто требуется снижение уровня концентрации гистамина в организме.  Среди препаратов, способных сделать это, дигидрохлорид. Вводится он внутримышечно, малыми дозами. Используется при:

• ревматизме, болезнях суставов, радикулитах;
• аллергических заболеваниях.

Однако имеет ряд противопоказаний:

• бронхиальная астма;
• период лактации;
• беременность.

Если правильно подобрать дозу и привести все в норму, то можно избавиться от заболеваний, причиной которых стал высокий уровень этого биологического вещества.

Сложно, но важно

Важно понимать, как работает, какие функции выполняет и какое влияние оказывает на организм этот тканевый гормон. Уже ясно, что он участвует во многих процессах, происходящих в организме.  Оценить его вред или пользу невозможно. Потому что без него человек элементарно не сможет погружаться в очень важный физиологический процесс – сон.

Однако большинство мероприятий в медицине направлено на борьбу с нежелательными последствиями, которые оказывает гистамин.

Гистамин
Общие
Систематическое наименование	4-​​(2-​Аминоэтил)​-​имидазол, или β-​имидазолил-​этиламин
Традиционные названия	Гистамин
Хим. формула	C5H9N3
Рац. формула	C1=C(NC=N1)CCN
Физические свойства
Молярная масса	111,15 г/моль
Термические свойства
Температура
• плавления	83,5 °C (182,3 °F)
• кипения	209,5 °C (409,1 °F) °C
Классификация
Рег. номер CAS	51-45-6
PubChem	774
Рег. номер EINECS	200-100-6
SMILES	NCCC1=C[N]C=N1
InChI	InChI=1S/C5H9N3/c6-2-1-5-3-7-4-8-5/h3-4H,1-2,6H2,(H,7,8) NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N
ChEBI	18295
Номер ООН	UN 2811
ChemSpider	753
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Гистами́н, также имидазоли́л-2-этилами́н — органическое соединение, биогенный амин, медиатор аллергических реакций немедленного типа, также является регулятором многих физиологических процессов.

Свойства и синтез[править | править код]

Представляет собой бесцветные кристаллы, хорошо растворимые в воде и этаноле, нерастворим в эфире.

Для медицинского применения препарат получают путём бактериального расщепления гистидина или синтетическим путём.

Биосинтез и метаболизм[править | править код]

Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина, катализируемого гистидиндекарбоксилазой (КФ 4.1.1.22):

Гистамин накапливается в тучных клетках и базофилах в виде комплекса с гепарином, свободный гистамин быстро деактивируется окислением, катализируемым диаминоксидазой (гистаминазой, КФ 1.4.3.22)^[1]:

Im-CH₂CH₂NH₂ + O₂ + H₂O Im-CH₂CHO + NH₃ + H₂O₂

либо метилируется гистамин-N-метилтрансферазой (КФ 2.1.1.8)^[2]. Конечные метаболиты гистамина — имидазолилуксусная кислота и N-метилгистамин выводятся с мочой.

Физиологическая роль[править | править код]

Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.

В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, обморожения, сенная лихорадка, крапивница и аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ, количество свободного гистамина увеличивается. «Высвободителями» («либераторами») гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, никотиновая кислота, высокомолекулярные соединения (декстран и др.) и другие лекарственные средства.

Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение артериального давления; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок; вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока.

Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гемато-энцефалический барьер противогистаминных препаратов, например, димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные гистаминовые рецепторы.

Рецепторы гистамина[править | править код]

В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является эндогенным лигандом-агонистом. В настоящее время различают четыре подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н₁-, Н₂-, Н₃— и H₄-рецепторы.

Тип	Локализация	Эффекты
H1 рецепторы	Гладкие мышцы, эндотелий, центральная нервная система (постсинаптические)	Вазодилатация, бронхоконстрикция, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (и, как следствие, транссудации жидкости в околососудистое пространство, отёк и крапивница), стимуляция секреции гормонов гипофизом, переключение из режима сна в режим бодрствования, подавление пищевого поведения, регуляция уровня бодрствования гистаминэргических нейронов [3], локомоция, терморегуляция, эмоции вообще (и в частности агрессия и тревожность), участие в процессах памяти и обучения (подавление припоминания и (ре-)консолидации)[4], развитие тахикардии, снижение проводимости атриовентрикулярного узла[5]. Увеличение высвобождения гистамина и других медиаторов воспаления; повышение экспрессии молекул клеточной адгезии на иммунных клетках и повышение хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов; повышение антигенпредставляющей способности клеток, костимулирующая активность в отношении В-клеток; блокирование гуморального иммунитета и продукции IgE; индукция клеточного иммунитета (Th1); индукция секреции IFNg
H2 рецепторы	Париетальные клетки, кардиомиоциты, гладкомышечные клетки[5], эпителиальные клетки, эндотелиальные клетки, клетки молочных желёз, миелоидные клетки и лимфоидные клетки, дендритные клетки , клетки ЦНС, [6][7]	Стимуляция секреции желудочного сока (конкретнее — соляной кислоты в нём), повышение проницаемости сосудов, гипотония, тахикардия, регуляция ионного баланса, бронходилатация, продуцирование слизи в дыхательных путях; снижение хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов; индукция синтеза интерлейкина-10, подавление синтеза интерлейкина-12 дендритными клетками; развитие Th2-ответа и иммунной толерантности; индукция гуморального иммунитета; подавление клеточного иммунитета; подавление Th2-клеток; косвенная роль в аллергии, аутоиммунитете, злокачественных заболеваниях и отторжении трансплантата[5]
H3 рецепторы	Центральная и периферическая нервная система (пресинаптические)	Подавление высвобождения нейромедиаторов (дофамина, ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина, гистамина), подавление синтеза гистамина[8][5]
H4 рецепторы	Костный мозг, зернистые лейкоциты, тучные клетки, внутренние органы (тонкий и толстый кишечник, лёгкие, печень, селезёнка, семенники, тимус, трахея, миндалины[9]), ротовая полость[10].	схожие с H1; является одним из сигналов дифференциации миелобластов и промиелоцитов; повышение хемотаксиса эозинофилов, сигнал к дегрануляции эозинофилов[5]

Возбуждение периферических Н-рецепторов сопровождается спастическим сокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями.

Наиболее характерным для возбуждения Н₂-рецепторов является усиление секреции желудочных желёз. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н₁-рецепторами Н₂-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций. Существует широкий класс препаратов — блокаторов гистаминовых рецепторов Н₁ — антигистаминные препараты.

Н₂-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Н₃-рецепторов в механизме центрального действия гистамина.

Медицинское применение[править | править код]

Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.

Выпускается в виде дигидрохлорида (Histamini dihydrochloridum). Белый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно в спирте; pH водных растворов 4,0—5,0.

Синонимы: Eramin, Ergamine, Histalgine, Histamyl, Histapon, Imadyl, Imido, Istal, Peremin и др.

Пользуются гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном ревматизме: внутрикожное введение дигидрохлорида гистамина (0,1—0,5 мл 1 % раствора), втирание мази, содержащей гистамин, и электрофорез гистамина вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; при болях, связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т. п. препарат вводят внутрикожно (0,2—0,3 мл 0,1 % раствора).

При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице иногда проводят курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину, и этим уменьшается предрасположенность к аллергическим реакциям (применение в качестве десенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях имеет также содержащий гистамин препарат гистаглобулин).

Начинают со внутрикожного введения очень малых доз гистамина (0,1 мл в концентрации 1/10, для чего содержимое ампулы, то есть 0,1 % раствор, разводят соответствующим количеством изотонического раствора натрия хлорида), затем дозу постепенно увеличивают.

Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропафеном.

В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию, его иногда применяют для диагностики функционального состояния желудка (в некоторых вариантах фракционного зондирования или внутрижелудочной pH-метрии). При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможных побочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В настоящее время для этой цели пользуются другими препаратами (пентагастрин, бетазол и др.).

При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут развиться коллапс и шок.

При приёме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает.

Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспериментальных исследований.

Форма выпуска[править | править код]

Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Histamini dihydrochloridi 0,1 % pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул.

Хранение[править | править код]

Хранить в защищённом от света месте.

Гистамин в продуктах питания[править | править код]

Повышенное накопление гистамина в некоторых продуктах питания при определенных условиях может служить причиной пищевых отравлений. Массовая доля гистамина относится к специфическим показателям безопасности для рыб семейств лососевых, сельдевых, тунцовых и скумбриевых. Предельно допустимая массовая доля гистамина, согласно СанПиН 2.3.2.1078 в РФ, составляет 100 мг/кг. В США и Канаде допускается до 50 мг/кг, в Австралии — до 100 мг/кг, в Швеции — до 100 мг/кг в свежей рыбе и не более 200 мг/кг в соленой рыбе.^[11]

См. также[править | править код]

• Антигистаминные препараты
• Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов
• Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов
• Блокаторы H3-гистаминовых рецепторов^[en]
• Блокаторы H4-гистаминовых рецепторов
• Физиологические антагонисты гистамина

Примечания[править | править код]

Литература[править | править код]

• Гистамин / Медведев А. Е. // Гермафродит — Григорьев. — М. : Большая российская энциклопедия, 2007. — С. 186. — (Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов ; 2004—2017, т. 7). — ISBN 978-5-85270-337-8. (Гистамин / Медведев А. Е. // Большая российская энциклопедия [Электронный ресурс]. — 2016.).