Глемаз® (Glemaz)
💊 Состав препарата Глемаз®
✅ Применение препарата Глемаз®
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 29.09.16
Описание активных компонентов препарата
Глемаз®
(Glemaz)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BB12
(Глимепирид)
Лекарственная форма
| Глемаз® |
Таб. 2 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-000724 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Глемаз®
15 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика
При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.
Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Клиренс — около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.
Показания активных веществ препарата
Глемаз®
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.
Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.
Максимальная доза составляет 8 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.
В период лактации следует перевести женщину на инсулин.
В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амарил®
(SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, Германия)
Глемауно
(WOCKHARDT, Индия)
Глимепирид
(РАФАРМА, Россия)
Глимепирид
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Глимепирид
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Глимепирид
(АТОЛЛ, Россия)
Глимепирид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Глимепирид-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Глимепирид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Глимепирид-Тева
(PLIVA HRVATSKA, Хорватия)
Все аналоги
Инструкция по применению Глемаз
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения
- Условия отпуска
Состав
Активные вещества: глимепирид 4 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия; целлюлоза; магния стеарат; краситель хинолиновый желтый; краситель бриллиантовый голубой; МКЦ
Показания к применению Глемаз
Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
Противопоказания к применению Глемаз
- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, диуретикам, содержащим сульфонамидную группу, пробенециду),
- сахарный диабет типа 1,
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома,
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность,
- состояния после резекции поджелудочной железы,
- декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии,
- кишечная непроходимость,
- парез желудка,
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии,
- лейкопения,
- беременность, период лактации.
С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы (с нарушением функции), лихорадочный синдром, пожилой возраст.
Рекомендации по применению
Доза препарата устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови.
Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг. Только в отдельных случаях эффект терапии достигается при приеме препарата в дозе более 4 мг/сутки.
Максимальная суточная доза — 6 мг. Препарат принимают длительно.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком.
Применение Глемаз при беременности и кормлении грудью
Глибенкламид не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Фармакологическое действие
Глемаз — пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины.
Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).
Панкреатическое действие (высвобождение инсулина)
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем блокады АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, они вызывают деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка β-клеток поджелудочной железы (белок SURX с молекулярной массой 65 кДа), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания других производных сульфонилмочевины (белок SUR1 с молекулярной массой 140 кДа). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.
Экстрапанкреатическая активность
Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на ССС, антиатерогенное, антиагрегантное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и другие производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (GLUT1 и GLUT4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (GLUT1 и GLUT4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.
Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.
Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-1,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.
Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в ТхА2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Побочные действия Глемаз
Наиболее часто — гипогликемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, отрыжка, рвота, «металлический» привкус во рту, ощущение тяжести и переполнения в желудке, абдоминальные боли, диарея, временное повышение активности «печеночных» ферментов (ЩФ, АЛТ, АСТ), гепатит, желтуха. Аллергические реакции: кожная сыпь, в т.ч. шелушащаяся, зуд, крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, петехии, фотосенсибилизация; одышка, снижение АД, артралгия, лихорадка, протеинурия, желтуха, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Прочие: усиление диуреза, протеинурия, нарушения зрения и аккомодации, дисульфирамоподобная реакция (рвота, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).
Особые указания
Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при потере сознания — в/в ввести декстрозу (в/в болюсно — 50% раствор декстрозы, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м или в/в, диазоксид 30 мг в/в в течение 30 мин, контроль концентрации глюкозы через каждые 15 мин, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннит и дексаметазон.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид) ЛС, салицилаты, непрямые антикоагулянты производные кумарина, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, производные азотистого иприта (циклофосфамид), бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают эффект.
Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреномиметики (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид, CaCl2, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25°С.
Срок годности — 2 года.
Условия отпуска
Без рецепта
В одной таблетке содержится:
Активное вещество — глимепирид — 4 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза порошкообразная, краситель хинолин желтый, краситель бриллиант блю.
плоские прямоугольные таблетки светло-зеленого цвета с 3 параллельными насечками на обеих сторонах по ширине таблетки, которые делят таблетку на 4 равные части.
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Код ATX
А10ВВ12.
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.
Снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулина натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Глимепирид обладает антиагрегационным, антиатерогенным и антиоксидантным действием.
Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика
. Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в крови (309 нг/мл) достигается через 2,5 часа. Объем распределения — 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность — около 100%. Связь с белками -99%, клиренс — 48 мл/мин. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
- повышенная чувствительность к глимепириду или к компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек;
- состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.);
- лейкопения;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
— лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).
Применение в период беременности и лактации
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии.
Так как глимепирид проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания. В этом случае, необходимо проведение инсулинотерапии или прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозировка
Доза глимепирида устанавливается индивидуально на основании результатов регулярного контроля содержания глюкозы в крови.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 2, 3 или 4 мг/сут. Только у отдельных больных эффект терапии достигается при приеме суточных доз выше 4 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг. Лечение: длительное.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях — повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулодитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление симптомов крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, другие нежелательные эффекты, ему следует обратиться к лечащему врачу.
При передозировке возможно развитие гипогликемии (проявления: чувство голода, тахикардия, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, нарушение чувствительности, парезы, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, нарушение сознания, гипогликемическая кома). Лечение: если пациент в сознании — прием внутрь углеводов, при невозможности приема углеводов — инъекции декстрозы (внутривенно болюсно — 40% раствор, затем инфузия 5-10% раствора), 1-2 мг глюкагона внутримышечно или подкожно. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5.5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливают эффект глимепирида ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминорецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты (парацетамол), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноамоксидазы, сульфаниламиды, гипогликемические средства (акарбоза, бигуаниды, инсулин), циклофосфамиды, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол.
Ослабляют эффект глимепирида барбитураты, глюкокортикостероиды, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, препараты гормонов щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Глимепирид снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 4 мг.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Список Б.
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Кимика Монтпеллиер С.А.», Аргентина
Виррей Линьерс 673-C1220AAC,
Буэнос-Айрес, Аргентина
Представительство компании «Лабораториос Баго С.А.» (Аргентина)
Москва 119571, ул. 26 Бакинских комиссаров, д. 9, офис 22-23.
Действующее вещество
— глимепирид (glimepiride)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки светло-зеленого цвета, плоские, прямоугольные, с 3 параллельными насечками на всех сторонах по ширине таблетки, которые делят ее на 4 равные части.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза, магния стеарат, краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика
При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.
Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Клиренс — около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
Дозировка
Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.
Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.
Максимальная доза составляет 8 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.
В период лактации следует перевести женщину на инсулин.
В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Сертификаты
Описание препарата ГЛЕМАЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Состав
Глимепирид 4 мг в 1 таблетке
Форма выпуска
Плоские прямоугольные таблетки светло-зеленого цвета с 3 параллельными насечками на всех сторонах по ширине таблетки, которые делят таблетку на 4 равные части.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство
Показание к применению
Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
Способ применения и дозы
Внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
- Начальная доза и подбор дозы.В начале лечения назначают 1 мг глимепирида 1 раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1–2 нед) до 2, 3 или 4 мг/сут. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 8 мг.Время и кратность приема суточной дозы определяются врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида.Продолжительность лечения.Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.
- Применение в комбинации с метформином.В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемой концентрации глюкозы в крови, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
- Применение в комбинации с инсулином.В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
- Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид.При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим T1/2, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
- Перевод больного с инсулина на глимепирид.В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.
Противопоказания
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в т.ч.инфекционные заболевания);
- лейкопения;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
- повышенная чувствительность к глимепириду или какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
- беременность и лактация;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и KC в ЖКТ — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.).
Особые указания
Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.Влияние на способности к концентрации внимания.
При приеме глимепирида возможно развитие гипогликемии или гипергликемии, таким образом, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.