Гликлада инструкция по применению цена отзывы аналоги

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002725

Торговое наименование препарата

Гликлада®

Международное непатентованное наименование

Гликлазид

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: гликлазид 60,00 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (100 мПас) 160,00 мг, лактозы моногидрат 93,40 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, магния стеарат 1,60 мг

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB09

Фармакодинамика:

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2-х лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приёмом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида пролонгированного действия (гликозилированный гемоглобин (HbAlc) <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем.

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида пролонгированного действия и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида пролонгированного действия у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения гликлазида пролонгированного действия в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbAlc 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма гликлазида пролонгированного действия не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация — время» является линейной.

С белками плазмы крови связывается приблизительно 95% гликлазида. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида составляет, в среднем, от 12 до 20 часов. Объем распределения — около 30 л.

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Прием препарата Гликлада в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Показания:

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

• Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

• прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

• возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, препарат Гликлада8 не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

С осторожностью:

Пациенты пожилого возраста, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно­сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Беременность и лактация:

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о выведении гликлазида с грудным молоком и риск развития неонатальной гипогликемии во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.

Рекомендуемую дозу препарата Гликлада® следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять от 30 мг (возможно применение гликлазида, таблетки пролонгированного действия 30 мг) до 120 мг в один прием.

При необходимости применения гликлазида пролонгированного действия в суточной дозе 30 мг, следует использовать таблетки гликлазида пролонгированного действия 30 мг (препарат Гликлада®, таблетки пролонгированного действия, 30 мг).

Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата Гликлада® нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и показателя HbAlc.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, > 65 лет) гликлазида пролонгированного действия 30 мг в сутки (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2-х недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

1 таблетка препарата Гликлада® 60 мг эквивалентна 2 таблеткам препарата Гликлада® 30 мг.

Переход от терапии гликлазидом таблетки с немедленным высвобождением 80 мг к терапии препаратом Гликлада® таблетки пролонгированного действия

2 таблетки гликлазида с немедленным высвобождением 80 мг равноценны 1 таблетке препарата Гликлада® 60 мг. При переводе пациентов от терапии гликлазида (таблетки с немедленным высвобождением) 80 мг на терапию таблетками Гликлада® рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход от терапии другим гипогликемическим лекарственным средством к терапии препаратом Гликлада® таблетки пролонгированного действия 60 мг

Препарат Гликлада® таблетки пролонгированного действия 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на препарат Гликлада® пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг) и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Гликлада® производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Гликлада®, при этом, также составляет 30 мг (1 таблетка гликлазида пролонгированного действия 30 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством

Препарат Гликлада® может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа- глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата Гликлада® для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание, тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз, отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) гликлазида пролонгированного действия.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлада® до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочные эффекты:

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Гликлада® может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);

• со стороны кровеносной и лимфатической системы, гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии;

• со стороны печены и желчевыводяших путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии:

• со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии;

• побочные эффекты, присущие производным сулъфоншмочевины. как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В клиническом исследовании отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Передозировка:

При передозировке производных сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20- 30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить, как минимум, в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови.

Взаимодействие:

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы крови и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Гликлада следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может

способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, эналаприлом), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами моноаминооксидазы, сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском развития гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы крови (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания:

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующая госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

• почечная недостаточность;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• передозировка препаратом Гликлада®;

• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

• одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлада и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен, известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и HbAlc. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Гликлада, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, 60 мг.

Упаковка:

По 15 таблеток в блистер из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ — алюминиевой фольги (PVC/PVDC-A1).

По 2, 4, 6 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «КРКА, д.д., Ново место»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Гликлада® CP

МНН: Гликлазид

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020187

Информация о регистрации в РК:
04.04.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
26.66 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гликлада СР

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — гликлазида 60 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 mPa.s/тип 2208, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального применения. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ A10BB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь гликлазид полностью всасывается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Плазменные концентрации быстро увеличиваются в течение первых 6 ч после приема препарата, достигая плато, которое сохраняется от 6 до 12 ч.

Индивидуальная вариабельность низкая.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Прием суточной дозы таблеток Гликлада СР с модифицированным высвобождением, обеспечивает эффективные концентрации гликлазида в плазме в течение 24 ч.

Метаболизм и выведение

Гликлазид преимущественно метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 12 до 20 ч.

Линейность/нелинейность

Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») является линейной.

У пациентов пожилого возраста существенных клинически значимых изменений фармакокинетики не выявлено.

Фармакодинамика

Гликлада® СР — пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлада® СР снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо метаболических свойств, гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа, Гликлада® СР восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлада® СР снижает риск тромбозов мелких сосудов двумя механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете:

— частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2)

— воздействие на фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

— инсулиннезависимый сахарный диабет типа 2 (при неэффективности ранее назначенных диетотерапии, физических нагрузок и снижение массы тела для адекватного контроля уровня глюкозы в крови)

Способ применения и дозы

Взрослым

Препарат применяется внутрь.

Суточная доза может колебаться от 30 до 120 мг в сутки, которые принимаются в один приём, во время завтрака.

Таблетки рекомендуется проглатывать целиком.

Если пациент забыл принять необходимую дозу препарата, нельзя удваивать количество таблеток на следующий день.

Как любое другое сахароснижающее средство, доза препарата Гликлада® СР должна подбираться в зависимости от индивидуальных метаболических потребностей пациента.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (1 таблетка Гликлада®, таблетки пролонгированного действия, 30 мг) в сутки.

В случае контроля глюкозы в крови, препарат в этой дозе можно использовать для поддерживающей терапии.

При неадекватном контроле глюкозы в крови, дозу препарата можно постепенно увеличивать до 60, 90 или 120 мг в день. Интервал между увеличением каждой дозы должен составлять не ранее, чем через 1 месяц, за исключением пациентов, у которых концентрация глюкозы в крови не снижается после двух недель лечения. В таких случаях, дозу препарата можно увеличить в конце второй недели лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг (2 таблетки с модифицированным высвобождением Гликлада® СР).

Одна таблетка с модифицированным высвобождением Гликлада® СР эквивалентна двум таблеткам Гликлада®, таблетки пролонгированного действия, 30 мг

Переход от терапии таблетками гликлазида 80 мг (с быстрым высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Гликлада®, 30 мг.

Одна таблетка гликлазида 80 мг равноценна одной таблетке Гликлада® таблетки пролонгированного действия, 30 мг.

Переход от одного вида таблеток к другому должен проводиться под тщательным контролем концентрации глюкозы в крови.

Переход от терапии другими противодиабетическими препаратами к терапии таблетками с модифицированным высвобождением Гликлада® СР.

Таблетки Гликлада® СР можно применять вместо других противодиабетических препаратов. При переходе на прием таблеток Гликлада® СР следует учитывать дозу и период полувыведения другого препарата и пациент должен находиться под наблюдением врача.

Переходный период обычно не требуется. Начальная суточная доза гликлазида должна составлять 30 мг (1 таблетка Гликлада® таблетки пролонгированного действия, 30 мг) и она может быть изменена в зависимости от достигнутого уровня гликемии у конкретного пациента, как было описано выше.

При переходе с терапии сахароснижающим средством, производным сульфонилмочевины с большим периодом полувыведения, могут потребоваться несколько дней без лечения во избежание гипогликемических состояний, как следствие потенцирования эффекта двух препаратов. При переходе на терапию таблетками Гликлады® рекомендуется следовать тем же принципам, что и при начале терапии, т.е. начинать с дозы 30 мг в сутки, и затем постепенно увеличивать её в зависимости от метаболических показателей пациента.

Комбинированная терапия с другими противодиабетическими средствами

Гликлазид можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином. Одновременная терапия инсулином должна начинаться в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с лёгким или умеренным нарушением функции почек

У таких пациентов препарат может применяться в обычных дозах, рекомендованных при сохраненной функции почек, при условии тщательного наблюдения за пациентом.

У пациентов с риском гипогликемии

У следующих пациентов повышен риск гипогликемии:

— с недостаточным питанием

— с тяжёлыми или некомпенсированными эндокринными заболеваниями

(гипофизарная и адренокортикотропная недостаточность)

— отмена длительной или в высоких дозах терапии кортикостероидами,

— тяжёлые сосудистые заболевания (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, поражения сонных артерий, системные сосудистые заболевания)

В таких случаях рекомендуется применять минимальную стартовую дозу препарата – 30 мг/сутки (1 таблетка Гликлада®, таблетки пролонгированного действия, 30 мг).

Побочные действия

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, терапия гликлазидом, может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, потеря самоконтроля, бред, судороги, нарушение дыхания, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Кроме этого могут возникнуть андренергические реакции: потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия сердца.

Как правило, симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). Однако, прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии даже после, казалось бы, успешного начального лечения.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Не часто (>1/1,000 до <1/100)

— желудочно-кишечные заболевания, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запоры; при появлении этих эффектов, препарат во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их

Редко(>1/10,000 до <1/1,000)

— сыпь, зуд, крапивница, покраснение, макуло-папулярная сыпь, буллёзные

реакции (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный

некролиз)

— гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения,

гранулоцитопения), эритроцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

— повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы),

в редких случаях — гепатит

— холестатическая желтуха

— транзиторные нарушения зрения, вызванные изменением уровня глюкозы

крови, особенно в начале терапии

Побочные действия, присущие данному классу

— случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения активности печеночных ферментов, нарушения функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатита — уменьшались после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к гликлазиду или любому компоненту

препарата, к другим производным сульфонилмочевины или

сульфаниламидным препаратам

— сахарный инсулинзависимый диабет (1 типа)

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек (в этих случаях

рекомендуется применять инсулин)

— терапия миконазолом (в лекарственных формах для системного применения

и гели для слизистой оболочки ротовой полости)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препараты усиливающие риск гипогликемии:

Миконазол (в формах для системного применения и гель для слизистой оболочки ротовой полости) усиливает сахароснижающий эффект с вероятностью развития симптомов гипогликемии и даже комы, поэтому совместное применение противопоказано.

Фенилбутазон (при системном применении) усиливает сахароснижающее действие производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные препараты или информировать пациента о необходимости более частого самоконтроля уровня гликемии. По возможности необходимо корректировать дозу гликлазида до и после терапии противовоспалительными средствами.

Алкоголь усиливает гипогликемические реакции (подавляя компенсаторные защитные механизмы), что может привести к развитию гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя или спиртосодержащих лекарственных препаратов.

Комбинации, требующие дополнительных мер предосторожности

При одновременном приёме следующих препаратов может усиливаться сахароснижающее действие гликлазида, и в некоторых случаях развиваться гипогликемия:

— другие противодиабетические средства (инсулин, акарбоза, бигуанпиды)

— бета-блокаторы

— флуконазол

— ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (капторприл,

эналаприл)

— блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов

— ингибиторы МАО

— сульфонамиды

— нестероидные противовоспалительные средства.

Препараты, которые могут повышать уровень глюкозы в крови:

Даназол обладает диабетогенным эффектом. Если нельзя избежать его применения, то необходимо предупредить пациента о необходимости более частого контроля уровня глюкозы в крови и в моче. Может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время, и после терапии даназолом.

Хлорпромазин (нейролептик) в дозе более 100 мг в сутки повышает содержание глюкозы в крови (уменьшают секрецию инсулина). Следует информировать пациента о необходимости регулярного контроля уровня гликемии. Может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время, и после терапии этим нейролептиком.

Глюкокортикоиды (при системном и местном применении, в том числе внутрисуставном, кожном и трансректальном) и тетракозактид повышают содержание глюкозы в крови с вероятностью развития кетоза (уменьшают переносимость углеводов). Следует информировать пациента о необходимости регулярного контроля уровня гликемии, особенно в начале терапии. Может потребоваться изменение дозы противодиабетического средства во время и после терапии глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (при внутривенном применении) повышают содержание глюкозы в крови за счёт бета-2-адреномиметической активности. Необходим регулярный контроль уровня гликемии. При необходимости пациента следует перевести на терапию инсулином.

Комбинации, которые следует учитывать

Антикоагулянты (например, варфарин), производные сульфонилмочевины при одновременном приёме могут потенцировать противосвёртывающий эффект. При этом может потребоваться изменение дозы антикоагулянта.

Особые указания

Гипогликемия

Препарат следует назначать только пациентам с регулярным режимом питания (включая завтрак). Важно регулярно употреблять углеводы, поскольку при позднем приеме пищи, ее недостаточном количестве или недостаточном содержании в ней углеводов повышается риск развития гипогликемии. Вероятность развития гипогликемии выше при соблюдении низкокалорийной диеты, после продолжительных или интенсивных физических нагрузок, употребления алкоголя или одновременном приеме других гипогликемических средств.

После приема производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии. В некоторых случаях она может быть тяжелой и продолжительной, требующей госпитализации пациента и внутривенного введении глюкозы в течение нескольких дней.

Во избежание развития гипогликемии пациентам необходим тщательный подбор препаратов и режим дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Факторы, повышающие риск развития гипогликемии:

– отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста)

следовать назначениям врача

– недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание

и изменение рациона

– дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых

углеводов

– почечная недостаточность

– тяжелая печеночная недостаточность

передозировка

– некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной

железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность

– одновременный прием некоторых лекарственных средств

Почечная и печёночная недостаточность

У пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной; в таких случаях необходимо проведение соответствующей терапии

Информация для пациента

Пациенту и членам его семьи необходимо объяснить факторы риска гипогликемии, её симптомы, лечение и информировать о состояниях, способствующих развитию гипогликемии. Пациенту также необходимо объяснить важность соблюдения рекомендаций по питанию, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Недостаточный контроль уровня глюкозы в крови

Контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих гипогликемическую терапию, затруднителен при лихорадке, травме, инфекции или хирургических вмешательствах. При данных стояниях может возникнуть необходимость перевода пациента на инсулин.

У многих пациентов эффективность перорального гипогликемического препарата может снижаться после продолжительной терапии. Это может быть обусловлено прогрессированием тяжести сахарного диабета и уменьшением реакции на лечение. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность препарата, которая отличается от первичной резистентности (когда препарат изначально неэффективен). Перед принятием решения о вторичной резистентности терапии необходимо убедиться в соблюдении пациентом диеты и адекватности применяемых доз.

Лабораторные параметры

Для оценки качества контроля глюкозы крови необходимо регулярно определять уровень гликозилированного гемоглобина (или содержание глюкозы в плазме натощак). Также целесообразно использовать самоконтроль уровня глюкозы в крови.

Гликлада® СР содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или при работе с другими механизмами, особенно в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.

Тяжелая степень сопровождается комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до полного устранения риска для здоровья пациента.

При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, пациенту необходимо внутривенно струйно ввести 50 мл 20- 30% раствора глюкозы. Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор глюкозы со скоростью, поддерживающей уровень гликемии 1 г/л. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненными функциями пациента. Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 4, 6, 8 или 12 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и страна владельца регистрационного удостворения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

е-mail: info.kz@krka.biz

051485921477976816_ru.doc	110 кб
656613091477977976_kz.doc	109 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники