Гликлазид мв вертекс 60 мг инструкция по применению

Гликлазид МВ — Вертекс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005762

Торговое наименование препарата

Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС

Международное непатентованное наименование

Гликлазид

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит:

Дозировка 30 мг

действующее вещество: гликлазид — 30,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Дозировка 60 мг

действующее вещество: гликлазид — 60,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской (дозировка 30 мг) или продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с каждой стороны (дозировка 60 мг) белого или почти белого цвета. Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB09

Фармакодинамика:

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим средством для приема внутрь, которое отличается от аналогичных средств наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрации глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете типа 2 гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5 %) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида с модифицированным высвобождением и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbAlc 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbAlc 7,3 %) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % препарата. Объем распределения составляет около 30 л. Прием лекарственного препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация-время» является линейной.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

— сахарный диабет типа 1;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

— сопутствующая терапия миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

— возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Беременность и лактация:

Беременность

Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.

В исследованиях на лабораторных животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения гликлазида во время беременности.

Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее — в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности на крысах обоего пола не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию.

Способ применения и дозы:

Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.

Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять 30-120 мг в один прием.

Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbAlc.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста > 65 лет) — 30 мг в сутки (одна таблетка дозировкой 30 мг или 1/2 таблетки дозировкой 60 мг).

В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

1 таблетка препарата дозировкой 60 мг эквивалентна 2 таблеткам дозировкой 30 мг. Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 таблетки 60 мг и 1/2 таблетки 60 мг).

Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на препарат Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг и 60 мг

1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1 таблеткой гликлазида с пролонгированным высвобождением 30 мг или 1/2 таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС рекомендуется проводить тщательный контроль гликемии.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг и 60 мг

Препарат может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приема внутрь. При переводе на лекарственный препарат Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг (1 таблетка 30 мг или 1/2 таблетки 60 мг) и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза лекарственного препарата Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Препарат может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) лекарственного препарата Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Гликлазид МВ — ВЕРТЕКС до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевой концентрации HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочные эффекты:

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов.

Гипогликемия

Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, нарушение восприятия, сенсорные расстройства, головокружение, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезная сыпь (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS синдром).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии

Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии.

Класс-специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины

На фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит и гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Передозировка:

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия. При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени, в зависимости от состояния пациента, лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие:

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:

Одновременное применение противопоказано

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Комбинации, не рекомендуемые к применению

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания препаратов, требующие особого внимания и осторожности

Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминооксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты у способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови

Комбинации, не рекомендуемые к применению

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания препаратов, требующие особого внимания и осторожности

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля гликемии. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Препараты зверобоя продырявленного: экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.

Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)

Сочетания препаратов, требующие особого внимания и осторожности

Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания:

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.

Повышенный риск гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

— почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— передозировка препарата;

— некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

— одновременный прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: одновременный прием препаратов зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)

Сообщалось об изменения концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbAlc или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль гликемии.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг и 60 мг.

Упаковка:

10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

30, 60 или 90 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ВЕРТЕКС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

МНН: Гликлазид

Производитель: СООО «Лекфарм»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gliclazide

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022972

Информация о регистрации в РК:
23.05.2022 — 23.05.2022

Номер регистрации в РБ:
19/02/2189

Информация о регистрации в РБ:
21.02.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
25.08 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Гликлазид МВ

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — гликлазид 30.0 мг или 60.0 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидрок-сипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью и фаской (для дозировки 30 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индиви-дуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата.

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, с мочой. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20 часов).

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Разовая суточная доза 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении более 24 часов.

Фармакодинамика

Гликлазид МВ — пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид МВ снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства больных сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид МВ оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

• сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Рекомендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетку(и) глотать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в день.

В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.

Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.

Переход с другого гипогликемического препарата на Гликлазид МВ

При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Гликлазида МВ следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.

При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней. В таких случаях переход на таблетки Гликлазида МВ следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами

Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под контролем врача может назначаться одновременная терапия инсулином.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуемые дозы препарата лицам пожилого возраста идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.

Почечная недостаточность

Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией.

Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии

При недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах), рекомендуется назначать прием препарата с минимальной суточной дозы 30 мг.

Побочные действия

— гипогликемия (в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу. Возможно присоединение адренергических симптомов, таких как липкий пот, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, боль в области сердца и аритмия.

Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают.

При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицинскую помощь или, при необходимости, госпитализировать больного.

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запоры, боли в животе, рвота. Данные симптомы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака.

— аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

— нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (обратимы после отмены препарата).

— нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи), гипонатриемия. При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение.

— нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.

Противопоказания

— известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам

— сахарный диабет 1 типа

— диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность

— терапия миконазолом

— период беременности и лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид МВ принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, усиливающие действие Гликлазида МВ (повышение риска развития гипогликемии)

Противопоказанные сочетания:

Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие Гликлазида МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до гипогликемической комы).

Не рекомендуется применять:

Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат.

Алкоголь усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.

Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит спирт.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности:

Одновременное применение следующих препаратов может усугубить гипогликемический эффект препарата Гликлазид МВ и в некоторых случаях привести к наступлению гипогликемии:

другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты рецептора Н2, необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (MAO I), сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, ослабляющие действие Гликлазида МВ

Не рекомендуется применять:

Одновременный прием с даназолом не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. Если отказаться от применения даназола невозможно, то разъясните больному важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу Гликлазида МВ на время терапии даназолом и после нее.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности:

Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг в день) повышает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.

Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза, вследствие снижения толерантности к углеводам глюкокортикостероидами.

β2-адреностимуляторы — ритодрин, сальбутамол, тербуталин (системное применение) вызывают повышение уровня глюкозы.

Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином.

При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации, необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Гликлазида МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.

Совместный прием Гликлазида МВ с антикоагулянтными препаратами (варфарин и др.) может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных препаратов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациенты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью и нарушениями со стороны щитовидной железы.

Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами.

При назначении Гликлазида МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препарата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.

Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регулярно и включает завтрак.

Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Недостаточный контроль уровня глюкозы крови

Эффективность контроля уровня глюкозы в крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть снижена в следующих случаях: повышение температуры тела, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипогликемических препаратов, в том числе Гликлазида МВ, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен прогрессированием сахарного диабета или снижением реакции на препарат.

Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликированного гемоглобина в крови.

Информация для пациента

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Па-циента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность.

Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.

Также необходимо, чтобы пациент сообщил следующую информацию, если предстоит хирургическая операция, была получена травма, поднялась температура, есть инфекционные заболевания, есть намерение завести ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.

Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Строгий медицинский контроль необходимо продолжать, пока доктор не убедится, что пациент стабилизирован и вне опасности.

Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее, следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Пациент должен находиться под строгим наблюдением врача.

Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801, e-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г.Логойск, ул. Минская, д. 2а, тел/факс: +375 1774 53 801, е-mail: оffice@lekpharm.by

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050065, Республика Казахстан, г. Алматы, Алмалинский район, ул. Казыбек би, д.68/70, угол ул. Наурызбай батыра, тел. 8(727)-2676670, факс 8(727)-2721178

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050065, Республика Казахстан, г. Алматы, Алмалинский район, ул. Казыбек би, д.68/70, угол ул. Наурызбай батыра, тел. 8(727)-2676670, факс 8(727)-2721178,

электронная почта: amangul-62@mail.ru

899611951498795300_ru.doc	86.5 кб
332139801498795831_kz.doc	114 кб
19_02_2189_p.pdf	0.61 кб
19_02_2189_s.pdf	0.63 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ