Глипизид инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Глипизид

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Глипизид

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Глипизид

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

Структурная формула

Структурная формула Глипизид

Русское название

Глипизид

Английское название

Glipizide

Латинское название

Glipizidum (род. Glipizidi)

Химическое название

N-[2-[4-[[[(Циклогексиламино)карбонил]амино] сульфонил]фенил]этил]-5-метилпиразин карбоксамид

Брутто формула

C21H27N5O4S

Фармакологическая группа вещества Глипизид

Нозологическая классификация

Код CAS

29094-61-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

гипогликемическое.

Характеристика

Белый порошок без запаха. Нерастворим в воде и спирте, но растворим в растворе NaOH с концентрацией 0,1 моль/л и хорошо растворим — в диметилформамиде.

Фармакология

Стимулирует высвобождение инсулина из функционально-активных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень гликозилированного гемоглобина и концентрацию глюкозы натощак у больных со средней и тяжелой формами инсулиннезависимого сахарного диабета. Уменьшает постпищевую гипергликемию, увеличивает толерантность к глюкозе и клиренс свободной жидкости (в незначительной степени). Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после перорального приема, длительность действия при однократном приеме достигает 24 ч. Не влияет на липидный профиль плазмы крови.

В экспериментах на крысах и мышах в дозах, в 75 раз превышающих МРДЧ, не индуцирует канцерогенез и не оказывает влияния на фертильность (крысы). Исследования, выполненные на бактериях, и in vivo, не выявили мутагенных свойств.

Быстродействующая форма всасывается быстро и полностью. Прием пищи не влияет на суммарную абсорбцию, но замедляет ее на 40 мин. Cmax определяется через 1–3 ч после однократного приема. T1/2 составляет 2–4 ч. После приема медленнодействующей формы появляется в крови через 2–3 ч, Cmax достигается спустя 6–12 ч. Связывается с белками плазмы крови на 98–99%. Объем распределения после в/в введения — 11 л, средний T1/2 — 2–5 ч. Общий Cl после однократного в/в введения составляет 3 л/ч. Биотрансформируется в печени (при первичном прохождении — незначительно). Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой и с фекалиями, около 90% экскретируется в виде метаболитов с мочой (80%) и с фекалиями (10%).

Применение вещества Глипизид

Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; диабетическая микроангиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, ювенильный сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания органов ЖКТ, печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глипизид

Для медленнодействующей формы глипизида:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.

С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, снижение либидо.

Прочие: жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.

Для быстродействующей формы глипизида:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).

Со стороны кожных покровов: эритема, макуло-папулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение концентрации ЛДГ, ЩФ, непрямого билирубина.

Взаимодействие

Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того — тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь до или во время еды. Быстродействующая форма — 5 мг перед завтраком, при отсутствии эффекта в течение нескольких дней дозу увеличивают на 2,5–5 мг (обязателен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови); максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Дозы выше 15 мг назначают в несколько приемов. На фоне заболеваний печени, почек и у пожилых пациентов — 2,5 мг. Медленнодействующая форма — 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности медленнодействующей формы 1 раз в 3 мес определяют уровень гликозилированного гемоглобина. Если через 3 мес эффект недостаточен, дозу увеличивают до 10 мг или 20 мг (максимальная суточная доза).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).

Источник

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Обладает гиполипидемическим, фибринолитическим действием, ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь глипизид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 98-99%.

Метаболизируется в печени. Менее 10% выводится с мочой и калом в неизмененном виде, около 90% выводится с мочой (80%) и с калом (10%) в виде метаболитов.

Показания активного вещества
ГЛИПИЗИД

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у пациентов с избыточной или нормальной массой тела при неэффективности диетотерапии.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до завтрака. При необходимости дозу можно постепенно (с некоторым интервалом) увеличивать на 2.5-5 мг/сут. Суточные дозы более 15 мг следует разделять на 2 приема.

Максимальные дозы: разовая — 15 мг, суточная — 40 мг.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функции печени и почек).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; крайне редко — токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: головная боль.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

При применении глипизида после инсулина или других гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 дней контролировать дозу соответственно гликемическому профилю.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на применение инсулина.

Глипизид не следует применять одновременно с миконазолом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, приеме алкоголя может развиться тяжелая гипогликемическая реакция. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, ГКС (в т.ч. при местном применении), хлорпромазин ослабляют действие глипизида.

Источник
Глипизид
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide
Брутто-формула C21H27N5O4S
Молярная масса 445.536
CAS 29094-61-9
PubChem 3478
DrugBank DB01067
Состав
Классификация
АТХ A10BB07
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (regular formulation)
90% (extended release)
Связывание с белками плазмы 98 to 99%
Метаболизм Hepatic hydroxylation
Период полувывед. 2 to 5 hours
Экскреция Renal and fecal
Способы введения
Oral
Другие названия
Антидиаб, Глюкотрол, Глибенез, Минидиаб, Мовоглекен
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Глипизид (лат. Glipizidum) — противодиабетический препарат, применяемый в терапии сахарного диабета второго типа. Глипизид стимулирует секрецию инсулина в специализированных клетках поджелудочной железы. Препарат впервые был одобрен для медицинского применения в 1984 году в США.

Описание вещества[править | править код]

Глипизид относится к ароматическим амидам, амидам монокарбоновой кислоты, N-сульфонилмочевинам и пиразинам[1].

Это органическое соединение с 21 атомом углерода и молекулярной массой 445,535 Да.

Химически представляет собой производное сульфанилмочевины 2-й генерации[2].

Физические свойства[править | править код]

Температура плавления 208–209 °C.

Биологическое значение[править | править код]

Глипизид является ингибитором пантотенаткиназы, инициатором секреции инсулина и гипогликемическим агентом[1].

Фармакологические свойства[править | править код]

Фармакодинамика[править | править код]

Глипизид сенсибилизирует бета-клетки островков поджелудочной железы по реакции инсулина Лангерганса, что означает, что в ответ на глюкозу выделяется больше инсулина, чем было бы без приема глипизида. Глипизид действует, частично блокируя калиевые каналы среди бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, клетка деполяризуется, что приводит к открытию управляемых напряжением кальциевых каналов. В результате приток кальция способствует высвобождению инсулина из бета-клеток.

Эффект глипизида обычно начинаются в течение получаса и может длиться до суток.

Фармакокинетика[править | править код]

Глипизид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигает примерно через 1 час поел перорального его приёма. Связывается с белками плазмы на 98%. Биологический период полураспада составляет около 7 часов.

Применение[править | править код]

Глипизид используется для стимуляции производства инсулина в островках Лангерганса при лечении сахарного диабета 2-го типа.

Во время лечения следует контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Противопоказания[править | править код]

  • гиперчувствительность к препарату
  • диабет 1 типа
  • диабетическая кома
  • кетонурия
  • диабетический ацидоз
  • острые инфекционные заболевания
  • прошлые травмы
  • аномальная функция печени или почек

Глипизид нельзя использовать у беременных или кормящих женщин.

Побочные эффекты[править | править код]

  • гипогликемия
  • боль в желудке
  • тошнота
  • рвота
  • отсутствие аппетита (Анорексия)
  • головная боль
  • кожные аллергические реакции
  • желтуха

Примечания[править | править код]

  1. ↑ 1 2 OBO ID: CHEBI:5384 // ZFIN : [англ.].
  2. ↑ Glipizide // PubChem : [англ.]. — NCBI, 2005.

Литература[править | править код]

  • Glipizide / Correa R. ; B. S. Q. Rodriguez, T. M. Nappe // StatPearls : [англ.]. — Treasure Island (FL) : StatPearls Publishing, 2021.
  • Shuman, C. R. Glipizide : An overview : [англ.] // The American Journal of Medicine. — 1983. — Vol. 75, no. 5. — P. 55–59. — doi:10.1016/0002-9343(83)90254-1. — PMID 6369968.
  • Lo, C. Insulin and glucose-lowering agents for treating people with diabetes and chronic kidney disease : [англ.] / C. Lo, T. Toyama, Y. Wang … [et al.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2018. — No. 9. — Art. no. CD011798. — doi:10.1002/14651858.CD011798.pub2. — PMID 30246878. — PMC 6513625.
Источник

Состав

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

  • профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимого сахарного диабета;
  • сахарный диабет II типа.

Противопоказания

  • инсулинозависимый сахарный диабет;
  • кетоацидоз;
  • диабетическая кома;
  • тяжелые нарушения функции почек/ печени;
  • врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, боли в желудке;
  • тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
  • аллергический васкулит;
  • кожная сыпь, зуд;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушение зрения;
  • гипогликемия (при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.

При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.

Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Гликлазида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.

Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.

Цена Гликлазида, где купить

Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.

Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 60мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 30мг 60штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Гликлазид Канон таблетки с пролонг. высвобожд. 30мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн

  • Гликлазид МВ-Вертекс таблетки с пролонгир. высвобожд. 60мг 30штВертекс АО

  • Гликлазид канон таблетки с пролонгированным высвобождением 30мг 60штЗАО Канонфарма Продакшн

Аптека Диалог

  • Гликлазид Канон (таб.пролонг.высв.30мг №60)Канонфарма Продакшн

  • Гликлазид Канон (таб.пролонг.высв.60мг №30)Канонфарма Продакшн

  • Гликлазид МВ таблетки 60мг №30Озон ООО

  • Гликлазид-СЗ (таб.с пролонг.высв.60мг №30)Северная звезда НАО

  • Гликлазид МВ таблетки 30мг №60Озон ООО

показать еще

Источник

Глипизид

Glipizide

Фармакологическое действие

Глипизид обладает гипогликемическим действием.

Фармакодинамика

Глипизид — пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины Ⅱ поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует высвобождение инсулина из функционально-активных β-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Выраженность гипогликемического действия зависит от числа функционирующих β-клеток. Оказывает также гиполипидемическое, фибринолитическое действие, подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает мягким диуретическим действием. Гипогликемическое действие начинается через 10–30 минут после приёма, максимум действия — 1,5–2 часа, длительность — 20–24 часа. Не влияет на липидный профиль плазмы крови.

Фармакокинетика

Быстродействующая форма быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Приём пищи не влияет на суммарную абсорбцию, но замедляет её на 40 минут. Максимальная плазменная концентрация определяется через 1–3 часа после однократного приёма. Период полувыведения составляет 2–4 часа. Медленнодействующая форма — глипизид появляется в крови через 2–3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 6–12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет 98–99 %. Объём распределения после внутривенного введения — 11 л, средний период полувыведения составляет 2–5 часа. Общий Cl после однократного внутривенного введения составляет 3 л/ч. Метаболизм при «первичном прохождении» через печень незначителен, а в целом достигает высоких степеней. В метаболизме глипизида принимает участие изофермент CYP2C9. Менее 10 % выводится с мочой и калом в неизменённом виде, около 90 % выводится с мочой (80 %) и с калом (10 %) в виде метаболитов.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у пациентов с избыточной или нормальной массой тела при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
  • сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая кома;
  • обширные ожоги;
  • большие хирургические вмешательства;
  • тяжёлые травмы;
  • тяжёлые инфекционные заболевания;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью

  • Лихорадочный синдром;
  • алкоголизм;
  • печёночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • лейкопения;
  • заболевания пищеварительных органов, приводящие к изменению времени нахождения препарата в кишечнике (кишечная непроходимость, парез желудка, диарея);
  • детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения глипизида при беременности не проведено.

Репродуктивные исследования на крысах выявили умеренные фетотоксические эффекты при дозах от 5 до 50 мг/кг. Предположительно эти явления непосредственно связаны с гипогликемическим действием препарата. Тератогенные эффекты в экспериментальных исследованиях у крыс и кроликов обнаружены не были. Исследования, выполненные на бактериях, и in vivo, не выявили мутагенных свойств.

Аномальные уровни глюкозы в крови во время беременности увеличивают риск развития врождённых аномалий, неонатальной заболеваемости и смертности. Рекомендуется добиться строгой нормогликемии во время беременности.

При наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 месяц до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.

Применение глипизида в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения глипизида в период грудного вскармливания не проведено.

Глипизид экскретируется в грудное молоко.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Фертильность

Влияние глипизида на фертильность человека не изучалось.

В экспериментах на крысах и мышах в дозах, в 75 раз превышающих максимально рекомендуемую дозу для человека не оказывал влияния на фертильность (крысы).

Способ применения и дозы

Режим дозирования, начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы терапии, степени тяжести диабета, уровня гликемии и лекарственной формы.

Начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки за 15–30 минут до завтрака. При необходимости дозу можно постепенно (с некоторым интервалом) увеличивать на 2,5–5 мг/сут. Суточные дозы более 15 мг следует разделять на 2 приёма.

Максимальные дозы: разовая — 15 мг, суточная — 40 мг.

Побочные действия

Медленнодействующая форма глипизида

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.

С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны обмена веществ

Гипогликемия.

Со стороны органов пищеварения

Анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.

Со стороны кожных покровов

Сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы

Ринит, фарингит, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы

Дизурия, снижение либидо.

Прочие

Жажда, дрожь, периферические отёки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.

Быстродействующая форма глипизида

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз

Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ

Несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (жёлтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).

Со стороны кожных покровов

Эритема, макуло-папулёзные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие

Увеличение концентрации лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, непрямого билирубина.

Передозировка

Симптомы передозировки глипизидом

Гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, отёк мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.

Лечение передозировки глипизидом

Если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при потере сознания — внутривенно декстрозу (внутривенно болюсно 40–50 % раствор, затем инфузия 10 % раствора), 1–2 мг глюкагона подкожно, внутримышечно или внутривенно, контроль концентрации глюкозы в крови через каждые 15 минут, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отёке мозга — маннит и дексаметазон.

Взаимодействие

Препараты, способные усиливать гипогликемическое действие глипизида

Миконазол — усиление гипогликемического эффекта, которое может привести к появлению симптомов гипогликемии и даже коме.

Флуконазол — возможно развитие гипогликемии при одновременном применении с глипизидом вследствие увеличения периода полувыведения последнего.

Вориконазол — хотя нет достоверных данных, вориконазол может повышать концентрацию у препаратов группы сульфонилмочевины (таких как глибурид), что может привести к гипогликемии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови при совместном приёме данных препаратов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе фенилбутазои) — повышение гипогликемического эффекта препаратов группы сульфонилмочевины (вытеснение их из связи с белками плазмы и/или снижение их выведения).

Салицилаты (ацетилсалициловая кислота) — при приёме высоких доз ацетилсалициловой кислоты гипогликемический эффект усиливается (гипогликемическое действие ацетилсалициловой кислоты).

Алкоголь — усиление гипогликемического действия, которое может привести к гипогликемической коме.

Бета-адреноблокаторы — все бета-адреноблокаторы маскируют некоторые симптомы гипогликемии, например, сердцебиение и тахикардию. Большинство кардионеселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту и тяжесть гипогликемии.

Ингибиторы ангиотеизинпревращающего фермента — применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к усилению гипогликемического эффекта у больных сахарным диабетом, принимающих препараты сульфонилмочевины, вследствие чего может потребоваться снижение дозы глипизида.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов: применение антагонистов H2-гистаминовых рецепторов (например, циметидина) может потенцировать гипогликемический эффект препаратов группы сульфонилмочевины, в том числе и глипизида.

Гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины обычно может усиливаться при приёме ингибиторов моноаминооксидазы и препаратов, характеризующихся высокой степенью связывания с белками плазмы, такими как сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид и кумарины. При назначении или отмене таких препаратов больному, принимающему глипизид, его следует тщательно наблюдать с целью выявления гипогликемии (или потери контроля над уровнем глюкозы в крови).

Препараты, способные вызвать гипергликемию

Фенотиазины (в том числе хлорпромазин) в высоких дозах (>100 мг хлорпромазина в сутки) — повышение уровня глюкозы в крови (уменьшение высвобождения инсулина).

Глюкокортикостероиды — повышение уровня глюкозы в крови.

Симпатомиметики (в том числе ритодрин, сальбутамол, тербуталин) — повышение уровня глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов.

К другим препаратам, которые могут вызвать гипергликемию или привести к потере гликемического контроля, относятся тиазидные и другие диуретики, гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, блокаторы кальциевых каналов и изониазид. При отмене или назначении таких препаратов больному, принимающему глипизид, его следует тщательно наблюдать с целью выявления гипогликемии (или потери контроля над уровнем глюкозы в крови).

Особые указания

Производные сульфонилмочевины, включая глипизид, могут вызвать тяжёлую гипогликемию, которая может привести к коме и потребовать госпитализации. При развитии тяжёлой гипогликемии больным проводят адекватную терапию глюкозой и наблюдают в течение не менее 24–48 часов.

Почечная или печёночная недостаточность могут повлиять на распределение глипизида, а также снизить активность глюконеогенеза. Оба эти эффекта повышают риск серьёзных гипогликемических реакций. Пожилые, ослабленные и истощённые больные, а также пациенты с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью особенно чувствительны к действию гипогликемических лекарственных средств. Гипогликемию бывает трудно распознать у пожилых людей и больных, получающих бета-адреноблокаторы. Риск гипогликемии повышается при недостаточной калорийности пищи, после тяжёлой или длительной физической нагрузки, при приёме алкоголя или при применении более одного гипогликемического препарата. Поэтому при подобных состояниях может потребоваться более частый контроль уровня глюкозы в крови и коррекция дозы гипогликемических средств.

При применении глипизида после инсулина или других гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4–5 дней контролировать дозу соответственно гликемическому профилю.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения глипизидом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    A10BB07

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Глипизид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Глипизид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Глиперимид 2мг инструкция по применению взрослым таблетки
  • Глиоксаль композитум инструкция по применению
  • Глиокс актив vaktiriol инструкция по применению
  • Глиокладин таблетки цена для растений отзывы инструкция по применению цена
  • Глиокладин таблетки инструкция по применению цена для растений где