Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Гидроксизина гидрохлорид USP 25 мг;
Вспомогательные вещества q.s.
Краситель: Диоксид титана USP
Взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 месяцев до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2,5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг в сутки в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг в сутки в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).
При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.
Состав
— каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Гидроксизина гидрохлорид USP 25 мг;
Вспомогательные вещества q.s.
Краситель: Диоксид титана USP
Фармакотерапевтическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также
седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные
м-холинорецепторы и гистаминовые Н -рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных 1
зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин
после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет
скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами,
умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у
больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и
ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно
демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после
однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных
тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика:
Всасывание — гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема
препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме
составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение — гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме.
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь, в большей степени, в тканях
плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение — гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин,
который является блокатором гистаминовых Н -рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 1
мл/мин/кг. T у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой. 1/2
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в 1/2
возрасте 1 года — 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг. 1/2
У пациентов с нарушениями функции печени T увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в 1/2
сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект
может сохраняться на протяжении 96 ч.
Показания к применению:
— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения,
повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога,
расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции
при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компоненту препарата, к цетиризину и другим производным пиперазина,
аминофиллину или этилендиамину.
— порфирия;
— беременность и период лактации;
— период родовой деятельности.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с
клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного
давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии;
при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с
другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется
снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с
печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 месяцев до 6 лет препарат назначают в
суточной дозе 1-2,5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг в
сутки в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также
дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг в сутки в несколько приемов
в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).
При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может
быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более
300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной
недостаточностью необходимо снижение дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, тремор,
судороги, головная боль, головокружение, атаксия, слабость.
Со стороны органа зрения: острая глаукома, нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, повышение активности трансаминаз.
Прочие: бронхоспазм, аллергические реакции, повышенная потливость.
Передозировка:
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС,
тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия,
артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной
передозировке.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести
промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных
функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в
последующие 24 ч.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол.
Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа
неэффективно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гростер потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты,
транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз
препаратов).
Гростер при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и
противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов
холинэстеразы.
Применение препарата Гростер не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных
гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н -рецепторов. 2
Следует избегать совместного назначения Гростер с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть
причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно
ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных
ферментов.
Особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов, прием гидроксизина необходимо прекратить за
5 дней до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Гросептол (Groseptol)
💊 Состав препарата Гросептол
✅ Применение препарата Гросептол
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Гросептол
(Groseptol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01EE01
(Сульфаметоксазол и триметоприм)
Активное вещество:
ко-тримоксазол
(co-trimoxazole)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Гросептол |
Таб. 480 мг: 20 шт. рег. №: П N014040/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гросептол
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides spp.
Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.
К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.
Фармакокинетика
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола — 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Гросептол
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения — 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес — по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет — по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет — по 400 мг 2 раза/сут.
При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.
После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.
Противопоказания к применению
Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) — для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет — для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.
Особые указания
С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.
Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmax дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение противопоказано.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Гидроксизина гидрохлорид USP 25 мг;
Вспомогательные вещества q.s.
Краситель: Диоксид титана USP
Взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 месяцев до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2,5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг в сутки в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг в сутки в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).
При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.
Состав
— каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Гидроксизина гидрохлорид USP 25 мг;
Вспомогательные вещества q.s.
Краситель: Диоксид титана USP
Фармакотерапевтическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также
седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные
м-холинорецепторы и гистаминовые Н -рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных 1
зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин
после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет
скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами,
умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у
больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и
ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно
демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после
однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных
тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика:
Всасывание — гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема
препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме
составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение — гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме.
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь, в большей степени, в тканях
плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение — гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин,
который является блокатором гистаминовых Н -рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 1
мл/мин/кг. T у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой. 1/2
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в 1/2
возрасте 1 года — 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг. 1/2
У пациентов с нарушениями функции печени T увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в 1/2
сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект
может сохраняться на протяжении 96 ч.
Показания к применению:
— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения,
повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога,
расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции
при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компоненту препарата, к цетиризину и другим производным пиперазина,
аминофиллину или этилендиамину.
— порфирия;
— беременность и период лактации;
— период родовой деятельности.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с
клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного
давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии;
при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с
другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется
снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с
печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 месяцев до 6 лет препарат назначают в
суточной дозе 1-2,5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг в
сутки в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также
дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг в сутки в несколько приемов
в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).
При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может
быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более
300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной
недостаточностью необходимо снижение дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, тремор,
судороги, головная боль, головокружение, атаксия, слабость.
Со стороны органа зрения: острая глаукома, нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, повышение активности трансаминаз.
Прочие: бронхоспазм, аллергические реакции, повышенная потливость.
Передозировка:
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС,
тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия,
артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной
передозировке.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести
промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных
функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в
последующие 24 ч.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол.
Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа
неэффективно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гростер потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты,
транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз
препаратов).
Гростер при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и
противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов
холинэстеразы.
Применение препарата Гростер не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных
гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н -рецепторов. 2
Следует избегать совместного назначения Гростер с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть
причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно
ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных
ферментов.
Особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов, прием гидроксизина необходимо прекратить за
5 дней до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Состав
— каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Гидроксизина гидрохлорид USP 25 мг;
Вспомогательные вещества q.s.
Краситель: Диоксид титана USP
Фармакотерапевтическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также
седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные
м-холинорецепторы и гистаминовые Н -рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных 1
зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин
после приема препарата внутрь.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет
скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами,
умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у
больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и
ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно
демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после
однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных
тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика:
Всасывание — гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема
препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме
составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение — гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме.
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь, в большей степени, в тканях
плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение — гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин,
который является блокатором гистаминовых Н -рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 1
мл/мин/кг. T у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой. 1/2
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в 1/2
возрасте 1 года — 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг. 1/2
У пациентов с нарушениями функции печени T увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в 1/2
сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект
может сохраняться на протяжении 96 ч.
Показания к применению:
— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения,
повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога,
расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции
при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компоненту препарата, к цетиризину и другим производным пиперазина,
аминофиллину или этилендиамину.
— порфирия;
— беременность и период лактации;
— период родовой деятельности.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с
клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного
давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии;
при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с
другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется
снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с
печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 месяцев до 6 лет препарат назначают в
суточной дозе 1-2,5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг в
сутки в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также
дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг в сутки в несколько приемов
в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).
При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может
быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более
300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной
недостаточностью необходимо снижение дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, тремор,
судороги, головная боль, головокружение, атаксия, слабость.
Со стороны органа зрения: острая глаукома, нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, повышение активности трансаминаз.
Прочие: бронхоспазм, аллергические реакции, повышенная потливость.
Передозировка:
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС,
тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия,
артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной
передозировке.
Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести
промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных
функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в
последующие 24 ч.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол.
Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа
неэффективно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гростер потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты,
транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз
препаратов).
Гростер при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и
противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов
холинэстеразы.
Применение препарата Гростер не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных
гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н -рецепторов. 2
Следует избегать совместного назначения Гростер с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть
причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно
ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных
ферментов.
Особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов, прием гидроксизина необходимо прекратить за
5 дней до исследования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Гастростат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005676
Торговое наименование:
Гастростат®
Международное непатентованное наименование:
ребамипид
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: ребамипид – 100 мг.
вспомогательные вещества: магния карбонат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коллидон CL F, натрия лаурилсульфат, лимонная кислота, магния стеарат.
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, тальк.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
гастропротекторное средство.
Код ATX:
А02ВХ14
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ребамипид повышает содержание простагландина Е2 (PGE2) в слизистой желудка и повышает содержание PGE2 и GI2 в содержимом желудочного сока. Оказывает цитопротекторное действие в отношении слизистой желудка при повреждающем воздействии этанола, кислот и щелочей, ацетилсалициловой кислоты. Способствует активации энзимов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов, и повышает содержание слизи на поверхности стенки желудка. Способствует улучшению кровоснабжения слизистой желудка, активизирует ее барьерную функцию, активизирует щелочную секрецию желудка, усиливает пролиферацию и обмен эпителиальных клеток желудка, очищает слизистую от гидроксильных радикалов и подавляет супероксиды, продуцируемые полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами в присутствии Helicobacter pylori, защищает слизистую желудка от поражения бактериями, оказывает гастропротекторное действие при воздействии на слизистую нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь – высокая. После приема в дозе 100 мг пик концентрации в плазме крови (Сmax) достигается приблизительно через 2 ч и составляет 340 нг/мл. Период полувыведения (Т1/2) равен приблизительно 1,0 ч. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции в организме. Приблизительно 10% препарата выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. При приеме в дозе 600 мг удается выделить следы гидроксилированного метаболита.
В опытах in vitro показано, что от 98,4% до 98,6% препарата связывается белками плазмы.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка. Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения, эрозивный гастрит. Предотвращение возникновения повреждений слизистой оболочки на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств. Может использоваться в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость ребамипида или других компонентов препарата.
Беременность.
Период лактации.
Дети в возрасте до 18 лет.
С осторожностью
Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении ребамипида пациентам пожилого возраста в связи с возможностью возникновения повышенной чувствительности к препарату.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения ребамипида в период беременности не доказана. Не применять во время беременности. Поскольку ребамипид проникает в грудное молоко, следует прекратить вскармливание или решить вопрос об искусственном вскармливании ребенка в случае необходимости назначения матери ребамипида в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения составляет 2-4 недели, в случае необходимости может быть продлен до 8 недель.
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене. При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, нарушение вкусовых ощущений, изжога.
Со стороны печени: признаки дисфункции печени, повышение сывороточной глютаминовой аланинаминотрансферазы (АЛТ) и сывороточной глютаминовой аспартатаминотрансферазы (ACT).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, экзематозные высыпания.
Другое: нарушение менструального цикла.
Передозировка
Симптомы передозировки ребамипидом не описаны, до сегодняшнего дня сведений о случаях преднамеренной передозировки не поступало. Возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, головная боль.
Меры по оказанию помощи: специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует промыть желудок и провести симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При применении ребамипида в составе традиционных схем терапии пациентов с инфицированием Helicobacter pylori, эффективность эрадикационной терапии достоверно возрастает.
Реакции взаимодействия с другими лекарственными средствами не изучены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Действие препарата на скорость психомоторных реакций и/или способность управлять транспортными средствами или механизмами не изучено. В случае приема препарата следует с осторожностью относиться к вождению автомобиля и другим видам деятельности, требующим, повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10, 15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Хранение
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «ФП «Оболенское», Россия.
142279, Российская Федерация, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, стр. №78;
142279, Российская Федерация, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1
Купить Гастростат в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
-
Лекарственные средства
-
Уход за полостью рта - Напитки
-
Ухо, горло, нос - Разное
-
Железо и зонды -
Препараты снижающие холестерин в крови -
Мочеполовая система -
Обезболивающие -
Кожа -
Антибактериальные средства гигиены (Лек-Сред) -
Йод -
Разное лекарственные средства -
Противовирусные средства -
Антибиотики -
Неврология, психиатрия -
Препараты снижающие А/Д -
Сердечно-сосудистые -
Ухо, горло, нос -
Глазные -
Гормоны -
Диабет -
Глисты, вши, чесотка -
Аллергия -
Желудок, кишечник, печень -
Дыхательная система и грипп -
Питание в реанимации -
Урологические -
Витамин -
Зубы и рот -
Противомикробные -
Дисбактериоз -
Колики и вздутие -
Моющие средства -
Иммунная система -
Медицинские изделия и расходные материалы (Лек-сред) -
Изжога -
Назальние -
Растворы -
Суставы -
Мужские препараты -
Боль и темпаратура, спазмы -
Спазмолитик -
Регенерация -
Тонизирующее -
Похудение - Товар из Москва
-
Сосудорасширяющие -
Уход за глазами -
Парфюмерия -
Противовоспалительное -
Слабительные -
Женские -
Сердечно-сосудистые -
Мочегонный
-
-
Лекарственные травы
-
Материнство и детство
-
Гигиена
-
Сертификаты
-
Лечебная косметика
-
Медицинские техника
-
Ортопедические товары
-
О компании
- О нас
- Новости
- Сотрудники
- Вакансии
- Документация
-
Условия доставки
-
Аптеки
-
Отправить рецепт
- Заказать с России
-
Документация
Будьте всегда в курсе!
Узнавайте о скидках и акциях первым
Цена действительна только для интернет-магазина и может отличаться от цен в розничных магазинах
- Характеристики
- Отзывы
- Задать вопрос
- Наличие
- Дополнительно
-
Характеристики
-
Отзывы
-
Задать вопрос
Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по товару или работе магазина.
Наши квалифицированные специалисты обязательно вам помогут.
-
Наличие
-
Дополнительно
Дополнительная вкладка, для размещения информации о магазине, доставке или любого другого важного контента. Поможет вам ответить на интересующие покупателя вопросы и развеять его сомнения в покупке. Используйте её по своему усмотрению.
Вы можете убрать её или вернуть обратно, изменив одну галочку в настройках компонента. Очень удобно.
Задать вопрос
Не нашли нужных лекарств?
Отправьте нам рецепт или названия лекарств мы можем заказать с России!
Простан : инструкция по применению
-
Состав
• -
Описание
• -
Фармакологическое действие
• -
Фармакокинетика
• -
Показания к применению
• -
Противопоказания
• -
Способ применения и дозы
• -
Побочное действие
•
-
Передозировка
• -
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• -
Меры предосторожности
• -
Форма выпуска
• -
Условия хранения
• -
Срок годности
• -
Условия отпуска из аптек
• -
Аналоги
•
действующее вещество: финастерид;
1 таблетка содержит финастерида 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, натрия кроскармелоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е 171, твин 80, тальк, макрогол 6000, краситель Е 124 Понсо 4R.
Таблетки, покрытые оболочкой, красновато- розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакологические свойства.
Средство, применяемое при доброкачественной гиперплазия предстательной железы.
Фармакодинамика.
Финастерид — синтетическое 4-азостероидное соединение, специфический ингибитор 5-альфа- редуктазы — внутриклеточного фермента предстательной железы, превращающего тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон. Финастерид снижает содержание этого гормона в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на рост ткани предстательной железы. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, 39 % принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выводилось также незначительное количество неизменного финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы.
Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80 %. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 час после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта оканчивается через 6-8 час после его приема.
Период полжизни финастерида в плазме крови в среднем составляет шесть часов.
Связывание с белками плазмы крови — 93 %. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объем распределения — 76 литров.
Исследования приема многократных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8-10 нг/мл и хранится на этом уровне в течение длительного времени.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида уменьшается. У мужчин возрастом свыше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 час, тогда как у лиц возрастом от 18 до 60 лет — 6 час. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата в лиц пожилого возраста.
В пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин.) не обнаружено разницы скорости выведения одноразовой дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, сравнительно со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалось. Это поясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Простана не нужна.
Финастерид проникает через гематоэнцефалитный барьер в пациентов, которые получили терапию финастеридом в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Простана в дозе 5 мг в сутки также отметили его проницаемость в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью предотвращения урологических осложнений (снижения риска острой задержки мочи) и оперативного вмешательства, включая трансуретальную резекцию простаты и простатэктомию.
Аллергия на компоненты препарата, обструктивная уропатия, рак предстательной железы.
Препарат не показан женщинам и детям.
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке (5 мг) в день в течение 6 месяцев и более. Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется корректировка дозы.
Дозирование при почечной недостаточности
Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) индивидуальный подбор дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не обнаружили никаких изменений в распределении финастерида.
Дозирование для людей пожилого возраста
Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается.
Препарат хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко (до 3 % больных) и проявляются в виде расстройств сексуальной функции и объема эякулята, импотенции, увеличении и болезненности грудных желез, реакции гиперчувствительности, в том числе отека губ, кожного высыпания, зуда. Частота расстройств половой функции снижается в ходе лечения.
В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
При разовом приеме препарата в дозах вплоть до 400 мг и многократном приеме в дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев побочные эффекты не наблюдались. Специфические методы лечения при передозировке Простана не разработаны.
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами не обнаружены. Наверное, Простан не оказывает заметного влияния на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. Проверенные на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было обнаружено клинически значимых взаимодействий.
Другая сопутствующая терапия
Хотя специальные исследования взаимодействия не проводились, при совместном применении Простана с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагонистами кальция, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2 рецепторов, ингибиторами HMG-CoA редуктазы, нестероидными противоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
Общие меры
Необходимо осуществлять строгий контроль над возможным развитием обструктивной уропатии в пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным оттоком мочи.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы.
К этому времени не выявлено благоприятного клинического влияния лечения Простаном в пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролированных клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение Простаном не влияло на частоту обнаружения рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, которые получали Простан или плацебо.
Перед началом лечения и периодически во время лечения Простаном рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при исходном уровне ПСА свыше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить широкое обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА в мужчин, которые болеют раком предстательной железы и которые не имеют этой болезни. Таким образом, у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Простаном. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.
Простан вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50 % в пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА в пациентов с аденомой предстательной железы, которые получают лечение Простаном, необходимо взять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предусмотрено во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может отклоняться у некоторых пациентов. Анализ данных по ПСА подтвердил, что в типовых пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенные сравнительно с нормальными значениями в лиц, которые не принимают лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы.
При любом длительном повышении уровня ПСА в пациента, который получает лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдения режима приема Простана.
Простан существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под действием Простана. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, коррекция его значений не является обязательной.
Влияние препарата на лабораторные данные
Влияние на уровень ПСА
Уровень ПСА в сыворотке крови изменяется с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты изменяется с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Простаном. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет приблизительно половину от исходной величины. В связи с этим у типовых пациентов, которые получают Простан в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоенные сравнительно с нормальными значениями у лиц, которые не принимают лечение.
Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками Простана или таблетками, которые утратили целостность. Через способность ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить преобразование тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского плода. Таблетки Простана покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостность.
Дети. Простан не показан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами. Простан не влияет на способность к вождению автомобиля и работы с техникой.
По 10 таблеток по 5 мг в блистере. 1 или 3 блистера помещают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Цены в аптеках
Препарат отсутствует в продаже. Попробуйте выбрать другой регион.
Аналоги
-
Таблетки 5 мг ×30покрытые оболочкой
• без рецепта13,80 – 19,84 р.