Гуперзин а инструкция по применению

Гуперзин А
Химическое соединение
ИЮПАК	(1R,9R,13E)-1-амино-13-этилиден-11-метил-6-азатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,10-триен-5-он
Брутто-формула	C15H18N2O
Молярная масса	242,322
CAS	102518-79-6
PubChem	854026
DrugBank	DB01928
Состав
Классификация
АТХ	N06
Фармакокинетика
Период полувывед.	4–5 ч
Способы введения
перорально
Другие названия
ГупА, HupA
Медиафайлы на Викискладе

Гуперзин А представляет собой природное сесквитерпеновое алкалоидное соединение, содержащееся в растении Баране́ц пильчатый (лат. Huperzia serrata) рода Баране́ц^[1], известное в китайской народной медицине^[2]. Гуперзин А также встречается в других пищевых видах рода Баране́ц, включая H. elmeri, H. carinata и H. aqualupiana^[3]. Является ингибитором расщепления нейротрансмиттера ацетилхолина ферментом ацетилхолинэстеразой^[1].

Гуперзин А исследовался как потенциальное лекарство от болезни Альцгеймера, но проведённые исследования не доказали его эффективность^[4][5].

Гуперзин А продаётся в качестве пищевой добавки и позиционируется продавцами как препарат для улучшения памяти и концентрации внимания^[6].

Биологическое действие[править | править код]

Гуперзин А представляет собой обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы^{[7][8][9][10]} и антагонист NMDA-рецепторов^[11]. Ацетилхолинэстераза представляет собой фермент, который катализирует расщепление нейротрансмиттера ацетилхолина и некоторых других эфиров холина, которые действуют как нейротрансмиттеры. Структура комплекса гиперзина А с ацетилхолинэстеразой была определена с помощью рентгеновской кристаллографии (код PDB: 1VOT ; см. трехмерную структуру)^[12].

Фармакокинетика[править | править код]

При пероральном приёме максимальная концентрация гуперзина А в плазме крови достигается приблизительно через час, период полувыведения составляет 4–5 часов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер^[13][2].

Кандидат в лекарства[править | править код]

В течение нескольких лет гуперзин А изучался как возможное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний, особенно болезни Альцгеймера^[1][14].

Опубликованный в 2013 году метаанализ показал, что гуперзин А может быть эффективен для улучшения когнитивных функций, общего клинического статуса и повседневной активности людей с болезнью Альцгеймера, однако из-за низкого качества и малого размера выборок в рассмотренных клинических испытаниях гиперзин А не следует рекомендовать для лечения болезни Альцгеймера, если только дальнейшие высококачественные исследования не подтвердят такие результаты^[4].

На 2021 год гуперзин А остаётся кандидатом в лекарства для лечения болезни Альцгеймера, подробности его молекулярных взаимодействий в нервной ткани всё ещё не выяснены^[13].

Гуперзин А потенциально может быть полезен при лечении отравления фосфорорганическими соединениями нервно-паралитического действия, предположительно предотвращая вызванное ими повреждение центральной нервной системы^[15][16].

Длительные исследования воздействия гуперзина А на организм человека не проводились, поэтому нельзя ничего определённого сказать о его пролонгированном действии, такая же ситуация с воздействием гуперзина А на беременных и детей^[17].

Применение[править | править код]

Гуперзин А продается как пищевая добавка с заявлениями продавцов о его способности улучшать память и умственную функцию, о чём потенциально обещают исследования на животных и людях^[18].

Гуперзин А также принимают люди, практикующие осознанные сновидения^[19].

В спортивной индустрии Гуперзин А используется в качестве пищевой добавки (кладётся спортсменами под язык) с целью увеличить мышечное сокращение и физическую силу во время силовых тренировок с отягощениями за счет увеличения количества ацетилхолина в нервно-мышечном соединении, что, предположительно, позволяет больше стимулировать ацетилхолиновые рецепторы^[20].

Содержащие гуперзин А препарат Huperzia serrata с названием «Qian Ceng Ta» используется в традиционной китайской медицине для лечения шизофрении, воспалений, отёков, отравлений, болей и потери памяти^[13].

Побочные эффекты[править | править код]

Гиперзин А может проявляться легкими холинергическими побочными эффектами, такими как тошнота, рвота и диарея^[5].

Применение гуперзина А при беременности и в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных о безопасности^[21][17]. По тем же причинам он не рекомендован детям^[17].

Лекарственные взаимодействия[править | править код]

Гуперзин А может усиливать действие лекарств, вызывающих брадикардию, такими как бета-блокаторы^[22], которые могут снижать частоту сердечных сокращений. Теоретически возможно наложение холинергических эффектов, если гуперзин А принимается с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы или холинергическими средствами^ru_en^[23].

Безопасность[править | править код]

Гуперзин А, несмотря на возможные холинергические побочные эффекты, по-видимому, имеет широкий профиль безопасности. Токсикологические исследования показывают, что гуперзин А не токсичен даже при введении в дозе, в 50-100 раз превышающей терапевтическую дозу для человека. Экстракт активен в течение 6 часов в дозе 2 мкг/кг без заметных побочных эффектов^[24].

Получение[править | править код]

Гуперзин А получают из мха Huperzia serrata^[1].

Одиз из масштабируемых и эффективных способов полного синтеза гиперзина А — восьмистадийный синтез из циклогексенона 5 с полезным выходом 35–45 %^[25]

Другой масштабируемый способ синтеза из широкодоступного сырья занимает 11 стадий с получением продукта 99 % чистоты^[26].

Примечания[править | править код]

Литература[править | править код]

• Li, Y. X. Pharmacokinetics of huperzine A following oral administration to human volunteers : [англ.] / Y. X. Li, R. Q. Zhang, C. R. Li … [et al.] // European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. — 2007. — Vol. 32, no. 4. — P. 183–187. — doi:10.1007/BF03191002. — PMID 18348466.
• Li, J. Huperzine A for Alzheimer’s disease : [англ.] / J. Li, H. M. Wu, R. L. Zhou … [et al.] // The Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2008. — No. 2. — P. CD005592. — doi:10.1002/14651858.CD005592.pub2. — PMID 18425924.
• Talbott, S. M. Huperzine A (HupA) // A Guide to Understanding Dietary Supplements : [англ.]. — Routledge, 2012. — С. 304–307. — 740 с. — ISBN 978-1-136-80570-7. — ISBN 1-136-80570-2.
• Yang, G. Huperzine A for Alzheimer’s disease: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials : [англ.] / G. Yang, Y. Wang, J. Tian … [et al.] // PLOS ONE. — 2013. — Vol. 8, no. 9. — P. e74916. — Bibcode: 2013PLoSO…874916Y. — doi:10.1371/journal.pone.0074916. — PMID 24086396.

Ссылки[править | править код]

• AChE inhibitors and substrates = Ингибиторы и субстраты АХЭ. — Протеопедия^ru_en

Гиперзин А (Huperzine A) 1 грамм

Природные ноотропы считаются более безопасными, поэтому их чаще всего выбирают в первую очередь. Порошок Гиперзин А (Huperzine A) 1 грамм является одним из наиболее эффективных ноотропов, встречающихся в природе. В ложке без горки — 70 мг.

Основные фармакологические свойства:

• улучшение памяти и концентрации;
• улучшение связи мускулатуры и мозга;
• повышение эффективности тренировок;
• нейропротекторный эффект;
• регенерация нервной системы;
• осознанные сновидения.

Это натуральное соединение содержится в основном в растении Huperzia serrata. Гиперзин А известен из традиционной китайской медицины, в которой тысячи лет он помогал улучшить работу мозга. Сегодня широко применяется студентами и офисными работниками для улучшения мыслительных процессов и запоминания информации.

Как работает гиперзин А: механизм действия

Порошок гиперзин А легко преодолевает гематоэнцефалический барьер после внутреннего приема. Он появляется в крови через 5-10 минут после приема, а максимальная концентрация достигается через час. Толерантность при длительном использовании не возникает.

Механизм действия гиперзина А заключается в ингибировании ацетилхолинэстеразы — фермента, расщепляющего медиатор ацетилхолин. Действующее вещество присоединяется к молекуле фермента, несмотря на отсутствие структурного сходства с ацетилхолином. Подавляя его активность, он увеличивает концентрацию ацетилхолина в синапсах, и мы наблюдаем улучшение общего тонуса, мышления, логики, памяти.

Этот механизм характерен также для препаратов донепезил, ривастигмин и галантамин. Однако у гуперзина есть несколько преимуществ: большая продолжительность действия, лучшая способность проникать через гематоэнцефалический барьер, более высокая усвояемость при пероральном приеме и безопасность.

Второстепенным механизмом является ингибирование рецепторов NMDA в глутаматной системе. Данный эффект гиперзина значительно слабее по сравнению со специальными средствами, такими как мемантин. Однако он достаточно ощутимый.

Благодаря антагонизму к NMDA гуперзин защищает нейроны от вызванной глутаматом чрезмерной активации, которая может привести к их гибели. По этой причине Huperzine A также обладает нейропротекторным действием. Ноотроп увеличивает концентрацию нейротрофических факторов BDNF и NGF. Благодаря этому он поддерживает развитие нейронов и дополнительно защищает их от дегенерации.

Еще один механизм — уменьшение воспаления, в том числе за счет ингибирования NF-kB в астроцитах. Подавляет производство свободных радикалов в нейронах. Это также относится к окислительному стрессу, вызванному избытком железа.

В экспериментах на крысах было замечено, что Huperzine A в некоторой степени повышает концентрацию дофамина и норадреналина, однако не влияет на концентрацию серотонина.

Польза гиперзина А для здоровья

Этот натуральный ноотроп используется отдельно или в различных комбинациях со стимуляторами для повышения умственной работоспособности, улучшения пластичности мозга, запоминания объемной информации, более эффективного мышления и творчества.

Натуральный ноотроп

Согласно исследованиям, гиперзин А может быть эффективным при болезни Альцгеймера и сосудистой деменции с довольно хорошими результатами. В ходе клинических испытаний ученые отметили улучшение результатов тестов MMSE (Mini-Mental State Examination), а также более активное участие в повседневной деятельности, повышение качества жизни и улучшение когнитивных навыков за счет улучшения памяти.

Было показано, что гуперзин снижает воспалительную реакцию, вызванную бета-амилоидом, тем самым ингибируя апоптоз нейронов. В Китае препарат был одобрен для лечения болезни Альцгеймера еще в 1994 году. Большинство исследований также происходит оттуда.

Некоторые пользователи предпочитают Huperzine A перед сном, потому что активация холинергической системы во время сна — известный способ сделать сны ярче, интенсивнее и реалистичнее. Если вы любитель интенсивных ощущений во сне, то вам может понравиться.

У многих людей регулярный прием этого ноотропа улучшает настроение и общее самочувствие. Это, скорее всего, характерно для людей, у которых ранее в течение длительного времени был относительно низкий уровень ацетилхолина.

Согласно исследованиям, гуперзин не уменьшает депрессивные симптомы, но может весьма успешно бороться с когнитивными нарушениями, которые часто сопровождают депрессию.

Применение гиперзина А для спорта

Люди, активно занимающиеся спортом, знают свойства ацетилхолина, влияющие на работу мышц. Согласно сообщениям пользователей, гуперзин может улучшить качество сокращений мышц и повысить способность мозга контролировать мышечную работу.

Этот алкалоид рекомендуется в умеренных дозах спортсменам, для которых улучшение своих силовых показателей в приоритете. Вещество косвенно влияет на активацию никотиновых рецепторов, что способствует значительному увеличению силы сокращения мышц, обеспечивает эффективную работу с весами во время тренировок.

Гиперзин А помогает смягчить последствия стресса, обладает антидепрессивными свойствами и защищает нервные клетки от негативных воздействий. Спортсмены должны употреблять этот продукт в период перед тренировками, когда их организм только начинает приспосабливаться к повышенным физическим нагрузкам. Прием во время тренировки помогает сконцентрироваться на выполнении упражнений.

Противопоказания к применению гиперзина А

Хотя этот ноотроп легко переносится большинством здоровых людей, существует ряд противопоказаний. Порошок гиперзин А не следует употреблять беременным женщинам и кормящим матерям, потому сто было проведено недостаточно исследований, позволяющих однозначно определить безопасность для матери и ребенка.

Людям, у которых была диагностирована гипертония или другие нарушения сердечного ритма, следует проявлять большую осторожность при приеме этого вещества. Гуперзин может замедлить пульс и способствует повышению артериального давления.

Более того, люди, которые лечились ингибиторами ацетилхолинэстеразы, должны проконсультироваться со своим лечащим врачом перед приемом.

Побочные эффекты

Чрезмерное действие ацетилхолина — это основной механизм развития побочных эффектов гиперзина А. Эти явления обычно возникают при превышении рекомендуемой дозы или при сочетании с некоторыми препаратами.

Симптомы холинергической токсичности включают, помимо прочего, тошноту, рвоту, одышку, слюнотечение, диарею и замедление сердечного ритма.

Хотя гуперзин используют для ярких сновидений, у некоторых людей прием этого ноотропного средства на ночь может вызвать бессонницу.

Популярные вопросы

Гиперзин (Гуперзин) А

Фармакологическое действие Гиперзина А

Гиперзин А является ингибитором ацетилхолинэстеразы и антагонистом NMDA-рецепторов.

Гиперзин А также привлек внимание американской медицинской науки. В настоящее время он исследуется в качестве возможного средства для лечения заболеваний, характеризующих нейродегенерацию, в частности, болезни Альцгеймера. Было установлено, что вещество является ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы. Структура комплекса Гиперзин А с ацетилхолинэстеразой была определена методом рентгеновской кристаллографии. Гиперзин А имеет тот же механизм действия, что и фармацевтические препараты Галантамин и Донепезил, которые используются для лечения болезни Альцгеймера. Гиперзин А также является антагонистом NMDA-рецептора, и может либо уменьшать, либо увеличивать глутаматно-индуцированные повреждения мозга и повышать уровни фактора роста нервов у крыс.

Клинические испытания в Китае показали, что Гиперзин А является сравнительно эффективным среди аналогичных препаратов на рынке, и, возможно, даже безопаснее многих из них в плане побочных эффектов. Национальный институт по проблемам старения завершил вторую фазу клинических испытаний для оценки безопасности и эффективности Гиперзина А в лечении болезни Альцгеймера в рандомизированном контролируемом исследовании его влияния на когнитивные функции. В 2008 году Национальный институт по проблемам старения провел первое контролируемое исследование за пределами Китая по оценке эффективности и токсичности Гиперзина А для улучшения когнитивных функций у пациентов с БА (болезнью Альцгеймера). В этом многоцентровом, контролируемым методом двойного слепого плацебо-контроля испытании фазы II, 210 участников с легкой и умеренной степенью БА получали либо 200 мкг Гиперзина А, 400 мкг Гиперзина А, либо плацебо дважды в день в течение 16 недель. Хотя у больных в группе с более низкой дозой Гиперзина А по сравнению с плацебо никаких статистических различий в когнитивных оценках отмечено не было, более высокие дозы (400 мкг) Гиперзина А вызывали улучшение умственной активности и активности в повседневной жизни. Тем не менее, ни в одной из трех групп значительных изменений в течении болезни или в психиатрической оценке отмечено не было, в соответствии с когнитивной шкалой оценки БА. Гиперзин А был отмечен как безопасный и хорошо переносимый в исследовании препарат. В том же году периодический журнал Cochrane Database рассмотрел исследования по оценке эффективности и безопасности Гиперзина А в лечении БА. В обзор были включены шесть рандомизированных контролируемых исследований с участием 454 пациентов. Гиперзин А описывался как препарат, оказывающий благотворное воздействие на улучшение общей когнитивной функции, клинический статус, различные поведенческие нарушения и выполнение действий без каких-либо серьезных побочных эффектов для пациентов с БА.

Показания к использованию препарата Гиперзин А

Гиперзин А применятся в следующих целях:

— Улучшение памяти, психических функций и поведения у людей при определенных нарушениях, таких как болезнь Альцгеймера, мульти-деменция или старческое слабоумие. Исследование показало улучшение памяти и навыков мышления у пациентов с болезнью Альцгеймера после 8 недель лечения. Другое исследование показало улучшение состояния пациентов, страдающих старческим слабоумием и перенесших несколько инфарктов, после 2-4 недель лечения. Однако для того, чтобы подтвердить эти выводы и определить потенциальные возможности Гиперзин А при лечении слабоумия, необходимо проведение долгосрочных крупномасштабных исследований.

— Улучшение памяти у здоровых подростков. В одном из хорошо разработанных научно-исследовательский проектов было показано, что Гиперзин А вызывает значительное улучшение памяти у учеников китайских средних школ, которые жаловались на проблемы с памятью.

Препарат используется инъекционно, чтобы предотвратить мышечную слабость из-за мышечного расстройства миастении. Гиперзина А действует дольше, чем обычное лекарственное средство Неостигмин — 7 часов вместо 4. Однако для того, чтобы подтвердить потенциальные возможности использования Гиперзин А при миастении, необходимо проведение хорошо контролируемых крупномасштабных исследований.

Недостаточно доказательств при использовании Гиперзина А для:

• Предотвращение возрастной потери памяти

• Увеличение бдительности и энергии

• Защита от ядовитых для нервов веществ

• Другое

Гуперзин А: инструкция по применению

Дозировка пищевой добавки с содержанием гуперзина A составляет 50-200 мкг ежедневно, может быть разделена на несколько приемов в течение дня, но обычно принимается однократно. Добавка с содержанием гуперзина A не требует приема во время еды и может приниматься натощак.
Обычно наблюдается циркулирование гуперзина A, поскольку период полувыведения превышает 24 часа, и хотя «цикл» гуперзина A длится до 2-4 недель с последующим перерывом, оптимальная длина цикла еще неизвестна.
Перорально:

При болезни Альцгеймера и при снижении навыков мышления в связи с изменениями в кровеносных сосудах головного мозга (сосудистая деменция, также известной как мульти-деменция): дозы по 50-200 мкг Гиперзин А два раза в день.

При возрастном снижении навыков мышления (старческое или престарческое слабоумие): дозы 30 мкг дважды в день.

Для улучшения памяти у подростков: дозы 100 мкг дважды в день.

Инъекционно:

Для предотвращения мышечной слабости, вызванной миастенией: назначают Гиперзин А ежедневно по 1 инъекции

Структура и источники

Источники

Гуперзин A представляет собой вещество, обнаруженное в растениях семейств Баранцевые, Плауновые и Селагинелла¹⁾. Обычно он добывается из растений семейства Баранцевые. Синтетический гуперзин A биоэквивалентен природному гуперзину.
Его химическая структура представляет собой молекулу пиридона, связанную с системой бензольного кольца {3,3,1} с прикрепленной этилиденовой группой. Стереоизомер (-) Гуперзин более биоактивен, чем изомер (+) Гуперзин²⁾.

Изомеры

Гуперзин B является конгенером (аналогичен) гуперзина A, который имеет сходный фармакодинамический профиль. Гуперзин B имеет меньший потенциальный эффект, но более продолжительную диссоциацию и, следовательно, больший коэффициент потенциальной безопасности и терапевтический индекс³⁾. Он также является антагонистом N-метил-D-аспартата и антиоксидантом для нейронов. В настоящий момент он химически модифицирован для увеличения эффективности без риска более продолжительной диссоциации⁴⁾.

Фармакология

При пероральном приеме таблеток, вещество обнаруживается в крови через 15 минут или менее, а пиковое значение отмечается примерно через 70 минут после приема⁵⁾. Это указывает на двухфазный ответ на быстрое увеличение уровня в сыворотке крови с последующей более медленной скоростью экскреции⁶⁾ и имеет цикл полувыведения альфа и бета 21,13 ± 7,28 и 716,25 ± 130,18 мин. соответственно. Эти значения периода полувыведения отличались в других исследованиях, в которых гуперзин A соответствовал модели с одной фазой при дозировке 0,99 мг.
Вероятно, он присутствует в спинномозговой жидкости и способен легко пересекать гематоэнцефалический барьер.

Неврология

Холинергическая нейропередача

Самое широко известное действие гуперзина A состоит в ингибировании ацетилхолинэстеразы. В особенности он способен ингибировать изоформу ацетилхолина G4, которая преобладает в головном мозге млекопитающих⁷⁾. Он имеет большее или равное действие на другие ингибиторы ацетилхолинэстеразы, такие как такрин или ривастигмин. Имеет высокую способность связываться с ацетилхолинэстеразой в качестве ингибитора с постоянной медленной диссоциацией, что позволяет увеличить период полувыведения активного вещества.
Может быть предпочтительным для использования в качестве холинергика, поскольку было отмечено, что он имеет меньше побочных эффектов, связанных с холинергическим действием, возможно, за счет его высокой способности связываться с ацетилхолином головного мозга G4, что приводит к снижению доступности для системного ингибирования бутрилхолина, что приводит к различным системным эффектам, которые могут рассматриваться как побочные⁹⁾.

Нейропротекторное действие

Кроме ингибирования ацетилхолинэстеразы, он также может иметь нейропротекторное действие против глутамата¹⁰⁾, пигментации бета-амилоида и токсичности, вызванной H2O2¹¹⁾.
Гуперзин A может также блокировать ионный канал рецептора нитродиметиламина без психомиметических побочных эффектов.

Нейрогенез

Гуперзин A способен стимулировать пролиферацию нервных стволовых клеток гиппокампа при концентрации 1 мкм в течение 48 часов (что имеет больший эффект, чем 10-100 мкм) до 125% от контрольного значения на фоне активации пути метаболизма внеклеточно регулируемой киназы ¹²⁾, и такой нейрогенез был подтвержден исследованиями in vivo при введении 0,2 мг/кг гуперзина A в течение 4 недель (увеличение количества меченых клеток бромдезоксиуридина/БДУ около 25%, эффект наблюдался как для новорожденных, так и для взрослых мышей).
Вероятно, стимулирует нейрогенез в биологически приемлемых дозировках.

Безопасность и токсичность

Результаты исследования на крысах показали, что 50% летальная доза (дозировка, необходимая для уничтожения половины популяции крыс) составила 2-4 мг/кг массы тела у особей женского пола и > 4 мг/кг для особей мужского пола, хотя в других исследованиях был выявлен уровень при приеме около 3 мг/кг массы тела в течение более длительного периода (180 дней). Максимальная доза, не вызывающая видимых нежелательных явлений, определена как 1 мг/кг для крыс женского пола, 3 мг/кг для крыс мужского пола и 0,1 мг/кг для собак. Данные о токсичности для человека в настоящий момент отсутствуют.
Возможные побочные эффекты препарата Гиперзин А включают: проблемы с дыханием, стеснение в горле или груди, боль в груди, крапивница, сыпь, зуд или опухание кожи, расстройство желудка, понос, рвота, гиперактивность и бессонница. Большинство побочных эффектов — холинергические по своей природе. Серьезных неблагоприятных последствий при приеме препарата отмечено не было. Гиперзин А считается хорошо переносимым препаратом.

Гиперзин А кажется безопасным при использовании в течение короткого времени, например, менее месяца. Однако он может вызывать некоторые побочные эффекты, включая тошноту, понос, рвоту, потливость, ухудшение зрения, невнятную речь, беспокойство, потерю аппетита (анорексия), сокращение и подергивание мышечных волокон (фасцикуляций), судороги, повышение слюноотделения и мочеиспускания, неспособность контролировать мочеиспускания (недержание мочи), высокое кровяное давление, и замедленность частоты сердечных сокращений (брадикардия).

Особые меры предосторожности и предупреждения

Беременность и кормление грудью: Недостаточно известно об использовании Гиперзин А во время беременности и грудного вскармливания. Избегайте использование Гиперзин А во время беременности и грудного вскармливания.

Сердечнососудистые заболевания: Гиперзин А может замедлить сердечный ритм. Это может быть проблемой для людей, которые уже имеют медленный пульс (брадикардия) или другие болезни сердца, связанные с частотой сердечных сокращений. Если у вас есть заболевания сердца, используйте Гиперзин А с осторожностью.

Эпилепсия: Так как Гиперзин А воздействует на химические вещества мозга, есть опасения, он может ухудшить состояние больного эпилепсией. Если у вас есть предрасположенность к приступам эпилепсии, используйте Гиперзин А с осторожностью.

Блокирование желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) : Существует опасение, что использование Гиперзин А может вызывать блокирование ЖКТ. Это связано с тем, что Гиперзин А увеличивает слизистые выделения и количество жидкости в кишечнике, вызывая «затор». Этот «про-секреторный эффект« связан с тем, как Гиперзин А влияет на тело химического вещества под названием ацетилхолин. Если у вас есть предрасположенность к «заторам» путей ЖКТ, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем использовать Гиперзин А.

Язвы в желудке или первой части тонкой кишки (язвенная болезнь): Существует опасение, что использование Гиперзин А может ухудшить течение язвенной болезни. Это связано с тем, что Гиперзин А способен вызвать увеличение слизистых выделений и жидкости в желудке и кишечнике, вызывая «затор». Этот «про-секреторный эффект» связан с тем, как Гиперзин А влияет на тело химического вещества под названием ацетилхолин. Если у вас язвенная болезнь, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем использовать Гиперзин A.

Заболевания легких, такие как астма или эмфизема: Существует опасение, что использование Гиперзин А может ухудшить течние астмы или эмфиземы. Это потому, что Гиперзин А может увеличить количество слизистых выделений и жидкости в легких, в результате чего образуется «затор». Этот «про-секреторный эффект« связан с тем, как Гиперзин А влияет на тело химического вещества под названием ацетилхолин. Если у вас астма или эмфизема, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем использовать Гиперзин A.

Блокирование мочевыводящих путей и репродуктивной системы : Существует опасение, что использование Гиперзин А может вызвать блокирование мочевыводящей или репродуктивной системы. Это связано с тем, что Гиперзин А способен привести к увеличению слизистых выделений и количества жидкости в этих органах, что приводит к «затору». Этот «про-секреторный эффект» связан с тем, как Гиперзин А влияет на тело химического вещества под названием ацетилхолин. Если у вас есть предрасположенность к блокированию мочевыводящих путей или репродуктивной системы, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем использовать Гиперзин А A.

Доступность:

Гиперзин А (Huperzine A, Selagine, Cerebra) – натуральное алкалоидное соединение, используемое в традиционной китайской медицине, которое приобрело популярность в качестве ноотропной добавки. Обладает нейрозащитнами свойствами и предлагается в качестве лечения нейродегенеративных заболеваний.

Гиперзин А – это алкалоид, извлеченный из клубного мха (Huperzia serrata). Клубный мох использовался в традиционной китайской медицине для лечения лихорадки, воспалений и шизофрении.

Механизм действия

Гиперзин А выполняет роль ингибитора ацетилхолинэстеразы (ACHE), фермента, который разрушает ацетилхолин. Ацетилхолин – нейротрансмиттер, важный для обучения, памяти, концентрации. Ингибирование ACHE увеличивает приток ацетилхолина, делает его более доступным для мозга.

Аналогичным образом препарат работает с медикаментами для лечения болезни Альцгеймера: донепезил, ривастигмин, такрин, галантамин.

Положительные эффекты

Память. Клинические исследования обнаружили улучшение памяти у пожилых людей с болезнью Альцгеймера и деменцией. В другом исследовании было рассмотрены влияние гиперзин А на память у учащихся младших классов. После месяца исследований испытуемые показали преимущества в обучении в сравнении с группой-плацебо.

Нейрозащита. Использование гиперзин А позволяет предотвратить судороги и дисфункцию нервной системы, вызванных химикатами. Он также защищает от окислительного стресса.

Способствует восстановлению после ЧМТ. Помогает в восстановлении мозгового кровотока, предотвращая повреждение митохондрий и откладывая гибель клеток.

Предотвращает и лечит болезнь Альцгеймера. Клинические исследования зафиксировали улучшение умственных способностей при приема гиперзин А.

Эпилепсия. В исследованиях на животных, обнаружено, что данная добавка защищает клетки мозга от чрезмерного возбуждения и смерти, связанных с судорогами.

Лечение наркотической зависимости. Исследование, основанное на самоуправлении, показало, что гиперзин А уменьшает восприятие человеком эффектов кокаина и может быть безопасным способом лечения зависимости.

Дозировка

Гиперзин А продается в форме пищевой или спортивной добавки. Типичная дозировка для улучшения когнитивных функций у здоровых людей составляет от 100 до 200 мкг/сут. (МИКРОГРАММ)

Препарат водорастворимый, поэтому его можно просто запивать водой. Он быстро всасывается, а эффект проявляется спустя 70 минут после приема. Длительность действия достигает 10-14 часов.

Чтобы избежать толерантности или привыкания, необходимо чередовать препарат: 3-4 недели приема и 1 неделя перерыва.

Побочные эффекты

Гиперзин А считается безопасным с низким уровнем токсичности при использовании в рекомендуемых дозах. Большинство побочных эффектов, обнаруженных в клинических испытаниях, аналогичны большинству других холинергических соединений, это:

• Головная боль.
• Головокружение.
• Тошнота.
• Расстройство пищеварения.
• Снижение ЧСС (частоты сердечных сокращений).

Где купить

Купить гиперзин А можно у наших партнеров, в интернет магазине iHerb, по приведенным ниже ссылкам:

• Source Naturals, гуперзин А, 200 мкг, 120 таблеток>>>
• Life Extension, Huperzine A, 200 mcg, 60 Vegetarian Capsules>>>
• Source Naturals, гуперзин А, 100 мкг, 120 таблеток>>>

Заключение

Гиперзин А – сильный ноотроп. В нем хорошо сочетаются ноотропные и нейропротекторные свойства. Большим плюсом стоит отметить практически мгновенный эффект на когнитивные функции мозга. Он будет хорошим дополнением в период усиленной мозговой нагрузки.

From Wikipedia, the free encyclopedia

Clinical data
Other names	HupA
Routes of administration	Oral
ATC code	N06
Pharmacokinetic data
Elimination half-life	10-14h[1]
Identifiers
IUPAC name (1R,9R,13E)-1-Amino-13-ethylidene-11-methyl-6-azatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,10-trien-5-one
CAS Number	102518-79-6
PubChem CID	854026
DrugBank	DB01928
ChemSpider	16736021
UNII	0111871I23
ChEBI	CHEBI:78330
ChEMBL	ChEMBL395280
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046038
ECHA InfoCard	100.132.430
Chemical and physical data
Formula	C15H18N2O
Molar mass	242.322 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	217 to 219 °C (423 to 426 °F)
SMILES C/C=C/1[C@@H]2CC3=C([C@]1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3
InChI InChI=1S/C15H18N2O/c1-3-11-10-6-9(2)8-15(11,16)12-4-5-14(18)17-13(12)7-10/h3-6,10H,7-8,16H2,1-2H3,(H,17,18)/b11-3+/t10-,15+/m0/s1  Key:ZRJBHWIHUMBLCN-YQEJDHNASA-N
(what is this?)  (verify)

Huperzine A is a naturally occurring sesquiterpene alkaloid compound found in the firmoss Huperzia serrata^[2] and in varying quantities in other food Huperzia species, including H. elmeri, H. carinat, and H. aqualupian.^[3] Huperzine A has been investigated as a treatment for neurological conditions such as Alzheimer’s disease, but a meta-analysis of those studies concluded that they were of poor methodological quality and the findings should be interpreted with caution.^[4][5] Huperzine A inhibits the breakdown of the neurotransmitter acetylcholine by the enzyme acetylcholinesterase. It is commonly available over the counter as a nutrient supplement, and is marketed as a cognitive enhancer for improving memory and concentration.

Pharmacological effects[edit]

Huperzine A is extracted from Huperzia serrata.^[2] It is a reversible acetylcholinesterase inhibitor^[6][7][8][9] and NMDA receptor antagonist^[10] that crosses the blood–brain barrier.^[11] Acetylcholinesterase is an enzyme that catalyzes the breakdown of the neurotransmitter acetylcholine and of some other choline esters that function as neurotransmitters. The structure of the complex of huperzine A with acetylcholinesterase has been determined by X-ray crystallography (PDB code: 1VOT; see the 3D structure).^[12]

For some years, huperzine A has been investigated as a possible treatment for diseases characterized by neurodegeneration, particularly Alzheimer’s disease.^[2][13] A 2013 meta-analysis found that huperzine A may be efficacious in improving cognitive function, global clinical status, and activities of daily living for individuals with Alzheimer’s disease. However, due to the poor size and quality of the clinical trials reviewed, huperzine A should not be recommended as a treatment for Alzheimer’s disease unless further high quality studies confirm such findings.^[4]

Huperzine A is also marketed as a dietary supplement with claims made for its ability to improve memory and mental function, based on positive results from animal studies and clinical research.^[14]

Huperzine A has also been noted to help induce lucid dreaming.^[15]

Most notably in the sports industry, Huperzine is used as a sublingual dietary supplement to increase muscular contraction and force output during weighted strength training by increasing the amount of acetylcholine in the neuromuscular junction, allowing more stimulation of ACh receptors^[16]

Adverse effects[edit]

Huperzine A may present with mild cholinergic side effects such as nausea, vomiting, and diarrhea.^[5] Slight muscle twitching and slurred speech might also occur, as well as excessive saliva excretion and sweating. The use of huperzine A during pregnancy and lactation is not recommended due to the lack of sufficient safety data.^[17]

Drug interactions[edit]

Huperzine A may have additive effects if taken with drugs causing bradycardia, such as beta-blockers,^[18] which may decrease heart rate. Theoretically, there may be possible additive cholinergic effects if huperzine A is taken with other acetylcholinesterase inhibitors or cholinergic agents.^[19]

Safety[edit]

Huperzine A, in spite of the possible cholinergic side effects, seems to have a wide margin of safety. Toxicology studies show Huperzine A to be non-toxic even when administered at 50-100 times the human therapeutic dose. The extract is active for 6 hours at a dose of 2 μg/kg with no remarkable side effects.^[20]

Other possible uses[edit]

Huperzine A might be useful in the treatment of organophosphate nerve agent poisoning, preventing damage to the central nervous system caused by such agents.
^[21]
[22]

Synthesis[edit]

Two scalable and efficient total syntheses of huperzine A have been reported.^[23][24]

References[edit]

External links[edit]

• AChE inhibitors and substrates in Proteopedia