Histec 10 mg таблетки инструкция

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница;

аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Показан у взрослых и детей с 6 мес и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

— симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Внутрь.

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).

Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Histec^® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Внутрь.

Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (20 капель или 1 табл.) 1 раз в день, предпочтительно на ночь.

Дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мг (10 капель или 1/2 табл.) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель или 1 целая таблетка) вечером.

Детям в возрасте 1–6 лет рекомендуется назначать Histec^® в лекарственной форме капли для приема внутрь.

Дети в возрасте 2–6 лет: 5 мг (10 капель в день) однократно. Также можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте 1–2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

Особые группы пациентов

Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов.

При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально, в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить Cl креатинина у пациента в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Cl креатинина можно оценить по следующей формуле:

Cl креатинина = [(140−возраст, лет) × масса тела, кг)/ (72−креатинин сыворотки крови, мг/дл]

При расчете клиренса креатинина для женщин необходимо полученный результат умножить на 0,85. В таблице приведены дозы в зависимости от Cl креатинина.

Таблица

Подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые. 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек необходимость снижения дозы отсутствует.

Нарушение функции почек. При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина, поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками.

Показатель Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатинина_{сыворот}, мг/дл).

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день; от 6 до 12 лет — 5 мг (10 капель) 2 раза в день; старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день, иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи.

Препарат Зинцет применяется по назначению врача (во избежание осложнений).

Детям от 2 до 6 лет: по 2,5 мг (1/2 ч.ложки сиропа) 2 раза в день или по 5 мг (1 ч.ложка) 1 раз в день; от 6 до 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером; взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки.

Лицам пожилого возраста или пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

При случайном пропуске времени приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время следующего приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи.

Препарат Histec применяется по назначению врача (во избежание осложнений).

Детям от 2 до 6 лет: по 2,5 мг (1/2 ч.ложки сиропа) 2 раза в день или по 5 мг (1 ч.ложка) 1 раз в день; от 6 до 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером; взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки.

Лицам пожилого возраста или пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

При случайном пропуске времени приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время следующего приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Цетиризин — активное вещество препарата Histec^® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н₁— гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность. Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность применения препарата.

Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе C_max в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. V_d составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T_1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T_1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T_1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание. C_max в плазме крови достигается через (1±0,5) ч и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как C_max в плазме крови и AUC, имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) cопоставима.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови.

V_d составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм. Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение. T_1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Пожилые пациенты. У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T_1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T_1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. T_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).

При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.

При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H₁-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Каких-либо лекарственных взаимодействий цетиризина с другими ЛС не отмечалось.

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг/сут, клинически значимых взаимодействий установлено не было.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

treatment of symptoms of year-round and seasonal allergic rhinitis and allergic conjunctivitis (such as itching, sneezing, nose congestion, rhinorea, lacrimation, conjunctiva hypermia);

hay fever (flaymaking) ;

urticaria;

allergic dermatoses, including.h. atopic dermatitis, accompanied by itching and rashes.

It is shown in adults and children with 6 months and older to facilitate :

— nasal and eye symptoms of year-round (persisting) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis: itching, sneezing, nasal congestion, rhinorea, tearing, conjunctival hyperemia ;

— symptoms of chronic idiopathic urticaria.

Inside.

Children over 6 years old and adults : initial dose — 5 mg (1/2 table. or 10 drops) once a day, if necessary, can be increased to 10 mg (1 table. or 20 drops) 1 time a day. Sometimes the initial dose is 5 mg (1/2 tab. or 10 drops) may be sufficient to achieve a therapeutic effect. Daily dose — 10 mg (1 table. or 20 drops).

Children from 6 to 12 months : 2.5 mg (5 drops) 1 time per day.

Children from 1 year to 2 years : 2.5 mg (5 drops) up to 2 times a day.

Children from 2 to 6 years old : 2.5 mg (5 drops) 2 times a day or 5 mg (10 drops) 1 time a day.

Sick with renal failure, the dose decreases depending on the creatinine clearance: with Cl creatinine 30–49 ml / min — 5 mg 1 time per day, at 10–29 ml / min — 5 mg per day.

Because Histec^® excreted by kidneys, when prescribing the drug, patients with renal failure and elderly patients should be adjusted to the extent of creatinine clearance. Creatinin clearance for men can be calculated based on the concentration of serum creatinine, according to the following formula:

Cl creatinine, ml / min

Creatinine clearance for women can be calculated by multiplying the value obtained by a coefficient of 0.85.

For adult patients with renal and liver failure, dosing is carried out according to the table above.

Children with renal failure are adjusted for creatinine clearance and body weight.

Patients with impaired liver function only do not need to correct the dosing mode.

Inside.

Drops dissolve in a small amount of water before taking.

Adults and adolescents over 12 years old: 10 mg (20 drops or 1 table.) once a day, preferably at night.

Children aged 6–12 years: 5 mg each (10 drops or 1/2 table.) 2 times a day (morning and evening) or 10 mg (20 drops or 1 whole tablet) in the evening.

Children aged 1-6 years recommended to assign Histec^® in the medicinal form of a drop for taking in.

Children aged 2–6 years: 5 mg (10 drops per day) once. You can also divide this dose by 2 doses of 2.5 mg (5 drops in the morning and evening).

Children aged 1-2 years: 2.5 mg (5 drops) 2 times a day.

Special patient groups

It may be necessary to reduce the dose of y elderly patients.

At kidney function violation the dose should be set individually, in accordance with the function of the kidneys. The table below will assist in the selection of doses. To use this table, you should evaluate Cl creatinine in a patient in ml / min. After determining the concentration of creatinine of blood serum (mg / dl), the value of Cl creatinine can be estimated using the following formula:

Cl creatinine = [(140 − age, years) × body weight, kg) / (72 − creatinine blood serum, mg / dl]

When calculating creatinine clearance for women, the result must be multiplied by 0.85. The table shows the doses depending on Cl creatinine.

Table

The dose selection depending on the clearance of creatinine

Inside, dig into a spoon or dissolve in water.

The amount of water for dissolving the drug must correspond to the amount of fluid that the patient (especially the child) is able to swallow. The solution should be taken immediately after preparation.

Adults. 10 mg (20 drops) 1 time per day. Sometimes an initial dose of 5 mg (10 drops) can be enough if this allows satisfactory control of the symptoms.

Elderly age. In elderly patients with normal kidney function, there is no need to reduce the dose.

Violation of the function of the kidneys. When prescribing the drug to patients with impaired renal function, in the case when alternative treatment cannot be prescribed, the dose should be adjusted depending on the value of Cl creatinine, since cetyrizin is removed from the body mainly by the kidneys.

The Cl creatinine indicator for men can be calculated based on the concentration of serum creatinine in the blood plasma according to the following formula:

Cl creatinine, ml / min = (140 — age, years) × body weight, kg) / (72 × Cl creatinine_serum, mg / dl).

Cl creatinine for women can be calculated by multiplying the value obtained by a coefficient of 0.85.

Violation of liver function. Patients with impaired liver function do not need to correct the dosing mode. In patients with impaired liver function and kidneys, dosing correction is recommended (see. table above).

Children. The use of children from 6 to 12 months is possible only by appointment of a doctor and under strict medical supervision. Children from 6 to 12 months — 2.5 mg (5 drops) 1 time a day; from 1 year to 6 years — 2.5 mg (5 drops) 2 times a day; from 6 to 12 years — 5 mg (10 drops) 2 times a day; over 12 years old — 10 mg (20 drops) 1 time a day, sometimes the initial dose is 5 mg (10 drops) may be enough, if this allows satisfactory control of the symptoms.

Children with renal failure are adjusted for Cl creatinine and body weight.

Instructions for opening a bottle

The bottle is closed with a lid with a safety device that prevents children from opening it. The bottle opens when the lid is pressed heavily down, followed by screwing it off counterclockwise. After using the bottle cover, you must screw it tight again.

Inside, swallowing in its entirety, drinking with a small amount of water, regardless of the time of eating.

Zinzet is used as prescribed by a doctor (to avoid complications).

Children from 2 to 6 years old: 2.5 mg each (1/2 h.syrup spoons) 2 times a day or 5 mg (1 h.spoon) 1 time per day; from 6 to 12 years: 10 mg each (1 table. or 2 hours. syrup spoons) 1 time per day or 5 mg (1/2 table. or 1 h.spoon syrup) 2 times a day, morning and evening; adults and children over 12 years old: 10 mg each (1 table. or 2 hours. spoons of syrup) 1 time per day.

For elderly people or patients with severe impaired liver and / or kidney function, the drug is prescribed individually by a doctor, in a reduced dose.

If the time of taking the drug is accidentally missed, the next dose should be taken as soon as possible. In the event that the time for the next drug is approaching, the next dose should be taken on schedule, without increasing the total dose.

Inside, swallowing in its entirety, drinking with a small amount of water, regardless of the time of eating.

Histec is used as prescribed by a doctor (to avoid complications).

Children from 2 to 6 years old: 2.5 mg each (1/2 h.syrup spoons) 2 times a day or 5 mg (1 h.spoon) 1 time per day; from 6 to 12 years: 10 mg each (1 table. or 2 hours. syrup spoons) 1 time per day or 5 mg (1/2 table. or 1 h.spoon syrup) 2 times a day, morning and evening; adults and children over 12 years old: 10 mg each (1 table. or 2 hours. spoons of syrup) 1 time per day.

For elderly people or patients with severe impaired liver and / or kidney function, the drug is prescribed individually by a doctor, in a reduced dose.

If the time of taking the drug is accidentally missed, the next dose should be taken as soon as possible. In the event that the time for the next drug is approaching, the next dose should be taken on schedule, without increasing the total dose.

Cetirisin is an active substance of the drug Histec^® — is a metabolite of hydroxysine, belongs to the group of competitive antagonists of histamine and blocks H₁histamine receptors.

Cetirisin warns development and facilitates the course of allergic reactions, and has antitudent and anti-exudative effect. Cetirisin affects the early histone-dependent stage of allergic reactions, limits the release of inflammation mediators at a late stage of an allergic reaction, and also reduces the migration of eosinophiles, neutrophils and basophiles, stabilizes the membranes of fat cells. Reduces the permeability of capillaries, prevents the development of tissue edema, relieves the spasm of smooth muscles. Eliminates the skin reaction to the introduction of histamine, specific allergens, as well as cooling (with cold urticaria). Reduces histin-induced bronchocongricia with bronchial asthma of the light current.

Cetirisin does not have an anti-cholinergic and anti-serotonin effect. In therapeutic doses, the drug has virtually no sedative effect. After taking cetyrizin in a single dose of 10 mg, its action develops after 20 minutes (in 50% of patients), after 60 minutes (in 95% of patients) and lasts more than 24 hours. Against the background of course treatment, tolerance for the antihistamine action of cetyrizin does not develop. After the cancellation of therapy, the effect persists up to 3 days.

Cetirisin is a metabolite of hydroxisin, belongs to the group of competitive antagonists of histamine and blocks N₁— histamine receptors.

In addition to the antihistamine effect, cetyrizin prevents development and facilitates the course of allergic reactions: at a dose of 10 mg 1 or 2 times a day inhibits the late phase of the aggregation of eosinophiles in the skin and conjunctiva of patients exposed to atopia.

Clinical efficiency and safety. Studies in healthy volunteers have shown that cetirisin in doses of 5 or 10 mg significantly inhibits the reaction in the form of rash and redness to inject histamine into the skin at a high concentration, but a correlation with efficiency has not been established. A 6-week placebo-controlled study involving 186 patients with allergic rhinitis and concomitant bronchial asthma of mild to moderate currents shows that taking cetrizin at a dose of 10 mg 1 time per day reduces the symptoms of rhinitis and does not affect the function of the lungs.

The results of this study confirm the safety of the use of cetyrin in patients suffering from allergies and bronchial asthma of the mild and medium-lived course.

A placebo-controlled study showed that taking cetrizin at a dose of 60 mg / day for 7 days did not cause a clinically significant extension of the QT interval. Taking cetyrin in the recommended dose showed an improvement in the quality of life of patients with year-round and seasonal allergic rhinitis.

Children. In a 35-day study involving patients aged 5–12 years, there were no signs of immunity to the antihistamine effect of cetyrizin. The normal reaction of the skin to the histamine was restored within 3 days after the abolition of the drug when it was repeatedly used.

A 7-day placebo-controlled study of cetyricine in the form of syrups involving 42 patients aged 6 to 11 months demonstrated the safety of the drug.

Cetirizin was assigned at a dose of 0.25 mg / kg 2 times a day, which approximately corresponded to 4.5 mg per day (dose range ranged from 3.4 to 6.2 mg per day).

The use of children from 6 to 12 months is possible only by appointment of a doctor and under strict medical supervision.

The pharmaceutical parameters of cetyrizin change linearly.

Suction. After taking it inside, the drug is quickly and completely absorbed from the LCD. Eating does not affect the completeness of absorption, although its speed decreases. In adults, after a single medication in therapeutic dose C_max in blood plasma is 300 ng / ml and is achieved through (1 ± 0.5) h.

Distribution. Cetirisin on (93 ± 0.3)% binds to blood plasma proteins. V_d is 0.5 l / kg. When taking the drug at a dose of 10 mg for 10 days, cetyrizin cumulation is not observed.

Metabolism. In small quantities, it is metabolized in the body by O-dealkylation (unlike other antagonists H₁-histamines that are metabolized in the liver using a cytochrome system) with the formation of pharmacologically inactive metabolite.

The conclusion. In adults T_1/2 is approximately 10 hours; in children from 6 to 12 years old — 6 hours, from 2 to 6 years old — 5 hours, from 6 months to 2 years old — 3.1 hours. Approximately 2/3 of the accepted dose of the drug is withdrawn by the kidneys unchanged.

In elderly patients and patients with chronic liver diseases with a single medication at a dose of 10 mg T_1/2 increases by about 50%, and system clearance is reduced by 40%.

In patients with renal failure of mild severity (Cl creatinine> 40 ml / min), pharmacokinetic parameters are similar to those in patients with normal kidney function.

In patients with moderate renal failure and in patients undergoing hemodialysis (Cl creatinine <7 ml / min), when taking the drug inward at a dose of 10 mg T_1/2 lengthens 3 times, and the total clearance is reduced by 70% relative to these indicators in patients with normal kidney function, which requires a corresponding change in the dosing mode.

Cetirisin is practically not removed from the body during hemodialysis.

The pharmaceutical parameters of cetyrizin when used in doses of 5 to 60 mg change linearly.

Suction. C_max in blood plasma is achieved through (1 ± 0.5) h and is 300 ng / ml.

Various pharmacokinetic parameters, such as C_max in blood plasma and AUC are homogeneous.

Eating does not affect the completeness of cetyrizin absorption, although its speed decreases. The bioavailability of various dosage forms of cetyrizin (rathering, capsules, tablets) is comparable.

Distribution. Cetirisin on (93 ± 0.3)% binds to blood plasma proteins.

V_d is 0.5 l / kg. Cetirisin does not affect the binding of warfarin with proteins.

Metabolism. Cetirisin is not exposed to extensive primary metabolism.

The conclusion. T_1/2 is approximately 10 hours.

When taking the drug in a daily dose of 10 mg for 10 days, cetyrizin cumulation was not observed.

Approximately 2/3 of the accepted dose of the drug is withdrawn with urine in an unchanged form.

Elderly patients. In 16 elderly patients with a single medication in a dose of 10 mg T_1/2 was 50% higher, and clearance was 40% lower compared to patients of not old age. The decrease in cetirizin clearance in older patients is probably due to a decrease in the function of the kidneys in this category of patients.

Renal failure. In patients with renal failure of mild severity (Cl creatinine> 40 ml / min), pharmacokinetic parameters are similar to those in healthy volunteers with normal kidney function.

In patients with moderate renal failure and in patients undergoing hemodialysis (Cl creatinine <7 ml / min), when taking the drug inward at a dose of 10 mg T_1/2 lengthens 3 times, and the overall clearance is reduced by 70% relative to healthy volunteers with normal kidney function.

For patients with renal failure of moderate or severe degree, a corresponding change in the metering mode is required (see. “Method of application and doses”).

Cetirisin is poorly removed from the body during hemodialysis.

Pediatric failure. In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic and biliar cirrhosis) with a single medication at a dose of 10 or 20 mg T_1/2 increases by about 50%, and clearance is reduced by 40% compared to healthy entities. Correction of the dose is necessary only if the patient with liver failure also has concomitant renal failure.

Children. T_1/2 in children from 6 to 12 years old it is 6 hours, from 2 to 6 years old — 5 hours, from 6 months to 2 years old — reduced to 3.1 hours.

When studying the drug interaction of cetyrizin with pseudoephedrine, cimetidine, ketokonazole, redytromycin, azithromycin, diazepam, glypidine and antipyrin, clinically significant unwanted interactions were not detected.

With simultaneous use with theophylline (400 mg / day), the total clearance of cetyrizin is reduced by 16% (theophylline kinetics does not change).

With simultaneous use with AUC ritonavir, cetyrizin increased by 40%, while the same indicator of the ritonavir slightly changed (−11%).

With simultaneous use with macrolides (azitromycin, red bloodmicin) and ketoconazole, changes to the ECG were not noted.

When using the drug in therapeutic doses, data on the interaction with alcohol were not obtained (at a blood alcohol concentration of 0.5 g / l). Nevertheless, one should refrain from drinking alcohol during therapy with a drug in order to avoid oppression of the central nervous system.

A three-day “laundering” period is recommended before the appointment of allergological samples due to the fact that H₁-histamines blockers inhibit the development of skin allergic reactions.

No medicinal interactions of cetyricin with other drugs were noted.

Based on the results of studies of the drug interaction of cetyrizin, in particular studies of the interaction with pseudoephedrine or theophyllin at a dose of 400 mg / day, there were no clinically significant interactions.

The simultaneous use of cetyrizin with alcohol and other drugs that depress the central nervous system can further reduce the concentration and speed of reactions, although cetrizin does not increase the effect of alcohol (at its concentration in the blood of 0.5 g / l).