Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ибандроновая кислота
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ибандроновая кислота
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ибандроновая кислота
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Ибандроновая кислота
Структурная формула
Русское название
Ибандроновая кислота
Английское название
Ibandronic acid
Латинское название
Acidum ibandronicum (род. Acidi ibandronici)
Химическое название
[1-Гидрокси-3-(метилпентиламино)пропилиден]бисфосфоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто формула
C9H23NO7P2
Фармакологическая группа вещества Ибандроновая кислота
Нозологическая классификация
Код CAS
114084-78-5
Фармакологическое действие
—
ингибирующее костную резорбцию.
Характеристика
Бифосфонат III поколения. Ибандронат натрия — белый или почти белый порошок, легко растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.
Фармакология
Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике.
Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузальным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.
После однократной двухчасовой инфузии 6 мг Cmax составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. После перорального приема быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Tmax — 0,5–2 ч (после приема натощак), абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность снижается до 75% при приеме ибандроновой кислоты через 2 ч после еды. Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе при в/в введении (в дозе до 6 мг) или при приеме внутрь (в дозе 100 мг). Концентрация в крови снижается быстро и достигает 10% от Cmax через 3 ч после в/в введения и 8 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — около 90%. После попадания в системный кровоток 40–50% ибандроновой кислоты быстро проникает в костную ткань и накапливается в ней или выводится с мочой в неизмененном виде. Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Невсосавшийся после перорального приема препарат выводится в неизмененном виде с фекалиями. Выведение носит двухфазный характер. Терминальный Т1/2 — 10–60 ч. Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.
Применение вещества Ибандроновая кислота
Раствор для в/в введения, таблетки 50 мг: метастатическое поражение костей (с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов). Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Раствор для в/в введения, таблетки 150 мг; 2,5 мг: постменопаузальный остеопороз (с целью предупреждения переломов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипокальциемия; для в/в введения (дополнительно) — тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует опыт применения); для таблеток 2,5 мг (дополнительно) — нескорректированная гипокальциемия и другие нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).
Ограничения к применению
Для таблеток 150 мг: тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время доклинических исследований не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов — уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта клинического применения у беременных женщин нет.
Категория действия на плод по FDA — C.
Выводится с молоком у животных. Через 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной. Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин.
Побочные действия вещества Ибандроновая кислота
При в/в введении
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, увеит, склерит.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в конечностях и костях, остеоартрит.
Со стороны респираторной системы: бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.
Со стороны мочеполовой системы: цистит, инфекции мочевыводящего тракта.
Прочие: лихорадка, гриппоподобный синдром, артериальная гипертензия, гипофосфатемия, снижение экскреции кальция почками, гипокальциемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит.
При приеме внутрь
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях — остеонекроз челюсти.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гипокальциемия, снижение активности ЩФ, гриппоподобный синдром, боль в спине.
Взаимодействие
Антациды и ЛС, содержащие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), продукты, содержащие кальций, в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после ее перорального приема). Бифосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ (следует проявлять особую осторожность при одновременном применении). Ранитидин (в/в) увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с Н2-антигистаминными средствами или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется. Раствор для в/в введения несовместим с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения.
Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие ЛС.
Передозировка
Симптомы: клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.
Лечение: введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в капельно. Внутрь, за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок, проглатывают целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды, в положении «сидя» или «стоя» (не следует ложиться в течение 60 мин после приема препарата). Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция. Таблетки 2,5 мг: 1 табл. 1 раз в сутки. Таблетки 150 мг: 1 табл. 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца). В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл. 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема и далее продолжать прием в соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать больше 1 табл. в неделю. Таблетки 50 мг: при метастатических поражениях кости — по 50 мг 1 раз в сутки.
В/в применяется только в условиях стационара. Перед использованием содержимое ампулы разбавляют необходимым количеством изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Доза определяется индивидуально и зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. У пациентов с выраженной кальциемией (сывороточный кальций с поправкой на сывороточный альбумин ≥3 ммоль/л) — однократное введение 4 мг. При умеренной кальциемии (<3 ммоль/л) — 2 мг однократно. Максимальная разовая доза — 6 мг — не приводит к усилению эффекта. При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.
Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (ммоль/л) – [0,02 х альбумин (г/л)] + 0,8 или в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8 × [4 − альбумин (г/дл)].
Меры предосторожности
До начала применения ибандроновой кислоты следует скорректировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам необходимо употреблять адекватное количество кальция и витамина D.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция, фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).
Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.
До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения.
Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.
Перед каждой инъекцией следует определять уровень креатинина сыворотки крови.
При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Учитывая, что прием НПВС ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВС и ибандроновой кислоты.
При применении бифосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевая терапия, кортикостероиды) и другие нарушения (анемия, коагулопатия, инфекции, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бифосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бифосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бифосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
Торговые названия с действующим веществом Ибандроновая кислота
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Бонвива® |
от 2380.00 до 2770.00 |
| Виванат Ромфарм |
от 5059.00 до 5059.00 |
| Резовива |
от 3644.00 до 3644.00 |
Ибандронат-Тева
МНН: Ибандроновая кислота
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ibandronic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019260
Информация о регистрации в РК:
09.10.2012 — 09.10.2017
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7 772.53 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ибандронат -Тева
Международное непатентованное название
Ибандроновая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества — ибандроновой кислоты 150 мг (в виде ибандроната натрия моногидрата 168.80 мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремний коллоидный безводный, кислота стеариновая
состав оболочки (Опадри YS-1-7003): титана диоксид (Е171), гипромеллоза 3сР, гипромеллоза 6сР, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80
Описание
Таблетки продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, на одной стороне таблетки гравировка «I 150»
Фармакотерапевтическая группа
Препараты влияющие на структуру и минерализацию костей. Бифосфонаты
Код АТХ М05ВА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.
После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше — при дальнейшем повышении дозы. Максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч (медиана – 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК).
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85%.
Не существует данных о метаболизме ибандроновой кислоты.
Около 40-50% циркулирующего в крови препарата выводится из циркуляторного русла посредством костной абсорбции, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный период полувыведения варьирует от 10 до 72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема.
Общий клиренс ибандроновой кислоты составляет 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% от общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.
Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно африканской расы данных недостаточно.
Больные с нарушением функции почек
У больных с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2–3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.
Больные с нарушением функции печени
Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Так как в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учесть возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. выше раздел «Больные с нарушением функций почек»).
Дети. Данные о применении Ибандроната-Тева у лиц моложе 18 лет отсутствуют.
Фармакодинамика
Ибандронат-Тева – высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, специфически ингибирует активность остеокластов, не влияя на их количество.
Специфическое действие ибандроната на костную ткань основано на его сродстве к гидроксиапатиту, который составляет минеральную основу костной матрицы. Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но не оказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе она снижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. Это подтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как в плазме крови, так и в моче (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа), повышением минеральной плотности ткани (МПК) и снижением частоты переломов.
Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата в сравнительно низких дозах с длительным периодом без лечения.
Минеральная плотность кости (МПК)
Прием препарата Ибандронат-Тева 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Ибандронат-Тева приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. В течение года увеличение МПК поясничных позвонков и бедренной кости наблюдается у 83,9% пациентов.
Биохимические маркеры костной резорбции
Клинически значимое снижение сывороточной концентрации C-концевого пептида получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Ибандронат-Тева 150 мг снижение составляет 76%, снижение более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Ибандронат-Тева 150 мг 1 раз в 28 дней.
Показания к применению
Лечение постменопаузального остеопороза с целью предупреждения переломов.
Способ применения и дозы
Внутрь, 150 мг (1 таблетка) один раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки Ибандронат-Тева следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема Ибандроната-Тева. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Нельзя использовать минеральную воду, которая содержат много кальция.
В случае пропуска планового приема следует принять одну таблетку препарата Ибандронат-Тева 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Ибандронат-Тева 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком.
Нельзя принимать больше 1 таблетки препарата Ибандронат-Тева в неделю.
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции почек.
При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина <30 мл/мин решение о применении Ибандроната-Тева должно основываться на индивидуальной оценке соотношения риск-польза для конкретного пациента.
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена. Нарушение функции печени
При нарушение функции печени коррекция дозы не требуется
Побочные действия
Часто:
-
головная боль
-
эзофагит, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, диспепсия, диарея, тошнота, боли в животе
-
кожная сыпь
-
миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм
-
гриппоподобный синдром
Редко:
-
головокружение
-
эзофагит (включая изъязвление), стриктура или дисфагия пищевода, рвота, метеоризм
-
боль в спине
-
утомление
Очень редко:
-
реакции гиперчувствительности
-
дуоденит
-
ангионевротический отек, отек лица, крапивница.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата
— гипокальциемия
— заболевания пищевода, при которых нарушается пассаж пищи (стриктуры пищевода, ахалазия кардии)
— беременность и период лактации
— невозможность пациента находится в вертикальном положении (стоя или сидя) в течение 60 мин после приема таблетки
С осторожностью
тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин)
Дети до 18 лет
Препарат не показан для данной возрастной категории.
Лекарственные взаимодействия
Продукты, в том числе молоко и твердая пища, пищевые добавки, антациды и лекарства, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание препарата. Поэтому их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после перорального приема Ибандронат-Тева.
Биcфосфонаты и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Следует проявлять особую осторожность при применении НПВП одновременно с препаратом Ибандронат-Тева.
Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%.
Коррекция дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке не требуется.
Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450.
В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.
Особые указания
До начала применения препарата Ибандронат-Тева следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д.
Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в течение 60 минут после приема).
Лечащий врач должен обследовать пациентку на предмет выявления симптомов поражения пищевода. В свою очередь пациенты при появлении или усилении нарушения глотания, боли при глотании, боли за грудиной, изжоге должны прекратить прием Ибандронат-Тева и обратиться к врачу.
Преходящий гриппоподобный синдром, легкой или средней тяжести, развитие которого возможно при внутривенном введении первой дозы Ибандронат-Тева, обычно длится недолго и проходит во время лечения, не требуя медицинского вмешательства. Не отмечено повышения частоты нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).
Остеонекроз челюсти (ОНЧ) в большинстве случаев развивался у больных злокачественными новообразованиями, которые подвергались стоматологическим процедурам, но иногда встречался у пациенток, получавших лечение по поводу постменопаузального остеопороза или других заболеваний. Факторами риска ОНЧ считают злокачественные новообразования, соответствующие им методы лечения (лучевая терапия, цитостатики, кортикостероиды), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекции, существующие стоматологические заболевания, недостаточная гигиена полости рта). Пациентам с факторами риска следует пройти осмотр стоматолога и провести необходимые процедуры до начала лечения бисфосфонатами. На протяжении лечения бисфосфонатами таким пациентам следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Если остеонекроз челюсти развился на фоне лечения бисфосфонатами, хирургическое вмешательство на челюсти может обострить течение заболевания.
Не существует данных о том, что отмена бисфосфонатов у пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, снижает риск ОНЧ. В свою очередь, стоматологическая операция может усугубить ОНЧ, который развился на фоне приема бисфосфонатов. Поэтому клиническое решение о продолжении или прекращении приема бисфосфонатов принимается индивидуально, после оценки риска и преимуществ.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии Ибандронат-Тева на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия (судороги, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST)
Лечение: В первые 2 часа после приема для связывания препарата применяют молоко или антациды. При клинически выраженной гипокальцемии – введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов)
Форма выпуска и упаковка
По 1 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и поливинилиденхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель:
Тева Фармасьютикалз Воркс Приват Лимитед Компани, Венгрия
Юридический адрес производителя:
4042 г. Дербецен, ул.Паллаги 13, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения
«Тева Фарма Б.В.», Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство компании
«Тева Фармацевтические Предприятия Лтд» в РК
050000 Республика Казахстан
г.Алматы, проспект Аль-Фараби 13,
Бинесс центр Нурлы Тау 1в оф.302, 305
Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68
E-mail Teva@teva.co.il
| 011345571477977087_ru.doc | 76 кб |
| 172606631477978261_kz.doc | 88.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ибандроновая кислота
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
2 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
6 мл — флаконы — пачки картонные — По рецепту
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Оказывает избирательное действие на костную ткань, которое обусловлено высокой аффинностью к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости. Ибандроновая кислота подавляет костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани.
Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo.
У женщин в постменопаузе снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов. Оказывает дозозависимое ингибирующее действие на опухолевый остеолиз.
Фармакокинетика
После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения Сmax — 0.5-2 ч после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Употребление пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды.
Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе принятого внутрь (в дозе до 100 мг) или введенного в/в (в дозе до 6 мг) лекарственного средства.
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный Vd — 90 л, количество активного вещества в костной ткани, как правило, достигает 40-50% от циркулирующей в крови дозы. Связывание с белками плазмы при терапевтических концентрациях — 87%.
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется (как у людей, так и у животных) нет.
40-50% количества ибандроновой кислоты, циркулирующей в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней, оставшееся количество выводится в неизмененном виде почками. Величина наблюдаемого кажущегося конечного T1/2 варьирует в широких пределах (10-60 ч) и зависит от дозы и чувствительности анализа. Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и достигает 10% от Сmax через 3 ч после в/в введения.
Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает 50-60% общего клиренса и зависит от КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Показания активных веществ препарата
Ибандроновая кислота
Постменопаузный остеопороз с целью предупреждения переломов.
Метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или в/в.
Доза и схема применения зависят от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия (тошнота, боли в животе), метеоризм, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит, при приеме внутрь — эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; нечасто при приеме внутрь — эзофагит, включая изъязвление пищевода или стриктуры, дисфагия, рвота; редко — дуоденит.
Со стороны нервной системы и психики: часто — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, отек лица, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия, боли в конечностях, остеоартрит, боли в спине, костно-мышечная боль; нечасто — боли в костях; редко — атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (характерно для класса бисфосфонатов); очень редко — остеонекроз челюсти.
Со стороны органа зрения: редко — воспалительные заболевания глаз.
Со стороны организма в целом: часто — гриппоподобный синдром, слабость; нечасто — астения.
Прочие: часто — назофарингит, цистит, инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия; нечасто — реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит; редко — реакции гиперчувствительности; при в/в введении возможно кратковременное понижение уровня кальция в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь и в/в введения: гипокальциемия, тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия (для приема внутрь), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте.
Для приема внутрь: поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия; неспособность находиться в положении сидя или стоя в течение 60 мин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой степени почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина более 5 мг/дл, или 442 мкмоль/л).
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к другим бисфосфонатам.
В период лечения следует контролировать функцию почек, уровни кальция, фосфора и магния в плазме крови. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у пациентов с недостаточностью кровообращения.
Следует иметь в виду, что применение бисфосфонатов может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой и при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте.
Не допускать внутриартериального введения.
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 30 мин после перорального приема лекарственного средства).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами возможно развитие гипокальциемии (т.к. данные активные вещества снижают уровень кальция в сыворотке на длительное время); возможна гипомагниемия.
Состав
Главный составляющий элемент — ибандроновая кислота (в виде моногидрата натрия).
Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон K-30, кросповидон (тип A), коллоидный безводный диоксид кремния, стеариновая кислота, Opadry White YS-1-7003, диоксид титана (E 171), гипромеллоза, макрогол 400, полисорбат 80.
Форма выпуска
Выпуск медикамента осуществляется в таблетках, которые помещены в упаковки по 3 штуки.
Фармакодинамика препарата
Кости скелета постоянно строятся и разрушаются, что регулируется, в том числе, половыми гормонами. При менопаузе и постепенном недостатке гормонов образуется меньше костного материала, чем разрушается. Во многих случаях это приводит к заболеванию костей остеопорозу.
За ремоделирование костей отвечают два типа клеток: костеобразующие клетки (остеобласты) и клетки, разрушающие кость (остеокласты). Ибандроновая кислота относится к группе бисфосфонатов. Как и все вещества этой группы, действующее вещество ингибирует активность клеток, разрушающих костную ткань, не влияя непосредственно на костеобразование. Это смещает фокус костного метаболизма в сторону структуры.
В экспериментах на животных ибандроновая кислота приводит к значительному увеличению костной массы при потере костной массы, искусственно вызванной дефицитом гормонов, раковыми новообразованиями или приемом лекарств. У людей риск переломов снижен до такой степени, что женщины в постменопаузе сравнимы с молодыми женщинами.
Показания к применению
Препарат предназначен для лечения остеопороза. Он используется у женщин после менопаузы, у которых повышен риск переломов.
Цели применения медикамента:
- способствовать образованию костей;
- ингибировать активность клеток, разрушающих костную ткань;
- предотвратить переломы костей;
- предотвратить коробление.
Противопоказания
Медикамент нельзя принимать в случае наличия аллергии на любой из ингредиентов.
Избегать применения таблеток необходимо, если есть пороки развития пищевода, которые задерживают опорожнение пищевода, или если пациент не может стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут.
Побочные действия
Наиболее часто лечение рассматриваемым лекарственным средством может сопровождаться: дефицитом кальция в крови, эзофагитом, болью в животе, диспепсией, тошнотой, слабостью.
Изредка могут появится анемия, нервный дискомфорт в руках и ногах, нарушение вкуса, кровотечение, воспаление слизистой оболочки желудка, язва двенадцатиперстной кишки, боль в животе, сухость во рту, зуд, избыток азота в крови, боль в груди, гриппоподобное заболевание, плохое самочувствие, боли, повышение паратгормона в крови.
Медикаментозные и другие взаимодействия
Лекарства, такие как добавки кальция, агенты, связывающие кислоту, и добавки железа также препятствуют всасыванию ибандроновой кислоты в организме.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками, поскольку оба препарата могут снижать уровень кальция и магния в крови на длительное время.
Применение и дозы
Таблетки нужно принимать в утреннее время на голодный желудок. Стандартная доза – 150 мг раз в 30 дней.
Передозировка
О случаях не сообщалось.
Особые указания
При возникновении боли в области бедра следует обратиться к врачу.
Продукты, содержащие кальций и магний, алюминий или железо, могут нарушать всасывание активного компонента.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Лекарство прописывают женщинам после менопаузы.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Рекомендации по хранению
Допустимая температура хранения препарата 15-25 градусов Цельсия. Береч от детей.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Состав
Основное активное вещество — ибандроновая кислота (в виде моногидрата натрия).
Другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, повидон K-30, кросповидон (тип A), коллоидный безводный диоксид кремния, стеариновая кислота, Opadry White YS-1-7003, диоксид титана (E 171), гипромеллоза, макрогол 400, полисорбат 80.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 3 штуки в каждой.
Фармакологическое действие
Переломы костей вызваны дисбалансом между остеокластами, которые способствуют удалению и разрушению костной ткани, и остеобластами, которые способствуют образованию костной ткани.
Ибандроновая кислота связывается с гидроксиапатитом (костным минералом) и подавляет активность остеокластов, тем самым предотвращая резорбцию костной ткани и увеличивая минеральную плотность костной ткани. Ибандроновая кислота не влияет на процесс синтеза костей.
Препарат вызывает апоптоз в кроветворных раковых клетках, ингибируя путь фермента мевалоновой кислоты (фарнезилпирофосфатсинтаза).
Фармакокинетика
Ибандроновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 0,6%. Концентрация препарата увеличивается пропорционально дозе до 50 мг. При более высоких дозах увеличение больше, чем можно было бы предположить из зависимости от дозы. Более высокие концентрации достигаются в крови натощак, чем после еды. Максимальная концентрация достигается через 0,5-2 часа после приема. Прием препарата во время еды снижает биодоступность примерно на 90%.
На 85-87% связана с белками плазмы. Около 40-50% дозы препарата достигает костной ткани.
Часть ибандроновой кислоты, которая не достигает костей, выводится почками в неизмененном виде. Неабсорбированная доза выводится с фекалиями (желчью). Период полувыведения ибандроновой кислоты чаще всего находится в диапазоне 10-72 часов.
Показания к применению
Ибандронат Тева используется для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и для лечения метастазов рака груди в кости.
Противопоказания
Строгими ограничениями являются гиперчувствительность к составляющим веществам, гипокальциемия, трудности с сидением или стоянием в течение 60 минут и задержка опорожнения желудка из-за аномалий пищевода.
Побочные действия
При приеме лекарства пациенты наиболее часто жаловались на появление головной боли, изжоги, боли в животе, несварения желудка, тошноты, диареи или запора, кожной сыпи, боли или жесткости в мышцах, суставах или спине, гриппоподобных симптомов, усталости.
Совместимость с другими медикаментами
Следует проявлять осторожность при комбинациях с:
- добавками, содержащими кальций, магний, железо или алюминий, поскольку они могут повлиять на работу ибандроновой кислоты Teva;
- аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (включая ибупрофен, диклофенак натрия и напроксен), которые могут раздражать желудок и кишечник. Бисфосфонаты (такие как ибандроновая кислота Teva) тоже могут это сделать.
После проглатывания таблетки Ибандроната Teva необходимо подождать 1 час, прежде чем принимать любые другие лекарства, включая таблетки для пищеварения, добавки кальция или витамины.
Применение и дозы
Доза, применяемая при лечении, зависит от показаний, сопутствующих заболеваний (нарушение функции почек) и т. д.
Обычная доза составляет 150 мг один раз в месяц.
Лекарство следует принимать утром натощак (не менее чем через 6 часов после последнего приема пищи). Принимать медикамент необходимо стоя или сидя. Вертикальное положение следует сохранять в течение 1 часа после приема препарата. Жевание и разжевывание таблеток противопоказано из-за риска образования язв во рту и горле.
Пропущенную дозу следует принять натощак на следующий день, если до следующей дозы осталось не менее 7 дней.
Передозировка
Симптомы интоксикации включают гипокальциемию, гипофосфатемию, гипомагниемию, желудочные расстройства, гастрит или изъязвление, эзофагит и диспепсию.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо скорректировать уровень кальция. Терапию следует дополнять добавками кальция и витамина D3.
Больных следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью, если у них возникнет неблагоприятная реакция пищевода. Особую осторожность следует соблюдать людям с активным заболеванием верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение медикамента противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.