Генитрон р-р — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004730
Торговое наименование препарата
Мелоксикам Велфарм
Международное непатентованное наименование
Мелоксикам
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: мелоксикам — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: меглюмин (меглумин), гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
M01AC06
Фармакодинамика:
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается.
Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и почек.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность мелоксикама составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 1 час.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации мелоксикама. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит — 5-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от введенной дозы мелоксикама), вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Выведение
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на его элиминацию. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного мелоксикама определяются в моче.
Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.
Показания:
Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим НПВП);
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
— острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
— выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori), длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); бронхиальная астма, туберкулез, выраженный остеопороз.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Беременность и лактация:
Мелоксикам противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!
Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочные эффекты:
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1 100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость; очень редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах, конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; нечасто — повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица; редко — ощущение учащенного сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотки крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку; очень редко — острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: часто — отек и боль в месте введения.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови.
Взаимодействие:
Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.
Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Препараты лития — НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения его ночками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
Метотрексат — НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг педеля не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
Контрацепция — при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
Мифепристон — в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) — НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При применении одновременно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.
Особые указания:
Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к мелоксикаму, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.
Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Мелоксикам так же, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболевании.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл.
Упаковка:
По 1,5 мл препарата в ампулах нейтрального стекла 1 гидролитического класса марки НС-3.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Велфарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
7.5 мг 15 мг |
|
раствор для внутримышечного введения |
10 мг/мл |
раствор для внутримышечного введения
Генитрон® (таблетки, 7.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004698
Дата последнего изменения: 16.02.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Генитрон®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Список кодов МКБ-10
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M19.9 Артроз неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- M25.9 Болезнь сустава неуточненная
- M45 Анкилозирующий спондилит
- R68.8.0* Синдром воспалительный
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество:
Мелоксикам
— 7,5 мг, 15 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL‑M),
тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской для
дозировки 7,5 мг и с фаской и риской для дозировки 15 мг. Допускается
наличие «мраморности» и небольших вкраплений.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам
хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная доступность
(90%) после приема мелоксикама внутрь. После однократного применения
максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается в течение
5–6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет
всасывание. При применении мелоксикама внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его
концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики
достигается в течение 3–5 дней. Диапазон различий между максимальными и
базальными концентрациями мелоксикама после его приема один раз в день
относительно невелик и при применении дозы 7,5 мг составляет 0,4–1,0 мкг/мл,
а при применении дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл
(приведены соответственно значениям максимальной и минимальной концентрации в
плазме крови (Cmax
и Cmin) в период устойчивого состояния фармакокинетики), но
отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax
мелоксикама в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики
достигается через 5–6 часов после приема внутрь.
Распределение
Мелоксикам
очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99%).
Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости
составляет 50% концентрации в плазме крови. Объем распределения после
многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 до 15 мг)
составляет около 16 л,
с коэффициентом вариации от 11 до 32%.
Метаболизм
Мелоксикам
почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4‑х фармакологически
неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5‑карбоксимелоксикам (60% от
величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5‑гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). В
данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9,
дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других
метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы
мелоксикама) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно,
индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится
в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в
моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых
количествах. Средний период полувыведения (Т½) мелоксикама
варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин
после однократного приема мелоксикама.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность
функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного
влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения
мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной
почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у
пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной
недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким
концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не
должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые
пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические
показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период
равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У
женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой
«концентрация–время» (AUC) и длинный Т½, по сравнению с
молодыми пациентами обоих полов.
Фармакодинамика
Мелоксикам
является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным
эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и
антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие
мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм
действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез
простагландинов (ПГ) — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам
in vivo ингибирует синтез ПГ
в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или
почках.
Эти
различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигсназы‑2
(ЦОГ‑2) по сравнению с циклооксигеназой‑1 (ЦОГ‑1). Считается,
что ингибирование ЦОГ‑2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда
как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ‑1 может быть
ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность
мелоксикама в отношении ЦОГ‑2 подтверждена в различных тест-системах, как
in vitro, так и in vivo. Селективная способность
мелоксикама ингибировать ЦОГ‑2 показана при использовании в качестве
тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ‑2,
оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2, стимулируемую
липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ‑2), чем на продукцию
тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая
ЦОГ‑1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo
показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию
тромбоцитов и время кровотечения.
В
клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при
приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте
побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме
мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота,
абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и
кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и
зависела от величины дозы мелоксикама.
Показания
Симптоматическое
лечение
—
остеоартроз
(артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым
компонентом;
—
ревматоидный
артрит;
—
анкилозирующий
спондилит.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к активному компоненту или вспомогательным компонентам препарата. Существует
вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим
НПВП.
—
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
(в том числе в анамнезе).
—
Эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) в стадии обострения или
недавно перенесенные.
—
Воспалительные
заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
—
Тяжелая
печеночная недостаточность.
—
Тяжелая почечная
недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее
30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее
заболевание почек.
—
Активное
желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные
кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
—
Выраженная
неконтролируемая сердечная недостаточность.
—
Терапия
периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
—
Беременность.
—
Период грудного
вскармливания.
—
Детский возраст
до 12 лет.
—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
—
Заболевания ЖКТ
в анамнезе (язвенная болезнь желудка и ДПК, заболевания печени);
—
застойная
сердечная недостаточность;
—
ишемическая
болезнь сердца;
—
цереброваскулярные
заболевания;
—
почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
—
дислипидемия/гиперлипидемия;
—
сахарный диабет;
—
сопутствующая
терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды,
антикоагулянты (в том числе варфарин, антиагреганты), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин,
сертралин);
—
заболевания
периферических артерий;
—
пожилой возраст;
—
длительное
применение НПВП;
—
курение, частое
употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата противопоказано во время беременности.
Известно,
что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение в период грудного
вскармливания противопоказано.
Применение
препарата может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать
женщинам, планирующим беременность.
Мелоксикам
может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы
с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется
отмена приема препарата.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь,
во время еды, в суточной дозе 7,5–15 мг.
Максимальная
рекомендуемая суточная доза —15 мг.
При
остеоартрите назначают по
7,5 мг в сутки, при необходимости эта доза может быть увеличена до
15 мг в сутки.
При
ревматоидном артрите — 15 мг
в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до
7,5 мг в сутки.
При
анкилозирующем спондилите —
15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть
снижена до 7,5 мг в сутки. У пациентов с повышенным риском побочных
реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в сутки.
У
пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,
доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Общие рекомендации
Так
как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности
лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность
применения.
Комбинированное применение
Не
следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Подростки
Максимальная
доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Препарат должен применяться у
подростков старше 12 лет.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко
(≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна
(частоту возникновения невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто — анемия;
Редко — изменения
числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения,
тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто —
ангионевротический отек;
Редко — крапивница;
Частота неизвестна —
анафилактоидные/анафилактические реакции, анафилактический шок.
Нарушения со стороны психики
Часто — изменение
настроения;
Частота неизвестна — спутанность сознания,
дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головная
боль;
Нечасто —
головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко — конъюнктивит,
нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко — сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто — повышение
артериального давления (АД), чувство «прилива» крови к лицу.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко — бронхиальная
астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — боль в
животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто — скрытое или
явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие
живота, отрыжка;
Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
Очень редко — перфорация ЖКТ.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — зуд, кожная
сыпь;
Редко — токсический
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Очень редко — буллезный дерматит, мультиформная
эритема;
Частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — нарушение
мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
Очень редко — острая почечная недостаточность.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто — транзиторные
изменения показателей функции печени (повышение активности «печеночных»
трансаминаз или билирубина); изменения показателей функции почек (повышение
уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).
Совместное
применение с лекарственными препаратами, угнетающими костный мозг
(метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное
кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как
и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,
гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Другие
ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикостероиды
и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск
образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма
действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного
применения, тромболитические средства: одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае
одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей
системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата
серотонина: одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие
ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития:
НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения
его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не
рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется
тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса
применения препаратов лития.
Метотрексат:
НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе
более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам
может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов
с нарушениями функции почек.
При
совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3‑х дней
возрастает риск повышения токсичности последнего.
Контрацепция:
есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных
контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики:
применение НПВП в случае обезвоживания пациента сопровождается риском развития
острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства
(бета-адреноблокаторы, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики):
НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов вследствие ингибирования ПГ,
обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин II рецепторов
при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что
тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно
у пациентов с нарушениями функции почек.
Холестирамин:
связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. НПВП,
оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Мифепристон:
не следует применять НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, в течение
8–12 дней после применения мифепристона, т. к. НПВП могут повлиять на
эффективность лечения мифепристоном.
При
использовании совместно с мелоксикамом лекарственных
препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или
CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать
во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя
исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими
препаратами для приема внутрь.
При
одновременном приеме антацидов, циметидина,
дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий
выявлено не было.
Передозировка
Данных
о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно.
Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в
тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в
эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность,
изменения АД, остановка дыхания, асистолия.
Лечение
Антидот
неизвестен, в случаях передозировки препарата следует провести: эвакуацию
содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет
выведение мелоксикама.
Особые указания
Пациенты,
страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении
язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат
необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в
ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или
сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при
отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны
у пациентов пожилого возраста.
При
применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о
развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также
реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные
реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных
реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае
появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других
признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении
применения препарата.
Препарат
может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта
миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск
повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с
вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким
заболеваниям.
НПВП
ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании
почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком
или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации
скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек
обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску
развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых
отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени,
нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты,
одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антагонисты
ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные
хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в
начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение
НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а
также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В
результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков
сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный
контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться
адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В
случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию
почек.
При
применении мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно
эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови
или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было
небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не
уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее
наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные
или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с
чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно
другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного
заболевания.
Как
препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может
оказывать влияние на фертильность, поэтому прием препарата не рекомендован
женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящим
обследование по этому поводу рекомендуется отмена препарата.
У
пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У
пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Специальных
клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять
транспортными средствами и работы с механизмами не проводилось. При управлении
транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание
возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других
нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать
осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.
Форма выпуска
Таблетки
7,5 мг, 15 мг.
10 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
10,
20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из
полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой
крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с
контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без
него.
Каждую
банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
4 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 23.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Генитрон®
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Генитрон® (Genitron)
💊 Состав препарата Генитрон®
✅ Применение препарата Генитрон®
Описание активных компонентов препарата
Генитрон®
(Genitron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Генитрон® |
Р-р д/в/м введения 10 мг/мл: амп. 1.5 мл 3, 5, 6 или 10 шт. рег. №: ЛП-004730 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Генитрон®
Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: меглюмин (меглумин), гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, 1М раствор натрия гидроксида, вода д/и.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (3) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (3) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м Cmax в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания активных веществ препарата
Генитрон®
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(МОСФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Мелоксикам
(Б-ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: не установлено — анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции, другие реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Нарушения психики: часто — эмоциональная лабильность; не установлено — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; не установлено — фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Прочие: часто — периферические отеки, отек и боль в месте введения препарата (раствор для в/м введения).
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Способ применения и дозировка
В/м, вводится посредством глубокой инъекции. Препарат нельзя вводить в/в. В/м введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральной формы (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг (1,5 мл). Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг (0,75 мл) в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Комбинированное применение. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Состав
Состав на 1 мл. активное вещество: мелоксикам 10 мг. Вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг; глицин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; натрия хлорид — 3,5 мг; 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 8,4–8,9; вода для инъекций — до 1 мл
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС)
Показания
Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом. Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам, другим НПВП; — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; — язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения; — тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующее заболевание почек; — острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови; — тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность; — острый инфаркт миокарда; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; — беременность; — период грудного вскармливания; — детский возраст до 18 лет. С осторожностью: пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); бронхиальная астма; туберкулез; выраженный остеопороз. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина), отрыжка, эзофагит, гастрит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — гастродуоденальная язва, колит; очень редко — перфорация ЖКТ, гепатит. Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, кожная сыпь, ангиоотек; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — буллезные высыпания, мультиформная эритема; не установлено — фотосенсибилизация. Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Со стороны ЦНС (в т.ч. со стороны органов слуха, психики): часто — головная боль, эмоциональная лабильность; нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; редко — шум в ушах; не установлено — спутанность сознания, дезориентация. Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, приливы крови к коже лица; редко — ощущение сердцебиения. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность. Со стороны зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Реакции гиперчувствительности: не установлено — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции. Местные реакции: часто — отек и боль в месте введения.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Ростове-на-Дону
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, ул. Миронова, 5А
ВИТА
Ростов-на-Дону, пр-кт Ленина, 64
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, ул. Гагринская, 1
Ригла
Ростов-на-Дону, ул. Омская, 2Б
Низкие цены
Ростов-на-Дону, ул. Ереванская, 2/9
ВИТА
Ростов-на-Дону, ул. Вятская, 98
ВИТА
Ростов-на-Дону, пр-кт Ленина, 84А
АптекаПлюс
Ростов-на-Дону, пр-кт Буденновский, 11
ВИТА
Ростов-на-Дону, пр-кт Ворошиловский, 89