Инагра 100 инструкция по применению

  Reading time 12 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ИНАГРА 100

INAGRA 100

Препаратнинг савдо номи: Инагра 100

Таъсир этувчи модда (ХПН): силденафил цитрати.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мг силденафил (цитрати кўринишида);

ёрдамчи моддалар: кальций гидрофосфати, кальций фосфати, крахмал, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, паста шаклидаги крахмал, сув, тальк, магний стеарати, коллоидли кремний диоксиди, натрий карбоксиметилкрахмали, маккажўхори крахмали; қобиғи: титан диоксиди, индигокармин, темир (III) оксиди, Понсо 4R, сув.

Таърифи: ромбсимон, икки томонлама қавариқ, бир томонида “100” ёзуви босилган, қизил-жигарранг рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: эректил дисфункцияда қўлланадиган восита.

АТХ коди: G04BE03

Фармакологик хусусиятлари

Силденафил цитрати специфик 5 тур фосфодиэстеразанинг (ФДЭ 5) кучли ва селектив ингибиторидир.

Жинсий рағбатлантириш вақтида ғовак танадан азот оксидининг (NO) ажралиб чиқиши жинсий олат эрекциясининг физиологик механизми бўлиб ҳисобланади. NO гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат (цГМФ)нинг даражасини ошишига ва мувофиқ равишда, танадаги силлиқ мушакларни бўшашишига олиб келади, бунинг оқибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил изоляцияланган ғовак танага тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги цГМФни парчаланишига масъул бўлган ФДЭ 5 ни ингибиция қилиши орқали, шу тўқимага NO нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол равишда кучайтиради. Бу цГМФ миқдорини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мушаклар бўшашади ва ғовак танадаги қон оқими кучаяди.

Шунинг учун жинсий рағбатлантириш бўлмаганида Силденафилни тавсия этилган дозаларда қўллаш самарасиз.

Фармакокинетикаси

Силденафилнинг фармакокинетикаси ичга қабул қилинган дозалар диапазонига боғлиқ.

Препаратнинг метаболизми асосан жигарда (асосан цитохром Р₄₅₀ 3А4 изоферменти ёрдамида) хусусиятлари бўйича силденафилга ўхшаш бўлган фаол метаболитларни ҳосил бўлиши билан амалга оширилади.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препарат ичга, оч қоринга қабул қилинганидан кейин максимал концентрацияга (C_max) 30-120 минут (ўртача 60 мин) давомида эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги 41% (23-63%) ни ташкил қилади. Силденафил ёғли овқат билан бирга қабул қилинганида унинг сўрилиш тезлиги камаяди; Т_mах 60 минутга узаяди, С_mах эса 29% га камаяди.

Силденафилнинг мувозанат ҳолатидаги тақсимланиш ҳажми (Vd) ўртача 105 литрни  ташкил қилади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг асосий айланиб юрувчи N-десметил метаболитининг тахминан 96 % плазма оқсиллари билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Силденафилни қабул қилган соғлом кўнгиллилар спермасида қабул қилинганидан сўнг 90 минутдан кейин дозанинг 0,002% дан камроқ қисми (ўртача 188 нг) аниқланган.

Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари цитохром Р₄₅₀ 3А4 (асосий йўл) ва цитохром Р₄₅₀ 2С9 (қўшимча йўл) таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилни N-деметилланиш йўли орқали ҳосил бўлувчи асосий айланиб юрувчи метаболити кейинчалик метаболизмга учрайди. ФДЭ га нисбатан бўлган таъсирининг селективлиги бўйича метаболит силденафил билан бир хил, in vitro шароитларида ФДЭ5 га нисбатан фаоллиги эса силденафилнинг фаоллигини тахминан 50% ни ташкил қилади. Метаболитнинг плазмадаги концентрацияси силденафилнинг концентрациясини тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилни организмдаги умумий клиренси соатига 41 л, ярим чиқарилиш даврини терминал босқичи (Т½) 3-5 соат. Метаболитлари кўринишида асосан ахлат билан (ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 80%) ва кам миқдорда сийдик билан (ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Махсус клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси.

Қон плазмасида силденафилнинг  даражасини ошишига (AUC) қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

– 65 ёшдан ошган катталар (AUC даражаси 40% га ошади);

– жигар функциясининг етишмовчилиги (масалан, жигар циррозида 84%га);

– оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <30 мл/мин, 100%га);

– цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш (масалан, эритромицин 182%, саквинавир 210%).

Қўлланилиши

Жинсий олатнинг, жинсий алоқадан қониқиш учун етарли бўлган, эрекциясига эришиш ёки сақлаб туриш хусусиятини йўқлиги билан характерланадиган бузилишларни даволаш учун қўлланади.

Силденафил фақат жинсий қўзғалиш бўлганидагина таъсир қилади!

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга қабул қилинади. Кўпчилик пациентлар учун тавсия қилинадиган доза 50 мг ни ташкил этаади, препарат жинсий фаолликдан тахминан 1 соат, ёғли овқат қабул қилгандан кейин эса жинсий фаолликдан 1,5-2 соат олдин қабул қилинади. Самарадорлиги ва ўзлаштира олинишини ҳисобга олиб, дозани 100 мг гача ошириш ёки 25 мг гача пасайтириш мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қабул қилишлар сони суткада 1 марта.

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирлар одатда ўткинчи характерга эга бўлиб, енгил ёки ўртача даражада намоён бўлади.

Дозани танлаш билан боғлиқ бўлган тадқиқотларда нохуш кўринишларни характери фиксацияланган дозалар билан ўтказилган тадқиқотлардаги билан бир ҳил, чунки бундай тадқиқотлар тавсия этилган қўллаш схемасини яхши акс эттиради.

Умуман организм томонидан: астения, оғриқлар, қоринда оғриқ, белда оғриқ, инфекция, гриппсимон синдром.

Юрак-қон томир тизими томонидан: вазодилатация белгилари.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: белда оғриқ, артралгиялар, миалгиялар.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик.

Нафас тизими томонидан: бурунни битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўлларининг инфекциялари, нафас фаолиятини бузилиши.

Аллергик реакциялар: тошма.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (енгил ва ўткинчи; асосан жисмлар рангини ўзгариши, шунингдек ёруғлик қабул қилишни кучайиши ва кўриш ўткирлигини бузилиши), конъюнктивит.

Сийдик-таносил тизими томонидан: сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, простата бези функциясини бузилиши.

Постмаркетинг кузатишларда давомли эрекция ва/ёки приапизм ҳоллатлари ҳақида хабар олинган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.

Азот оксиди донаторлари органик нитратларн ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини, доимий ёки вақти-вақти билан қабул қиладиган беморларда препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки силденафил нитратларни доимо ёки шошилинч ҳолатларида қўлланганида уларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.

Дориларнинг ўзаро таъсири

In vivo шароитларида ўтказилган тадқиқотларда цитохром Р₄₅₀ 3А4 нинг носпецифик ингибитори бўлган циметидин (800 мг) текширишларда силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида соғлом кўнгиллиларнинг плазмасида препаратнинг коннцентрациясини 56% га оширган.

Силденафил 100 мг цитохром Р₄₅₀ 3А4 нинг специфик ингибитори эритромицин (эритромицин 500 мг дан суткада 2 марта 5 кун давомида қабул қилинганида) билан бир вақтда қабул қилиши, эритромициннинг қондаги доимий концентрациясига эришиши фонида, силденафилнинг (AUC) ни 182% ошишига олиб келган.

Шунингдек, силденафил 100 мг ОИТВ-протеаза ва цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибитори бўлган саквинавир (саквинавир 1200 мг дан суткада 3 марта қабул килинганида) билан бир вақтда қабул қилинганида, саквинавирнинг қондаги доимий концентрацияга эришиши фонида, силденафилнинг максимал концентрацияси 140% га, AUC эса 120% га ошиши кузатилган. Силденафил саквинавирнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмаган.

ОИТВ-протеаза ингибитори ва цитохром Р₄₅₀ нинг кучли ингибитори ҳисобланган Ритонавирни (500 мг дозада суткада 2 марта) ва силденафил билан (100 мг дозада бир марта) бир вақтда қабул қилиш, ритонавирнинг қондаги доимий концентрациясига эришиш фонида С_mах 300% га (4 мартага), AUC эса 1000% (11 мартага) ошган. 24 соат кейин силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси 200 нг/мл ни (фақат силденафил бир марта қўлланганида 24 соатдан кейин қиёсий концентрацияси 5 нг/мл ни ташкил этган) ташкил этган. Бу Ритонавирни цитохром Р₄₅₀ субстратлари ҳисобланган бир қатор препаратларга бўлган таъсири билан мувофиқ келади. Силденафил ритонавирнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмайди.

Клиник тадқиқотнинг натижаларини популяцион фармакокинетик таҳлил қилиш цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторлари (кетоконазол, итраконазол, эритромицин каби) бир вақтда қабул қилинганида силденафилнинг клиренсини пасайишини кўрсатди.

Антацидларни (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) бир марта қабул қилиш, силденафилнинг биокираолишлигига таъсир қилмаган.

Силденафилнинг клиник тадқиқотларида иштирок этган пациентлар иштирокида ўтказилган фармакокинетик тадқиқотларининг натижалари шуни кўрсатдики, цитохром Р₄₅₀ 2С9 ингибиторлари (толбутамид, варфарин кабилар), цитохром Р₄₅₀ 2D6 ингибиторлари (серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар), тиазидлар ва тиазидга ўхшаш диуретиклар, ҳалқали ва калий тежовчи диуретиклар, ААФ ингибиторлари ва кальций антагонистлари силденафилнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир қилмайди.

Артериал гипертензияси бўлган беморларда силденафилни (100 мг) ва амлодипин билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Ацетилсалицил кислотаси (150 мг) қабул қилинганида силденафил (50 мг) қон кетиш вақтини қўшимча узайишини чақирмаган.

Силденафил (50 мг) соғлом кўнгиллиларда этанолнинг қондаги максимал миқдори ўртача 80 мг/мл бўлганида, этанолнинг гипотензив таъсирини кучайтирмаган.

Махсус кўрсатмалар

Юрак касалликларида жинсий фаоллик маълум даражада хавф туғдиради; шунинг учун силденафил билан даволашни бошлашдан олдин юрак-қон томир тизимини текшириш лозим.

Клиник тадқиқотларда силденафил артериал босимни ўткинчи пасайишига олиб келувчи  тизимли томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатган. Шифокор препаратни буюришдан олдин қон томирларни кенгайтирувчи таъсирининг келиб чиқувчи нохуш кўринишлар хавфини турли ёндош касалликлари бўлган пациентларда, айниқса, жинсий фаоллик фонида, синчиклаб баҳолаш керак.

Вазодилататорларга юқори сезувчанлик чап қоринча обструкцияси (масалан, аортал стеноз, гипертрофик кардиомиопатия), шунингдек артериал босим (АБ) ни автоном назоратини оғир бузилишлари билан намоён бўладиган, турли тизимларнинг кам учрайдиган кўп сонли атрофияси бўлган беморларда кузатилади.

Силденафилни қўллаш хавфсизлиги тўғрисида маълумотлар йўқлиги туфайли, препаратни қуйидаги пациентлар гуруҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим:

– миокард инфарктини ўтказган, бош мияда қон айланишини бузилиши бўлган, шунингдек сўнгги 6 ой давомида ҳаётига хавф солувчи аритмияси бўлган пациентлар;

– ортостатик гипотензия (АБ 90/50), ёки гипертензия (АБ170/110) билан хасталанган пациентлар.

– ностабил стенокардия билан боғлиқ бўлган юрак етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги билан хасталанган пациентлар.

– тўр пардада фосфодиэстераза синтези билан боғлиқ наслий бузилишлари бўлган наслий пигментли ретинит.

– жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляция, ғоваксимон тана фиброз ёки Пейрони касаллиги) бўлган беморлар ва приапизмани ривожланишига олиб келувчи касалликлари (ўроқсимон-ҳужайрали анемия, кўпсонли миелома ёки лейкемия) бўлган пациентлар.

Эрекцияни бузилишини даволаш учун мўлжалланган препаратларни, жинсий фаоллик мумкин бўлмаган эркакларга буюриш мумкин эмас. Бундан ташқари, силденафилни эрекцияни бузилишини даволаш учун мўлжалланган бошқа дорилар билан мажмуада қўлланганида унинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган, шунинг учун уларни бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат 65 ёшдан ошган беморларда, жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда, оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, шунингдек цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторлари (масалан, эритромицин, саквинавир) бир вақтда қабул қилаётган пациентларда, силденафилнинг плазмадаги миқдорини ошиши юз беради. Бу ҳам препаратнинг самарасини ошишига, ҳам ножўя самараларни пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Бундай беморлар гуруҳига препаратни суткада 25 мг дозада буюриш мақсадга мувофиқдир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.

Препарат аёллар ва болаларда қўллаш учун мўлжалланмаган. Аёлларда ҳомиладорлик ва лактация даврида адекват ва яхши назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.

Препарат бош айланиши ва кўришни бузилишини чақириши мумкин, шунинг учун автомобилни бошқариш ва техникадан фойдаланишдан олдин, пациентлар препаратга нисбатан ўз реакцияларини баҳолашлари лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотлар препаратни 800 мг гача бўлган дозада бир марта қабул қилинганда нохуш кўринишлари силденафил кичикроқ дозаларда қабул қилинганидаги нохуш кўринишлари билан бир хил бўлган, аммо нисбатан кўпроқ учрайган.

Даволаш: зарурати бўлганда симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ силденафилнинг клиренсини тезлаштирмайди, чунки у плазма оқсиллари билан фаол боғланади ва сийдик билан чиқарилмайди.

Чиқарилиши шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган 4 таблетка, Ал/ПВХ блистерда.

1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

СИНЕГРА® 25

СИНЕГРА® 50

СИНЕГРА® 100

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг силденафила соответственно,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза

микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 4000), титана диоксид Е 171, тальк, FD & C Blue #2 / индигокармин алюминий Е 132, железо оксид желтый Е 172, спирт поливиниловый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, квадратной формы с маркировкой «стрелы» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил

Код АТХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил, действующее вещество препарата СИНЕГРА® быстро всасывается после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме достигается в течение от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут). Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40 %. При приеме силденафила одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется, в среднем, до 60 минут и максимальная концентрация (Cmax) в крови уменьшается до 29 %. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы примерно на 96 %. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени — CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь). Основной метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила и фармакологическое действие метаболита составляет около 20 % от фармакологического действия силденафила. После приема внутрь примерно 80 % дозы препарата выделяется в виде метаболитов преимущественно с калом и около 13 % — с мочой.

Фармакодинамика

Физиологический механизм, с помощью которого происходит эрекция полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Далее оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладких мышц в кавернозном теле и способствует притоку крови. Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 ответственна за распад цГМФ.

Влияние силденафила на эректильную дисфункцию:

В двойном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с нарушениями эрекции (органическими, психогенными, смешанными) результатом сексуальной стимуляции было наступление положительной эрекции, достаточной для полового акта, после назначения силденафила в сравнении с плацебо.

Влияние силденафила на кровяное давление:

При применении препарата в дозе 100мг максимальное снижение артериального давления (АД) в положении лежа составляло в среднем 8,4 мм.рт.ст., а диастолического АД в положении лежа 5,5 мм.рт.ст. Более выраженное, но подобным образом преходящее действие на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты.

Влияние силденафила на гемодинамику:

Однократный прием силденафила в дозе 100мг. не вызывал клинически значимых изменений в ЭКГ у здоровых добровольцев.

Влияние силденафила на зрение:

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 и 200 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета синего/зеленого), через 2 ч. после приема эти изменения отсутствовали. Установленный механизм нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ-6, которая участвует в передачи цвета в сетчатке. Силденафил не оказывает влияние на остроту зрения, чувствительность к контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Показания к применению

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

СИНЕГРА® эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Рекомендуемая доза для большинства пациентов — 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100мг и кратность применения — один раз в сутки.

Почечная недостаточность

При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) — дозу снижают до 25 мг.

Печеночная недостаточность

У пациентов с недостаточностью функции печени дозу СИНЕГРЫ® можно снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза СИНЕГРЫ® должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 час.

При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза СИНЕГРЫ® составляет 25 мг.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения СИНЕГРЫ®. Рекомендуется снижение стартовой дозы.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные явления обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Наиболее частые побочные явления (> 1/10)

— головная боль

— вазодилатация («приливы» крови к лицу)

Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)

— головокружение

— изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)

— хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)

— учащенное сердцебиение

— ринит (заложенность носа)

— диспепсия

Не часто(≥1/1000 и ≤ 1/100)

— боль в груди, миалгия, общая слабость, сонливость

— гипестезия

Редко((≥1/10000 и ≤ 1/1000)

— снижение или потеря слуха

— инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

— снижение или потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва

— серьезные кардиоваскулярные события, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные геморрагические и транзиторные ишемические атаки, ассоциированные с приемом силденафила.

Следующие побочные эффекты были выявлены в процессе постмаркетингового наблюдения:

— реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь)

— судороги

— тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение

— рвота

— боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер

— длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания

— потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерии, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ5 или нет

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах

— тяжелая печеночная недостаточность

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза.

С осторожностью:

• анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

• заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)

• заболевания, сопровождающиеся кровотечением

• обострение язвенной болезни

• наследственный пигментный ретинит

• сердечная недостаточность,

• нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии

• артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

СИНЕГРА® является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме СИНЕГРЫ® в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что СИНЕГРА® может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

СИНЕГРА® усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение СИНЕГРЫ® в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

СИНЕГРА® (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.

СИНЕГРА® (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

СИНЕГРА® (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении СИНЕГРЫ® с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и СИНЕГРЫ® (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз СИНЕГРЫ® совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение СИНЕГРЫ® может привести к симптоматической гипотонии. СИНЕГРА® усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Особые указания

Силденафил обладает системным вазодилатирующим свойством, что может привести к преходящему понижению кровяного давления, в связи с чем перед назначением препарата Синегра® необходимо тщательно взвесить риск нежелательных проявлений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фоне половой активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз) и у пациентов с тяжелым нарушением вегетативной регуляции кровяного давления.

В случае состояния эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не будет излечен немедленно, возможно развитие необратимой импотенции.

Необходимо с осторожностью назначать препарат Синегра® при совместном применении с ритонавиром, так как ритонавир значительно повышает плазменную концентрацию силденафила в 11 раз.

одвергшихся высоким систематическим уровням сильденафила ограничены. . данные ской помощью. 00000000000000000000000000000000000Для снижения риска побочных эффектов у пациентов, получающих ритонавир, рекомендуется уменьшить дозу силденафила.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов, может привести к артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Поэтому дозы силденафила, превышающие 25 мг не должны приниматься в течение 4 часов после приема альфа-адреноблокаторов. При приеме повышенных доз силденафила и доксазина в дозе 4 мг возможно развитие постуральной гипотензии в течение 1- 4 часов после приема.

Безопасность силденафила у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью и пациентов с пептической язвой в периоде обострения неизвестна.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Синегра® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует пациентов информировать об опасности, связанной с управлением транспортными средствами, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности и внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 4 контурных упаковок с 1 таблеткой или по 1 или 3 контурных упаковок с 4 таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света, месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz