мазь для наружного применения
100 г препарата содержат:
Действующее вещество: индометацин — 10,0 г;
Вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, макрогол-1500, макрогол-400, глицерол.
Однородная мазь от светло-желтого до темно-желтого с зеленоватым оттенком цвета с запахом диметилсульфоксида.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ M02AA23 Индометацин
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие, обусловленное неселективным ингибированием циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагладинов. Способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и отечности суставов, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Индометацин проникает через кожу, при многократном применении накапливается в подлежащих тканях, мышцах, суставах, синовиальной жидкости. При наружном применении клинически незначительное количество индометацина может попадать в системный кровоток, откуда выводится почками в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизменном виде, а также частично через желудочно-кишечный тракт.
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, люмбаго, ишиас). Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе. Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм). Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром). Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Повышенная чувствительность к индометацину, другим НПВП, или другим компонентам препарата (в т.ч. диметилсульфоксиду), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), нарушения целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения, беременность III триместр, детский возраст (до 14 лет).
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного трактав фазе обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона), тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, беременность I-II триместр, период грудного вскармливания.
Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Наружно.
Мазь втирают легкими движениями, тонким слоем в кожу болезненных участков тела по 2-3 см мази (1-1,5 г) 2-3 раза в день.
Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей старше 14 лет — 7,5 см.
Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение.
Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), анафилактические реакции. В единичных случаях — обострение псориаза.
При появлении побочных реакций следует обратится к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Симптомы передозировки возможны только при случайном проглатывании мази, при этом могут наблюдаться жжение в полости рта, слюноотделение, тошнота, рвота. При этом необходимо промывание полости рта и желудка; при необходимости назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.
Эффект Индометацина усиливается при его комбинации с глюкокортикостероидами и производными пиразолона. Одновременное применение препарата с глюкокортикостероидами приводит к усилению ульцерогенного действия последних. Может усиливать действие препаратов вызывающих фотосенсибилизацию.
При продолжительности курса лечения более 10 дней необходимо проверять картину крови (число лейкоцитов и тромбоцитов).
Мазь следует наносить только на поврежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
При попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны наблюдается местное раздражение — слезотечение, покраснение, жжение, боль.
В этом случае соответствующий участок тела промывают дистиллированной водой или физиологическим раствором.
Не применять в виде окклюзионных повязок!
Не назначать детям меньше 14 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта!
При наружном использовании индометацина не выявлено влияния на способность управлять автомобилем или работать с техникой.
Мазь для наружного применения 10%.
По 15 г и 30 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 15°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛСР-004806/10
Дата регистрации
2010-05-27
Дата переоформления
2019-04-04
Владелец регистрационного удостоверения
МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД АО
Россия
Производитель
МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД АО
Россия
Представительство
МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД АО
Россия
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Обезболивающие таблеткиСвечи от воспаленияТаблетки от воспаления
Содержание статьи
- Индометацин: состав
- Мазь Индометацин: для чего применяется
- Индометацин свечи при простатите
- Индометацин при геморрое
- Индометацин при беременности
- Индометацин: побочное действие
- Индометацин: аналоги
- Индометацин или Диклофенак: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Статистика Всемирной организации здравоохранения говорит о том, что ежедневно 30 миллионов человек в мире принимает нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Эти лекарственные средства вышли на второе место по применению после антибиотиков. Сейчас известно более 1000 наименований лекарств этой группы.
В этой статье рассказываем об Индометацине, который синтезировали в середине 60-х годов прошлого века. Среди группы НПВП он выделяется мощным противовоспалительным действием. Провизор Кристина Хохрина ответила на вопросы о составе и формах выпуска, объяснила от чего помогает и почему редко назначается.
Индометацин: состав
У Индометацина действующим компонентом является одноименное вещество, которое относится к производным индолуксусной кислоты. Химическая структура индометацина родственна диклофенаку и кеторолаку.
Индометацин подавляет синтез простагландинов, которые управляют воспалительным процессом. А воспаление сопровождается болью, отеком, повышением температуры. Таким образом Индометацин действует как обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Кроме этого, препарат снижает свертываемость крови.
Индометацин на 80-90% проникает в воспаленные ткани. Вещество хорошо всасывается через кожу, слизистые желудка и кишечника, проникает в суставы через синовиальную оболочку.
Препарат применяют при:
- болях в суставах ревматического и неревматического происхождения
- болевом синдроме после травм и операций
- повреждении и воспалении сухожилий
- миалгиях и невралгиях
- дисменорее
Индометацин — симптоматическое средство: устраняет боль и воспаление на момент применения. На причины болезни не влияет.
Представлен в аптеках следующими лекарственными формами:
- таблетки 25 мг
- мазь для наружного применения 10%
- свечи ректальные 50 мг и 100 мг
Иногда сотрудников аптек спрашивают: «Есть ли уколы и глазные капли с индометацином?». Индометацин не выпускается в инъекциях, а глазные капли производит компания Бауш Хелс под названием Индоколлир.
Мазь Индометацин: для чего применяется
Индометацин в виде мази хорошо проникает через кожу. В состав средства включен димексид, который улучшает проникновение действующего вещества. При регулярном применении индометацин накапливается в мышцах, суставах и синовиальной жидкости.
От чего помогает мазь: снимает боль и отечность, улучшает объем движений и уменьшает припухлость и скованность суставов.
Для чего применяют? Мазь Индометацин зарекомендовала себя в лечении:
- подагры, артритов
- остеохондроза, радикулита
- миалгии и невралгии
- ишиаса, люмбаго
- травм и воспалений мышц, сухожилий и связок
Мазь приобретают в аптеке без рецепта. Продолжительность лечения не более 10-14 дней без консультации врача.
Индометацин свечи при простатите
Большинство производителей не указывает в инструкциях к применению свечей с Индометацином такое показание, как простатит.
Только суппозитории двух компаний ООО «Альтфарм» (Россия) и ООО «ФАРМАПРИМ» (Молдова) показаны как вспомогательное средство при воспалениях в малом тазу, в том числе при простатите.
Свечи вводят после опорожнения кишечника глубоко в прямую кишку. Максимальная суточная доза 200 мг. Для поддерживающей терапии доза составляет 50-100 мг на ночь, при курсовом лечении — 50 мг 2-3 раза в сутки.
Индометацин при геморрое
Геморрой — противопоказание для Индометацина. Средство вызывает обострение болезни, провоцирует геморроидальное кровотечение. При применении препарата в свечах возникают побочные реакции: раздражение и тяжесть в аноректальной области.
Индометацин при беременности
Индометацин в свечах и таблетках противопоказан для применения беременным женщинам. Препарат может вызывать маловодие, а также нарушения функций почек у младенцев. Мазь до 20 недели разрешена только по рекомендации врачей.
Индометацин проникает в грудное молоко. Если по показаниям нельзя заменить на подходящий аналог, то на время лечения грудное кормление прекращают.
Индометацин: побочное действие
Группе НПВП, в том числе и Индометацину, свойственны серьезные побочные эффекты. Их применение в течение месяцев и лет повреждает слизистую желудка. Это чревато появлением эрозий и язв, в тяжелых случаях — кровотечений и прободений.
Если по показаниям нужен продолжительный прием Индометацина, то его назначают «под прикрытием» лекарств, снижающих выработку соляной кислоты. Например, Омепразола.
Другие негативные реакции при лечении Индометацином:
- боль в животе, диарея
- тошнота, рвота, изжога
- отеки, повышение давления
- головокружение и головная боль
- одышка, бронхоспазм
- кожные аллергические реакции
- кровотечения (десневое, маточное, геморроидальное, желудочно-кишечное)
Для снижения рисков побочных действий Индометацин назначается в минимально эффективных дозах и короткими курсами.
Индометацин: аналоги
Препараты из группы НПВП относятся к аналогам Индометацина. Мази и гели отпускаются без рецепта. Их используют не более 2 недель без консультации врача.
У Индометацина имеется прямой аналог — Метиндол ретард. Он выпускается в таблетках пролонгированного действия с дозой индометацина 75 мг. Список показаний к применению меньше, чем у таблеток Индометацина. Применяется строго по назначению врача при ревматических заболеваниях позвоночника, суставов и мягких тканей, подагрическом артрите, болевом синдроме после травм и операций.
Следующие аналоги содержат другие действующие вещества:
- Ибупрофен
- Дикловит, Диклофенак, Вольтарен
- Найз, Нимесулид
- Напроксен, Мотрин, Налгезин
- Пироксикам
- Амелотекс, Мелоксикам
- Ацеклофенак
- Кеторол, Кеторолак, Кетанов
- Кетопрофен, Кетонал
Если Индометацин назначил врач, то без его консультации лучше не заменять лекарство на аналоги с другим составом.
Индометацин или Диклофенак: что лучше
Препараты имеют родственные химические формулы и оказывают самый сильный противовоспалительный эффект из всей группы НПВП. Эффективность Индометацина и Диклофенака доказана на большом количестве клинического материала.
Индометацин дает лучший результат при лечении анкилозирующего спондилоартрита и дегенеративных заболеваний позвоночника, а также при остром приступе подагры.
Но считается более токсичным: сильно вредит желудку и кишечнику, а длительный прием повышает риск кровотечений и разрушения хрящей суставов.
Принимать Диклофенак безопаснее. Средство разрешено детям с 6 лет, а Индометацин — только с 14.У Диклофенака больший выбор лекарственных форм: таблетки, мази, гели, свечи, инъекции.
Краткое содержание
- Индометацин — негормональный противовоспалительный препарат с доказанной эффективностью. Он состоит из одноименного действующего вещества и вспомогательных компонентов.
- Мазь Индометацин снимает боль и отечность, улучшает объем движений и уменьшает припухлость и скованность суставов.
- Индометацин свечи используют как вспомогательное средство при простатите.
- Он противопоказан при геморрое, так как усугубляет течение болезни.
- Индометацин в свечах и таблетках противопоказан для применения беременным женщинам. Мазь до 20 недели разрешена только по рекомендации врачей.
- Является одним из самых «сильных» среди НПВП, но дает серьезные побочные эффекты. Выпускается в виде нескольких лекарственных форм: таблетки, мазь, суппозитории.
- У Индометацина 1000 аналогов. Правильно подобрать оптимальное средство с учетом эффективности, безопасности и анамнеза пациента сможет только врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов — дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой — 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом — 33% главным образом в виде метаболитов.
Показания активного вещества
ИНДОМЕТАЦИН
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза — по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения — 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.
Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.
Наружно применяют 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко — тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: редко — вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.
Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.
При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения, нарушение свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, врожденные пороки сердца, период после аортокоронарного шунтирования, тяжелая артериальная гипертензия, панкреатит, беременность, грудное вскармливание; детский возраст до 14 лет; для ректального применения — проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
С осторожностью
ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, КК 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан детям до 14 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.
Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.
При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.
Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.
При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина.
Состав
Таблетки:
В одной табл. содержится: индометацин 25 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг. Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.
Мазь:
Мазь для наружного применения на 100 г: индометацин 10 г, вспомогательные вещества: ланолин — 17,5 г; вазелин — 52,45 г; диметилсульфоксид — 15 г; воск пчелиный желтый — 2 г; кремния диоксид коллоидный — 3 г; лаванды масло — 0,05 г.
Суппозитории:
Суппозитории для ректального применения в 1 супп.: индометацин 50 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: твердый жир, крахмал кукурузный .
Формы выпуска
Индометацин выпускается в следующих формах:
- ректальные суппозитории (свечи);
- таблетки 50 или 100 мг (обычно в растворимой оболочке);
- мазь (наиболее распространенная дозировка 10%).
Фармакологическое действие
Препарат уменьшает воздействие факторов, провоцирующих воспалительные процессы, а также воздействует на тромбоциты, снижая их агрегацию.
Оказывает угнетающее воздействие на конститутивную циклооксигеназу-1 и индуцибельную циклооксигеназу-2, тем самым вмешиваясь в процесс метаболизма АРА (арахидоновой кислоты). Вследствие приема индометацина во всех тканях организма (как в пораженных воспалительными процессами, так и в здоровых) уменьшается количество простагландинов, подавляется реакция воспаления на второй и третьей фазе (экссудация и пролиферация).
Фармакодинамика
Препарат оказывает противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Анальгетик (НПВС). Также является антиагрегантом. Эффективность индометацина наиболее выражена на второй и третьей стадиях воспалительной реакции (в фазах экссудации и пролиферации).
Препарат уменьшает интенсивность провоспалительных факторов. Воздействует на агрегацию тромбоцитов, снижая её. Оказывает подавляющее влияние на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, вмешиваясь в метаболизм АРА. Снижает количество ПГ в мышечных тканях организма.
Анальгетическое действие индометацина проявляется в снижении или устранении болей различного происхождения, включая проявления ревматита. В частности, применяется для устранения боли, локализующейся в суставах, а также болей, возникающих в результате оперативного вмешательства и травмирования. Минимизирует болевой синдром при движениях, быстро воздействует при спонтанных болях.
Индометацин уменьшает воспалительные отеки в области ран и травм, снижает утреннюю отечность суставов при хронических болезнях. Устраняет скованность движений, связанную с отеками. Помогает увеличить объем (размах) движений.
Фармакокинетика
Индометацин обладает высокой скоростью абсорбации. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 0,5-2 часа после введения. Период полувыведения составляет 4,5 часа. При выборе ректальной формы биодоступность составляет от 80 до 90%. Степень связывания с белками плазмы крови может достигать 90%.
Метаболиз препарата осуществляется преимущественно в печени. 70% вещества выводится через почки (30% — в неизмененном виде), остальные 30% — в виде метаболитов через пути ЖКТ.
Индометацин не выводится из организма при диализе. В период осуществления грудного вскармливания способен в значительных количествах проникать в молоко.
Показания к приему
Индометацин в форме ректальных суппозиторий и таблеток применяется при хронических и острых болях, сопровождающих дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы.
Показаниями к приему препарата являются следующие заболевания:
- ревматоидный артрит;
- подагрический артрит;
- ювенильный хронический артрит;
- болезнь Бехтерева;
- болезнь Рейтера
- псориатический артрит;
- ревматические поражения тканей (бурсит, тендинит, тендобурсит, тендовагиниты);
- дисменорея;
- дископатия;
- плексит;
- неврит и радикулоневрит.
Мазь индометацин применяется при ушибах, разрывах и повреждениях связок, мышечных болях, подагре, артритах (ревматоидный, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит), люмбаго, радикулите, бурсите, ишиасе.
Препарат оказывает воздействие только в период применения. На дальнейшее протекание заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к индометацину или какому-либо вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
- непереносимость аспирина (ацетилсалициловой кислоты);
- непереносимость других НПВС;
- кровотечения, нарушения свертываемости крови и кроветворения;
- бронхиальная астма;
- язва желудка или 12-перстной кишки;
- болезнь Крона;
- язвенный колит;
- прочие воспалительные заболевания кишечника
- рецидивирующий полипоз околоносовых пазух и носа;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- период восстановления после аортокоронарного шунтирования;
- врожденные пороки сердца;
- почечная и печеночная недостаточность;
- гиперкалиемия;
- период беременности и лактации;
- период планирования беременности;
- возраст младше 15 лет.
С осторожностью препарат стоит применять при следующих заболеваниях:
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность;
- заболевания периферических артерий;
- тромбоцитопения;
- заболевания церебральных сосудов головного мозга;
- нарушения зрения и слуха;
- нарушения обмена липидов;
- сахарный диабет;
- гипербилирубинемия;
- цирроз печени с портальной гипертензией;
- хроническая почечная недостаточность;
- эпилепсия.
Прочие состояния, при которых препарат следует применять с осторожностью:
- пожилой возраст;
- период восстановления после обширных хирургических вмешательств;
- длительное использование НПВП;
- злоупотребление алкоголем;
- курение;
- лечение инфекции Helicobacter pylori,
- тяжелые соматические заболевания и психические расстройства;- прием антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикостероидов, антидепрессантов.
Побочные действия
При ректальном и пероральном применении могут наблюдаться следующие побочные реакции:
- диарея, тошнота, рвота;
- боль в животе, потеря аппетита, изжога, кровоизлияния и язвы, НПВП-гастропатия, язвенный стоматит;
- мелена, рвота с кровью;
- запоры;
- повышение билирубина, усиление активности АЛТ и АСТ;
- токсический гепатит;
- фульминантный гепатит;
- нефротический синдром, интерстициальный нефрит, протеинурия или гематурия, некроз сосочков, нарушения функции почек;
- тахиаритмия, отечный синдром, усугубление хронической сердечной недостаточности;
- повышение артериального давления;
- кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура;
- головная боль, головокружение, сонливость;
- раздражительность, утомляемость, депрессия;
- чрезмерное возбуждение, бессонница, периферическая нейропатия.
- диплопия, помутнение роговицы, конъюнктивит, снижение четкости зрения;
- шум в ушах, временное ухудшение слуха,
- гиперчувствительность, зуд, сыпь, крапивница, приступы астмы и бронхоспазмы;
- буллезные высыпания, экзема, эксфолиативный дерматит, аллергическая пурпура, синдром Стивена-Джонсона,
- асептический менингит;
- усиленное потоотделение.
При длительном приеме больших доз препарат может спровоцировать изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.
При использовании препарата в форме мази возможны местные реакции: сухость кожи, сыпь, зуд, жжение, гиперемия кожи, жжение. В отдельных случаях (в основном при системном применении в больших количествах) возможны приступы удушья и ангионевротический отек.
Способ применения и дозы
Перорально:
Начальная доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. Впоследствии (при необходимости) дозировку можно увеличить до 50 мг. Максимально допустимая суточная доза составляет 200 мг (или 75 мг при длительном применении).
Курс приема не должен превышать 4 недель.
Таблетки рекомендуется пить в процессе приема пищи или после него. Для лучшего эффекта можно запивать молоком.
Ректально:
50 мг от 1 до 3 раза в сутки, или 100 мг 1 раз в сутки. Для снятия симптомов подагры — 200 мг в сутки
Перед применением желательно произвести освобождение кишечника.
Наружно (мазь):
Втирать в умеренных количествах 2-3 раза в сутки. Обрабатывать только те участки кожного покрова, на которых чувствуется боль. Не наносить на лицо, особенно в близости от глаз и рта.
Передозировка
Обычно признаки передозировки наблюдаются со стороны органов желудочно-кишечного тракта, чаще всего в форме тошноты и рвоты. Также применение повышенных доз препарата может вызывать головокружение, головную боль или дезориентацию. В единичных случаях зафиксированы нарушения памяти.
При особо сильных случаях передозировки могут возникнуть судороги, онемение или покалывания в конечностях.
При появлении признаков передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата и максимально быстро вывести его из организма. Для этого может применяться диурез. Проведение гемодиализа нецелесообразно, доказанного эффекта в данном случае процедура не имеет.
Взаимодействие
Лекарство не рекомендуется принимать единовременно с парацетамолом, аспирином, НПВП, миелотоксическими средствами, спиртом, глюкокортикостероидами и эстрогенами. Он усугубляет их токсические свойства и побочные эффекты.
Под тщательным контролем должен применяться у диабетиков. Увеличивает воздействие инсулина и других гипогликемитиков.
Делает более эффективным воздействие антикоагулянтов и тромболитиков, что может спровоцировать кровотечение.
Минимизирует эффективность мочевыводящих препаратов, усиливает риск гиперкалиемии при приеме некоторых диуретиков.
Становится менее эффективным при одновременном употреблении с антацидами и колестирамином.
Меры предосторожности
Чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных действий, во время приема рекомендуется контролировать показатели крови, а также наблюдать за почками и печенью (их функциональным состоянием).
Препарат влияет на возможность управления автомобилями и другими транспортными средствами. Во время курса лечения рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстрых реакций и усиленной концентрации внимания.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.