Индопресс инструкция по применению цена отзывы аналоги

действующее вещество: индапамид;

1 таблетка содержит 2,5 мг индапамида, в перерасчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат; пленкообразующее покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000, триацетин.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно 2 слоя разной структуры.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим сульфонамидам или их производным;

• печеночная энцефалопатия, тяжелые нарушения функции печени;

• тяжелая почечная недостаточность;

• гипокалиемия;

• период беременности и кормления грудью;

• детский возраст.

Препарат противопоказан в период беременности. Диуретики могут вызвать фетоплацентарную ишемию с риском задержки роста плода.

При необходимости приема препарата женщинам, которые кормят грудью, на период лечения кормление грудью следует прекратить (индапамид выделяется в грудное молоко). Дети.

Препарат не рекомендовано применять детям.

Для перорального применения.

Индопрес назначают в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до приема пищи.

Действие препарата проявляется постепенно. Увеличение дозы препарата нецелесообразно, поскольку в более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, но диуретический эффект повышается. В случае недостаточного эффекта рекомендуется комбинированная терапия с другими антигипертензивными средствами. Комбинированная терапия с диуретиками, которые могут вызвать гипокалиемию, не рекомендуется.

Продолжительность лечения определяется течением заболевания и эффективностью терапии.

Нет доказательств развития рикошетной артериальной гипертензии после прекращения лечения индапамидом.  

Нарушение функции почек

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) лечение препаратом противопоказано. Диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или минимально нарушенной функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста уровень креатинина плазмы крови зависит от возраста, веса, пола. Лечение Индопресом этой категории пациентов следует проводить при нормальной или минимально нарушенной функции почек.

Нарушение функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени лечение препаратом противопоказано.

Если вы пропустили очередной прием препарата, не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать непринятую таблетку, просто пропустите забытую дозу и продолжайте прием препарата в соответствии с обычным графиком.

Обычно лечение препаратом Индопрес переносится хорошо. Большинство клинических и лабораторных нежелательных реакций являются дозозависимыми и риск их развития может быть значительно уменьшен при использовании минимальной эффективной дозы.

Побочные эффекты, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (>0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %). Гематологические нарушения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Неврологические нарушения:

редко: головокружение, ощущение усталости, мышечные спазмы, парестезии, головная боль, возможны депрессия, сонливость, бессонница, напряжение, нервозность, тревожность, раздражительность; частота неизвестна: обморок.

Сердечно-сосудистые нарушения:

очень редко: аритмия, сердцебиение, артериальная гипотензия;

частота неизвестна: желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes» (потенциально фатальная).

Гастроинтестинальные нарушения: нечасто: рвота;

редко: тошнота, запор, сухость во рту, абдоминальные боли/спазмы, диспепсия, анорексия; очень редко: панкреатит.

Нарушение мочевыделительной системы:

очень редко: нарушение функции почек, включая учащенное мочеиспускание, никтурию, полиурию, почечную недостаточность.

Гепатобилиарные нарушения:

очень редко: нарушение функции печени, в том числе повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.

У пациентов с уже имеющейся печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии (частота неизвестна).

Респираторные нарушения:

возможны ринорея, кашель, синусит, фарингит, пневмонит, респираторный дистресс- синдром.

Аллергические реакции (большинство — в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, склонных к атопии): часто: макулопапулезная сыпь; нечасто: пурпура;

очень редко: ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто: снижение уровня калия и возникновение гипокалиемии (особенно у пациентов из групп риска);

очень редко: гиперкальциемия;

частота неизвестна: гипонатриемия, которая может привести к гиповолемии и дегидратации организма с возможным развитием ортостатической гипотензии.

Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать компенсаторный метаболический алкалоз: масштабы и степень этого эффекта незначительны.

Исследования:

частота неизвестна: увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови в процессе лечения, поэтому необходимо тщательно взвесить уместность применения этого препарата у пациентов с подагрой и сахарным диабетом; повышение активности печеночных трансаминаз; ЭКГ — удлинение интервала QT.

Другое: васкулиты, в том числе некротизирующие ангииты, импотенция/снижение либидо, снижение веса, сиаладенит, ксантопсия, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Возможно обострение ранее существующей системной красной волчанки (частота неизвестна).

Были сообщения о случаях развития фотосенсибилизации.

В случаях проявления описанных неблагоприятных эффектов или появлении других необычных реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо прекратить прием препарата и посоветоваться с врачом по поводу дальнейшего его применения.

Индопрес может вызвать незначительный токсический эффект при применении в дозе более 40 мг. Прежде всего признаки передозировки имеют форму водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинические проявления: тошнота, рвота, диспепсия, гипотензия, судороги, угнетение дыхания, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия (возможна анурия вследствие гиповолемии). Лечение. Необходимо промыть желудок, применить активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Препарат может применяться как при монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Не рекомендованные комбинации.

Литий: при одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме крови (вследствие уменьшения его выведения) и появление симптомов передозировки. При необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в плазме и корректировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности.

Препараты, которые могут вызвать «torsade de points»:

-IA класс антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

-III класс антиаритмических препаратов (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); -некоторые антипсихотические препараты:

фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин); бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

-препараты других групп; астемизол, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин для внутривенного введения.

Повышается риск вентрикулярних аритмий, особенно «torsade de points» (гипокалиемия, брадикардия и удлиненный интервал PQ способствуют возникновению аритмий). Необходимо при выявлении гипокалиемии скорректировать ее до начала применения этой комбинации. Обязательный мониторинг клинического состояния пациентов, ЭКГ, уровня электролитов в плазме крови.

Системные нестероидные противовоспалительные препараты, включая ЦОГ-2 селективные ингибиторы, большие дозы салицилатов (> 3 г/сутки):

могут вызвать уменьшение гипотензивного действия индапамида. У пациентов с обезвоживанием может возникнуть острая почечная недостаточность (снижается гломерулярная фильтрация). Необходимо контролировать функцию почек и компенсировать водный дисбаланс.  

Ингибиторы АПФ:

возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности в начале лечения ингибиторами АПФ при наличии уже существующего у пациентов снижения уровня натрия плазмы крови (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При артериальной гипертензии, когда предыдущее лечение диуретиком вызвало снижение уровня натрия плазмы крови, рекомендовано за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков (в дальнейшем при необходимости — восстановить их прием) или начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ с постепенным повышением дозы. При застойной сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с очень низких доз ингибиторов АПФ на фоне снижения дозы сопутствующего диуретика. Обязательный мониторинг функции почек (уровня плазменного креатинина) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ.

Препараты, которые могут вызвать гипокалиемию: амфотерицин, системные глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику: повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо контролировать уровень калия плазмы, что особенно важно при сопутствующей терапии сердечными гликозидами. Применять слабительные, которые не стимулируют перистальтику кишечника.

Баклофен: повышается антигипертензивный эффект. Необходимо провести регидратацию, контролировать функцию почек в начале лечения.

Сердечные гликозиды: существует риск усиления токсического действия сердечных гликозидов (за счет возможной диуретик-индуцированной гипокалиемии). Необходимо проводить мониторинг уровня калия плазмы и контроль ЭКГ, при необходимости пересмотреть лечение.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): хотя такая комбинация может быть полезной у некоторых пациентов, существует риск развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом, почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, ЭКГ и, при необходимости, пересмотреть лечение.

Метформин: возможно возникновение молочнокислого ацидоза вследствие развития функциональной почечной недостаточности, ассоциированной с диуретиками, особенно с петлевыми диуретиками. Не применять метформин при уровне плазменного креатинина выше 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодконтрастные средства: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретика, увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодконтрасгных средств. Необходимо восстановить водный баланс до их назначения.

Имипрамтоподобные антидепрессанты, нейролептики: наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии в результате снижения элиминации кальция с мочой.

Циклоспорины, такролимус: риск повышения уровня креатинина плазмы без каких-либо изменений уровней циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии водно/натриевого дефицита.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия) при совместном применении с индапамидом приводят к уменьшению гипотензивного действия индапамида за счет задержки воды и ионов натрия под влиянием глюкокортикостероидов.

Эстрогены: при одновременном применении с индапамидом возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата за счет задержки жидкости в организме.

Перед началом лечения Индопресом необходимо определить уровень натрия плазмы крови, в дальнейшем проверять его через регулярные промежутки времени. Сообщалось о случаях серьезной гипонатриемии в сочетании с гипокалиемией при лечении рекомендуемыми  дозами; чаще наблюдались у пожилых женщин. Лечение любыми диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями. Снижение уровня натрия в плазме крови может протекать сначала бессимптомно, поэтому регулярный мониторинг в этом контексте крайне важен и должен быть более частым у людей пожилого возраста и у больных циррозом печени.

Развитие гипокалиемии является основным риском при лечении диуретиками. Снижение уровня калия плазмы (< 3,4 ммоль/л) способствует развитию тяжелой аритмии, в частности, «torsades de pointes», увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов. Необходимо контролировать уровень калия плазмы (первые измерения должны быть получены в течение первой недели лечения), предупреждать развитие гипокалиемии и нормализовать показатели, особенно у пациентов из групп высокого риска (пациенты пожилого возраста, пациенты, имеющие несбалансированное питание, больные циррозом печени с отеками и асцитом, пациенты с заболеваниями коронарных артерий, сердечной недостаточностью, пациенты, которые получают много лекарств). Лица с удлиненным интервалом QT (врожденным или ятрогенным) также входят в группу риска.

Диуретики могут снижать экскрецию кальция с мочой и, как следствие, вызвать незначительное транзиторное повышение его уровня в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия возможна при наличии предварительно недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Перед проверкой функции паращитовидных желез лечение индапамидом следует прекратить.

Поскольку в процессе лечения индапамидом возможно повышение уровня глюкозы крови, мониторинг этого показателя имеет важное значение для больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

У пациентов с гиперурикемией возможно увеличение числа приступов подагры (за счет возможного повышения уровня мочевой кислоты в крови в процессе лечения).

Диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или минимально нарушенной функции почек (уровень креатинина плазмы крови ниже 25 мг/л (220мкмоль/л) у взрослых). Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста этот показатель зависит от возраста, веса, пола.

Гиповолемия в результате потери воды и натрия, спровоцированная диуретиком, ведет к снижению гломерулярной фильтрации, что может вызвать повышение в крови уровня мочевины и креатинина. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может иметь значение при уже существующей почечной недостаточности.

Во время применения индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат не нарушает психомоторные функции, но за счет внезапного снижения артериального давления в отдельных случаях, особенно в начале лечения, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При нарушении функции печени препарат может вызывать развитие печеночной энцефалопатии, особенно при электролитном дисбалансе. В этом случае необходимо немедленно прекратить применение препарата.

При развитии в процессе лечения реакций фотосенсибилизации рекомендуется прекратить прием препарата. Если необходимость в применении препарата остается, рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Индапрес (таблетки, покрытые оболочкой, 1.25 мг)

Дата последней актуализации: 26.11.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Гродзиский фармацевтический завод Польфа Сп.з о.о.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета, содержит полярный фрагмент сульфамоилхлорбензамида и липидорастворимый фрагмент метилиндолина. Химически отличается от тиазидов, является слабой кислотой, растворимой в водных растворах сильных оснований. Молекулярная масса 365,84 Да.

Фармакология

Индапамид является пероральным антигипертензивным/диуретическим ЛС класса индолинов.

Фармакодинамика

В параллельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании при артериальной гипертензии суточные дозы индапамида от 1,25 до 10 мг оказывали дозозависимое антигипертензивное действие. Дозы 5 и 10 мг не отличались друг от друга, хотя каждая из них отличалась от плацебо и дозы 1,25 мг индапамида. При ежедневных дозах 1,25; 5 и 10 мг наблюдалось среднее снижение уровня калия в сыворотке крови на 0,28; 0,61 и 0,76 мЭкв/л соответственно и повышение уровня мочевой кислоты примерно на 0,69 мг/100 мл.

В других клинических исследованиях подбора дозы с параллельными группами при артериальной гипертензии и отеках, суточные дозы индапамида от 0,5 до 5 мг оказывали дозозависимый эффект. В целом эффекты доз 2,5 и 5 мг не отличались друг от друга, хотя каждая из них отличалась от плацебо и от доз 0,5 или 1 мг индапамида. При ежедневных дозах 2,5 и 5 мг наблюдалось среднее снижение уровня калия в сыворотке крови на 0,5 и 0,6 мЭкв/л соответственно и повышение уровня мочевой кислоты примерно на 1 мг/100 мл.

При данных дозах воздействие индапамида на АД и отеки приблизительно аналогично воздействию стандартных доз других антигипертензивных/диуретических ЛС.

У пациентов с артериальной гипертензией суточные дозы 1,25; 2,5 и 5 мг индапамида не оказывают заметного сердечного инотропного или хронотропного эффекта. Индапамид снижает периферическое сопротивление, практически не влияя на сердечный выброс, частоту и ритм. Длительное применение индапамида у пациентов с артериальной гипертензией практически не влияет на СКФ или почечный плазмоток.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие у пациентов с различной степенью почечной недостаточности, хотя в целом диуретический эффект уменьшался по мере снижения функции почек.

В небольшом количестве контролируемых исследований индапамид, принимаемый в комбинации с другими антигипертензивными ЛС, такими как гидралазин, пропранолол, гуанетидин и метилдопа, оказывал аддитивный эффект, характерный для диуретиков тиазидного типа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме индапамида в дозе 2,5 и 5 мг лицами мужского пола Cmax в крови составляет 115 и 260 нг/мл соответственно и достигается приблизительно в течение 2 ч. Не менее 70% однократной пероральной дозы выводится почками и еще 23% — ЖКТ, вероятно, с желчью. T1/2 индапамида из цельной крови составляет приблизительно 14 ч.

Индапамид преимущественно и обратимо поглощается эритроцитами в периферической крови. Соотношение цельная кровь/плазма составляет приблизительно 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. От 71 до 79% индапамида в плазме крови обратимо связывается с белками плазмы.

Индапамид интенсивно метаболизируется, и только около 7% от общей принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного вещества в течение первых 48 ч после приема. Выведение с мочой 14C-меченного индапамида и метаболитов является двухфазным с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования канцерогенности проводились в течение продолжительности жизни мышей и крыс. Существенной разницы в частоте возникновения опухолей у животных, получавших индапамид, и животных в контрольных группах, не обнаружено.

Индапамид вводили 3 группам из 60 самцов и 60 самок крыс и мышей CD-1 питомника Charles River вместе с питанием в дозах 10, 30 и 100 мг/кг/сут в течение 104 и 91 нед соответственно. 4-я группа являлась группой отрицательного контроля. Оба вида восприимчивы к известным канцерогенам. У обоих видов частота появления узелков и новообразований, наблюдаемых при вскрытии, была сопоставима между группами введения препарата и контрольной группой. У крыс наблюдались изменения в почках, связанные с приемом индапамида (канальцевый нефроз и минерализация паренхимы). У мышей наблюдалась повышенная вакуолизация цитоплазмы печени. В условиях исследования индапамид не проявлял признаков туморогенности.

Тератогенный потенциал индапамида исследовали на 3 видах животных: мышах, крысах и кроликах. У мышей статуса CD/SPF (группы по 30 самок) индапамид, вводимый перорально в дозах 0; 5 и 20 мг/кг/сут 6 дней в неделю, начиная со дня спаривания и в течение всей беременности, не вызывал абортов и не увеличивал процент смертности пометов. Явного тератогенного эффекта не отмечалось. У крыс CD/SPF не наблюдалось признаков эмбриотоксичности у плодов 3 самок, получавших ежедневную дозу 250 мг/кг с 9-го по 16-й дни беременности. У крыс SD/SPF (группы по 60 самок), получавших со дня спаривания до конца беременности пероральные дозы 0; 10 и 30 мг/кг/сут 6 дней в неделю, индапамид не оказывал влияния на частоту абортов, среднее число плодов в помете или частоту развития аномалий. У крыс CR/CD (группы по 20 самок), получавших индапамид в дозах 0; 1; 25 или 125 мг/кг 1 раз в дни беременности с 6-го по 15-й, не было зарегистрировано отрицательных эффектов на частоту абортов, частоту имплантаций, средний размер помета или вес плода, или смертность плода. Несколько более высокая частота висцеральных аномалий (тонкостенное сердце, гидронефроз) наблюдались у животных в группах лечения (19–26 против 17% в контрольной группе). У домашних кроликов (группы по 15 самок), получавших индапамид перорально в дозах 0; 1; 5; 10 и 50 мг/кг/сут 1 раз в день, 6 дней в неделю, с 6-го по 18-й день беременности, наблюдалось увеличение скорости резорбции (рассасывания) при дозе 50 мг/кг. Явного тератогенного эффекта не отмечалось. У новозеландских белых кроликов (группы по 13 самок), получавших индапамид перорально в дозах 0; 5; 30 и 180 мг/кг/сут 1 раз в день с 6-го по 18-й дни беременности, в первые 4 дня дозирования наблюдалось снижение потребления пищи и прироста веса при дозе 180 мг/кг. Полная потеря приплода произошла у 2 животных при высокой дозе. У остальных животных частота абортов и размер помета не изменились. Частота возникновения серьезных пороков развития и незначительных отклонений была сопоставима для всех групп и считалась находящейся в пределах лабораторного стандартного диапазона. Исследования 3 поколений были проведены на крысах линии Wistar (категория SPF): индапамид вводили в дозе 0; 0,5; 2,5 и 25 мг/кг/сут 1 раз в день 20 самцам в течение 70 дней до спаривания и 15 дней после и 10 самкам в течение 8 дней до спаривания до 30 дней после спаривания. Репродуктивные показатели не изменились, не наблюдалось изменений в среднем весе, среднем количестве плодов, частоте пороков развития или смертности среди новорожденных, поведение и репродуктивные показатели потомства не изменились, но на смертность новорожденных (поколение F2) было оказано негативное влияние: 35% при низких дозах и 47% при высокой дозе против 16% в контрольной группе (причиной могло стать недостаточное образование молока у матерей). Не наблюдалось неблагоприятных последствий для детенышей поколения F3.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС); лечение задержки соли и жидкости, связанной с хронической сердечной недостаточностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индапамиду или другим производным сульфонамида; анурия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования репродуктивной функции проводились на крысах, мышах и кроликах в дозах, в 6250 раз превышающих терапевтическую дозу для человека, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода под воздействием индапамида. На постнатальное развитие крыс и мышей не повлияло предварительное введение препарата родительским особям (самки) во время беременности. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Более того, известно, что диуретики преодолевают плацентарный барьер и обнаруживаются в пуповинной крови. Поскольку результаты исследований репродуктивной функции на животных не всегда позволяют предположить реакцию у человека, индапамид следует применять во время беременности только по абсолютным показаниям. С применением индапамида могут быть связаны такие нежелательные реакции, как желтуха плода или новорожденного, тромбоцитопения и, возможно, другие побочные реакции, возникающие у взрослых.

Неизвестно, выделяется ли индапамид в грудное молоко у человека. Поскольку большинство ЛС выделяется в грудное молоко, при необходимости приема индапамида грудное вскармливание следует прекратить.

Регулярное применение диуретиков у здоровой беременной женщины нецелесообразно и подвергает мать и плод ненужной опасности (см. «Меры предосторожности»).

Диуретики не предотвращают развитие токсикоза беременных, и нет удовлетворительных доказательств их эффективности при лечении развившегося токсикоза.

Отеки во время беременности могут быть связаны с патологическими причинами или являться физиологическими и механическими последствиями беременности. Индапамид показан при отеках, вызванных патологическими причинами во время беременности, а также при ее отсутствии (см. «Меры предосторожности»). Застойный отек во время беременности, возникающий в результате ограничения венозного возврата увеличенной маткой, должным образом лечится с помощью подъема нижних конечностей и использования компрессионных чулок, применение диуретиков для снижения внутрисосудистого объема в данном случае нецелесообразно и неоправданно. Во время нормально протекающей беременности может наблюдаться гиперволемия, которая не опасна ни для плода, ни для матери (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний), но ассоциируется с отеками, в т.ч. генерализованными отеками у большинства беременных женщин. Если отек вызывает дискомфорт, часто помогает длительное нахождение в положении лежа. В редких случаях данный отек может вызывать сильный дискомфорт, который не проходит после длительного отдыха в положении лежа. В таких случаях короткий курс приема диуретиков может оказаться целесообразным.

Побочные действия

Большинство побочных реакций при применении индапамида были легкими и преходящими.

Опыт клинических исследований

Побочные реакции, перечисленные в таблице 1, представляют собой данные плацебо-контролируемых исследований II/III фазы (306 пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг). Побочные реакции, перечисленные в таблице 2, представляют собой данные плацебо-контролируемых исследований II фазы и долгосрочных контролируемых клинических исследований (426 пациентов, получавших индапамид в дозах 2,5 или 5 мг). Реакции разделены на 2 группы по кумулятивной частоте их возникновения: ≥5% и <5%. Побочные реакции засчитывались независимо от их причинно-следственной связи с приемом индапамида.

Таблица 1

Побочные реакции, отмечавшиеся в исследованиях индапамида в дозе 1,25 мг1

Частота возникновения ≥5% Частота возникновения <5%
Со стороны организма в целом
Головная боль, инфекции, боль, боль в спине Астения, гриппоподобный синдром, боль в животе, боль в груди
Со стороны ЖКТ
Запор, диарея, диспепсия, тошнота
Со стороны обмена веществ
Периферический отек
Со стороны ЦНС
Головокружение Повышенная возбудимость, гипертензия
Со стороны дыхательной системы
Ринит Кашель, фарингит, синусит
Со стороны органов чувств
Конъюнктивит

1 Другие побочные реакции в клинических исследованиях возникали с частотой <1%.

Примерно 4% пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, по сравнению с 5% пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение в ходе исследований продолжительностью до 8 нед из-за возникновения побочных реакций. В контролируемых клинических исследованиях продолжительностью от 6 до 8 нед у 20% пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, у 61% пациентов, получавших индапамид в дозе 5 мг, и у 80% пациентов, получавших индапамид в дозе 10 мг, как минимум один раз наблюдался уровень калия ниже 3,4 мЭкв/л. В группе пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, приблизительно у 40% пациентов с гипокалиемией по результатам лабораторных тестов уровень калия в сыворотке крови вернулся к норме без терапевтического вмешательства. Гипокалиемия с сопутствующими клиническими признаками или симптомами наблюдалась у 2% пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг.

Таблица 2

Побочные реакции, отмечавшиеся в исследованиях индапамида в дозе 2,5 и 5 мг

Частота возникновения ≥5% Частота возникновения <5%
Со стороны ЦНС/нервно-мышечной системы
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, упадок сил, летаргия (вялость), общее недомогание, мышечные судороги или спазмы, онемение конечностей, повышенная возбудимость, напряженность, тревожность, раздражительность или ажитация Предобморочное состояние, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, затуманенность зрения
Со стороны ЖКТ
Запор, тошнота, рвота, диарея, раздражение желудка, абдоминальная боль или спазмы, анорексия
Со стороны ССС
Ортостатическая гипотензия, желудочковая экстрасистолия, сердечная аритмия, ощущение сердцебиения
Со стороны мочеполовой системы
Никтурия, учащенное мочеиспускание, полиурия
Со стороны кожи/реакции гиперчувствительности
Кожная сыпь, крапивница, зуд, васкулит
Прочие
Импотенция или снижение либидо, ринорея, приливы крови к лицу, гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, глюкозурия, снижение массы тела, сухость во рту, покалывание в конечностях

Поскольку большинство этих данных получено в ходе долгосрочных исследований (до 40 нед лечения), вероятно, что многие из перечисленных побочных реакций вызваны причинами, не связанными с применением индапамида. Приблизительно 10% пациентов, получавших индапамид, прекратили участие в долгосрочных исследованиях из-за возникновения реакций, связанных или не связанных с приемом ЛС.

Гипокалиемия с сопутствующими клиническими признаками или симптомами наблюдалась у 3% пациентов, получавших индапамид в дозе 2,5 мг 1 раз в день, и у 7% пациентов, получавших индапамид в дозе 5 мг 1 раз в день. В долгосрочных контролируемых клинических исследованиях, в которых сравнивалось гипокалиемическое действие суточных доз индапамида и гидрохлоротиазида, у 47% пациентов, получавших индапамид в дозе 2,5 мг, 72% пациентов, получавших индапамид в дозе 5 мг, и 44% пациентов, получавших гидрохлоротиазид в дозе 50 мг, как минимум один раз наблюдался уровень калия ниже 3,5 мЭкв/л. В группе получавших индапамид в дозе 2,5 мг более чем у 50% пациентов уровень калия в сыворотке крови вернулся к норме без терапевтического вмешательства.

Средние изменения показателей лабораторных обследований, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований продолжительностью от 6 до 8 нед, приведены в таблицах 3 и 4.

Таблица 3

Средние изменения лабораторных показателей от начального уровня после 8 нед применения индапамида в дозе 1,25 мг

ЛС Электролиты в сыворотке крови, мЭкв/л Мочевая кислота в сыворотке крови, мг/дл Азот мочевины крови, мг/дл
Калий Натрий Хлорид
Индапамид, 1,25 мг (n=255–257) −0,28 −0,63 −2,6 0,69 1,46
Плацебо (n=263–266) 0,00 −0,11 −0,21 0,06 0,06

Ни у одного пациента, получавшего индапамид в дозе 1,25 мг, не наблюдалась гипонатриемия, которая считалась клинически значимой (<125 мЭкв/л).

Индапамид не оказывал отрицательного воздействия на липидный обмен.

Таблица 4

Средние изменения лабораторных показателей от начального уровня после 40 нед применения индапамида в дозах 2,5 и 5 мг

ЛС Электролиты в сыворотке крови, мЭкв/л Мочевая кислота в сыворотке крови, мг/дл Азот мочевины крови, мг/дл
Калий Натрий Хлорид
Индапамид 2,5 мг (n=76) −0,4 −0,6 −3,6 0,7 -0,1
Индапамид 5 мг (n=81) −0,6 −0,7 −5,1 1,1 1,4

При клиническом применении индапамида также были зарегистрированы следующие побочные реакции: желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), гепатит, панкреатит и отклонения от нормы функциональных проб печени. Эти реакции были обратимы после прекращения приема индапамида.

Также сообщалось о случаях развития мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, буллезных высыпаний, пурпуры, реакции фотосенсибилизации, лихорадки, пневмонита, анафилактических реакций, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении и апластической анемии.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось при приеме антигипертензивных/диуретических ЛС, включают некротический ангиит, респираторный дистресс-синдром, сиаладенит, ксантопсию.

Опыт пострегистрационного наблюдения

Со стороны органа зрения: хориоидальный выпот, острая миопия и закрытоугольная глаукома (частота неизвестна).

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Применение индапамида может суммировать или потенцировать действие других антигипертензивных ЛС. В ограниченных контролируемых исследованиях сравнения действия индапамида в сочетании с другими антигипертензивными ЛС с действием других антигипертензивных ЛС, применяемых в качестве монотерапии, не наблюдалось заметных изменений в характере или частоте возникновения нежелательных реакций, связанных с комбинированной терапией.

Антигипертензивный эффект индапамида может усиливаться у пациентов, перенесших симпатэктомию.

Индапамид, как и тиазиды, может снижать ответ артерий на норэпинефрин, но этого снижения недостаточно, чтобы устранить его сосудосуживающее действие при терапевтическом использовании.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, желудочно-кишечные расстройства и нарушения электролитного баланса. В тяжелых случаях может наблюдаться гипотония и угнетение дыхания.

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется опорожнение желудка путем индукции рвоты и промывания желудка, после чего следует тщательно оценить состояние водно-электролитного баланса. В случае развития гипотонии и угнетения дыхания необходимо обеспечить поддержку дыхания и сердечного кровообращения.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Перорально. Начальная доза индапамида для взрослых в зависимости от заболевания составляет 1,25–2,5 мг 1 раз в день, принимаемых утром. При неудовлетворительном ответе доза может быть увеличена. Дозы индапамида 5 мг и выше не оказывают дополнительного влияния на АД или сердечную недостаточность, но ассоциируются с более высокой степенью гипокалиемии. Опыт клинических исследований у пациентов, принимавших индапамид в дозах более 5 мг 1 раз в день, минимален.

Меры предосторожности

Общие меры предосторожности

При применении рекомендуемых доз индапамида были зарегистрированы случаи развития гипонатриемии тяжелой степени, сопровождающиеся гипокалиемией. Эта реакция наблюдалась в основном у женщин пожилого возраста и, по-видимому, имеет дозозависимый характер. Кроме того, большое контролируемое фармакоэпидемиологическое исследование продемонстрировало существование повышенного риска развития гипонатриемии при приеме индапамида в дозах 2,5 и 5 мг. Гипонатриемия, считающаяся, возможно, клинически значимой (<125 мЭкв/л), не наблюдалась в клинических исследованиях индапамида с дозировкой 1,25 мг. Таким образом, лечение пациентов следует начинать с дозы 1,25 мг и поддерживать минимально возможную дозу.

Гипокалиемия часто возникает при приеме диуретиков (см. «Побочные действия»), поэтому необходим мониторинг электролитов, особенно у пациентов с повышенным риском развития гипокалиемии, например с сердечной аритмией или принимающих сопутствующие сердечные гликозиды.

Диуретики не следует назначать одновременно с литийсодержащими ЛС, поскольку они снижают его почечный клиренс и повышают риск развития побочных действий. Перед назначением такой сопутствующей терапии следует ознакомиться с информацией о применении препаратов лития.

Гипокалиемия, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса

Периодическое определение электролитов в сыворотке крови следует проводить через надлежащие промежутки времени. Кроме того, пациентов следует наблюдать на предмет клинических признаков развития водно-электролитного дисбаланса, таких как гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз или гипокалиемия. Предупреждающие признаки включают сухость во рту, жажду, слабость, усталость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, гипотонию, олигурию, тахикардию и желудочно-кишечные расстройства. Определение содержания электролитов особенно важно для пациентов с обильной рвотой или получающих парентеральные жидкости, подверженных электролитному дисбалансу (включая пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и циррозом печени), или придерживающихся диеты с ограниченным содержанием соли.

Риск развития гипокалиемии на фоне диуреза и натрийуреза повышается при применении высоких доз, сильном диурезе, тяжелом циррозе печени и при одновременном применении ГКС или гормонов коры надпочечников. Нарушение адекватного перорального приема электролитов также может способствовать развитию гипокалиемии. Гипокалиемия может сенсибилизировать или преувеличить реакцию сердца на токсическое действие дигиталиса (наперстянки) например, усилить возбуждение желудочков.

У пациентов с отеками может наблюдаться дилюционная гипонатриемия, адекватным лечением которой является ограничение потребления воды, а не введение соли, за исключением редких случаев, когда гипонатриемия достигает жизнеугрожающей степени. Однако при наличии выраженного солевого истощения предпочтительным методом лечения является соответствующая замена.

Любой дефицит хлорида, который может возникнуть во время лечения, как правило, незначителен и обычно не требует специального лечения, за исключением чрезвычайных случаев, таких как заболевания печени или почек.

Отмечалось, что тиазидоподобные диуретики увеличивают выведение магния с мочой, это может привести к развитию гипомагниемии.

Гиперурикемия и подагра

Концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови повышалась в среднем на 0,69 мг/100 мл у пациентов, получавших индапамид в дозе 1,25 мг, и на 1 мг/100 мл — у получавших индапамид в дозах 2,5 и 5 мг, что может привести к развитию подагры у некоторых пациентов, получающих индапамид. Поэтому во время лечения следует периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Почечная недостаточность

Индапамид, как и тиазиды, следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку снижение объема плазмы крови может усугубить или спровоцировать развитие азотемии. Если у пациента, получающего индапамид, наблюдается прогрессирующая почечная недостаточность, следует рассмотреть вопрос о временной или окончательной отмене терапии диуретиками. Во время лечения индапамидом следует периодически проводить исследование функции почек.

Печеночная недостаточность

Индапамид, как и тиазиды, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме.

Толерантность к глюкозе

Во время приема тиазидов может проявиться латентный диабет и измениться потребность в инсулине у пациентов с диабетом. Среднее повышение уровня глюкозы на 6,47 мг/дл наблюдалось у пациентов, получавших индапамид 1,25 мг, что не было признано клинически значимым в данных исследованиях. Во время лечения индапамидом следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

Выведение кальция

Выведение кальция снижается под действием диуретиков, сходных по фармакологическим свойствам с индапамидом. Однако после 6–8 нед лечения индапамидом в дозе 1,25 мг и в долгосрочных исследованиях пациентов с артериальной гипертензией, принимавших более высокие дозы индапамида, концентрация кальция в сыворотке крови при приеме индапамида повышалась незначительно. Длительное лечение ЛС, сходными по фармакологическим свойствам с индапамидом, в редких случаях может привести к развитию гиперкальциемии и гипофосфатемии, вторичными по отношению к физиологическим изменениям в паращитовидной железе, однако распространенных осложнений гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз (почечнокаменная болезнь), резорбция костной ткани и пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), не наблюдалось.

Перед проведением тестов на функцию паращитовидной железы терапию индапамидом следует прекратить. Как и тиазиды, индапамид может снижать уровень фосфора в сыворотке крови без признаков нарушения функции щитовидной железы.

СКВ

Прием тиазидов может привести к обострению или спровоцировать развитие СКВ, и это следует учитывать при применении индапамида.

Острая закрытоугольная глаукома, острая миопия и хориоидальный выпот

Сульфонамиды или производные сульфонамидов, такие как индапамид, могут вызывать идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию острой закрытоугольной глаукомы и повышению ВГД с заметным острым миопическим сдвигом и/или хориоидальным выпотом или без них. Симптомы могут включать резкое снижение остроты зрения или боль в глазах и обычно возникают в течение нескольких часов или недель после начала приема индапамида. Без лечения закрытоугольная глаукома может привести к необратимой потере поля зрения. Основное лечение заключается в максимально быстрой отмене приема индапамида. Если ВГД остается неконтролируемым, может потребоваться немедленное медицинское или хирургическое вмешательство. Факторы риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут включать в себя наличие в анамнезе аллергии на сульфонамиды или пенициллин.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения индапамида у детей не установлены.

Пожилой возраст. Клинические исследования индапамида не включали достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от реакции более молодых пациентов. Другие сообщения о клиническом опыте не выявили различий в ответе на терапию между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами. Подбор дозы индапамида для пациентов пожилого возраста следует осуществлять с осторожностью, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, что отражает большую частоту снижения печеночной, почечной или сердечной функции, а также наличие сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Сообщалось о случаях развития гипонатриемии тяжелой степени, сопровождающейся гипокалиемией, при применении рекомендуемых доз индапамида у женщин пожилого возраста.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
ИНДОПРЕС

Препарат Индопрес — средство, влияющее на сердечно-сосудистую систему, нетиазидный диуретик с умеренно выраженной активностью.

Индапамид — сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками.Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек.Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, выведение калия и магния, повышая таким образом диурез.

Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен.Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

— уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)

— стимуляции синтеза простагландинов PGE 2 и простациклина PGI 2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Как было показано в исследованиях разной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид не влияет:

— на метаболизм липидов (триглицериды, холестерин липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности)

— на метаболизм углеводов, даже у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время, как риск нежелательных эффектов возрастает.Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.


Фармакокинетика.

Биодоступность индапамида высокая — 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови (T max ) после приема дозы 2,5 мг достигается через 1-2 часа.

Связывание с белками плазмы выше 75%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

При регулярном приеме индапамида повышается уровень стабильной концентрации в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после однократного приема.Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

Почечный клиренс составляет 60-80% от общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде, составляет 5%.

Пациенты с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания к применению:

Препарат Индопрес применяется при эссенциальной гипертензии.

Способ применения:

Индопрес назначать в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до еды.

Действие препарата проявляется постепенно.Увеличение дозы препарата нецелесообразно, поскольку в более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, но диуретический эффект повышается.В случае недостаточного эффекта рекомендуется комбинированная терапия с другими антигипертензивными средствами.Комбинированная терапия с диуретиками, которые могут вызывать гипокалиемию, не рекомендуется.

Продолжительность лечения определяется течением заболевания и эффективностью терапии.

Побочные действия:

Обычно лечения Индопрес переносится хорошо.Большинство клинических и лабораторных нежелательных проявлений дозозависимы и риск их развития может быть значительно уменьшен при применении минимальной эффективной дозы.

Метаболические расстройства:

— снижение уровня калия и возникновения гипокалиемии, которая может быть особенно серьезной у пациентов из групп высокого риска (см.раздел «Особенности применения»);

— гиперкальциемия;

— гипонатриемия, что может привести к гиповолемии и дегидратации организма с возможным развитием ортостатической гипотензии.Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать компенсаторный метаболический алкалоз: масштабы и степень этого эффекта незначительны.Предупредительными признаками электролитных нарушений могут быть ощущения повышенной жажды, спутанность сознания, мышечные судороги, мышечная слабость и нарушение сердечного ритма;

— гиперурикемия и гипергликемия во время лечения; возможно незначительное снижение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.Следует тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.

Гематологические нарушения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Неврологические нарушения: головокружение, чувство усталости, мышечные спазмы, парестезии, головная боль, возможны депрессия, сонливость, бессонница, напряжение, нервозность, тревожность, раздражительность.

Сердечно-сосудистые нарушения: пролонгация интервала QT на ЭКГ, аритмии, в т.ч.потенциально летальные типа «torsade de pointes», пальпитация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синкопе.

ЖКТ нарушения: тошнота, рвота, запор / диарея, сухость во рту, боль в животе / спазмы, диспепсия, анорексия, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, в том числе повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит.У пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Нарушение мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая частое мочеиспускание, никтурия, полиурия, почечную недостаточность.Сообщалось об аномальных результаты показателей функции почек (повышение уровня мочевины, креатинина в плазме крови), ассоциированных с гиповолемией.

Респираторные нарушения: возможные ринорея, кашель, синусит, фарингит, пневмонит, респираторный дистресс-синдром.

Изменения кожи и ее производных: реакции гиперчувствительности (большинство — в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям) — макулопапулезные высыпания, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона.

Нет доказательств развития рикошетной артериальной гипертензии после прекращения лечения индапамидом.

Почечная недостаточность.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) применение препарата противопоказано.Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны при нормальной или минимально нарушенной функции почек (см.Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста.Пациентам пожилого возраста плазменный уровень креатинина следует определять с учетом возраста, массы тела и пола.Пациентам этой возрастной группы Индопрес назначают при нормальной или минимально нарушенной функции почек (см.Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени.В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано (см.Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»).

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения индапамида для этой группы пациентов.

Возможны фотосенсибилизация, обострение уже существующей системной красной волчанки.

Органы зрения: обратная острая миопия, ксантопсия, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Прочее: васкулит, в том числе некротизирующий ангиит, импотенция / снижение либидо, снижение массы тела, сиаладенит, сахарный диабет.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Индопрес являются: повышенная чувствительность к индапамида, к компонентам препарата, другим сульфаниламидам или их производных; печеночная энцефалопатия, тяжелые нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность; гипокалиемия.

Беременность:

Препарат Индопрес противопоказан в период беременности.Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных.Диуретики могут вызвать фетоплацентарную ишемию с риском задержки роста плода.

При необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения кормление грудью следует прекратить (индапамид проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат Индопрес может применяться как при монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Нерекомендованных комбинации.

Литий: повышение уровня лития в плазме крови (вследствие уменьшения его выведения) и появление симптомов передозировки.При необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в плазме крови и корректировать дозу.

Комбинации, требующие осторожности.

Препараты, которые могут вызвать «torsade de pointеs»:

— ИА класс антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

— III класса антиаритмических препаратов (амиодарон, бретилий, соталол, дофетилида, ибутилид)

— некоторые антипсихотические препараты:

— фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)

— бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)

— бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);

— пимозид, сертиндол, зотепин;

— препараты других групп: астемизол, мизоластин, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманил, атомоксетин, соединения мышьяка, эритромицин для внутривенного введения, кларитромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин для внутривенного введения.

Повышается риск вентрикулярных аритмий, особенно «torsade de pointеs» (гипокалиемия, так же как брадикардия и удлиненный интервал QT являются факторами риска).Необходимо при выявлении гипокалиемии скорректировать ее до начала применения этой комбинации.Обязательный мониторинг клинического состояния пациентов, ЭКГ (интервал QT), уровня электролитов в плазме крови.

Следует применять препараты, которые не вызывают аритмий типа «torsade de pointes» при гипокалиемии.

Системные нестероидные противовоспалительные препараты, включая ЦОГ-2 селективные ингибиторы, большие дозы салицилатов (≥ 3 г / сут): возможно снижение гипотензивного действия индапамида.У пациентов с обезвоживанием может возникнуть острая почечная недостаточность (снижается клубочковой фильтрации).Следует контролировать функцию почек до начала / время лечения и компенсировать водный дисбаланс.

Ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности в начале лечения ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II при наличии уже существующей гипонатриемии (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При артериальной гипертензии, когда предыдущее лечение диуретиком привело к развитию гипонатриемии, рекомендуется:

— за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II прекратить применение диуретиков (в дальнейшем при необходимости — восстановить их прием)

— или начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II с постепенным повышением дозы.

При застойной сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с очень низких доз ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II на фоне снижения дозы сопутствующего диуретика.

Во всех случаях обязателен мониторинг функции почек (уровня плазменного креатинина) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Альфа-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия; повышенный риск артериальной гипотензии первой дозы с постсинаптическими альфа-блокаторами, такими как празозин.

Диуретики, могут вызвать гипокалиемию (например, буметанид, фуросемид, пиретанид, тиазиды, ксипамид, ацетазоламид): повышенный риск гипокалиемии.Плазменные уровни калия следует тщательно контролировать и при необходимости корректировать.

Другие препараты, которые могут вызвать гипокалиемию (амфотерицин В (), высокие дозы бета 2 -симпатомиметикив, системные ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, теофиллин, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику, ребокситин): повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект).

Следует контролировать уровень калия плазмы крови, что особенно важно при сопутствующей терапии сердечными гликозидами, и корректировать его при необходимости.Применять слабительные, не стимулируют перистальтику кишечника.

Баклофен: повышается антигипертензивный эффект.Необходимо провести регидратацию пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Сердечные гликозиды: существует риск усиления токсического действия сердечных гликозидов (за счет возможной диуретик-индуцированной гипокалиемии).Следует проводить мониторинг уровня калия плазмы крови и контроль ЭКГ, при необходимости пересмотреть лечение.

Флекаинид: диуретик-индуцированной гипокалиемии усиливает кардиотоксичность флекаинида.

Лидокаин, мексилетин: диуретик-индуцированной гипокалиемии противодействует эффектам лидокаина и мексилетина.

Комбинации, требующие внимания.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): хотя такая комбинация может быть полезной в некоторых пациентов, существует риск развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом, почечной недостаточностью) или гиперкалиемии.Следует контролировать уровень калия в плазме крови, ЭКГ и при необходимости пересмотреть лечение.

Метформин: повышается риск метформин-индуцированного молочнокислого ацидоза вследствие развития функциональной почечной недостаточности, ассоциированной с диуретиками, особенно с петлевыми диуретиками.Не применять метформин при уровне плазменного креатинина выше 15 мг / л (135 ммоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 ммоль / л) у женщин.

Йодсодержащих контрастных средства: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных средств.Следует провести регидратацию с их назначением.

Соли кальция, Витамин D, торемифен: повышение риска гиперкальциемии в результате снижения элиминации кальция с мочой.

Окскарбазепин, карбамазепин: увеличивается риск гипонатриемии при применении с индапамидом.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики, анксиолитиков и снотворные, ингибиторы МАО, алпростадил, алдеслейкин, леводопа, общие анестетики: усиление гипотензивного действия индапамида, увеличение риска ортостатической гипотензии.

Другие антигипертензивные препараты (в т.ч.бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нитраты, вазодилататоры, метилдопа, моксонидин, клонидин): усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Циклоспорины, такролимус: риск повышения плазменного уровня креатинина без каких-либо изменений уровней циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии водно / натриевого дефицита.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида за счет задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Эстрогены: возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата за счет задержки жидкости в организме.

Холестирамин, колестипол: уменьшение абсорбции диуретиков.Интервал между приемом индапамида и этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

Антикоагулянты (производные кумарина или индандиона): снижение эффекта в результате повышения концентрации факторов свертывания крови вследствие уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (возможна коррекция дозы).

Недеполяризующие миорелаксанты: усиление блокады нервно-мышечной передачи.

Дает положительную реакцию при допинг-контроле .

Передозировка:

Индопрес может вызвать незначительный токсический эффект при применении в дозе более 40 мг.Прежде всего признаки передозировки имеют форму водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия).Клинические проявления: тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, мышечная слабость, судороги, угнетение дыхания, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия (возможна анурия вследствие гиповолемии).

Лечение.Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара.Симптоматическая терапия.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:

Индопрес — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Состав:

1 таблетка Индопрес содержит 2,5 мг индапамида, в пересчете на безводную 100% вещество.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000, триацетин.

Дополнительно:

При нарушении функции печени тиазидоподобные диуретики могут вызвать развитие печеночной энцефалопатии, особенно при электролитный дисбаланс.В этом случае или при симптомах усиление почечной недостаточности необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Были сообщения о небольшом снижении веса тела у некоторых пациентов, принимавших индапамид.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат.

Фотосенсибилизация.При развитии в процессе лечения реакций фотосенсибилизации рекомендуется немедленно прекратить прием препарата.Если необходимость в применении остается, рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения.

Водный и электролитный баланс.

Натрий крови.Перед началом лечения Индопреса необходимо определить уровень натрия в плазме крови, в дальнейшем проверять его через регулярные промежутки времени.Лечение любыми диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями.Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому регулярный мониторинг в этом контексте крайне важен и должен проводиться чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени.Сообщалось о случаях серьезной гипонатриемии в сочетании с гипокалиемией при лечении рекомендованными дозами; чаще наблюдались у женщин пожилого возраста.

Калий крови.Снижение плазменного уровня калия с развитием гипокалиемии является основным риском при лечении диуретиками.Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) следует предупреждать, особенно у пациентов из групп высокого риска (пациенты пожилого возраста, пациенты, которые принимают много лекарств, пациенты, которые имеют несбалансированное / недостаточное питание, пациенты с гиперальдостеронизмом, больные циррозом печени с отеками и асцитом, пациенты с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью).В остальных случаях гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск развития аритмий.Лица с удлиненным интервалом QT (врожденным или ятрогенным) также входят в группу риска.

Гипокалиемия, так же как и брадикардия, может способствовать развитию тяжелых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade dе pointes», иногда с летальным исходом.

Во всех вышеупомянутых случаях необходимо чаще контролировать уровень калия в крови.Первые измерения должны быть осуществлены в течение первой недели лечения.В случае выявления гипокалиемии следует провести ее коррекцию.

Кальций крови.Диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и, как следствие, вызвать незначительное транзиторное повышение его уровня в плазме крови.Выраженная гиперкальциемия возможна при наличии предварительно недиагностированного гиперпаратиреоидизма.Индапамид может снизить плазменный уровень паратиреоидного гормона.Лечение индапамидом следует прекратить перед проверкой функции паращитовидных желез.

Поскольку в процессе лечения индапамидом возможно повышение уровня глюкозы крови , мониторинг этого показателя имеет важное значение для больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

За счет возможного повышения уровня мочевой кислоты в крови в процессе лечения у пациентов с гиперурикемией возможно увеличение количества приступов подагры.

Функция почек и диуретики.Диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или минимально нарушенной функции почек (уровень креатинина плазмы крови ниже 25 мг / л (220 ммоль / л) у взрослых).Необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста этот показатель зависит от возраста, массы тела, пола.

Гиповолемия в результате потери воды и натрия, спровоцированная диуретиком, приводит к снижению клубочковой фильтрации, может вызвать повышение в крови уровня мочевины и креатинина.Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить течение уже существующей почечной недостаточности.Следует применять с осторожностью у пациентов с нефротическим синдромом.

При применении индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не нарушает психомоторные функции, но за счет внезапного снижения артериального давления в отдельных случаях, особенно в начале лечения или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Особенности применения
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: индапамид;

1 таблетка содержит 2,5 мг индапамида, в пересчете на безводную 100% вещество;

вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3000, триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с фаской. На поперечном разрезе видны два слоя разной структуры.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфаниламиды, простые. Индапамид. Код АТХ С0ЗВ А11.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Индапамид — сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и, в меньшей степени, выведение калия и магния, повышая таким образом диурез.

Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

  • уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)
  • стимуляции синтеза простагландинов PGE 2 и простациклина PGI 2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Как было показано в исследованиях различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид не влияет:

  • на метаболизм липидов (триглицериды, холестерин липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности)
  • на метаболизм углеводов, даже у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время, как риск нежелательных эффектов возрастает.

Если лечение недостаточно эффективным, увеличивать дозу не рекомендуется.

Фармакокинетика.

абсорбция

Биодоступность индапамида высокая — 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови (T max ) после приема дозы 2,5 мг достигается через 1-2 часа.

распределение

Связывание с белками плазмы выше 75%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

При регулярном приеме индапамида повышается уровень стабильной концентрации в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида в плазме крови после однократного приема. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

вывод

Почечный клиренс составляет 60-80% от общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля препарата выводится почками в неизмененном виде, составляет 5%.

Пациенты с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к индапамида, к компонентам препарата, другим сульфаниламидам или их производных;
  • печеночная энцефалопатия, тяжелые нарушения функции печени
  • тяжелая почечная недостаточность
  • гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат может применяться как при монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Нерекомендованных комбинации.

Литий: повышение уровня лития в плазме крови (вследствие уменьшения его выведения) и появление симптомов передозировки. При необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в плазме крови и корректировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности.

Препараты, которые могут вызвать «torsade de pointеs»:

  • ИА класс антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
  • III класса антиаритмических препаратов (амиодарон, бретилий, соталол, дофетилида, ибутилид)
  • некоторые антипсихотические препараты:
  • фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
  • бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
  • бутирофенонов (дроперидол, галоперидол)
  • пимозид, сертиндол, зотепин;
  • препараты других групп: астемизол, мизоластин, терфенадин, бепридил, цизаприд, дифеманил, атомоксетин, соединения мышьяка, эритромицин для внутривенного введения, кларитромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин для внутривенного введения.

Повышается риск вентрикулярных аритмий, особенно «torsade de pointеs» (гипокалиемия, так же как брадикардия и удлиненный интервал QT являются факторами риска).

Необходимо при выявлении гипокалиемии скорректировать ее до начала применения этой комбинации. Обязательный мониторинг клинического состояния пациентов, ЭКГ (интервал QT), уровня электролитов в плазме крови.

Следует применять препараты, которые не вызывают аритмий типа «torsade de pointes» при гипокалиемии.

Системные нестероидные противовоспалительные препараты, включая ЦОГ-2 селективные ингибиторы, большие дозы салицилатов (≥ 3 г / сут): возможно снижение гипотензивного действия индапамида. У пациентов с обезвоживанием может возникнуть острая почечная недостаточность (снижается клубочковой фильтрации). Следует контролировать функцию почек до начала / во время лечения и компенсировать водный дисбаланс.

Ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности в начале лечения ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II при наличии уже существующей гипонатриемии (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При артериальной гипертензии, когда предыдущее лечение диуретиком привело к развитию гипонатриемии рекомендуется:

  • за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II прекратить применение диуретиков (в дальнейшем при необходимости — восстановить их прием)
  • или начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II с постепенным повышением дозы.

При застойной сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с очень низких доз ингибиторов АПФ / антагонистов рецепторов ангиотензина II на фоне снижения дозы сопутствующего диуретика.

Во всех случаях обязателен мониторинг функции почек (уровня плазменного креатинина) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ / антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Альфа-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия; повышенный риск артериальной гипотензии первой дозы с постсинаптическими альфа-блокаторами, такими как празозин.

Диуретики, которые могут привести к гипокалиемии (например, буметанид, фуросемид, пиретанид, тиазиды, ксипамид, ацетазоламид): повышенный риск гипокалиемии. Плазменные уровни калия следует тщательно контролировать и при необходимости корректировать.

Другие препараты, которые могут вызвать гипокалиемию (амфотерицин В (), высокие дозы бета 2 -симпатомиметикив, системные ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, теофиллин, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику, ребокситин): повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать уровень калия в плазме крови, что особенно важно при сопутствующей терапии сердечными гликозидами, и корректировать его при необходимости. Применять слабительные, не стимулируют перистальтику кишечника.

Баклофен: повышается антигипертензивный эффект. Необходимо провести регидратацию пациента, контролировать функцию почек в начале лечения.

Сердечные гликозиды: существует риск усиления токсического действия сердечных гликозидов (за счет возможной диуретик-индуцированной гипокалиемии). Следует проводить мониторинг уровня калия плазмы крови и контроль ЭКГ, при необходимости пересмотреть лечение.

Флекаинид: диуретик-индуцированной гипокалиемии усиливает кардиотоксичность флекаинида.

Лидокаин, мексилетин: диуретик-индуцированной гипокалиемии противодействует эффектам лидокаина и мексилетина.

Комбинации, требующие внимания.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): хотя такая комбинация может быть полезной в некоторых пациентов, существует риск развития гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом, почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в плазме крови, ЭКГ и при необходимости пересмотреть лечение.

Метформин: повышается риск метформин-индуцированного молочнокислого ацидоза вследствие развития функциональной почечной недостаточности, ассоциированной с диуретиками, особенно с петлевыми диуретиками. Не применять метформин при уровне плазменного креатинина 15 мг / л (135 ммоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 ммоль / л) у женщин.

Йодсодержащих контрастных средства: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных средств. Следует провести регидратацию с их назначением.

Соли кальция, Витамин D, торемифен: повышение риска гиперкальциемии в результате снижения элиминации кальция с мочой.

Окскарбазепин, карбамазепин: увеличивается риск гипонатриемии при применении с индапамидом.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики, анксиолитиков и снотворные, ингибиторы МАО, алпростадил, алдеслейкин, леводопа, общие анестетики: усиление гипотензивного действия индапамида, увеличение риска ортостатической гипотензии.

Другие антигипертензивные препараты (в т.ч. бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нитраты, вазодилататоры, метилдопа, моксонидин, клонидин): усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Циклоспорины, такролимус: риск повышения плазменного уровня креатинина без каких-либо изменений уровней циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии водно / натриевого дефицита.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): снижение гипотензивного действия индапамида за счет задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Эстрогены: возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата за счет задержки жидкости в организме.

Холестирамин, колестипол: уменьшение абсорбции диуретиков. Интервал между приемом индапамида и этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

Антикоагулянты (производные кумарина или индандиона): снижение эффекта в результате повышения концентрации факторов свертывания крови вследствие уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (возможна коррекция дозы).

Недеполяризующие миорелаксанты: усиление блокады нервно-мышечной передачи.

Дает положительную реакцию при допинг-контроле .

Особенности применения

При нарушении функции печени тиазидоподобные диуретики могут вызвать развитие печеночной энцефалопатии, особенно при электролитный дисбаланс. В этом случае или при симптомах усиление почечной недостаточности необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Были сообщения о небольшом снижении веса тела у некоторых пациентов, принимавших индапамид.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать этот препарат.

Фотосенсибилизация. При развитии в процессе лечения реакций фотосенсибилизации рекомендуется немедленно прекратить прием препарата. Если необходимость в применении остается, рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения.

Водный и электролитный баланс.

Натрий крови. Перед началом лечения Индопреса необходимо определить уровень натрия в плазме крови, в дальнейшем проверять его через регулярные промежутки времени. Лечение любыми диуретиками может привести к гипонатриемии, иногда с очень серьезными последствиями.

Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому регулярный мониторинг в этом контексте крайне важен и должен проводиться чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени. Сообщалось о случаях серьезной гипонатриемии в сочетании с гипокалиемией при лечении рекомендованными дозами; чаще наблюдались у женщин пожилого возраста.

Калий крови. Снижение плазменного уровня калия с развитием гипокалиемии является основным риском при лечении диуретиками. Риск возникновения гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) следует предупреждать, особенно у пациентов из групп высокого риска (пациенты пожилого возраста, пациенты, которые принимают много лекарств, пациенты, которые имеют несбалансированное / недостаточное питание, пациенты с гиперальдостеронизмом, больные циррозом печени с отеками и асцитом, пациенты с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью). В остальных случаях гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск развития аритмий. Лица с удлиненным интервалом QT (врожденным или ятрогенным) также входят в группу риска.

Гипокалиемия, так же как и брадикардия, может способствовать развитию тяжелых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade dе pointes», иногда с летальным исходом.

Во всех вышеупомянутых случаях необходимо чаще контролировать уровень калия в крови. Первые измерения должны быть осуществлены в течение первой недели лечения. В случае выявления гипокалиемии следует провести ее коррекцию.

Кальций крови. Диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и, как следствие, вызвать незначительное транзиторное повышение его уровня в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия возможна при наличии предварительно недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Индапамид может снизить плазменный уровень паратиреоидного гормона. Лечение индапамидом следует прекратить перед проверкой функции паращитовидных желез.

Поскольку в процессе лечения индапамидом возможно повышение уровня глюкозы крови , мониторинг этого показателя имеет важное значение для больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

За счет возможного повышения уровня мочевой кислоты в крови в процессе лечения у пациентов с гиперурикемией возможно увеличение количества приступов подагры.

Функция почек и диуретики. Диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или минимально нарушенной функции почек (уровень креатинина плазмы крови ниже 25 мг / л (220 ммоль / л) у взрослых).

Необходимо учитывать, что у пациентов пожилого возраста этот показатель зависит от возраста, массы тела, пола.

Гиповолемия в результате потери воды и натрия, спровоцированная диуретиком, приводит к снижению клубочковой фильтрации, может вызвать повышение в крови уровня мочевины и креатинина. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у пациентов с нормальной функцией почек, но может ухудшить течение уже существующей почечной недостаточности. Следует применять с осторожностью у пациентов с нефротическим синдромом.

При применении индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут вызвать фетоплацентарную ишемию с риском задержки роста плода.

При необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения кормление грудью следует прекратить (индапамид проникает в грудное молоко).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не нарушает психомоторные функции, но за счет внезапного снижения артериального давления в отдельных случаях, особенно в начале лечения или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Индопрес назначать в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до еды.

Действие препарата проявляется постепенно. Увеличение дозы препарата нецелесообразно, поскольку в высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, но диуретический эффект повышается. В случае недостаточного эффекта рекомендуется комбинированная терапия с другими антигипертензивными средствами. Комбинированная терапия с диуретиками, которые могут вызывать гипокалиемию, не рекомендуется.

Продолжительность лечения определяется течением заболевания и эффективностью терапии.

Нет доказательств развития рикошетной артериальной гипертензии после прекращения лечения индапамидом.

Почечная недостаточность. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста плазменный уровень креатинина следует определять с учетом возраста, массы тела и пола.

Пациентам этой возрастной группы Индопрес назначают при нормальной или минимально нарушенной функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени. В случае тяжелого нарушения функции печени лечения противопоказано (см. Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения индапамида для этой группы пациентов.

Передозировка

Индопрес может вызвать незначительный токсический эффект при применении в дозе более 40 мг. Прежде всего признаки передозировки имеют форму водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинические проявления: тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, мышечная слабость, судороги, угнетение дыхания, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия (возможна анурия вследствие гиповолемии).

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Обычно лечение препаратом Индопрес переносится хорошо. Большинство клинических и лабораторных нежелательных проявлений дозозависимы и риск их развития может быть значительно уменьшен при применении минимальной эффективной дозы.

Метаболические расстройства:

  • снижение уровня калия и возникновения гипокалиемии, которая может быть особенно серьезной у пациентов из групп высокого риска (см. раздел «Особенности применения»);
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия, что может привести к гиповолемии и дегидратации организма с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать компенсаторный метаболический алкалоз: масштабы и степень этого эффекта незначительные. Предупредительными признаками электролитных нарушений могут быть ощущения повышенной жажды, спутанность сознания, мышечные судороги, мышечная слабость и нарушение сердечного ритма;
  • гиперурикемия и гипергликемия время лечения; возможно незначительное снижение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. Следует тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.

Гематологические нарушения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Неврологические нарушения: головокружение, чувство усталости, мышечные спазмы, парестезии, головная боль, возможны депрессия, сонливость, бессонница, напряжение, нервозность, тревожность, раздражительность.

Сердечно-сосудистой системы: пролонгация интервала QT на ЭКГ, аритмии, в т.ч. потенциально летальные типа «torsade de pointes», пальпитация, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синкопе.

ЖКТ нарушения: тошнота, рвота, запор / диарея, сухость во рту, боль в животе / спазмы, диспепсия, анорексия, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, в том числе повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит. У пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Нарушение мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая частое мочеиспускание, никтурия, полиурия, почечную недостаточность. Сообщалось об аномальных результаты показателей функции почек (повышение уровня мочевины, креатинина в плазме крови), ассоциированных с гиповолемией.

Респираторные нарушения: возможные ринорея, кашель, синусит, фарингит, пневмонит, респираторный дистресс-синдром.

Изменения кожи и ее производных: реакции гиперчувствительности (большинство — в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям) — макулопапулезные высыпания, пурпура, ангионевротический отек и / или крапивница, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса Джонсона.

Возможны фотосенсибилизация, обострение уже существующей системной красной волчанки.

Органы зрения: обратная острая миопия, ксантопсия, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Прочее: васкулит, в том числе некротизирующий ангиит, импотенция / снижение либидо, снижение массы тела, сиаладенит, сахарный диабет.

Срок годности

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.

Действующее вещество – индапамида гемигидрат.
1 таблетка содержит индапамид 2,5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, пленочное покрытие 39G28601 Opadry II White.

Индапамид относится к группе тиазидоподобных (сульфаниламидных) диуретиков минимальной силы действия с активным антигипертензивным эффектом. Препарат на уровне почки воздействует на кортикальную часть восходящего колена петли Генле и начальную часть дистальных канальцев.
Индопрес в своей основе содержит индольное кольцо. Действует в основном как периферический артериальный вазодилятатор, оказывая антигипертензивную активность. Характеризуется высокой липофильностью, благодаря чему хорошо проникает во многие ткани и органы.

Гипотензивное действие:
— изменяет трансмембранный транспорт кальция и приводит к снижению сокращения гладкомышечных клеток сосудов, оказывая сосудорасширяющее действие;
— участвует в стимуляции выработки простациклинов и простагландина Е2, которые так же оказывают вазодилятирующий эффект;
— проявляет антагонизм к калиевым каналам гладкой мускулатуры сосуда, что так же способствует гипотензивному эффекту.

Диуретическое действие связано с блокировкой реабсорбции ионов натрия и выведением ионов натрия, калия, хлора и воды.

Антиатерогенное действие – единственный диуретик способный несколько увеличивать уровень ЛПВП, за счет его влияния на синтез простациклина, в результате чего снижается агрегация тромбоцитов и одновременно оказывает антиоксидантное действие — уменьшая разрушение и повышая биодоступность NO.
Оказывает антигипертензивное действие у пациентов, как с нормальной, так и с нарушенной функцией почек, несколько увеличивая СКФ при применении среднетерапевтических доз.
Препарат не проникает через ГЭБ. Максимальная фармакологическая активность проявляется при длительном постоянном применении индапамида.

Хорошо всасывается из ЖКТ и максимально определяется в крови после употребления через 120 минут. Период Т 1/2 — 14-18 часов. Препарат находится в связанном состоянии с белками крови на 70-80%. За счет высокой липофильности достаточно хорошо распределяется в органах и тканях, за исключением ЦНС. Метаболизируется лекарственное средство в печени и почти полностью выводится почками до 75%, с калом выводится 20% метаболитов.
В минимальных дозах действует как артериальный вазодилятатор. Необходимый терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца после постоянного приема индапамида.

Артериальная гипертензия различного происхождения.

Препарат назначается перорально для приема внутрь. Ежедневно по утрам 2,5 мг до еды однократно. Препарат начинает действовать постепенно. При неэффективности монотерапии назначается комбинация с другими антигипертензивными препаратами. Увеличение дозировки для достижения большего эффекта не целесообразно в связи с тем, что на высоких дозах не происходит повышения антигипертензивного действия.
Длительность лечения устанавливается индивидуально. После отмены препарата не происходит развития рикошетной гипертонии.

Среднетерапевтические дозы препарата переносятся хорошо, побочные проявления характерны для высоких дозировок лекарственного средства.
Нарушения водно-электролитного обмена: гипокалиемия, гипонатриемия, гипрекальциемия, которые провоцируют развитие ортостатической гипотензии. На фоне потерей ионов хлора при приеме индапамида редко возможно развитие метаболического алкалоза.
Отмечается незначительное влияние индапамида на изменение сахара крови и повышение мочевой кислоты на фоне сахарного диабета и подагры.

Изменения со стороны крови: снижение тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, апластическая и гемолитическая анемия.
Изменения нервной системы: головокружение, головная боль, астения, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, парестезии.
Изменения ССС: аритмия, снижение артериального давления.
Изменения ЖКТ: тошнота, рвота, нарушения стула, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы. Нарушение функции печени, воспаление печени, печеночная энцефалопатия.

Изменения мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание с выделением большого количества мочи, нарушение функции почек.
Изменения дыхательной системы: раздражение слизистой носа, трахеи, бронхов, неспецифическое воспаление альвеол легких.
Аллергические проявления в виде дерматита, сыпи, крапивницы, токсико-аллергические реакции в виде с-м Стивенса — Джонсона и с-м Лайелла.
Редко развитие фотосенсебилизации.
Васкулит, эректильная дисфункция, конъюнктивит, нарушение цветового зрения, обострение системной красной волчанки.

— Индивидуальная гиперчувствительность к индапамиду или компонентам препарата;
— нарушения функции печени;
— ХПН тяжелое течение (при СКФ меньше 30мл/мин);
— гипокалиемия;
— беременность и лактация;
— лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость лактозы;
— детский возраст.

Препарат противопоказан в период беременности и во время лактации.

Эффективно сочетание индапамида с антигипертензивными средствами, в результате чего происходит повышение медикаментозного эффекта.
Совместный прием индапамида и лития приводит к снижению реабсорбции последнего и увеличивает его количество к крови, оказывая токсическое воздействие. При комбинации препаратов показан строгий контроль уровня лития в плазме крови.
Ингибиторы циклооксигеназы-2, салицилаты, НПВП снижают фармакологическую активность индапамида.
Ингибиторы АПФ на фоне гипонатриемии в сочетании с индапамидом вызывают развитие резкого снижения артериального давления или ОПН, поэтому при комбинации таких средств необходимо до начала приема ингибиторв АПФ отменить диуретик, который вызвал гипонатриемию и через 3 дня постепенно назначать ингибиторы АПФ с минимальных доз, доводя до необходимой терапевтической дозы.

Сердечная недостаточность и стеноз почечной артерии требует такой же тактики ведения при комбинации ингибиторов АПФ и индапамида.
При патологии почек требуется обязательный контроль показателей креатинина в начале лечения индапамидом и ингибиторами АПФ.
Сочетание баклофена и Индопреса приводит к возможному потенцированию антигипертензивного действия. В случае возникновения такового, следует провести регидратацию с обязательным контролем показателей креатинин/мочевина.
Сердечные гликозиды и индапамид при совместном приеме усиливают токсические эффекты гликозидов. И требуют контроля калия в крови, показателей ЭКГ.
Спироналоктон, амилорид, триамтерен с индапамидом могут изменять показатели калия в крови с его повышением либо снижением, особенно у лиц с сахарным диабетом и ХПН.

Метформин и индапамид – провоцируют появление молочнокислого ацидоза в результате действия последнего на функциональное состояние почек.
Контрастные вещества на основе йода на фоне дегидратации и приеме индапамида приводят к риску развития ОПН, в случае наличия гипокалиемии.
Соли кальция и индапамид – снижается выведение кальция с мочой и повышается его уровень в крови.
Нейролептики, антидепрессанты имипраминоподобные и индапамид — провоцируют появление ортостатической гипотензии.
Циклоспорины увеличивают количество креатинина крови при совместном приеме с индапамидом.

Стероидные препараты и эстрогены уменьшают гипотензивный эффект за счет их способности задерживать воду и натрий в организме.
Осторожно применяют индапамид в комбинации с антиаритмическими препаратами ІА, ІІІ классов, фенотиазины, бензамиды, бутирофеноны, терфенадин, бепридил, дифеманил, эритромицин, астемизол, цизаприд, винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, мизоластин. Такие комбинации препаратов способны вызывать артимии, желудочковые тахикардии типа «пируэт» при развитии гипокалиемии на фоне индапамида.

Высокие дозы 40 мг и более вызывают нарушения водно-электролитного обмена с проявлениями гипокалиемии и гипонатриемии. Сопровождаются болями в животе, тошнотой и рвотой, резким снижением артериального давления и судорожным синдромом с возможным угнетением дыхательного центра. В результате падения артериального давления появляются головокружение, сонливость спутанность сознания. В тяжелых случаях нарушается функция почек с явлениями олигурии и анурии.
Лечение: промывание желудка, использование сорбентов, коррекция электролитных нарушений, симптоматическая терапия.

Выпускается в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой.
Таблетки п/о 2,5 мг в блистерах №10.
Упаковка (3 блистера) №10.

Хранится лекарственная форма в оригинальной упаковке. Температурный режим до 25 градусов Цельсия.

Арифон, Индапамид ратиофарм, Индап, Индапен, Ипамид, Хемопамид, Индапсан, Лорвас, Памид.
Смотрите также список аналогов препарата Индопрес.

Обязательный контроль электролитов до начала лечения Индопресом и на фоне его приема у лиц из группы риска (цирроз печени, пожилой возраст, отеки и асцит, СН, комбинация лекарственных средств, удлинение интервала Q–T)
Не оказывает отрицательного влияния на липидный спектр крови, препарат несколько повышает уровень ЛПВП и оказывает антиатерогенное действие.
Значительно уменьшает экскрецию альбумина с мочой при сахарном диабете. Развитие печеночной энцефалопатии на фоне приема индапамида требует немедленной отмены препарата.
На фоне развития фотосенсебилизации защищают открытые участки тела от действия УФ облучения либо отменяют препарат.
Лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость лактозы являются противопоказанием из-за наличия в препарате лактозы.

У пожилых людей при назначении Индопреса чаще отмечается снижение уровня калия и натрия в крови.
Развитие аритмий на фоне недопустимых комбинаций лекарственных средств наблюдается при показателях калия крови ниже 3,4ммоль/л.
Транзиторная гиперкальциемия при приеме Индопреса может усугублять проявления гиперпаратиреоза. Для оценки результатов лечения заболеваний паращитовидных желез проводится отмена индапамида.
Изменение показателей сахара крови незначительное и колеблется 0,18-0,33 ммоль/л, особенно на фоне гипокалиемии, т.к. имеется прямая корреляционная связь между снижением калия и повышением сахара крови.
На фоне подагры учащаются случаи повышенного содержания мочевой кислоты в крови при приеме Индопреса.
При почечной недостаточности со снижением показателей СКФ меньше 30мл/мин лечение Индопресом неэффективно и усугубляет течение заболевания.

Показатели СКФ при умеренной ПН несколько возрастают (до 28%) при приме индапамида. Выраженная гиповолемия, возникающая от действия индапамида приводит к снижению СКФ. Тиазидовые диуретики в сочетании с индапамидом вызывают более тяжелую гипокалиемию.
Препарат во время периода беременности может вызвать фетоплацентарную ишемию с риском задержки роста плода.
Кормление грудным молоком во время лечения Индопресом прекращается. Допинг контроль даёт положительные результаты при приеме индапамида.
Управление транспортными средствами не рекомендовано при приеме индапамида, в связи с появлением возможного гипотонического криза, особенно в начале лечения.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Описание препарата «Индопрес» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 73129.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Индополин лекарственный препарат инструкция по применению
  • Индопан инструкция по применению цена отзывы
  • Индометацин мазь инструкция по применению цена в спб
  • Индометацин мазь инструкция по применению цена в беларуси
  • Индометацин мазь инструкция по применению отзывы больных