Инспиракс® (Inspirax)
💊 Состав препарата Инспиракс®
✅ Применение препарата Инспиракс®
Описание активных компонентов препарата
Инспиракс®
(Inspirax)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.03.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03AL01
(Фенотерол и ипратропия бромид)
Лекарственная форма
| Инспиракс® |
Р-р д/ингаляций 0.25 мг+0.5 мг/1 мл: фл. 20 мл 1 шт. рег. №: ЛП-(000437)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-005086 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Инспиракс®
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородной кислоты раствор 1М, натрия эдетат, бензалкония хлорид, вода очищенная.
20 мл — флаконы оранжевого стекла (1) с вертикальной капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — бета2-адреномиметик.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входит инозитола трифосфат и диацилглицерин. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении фенотерола в высоких дозах. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в более высоких дозах отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.
Влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTc при применении в высоких дозах.
Наиболее частым нежелательным эффектом при применении агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системному влиянию агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхо-легочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Ипратропия бромид
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого ингаляционно, составляет 7-28%.
Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%).
Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами. Выводится преимущественно через кишечник, а также почками. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.
Фенотерол
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола быстро всасывается с Т1/2 11 мин, 70% всасывается медленно с Т1/2 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и AUC. Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения Cmax в плазме крови — 2 ч.
Связывание с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени. Через 24 ч 60% введенной в/в дозы и 35% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1.5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.
Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с Т1/2 — 0.42 мин, 14.3 мин и 3.2 ч.
Показания активных веществ препарата
Инспиракс®
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма и, особенно, ХОБЛ, хронический бронхит с наличием эмфиземы легких или без нее.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Раствор для ингаляций
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от остроты приступа. Лечение обычно начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и прекращают после того как достигнуто достаточное уменьшение симптомов.
Лечение следует проводить под медицинским наблюдением (например, в условиях стационара). Лечение в домашних условиях возможно только после консультации с врачом в тех случаях, когда быстродействующий агонист β-адренорецепторов в низкой дозе недостаточно эффективен. Раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам, в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения в более высоких дозах.
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет при острых приступах бронхоспазма в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 1 мл (1 мл=20 капель) до 2.5 мл (2.5 мл=50 капель). В особо тяжелых случаях возможно применение препарата в дозах, достигающих 4 мл (4 мл=80 капель).
У детей в возрасте 6-12 лет при острых приступах бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 0.5 мл (0.5 мл=10 капель) до 2 мл (2 мл=40 капель).
У детей в возрасте до 6 лет (масса тела <22 кг) в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 0.1 мл (2 капли) на кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель).
Правила использования препарата
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.
Рекомендуемую дозу следует разводить 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять (полностью) с помощью небулайзера.
Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.
Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.
Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного раствора.
Раствор для ингаляций можно применять с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. Доза, достигающая легких, и системная доза зависят от типа используемого небулайзера и могут быть выше, чем соответствующие дозы при использовании дозированного аэрозоля (что зависит от типа ингалятора). В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 л/мин.
Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке небулайзера.
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Дозу устанавливают индивидуально.
Для купирования приступов взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.
Пациента следует информировать о немедленном обращении к врачу в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций.
Дозированный аэрозоль у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).
При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.
Правила использования препарата
Пациента следует проинструктировать о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.
- Снять защитный колпачок.
- Сделать медленный, глубокий выдох.
- Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.
- Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.
- Надеть защитный колпачок.
- Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.
Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв пластмассовый мундштук с баллона, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Следует очищать ингалятор, по крайней мере, 1 раз в неделю. Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.
Во время очистки сначала снимают защитный колпачок и удаляют баллон из ингалятора. Через ингалятор пропускают струю теплой воды; необходимо убедиться в удалении препарата и/или видимой грязи. После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставить баллон в ингалятор и надеть защитный колпачок.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать и нагреванию выше 50°С.
Побочное действие
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — чувство беспокойства, ментальные нарушения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, тремор.
Со стороны органа зрения: редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД; редко — аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда, повышение диастолического АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — рвота, сухость во рту, тошнота; редко — стоматит, глоссит, нарушения моторики ЖКТ, запор, диарея, отек полости рта.
Дерматологические реакции: редко — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечная слабость, миалгии, спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.
Противопоказания к применению
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; I и III триместры беременности; детский возраст до 6 лет (аэрозоль для ингаляций); повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к атропиноподобным препаратам.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов (хроническая сердечная недостаточность, ИБС, аритмия, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий), гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст с 6 до 18 лет (аэрозоль для ингаляций).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные доклинических исследований и опыт применения комбинации ипратропия бромида и фенотерола показывают, что компоненты препарата не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности (возможность ослабления родовой деятельности фенотеролом). Следует с осторожностью применять препарат во II триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Аэрозоль для ингаляций противопоказан к применению в детском возрасте до 6 лет.
С осторожностью следует назначать препарат в форме аэрозоля для ингаляций пациентам в возрасте от 6 до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
Пациента следует проинформировать о том, что в случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов с бронхиальной астмой препарат следует применять только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное применение возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-адреномиметики, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы бета2-агонистов больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны органа зрения
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, предрасположенным к развитию закрытоугольной глаукомы. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами β2-адренорецепторов) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если отмечается любое сочетание этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациентов следует проинструктировать о правильном применении ингаляционного раствора. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука следует использовать плотно прилегающую к лицу маску. Особенно тщательно следует заботиться о защите глаз пациентам, предрасположенным к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При таких заболеваниях, как недавно перенесенный инфаркт миокарда, сахарный диабет с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря), препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме агонистов β-адренорецепторов. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ИБС, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью) получающих препарат, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы, как одышка и боль в груди, т.к. они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении агонистов β2-адренорецепторов может возникать гипокалиемия.
У спортсменов применение препарата, в связи с наличием в его составе фенотерола, может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества
Препарат в форме аэрозоля для ингаляций содержит консервант, бензалкония хлорид, и стабилизатор — динатрия эдетат дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов специально не изучалось. Однако пациентам необходимо сообщить, что во время лечения препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанные выше нежелательные ощущения, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение транспортных средств или управление механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение других бета-адреномиметиков, антихолинергических препаратов и ксантиновых производных (например, теофиллина) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным применением ксантиновых производных, кортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать бета2-адреномиметики пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.
Применение ингаляционных галогенизированных анестетиков, например, галотана, трихлорэтилена или энфлурана, может усилить влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или ГКС увеличивает эффективность терапии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Астмасол® бронхо
(ГРОТЕКС, Россия)
Астмасол бронхо БК
(ГЕРТА, Россия)
Астмасол® нео
(ГРОТЕКС, Россия)
Беродуал®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Беродуал® Н
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Бифрадуал®
(ЮЖФАРМ, Россия)
Иброфенекс
(ИРИС, Россия)
Инспиракс®
(БИННОФАРМ, Россия)
Ипратерол-Аэронатив
(НАТИВА, Россия)
Ипратерол-Натив
(НАТИВА, Россия)
Все аналоги
Инспиракс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005086
Торговое наименование препарата
Инспиракс®
Международное непатентованное наименование
Ипратропия бромид + Фенотерол
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
На 1 мл:
Действующие вещества: ипратропия бромида моногидрат 0,261 мг в пересчёте на ипратропия бромид 0,250 мг, фенотерола гидробромид 0,500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,800 мг, хлористоводородная кислота раствор 1 М 0,880 мг, натрия эдетат 0,500 мг, бензалкония хлорид в пересчёте на 100% вещество 0,100 мг, вода очищения до 1,000 мл
Описание
Препарат представляет собой бесцветный или почти бесцветный, прозрачный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный+м-холиноблокатор)
Код АТХ
R03AL01
Фармакодинамика:
Препарат Инспиракс® содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — М-холиноблокатор и фенотерол — β2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Препарат тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации Са2+, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Са2+ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (OФB1) и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию Gs-белка. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов.
Как и при использовании других β-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор.
В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.
Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.
Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов препарата Инспиракс®.
При острой бронхоконстрикции эффект препарата Инспиракс® развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
Фармакокинетика:
Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не прямопропорционально фармакокинетическим показателям активных веществ.
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается о таковой каждого из отдельных компонентов.
Фенотерол
Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1,5%).
После внутривенного введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы. Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола оценивается в 7%.
Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменная концентрация — время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой период полувыведения составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся объем распределения фенотерола в равновесном состоянии (Vdss) приблизительно 189 л (~2,7 л/кг).
Около 40% фенотерола связывается с белками плазмы.
Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общий клиренс фенотерола — 1,8 л/мин. почечный клиренс — 0,27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 14,8%, после приема внутрь — 40,2% в течение 48 часов.
Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через почки, составляла после приема внутрь около 39%.
Ипратропия бромид
Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46%от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28%, соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л (~ 2,4 л/кг).
Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%). Доклинические исследования показали, что ипратропия бромид, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения в конечной фазе составляет примерно 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин. После внутривенного введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.
Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь — 9,3%, а после ингаляционного применения — 3,2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки.
Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа.
Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Показания:
Симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический обструктивный бронхит с наличием эмфиземы или без нее.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и фенотеролу, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, беременность (I триместр).
С осторожностью:
Закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, феохромоцитома, обструкция мочевыводящих путей, муковисцидоз, беременность (II и III триместры), период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Беременность
Препарат противопоказан в I триместре беременности.
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия бромид не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности (II и III триместры). Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.
Период грудного вскармливания
Доклинические исследования показали, что фенотерол может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия бромида на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Инспиракс® женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Фертильность
Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические исследования не показали влияния ипратропия бромида и фенотерола на фертильность.
Способ применения и дозы:
Ингаляционно
Лечение должно проводиться под медицинским наблюдением (например, в условиях стационара). Лечение в домашних условиях возможно только после консультации с врачом в тех случаях, когда быстродействующий β-агонист в низкой дозе недостаточно эффективен. Также раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения более высоких доз.
Доза должна подбираться индивидуально, в зависимости от остроты приступа. Лечение обычно должно начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы и прекращаться после того как достигнуто достаточное уменьшение симптомов.
Рекомендуются следующие дозы:
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет
Острые приступы бронхоспазма
В зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 1 мл (1 мл = 20 капель) до 2,5 мл (2,5 мл = 50 капель).
В особо тяжелых случаях возможно применение доз, достигающих 4 мл (4 мл = 80 капель).
У детей в возрасте 6-12 лет
Острые приступы бронхиальной астмы
В зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 0,5 мл (0,5 мл = 10 капель) до 2 мл (2 мл = 40 капель).
У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг):
В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела, но не более 0,5 мл (10 капель).
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.
Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера.
Раствор Инспиракс® для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой. Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного раствора.
Раствор Инспиракс® для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров.
Доза, достигающая легких, и системная доза зависят от типа используемого небулайзера и могут быть выше, чем соответствующие дозы при использовании дозированного аэрозоля Инспиракс® (что зависит от типа ингалятора).
При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту.
Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке небулайзера.
Побочные эффекты:
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и Р-адренергических свойств препарата. Инспиракс®, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, ощущение сердцебиения, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко*: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко* : гипокалиемия.
Очень редко: повышение глюкозы в сыворотке крови.
Нарушения психики
Нечасто: нервозность.
Редко: возбуждение, ментальные нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, тремор, головокружение.
Частота неизвестна: гиперактивность.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко*: глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Редко: аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия*, ишемия миокарда*.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: кашель.
Нечасто: фарингит, дисфония.
Редко: бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм*, парадоксальный бронхоспазм*, сухость глотки*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: рвота, тошнота, сухость во рту.
Редко: стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор*, отек полости рта*, изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница, зуд, ангионевротический отек*, гипергидроз*, сыпь, петехии.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: повышение систолического артериального давления.
Редко: повышение диастолического артериального давления.
* данные побочные реакции не были выявлены в ходе клинических исследований препарата Инспиракс®. Оценка произведена на основании верхней границы 95% доверительного интервала, рассчитанного по общей популяции пациентов.
Передозировка:
Симптомы
Симптомы передозировки обычно связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, ощущения сердцебиения, тремора, повышения артериального давления, понижения артериального давления, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмии и «приливов». Также наблюдались метаболический ацидоз и гипокалиемия.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как: сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), учитывая большую широту терапевтического действия препарата и местный способ применения, обычно маловыражены и имеют преходящий характер.
Лечение
Необходимо прекратить прием препарата.
Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Показаны седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение β-адреноблокаторов, предпочтительно β1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием β-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), в связи с опасностью тяжёлого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Взаимодействие:
Длительное одновременное применение препарата Инспиракс с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется в виду отсутствия данных. β-адренергические и антихолинергические средства, производные ксантина (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата Инспиракс®. Одновременное применение других β-адреномиметиков, антихолинергических средств или производных ксантина (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Гипокалиемия, связанная с применением β-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать β2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие β-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, трихлороэтилена или энфлурана, могут усилить влияние β-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение препарата Инспиракс® с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.
Особые указания:
Одышка
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Гиперчувствительность
После применения препарата Инспиракс® могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой в редких случаях могут быть: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Инспиракс®, как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Инспиракс® следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, препарат Инспиракс® должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения. У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих β2-адреномиметики, таких как Инспиракс®, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β2-агонистов, в том числе препарата Инспиракс®, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами. Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Инспиракс® только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Нарушения со стороны органов зрения
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Инспиракс® должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к остроугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах) развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами β2-адренорецепторов) в глаза.
Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть: боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие гиперемии конъюктивы. Если развивается любая композиция этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При следующих заболеваниях: недавно перенесенном инфаркте миокарда, недостаточно контролируемом сахарном диабете, тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреозе, феохромоцитоме, обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) Инспиракс® должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме β-агонистов. Пациентам с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца, например ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью, получающим препарат Инспиракс®, следует обратиться к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении β2-агонистов может возникать гипокалиемия (см. раздел «Передозировка»).
У спортсменов применение препарата Инспиракс® в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, и стабилизатор динатрия эдетат дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл+0,5 мг/мл.
Упаковка:
По 20 мл во флаконы оранжевого стекла с вертикальной капельницей и навинчивающейся крышкой с кольцом контроля первого вскрытия.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Биннофарм» (АО «Биннофарм»), 124460, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Биннофарм»
Купить Инспиракс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бронхолитическое средство комбинированное (м-холиноблокатор+?2 адреномиметик селективный)
Код ATX
R03AL01
Фармакодинамика
Инспиракс содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — ?2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным,
а
не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации Са++, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Са++ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИГФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин).
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха на 15 % и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует ?2-адренорецепторы в терапевтической дозе.
Стимуляция ?1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа).
Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозе 0,6 мг отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
?-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией ?2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией ?1-адренорецепторов. Как и при использовании других ?2 -адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTC при использовании высоких доз. При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов ?2-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов ?-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов ?-адренорецептров.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза ?-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов. При острой бронхоконстрикции эффект препарата Инспиракс развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.
Фармакокинетика
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Всасывание
Ипратропия бромид. Лечебный эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28%. соответственно.
Фенотерол. После ингаляции 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей, в зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% — медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет
66,9 ПГ/МЛ (tmax 15 МИН).
После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодостугнюсть составляет приблизительно 1,5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение
Ипратропия бромид. Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фенотерол. Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает 3-х компонентная фармакокинетическая модель (время полувыведения составляет t? = 0,42 мин. t? = 14,3 мин и t? = 3,2 ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг, связывание с белками плазмы — от 40 до 55%. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации составляет примерно 189 л (~ 2,7 л/кг).
Метаболизм
Ипратропия бромид. После внутривенного введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.
Фенотерол. Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Выведение
Ипратропия бромид. Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь 9,3%, а после ингаляционного применения — 3,2%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3%), после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%. Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Фенотерол. Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть — приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции, 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов. Фенотерола гидробромид в неизменном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола в популяции лиц пожилого и детского возраста, а также у пациентов с нарушенными функциями печени и почек не изучена.
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей: хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астмы, хронического бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата, первый триместр беременности, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Закрытоугольная глаукома, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропия бромид не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в первом триместре.
Следует принимать во внимание ингибирующее влияние препарата Инспиракс® на сократимость матки.
Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата Инспиракс® женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.
Фертильность
Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола. ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические данные не показали влияния фенотерола и ипратропия бромида на фертильность.
Способ применения и дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных рекомендаций врача рекомендуется применение следующих доз:
Взрослые и дети старше 6 лет
Лечение приступов:
В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно две ингаляционные дозы.
Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз. и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Прерывистая и длительная терапия:
По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.
Дозированный аэрозоль Инспиракс® у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Инструкция по проведению ингаляций
Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля. Перед первым использованием дозированного аэрозоля снимите защитный колпачок и дважды нажмите на клапан аэрозоля.
Препарат Инспиракс® предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с насадки-ингалятора, поверните ингалятор донцем вверх и сделайте два впрыска в воздух (дважды нажмите на дно баллончика).
Каждый раз при использовании ингалятора необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора.
2. Сделать медленный, полный выдох.
3. Удерживая ингалятор как показано на рис. 1, плотно охватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном и стрелкой вверх.
4. Произведя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. Па несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует двукратно нажать на дно баллончика до появления облака аэрозоля.
• Баллончик рассчитан на 200 ингаляций. После этого ингалятор следует заменить. Несмотря на то, что в баллончике может оставаться некоторое количество препарата. количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллончике можно определить только следующим способом: сняв насадку-ингалятор с защитным колпачком, баллончик погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллончика в воде (см. рис.2)
Очищайте ингалятор, по крайней мере, один раз в неделю.
Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.
Во время очистки сначала снимите защитный колпачок и удалите баллон из насадки-ингалятора. Пропустите через ингалятор струю теплой воды. убедитесь в удалении препарата и/или видимой грязи.
После очистки встряхните насадку-ингалятор и дайте ей высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только насадка-ингалятор высохнет, возвратите на место баллончик и защитный колпачок.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: насадка-ингалятор разработана специально для препарата Инспиракс® и служит для точного дозирования препарата. Насадка-ингалятор не должна быть использована с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Инспиракс® с какими-либо другими адаптерами, кроме насадки-ингалятора, поставляемой вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50° С.
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и р-адренергических свойств препарата Инспиракс®. Инспиракс®, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением комбинации ипратропия бромида и фенотерола после ее регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях комбинации ипратропия бромида и фенотерола, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, ощущение сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (>1/10000. <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения;
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Нарушения со стороны психики: нечасто — нервозность, редко — чувство беспокойства. ментальные нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, тремор, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, ишемия миокарда.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель;
нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм. раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту; редко — стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта. диарея, запор, отек полости рта.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечная слабость, спазм мышц, миалгии (боли в мышцах).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящш путей: редко — задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение систолического артериального давления, редко — повышение диастолического артериального давления
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы:
Симптомы передозировки связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией ?-адренорецепторов.
Наиболее вероятно появление тахикардии, ощущение сердцебиения, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии. увеличения пульсового давления, стенокардических болей, аритмий и чувства «приливов», метаболического ацидоза и гипокалиемии.
Симптомы передозировки ипратропия бромида (такие как сухость во рту, нарушение аккомодации глаз), учитывая большую широту терапевтического действия и местный способ применения препарата, обычно мало выражены и имеют преходящий характер.
Лечение:
Необходимо прекратить прием препарата.
Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови.
Показаны седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях — интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение ?-адреноблокаторов, предпочтительнее ?1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием ?-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких, в связи с опасностью тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Одновременное назначение других ?-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может усилить бронхорасширяющеe действие препарата Инспиракс и привести к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата Инспиракс при одновременном назначении ?-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением ?-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать ?2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты, L-допа, L-тироксин, окситоцин, так как эти препараты способны усиливать действие ?-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, грихлороэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние ?-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
У детей препарат следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Применение у детей младше 6 лет противопоказано, в связи с отсутствием опыта применения.
Гиперчувствительность
После применения препарата Инспиракс® могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой, в редких случаях, могут быть: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм
Инспиракс как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Инспиракс® следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой Инспиракс должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой хронической обструктивиой болезни легких, симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих ?2-адреномиметики, такие как Инспиракс для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы ?2-агонистов, в том числе препарата Инспиракс больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом только под медицинским наблюдением.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз. возможны нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны органа зрения
Инспиракс должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к закрытоугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах) развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами ?2-адренорецепторов) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если развивается любая композиция этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление и немедленная консультация специалиста. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного препарата Инспиракс.
Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При следующих заболеваниях: недавно перенесенном инфаркте миокарда (в течение последних трех месяцев), сахарном диабете с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающих органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря) Инспиракс должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме ?2-адреномиметиков. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью) получающих препарат Инспиракс, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении ?2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия (см. раздел «Передозировка»)
У спортсменов применение препарата Инспиракс в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг. Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (13,313 мг в одной дозе).
Меры предосторожности при применении
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Баллон не вскрывать. Предохранять от падений и ударов. Не бросать в огонь даже пустой баллон.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось. Однако пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Инспиракс они могут испытывать такие нежелательные ощущения, как головокружение, тремор, нарушения аккомодации глаз, мидриаз и затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов.
Если пациенты испытывают указанные выше нежелательные ощущения, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение автомашины или управление механизмами.
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг + 50 мкг/доза.
По 200 доз в баллоны металлические моноблочные без внутреннего покрытия. Баллоны герметизируют дозирующим клапаном и снабжают насадкой-ингалятором и защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой-ингалятором и защитным колпачком, также инструкцию по медицинскому применению помещают в пачку.
При температуре не выше 25 °С.
Не замораживать. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «Биннофарм», 124460, Россия, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3. стр. 1
Производитель
АО «Биннофарм», 124460, Россия, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1
Организация, принимающая претензии потребителей
АО «Биннофарм», 124460. Россия, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1