Инструкция к преднизолону в таблетках

Купить Преднизолон: инструкция по применению

Вещество

Латинское название вещества: Prednisolonum

Английское название: Prednisolone

Формула: C₂₁H₂₈O₅

Описание

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, незначительно растворим в спирте.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Классификация

Глюкокортикостероид (ГКС). Гормональное средство для системного и местного применения.

Действие

Фармакологическое действие преднизолона — глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

Фармакодинамика

Преднизолон влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса.

• Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
• Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.
• Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.
• Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие.
• Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления.
• Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей.
• Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Противоаллергический эффект преднизолона обусловлен прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции.

• Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
• Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
• Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров, водно-электролитный обмен: 

• Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина.
• Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища).
• Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза.
• Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1).
• Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Преднизолон бладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Фармакокинетика

После приема преднизолона внутрь вещество быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа₁-глобулин) и альбумином. T_max при приеме внутрь составляет 1–1,5 часа.

Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T_1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Лекарственные формы преднизолона

• Таблетки (1 мг, 5 мг)
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (30 мг/мл)
• Мазь для наружного применения (0.5%)

Показания к применению

Внутривенно и внутримышечно

• Острые аллергические реакции;
• бронхиальная астма и астматический статус;
• профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза;
• шок, в т.ч. резистентный к другой терапии;
• инфаркт миокарда;
• острая надпочечниковая недостаточность;
• цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность;
• отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрь (таблетки)

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
• ревматическая лихорадка, острый ревмокардит;
• бронхиальная астма;
• острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз;
• заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит;
• заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.;
• туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
• бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
• рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
• рассеянный склероз;
• заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
• гепатит;
• профилактика реакции отторжения трансплантата;
• гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний;
• тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
• аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита;
• воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Наружно (мазь)

• Крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция;
• эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена

В суставы и ткани

• Ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, хронический полиартрит,;
• артрозы, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита);
• ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

В офтальмологии

• Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит;
• неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит,
• паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы;
• воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств при продолжительном раздражении глазных яблок;
• симпатическая офтальмия.

В гинекологии

Лечение вагинитов в составе комбинированной терапии с антибиотиками и противогрибковыми средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к преднизолону (для кратковременного применения по жизненным показаниям).

Применять с осторожностью:

Для системного применения (инъекции, таблетки)

• Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение преднизолона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
• Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
• Заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
• Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
• Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение III–IV ст., полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
• Беременность, период лактации.

Для введения в суставы и ткани

• Предшествующая артропластика,
• патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов),
• внутрисуставной перелом кости,
• инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание,
• выраженный околосуставной остеопороз,
• отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита),
• выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),
• нестабильность сустава как исход артрита,
• асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей,
• беременность.

Для наружного применения

• Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания,
• туберкулез кожи,
• кожные проявления сифилиса,
• опухоли кожи,
• поствакцинальный период,
• нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
• детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет),
• розацеа (возможно обострение заболевания),
• вульгарные угри,
• периоральный дерматит,
• беременность.

Для применения в офтальмологии

• Бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз,
• туберкулезное поражение глаз,
• острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы,
• трахома, глаукома,
• нарушение целостности глазного эпителия,
• состояние после удаления инородного тела роговицы.

При беременности и лактации

При беременности (особенно в I триместре) преднизолон применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения кортикостероидов во время беременности не проводили. Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных.

Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует применять часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Поскольку глюкокортикостероиды, включая преднизолон, проникают в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение и дозировка преднизолона

Назначать преднизолон следует в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

Внутрь

Для взрослых при замещающей терапии начальная доза преднизолона составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза — 5–10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15–100 мг/сут, поддерживающая — 5–15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно.

Для детей начальная доза преднизолона составляет 1–2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300–600 мкг/кг/сут.

Инъекции

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения преднизолона определяются индивидуально. Обычно назначают сначала струйно, затем капельно, при невозможности в/в введения вводят в/м в тех же дозах.

• При шоке разовая доза преднизолона 0,05–0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г), повторно — через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г.
• При острой недостаточности надпочечников разовая доза преднизолона 0,1–0,2 г, суточная 0,3–0,4 г.
• При астматическом статусе вводят по 0,5–1,2 г/сут преднизолона с последующим снижением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. При тяжелых аллергических реакциях вводят преднизолон в дозе 0,1–0,2 г/сут.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу преднизолона 25–50 мг, для суставов средней величины — 10–25 мг, для мелких суставов — 5–10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно

В дерматологии: 1–3 раза/сут. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.

В офтальмологии: 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли.

В гинекологии: в составе комбинированных препаратов с антибиотиками и противогрибковыми средствами в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов преднизолона зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Эндокринная система

• Вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция);
• синдром Иценко-Кушинга;
• подавление роста и полового развития у детей;
• нарушения менструального цикла;
• снижение толерантности к углеводам;
• стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Пищеварение

• Тошнота, рвота,
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением,
• панкреатит,
• эзофагит,
• кровотечения и перфорация ЖКТ,
• повышение или снижение аппетита,
• метеоризм,
• икота,
• в редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Сердце, сосуды, кровь

• Потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца),
• стероидная миопатия,
• сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов),
• изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии,
• повышение АД,
• гиперкоагуляция, тромбозы;
• у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы,
• облитерирующий эндартериит.

Обмен веществ

• Задержка Na⁺ и жидкости в организме,
• гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз,
• повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия,
• отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков,
• повышение массы тела,
• гипергликемия, глюкозурия,
• повышенное потоотделение.

Кости и мышцы

• мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц.

Нервная система

• Головная боль;
• нервозность или беспокойство;
• психические нарушения: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия;
• бессонница и другие нарушения сна;
• головокружение, вертиго;
• повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);
• судорожные припадки.

Зрение

• Повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва);
• задняя субкапсулярная катаракта,
• глаукома,
• трофические изменения роговицы,
• стероидный экзофтальм,
• склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной),
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы).

Кожа

• Стероидные угри, стрии, телеангиэктазии, петехии, экхимозы, пурпура;
• жжение и зуд, раздражение и сухость, истончение кожи;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют);
• при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза;
• при парентеральном введении: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Прочее

• Аллергические реакции (генерализованные и местные),
• замедление процессов регенерации,
• снижение устойчивости к инфекциям,
• маскировка симптомов инфекционных заболеваний, 
• общая слабость, обмороки,
• синдром отмены.

Передозировка преднизолона

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение: при острой передозировке — немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено; при хронической передозировке следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие

При одновременном применении:

Препараты	Возможные эффекты взаимодействия с преднизолоном
Салицилаты	Повышение вероятности возникновения кровотечений
Диуретики	Усугубление нарушений электролитного обмена, риск тяжелой гипокалиемии
Гипогликемические ЛС: противодиабетические, инсулин	Уменьшение скорости снижения уровня глюкозы в крови, ослабление гипогликемического действия
Сердечные гликозиды	Повышение риска развития гликозидной интоксикации, нарушений сердечного ритма
Рифампицин, фенитоин, барбитураты	Ускорение метаболизма преднизолона и ослабление его терапевтического действия
Гипотензивные ЛС	Снижение их эффективности
Антикоагулянты: производные кумарина, индандиона, гепарин	Ослабление антикоагулянтного эффекта
Гормональные контрацептивы	Усиление терапевтического и токсическое действия преднизолона
НПВС (ацетилсалициловая кислота, парацетамол), алкоголь	Повышение риска развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ, риск гепатотоксичности
Празиквантел	Уменьшение концентрации празиквантела в крови
Другие ГКС, андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы и стероидные анаболики	Появление гирсутизма и угрей
Антипсихотические ЛС, карбутамид и азатиоприн	Повышение риска развития катаракты
М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитраты	Повышение внутриглазного давления, усиление психических нарушений, связанных с приемом преднизолона
Иммунодепрессанты	Повышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний
Живые противовирусные и другие вакцины	Репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, повышение риска неврологических осложнений, снижение выработки антител

Особые указания

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Преднизолон стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

После прекращения лечения преднизолоном возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Симптомы синдрома отмены (повышение температуры тела, миалгия и артралгия, недомогание) могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Наружно не следует применять преднизолон более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания. При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Рецепт

Препараты на основе преднизолона отпускаются в аптеках по рецепту.

Производители препаратов

Аналоги (синонимы) препарата Преднизолон

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Преднизолон таблетки — Обновление — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002459

Торговое наименование препарата

Преднизолон

Международное непатентованное наименование

Преднизолон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество:
преднизолон	0,001 г	0,005 г
вспомогательные вещества:
сахароза	0,0300 г	0,1500 г
крахмал картофельный	0,0185 г	0,0925 г
стеариновая кислота	0,0005 г	0,0025 г

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.

Фармакотерапевтическая группа

глюкокортикостероид

Код АТХ

H02AB06

Фармакодинамика:

Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на 80- 90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы после перорального приема составляет 2-4 часа.

Показания:

— Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);

— острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

— острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;

— бронхиальная астма, астматический статус;

— острые и хронические аллергические заболевания, в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная

болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др.;

— заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;

— аллергические заболевания глаз (аллергические формы конъюнктивита);

— воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

— первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);

— нефротический синдром;

— подострый тиреоидит;

— заболевания крови и системы кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— интерстициальные заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадий;

— туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония

(в сочетании со специфической химиотерапией);

— бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

— рак легкого (в комбинации с цитостатиками);

— рассеянный склероз;

— желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;

— гепатит, гипогликемические состояния;

— профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;

— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;

— миеломная болезнь.

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез.

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени).

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность.

Беременность и лактация:

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности возможно нарушение роста плода. При применении в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая — 5-15 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая — 300-600 мкг/кг в сутки.

При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают — по 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приемы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, психическая перегрузка) во избежание обострения основного заболевания доза преднизолона должна быть временно увеличена (в 1,5-3, а в тяжелых случаях — в 5-10 раз).

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата.

При применении препарата могут отмечаться следующие побочные эффекты.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу препарата.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном назначении преднизолона с:

— индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) — снижается его концентрация;

— диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — усиливается выведение из организма калия и увеличивается риска развития сердечной недостаточности;

— натрийсодержащими препаратами — приводит к развитию отеков и повышению артериального давления;

— сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

— миорелаксантами — гипокалиемия, вызываемая преднизолоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады;

— непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);

— антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

— парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);

— ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;

— витамином D — снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;

— соматотропным гормоном — снижается эффективность последнего;

— празиквантелом — снижается концентрация последнего;

— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;

— изониазидом и мекселитином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

— ингибиторами карбоангидразы и «петлевыми» диуретиками — увеличивается риск развития остеопороза;

— индометацином — вытесняет преднизолон из связи с альбуминами, увеличивая риск развития его побочных эффектов;

— адренокортикотропным гормоном — усиливается действие преднизолона;

— эргокальциферолом и паратгормоном — препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном;

— циклоспорином и кетоконазолом — замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность;

— андрогенами и стероидными анаболическими препаратами — развитие периферических отеков и гирсутизма, появление угрей;

— эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами — снижается клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия;

— митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников — могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона;

— живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций — увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций;

— антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном — повышается риск развития катаракты;

— антацидами — снижается всасывание преднизолона;

— антитиреоидными препаратами — снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона;

— иммунодепрессантами — повышается риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.

Особые указания:

Во время лечения препаратом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водноэлектролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии препаратом в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен препарат.

Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности препарат используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей препарат способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Препарат повышает содержание метаболитов 11- и 17- оксикетокортикостероидов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Нет сведений.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 1 мг и 5 мг.

Упаковка:

По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 8 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), 630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ПФК Обновление»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)