Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко — нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко — судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.
Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко — жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия, образование камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.
Со стороны обмена веществ: редко — жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.
Со стороны органов чувств: редко — ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.
Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко — астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.
Офлоксацин р-р — Синтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N002204/02
Торговое наименование препарата
Офлоксацин
Международное непатентованное наименование
Офлоксацин
Лекарственная форма
раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%]
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: офлоксацин — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Теоретическое значение осмолярности 314 мОсм/л.
Описание
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ
Левофлоксацин
Фармакодинамика:
Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.
Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибиотическим действием. Соотношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и МПК являются прогнозирующим фактором для успешной терапии.
Пограничные значения МПК
Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EU-CAST).
|
Микроорганизмы |
Чувствительный (мг/л) |
Резистентный (мг/л) |
|
Enterobacteriaceae |
≤ 0,5 |
> 1 |
|
Staphylococcus spp. |
≤ 1 |
> 1 |
|
Streptococcus pneumoniae |
≤ 0,12 |
> 4 |
|
Haemophilus influenzae |
≤ 0,5 |
>0,5 |
|
Moraxella catarrhalis |
≤ 0,5 |
>0,5 |
|
Neisseria gonorrhoeae |
≤ 0,12 |
>0,25 |
|
Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизма |
≤ 0,5 |
> 1 |
Чувствительные микроорганизмы
Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Campylobacter jejuni, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в т.ч. Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные), Nocardia spp.
Резистентность
Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, например, влияние на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa), механизм эффлюкса (активного выведения антибактериального средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.
Фармакокинетика:
Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии.
Концентрация офлоксацина в сыворотке крови после 30-минутной внутривенной инфузии препарата:
|
Доза |
Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузий |
Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии |
Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии |
|
100 мг |
2,9 мг/л |
0,5 мг/л |
0,2 мг/л |
|
200 мг |
5,2 мг/л |
1,1 мг/мл |
0,3 мг/л |
При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).
Объем распределения составляет 120 л. Офлоксацин хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.
Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % введенной дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид.
Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения офлоксацина составляет 5 ч, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлоксацина увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— цистит, пиелонефрит;
— простатит, эпидидимит, орхит;
— инфекции органов малого таза;
— сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции мочеполовой системы).
В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам офлоксацин может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— острый синусит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).
При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации но надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим фторхинолонам или вспомогательным веществам препарата; эпилепсия; поражение сухожилий на фоне ранее проводившегося лечения фторхинолонами; детский возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка); беременность и период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода и ребенка); псевдопаралитическая миастения.
С осторожностью:
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с поражениями центральной нервной системы (ЦНС)): выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций).
У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль показателей функции почек, а также коррекция режима дозирования).
У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).
У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии).
У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT; у пациентов пожилого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении офлоксацина).
У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.
При одновременном применении препаратов, способных снижать артериальное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития артериальной гипотонии).
Беременность и лактация:
Препарат при беременности противопоказан.
Так как офлоксацин проникает в грудное молоко, то в связи с возможным риском для ребенка, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией ночек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у пациентов с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушениями функции печени
При нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина 400 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
Мри нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина |
Разовая доза (мг)* |
Кратность введения |
|
50-20 мл/мин |
100-200 |
1 раз в сутки (каждые 24 ч) |
|
< 20 мл/мин** или гемодиализ и перитонеальный диализ |
100 или 200 |
1 раз в сутки (каждые 24 ч) 1 раз в 2 суток (каждые 48 ч) |
*В соответствии с показаниями
**Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых: для мужчин:
Введение препарата
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.
Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.
Суточная доза более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.
Введение препарата офлоксацин после вскрытия флакона должно производиться немедленно.
Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.
Побочные эффекты:
Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата. Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: анорексия.
Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия; тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики
Нечасто: ажитация, нарушение сна, бессонница.
Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий, тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.
Частота неизвестна: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль.
Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).
Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.
Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит.
Редко: нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).
Частота неизвестна: увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Очень редко: нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Нечасто: ощущение сердцебиения.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: флебиты.
Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления. Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: кашель, назофарингит.
Редко: одышка, бронхоспазм.
Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.
Редко: энтероколит (иногда геморрагический).
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотраисфераза (АлАТ), аспартатаминотранфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтраисфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови.
Очень редко: холестатическая желтуха.
Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам.
Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный
некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: тендинит.
Очень редко: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним).
Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией, надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения
Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: боль и покраснение в месте инфузии.
Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, удлинение интервала QT, тошнота и эрозии на слизистой оболочке.
Лечение: в случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. Офлоксацин можно удалить из организма посредством гемодиализа. Специфический антидот не известен.
Взаимодействие:
С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга
В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако, при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной активности головного мозга.
С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
С антагонистами витамина К
Увеличение протромбинового времени/нормализованного международного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого, отмечалось при одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина). Поэтому при одновременном применении антагонистов витамина К и офлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С глибенкламидом
При одновременном применении с глибенкламидом может наблюдаться небольшое повышение концентрации глибенкламида и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга концентрации глюкозы в крови.
С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином
При одновременном применении с другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином увеличивается риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом
При одновременном применении хинолонов и лекарственных средств, выводящихся из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение плазменных концентраций (особенно в случае применения высоких доз).
С препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов
При одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
С глюкокортикостероидами
Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.
С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)
При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Совместимость с другими лекарственными средствами и инфузионными растворами Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.
Препарат совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором декстрозы.
Особые указания:
Почечная недостаточность
Так как офлоксацин выводится главными образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Профилактика фотосенсибилизации
При применении офлоксацина, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения.
Суперинфекция
Как и при применении других противомикробных препаратов, применение офлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерии, грибы). Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры по ее лечению.
Периферическая нейропатия
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение офлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы
У пациентов с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина.
Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridiumdifficile
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения, может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие фторхинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к развитию судорог: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты). При развитии судорог лечение офлоксацином следует прекратить.
Тендинит
Тендинит, редко возникающий при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение препаратом. Может потребоваться соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.
Удлинение интервала QT
Необходимо определенная осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как: пожилой возраст; нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); врожденное удлинение интервала QT; заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Обострение псевдопаралитической миастении (миастения gravis)
Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усилить мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Тяжелые кожные реакции
При применении офлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что в случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.
Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции
При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить лечение офлоксацином и начать проводить необходимые лечебные мероприятия.
Психотические реакции
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, даже после приема однократной дозы. В случае развития у пациента любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, следует немедленно прекратить лечение офлоксацином и назначить соответствующее лечение. Следует назначить терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями, в том числе в анамнезе.
Нарушения функции печени
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени. При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.
Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)
При применении фторхинолонов, включая офлоксацин, сообщалось о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, чаще у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременное лечение пероральными гипогликемическими препаратами или препаратами инсулина, вплоть до развития гипогликемической комы. При появлении симптомов гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость) требуется тщательный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. В случае развития у пациента симптомов снижения концентрации глюкозы в плазме крови следует немедленно прекратить лечение офлоксацином и назначить соответствующее лечение. Следует назначить терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин), необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови.
Риск развития резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов микроорганизмов. Поэтому требуется локальная информация по резистентности; следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии ответа на лечение.
Инфекции, вызванные Escherichiacoli
Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli — наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей — варьирует в разных географических регионах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.
Инфекции, вызванные Neisseriagonorrhoeae
В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию. Метициллинрезистентный Staphylococcusaureus
Имеется высокая вероятность того, что Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) будет резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину.
Инфекции костей и суставов
При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами.
Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты
Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при микробиологической диагностике туберкулеза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения нежелательных явлений со стороны нервной системы следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
35 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона, для стационаров.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Офлоксацин (раствор для инфузий, 2мг/мл)
МНН: Офлоксацин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022352
Информация о регистрации в РК:
11.08.2021 — 11.08.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
211.19 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Офлоксацин
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 2 мг/мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество- офлоксацина 200мг (в виде офлоксацина гидрохлорид 220 мг)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М хлороводородная кислота, 0.05 М раствор натрия гидроксида, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01MA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.
Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.
Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.
Показания к применению
Офлоксацин является антибактериальным синтетическим препаратом, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Офлоксацин показан при:
— инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические, включая пиелонефрит
— сепсис
— инфекции кожи и мягких тканей
— нижних дыхательных путей
— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
— негонококковый уретрит и цервицит
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Микробиологические результаты указывают, что следующие патогены могут рассматриваться, как чувствительные: золотистый стафилококк (включая метициллин резистентные стафилококки), эпидермальный стафилококк, разновидности Neisseria, кишечной палочки, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, протеуса (индол-отрицательных и индол-положительные штаммы) , Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia энтероколитные, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, холерный вибрион, Vibrio parahaemolyticus, гемофильная палочка, хламидии, легионеллы, Gardenerella.
Вариабельная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, синегнойной палочки, клостридий и микоплазм.
Анаэробные бактерии (например, штаммы Fusobacterium, Bacteroides, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus), как правило, устойчивы.
Офлоксацин не активен против бледной трепонемы.
Способ применения и дозы
Дозировка офлоксацина зависит от вида и тяжести инфекции. Суточная доза может составлять 400 мг в виде однократного приема, предпочтительно утром.
Доза более 400 мг должна быть разделена на два приема.
Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.
Взрослые
Обычно дозы для внутривенного введения для взрослых составляют:
Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 200 мг/день
Инфекции нижних дыхательных путей — 200 мг два раза в день
Сепсис — 200 мг два раза в день
Инфекции кожи и мягких тканей — 400 мг два раза в день
Раствор офлоксацина вводится только в виде внутривенной инфузии МЕДЛЕННО один-два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для 200 мг. Это особенно важно при одновременном назначении препаратов, приводящих к гипотензии, или барбитурат-содержащих анестетиков. Дозы могут быть увеличены до 400 мг два раза в день при тяжелых или осложненных инфекциях.
Пациенты с нарушениями функции почек
При нарушении почечной функции рекомендуются следующие дозы для орального и внутривенного ввеедения
|
Клиренс креатинина (КК) |
Единицы дозы мг* |
количество / 24 часа |
Интервал (час) |
|
50 – 20 мл/минn |
100 – 200 |
1 |
24 |
|
< 20 мл/мин** Или гемодиализ Или перитонеальный диализ |
100 или 200 |
1 1 |
24 48 |
* в зависимости от показаний или дозы интервала.
** необходимо контролировать концентрацию офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе.
Если КК невозможно измерить, необходимо проводить расчеты по содержанию креатинина у взрослых больных по формуле Cockcroft:
Вес (кг) х (140 – возраст в годах)
Мужчины КК (мл/мин) = 72 х креатинин в сыворотке (мг/дЛ)
Или
Вес (кг) х (140 – возраст в годах)
КК (мл/мин) = 0.814 х креатинин в сыворотке (мкмоль/Л)
Женщины КК (мл/мин) = 0.85 х (выше объемом)
Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина более 400 мг из-за возможного снижения экскреции.
Дети
Офлоксацин не показан для детей и подростков.
Пожилые
Возраст не влияет на дозу офлоксацина, но следует обратить особое внимание на функцию почек у пациентов пожилого возраста, дозировку необходимо корректировать соответствующим образом.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от ответной реакции микробов и клинической картине. Подобно другим антибактериальным препаратам лечение офлоксацином продолжается в течение, по крайней мере, 3-х дней после нормализации температуры тела и утихания клинических симптомов.
В большинстве случаев при острой инфекции курс лечения составляет 7 — 10 дней. После улучшения состояния пациент должен быть переведен с парентерального введения на пероральный (как правило в той же суточной дозе).
Длительность лечения не должна превышать 2-х месяцев.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от > 1/100 до < 1/10), «нечасто» ( от > 1/1000 до < 1/100), «редко» ( от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» ( < 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).
Часто
— флебит
— реакция в месте инфузии (боль, покраснение)
Нечасто
— грибковая инфекция, устойчивость к патогенам
— беспокойство (агитация), нарушение сна, бессонница
— головная боль, головокружение
— раздражение глаз
— вертиго
— кашель, назофарингиты
— боли в животе, диарея, тошнота, рвота
— кожная сыпь, зуд
Редко
— анафилактические и анафилактоидные реакции*, ангионевротический отек*
— анорексия
— психические расстройства (например, с галлюцинацией), тревога, спутанное сознание, ночной кошмар, депрессия
— сонливость, парестезия, изменения вкуса, нарушение обоняния
— нарушение зрения
— тахикардия
— гипотензия
— одышка, бронхоспазм
— энтероколит, иногда геморрагический
— повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ, АЛП и/или щелочной фосфотазы), повышение уровня билирубина и креатинина в крови
— крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания
— тендинит
— повышение уровня креатинина в сыворотке
Очень редко
— анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
— анафилактический шок*, анафилактоидный шок*
— периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсорная двигательная невропатия*, судороги*, экстрапирамидные симптомы или другие нарушения мышечной координации
— звон в ушах, потеря слуха
— псевдомембранозные колиты, холестатическая желтуха
— мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз, рекции фоточувствительности*, лекарственный дерматит, сосудистая пурпура, гиперсенситивный васкулит (в исключительных случаях может привезти к некрозу кожи)
— артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия)
— острая почечная недостаточность
Частота неизвестна
— агранулоцитоз, панцитопения, угнетение кроветворения или подавления функции костного мозга
— гипергликемия, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих диабетом, получающих антидиабетические препараты, гипогликемическая кома
— психические расстройства и депрессии, сопровождающиеся опасным для жизни поведением, включая суицидальные мысли и тенденции, нервозность
— тремор, дискинезия, потеря вкуса, обморок
— нарушения слуха
— желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (преимущественно у пациентов с факторами риска продления QT)
— тахикардия и гипотензия при внутривенном введении
— аллергическая пневмония, выраженная одышка
— диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит, стоматит
— гепатит (который может иметь тяжелую форму)*
— синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь, стоматит
— рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (который может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис), тампонада мышц, мышечный разрыв, разрыв связок, артрит
— острый интерстициальный нефрит
— обострение приступов у больных страдающих порфирией
— астения, повышение температуры (включая боль в спине, груди и конечности)
* постмаркетинговые наблюдения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата
— наличие тендинитов в анамнезе, связанных с приемом фторхинолонов
— эпилепсия или снижение порога судорожной готовности
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность
— период лактации
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции
Лекарственные взаимодействия
Препараты, удлиняющие QT – интервал
Офлоксин подобно другим препаратам фторхинолонов необходимо с осторожностью назначать пациентам, получающим препараты, способные удлинять QT – интервал (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты). Удлинение времени кровотечения отмечена при назначении одновременно офлоксацина и аниткоагулянтов.
Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП
Не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Тем не менее, может произойти выраженное снижение порога церебрального приступа при назначении хинолонов одновременно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или другими агентами, которые снижают судорожный порог. В случае появления судорог лечение офлоксацина следует прекратить.
Глибенкламид
При одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию препаратов.
Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат
При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении данных препаратов.
Антагонисты витамина К
При одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертываемости крови вследствие возможного повышения коагуляционных тестов (протромбиновое время) или возникновения кровотечения, которое может быть тяжелым и о котором необходимо сообщить, например, в случае лечения офлоксацином в комбинации с антагонистами К, такими как варфарин.
Особые указания
Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками/микоплазмами, или ангине, вызванной бета-гемолитическим стрептококком.
Сообщалось о случаях гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникнуть даже после первого применения препарата и прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний. В данных случаях применение офлоксацина следует прервать и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).
Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus может быть также резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций метициллин — резистентного золотистого стафилококка (МРЗС) до лабораторного подтверждения восприимчивости организма к офлоксацину.
Устойчивая к фторхинолонам бактерия E. сoli — наиболее распространенный патоген, вызывающий инфекцию мочевыводящих путей, варьирует в различных географических районах. Работники здравоохранения, назначающие препараты, должны учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.
Тяжелые буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз были зарегистрированы при применении офлоксацина (смотри раздел «Побочные действия»). При возникновении указанных побочных реакций пациентам следует обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.
Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином может быть симптомом псевдомембранозного колита. В таком случае необходима отмена препарата и безотлагательная адекватная поддерживающая терапия и специфическая антибиотикотерапия (например, перорально ванкомицином или метранидазолом). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.
Заболевания, связанные с Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелой форме, постоянная и/или кровавая во время или после лечения офлоксацином (включая несколько недель после лечения) может быть симптомом псевдомембранозного колита, которые могут быть разной степени выраженности. При тяжелой диарее необходимо отменить препарат и немедленно начать адекватную поддерживающую терапию и специфическую антибиотикотерапию (например, перорально ванкомицин или метранидазол). В данном клиническом случае противопоказаны препараты, усиливающие перистальтику.
Пациенты, предрасположенные к судорогам
Подобно другим хинолонам Офлоксацин может снижать порог чувствительности к судорогам или спровоцировать их, поэтому его следует очень осторожно применять у пациентов, подверженных судорогам, а именно пациенты с патологией ЦНС; пациенты, получающие фенбуфен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и препараты, снижающие мозговой судорожный порог, например: теофиллин. В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.
Тендиниты
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина. Зарегистрированы случаи разрыва сухожилий через несколько месяцев после отмены препарата. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов старше 60 лет и при одновременном приеме кортикостероидов. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходим тщательный мониторинг таких пациентов в случае назначения офлоксацина.
В случае возникновения симптомов тендинита или подозрения на тендинит необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином, провести иммобилизацию пораженного сухожилия и срочно проконсультироваться у лечащего врача.
Больные с почечной недостаточностью
В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками необходимо откорректировать дозу для больных с почечной недостаточностью.
Удлинение интервала QT
В очень редких случаях у пациентов, принимающих фторхинолоны было отмечено удлинение QT интервала. С осторожностью использовать фторхинолоны, в том числе офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT, например:
— врожденный удлиненный QT синдром
— одновременное применение препаратов, продлевающих интервал QT (например, класс IA и III антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)
— водно-электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
— пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT, что следует учитывать при назначении офлоксацина данным популяциям.
Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе
У пациентов, получавших фторхинолоны, были зарегистрированы психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, иногда после первого приема препарата. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и оказаны соответствующие меры противодействия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями.
Больные с печеночной недостаточностью
Офлоксацин необходимо назначать с осторожностью больным с печеночной недостаточностью из-за возможности повреждения печени. Отмечены случаи молниеносного гепатита, которые могли привести к печеночной недостаточности (включая смертельные случаи) после лечения фторхинолонами. В случае возникновения симптомов со стороны печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд необходимо немедленно прекратить лечение офлоксацином и проконсультироваться у лечащего врача.
У пациентов, получающие антагонисты витамина К
У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с витамином К (антагонист), возможно удлинение коагуляционных тестов (СТ/INR) и/или кровотечения, поэтому необходимо регулярно контролировать время свертываемости.
Миастения
Фторхинолонов, включая офлоксацин, обладает нервно-мышечной блокирующей активностью и может обострить мышечную слабость у пациентов с миастенией. Серьезные побочные реакции, в том числе смертельные случаи и необходимость в искусственной легочной вентиляции, связанные с использованием фторхинолонов у больных с миастенией, были выявлены во время постмаркетинговых наблюдений. Офлоксацин не рекомендуется пациентам с наличием в анамнезе миастении.
Профилактика фотосенсибилизации
Отмечены случаи фотосенсибилизации при назначении офлоксацина, поэтому необходимо рекомендовать пациентам не подвергать себя излишнему воздействию солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, кварцевая лампа, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения лечения.
Суперинфекция
Прием антибиотиков, особенно длительный, может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно контролироваться. В случае возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.
Периферическая нейропатия
У больных, получающих фторхинолонов, включая офлоксацин была отмечена сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия. Офлоксацин должен быть прекращен при малейших симптомах нейропатии для предотвращения развития необратимого состояния.
Гипогликемия
Как и для всех хинолонов, для препарата офлоксацин были зарегистрированы нарушения уровня глюкозы крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, обычно происходящие у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим агентом (таким, как глибенкламид) или инсулином. Были зарегистрированы случаи гипогликемической комы. Для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы
Пациенты со скрытым или выявленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. Офлоксацин следует применять с осторожностью у таких пациентов.
Нарушение зрения
В случае резкого ухудшения зрения или любого другого воздействия на глаза следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога.
Отклонения в лабораторных исследованиях
У пациентов, получаюших офлоксацин, содержание опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты опиатов другим более конкретным способом.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбции Lapp не следует принимать это лекарство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Вследствие острой передозировки наиболее частыми признаками являются симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и эпилептические припадки), увеличивается интервал QT, а также тошнота и эрозии слизистых оболочек.
Побочные реакции со стороны ЦНС (спутанность сознания, судороги, галлюцинации, тремор отмечены при постмаркетинговом исследовании.
Выведение офлоксацина может быть увеличено форсированием диуреза.
В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение: необходим мониторинг ЭКГ из-за возможности пролонгации QT интервала. Для защиты слизистой оболочки желудка могут быть использованы антациды.
Фракция офлоксацина может быть удалена из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны для выведения офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует. Сведения о случаях передозировки офлоксацином крайне ограничены.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата в бутылки из полиэтилена.
На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей
Каждую бутылку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.
Допускается упаковки с препаратом (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного, с перегородками из того же картона, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве равному количеству упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 10 °С до 25 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,
Номер телефона +7 7252 (561342) Номер факса +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,
Номер телефона +7 7252 (561342) Номер факса +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
| 461780381477976153_ru.doc | 76.29 кб |
| 622234401477977440_kz.doc | 150.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
ОФЛОКСАЦИН РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ 2 МГ/МЛ 100 МЛ №1
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
найдено в 0 аптеках
Количество в упаковке
120
Характеристики
- Категория
Лекарства > Антибиотики
- Действующее вещество (МНН)
ОФЛОКСАЦИН
- Форма выпуска РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ
- Дозировка и размер 2 МГ/МЛ
- Рецептурный препарат Да
Инструкция по применению ОФЛОКСАЦИН РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ 2 МГ/МЛ 100 МЛ №1
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: почек, мочевыводящих путей, предстательной железы; гонококковый уретрит; кожи и мягких тканей; костей и суставов; женских половых органов; брюшной полости и желчевыводящих путей; ЛOP-органов, за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного (?-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы ?-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен применяться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном ?-гемолитическим стрептококком); нижних дыхательных путей, за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumonia только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен применяться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем); септицемия. Профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фторхинолонам и вспомогательным веществам препарата, детский возраст до 18 лет, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; больным эпилепсией (в том числе в анамнезе), снижением судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); если имеются указания на поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестати- ческая желтуха, гепатит, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, энтероколит (в отдельных случаях геморрагический), запор, анорексия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, нарушение равновесия, сонливость, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, «кошмарные» сновидения, бессонница, психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, тревожность, состояние возбуждения, фобии, спутанность сознания, галлюцинации, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, вертиго, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгия, артралгия, разрыв сухожилий, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к коже лица, артериальная гипотензия, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают), тахикардия, аритмия (фактор риска — гипокалиемия, заболевания и прием препаратов, способствующих удлинению интервала QT).
Аллергические реакции: кожная сыпь, пустулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, буллезный геморрагический дерматит, анафилактический шок, кашель, назофарингит, одышка.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, панцитопения, петехии.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гипергидроз, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Местные реакции: боль, гиперемия в месте внутривенного введения, тромбофлебит. Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипер- или гипогликемия (у больных сахарным диабетом на фоне приема антидиабетических препаратов), обострение порфирии, вагинит, раздражение слизистой оболочки глаза, грибковые инфекции.
С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, прочие органические поражения центральной нервной системы, нарушения функции почек, удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, таких как фенбуфен, теофиллин; препаратов, способных снижать артериальное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития гипотонии); печеночная недостаточность; известные риски удлинения интервала QT (пожилой возраст, нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременное применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)); миастения; печеночная порфирия; психозы и другие психические нарушения в анамнезе; тяжелые нежелательные реакции на другие хинолоны, например, неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных реакций при применении офлоксацина); у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
Особые указания
Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.
Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При наличии тяжелого заболевания печени требуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от степени нарушения функции печени.
При возникновении во время или после лечения офлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и пероральное назначение ванкомицина и метронидазола). Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При определении в моче порфирина может получаться ложноположительный результат. Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и других) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антианаэробных антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (больные с поражениями центральной нервной системы в анамнезе, больные, принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, а также другие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
У пациентов, принимающих фторхинолоны, в очень редких случаях наблюдалось увеличение продолжительности интервала QT. У перечисленных ниже групп пациентов с известными факторами риска увеличения продолжительности интервала QT, применение фторхинолонов, включая офлоксацин, должно проводиться с осторожностью (под контролем продолжительности интервала QT):
— пациенты пожилого возраста;
— пациенты с нескорректированными нарушениями электролитного состава крови, такими как гипокалиемия, гипомагниемия;
— синдром врожденного удлинения интервала QT;
— заболевания сердца (такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикар- дия);
— одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, терфенадин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний.
Способ применения
Внутривенно капельно.
Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 мин. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного.
У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки.
При нарушении функции печени тяжелой степени не рекомендуется превышать дозу препарата 400 мг/сутки.
У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется, однако, следует уделять внимание функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение препаратом должно продолжаться в течение минимум 48 — 72 часа после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.
У больных с нарушением функции почек первая нагрузочная доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек и зависит от локализации и тяжести инфекции.
В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения клиренса креатинина (см. таблицу).
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
>80 |
80-50 |
50-20 |
<20 |
|
Режим дозирования |
200-400 мг каждые 12 часов |
200-400 мг каждые 12 часов |
100-200 мг каждые 24 часа |
100 мг каждые 24 часа или 200 мг каждые 48 часов |
|
При гемодиализе и перитонеальном диализе: 100 мг каждые 24 часа или 200 мг каждые 48 часов. |
Внимание! Раствор офлоксацина нельзя смешивать и растворять в нем другие медикаменты.
Для инфузии офлоксацина необходимо использовать отдельную систему для внутривенных вливаний.
Если в бутылке остался неиспользованный раствор офлоксацина, ее следует утилизировать и не применять для других пациентов.
Офлоксацин раствор для инфузий 2 мг/мл совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; для купирования неврологических нарушений (судорожный синдром) используют диазепам.
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество:
— Офлоксацин — 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
— натрия хлорид -9,0 мг
— динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) — 0,2 мг
— 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 6,0-7,5
— вода для инъекций- до 1 мл
Теоретическая осмолярность — 315 мОсм/л.
Описание
Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленовато-желтоватым оттенком.
Фармакодинамика
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.
Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Чувствительные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enteric, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp.(коагулазонегативные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Yersinia enterocolitica.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus, анаэробы (Bacte- roides fragilis), Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Резистентные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Nocardia asteroides.
Фармакокинетика
По окончании 30 минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина сывороточные концентрации составляют 5,2 мг/л, через 4 часа после инфузии -1,1 мг/л, через 12 часов — 0, 3 мг/л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, простате, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения равен 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскре- тируется с грудным молоком. Около 25 % от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения равен 4,7 — 7 часов и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, сывороточные концентрации повышаются незначительно. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде — 80-90 % от введенной дозы, создавая в моче высокие концентрации. В незначительных количествах выводится через кишечник. Биотрансформации в печени подвергается около 5 % от введенной дозы; основные метаболиты — офлоксацина N-оксид и N-диметилоф- локсацин, которые выводятся почками. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При сеансе гемодиализа удаляется 10 — 30 % препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат в период беременности противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение офлоксацина и барбитуратов может вести к резкому снижению артериального давления, поэтому при одновременном применении барбитуратов, например, в качестве средств для анестезии и офлоксацина, следует мониторировать функцию сердечно-сосудистой системы.
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Одновременное применение с теофиллином, фенбуфеном, другими нестероидными противовоспалительными препаратами может снижать порог судорожной активности. Офлоксацин практически не влияет на концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат снижают канальцевую секрецию офлоксацина, что при одновременном применении ведет к повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови, повышая вероятность развития нежелательных лекарственных реакций.
Одновременное применение с антагонистами витамина К ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, терфенадин) (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
При одновременном применении с глибенкламидом может наблюдаться небольшое повышение концентрации глибенкламида и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга концентрации глюкозы крови.
При одновременном применении с другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином увеличивается риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.
При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения нежелательных явлений со стороны нервной системы следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Форма выпуска и дозировка
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
Упаковка
По 100 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, укупоренные пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками.
1. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2. Для стационаров. По 56 бутылок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — ящики из картона гофрированного.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Замораживание не допускается.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Часто задаваемые вопросы
Условия хранения ОФЛОКСАЦИН
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Замораживание не допускается.Хранить в недоступном для детей месте.
Аналоги ОФЛОКСАЦИН РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ 2 МГ/МЛ 100 МЛ №1
На сайте 009.рф вы можете прочитать инструкцию по способам применения, подобрать аналоги, а также узнать о наличии ОФЛОКСАЦИН РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ 2 МГ/МЛ 100 МЛ №1 в аптеках вашего города.
Узнайте, где купить ОФЛОКСАЦИН РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИЙ 2 МГ/МЛ 100 МЛ №1 в Москве по выгодной цене. Доставка препарата — на дом или самовывоз из выбранной аптеки.
Имеются противопоказания. Информация на сайте не является рекомендацией к самолечению. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
Список товаров по алфавиту
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
Офлоксацин (раствор для инфузий, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000940)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 16.07.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A54 Гонококковая инфекция
- H60 Наружный отит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- J04 Острый ларингит и трахеит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- O85 Послеродовой сепсис
- O86 Другие послеродовые инфекции
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
1 мл:
Действующее вещество:
Офлоксацин —
2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид — 9,0 мг
Вода
для инъекций — до 1 мл
Теоретическая
осмолярность — 313 мОсм/л
Описание лекарственной формы
Прозрачный,
от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.
Фармакокинетика
Максимальная
сывороточная концентрация при 30‑минутной внутривенной инфузии препарата
Офлоксацин достигается в конце инфузии.
Концентрации
офлоксацина в сыворотке после 30‑минутной внутривенной инфузии препарата
|
Доза |
Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии |
Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии |
Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии |
|
100 мг |
2,9 мг/л |
0,5 мг/л |
0,2 мг/л |
|
200 мг |
5,2 мг/л |
1,1 мг/л |
0,3 мг/л |
При
курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не увеличивается
(коэффициент накопления при введении дважды вдень составляет 1,5).
Объем
распределения составляет 120 л. Препарат Офлоксацин проникает во многие
органы и ткани, включая, легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие
ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого
таза, почки, предстательную железу, уретру. Связывание с белками плазмы составляет
25%. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным
образом, почками (80–90% дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два
основных метаболита: N‑десметилофлоксацин и офлоксацин N‑оксид.
Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период
полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов,
снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит
линейно. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают
его концентрацию в сыворотке крови в 5–100 раз.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У
пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная
сывороточная концентрация не изменяется.
Почечная недостаточность
При
почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный
клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.
Фармакодинамика
Офлоксацин
является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия
из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным
механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование
бактериальной ДНК‑гиразы. ДНК‑гираза необходима для репликации,
транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование
приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого
к гибели микробной клетки.
Высокоактивен
в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Фторхинолоны
обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным
постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей
концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются
прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.
Чувствительные микроорганизмы
Непостоянно
чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной
резистентности): Citrobacter freundii,
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus
epidermidis; Campylobacter jejuni,
Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii,
Bacteroides spp., Clostridium difficile; Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus
(метициллин-резистентные штаммы), Nocardia
spp.
Резистентность
Резистентность
к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов,
кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК‑гиразу и
топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм
влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм,
характерный для Pseudomonas aeruginosa)
и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из
микробной клетки), могут так же влиять на чувствительность микроорганизмов к
офлоксацину.
Пограничные значения МПК
Пограничные
значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по
определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST)
|
Микроорганизмы |
Чувствительные (мг/л) |
Резистентные (мг/л) |
|
Enterobacteriaceae |
≤0,5 |
>1 |
|
Staphylococcus spp. |
≤1 |
>1 |
|
Streptococcus pneumoniae |
≤0,12 |
>4 |
|
Haemophilus influenzae |
≤0,5 |
>0,5 |
|
Moraxella catarrhalis |
≤0,5 |
>0,5 |
|
Neisseria gonorrhoeae |
≤0,12 |
>0,25 |
|
Пограничные |
≤0,5 |
>1 |
Показания
Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину
микроорганизмами:
—
пиелонефрит и
осложненные инфекции мочевыводящих путей;
—
простатит,
эпидидимит, орхит;
—
инфекции органов
малого тазами составе комбинированной терапии);
—
сепсис (причиной
которого являются вышеперечисленные инфекции мочеполовой системы).
Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может
применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
—
инфекции кожи и
мягких тканей;
—
инфекции костей
и суставов;
—
цистит,
неосложненные инфекции мочевых путей;
—
острый синусит;
—
обострение
хронического бронхита, внебольничная пневмония;
—
профилактика
инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов
со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).
При
применении препарата Офлоксацин следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также
чувствительности патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам
препарата Офлоксацин;
—
эпилепсия;
—
псевдопаралитическая
миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые
указания»);
—
поражения
сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
—
детский и подростковый
возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон
роста костей у ребенка);
—
беременность
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);
—
период лактации
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у
ребенка).
С осторожностью
—
У пациентов,
предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями
центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов
головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические
поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно
получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга,
такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты,
теофиллин);
—
у пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
(повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
—
у пациентов с
нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а
также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»));
—
у пациентов с
печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени);
—
у пациентов с
порфирией (риск обострения порфирии);
—
у пациентов с
известными факторами риска удлинения интервала QT:
·
у пациентов
пожилого возраста, при нескорректированных электролитных нарушениях
(гипокалиемия, гипомагниемия);
·
при синдроме
врожденного удлинения интервала QT;
·
при заболеваниях
сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
·
при
одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT
(антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
—
у пациентов с
сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например,
глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
—
у пациентов с
тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые
неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных
нежелательных реакций при применении офлоксацина);
—
у пациентов с
психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;
—
при
одновременном приеме препаратов, способных снижать артериальное давление,
лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов (повышенный риск развития гипотонии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Офлоксацин
противопоказан для применения при беременности.
Так
как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для
ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В
случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание
на это время следует прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Доза
офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего
состояния пациента и функции почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс
креатинина более 50 мл/мин)
При
лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами,
рекомендуемая доза препарата Офлоксацин составляет 200 мг 2 раза в
сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет
400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной
массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Возраст
пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении
препарата Офлоксацин у пациентов пожилого возраста особое внимание следует
уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться
соответствующая коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушениями функции печени
При
нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина
400 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
При
нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования препарата
Офлоксацин в зависимости от клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина |
Разовая доза (мг)* |
Кратность введения |
|
50–20 мл/мин |
100–200 |
1 раз в сутки (каждые |
|
<20 мл/мин** или гемодиализ |
100 200 |
1 раз в сутки (каждые 1 раз в 2 суток (каждые |
* В
соответствии с показаниями.
** Рекомендуется
мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми
нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
В
случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно
рассчитать по концентрации креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для
взрослых:
Для мужчин
или
Для женщин
Введение препарата
Раствор
офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения.
Внутривенная инфузия препарата Офлоксацин проводится один или два раза в сутки.
Продолжительность инфузий должна быть не менее 30 минут для каждой дозы
раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится
одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать
артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из
группы барбитуратов.
Суточная
доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом
случае предпочтительно введение препарата Офлоксацин утром.
Суточная
доза более 400 мг должна делиться на две части и вводится с 12‑часовыми
интервалами.
Введение
препарата Офлоксацин после вскрытия флакона должно проводиться немедленно.
Через
несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином
в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата
Офлоксацин внутрь в тех же дозах.
Продолжительность лечения
Продолжительность
лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными
препаратами, лечение препаратом Офлоксацин должно продолжаться в течение
минимум 48–72 часов после нормализации температуры тела или при наличии
подтверждения эрадикации возбудителя.
Побочные действия
Представленная
ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и
данных широкого пострегистрационного опыта применения офлоксацина. Указанные
ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями
частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко
(≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные
сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту
встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение
сердцебиения;
Редко: тахикардия;
Частота неизвестна:
удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у
пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: флебиты;
Редко: повышение
артериального давления, снижение артериального давления.
Во
время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления,
сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях
является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного
снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию
препарата.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
Частота неизвестна:
агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение,
головная боль;
Редко: сонливость,
парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство
восприятия запаха);
Очень редко:
периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная
нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие
нарушения мышечной координации;
Частота неизвестна:
агевзия, повышение внутричерепного давления.
Нарушения психики
Нечасто: ажитация,
нарушения сна, бессонница;
Редко: психотические
реакции (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания,
ночные кошмары, депрессия;
Частота неизвестна:
психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях,
вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения внимания, дезориентация,
нарушение памяти, делирий.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение
слизистой оболочки глаза, конъюнктивит;
Редко: нарушения
зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия);
Частота неизвестна:
увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго;
Очень редко:
нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Нечасто: кашель,
назофарингит;
Редко: одышка,
бронхоспазм;
Частота неизвестна:
аллергический пневмонит, выраженная одышка.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нечасто: боли в животе,
диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита;
Редко: энтероколит
(иногда геморрагический);
Очень редко:
псевдомембранозный колит;
Частота неизвестна:
диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение
активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ),
аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ),
гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или
концентраций билирубина в крови;
Очень редко:
холестатическая желтуха;
Частота неизвестна:
гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина
(преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях
тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность,
иногда с летальным исходом.
Нарушения со стороны почек мочевыводящих путей
Редко: повышение
концентраций креатинина в сыворотке крови;
Очень редко:
острая почечная недостаточность;
Частота неизвестна:
острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь;
Редко: крапивница,
гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам;
Очень редко:
многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции
фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в
исключительных случаях может приводить к кожным некрозам;
Частота неизвестна:
синдром Стивенса‑Джонсона, острый генерализованный экзантематозный
пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Редко: тендинит;
Очень редко:
артралгия; миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как и при
применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в
течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним);
Частота неизвестна:
рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов
с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв
мышц, разрыв связок, артрит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: анорексия;
Частота неизвестна:
гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы,
особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих
пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: грибковые
инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические
реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
Очень редко:
анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения
Частота неизвестна:
обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: боль и
покраснение в месте инфузии;
Частота неизвестна:
астения, повышение температуры тела, боль в спине, груди, конечностях.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, способными снижать порог судорожной
активности головного мозга
В
клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических
взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение
порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении
хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожный активности головного мозга
(теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные
препараты).
С препаратами, способными удлинять интервал QT
Офлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов,
получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические
препараты IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды,
нейролептики).
С антагонистами витамина K
Увеличение
значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения
и/или развитие кровотечений (в том числе тяжелых) отмечались у пациентов при
одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина K (например,
варфарина). При одновременном применении антагонистов витамина K необходим
контроль свертывающей системы крови.
С глибенкламидом
Препарат
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации
глибенкламида при одновременном применении. При одновременном применении
офлоксацина и глибенкламида рекомендуется тщательно контролировать состояние
пациентов и концентрацию глюкозы в крови.
С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и
инсулином
Препарат
Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.
С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом
При
применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем
почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид,
метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных
концентраций (особенно в случае применения высоких доз).
С препаратами, способными снижать артериальное давление,
лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов
При
одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение
артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный
мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
С глюкокортикостероидами
При
одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва
сухожилий, особенно у пожилых пациентов.
С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)
При
назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития
кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Совместимость с другими лекарственными средствами и
инфузионными растворами
Раствор
гепарина нельзя смешивать с раствором офлоксацина (возможно образование
преципитатов).
Препарат
Офлоксацин раствор для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида,
раствором Рингера, 5% раствором декстрозы.
Передозировка
Симптомы передозировки
Наиболее
важными симптомами передозировки препарата Офлоксацин являются симптомы со
стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение
сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны
желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек ЖКТ).
Лечение при передозировке
Необходимо
проводить мониторинг ЭКГ, гак как возможно удлинение интервала QT. Фракции
офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа.
Специфического
антидота не существует.
Особые указания
Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные
необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов
Применение
фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудоспособности
и развитием необратимых серьезных побочных реакций со сторону различных систем
организма, которые могут развиться одновременно одного и того же пациента.
Побочные
реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий,
артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со
стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные
боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиваться в период от
нескольких часов до нескольких недель после начала терапий офлоксацином.
Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без
наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или
симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить
применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе,
офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных
реакций.
Почечная недостаточность
В
связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с
почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата Офлоксацин (см.
разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»).
Профилактика фотосенсибилизации
В
период лечения препаратом Офлоксацин, в связи с риском возникновения
фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и
ультрафиолетовых лучей.
Вторичная инфекция
Как
и при применении другие противомикробных препаратов, при применении препарата
Офлоксацин, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции,
связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения
которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время
терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее
лечению.
Периферическая нейропатия
У
пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии
сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало.
Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно
быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых
состояний (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты
должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о
появлении любых симптомов нейропатии.
Фторхинолоны
не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую
нейропатию.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты
с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть
предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у
таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата
Офлоксацин (см. раздел «С осторожностью»).
Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
Появление
диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во
время или после лечения препаратом Офлоксацин может быть проявлением
псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного
колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и
незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая
антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или
метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации
противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как
и другие хинолоны, препарат Офлоксацин должен с осторожностью применяться у
пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в
анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог
судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные
нестероидные противовоспалительные препараты)) (см. раздел «С осторожностью»).
При развитии судорог лечение препаратом Офлоксацин следует прекратить.
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит,
редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к
разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у
пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот нежелательный
эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и быть
билатеральным. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию
тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может
повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у
пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому
рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов у данной
категорий пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу
следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует
рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или
разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие
тендинита или разрыв сухожилий следует немедленно прекратить лечение препаратом
Офлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например,
обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и
«Побочное действие»).
Удлинение интервала QT
Необходима
определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у
пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
—
пожилой возраст;
—
нескорректированный
дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
—
врожденное
удлинение интервала QT;
—
заболевания
сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия);
—
одновременный
прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и
III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Псевдопаралитическая миастения, (myasthenia gravis)
Фторхинолоны,
включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической
миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные
реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение
искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с
применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Применение препарата Офлоксацин у пациента с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное
действие»).
Тяжелые кожные реакции
При
приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов
следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений
слизистых оболочек, необходимо немедленно обратиться к врачу, прежде чем
продолжать лечение офлоксацином.
Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции
При
применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и
аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые
могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует
прекратить применение препарата Офлоксацин и начать проведение соответствующего
лечения.
Нарушения психики
Психотические
реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов,
принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, которые могут появиться даже
после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны
центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно
отменить офлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях
рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если возможно. Офлоксацин следует назначать с осторожностью
пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе (см. раздел «С
осторожностью»)).
Нарушения функции печени
Препарат
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции
печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С
осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития
фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности
(включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать
прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки
заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд,
боль в животе.
Дисгликемия (гипо‑ и гипергликемия)
Как
и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось
изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо‑ и гипергликемию. На
фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого
возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию
пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами
сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов
возрастает риск развитии гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность
сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность,
ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина,
дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо
немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В
этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения офлоксацином у
пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Пациенты, принимающие антагонисты витамина K
Вследствие
возможного увеличения значений протромбинового времени/международного
нормализованной отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих
одновременно препарат Офлоксацин и антагонисты витамина K (например,
варфарин), рекомендуется тщательный, мониторинг показателей свертываемости
крови.
Риск развития резистентности
Распространенность
приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для
отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности;
следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и
определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или
отсутствии ответа на лечение.
Инфекции, вызванные Escherichia coli
Резистентность
к фторхинолонам Escherichia coli
— наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей —
варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во
внимание локальную резистентность Escherichia
coli к фторхинолонам.
Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae
В
связи с увеличением резистентности Neisseria
gonorrhoeae, препарат Офлоксацин не следует применять в качестве
эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей.
Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того,
чтобы обеспечить целенаправленную терапию.
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк
Имеется
высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк
будет устойчив к фторхинолонам, включай офлоксацин. Поэтому препарат Офлоксацин
не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций,
вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если
лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к
офлоксацину.
Инфекции костей и суставов
При
инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного
применения препарата Офлоксацин с другими антибактериальными препаратами.
Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты
Офлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium
tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при
бактериологической диагностике туберкулеза.
При
определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения препаратом Офлоксацин
возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в
подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.
Прочее
В
период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Некоторые
побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и нарушение
зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в
связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей
особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами).
Форма выпуска
Раствор
для инфузий 2 мг/мл.
По
100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым
евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.
По
1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в
пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению.
От
1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с
равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного
(для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.