Инструкция по медицинскому применению препарата дексаметазон

Купить Дексаметазон

Вещество

Латинское название вещества: Dexamethasonum

Английское название: Dexamethasone

Формула: C22H29FO5

Описание: Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Свойства: Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, ацетоне, этаноле, хлороформе.

Клинико-фармакологическая группа

Глюкокортикостероиды, офтальмологические средства

Действие

Глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

  • При системном применении (внутрь, внутривенно, внутримышечно) терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
  • При наружном и местном применении (конъюнктивально, в слуховой проход, внутрисуставно и др.) терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Фармакодинамика

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Влияет на все фазы воспаления. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, максимальной концентрации в крови достигает через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — 60–70%. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Выводится почками и кишечником.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Лекарственные формы

  • Раствор для инъекций (4 мг/мл),
  • таблетки (0,5 мг, 4 мг, 8 мг или 10 мг),
  • капли глазные (0,1%),
  • капли ушные (в составе комбинированных препаратов),
  • мазь глазная (в составе комбинированных препаратов).

Показания к применению

Внутрь

  • Болезнь Аддисона-Бирмера;
  • острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом;
  • бронхиальная астма;
  • ревматоидный артрит в фазе обострения;
  • неспецифический язвенный колит;
  • заболевания соединительной ткани;
  • аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь;
  • острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения);
  • злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии);
  • врожденный адреногенитальный синдром;
  • отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Инъекции, парентерально

  • Шок различного генеза;
  • отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
  • астматический статус;
  • тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции);
  • острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз;
  • тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
  • острая недостаточность коры надпочечников;
  • острый круп;
  • заболевания суставов (плече-лопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Местно

В офтальмологии: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия; макулярный отек вследствие окклюзии центральной вены сетчатки или ее ветвей, нарушения зрения вследствие диабетического макулярного отека у пациентов с артифакией, у пациентов, имеющих недостаточный ответ на терапию, или тех, кому не подходит терапия препаратами, отличными от ГКС, воспаление сосудистой оболочки заднего отдела глаза, представляющее собой неинфекционный увеит.

В отоларингологии: наружный отит без повреждения барабанной перепонки, инфицированная экзема наружного слухового прохода; воспалительные и инфекционные заболевания носовой полости, глотки, придаточных пазух носа.

В артрологии: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Противопоказания

Гиперчувствительность к дексаметазону (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь):

  • системные микозы;
  • одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами дексаметазона;
  • период грудного вскармливания.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения:

  • предшествующая артропластика,
  • патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов),
  • внутрисуставной перелом кости,
  • инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание,
  • выраженный околосуставной остеопороз,
  • отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например, при остеоартрозе без синовита),
  • выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),
  • нестабильность сустава как исход артрита,
  • асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения:

  • бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания,
  • туберкулез кожи,
  • кожные проявления сифилиса,
  • опухоли кожи,
  • поствакцинальный период,
  • нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
  • детский возраст до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет,
  • розацеа,
  • вульгарные угри,
  • периоральный дерматит.

Для глазного применения:

  • вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит,
  • острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии),
  • нарушение целостности эпителия роговицы,
  • трахома, глаукома с декомпенсацией повышения внутриглазного давления, не купирующаяся лекарственными препаратами,
  • афакия с разрывом задней капсулы хрусталика,
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (для некоторых лекарственных форм).

Для ушного применения:

  • перфорация барабанной перепонки.

С осторожностью

Для системного применения (парентерально и внутрь): 

  • Применение дексаметазона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии: системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные и латентные формы туберкулеза;
  • в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации (особенно противовирусной);
  • иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
  • системный остеопороз, myastenia gravis, полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, “стероидная” миопатия; 
  • заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит);
  • заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
  • эндокринные заболевания — сахарный диабет, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени; 
  • острая почечная и/или печеночная недостаточность,
  • судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
  • острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе, особенно “стероидный психоз”);
  • открыто- и закрытоугольная глаукома;
  • беременность.

Для внутрисуставного введения: 

  • общее тяжелое состояние пациента,
  • неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

При беременности и лактации

При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах. Кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного.

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Дексаметазон: прием и дозировка

Принимают внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Внутрь

При тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина). Детям (в зависимости от возраста) — 0,0833–0,3333 мг/кг либо 0,0025–0,0001 мг/м2 в сутки в 3–4 приема.

Парентерально

Вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

Местно

Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам — 0,2–6 мг (2–8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых — 80 мг в сутки.

В слуховой проход: при отите по 3–4 капли в пораженное ухо 2–3 раза в сутки.

Конъюнктивально: при острых состояниях — по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем — через 4–6 ч; в остальных случаях — по 1–2 капли 3–4 раза в день; курс — от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 нед) в зависимости от состояния.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Эндокринная система:

  • снижение толерантности к глюкозе,
  • стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета,
  • угнетение функции надпочечников,
  • синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии),
  • задержка роста и полового развития у детей.

Обмен веществ:

  • повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия,
  • гипернатриемия, задержка натрия и воды (периферические отеки),
  • гипокалиемия,
  • отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),
  • повышение массы тела,
  • повышенное потоотделение.

Нервная система:

  • спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, дезориентация, галлюцинации,
  • маниакально-депрессивный эпизод, депрессия, паранойя, эйфория,
  • повышение внутричерепного давления,
  • бессонница,
  • головокружение, вертиго,
  • псевдоопухоль мозжечка (чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах),
  • головная боль,
  • судороги.

Зрение:

  • внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы),
  • задняя субкапсулярная катаракта,
  • повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва,
  • глаукома,
  • трофические изменения роговицы,
  • стероидный экзофтальм,
  • развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,
  • у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Сердечно-сосудистая система:

  • аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы.
  • У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
  • При интракраниальном введении – носовое кровотечение.

Пищеварение:

  • тошнота, рвота,
  • панкреатит,
  • стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
  • эрозивный эзофагит,
  • кровотечения и перфорация ЖКТ,
  • повышение или снижение аппетита,
  • метеоризм,
  • икота;
  • редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Иммунитет:

  • аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, отек лица, затрудненное дыхание, анафилактический шок) и при местном применении;
  • развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Кожа:

  • замедленное заживление ран,
  • петехии, экхимоз,
  • истончение кожи,
  • гипер- или гипопигментация,
  • стероидные угри,
  • стрии,
  • склонность к развитию пиодермии и кандидозов,
  • повышенное потоотделение.

Кости и мышцы:

  • замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
  • остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости),
  • боль в мышцах или суставах, спине,
  • разрыв сухожилий мышц,
  • стероидная миопатия,
  • снижение мышечной массы (атрофия),
  • при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Местные реакции:

  • при парентеральном введении: некроз тканей,
  • при применении глазных и/или ушных форм: раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Синдром отмены:

  • анорексия,
  • тошнота,
  • заторможенность,
  • абдоминальная боль,
  • общая слабость и др.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений – симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга – назначение аминоглутетимида.

Взаимодействие

При одновременном применении:

  • с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты;
  • со средствами, оказывающими антихолинергическое действие – риск развития глаукомы;
  • с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами снижается их эффективность;
  • с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь;
  • с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) – повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ;
  • с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта;
  • с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия;
  • с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона;
  • с карбамазепином – возможно уменьшение действия дексаметазона;
  • с эфедрином – повышение выведения дексаметазона из организма;
  • с иматинибом – возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма;
  • с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона;
  • с метотрексатом – возможно усиление гепатотоксичности;
  • с празиквантелом – возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови;
  • с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Особые указания

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме. В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. В результате катаболического действия возможно подавление роста.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производители Дексаметазона

Согласно данным Государственного реестра лекарственных средств РФ.

В России

  • ОАО “АКРИХИН” (Московская обл.)
  • ООО “АЛВИЛС” / ООО “Озон” (Самарская обл.)
  • ООО “Бета-Лек” (г. Москва)
  • АО “Брынцалов-А” (Московская обл.)
  • ООО “ВИАЛ”/ АО “Кировская фармацевтическая фабрика” (г. Киров)
  • ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ” (г. Хабаровск)
  • ООО ХФК “МИР” / ОАО НПК “ЭСКОМ” (г. Ставрополь)
  • ФГУП “МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД” (г. Москва)
  • АО “Научно-производственный центр “ЭЛЬФА” / ОАО “Биохимик” (г. Саранск)
  • АО “Новосибхимфарм” (г. Новосибирск)
  • АО “ПФК Обновление” (г. Новосибирск)
  • ООО “ПРОМОМЕД РУС” / АО “Биохимик” (г. Саранск)
  • ООО “Славянская аптека” (Владимирская обл.)
  • ООО “Фирн М” (г. Москва)
  • ООО “Эллара” (Владимирская обл.)

Зарубежные

  • СООО “Лекфарм” (Республика Беларусь)
  • РУП “Белмедпрепараты” (Республика Беларусь)
  • Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Индия)
  • Джодас Экспоим Пвт.Лтд (Индия)
  • М.Дж. Биофарм Пвт. Лтд (Индия)
  • С.П. Инкомед Пвт. Лтд (Индия)
  • Кадила Фармасьютикалз Лимитед (Индия)
  • Санофи Индия Лимитед / Соверен Фарма Прайват Лимитед (Индия)
  • Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд (Индия)
  • Медокеми Лтд (Кипр)
  • К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)
  • АО “КРКА, д.д., Ново место” (Словения)
  • Галеника а.д. (Сербия) / Мефар Илач Санайии А.Ш. (Турция)
  • АО “Фармак” (Украина)
  • ООО “Опытный завод “ГНЦЛС“ / ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье” (Украина)
  • АО Сантэн / АО НекстФарма (Финляндия)
  • Новартис Фарма АГ (Швейцария) / с.а. Алкон-Куврер н.в. (Бельгия)
  • и другие.
Источник

Дексаметазон (Dexamethasone)

💊 Состав препарата Дексаметазон

✅ Применение препарата Дексаметазон

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Описание активных компонентов препарата

Дексаметазон
(Dexamethasone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

H02AB02

(Дексаметазон)

Лекарственная форма

Дексаметазон

Таб. 0.5 мг: 50, 56 или 100 шт.

рег. №: ЛП-000882
от 18.10.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 05.07.18

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дексаметазон

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0.034 г, сахароза (сахар) — 0.114 г, стеариновая кислота — 0.0015 г.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

Показания активных веществ препарата

Дексаметазон

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плече-лопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма, обострение; астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на лекарственные препараты и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсикодермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или черепно-мозговой травмой) после предварительного парентерального применения дексаметазона; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после адреналэктомии; врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острые лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); боррелиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); онкологическое заболевание легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; миеломная болезнь (в комбинации с леналидомидом); проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17.0 Туберкулезный менингит
A69.2 Болезнь Лайма
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C90.0 Множественная миелома
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз [ALL]
C92.0 Острый миелобластный лейкоз [AML]
D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
D60 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия (эритробластопения)
D61.0 Конституциональная апластическая анемия
D61.9 Апластическая анемия неуточненная
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
D69.5 Вторичная тромбоцитопения
D70 Агранулоцитоз
D86 Саркоидоз
E06 Тиреоидит
E25.0 Врожденные адреногенитальные нарушения, связанные с дефицитом ферментов
E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
G35 Рассеянный склероз
G93.6 Отек мозга
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
H20.0 Острый и подострый иридоциклит (передний увеит)
H20.1 Хронический иридоциклит
H30 Хориоретинальное воспаление
H44.1 Другие эндофтальмиты (симпатический увеит)
H46 Неврит зрительного нерва
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
I09 Другие ревматические болезни сердца
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J45 Астма
J46 Астматическое статус [status asthmaticus]
J69 Пневмонит, вызванный твердыми веществами и жидкостями
J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. эозинофильная астма, пневмония Леффлера)
J84.0 Альвеолярные и парието-альвеолярные нарушения
J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит
K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
L10 Пузырчатка [пемфигус]
L13.0 Дерматит герпетиформный
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L21 Себорейный дерматит
L23 Аллергический контактный дерматит
L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L26 Эксфолиативный дерматит
L27 Дерматит, вызванный веществами, принятыми внутрь
L30.0 Монетовидная экзема
L40 Псориаз
L50 Крапивница
L51.1 Буллезная эритема многоформная (синдром Стивенса-Джонсона)
L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
L53.9 Эритематозное состояние неуточненное
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M07 Псориатические и энтеропатические артропатии
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10 Подагра
M13.9 Артрит неуточненный
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния
M32 Системная красная волчанка
M33 Дерматополимиозит
M34 Системный склероз
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M75.0 Адгезивный капсулит плеча
M77 Другие энтезопатии (эпикондилит)
N00 Острый нефритический синдром (острый гломерулонефрит)
N04 Нефротический синдром
T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)
T78.4 Аллергия неуточненная
T80.6 Другие сывороточные реакции
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная
Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от характера заболевания, степени его активности и ответа пациента на проводимое лечение.

Обычно суточная доза составляет от 2 до 6 мг/сут. В тяжелых случаях могут применяться большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная доза — 10-15 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей — 2-4 мг/сут и более. Минимальная эффективная доза — 0.5-1 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дексаметазону; системные микозы, другие системные инфекции при отсутствии адекватной противомикробной терапии; одновременное применение с живыми противовирусными вакцинами; период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или к любому другому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если необходимо проводить лечение дексаметазоном во время грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать при хронической печеночной недостаточности тяжелой степени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе.

Применение у детей

У детей в период роста дексаметазон следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Особые указания

С осторожностью следует назначать дексаметазон при системных паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. в анамнезе, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз, активный или латентный туберкулез; в период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ; иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или инфицирование ВИЧ); заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенном инфаркте миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии; эндокринных заболеваниях: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени; хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе; гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению; системном остеопорозе, myasthenia gravis, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсии, стероидной миопатии; остром психозе, тяжелых аффективных расстройствах (в т.ч. в анамнезе, особенно стероидном психозе); открыто- и закрытоугольной глаукоме, герпетическом заболевании глаз (риск перфорации роговицы); беременности.

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение офтальмолога, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие дексаметазона усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени.

Дексаметазон может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургическое вмешательство, травма или инфекционное заболевание) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС. Следует тщательно наблюдать за пациентами в течение года после окончания длительной терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованная мышечно-скелетная боль, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен дексаметазон.

Во время лечения дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости корректировать терапию.

Показан рентгенологический контроль опорно-двигательной системы (рентгенологические снимки позвоночника, кисти).

У пациентов с латентным инфекционным заболеванием почек и мочевыводящих путей дексаметазон способен вызывать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дексаметазон повышает содержание метаболитов: 11-ОКС и 17-ОКС.

Использование в педиатрии

У детей в период роста дексаметазон следует применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. У детей во время длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в плазме крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Уменьшает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие лекарственные средства — отеков и повышения АД.

НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных заболеваний, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют Т1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона, поэтому не показаны для терапии данных побочных эффектов.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается клиренс дексаметазона, а с тиреоидными гормонами — повышается.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту
р-р д/инъекц. 4 мг/мл: 1 мл амп. 25 шт.
Рег. №: 402/94/2000/05/10/15/16 от 24.06.2015 — Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл
дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) 4 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, динатрия эдетат, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода д/и.

1 мл — ампулы (25) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.06.2011 г.

Фармакологическое действие

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероид) с глюкокортикоидной активностью. Он обладает противовоспалительным, ииммуносупрессивным действием, а также влияет на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы, и (посредством отрицательного эффекта обратной связи) секрецию гипоталамического рилизинг-гормона и трофического гормона аденогипофиза.

Фармакокинетика

После в/в применения дексаметазон фосфат достигает Cmax в плазме уже через 5 мин и через один час после в/м инъекции. После местного применения в виде инъекции в сустав или мягкие ткани (раны), абсорбция несколько ниже, чем после в/м введения. После в/в применения начало действия происходит быстро; после в/м применения клинический эффект достигается через 8 ч. Действие сохраняется в течение длительного времени: 17-28 дней после в/м применения, и 3 дня — 3 недели после местного применения. Биологический T1/2 дексаметазона составляет 24-72 ч. В плазме и в синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон. В основном препарат подвергается метаболизму в печени, но также метаболизируется в почках и других тканях. Главным образом выводится с мочой.

Показания к применению

Дексаметазон назначается в/в или в/м в экстренных случаях, или когда внутреннее применение не возможно.

Эндокринные нарушения: заместительная терапия при первичной и вторичной (гипофизарной) адренокортикальной недостаточности (кроме острой недостаточности, где лучше использовать кортизон и гидрокортизон, благодаря их более сильному минералокортикоидному действию); врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит и тяжелый лучевой тиреоидит.

Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, включая подростковый хронический артрит, и внесуставные проявления при ревматоидном артрите (ревматические легкие, сердечные изменения, глазные изменения, кожный васкулит), Системные заболевания соединительной ткани, васкулитные синдромы.

Кожные заболевания: пемфигус, тяжелая форма экссудативной многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллёзный герпетиформный дерматит, экссудативная эритема (тяжелая форма), узловатая эритема, себорейный дерматит (тяжелая форма), псориаз (тяжелая форма), крапивница (не отвечающая на стандартное лечение), грибковый микоз, дерматомиозит, склеродермия, отек Квинке.

Аллергические заболевания (не отвечающие на обычное лечение): астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная аллергия, крапивница после гемотрансфузии.

Глазные заболевания: заболевания, угрожающие зрению (острый центральный хориоретинит, ретробульбарный неврит), аллергические заболевания (конъюнктивит, увеит, склерит, кератит, воспаление радужной оболочки глаза), системные иммунные заболевания (саркоидоз, темпоральный артериит), пролиферативные изменения орбиты (эндокринная офтальмопатия, ложная опухоль), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при пересадке роговицы.

Лекарственный препарат применяется системно или местно (субъконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное применение)

Желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит (сильное обострение), болезнь Крона (сильное обострение), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после пересадки печени.

Респираторные заболевания: саркоидоз (симптоматический), острый токсический бронхиолит, хронический бронхит и астма (острый приступ заболевания), туберкулез легких, сопровождающийся сильной общей слабостью (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), бериллиоз (гранулематозное воспаление), лучевой или аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания: врожденная или приобретенная хроническая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (только внутривенное применение; внутримышечные инъекции противопоказаны).

Заболевания почек: иммуносупрессивная терапия при пересадке почки, индукция диуреза или снижение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и почечных нарушениях при системной красной волчанке.

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальцемия у пациентов, страдающих злокачественными заболеваниями.

Отек головного мозга: отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговыми травмами.

Шок: шок, не отвечающий на классическую терапию, шок у пациентов с недостаточностью надпочечников, анафилактический шок (внутривенно после применения адреналина), перед хирургическим вмешательством для профилактики шока при недостаточности надпочечников или при подозрениях на недостаточность надпочечников.

Другие показания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), трихинеллез с неврологическими симптомами и повреждением миокарда, кистозная опухоль апоневроза или сухожилия (ганглия).

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани: ревматоидный артрит (сильное воспаление отдельного сустава), анкилозирующий спондилит (если воспаленные суставы не отвечают на обычную терапию), псориатический артрит (олигоартикулярное повреждение или тендосиновит), моноартрит (после откачивания жидкости из сустава), остеоартрит суставов (только в случае синовита и экссудата), внесуставной ревматизм (эпикондилит, тендосиновит, бурсит).

Местное применение (введение в рану): келоиды, гипертрофические, воспаленные раны с инфильтрацией при лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, склерозирующем фолликулите, дискоидной красной волчанке и саркоидозе кожи, локализованной алопеции.

Реклама

Режим дозирования

Доза устанавливается индивидуально в зависимости от заболевания, предполагаемой длительности лечения, переносимости кортикоидов и ответа организма. Раствор для инъекций может назначаться в/в (в виде инъекций или инфузий на глюкозе или физиологическом растворе), в/м или местно (в сустав, в рану, в мягкие ткани).

Парентеральное применение. Дексаметазон применяется парентерально в экстренных случаях, в случаях, когда пероральная терапия не возможна и при состояниях, указанных в показаниях. Раствор для инъекций назначается в/в или в/м, или в виде в/в инфузий (на глюкозе или физиологическом растворе).

Рекомендуемые средние начальные суточные дозы для в/в или в/м введения составляют 0.5 мг–0.9 мг или более при необходимости. Первоначально дозировка дексаметазона принимается до достижения клинического ответа, затем дозировку постепенно снижают до самого низкого уровня, при котором доза остается клинически эффективной. Если лечение высокими дозами продолжается более, чем несколько дней, то дозу следует снижать в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного периода времени.

Местное применение. Рекомендуемая однократная дозировка дексаметазона для введения внутрь сустава составляет 0.4 мг-4 мг. Дозировка зависит от размера пораженного сустава. Обычная дозировка дексаметазона для крупных суставов составляет 2 мг-4 мг и 0.8 мг-1 мг для малых суставов. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Обычная дозировка дексаметазона для введения внутрь сумки составляет 2 мг-3 мг, во влагалище сухожилия — 0.4 мг-1 мг и для сухожилий — 1 мг-2 мг.

Для инъекции внутрь раны применяют такую же дозировку дексаметазона, как и для внутрисуставного введения. Одновременно дексаметазон можно вводить не более, чем в две раны. Рекомендуемые дозы для инфильтрации в мягкие ткани (периартикулярно) составляют 2-6 мг дексаметазона.

Дозировка для детей. Рекомендуемая доза для в/м введения при заместительной терапии составляет 0.02 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 поверхности тела, разделенная на три приема, каждый третий день или 0.008 мг–0.01 мг/кг массы тела, или 0.2 мг — 0.3 мг/м2 поверхности тела ежедневно.

По другим показаниям рекомендуемая доза составляет 0.02–0.1 мг/кг массы тела или 0.8 мг-5 мг/м2 поверхности тела каждые 12-24 ч.

Побочные действия

Как и все препараты Дексаметазон может вызывать нежелательные явления, хотя они могут возникнуть не у каждого пациента, принимающего препарат.

Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения дексаметазона фосфатом, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения: очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены по доступным данным).

Побочные эффекты, связанные с кратковременным лечением дексаметазоном включают:

Частые: транзиторная недостаточность надпочечников, снижение толерантности углеводов, повышение аппетита и увеличение массы тела, психические болезни.
Нечастые: реакции гиперчувствительности, повышенный уровень триглицеридов в плазме, язва желудка, острое воспаление поджелудочной железы.

Побочные эффекты, связанные с длительным лечением дексаметазоном включают:

Частые: длительная надпочечниковая недостаточность, задержка роста детей и подростков, центральный тип ожирения, атрофия мышц, остеопороз.
Нечастые: снижение иммунного ответа, повышение восприимчивости к инфекциям, катаракта (помутнение хрусталика глаза), глаукома (повышенное глазное давление), высокое кровяное давление (гипертензия), асептический некроз кости.

Могут возникнуть также следующие побочные эффекты, связанные с применением дексаметазона:

Частые: недостаточность и атрофия надпочечников (ослабленная реакция на стрессы), синдром Кушинга, нарушение регулярности менструаций, чрезмерный рост волос (гирсутизм), переход из латентной формы в форму клинических проявлений диабета, задержка натрия и воды, повышенная потеря калия, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость благодаря мышечному катаболизму), медленное заживление ран, стрии, точечные или больших размеров кожные кровоизлияния, повышенное потоотделение, акне, подавление реакции на кожные тесты.
Нечастые: Отек головного мозга, возникающий на фоне очень высокого кровяного давления (гипертоническая энцефалопатия), отёк диска зрительного нерва, повышенное внутричерепное давление (доброкачественная внутричерепная гипертензия), головокружение, головная боль, изменения личности и поведения, бессонница, раздражительность, ненормальное повышение мышечной активности (гиперкинезия), депрессия, тошнота, икота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенное внутриглазное давление.
Редкие: Закупорка кровеносных сосудов сгустком, изменения картины крови, сыпь, спазм бронхиальной мускулатуры (бронхоспазм), реакции гиперчувствительности, психозы, импотенция.
Очень редкие: Нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, разрыв сердечной мышцы у пациентов после недавнего сердечного приступа (инфаркт миокарда), судороги, гипокалиемический алкалоз (почечный ответ на высокий недостаток или потерю калия), отрицательный азотистый баланс благодаря распаду белков,
воспаление пищевода (эзофагит), перфорация желудочно-кишечной язвы и желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена), перфорация желчного пузыря, кишечные перфорации у пациентов с
хроническими воспалительными заболеваниями кишечника, отек лица, губ, горла и/или языка, который приводит к затрудненному дыханию или глотанию (ангионевротический отёк), аллергический дерматит, компрессионный перелом позвоночника, разрывы сухожилия (особенно при одновременном применении хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз кости (связанный с частыми внутрисуставными инъекциями), крапивница, выпячивание глазных яблок (экзофтальм), отек, гипер- или гипопигментация
кожи, атрофия кожи или подкожных тканей, стерильное местное воспаление (абсцесс), покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим ингредиентам лекарственного средства.

Острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (без соответствующего лечения). Синдром Кушинга.

Вакцинация с применением живой вакцины.

Период кормления грудью (кроме экстренных случаев).

В/м применение противопоказано пациентам с тяжелыми гемостатическими нарушениями.

Особые указания

В ходе парентерального применения кортикоидов могут проявляться (хотя редко) аллергические реакции. Соответствующие мероприятия должны быть предприняты до начала лечения, принимая во внимание такую возможность (особенно у пациентов с анамнезом аллергической реакции на какие-либо лекарственные препараты).

У пациентов, подвергаемых длительному лечению дексаметазоном, может появиться синдром отмены кортикоидов. Поэтому следует постепенно уменьшать дозудексаметазона.

Если в ходе терапии или при отмене лекарственного средства пациент подвергается неожиданному стрессу (травма, хирургическое вмешательство или тяжелая болезнь), то доза дексаметазона должна быть увеличена или назначается гидокортизон или кортизон. Пациентам, которые подверглись сильному стрессу после отмены длительного приема дексаметазона, прием дексаметазона должен быть возобновлен, поскольку индуцированная недостаточность надпочечников может персистировать в течение нескольких месяцев после отмены лечения.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может маскировать признаки имеющейся или новой инфекции и признаки интерстициальной перфорации.

Дексаметазон может обострить течение системных грибковых инфекций, скрытого амебиаза и туберкулеза легких.

Пациентам с активным туберкулезом легких дексаметазон должен быть назначен (в сочетании с противотуберкулезной терапией) в случаях фульминантного или тяжелого диссеминированного туберкулеза легких. Пациенты с неактивным туберкулезом, которые принимают дексаметазон, или пациенты с положительной туберкулиновой реакцией должны получать химиопрофилактику.

Необходимо соблюдать особую осторожность и проводить тщательное медицинское наблюдение пациентов с остеопорозом, гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, диабетом, активной язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, свежим кишечным анастамозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особое внимание следует уделять пациентам в первые недели после инфаркта миокарда, а также пациентам с тромбоэмболией, астеническим бульбарным параличом, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, и пациентам пожилого возраста.

Во время лечения дексаметазоном может произойти обострение диабета или переход из латентной формы в форму клинических проявлений диабета.

Во время длительного лечения необходимо контролировать уровень калия в сыворотке. Вакцинация живыми вакцинами противопоказана во время лечения дексаметазоном. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не приводит к ожидаемому повышению антител и не оказывает ожидаемое защитное действие. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Пациенты, получающие или принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при случайном контакте рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином. Требуется соблюдать осторожность у пациентов, выздоравливающих после недавнего хирургического вмешательства и перелома костей, так как дексаметазон может замедлять заживления ран и переломов.

Действие глюкокортикоидов потенцируется у пациентов с циррозом печени или гипотириозом. Внутрисуставное введение кортикоидов может вызывать местное и системное действие. Частое назначение может вызывать повреждение суставного хряща и некроз кости.

Перед внутрисуставным введением синовиальная жидкость должна эвакуироваться из сустава и исследоваться (на возможную инфекцию). Следует избегать введения кортикостероидов в инфицированные суставы. Если после инъекции развилось септическое воспаление сустава, то необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение.

Пациенты должны быть информированы о том, что необходимо избегать нагрузки на суставы, в которые была выполнена инъекция, до полного разрешения воспалительного процесса.

Не рекомендуется назначение инъекций в нестабильные суставы. Кортикостероиды могут влиять на результаты аллергических кожных тестов. Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательно контролировать рост и развитие детей и подростков.

Особая информация о некоторых ингредиентах препарата. Этот препарат содержит менее, чем 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, что является незначительным количеством.

Беременность и лактация. Дексаметазон должен назначаться беременным женщинам только в отдельных срочных случаях, когда ожидаемая польза для матери оправдывает риск для плода.

Особую осторожность следует соблюдать при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям по лечению глюкокортикоидами во время беременности должна применяться наименьшая эффективная доза для контроля основного заболевания.

В небольших количествах глюкокортикоиды выделяются с грудным молоком. Поэтому матерям, принимающим дексаметазон, не рекомендуется кормление грудью, особенно при применении высоких физиологических доз (около 1 мг). Это может привести к задержке роста плода и снижению секреции эндогенных кортикостероидов.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Дексаметазон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы. Отчеты о случаях острой передозировки или смерти из-за острой передозировки редкие. Передозировка может, обычно только через несколько недель применения, привести к большинству упомянутых побочных эффектов, особенно к синдрому Кушинга.

Лечение. Известного специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ не эффективен для ускорения выведения дексаметазона из организма.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв. Действие дексаметазона снижается при одновременном назначении препаратов, активирующих фермент CYP3A4 (например, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или повышающих клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглутетимид); поэтому в этих случаях необходимо повышение дозы дексаметазона.

Дексаметазон снижает терапевтический эффект противодиабетических препаратов, антигипертензивных препаратов, празиквантела и натрийуретиков (дозировка этих препаратов должна увеличиваться), но потенцирует активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (при необходимости дозировка этих препаратов должна уменьшаться). Дексаметазон может изменять действие антикоагулянтов кумаринового ряда; поэтому во время одновременного применения рекомендуется более частый контроль протромбинового времени.

Совместное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов бетаг-рецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается повышенная аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.

Антациды снижают абсорбцию дексаметазона в желудке. Не изучалось влияние совместного применения дексаметазона с пищей и алкоголем; однако, не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами и пищей с высоким содержанием натрия. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона. Глюкокортикоиды ускоряют почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно достичь терапевтической концентрации салицилатов в сыворотке. Следует соблюдать осторожность с пациентами, которым постепенно была снижена доза дексаметазона, так как могут возникнуть повышение концентрации салицилатов в сыворотке и салицилатная интоксикация.

При совместном приеме с пероральными противозачаточными средствами период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что усиливает их биологическое действие и повышает частоту побочных эффектов.

Во время родов противопоказано совместное применение ритодрина и дексаметазона, поскольку это может привести к смерти матери по причине отека легких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсикодермальный некролиз.

Взаимодействия с возможным благоприятным терапевтическим эффектом. Совместное применение дексаметазона и метоклопромида, дифенилгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецептора 5-НТ3 (серотонин или 5-гидрокситриптамин рецепторов типа 3, такие как ондансетрон или гранисетрон) является эффективным для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, флуороурацил).

Источник

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Дексаметазон

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Дексаметазон

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Дексаметазон

Структурная формула

Структурная формула Дексаметазон

Русское название

Дексаметазон

Английское название

Dexamethasone

Латинское название

Dexamethasonum (род. Dexamethasoni)

Химическое название

(11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион

Брутто формула

C22H29FO5

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)

  • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически

  • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)

  • A48.3 Синдром токсического шока

  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого

  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

  • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома

  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома

  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

  • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]

  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]

  • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии

  • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная

  • D61.0 Конституциональная апластическая анемия

  • D61.9 Апластическая анемия неуточненная

  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

  • D69.5 Вторичная тромбоцитопения

  • D70 Агранулоцитоз

  • D86.0 Саркоидоз легких

  • E05.5 Тиреоидный криз или кома

  • E06.1 Подострый тиреоидит

  • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников

  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников

  • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников

  • E83.5.0* Гиперкальциемия

  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы

  • G35 Рассеянный склероз

  • G93.6 Отек мозга

  • H01.0 Блефарит

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  • H10.5 Блефароконъюнктивит

  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный

  • H15.0 Склерит

  • H15.1 Эписклерит

  • H16.0 Язва роговицы

  • H16.2 Кератоконъюнктивит

  • H16.8 Другие формы кератита

  • H20 Иридоциклит

  • H30 Хориоретинальное воспаление

  • H44.1 Другие эндофтальмиты

  • H46 Неврит зрительного нерва

  • H60 Наружный отит

  • H65 Негнойный средний отит

  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца

  • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца

  • J18.9 Пневмония неуточненная

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит

  • J45 Астма

  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]

  • J63.2 Бериллиоз

  • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами

  • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках

  • J84.9 Интерстициальная легочная болезнь неуточненная

  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

  • K51 Язвенный колит

  • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная

  • K73.9 Хронический гепатит неуточненный

  • L10 Пузырчатка [пемфигус]

  • L13.9 Буллезные изменения неуточненные

  • L20 Атопический дерматит

  • L21 Себорейный дерматит

  • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена

  • L26 Эксфолиативный дерматит

  • L30.9 Дерматит неуточненный

  • L40 Псориаз

  • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)

  • L50 Крапивница

  • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]

  • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки

  • M02.3 Болезнь Рейтера

  • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит

  • M10.0 Идиопатическая подагра

  • M13.0 Полиартрит неуточненный

  • M19.9 Артроз неуточненный

  • M30.0 Узелковый полиартериит

  • M32 Системная красная волчанка

  • M33.2 Полимиозит

  • M34.9 Системный склероз неуточненный

  • M45 Анкилозирующий спондилит

  • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный

  • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное

  • M71.9 Бурсопатия неуточненная

  • M75.0 Адгезивный капсулит плеча

  • M77.9 Энтезопатия неуточненная

  • N00 Острый нефритический синдром

  • N04 Нефротический синдром

  • R11 Тошнота и рвота

  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

  • R57.0 Кардиогенный шок

  • R57.8.0* Шок ожоговый

  • S05.0 Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле

  • S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты

  • T49.8 Другими средствами местного применения

  • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу

  • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу

  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный

  • T78.3 Ангионевротический отек

  • T78.4 Аллергия неуточненная

  • T79.4 Травматический шок

  • T80.6 Другие сывороточные реакции

  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках

  • Y57 Другие и неуточненные лекарственные средства и медикаменты

  • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

50-02-2

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

Характеристика

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени,  судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Взаимодействие

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

Способ применения и дозы

Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Внутрь, однократно, утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза): от 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) в сутки, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) в сутки; лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина). Детям (в зависимости от возраста) — 0,0833–0,3333 мг/кг либо 0,0025–0,0001 мг/м2 в сутки в 3–4 приема.

Парентерально: в/в, медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях) или в/м 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза в сутки, поддерживающие дозы — 0,2–9 мг в сутки, курс 3–4 дня, затем — прием внутрь. Детям — в/м, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 ч.

Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам — 0,2–6 мг (2–8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых — 80 мг в сутки.

Местно. При отите: по 3–4 капли в пораженное ухо 2–3 раза в сутки.

Конъюнктивально: при острых состояниях — по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем — через 4–6 ч; в остальных случаях — по 1–2 капли 3–4 раза в день; курс — от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 нед) в зависимости от состояния.

Меры предосторожности

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Торговые названия с действующим веществом Дексаметазон

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Дексаметазон

от 85.00 до 302.00
Дексаметазон буфус

264.00
Дексаметазон-Виал

от 186.00 до 186.00
Дексаметазон-КРКА

от 482.00 до 667.00
Дексаметазон-Ферейн

от 197.00 до 207.00
Максидекс®

от 149.00 до 314.00
Мегадексан

от 846.40 до 846.40
Озурдекс

от 55111.00 до 56190.00
Офтан® Дексаметазон

от 157.10 до 208.00
Источник

МНН: Дексаметазон

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024288

Информация о регистрации в РК:
04.09.2019 — 04.09.2024

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Дексаметазон — КРКА

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Таблетки
0,5 мг

Состав

Одна
таблетка
содержит

активное вещество
— дексаметазон 0,5
мг,

вспомогательные
вещества:
лактозы моногидрат,
крахмал
прежелатинизированный*,
кремния
диоксид коллоидный безводный,
магния стеарат

* Изготовлен из
крахмала кукурузного

Описание

Таблетки круглой
формы, белого
или почти белого цвета со
скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные препараты
системного действия, исключая половые гормоны и инсулины.
Кортикостероиды для системного использования. Кортикостероиды для
системного применения, простые. Глюкокортикоиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Дексаметазон быстро и практически полностью
всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток
дексаметазона составляет примерно 80% (в
литературе могут быть найдены различные данные о
биодоступности, например от
53% до 112%).
Максимальная концентрация в плазме крови и максимальный эффект после
приёма внутрь достигаются через 1-2 часа; после приёма однократной
дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

Распределение

В плазме крови около 77% дексаметазона связано с
белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество
дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови.
Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он свободно
проникает во внутриклеточное и межклеточное пространство.

Метаболизм

В
центральной нервной системе (гипоталамус,
гипофиз) дексаметазон проявляет действие путем связывания с
мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и
действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в
месте своего действия, то есть в клетках.
Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени, а также в
почках и других тканях.

Выведение

Основным путем выведения из организма являются почки.

Фармакодинамика

Механизм действия

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры
надпочечников (кортикостероид) с глюкокортикоидной активностью. Он
обладает противовоспалительным, ииммуносупрессивным действием, а
также влияет на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы, и
(посредством отрицательного эффекта обратной связи) на секрецию
фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм
действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью изучен. В настоящее
время существует достаточно подтверждений о механизме их действия на
клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две определенные
системы рецепторов. Путем связывания с рецепторами глюкокортикоидов
кортикостероиды оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное
действие, регулируют гомеостаз глюкозы, а вследствие связывания с
рецепторами минералокортикоидов регулируют метаболизм натрия, калия и
водно-электролитный баланс.

Глюкокортикоиды являются жирорастворимыми веществами и
могут легко проникать в целевые клетки через клеточную мембрану.
Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации
рецептора, что способствует повышению его сродства к ДНК. Комплекс
гормон/рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регулирующим
центром молекулы ДНК, который также называют элементом
глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный
с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК,
повышая или снижая ее. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к
рибосомам, после чего происходит образование новых белков. В
зависимости от целевых клеток и процессов, происходящих в клетках,
синтез новых белков может быть усиленным (например образование
тирозинтрансаминазы в клетках печени) или сниженным (например
образование ИЛ-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов
имеются во всех типах тканей, можно ожидать, что глюкокортикоиды
будут действовать на большинство клеток организма.

Влияние
на метаболизм энергии и гомеостаз глюкозы:
Дексаметазон, наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами,
регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует
образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образование
гликогена. В периферических тканях, в частности, в мышцах, уменьшает
потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые
являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты
на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением
жировой ткани и усилением липолиза в ответ на воздействие
катехоламинов.

Через
рецепторы в проксимальных канальцах почек дексаметазон стимулирует
почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и
секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать
кислоты из организма.

При
увеличении количества и
аффинности
бета-адренорецепторов,
которые передают положительные
инотропные эффекты
катехоламинов, дексаметазон
непосредственно увеличивает
сердечную сократимость и
периферический сосудистый
тонус.

При
использовании в высоких дозах дексаметазон ингибирует образование
фибробластами коллагена I и III типа и образование
гликозаминогликанов. Таким образом, за счёт подавления образования
внеклеточного коллагена и матрикса они замедляют заживление ран.
Длительный приём высоких доз вызывает прогрессирующую резорбцию
костной ткани как опосредованный эффект, и непосредственно уменьшает
её образование (стимулирует секрецию паратиреоидного гормона и
подавляет секрецию кальцитонина). Кроме этого, он приводит к
отрицательному балансу кальция — уменьшает всасывание кальция в
кишечнике и усиливает его выведение почками. Обычно это приводит к
вторичному гиперпаратиреозу и фосфатурии.

Действие
на гипоталамус и гипофиз: Дексаметазон
оказывает в 30 раз более выраженное клюкокортикоидное действие, чем
кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции
кортикотропин-рилизинг-фактора (КРФ) и адренокортикотропного гормона
(АКТГ), чем эндогенный кортизол. Это приводит к уменьшению секреции
кортизола и, после долгого подавления секреции КРФ и АКТГ, также к
атрофии надпочечников. Недостаточность коры надпочечников может
развиться уже на 5-7 день применения дексаметазона в суточных дозах,
эквивалентных 20 — 30 мг преднизона или через 30-дней терапии малыми
дозами. После отмены короткого курса терапии (до 5 дней) высокими
дозами, функция коры надпочечников может восстановиться через одну
неделю; после длительного курса нормализация наступает позже, обычно
этот процесс занимает до 1 года. У некоторых пациентов может
развиться необратимая атрофия
коры надпочечников.

Противовоспалительное и
иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов
связано с их молекулярными и биохимическими эффектами. Молекулярный
противовоспалительный эффект является результатом взаимодействия
глюкокортикоидов с глюкокортикоидными рецепторами и изменения
экспрессии ряда генов, регулирующих образование множества
информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в
процессе воспаления. Биохимический
противовоспалительный эффект
глюкокортикоидов является
результатом блокады выработки
и функции
гуморальных медиаторов
воспаления: простагландинов,
тромбоксанов, цитокинов и лейкотриенов.
Дексаметазон уменьшает образование лейкотриенов путём снижения
высвобождения арахидоновой кислоты из клеточных фосфолипидов, что
является результатом подавления активности фосфолипазы

А2.
Влияние на фосфолипазы не достигается прямым действием, а увеличением
концентрации липокортина (макрокортина), который является ингибитором
фосфолипазы А2. Дексаметазон ингибирует образование простагландинов и
тромбоксанов за счет уменьшения образования специфической мДНК и,
следовательно, степени образования циклооксигеназы. Кроме того,
дексаметазон также снижает образование
ФАТ (фактора активации тромбоцитов)
за счет увеличения концентрации липокортина. Другие биохимические
противовоспалительные эффекты включают образования фактора некроза
опухоли (ФНО) и ИЛ-1 (интерлейкин-1).

Показания к применению

  • заместительная терапия первичной и вторичной
    (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

  • врождённая
    гиперплазия надпочечников

  • подострый
    тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

  • ревматическая
    лихорадка

  • острый
    ревмокардит

  • пузырчатка,
    псориаз, дерматит
    (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи,
    атопический, эксфолиативный, буллезный
    герпетиформный,
    себорейный и др.), экзема

  • токсидермия,
    токсический эпидермальный некролиз (синдром
    Лайелла)

  • злокачественная
    экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

  • аллергические
    реакции на     лекарственные
    средства     и пищевые
    продукты

  • сывороточная
    болезнь    ,
    лекарственная экзантема

  • крапивница,
    ангионевротический отек

  • аллергический
    ринит, поллиноз

  • заболевания, угрожающие потерей зрения (острый
    центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

  • аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит,
    кератит, ириит)

  • системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный
    артериит)

  • пролиферативные изменении в орбите (эндокринная
    офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

  • иммуносупрессивная
    терапия при трансплантации роговицы

  • язвенный колит,
    болезнь Крона,
    локальный энтерит

  • саркоидоз (симптоматический)

  • острый токсический бронхиолит, хронический бронхит,
    бронхиальная астма (обострения)

  • агранулоцитоз,
    панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная
    гемолитическая,
    врожденная гипопластическая, эритробластопения)

  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

  • вторичная
    тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

  • лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

  • заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый
    гломерулонефрит)

  • нефротический синдром

  • паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

  • острая лейкемия у детей

  • гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

  • отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или
    метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном
пероральном приёме высоких доз Дексаметазон — КРКА, препарат
рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами
пищи необходим приём антацидов.
В течение суток
рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной
секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.

Взрослым

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от
0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 10-15 мг.
Суточную дозу можно разделить на 2 — 4 приёма. Обычная поддерживающая
доза – от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза
Дексаметазон — КРКА должна применяться до достижения терапевтического
эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до
поддерживающей – 2 — 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими
дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно
уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более
длительного периода. Минимально эффективная доза — 0,5- 1 мг/сут.
Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости
от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения,
переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.
Продолжительность применения Дексаметазон — КРКА составляет от 5-7
дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают
постепенно.

Дозирование
у детей старше 6 лет

Рекомендуемая доза
составляет от 0,08 мг до 0,3 мг/кг массы тела или от 2,5 мг до 10
мг/м2
площади поверхности тела, разделённая на 3 или 4 приёма.

Побочные действия

Побочные эффекты,
которые могут возникнуть во время лечения
дексаметазоном классифицируются по
следующим группам в
порядке частоты возникновения: очень часто
(≥1/10),
часто
(от ≥1/100
до
<1/10), не часто
(от ≥1/1,000
до
<1/100), редко
(от ≥1/10,000
до
<1/1,000), очень редко (<1/10,000),
не известно (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Внутри каждой группы частот,
побочные эффекты представлены
в порядке уменьшения значимости. Частота возникновения побочных
эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения.Побочные
эффекты, связанные с кратковременным лечением дексаметазоном,
перечисленные отдельно по системам органов:

Нарушения со стороны иммунной системы

не часто: реакции
повышенной чувствительности.

Нарушения со
стороны эндокринной системы:

часто: транзиторная
адренальная супрессия, непереносимость
глюкозы.

Нарушения со стороны обмена веществ и
питания

часто: снижение
толерантности углеводов, повышение аппетита и увеличение массы тела

не часто: повышенный
уровень триглицеридов в плазме.

Психические расстройства

часто: психические
нарушения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

не часто: язва
желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит.

Побочные эффекты,
связанные с длительным лечением дексаметазоном, перечислены отдельно
по системам органов:

Нарушения со стороны иммунной системы

не часто: снижение
иммунного ответа, повышение восприимчивости к инфекциям

Нарушения со
стороны эндокринной системы

часто: длительная
адренальная супрессия, задержка
роста у детей и подростков

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

часто: центральный тип
ожирения

Нарушения со стороны органа зрения

не часто: катаракта,
глаукома

неизвестно:
хориоретинопатия, размытость зрения

Нарушения со стороны сосудистой системы

не часто:
артериальная гипертензия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: эритема,
тонкая и хрупкая
кожа

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной
ткани

часто: атрофия
мышц, остеопороз

не часто:
асептический некроз кости.

В отдельных системах органов могут возникнуть также
следующие побочные эффекты, связанные с применением дексаметазона
(они представлены в порядке уменьшения значимости):

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко:
тромбоэмболические осложнения,
снижение количества моноцитов
и /или лимфоцитов,
лейкоцитоз, эозинофилия (как и с другими глюкокортикоидами),
тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: сыпь, бронхоспазм, анафилактические реакции, отек
Квинке.

Нарушения со стороны сердца

очень редко: мультифокальная желудочковая
экстрасистола, рецидивирующая
брадикардия, сердечная недостаточность,
разрыв сердечной мышцы у пациентов после недавнего сердечного
приступа (инфаркт миокарда)

Нарушения со стороны сосудистой системы

не часто: гипертоническая энцефалопатия

Нарушения со стороны
нервной системы

не часто: папиллоэдема и повышенное внутричерепное
давление (доброкачественная внутричерепная гипертензия) после
прекращения лечения, головокружение, головная боль

очень редко: судороги

Психические расстройства

не часто: изменения личности и поведения
наиболее часто проявляется в виде эйфории;
также наблюдалась бессонница,
раздражительность, гиперкинез и депрессия

редко: психозы.

Нарушения со
стороны эндокринной системы

часто: адренальная
супрессия и адренальная
атрофия (уменьшение чувствительности к стрессу), синдром Кушинга,
нарушения менструального цикла, гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и
питания

часто: переход из
латентной формы в форму клинических проявлений сахарного
диабета, повышенные требования инсулина
или пероральных противодиабетических
препаратов у больных сахарным диабетом,
задержка натрия и воды, повышенная потеря калия

очень редко: гипокалиемический алкалоз,
отрицательный азотистый баланс благодаря
распаду белков.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

не часто: тошнота,
икота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки,

очень редко: эзофагит, перфорация
желудочно-кишечной язвы и желудочно-кишечные кровотечения (кровавая
рвота, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря, кишечные
перфорации (особенно у пациентов с хроническими воспалительными
заболеваниями кишечника)

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной
ткани

часто: мышечная
слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость благодаря мышечному
катаболизму)

очень редко:
компрессионный перелом позвоночника, разрывы
сухожилия (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: медленное
заживление ран, стрии, точечные кровоизлияния и экхимозы, повышенное
потоотделение, акне, подавление реакции на кожные тесты
на аллергию.

очень редко: аллергический
дерматит, крапивница, атрофия кожи и подкожных
тканей.

Нарушения со стороны органа зрения

не часто: повышенное
внутриглазное давление,

очень редко: экзофтальм.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и
молочных желез

редко: импотенция

Общие нарушения и нарушения в месте введения

очень редко: отек

Симптомы и признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикоиды,
быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки
надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В
некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и
признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого
пациент получает лечение.

При
развитии тяжёлых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или
    вспомогательным компонентам препарата

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

  • остеопороз

  • острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые
    инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

  • синдром Кушинга

  • тяжелая артериальная гипертензия

  • выраженная почечная недостаточность

  • ожирение III — IV степени

  • активная форма туберкулеза

  • острые психозы

  • беременность и период лактации

  • цирроз печени или хронический гепатит

  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное
применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных
препаратов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений и
язв.

Действие
дексаметазона снижается при одновременном назначении препаратов,
активирующих фермент CYP3A4 (например, фенитоин, фенобарбитон,
карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или повышающих
метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглутетимид);
поэтому в этих случаях необходимо повышение дозы дексаметазона.

Взаимодействия
между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами могут искажать
результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с
дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из
перечисленных препаратов, то это взаимодействие должно учитываться
при интерпретации результатов проб. Одновременное применение
дексаметазона и ингибиторов фермента CYPЗА4 (например, кетоконазол,
макролидные антибиотики) может приводить к увеличению концентрации
дексаметазона в крови.

Дексаметазон
является умеренным индуктором CYPЗА4. Одновременное применение
препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (индинавир, эритромицин)
может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их
концентрации в сыворотке крови.

За
счёт подавления активности фермента CYPЗА4 кетоконазол может повышать
плазменные концентрации дексаметазона. С другой стороны, кетоконазол
может подавлять синтез глюкокортикоидов в надпочечниках; поэтому, во
время снижения доз дексаметазона может развиться надпочечниковая
недостаточность.

Ожидается, что совместное
применение ингибиторов
CYP3A, включая препараты,
содержащие кобицистат,
повышает
риск системных побочных действий.
Следует
избегать такого сочетания,
если польза
не перевешивает повышенный риск системных побочных действий
кортикостероидов, и в этом случае пациентов
следует контролировать на
предмет проявления системных
побочных
действий кортикостероидов.

Дексаметазон
снижает терапевтический эффект противодиабетических препаратов,
антигипертензивных препаратов, празиквантела и натрийуретиков
(поэтому, дозу этих препаратов необходимо увеличивать), но
потенцирует активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (при
необходимости дозу этих препаратов необходимо снизить). Дексаметазон
может изменять действие антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому во
время одновременного применения рекомендуется более частый контроль
протромбинового времени.

Совместное
применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов бета2-рецепторов
повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией
отмечается повышенная аритмогенность и токсичность сердечных
гликозидов.

Антациды
снижают абсорбцию дексаметазона в желудке. Не изучалось влияние
совместного применения дексаметазона с пищей и алкоголем; однако, не
рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами и
пищей с высоким содержанием натрия. Курение не влияет на
фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды
ускоряют почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно достичь
терапевтической концентрации салицилатов в сыворотке. Следует
соблюдать осторожность при применении у пациентов, которым постепенно
была снижена доза кортикостероида, так как могут возникнуть повышение
концентрации салицилатов в сыворотке и салицилатная интоксикация.

При
совместном приеме с пероральными противозачаточными средствами период
полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что усиливает их
биологическое действие и повышает частоту побочных эффектов.

Во
время родов противопоказано совместное применение ритодрина и
дексаметазона, поскольку это может привести к смерти матери по
причине отека легких.

Совместное
применение дексаметазона и талидомида может вызывать
токсикодермальный некролиз.

Взаимодействия
с возможным благоприятным терапевтическим эффектом

Совместное
применение дексаметазона и метоклопромида, дифенилгидрамина,
прохлорперазина или антагонистов рецептора 5-НТ3
(серотонин или 5-гидрокситриптамин рецепторов типа 3, такие как
ондансетрон или гранисетрон) является эффективным для профилактики
тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатин, циклофосфамид,
метотрексат, флуороурацил).

Особые указания

При сахарном диабете,
туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной
гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности,
неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном
анастомозе кишечника применять дексаметазон
необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного
лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были
психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по
жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае
применения высоких доз, возникает, синдром отмены
глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность,
генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены
препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться
относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период
возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а
при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести
обследование пациента на наличие язвенной патологии
желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к
развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической
целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен
придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со
сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента
интеркурентных инфекций, септического состояния лечение
дексаметазоном
необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение
дексаметазоном
осуществляют на протяжении 8 недель до
и 2-х
недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае
эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.
Больным с тяжелыми
черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по
ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с
осторожностью.

В пострегистрационном
опыте применения сообщалось о синдроме лизиса опухоли (СЛО) у
пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями
после применения дексаметазона в монотерапии или в сочетании с
другими химиотерапевтическими средствами. Пациентов с высоким риском
СЛО, например, с высокой пролиферативной скоростью, высокой
опухолевой нагрузкой и высокой чувствительностью к цитотоксическим
агентам, следует тщательно контролировать и принимать надлежащие меры
предосторожности.

Нарушения зрения

Возможны сообщения о
нарушении зрения при применении системных и местных кортикостероидов.
Если у пациента появляются такие симптомы, как помутнение зрения или
другие зрительные нарушения, то необходимо рассматривать вопрос о
направлении пациента к офтальмологу для оценки возможных причин,
которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания,
такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР), о которых
сообщались после использования системных и местных кортикостероидов.

Применение в педиатрии

У детей старше
6 лет во время
длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и
развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны
применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным
наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при
продолжительном лечении препаратом детей в возрасте
от 6 до 14 лет
желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с
больными корью, ветряной оспой, назначают специфические
иммуноглобулины.

Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные
свидетельствуют о долгосрочных негативных явлениях развития нервной
системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с
хроническим заболеванием легких при начальных дозах 0,25 мг/кг массы
два раза в день

Беременность и лактация

Нельзя исключать вредное
воздействие
на плод и новорожденного. Препарат
ингибирует внутриутробный рост плода. Дексаметазон следует назначать
беременным женщинам только в отдельных неотложных случаях, если
ожидаемая польза для матери оправдывает риск для плода. Особая
осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общим
рекомендациям
по лечению глюкокортикоидами, во время беременности должна
использоваться минимальная эффективная доза для контроля основного
заболевания. Дети матерей,
прошедших
длительное лечение высокими дозами кортикостероидов во время
беременности, должны быть
тщательно обследованы
на предмет возможной надпочечниковой
недостаточности.

Глюкокортикоиды
проникают в плаценту и могут достигать высоких концентраций у плода.
Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте по
сравнению, например, с преднизолоном;
поэтому высокие концентрации сывороточного дексаметазона могут
возникать у плода. По некоторым данным, фармакологические дозы
глюкокортикоидов могут увеличить риск плацентарной недостаточности,
олигогидрамниоза, замедленного роста плода или внутриутробной смерти,
увеличения количества лейкоцитов (нейтрофилов) у ребенка, а также
недостаточности надпочечников. Нет доказательств, подтверждающих
тератогенные эффекты глюкокортикоидов. Введение кортикостероидов
беременным животным может вызывать аномалии развития плода, включая
расщепление неба, внутриутробную задержку роста и влияние на рост и
развитие мозга. Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды
приводят к увеличению числа врожденных аномалий, таких как
расщепление неба/губы у человека. Женщинам,
которые получали кортикостероиды во время беременности было
рекомендовано вводить дополнительные дозы глюкокортикоидов во время
родов. При затяжных родах
или при планировании
кесарева
сечения,
рекомендуется внутривенное
введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часов в перипартальный
период.

Небольшие
количества
глюкокортикоидов выделяются в
грудное молоко. Поэтому грудное вскармливание не рекомендуется для
матерей, получающих дексаметазон, особенно при использовании
супрафизиологических доз (около 1 мг), поскольку это может вызвать
замедленный рост ребенка и снижение секреции эндогенных
кортикостероидов.

Информация
о некоторых ингредиентах препарата

Дексаметазон
— КРКА
содержит лактозу. Пациенты с
редким наследственным нарушением непереносимости галактозы, лактозной
недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны
принимать этот препарат.

Особенности влияния
лекарственного средства
на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными
механизмами

Поскольку Дексаметазон
может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется
воздержаться от
вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными
механизмами.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки
или смерти после острой передозировки встречаются редко.
Передозировка может, как правило, только после нескольких недель
чрезмерного дозирования, вызывать большинство побочных эффектов,
перечисленных в
соответствующем разделе, особенно синдром
Кушинга.

Однократный прием избыточного количества таблеток не
приводит к клинически значимой интоксикации.

Лечение:
препарат следует отменить.
Известного специфического антидота нет. Лечение
поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ не эффективен для
ускорения выведения дексаметазона из организма.

После исчезновения симптомов передозировки прием
препарата возобновляют.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают
в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной
полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной
(OPA/Al/PVC)
и фольги
алюминиевой. По
1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на
казахском
и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при
температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном
для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять
по истечении
срока годности

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка
цеста 6, 8501 Ново
место, Словения

Держатель
регистрационного
удостоверения

КРКА, д.д., Ново место,
Словения

Наименование, адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта) организации, принимающей на территории
Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

ТОО «КРКА
Казахстан», РК, 050059, г.
Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1Б, 2-й этаж, 207 офис, тел.:
+7 (727) 311 08 09, факс: +7(727)31108 12, эл. почта:
info.kz@krka.biz

PIL_Dexamethasone-KRKA_0,5_mg_рус.doc 0.14 кб
Дексаметазон-KRKA_0,5_mg_каз.doc 0.18 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Инструкция по маневровой работе на путях необщего пользования
  • Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата должна содержать
  • Инструкция по локализации и предупреждению взрывов пылегазовоздушных смесей в угольных шахтах
  • Инструкция по макияжу пошагово для начинающих
  • Инструкция по ломке ушей бесплатная