ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ЦЕТРИН®
Регистрационный номер: П N013283/01
Торговое название: Цетрин®
Международное непатентованное название: цетиризин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
- Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат;
- Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Противопоказания
- гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Побочное действие
Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель / Выпускающий контроль качества
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Адреса мест производства
Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.
Упаковщик* / Выпускающий контроль качества*
ООО «МАКИЗ-ФАРМА»
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.
*При упаковке препарата в России.
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел.: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08
В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5
тел.: +7 (495) 974-70-00
факс: +7 (495) 974-11-10
e-mail: mail@makizpharma.ru
Таблетки Цетрин
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Состав
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид (10 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
Группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Действие
Цетрин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Фармакодинаминка
Активный компонент препарата Цетрин — цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина.
- Блокирует H1-гистаминовые рецепторы;
- влияет на раннюю стадию аллергических реакций;
- ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции;
- уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов;
- уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей;
- снимает спазм гладкой мускулатуры;
- устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице);
- снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения;
- практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах Цетрин практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового применения 10 мг цетиризина – 20 минут, продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При применения в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата Цетрин (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после применения. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата Цетрин выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата Цетрин уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Цетрин: показания
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Цетрин: противопоказания
- Гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней. тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения Цетрина во время беременности не проводилось, поэтому Цетрин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации Цетрина в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период лактации препарат Цетрин применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Как принимать Цетрин
Цетрин принимают внутрь, независимо от пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Сезонный аллергический ринит. Взрослые, подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Аллергический конъюнктивит. Взрослые, подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Круглогодичный аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница. Взрослые, подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Цетрин: Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
| Частота | Побочные действия |
|---|---|
| Нечасто | сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения |
| Редко | реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб |
| Очень редко | ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения |
| Неизвестно | повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи |
Цетрин: Передозировка
Симптомы передозировки Цетрином (возникают при применении однократной дозы 50 мг) – спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Цетрин: Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось. Тесты invitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.
При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При одновременном применении цетиризина (20 мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19%, теофиллина -11%. Более того, максимальный уровень в плазме крови достиг 7,7 % и 6,4% для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снижался на 16 %, клиренс теофиллина – на 10%, если лечение теофиллином проводили до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.
После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено статистически значимое взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.
При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель концентрации глюкозы в крови несколько уменьшался. Однако это было клинически незначимо. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств – глипизид утром и цетиризин вечером.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 ч.
При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) степень действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира изменилось незначительно (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период. Антигистаминные средства оказывают ингибирующее действие на кожные аллергические тесты.
Цетрин: Особые указания
Применение у больных с нарушенной функцией печени
Взрослым, детям старше 12 лет с нарушенной функцией печени ежедневную дозу препарата Цетрин можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также у больных в возрасте от 6 до 11 лет рекомендуемая ежедневная доза составляет 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией печени назначать цетиризин не рекомендуется.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
Взрослым, детям старше 12 лет со сниженной функцией почек или больным, находящимся на гемодиализе ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также больным в возрасте от 6 до 11 лет с нарушенной функцией почек рекомендуется ежедневная доза – 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией почек назначать цетиризин не рекомендуется.
Применение у больных пожилого возраста
У больных пожилого возраста часто нарушена функция почек. Поэтому в дальнейшем доза подбирается индивидуально, возможно будет необходимость в контроле функции почек.
При одновременном приеме Цетрина с алкоголем возможно появление чувства тревоги, снижение активности ЦНС.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают Цетрин пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать сонливость.
Хранение
Согласно инструкции по применению, Цетрин следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.
Производство
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. (Индия)
Адрес места производства: Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.
Упаковка
Цетрин упакован по 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Рецепт
Цетрин отпускается без рецепта.
Цетрин® (Cetrine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цетрин®
💊 Состав препарата Цетрин®
✅ Применение препарата Цетрин®
📅 Условия хранения Цетрин®
⏳ Срок годности Цетрин®
Описание лекарственного препарата
Цетрин®
(Cetrine)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2019
года, дата обновления: 2023.02.03
Лекарственная форма
| Цетрин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20 или 30 шт. рег. №: П N013283/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цетрин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин, длительность эффекта — 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Tmax после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч Tmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd — 0.5 л/кг.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. Цетиризин не кумулирует.
Выведение
Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. T1/2 у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания препарата
Цетрин®
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Побочное действие
Обычно Цетрин® переносится хорошо.
В отдельных случаях: сонливость, сухость во рту.
Редко: головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Т.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Применение у детей
Противопоказано детям до 6 лет (для данной лекарственной формы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
Использование в педиатрии
Для детей в возрасте 2 лет и старше Цетрин® применяется в форме сиропа.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения препарата Цетрин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цетрин®
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)
|
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зиртек®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(REPLEKPHARM, Македония)
Все аналоги
Цетрин® (таблетки, 10 мг)
МНН: Цетиризин
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003698
Информация о регистрации в РК:
27.10.2017 — 27.10.2022
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цетрин®
Международное непатентованное название
Цетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — цетиризина гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза (450 mesh), крахмал кукурузный, повидон (K-30), магния стеарат
|
состав оболочки – гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид Е171, тальк очищенный, макрогол (Полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон. |
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.
Фармакотерапевтическая группа
Антигитаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.
Код АТС R06AE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь максимальная концентрация (Сmax) цетиризина в плазме достигается в пределах 1 часа. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько
снижается.
Связывание с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25 – 1000 нг/мл.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5 – 60 мг.
Объем распределения – 0,5 л/кг. Проникает в грудное молоко.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450).
Системный клиренс составляет 53мл/мин. Период полувыведения у взрослых составляет 7 – 10 часов, у детей 6 – 12 лет – 6 часов, 2 – 6 лет – 5 часов, 0,5 – 2 лет – 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Не кумулирует. ⅔ препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Цетрин – селективный антагонист периферических гистаминовых Н1-рецепторов, карбоксилированный метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препарат пролонгированного действия. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов). Снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-2, которые являются маркерами аллергического воспаления.
Имеет незначительную антихолинергическую и антисеротониновую активность.
Цетрин подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом.
Показания к применению
— сезонный и круглогодичный ринит
— аллергический конъюнктивит
— крапивница
— сенная лихорадка
— аллергический дерматит
— ангионевротический отек
— атопическая бронхиальная астма в составе комплексной терапии
Способ применения и дозы
Цетрин назначается внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 6 лет назначается однократно по 10 мг или по 5 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 10 мг. Рекомендованную суточную дозу превышать нельзя.
Продолжительность лечения определяется индивидуально и обычно составляет 2 – 3 недели. При сезонном аллергическом рините – 3 – 4 недель, при кратковременном воздействии пыльцы – 1 неделя.
Побочные действия
— сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, диарея,
— сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, мигрень, снижение вкусовой чувствительности, раздражительность, возбудимость, депрессия,, агрессивные реакции, судороги , галлюцинации, мертворождение
— фарингит, ларингит, носовое кровотечение
— ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд
— бронхоспазм, кашель
— тахикардия
— ↑АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, билирубин
— нарушение мочеиспускания
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
— беременность и период лактации
— детский возраст до 6 лет
— тяжелая степень хронической почечной недостаточности
Лекарственные взаимодействия
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Особые указания
Применение у больных с нарушенной функцией печени
Взрослым и детям старше 12 лет с нарушенной функцией печени ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также у больных в возрасте от 6 до 11 лет рекомендуемая ежедневная доза составляет 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией печени назначать цетиризин не рекомендуется.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
Взрослым и детям старше 12 лет со сниженной функцией почек или больным, находящимся на гемодиализе ежедневную дозу препарата можно снизить до 5 мг один раз в сутки. Также больным в возрасте от 6 до 11 лет с нарушенной функцией почек рекомендуется ежедневная доза – 5 мг один раз в день. Больным в возрасте от 2 до 5 лет с нарушенной функцией почек назначать цетиризин не рекомендуется.
Применение у больных пожилого возраста
У больных пожилого возраста часто нарушена функция почек. Поэтому в дальнейшем доза подбирается индивидуально и возможно будет необходимость в контроле функции почек.
При одновременном приеме с алкоголем возможно появление чувства тревоги и снижение активности ЦНС.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать сонливость.
Передозировка
Симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочи, тахикардия, сухость во рту, запор.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz
| 826777711477977111_ru.doc | 51 кб |
| 363254591477978280_kz.doc | 63 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Каждая таблетка содержит: действующего вещества: цетиризина гидрохлорида -10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, повидон (К-30), магния стеарат, оболочка таблетки (в т.ч. гипромеллоза, сорбиновая кислота, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, макрогол 6000, полисорбат 80, диметикон).
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, одна сторона гладкая, на другой разделительная линия. Таблетку можно разделить на равные дозы.
Антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.
Код ATX: R06AE07
Фармакодинамика
Механизм действия
Цетиризин- метаболит гидроксизина- является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов Н1, практически не действующим на другие рецепторы.
Кроме блокады периферических рецепторов Н1, цетиризин имеет антиаллергические свойства. При применении препарата в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день препарат подавляет скопление эозинофилов в коже и конъюнктиве в поздней фазе у пациентов, страдающих атопией, после провокации аллергеном.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг в значительной мере уменьшает «тройной ответ» — кожную реакцию по типу «цветения», обусловленную высокой концентрацией гистамина в коже, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана.
В одном 35-дневном исследовании, проведенном с участием детей в возрасте 5-12 лет, не было выявлено развития толерантности, т.е. неспособности подавлять реакцию «цветения» к антигистаминному эффекту цетиризина. После прекращения применения повторных доз цетиризина в течение трех дней кожа вновь приобретала характерную способность реагировать на гистамин.
В 6-недельном, плацебо-контролированном исследовании приняло участие 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести. Цетиризин в дозе 10 мг/сутки облегчал симптомы ринита и не влиял на дыхательную функцию. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у больных аллергией, страдающих астмой легкой или средней степени тяжести.
В одном плацебо-контролированном исследовании было показано, что применение высоких доз цетиризина (60 мг/сутки) в течение 7дней статически значимо не удлиняло интервал QT.
На основании проведенных исследований, было установлено, что цетиризин в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов, страдающих постоянным или сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика
Всасывание
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0±0.5 часа. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозе в течение 10 дней не аккумулировался. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме (Сmах) и площадь под кривой (AUC), имеет унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
Распределение
Кажущийся объем распределения составляет примерно 0.50 л/кг. 93±0.3% цетиризина связывается с белками плазмы. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
Биотрансформация
Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
Выведение
Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов.
Линейность/нелинейностъ
Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 до 60 мг.
Специальные группы пациентов
Пожилые
У 16 пожилых испытуемых-добровольцев после однократного приема внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением почечной функции.
Дети и младенцы
Время полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев, время полувыведения сокращалось до 3.1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек
У больных с легкой почечной недостаточностью (КК>40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивался в три раза, а клиренс понижался на 70%.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК< 7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в три раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренно- тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекция дозы (см. раздел Способ применения и дозы).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими нарушениями функции печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), по сравнению со здоровыми лицами, после приема внутрь 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения уменьшался на 50%, а клиренс понижался на 40%.
У больных с нарушениями функции печени коррекция дозы необходима только при сопутствующем нарушении функции почек.
Доклинические исследования безопасности
Доклинические исследования безопасности, фармакологических свойств, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, карциногенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили никакого специфического риска для человека.
Для взрослых и детей 6 лет и старше:
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз); максимальная длительность лечения сезонного ринита у детей — 4 недели;
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница.
• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Сезонный аллергический ринит
Взрослые и подростки старше 12 лет:
рекомендуемая доза -10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели.
Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Аллергический конъюнктивит
Взрослые и подростки старше 12 лет:
рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения — 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Круглогодичный аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Пациенты, требующие особого режима дозирования
Пациенты пожилого возраста
При возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозе, что и для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные об эффективности и безопасности применения цетиризина у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, в случаях, когда альтернативное лечение не может быть использовано, интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в соответствии с функцией почек.
Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.
Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | ≥80 | 10 мг |
| Легкая | 50-79 | 10 мг |
| Средняя | 30-49 | 5 мг (1/2 таблетка)/сут |
| Тяжелая | 10-29 | 5 мг (1/2 таблетка) через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | <10 | прием препарата противопоказан |
У детей с почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и веса тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с почечной недостаточностью).
Прием препарата
Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой.
Цетрин принимают вне зависимости от приема пищи.
В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать-5 мг (1/2 таблетка) препарата Цетрин утром и вечером соответственно.
Применение у детей
Цетиризин не следует применять детям до 6 лет в связи с отсутствием достаточной информации о его эффективности и безопасности в данной возрастной группе.
По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со ЦНС, такие-как сонливость, утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1, и относительно не обладает антихолинэргической активностью, в изолированных случаях наблюдались нарушения мочеиспускания и зрительной аккомодации, а также сухость во рту.
Отмечались случаи нарушений функции печени с повышением печеночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризином.
Клинические исследования
В двойные слепые контролированные клинические или фармакоклинические исследования цетиризина, по сравнению с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (для цетиризина это составляло 10 мг/сутки), для которых имеются доступные количественные данные по безопасности, было включено 3200 пациентов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных исследований с контролем плацебо, наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1% и более:
|
Побочная реакция (WHO-ART) |
Цетиризин 10 мг (n=3260) |
Плацебо (n=3061) |
| Общие расстройства Утомляемость | 1.63% | 0.95 % |
| Нарушения со стороны нервной системы Головокружения | 1.10% | 0.98 % |
| Головная боль | 7.42 % | 8.07 % |
|
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Боль в животе |
0.98 % | 1.08% |
| Сухость во рту | 2.09 % | 0.82 % |
| Тошнота | 1.07% | 1.14% |
| Нарушения психики Сонливость | 9.63 % | 5.00 % |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы Фарингит |
1.29% | 1.34% |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Дети и подростки
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1 % и выше в клинических или фармакоклинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, приведены ниже:
| Побочная реакция (WHO-ART) |
Цетиризин (n=1656) |
Плацебо (n= 1294) |
|
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Понос |
1.0 % | 0.6 % |
| Нарушения психики Сонливость | 1.8 % | 1.4% |
|
Нарушения co стороны дыхательной системы Ринит |
1.4% | 1.1 % |
| Общие расстройства Утомляемость | 1.0% | 0.3 % |
Для описания побочных действий использованы следующие категории частоты их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности.
Очень редко: анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания:
Частота неизвестна: повышение аппетита.
Психические нарушения:
Нечасто: возбуждение.
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.
Очень редко: тик.
Частота неизвестна: кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.
Частота неизвестна: глухота, амнезия, нарушение памяти.
Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Частота неизвестна: васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Частота неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
Редко: тахикардия
Желудочно-кишечные нарушения:
Нечасто: диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутаматтрансферазы и билирубина).
Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто:
сыпь, зуд.
Редко: крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Редко: двигательные расстройства.
Частота неизвестна: артралгии.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Нечасто: астения, недомогание.
Редко: периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко: увеличение массы тела.
В пострегистрационный период наблюдались следующие нежелательные эффекты: зуд и/или крапивница после прекращения применения цетиризина.
Сообщение о нежелательных реакциях:
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
• У пациентов с почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел «Способ применения и дозы»).
• У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании лекарственного средства.
• Применение Цетрина у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью.
• У детей до 6 лет применение таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется, так как форма выпуска не позволяет проводить корректировку дозы препарата.
• При приеме Цетрина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызывать повышенную сонливость.
• Осторожность необходимо соблюдать у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.
Применение препарата может вызвать сонливость, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу лицам, управляющим транспортными средствами и работающим с механизмами.
Объективные измерения способности управлять транспортными средствами, латентности сна и производительности труда не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов при рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациенты должны учитывать их собственную реакцию на лекарственный препарат. У ЦНС может приводить к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности.
Беременность
На данный момент нет доступных клинических исследований по применению цетиризина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили какого-либо прямого или косвенного токсического влияния цетиризина на течение беременности, зародышевого развития, эмбрионального развития, в том числе в постнатальном периоде. Потенциальный риск для женщин неизвестен. При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность.
Лактация
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому на период вскармливания препарат следует назначать с осторожностью.
При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.
При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При одновременном применении цетиризина (20 мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19%, теофиллина -11%. Более того, максимальный уровень в плазме крови достиг 7,7 % и 6,4% для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снижался на 16 %, клиренс теофиллина — на 10%, если лечение теофиллином проводили до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.
После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено статистически значимое взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.
При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель концентрации глюкозы в крови несколько уменьшался. Однако это было клинически незначимо. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств — глипизид утром и цетиризин вечером.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 ч.
При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) степень действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира изменилось незначительно (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период. Антигистаминные средства оказывают ингибирующее действие на кожные аллергические тесты.
Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с эффектами на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергический эффект.
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10×2).
Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта.
Информация о производителе
Произведено и расфасовано: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, Индия.
Упаковано: открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612