Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эуфиллин
💊 Состав препарата Эуфиллин
✅ Применение препарата Эуфиллин
📅 Условия хранения Эуфиллин
⏳ Срок годности Эуфиллин
Описание лекарственного препарата
Эуфиллин
(Euphylline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.01.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03DA05
(Аминофиллин)
Лекарственная форма
| Эуфиллин |
Таб. 150 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-001569 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эуфиллин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 2 мг, крахмал картофельный — 48 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax — 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания препарата
Эуфиллин
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.
Режим дозирования
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью беременность, период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пожилой возраст
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Лекарственное взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
Условия хранения препарата Эуфиллин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эуфиллин
Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Эуфиллин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Эуфиллин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Эуфиллин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Эуфиллин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Эуфиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Эуфиллин Авексима
(АСФАРМА, Россия)
Эуфиллин-УБФ
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Бронхиальная астма
Содержание статьи
- Эуфиллин: рецепт
- Эуфиллин: дозировка
- Эуфиллин: противопоказания
- Эуфиллин: аналоги
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По оценкам ВОЗ, в 2019 году число пациентов с астмой составило 262 миллиона человек, и зарегистрировано 461 тысяча смертей от этой болезни. Несмотря на то, что бронхиальная астма неизлечима, ее успешно контролируют препаратами.
Одним из таких препаратов является Эуфиллин. Мы попросили провизора Кристину Хохрину рассказать о нем подробнее. Из статьи вы узнаете о рецепте на Эуфиллин, для чего его назначают, о способах применения и дозировках, о противопоказаниях, побочных действиях и аналогах.
Эуфиллин: рецепт
Эуфиллин — бронхорасширяющее средство, которое содержит активное вещество аминофиллин. Он расширяет бронхи, поэтому человеку становится легче дышать. Эуфиллин также снижает тонус кровеносных сосудов, расширяет сосуды сердца, поэтому снижает артериальное давление.
Препарат производят в трех формах:
- Эуфиллин в таблетках
- Эуфиллин раствор в ампулах для внутримышечных уколов
- Эуфиллин раствор в ампулах для внутривенного введения
Показания к применению у каждой из форм несколько отличаются. Общие показания:
- при бронхообструктивном синдроме, вызванном астмой, бронхитом, хронической обструктивной болезнью легких и другими заболеваниями;
- легочная гипертензия.
Растворы для внутривенного и внутримышечного введения показаны дополнительно при:
- комбинированной терапии при ишемических инсультах
- недостаточном кровообращении мозга, с целью уменьшения внутричерепного давления и отека
- нарушении дыхания у новорожденных
Электрофорез с Эуфиллином
Внутримышечный и внутривенный растворы Эуфиллина не показаны для применения с электрофорезом, так как они обладают местнораздражающим действием. Тем не менее 2% раствор Эуфиллина используется для этой цели. Его используют для лечения бронхитов и пневмоний, при остеохондрозе или межпозвоночной грыже, спазмов мышц и сосудов.
Благодаря действию тока при электрофорезе, Эуфиллин проникает под кожу и накапливается в ней. Отсюда он постепенно проникает в кровеносную и лимфатическую системы. Благодаря такому способу, действие Эуфиллина на организм более продолжительное.
Эуфиллин: для чего назначают капельницу
Капельница — это и есть внутривенное введение препарата. Показаниями к постановке капельницы будут показания к применению раствора для внутривенного введения.
Эуфиллин: дозировка
Дозировка Эуфиллина зависит от выбранного способа применения и рекомендаций врача. Так, например, взрослые принимают Эуфиллин по 1 таблетке после еды 1-3 раза в день. Максимальная доза в сутки — 10 таблеток. Для детей дозировка рассчитывается в зависимости от их веса.
При внутримышечном введении лекарства максимальная дозировка — 6 мл в сутки. Уколы с Эуфиллином ставят до 3-х раз в сутки на протяжении 2-х недель. При внутривенном введении максимальное количество Эуфиллина в сутки — 2 ампулы по 10 мл. При этом за один раз можно поставить только 1 ампулу по 10 мл.
Внутривенное введение может быть осуществлено двумя способами, которые зависят от состояния пациента. При неотложном состоянии препарат разводят физраствором и вводят внутривенным уколом, медленно и небольшими дозировками. При астме показана постановка капельницы.
Эуфиллин: противопоказания
Общими противопоказаниями для всех форм выпуска Эуфиллина являются:
- повышенная чувствительность к компонентам в составе препарата
- эпилепсия
- выраженное повышенное или пониженное артериальное давление
- увеличение числа сердечных сокращений (пульса)
- инсульт с кровоизлиянием
- кровоизлияние в сетчатку глаза
- острый период инфаркта миокарда или стенокардии
Дополнительные противопоказания:
- таблетки: язва желудка или двенадцатиперстной кишки, гастрит, детский возраст до 3 лет
- растворы для внутривенного и внутримышечного введения: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, почечная или печеночная недостаточность, любые недавние кровотечения, период лактации (только для внутривенного введения)
Эуфиллин: побочные действия
Побочные действия, возникающие на фоне применения Эуфиллина:
- головокружение, головная боль, бессонница
- тревожность, раздражительность, сердцебиение
- увеличение пульса, сбивчивость пульса (аритмия)
- снижение артериального давления
- увеличение числа приступов стенокардии
- кожная сыпь, зуд
- повышение температуры тела
- боль в груди
- частое неглубокое дыхание
- «приливы» к лицу
- наличие белков и крови в моче
- увеличение числа мочеиспускания
- повышенное потоотделение
- Для таблеток к побочным действиям добавлены:
- боль в животе
- тошнота
- рвота
- диарея
- изжога
- снижение аппетита
Эуфиллин: аналоги
Эуфиллин выпускается разными производителями. В его составе у каждого аналогичного препарата с одинаковым названием такое же действующее вещество. Разница между ними минимальна. Приведем несколько примеров торговых названий:
- Эуфиллин-Авексима
- Эуфиллин-УБР
- Эуфиллин Органика
- Эуфиллин Биосинтез
- Эуфиллин АТОЛЛ
Краткое содержание
- Эуфиллин — бронхорасширяющее средство, которое содержит активное вещество аминофиллин. Он расширяет бронхи, поэтому человеку становится легче дышать.
- Дозировка Эуфиллина зависит от выбранного способа применения и рекомендаций врача.
- Препарат имеет противопоказания и побочные эффекты, которые отличаются в зависимости от формы выпуска.
- Эуфиллин выпускается разными производителями. Эти аналоги взаимозаменяемы.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Эуфиллин
Аминофиллин
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: аминофиллин 150,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Бронхолитическое средство
Фармакологическое действие
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу и обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное положительное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выбpoc адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Показания к применению
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления; при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии); для улучшения почечного кровотока.
Противопоказания
Препарат противопоказан при выраженной артериальной гипотонии, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, гипертиреозе, повышенной чувствительности к препарату.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым следует назначать по 0,15 г на прием 1 -3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Высшие дозы для детей: внутрь разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг.
Форма выпуска
Таблетки по 150 мг, по 30 таблеток в упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
1 таблетка препарата содержит:
действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин) — 150,0 мг (в том числе теофиллина безводного — 128,6 мг, этилендиамина — 21,4 мг);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48,4 мг, кальция стеарат — 1,6 мг.
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Бронходилатирующее средство
АТХ R03DA05 Аминофиллин
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов (PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч.
Распределение
Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных с циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Метаболизм
Эуфиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. Основными метаболитами являются 1,3-диметил-мочевая кислота (около 40%), 3-метил-ксантин (около 36%) и 1-метил-мочевая кислота (около 17%). Фармакологически активным из них является 3-метил-ксантин (кофеин).
Выведение
Метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет у детей старше 6 месяцев — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курящих» взрослых (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем, легочно-сердечной недостаточностью и при заболеваниях печени — свыше 24 ч.
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.
Гиперчувствительность к теофиллину и/или этилендиамину, или к любому из вспомогательных веществ препарата, а так же к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, приступ стенокардии), тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелая тахиаритмия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, порфирия, детский возраст (до 3-х лет).
Распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, нестабильная стенокардия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, вирусные инфекции, хронический алкоголизм, кистозный фиброз, одновременное применение с антикоагулянтами, пожилой возраст, детский возраст (старше 3-х лет), беременность, период грудного вскармливания.
Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания возможны только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Внутрь назначают взрослым по 150 мг на прием 3-4 раза в сутки после еды, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.
Детям с 3-х лет и/или массой тела 20-40 кг — по 1 таблетке каждые 12 ч, детям старше 10 лет и/или массой тела более 40 кг — по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.
Высшие дозы для детей: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, задержка мочи, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией макрогола и электролитов (кишечный лаваж), форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид
и ондансетрон — при рвоте). При судорогах поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка — внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
В комбинации с ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) наблюдается снижение активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином), линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипинемом (особенно со стороны центральной нервной системы — судороги), анатагонистами кальция (верапамилом, дилтиаземом), пропранололом, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным α-интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом, пентоксифиллином, фенипропаноламином, ацикловиром, ранитидином, фебуксостатом, флувоксамином, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами из-за опасности развития кровотечений.
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения; при приеме препарата на фоне лихорадки и острых вирусных инфекций, у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца, печени, гипотиреозом, обострениями легочных заболеваний — ввиду снижения клиренса теофиллина (во избежание интоксикации может потребоваться снижение дозы препарата); у пациентов с гипертиреозом и кистозным фиброзом — ввиду увеличения клиренса теофиллина (необходимо проводить мониторинг концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов); у пациентов с пептической язвой (теофиллин увеличивает желудочную секрецию); с нарушениями ритма сердца (утяжеление аритмий на фоне приема препарата); с наличием судорог в анамнезе (увеличение частоты и продолжительности судорожных приступов); с гиперплазией предстательной железы (риск задержки мочеиспускания); с тяжелой артериальной гипертензией; хроническим алкоголизмом; особо тщательное наблюдение необходимо осуществлять за пациентами с тяжелым течением астмы, требующим парентерального введения эуфиллина (рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов).
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой для упаковки.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-000120
Дата регистрации
2010-03-04
Дата переоформления
2018-10-15
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Состав
Состав на одну таблетку:
- Активное вещество: Аминофиллин (эуфиллин) — 150 мг;
- Вспомогательные вещества: Кальция стеарат — 2 мг; Крахмал картофельный — 48 мг.
Таблетки 150 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В 1 мл раствора содержится:
- Активное вещество: эуфиллин для инъекций (аминофиллин) — 24,0 мг;
- Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Раствор: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Бронходилатирующее средство.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата — 90-100 %.
Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.
Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у новорожденных — 36 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч.
Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Эуфиллин: Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Раствор
Способ введения: внутривенно.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.
При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Эуфиллин: Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, детский возраст (до 3 лет).
Эуфиллин: Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).
Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Меры предосторожности
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Эуфиллин
Действующее вещество (МНН)
Аминофиллин
Дозировка или размер
150 мг
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.